Коксерин

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

КОКСЕРИН

Состав

действующее вещество: cycloserine;

1 капсула содержит циклосерину 250 мг;

вспомогательные вещества: магнию оксид легок, магнию оксид тяжелый, тальк;

твердая желатиновая капсула(оболочка капсулы) содержит: желтое мероприятие FCF(Е 110), кармоизин(Е 122), бриллиантовый синей(Е 133), титану диоксид(Е 171).

Врачебная форма. Капсулы.

Основные физико-химические свойства: твердая желатиновая капсула №1 темно-бордового цвета, который содержит порошок от белого к свитло-жовтого цвету.

Фармакотерапевтична группа.

Средства, которые действуют на микобактерии. Антибиотики. Код АТХ J04A В01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Коксерин имеет бактериостатическое и бактерицидное действие в зависимости от концентрации препарата в месте воспаления и чувствительности микроорганизмов. Механизм действия заключается в ингибуванни синтезе клеточной стенки чувствительных штаммов грамположительных и грамотрицательных бактерий и Mycobacterium tuberculosis. Циклосерин следует использовать в комбинации с другими противотуберкулезными препаратами.

Фармакокинетика.

После приема внутренне циклосерин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Уровня концентрации в плазме крови, которая определяется, достигает в течение 1 часа. Свободно распределяется в тканях и жидкостях организма. Проникает через гематоэнцефалический барьер, концентрация препарата, который достигается в спинномозговой жидкости, близка к концентрации в плазме крови. У больных туберкулезом циклосерин определяется в мокротинни, препарат также попадает в плевральную и асцитну жидкости, желчь, амниотичну жидкость и кровь плода, грудное молоко, ткани легких и лимфоидную ткань.

Выводится почками, определяется в моче через 30 хв после приема. Приблизительно 66 % циклосерину выводится в неизменном состоянии с мочой в течение 24 часов. 10 % выводится в течение следующих 48 часы. С калом выделяется незначительное количество препарата.

Приблизительно 35 % циклосерину метаболизуеться, но метаболити неидентифицированы.

Период полувыведения препарата представляет 8 - 12 часы.

Клинические характеристики

Показание

Активная форма легочного и позалегеневого туберкулеза в составе комбинированной терапии, при условии чувствительности микроорганизмов к циклосерину и после неэффективного лечения основными лекарственными средствами(применяют только как препарат второго ряда).

Острые инфекции мочевыводящих путей, вызванные чувствительными микроорганизмами только тогда, когда обычная терапия оказалась неэффективной и когда была определенная чувствительность микроорганизмов к этому препарату.

Противопоказание.

Повышенная чувствительность к циклосерину или к другим компонентам препарата. Органические заболевания центральной нервной системы, депрессия, нарушение психики, выраженное возбуждение или психоз, эпилепсия, склонность к судорожным нападениям, сведения в анамнезе о психических заболеваниях, тяжелая почечная недостаточность, сердечная недостаточность, алкоголизм.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Одновременное применение етионамиду потенцирует нейротоксичные эффекты циклосерину. Алкоголь и циклосерин несовместимые, особенно во время приема больших доз препарата(алкоголь повышает риск возникновения эпилептических нападений).

Больным, которые принимают циклосерин и изониазид, следует находиться под надзором врача, поскольку при этой комбинации возможное усиление токсичного эффекта на центральную нервную систему и может возникнуть необходимость в коррекции дозы.

Особенности применения

Лечение Коксерином прекращают или уменьшают дозирования в случае возникновения аллергического дерматита или симптомов поражения нервной системы : судороги, психоз, сонливость, депрессия, спутывание сознания, гиперрефлексия, головная боль, тремор, головокружение, парез, или дизартрия.

Терапевтический индекс циклосерину низкий. Во время лечения пациентов с нарушенной функцией почек, которые принимают суточную дозу циклосерину свыше 500 мг, и в которых проявляются симптомы передозировки, уровень циклосерину в крови нужно контролировать по меньшей мере 1 раз в неделю. Дозу корегують таким образом, чтобы пидтримуючий уровень препарата в крови был ниже за 30 мг/л.

У пациентов с почечной недостаточностью умеренной и средней степени тяжести следует снижать дозу циклосерину.

Больным, которые принимают свыше 500 мг циклосерину на сутки, следует находиться под надзором врача через риск возникновения симптомов передозировки.

Отравление может наблюдаться, если уровень препарата в крови более высок, чем 30 мг/л, что является результатом передозировки или нарушения клиренса препарата.

Во время применения препарата нужно контролировать гематологические показатели, выделительную функцию почек, уровень препарата в крови и функцию печенки.

Перед началом лечения следует выделить культуру микроорганизмов и определить чувствительность штамма к данному препарату. В случае туберкулезной инфекции следует определить чувствительность штамма к другим противотуберкулезным средствам.

Противосудорожные и седативные препараты могут быть эффективными для профилактики симптомов поражения центральной нервной системы, например, судорог, возбуждения, тремору.

Для профилактики побочных нейротоксичных эффектов назначают психотропные препараты бензодиазепинового ряда : диазепам(5 мг) или феназепам(1 мг) на ночь, ноотропни препараты: пирацетам(по 800 мг 2 разы на сутки), пиридоксин, глютаминовую кислоту 1 г трижды на сутки.

В некоторых случаях применения циклосерину и других противотуберкулезных препаратов приводит к развитию недостаточности витамина В12 или фоллиевой кислоты в организме, мегалобластной и сидеробластной анемии. В случае возникновения анемии во время приема противотуберкулезных средств нужно провести соответствующее лечение.

Циклосерин снижает содержимое сахара как у здоровых людей, так и у больных сахарным диабетом. Циклосерин вызывает обострение порфирии, потому не рекомендуется применять препарат больным на порфирию.

Применение в период беременности или кормления груддю

В период беременности препарат применяют только тогда, когда нет альтернативных методов лечения и потенциальная польза для матери превышает риск для плода.

В случае необходимости применения препарата кормления груддю на этот период следует прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Во время лечения необходимо воздерживаться от управления автотранспортом и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, которые нуждаются повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Способ применения и дозы.

Препарат применяют внутренне независимо от приема еды, но для предотвращения побочных эффектов со стороны пищеварительного тракта его лучше применять во время еды.

Взрослые. Обычная доза представляет от 500 мг до 1000 мг на сутки за несколько приемов. Начальная доза для взрослых чаще всего представляет 250 мг 2 разы на сутки с 12-часовым интервалом в течение 2 недель. Суточная доза не должна превышать 1 г.

Деть в возрасте от 5 лет. Обычная доза представляет от 10 мг/кг массы тела на сутки, распределенная на 2 приемы, после этого ее корегують в зависимости от концентрации препарата в плазме крови и терапевтического эффекта. Желательная пиковая концентрация в плазме крови - 15 - 40 мкг/мл. Суточная доза не должна превышать 750 мг.

Пациенты пожилого возраста. Пациентам в возрасте от 60 лет, а также с массой тела менее 50 кг рекомендованная доза равняется 250 мг циклосерину дважды на сутки.

Длительность лечения зависит от течения заболевания, лабораторных и радиологических данных и переносимости циклосерину.

Деть

Достаточного опыта применения циклосерину детям нет, потому только в случае крайней потребности и под суровым надзором врача с особенной осторожностью назначают препарат детям в возрасте от 5 лет.

Передозировка

Может наблюдаться острое отравление, если взрослый больной принял свыше 1 г препарата. Хроническая токсичность зависит от дозирования и может возникать, если в организм ежесуточно приходит свыше 500 мг препарата. В случае применения препарата больными с нарушением функции почек см. разделы "Противопоказания" и "Особенности применения".

Обычно токсичные эффекты проявляются со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, спутывание сознания, повышенная раздражительность, парестезии, дизартрии, психозы. В случае приема высоких доз возможное возникновение периферических парезов, судорог и запятой. Этанол повышает риск возникновения эпилептических нападений.

Лечение: рекомендуется проводить симптоматическое и пидтримуюче лечение, активированный уголь эффективнее для уменьшения всасывания препарату, чем промывания желудка. В случае развития нейротоксичных эффектов нужно вводить 200-300 мг пиридоксина на сутки. Во время гемодиализа циклосерин выводится из крови.

Побочные реакции

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, парестезии, парез, гиперрефлексия, тремор, периферические невриты, атаксия, эпилептиформные нападения, большие и малые клонические судороги, запятая.

Психические расстройства: тревожность, ощущение тревоги, повышенная раздражительность, нервозность, агрессия, раздражимость, нарушение сна, сонливость, ухудшение памяти, дезориентация, психоз, депрессия, возможны суицидальни попытки, паранойя, изменение характера, ощущения страха, нарушения вещания, дизартрия, шум в ушах, психомоторное возбуждение, галлюцинации, спутывание сознания, потеря сознания.

Побочные реакции со стороны нервной системы возникают по большей части в течение первых двух недель и преимущественно у пациентов, которые получают 500 мг циклосерину на сутки.

Со стороны пищеварительного тракта: блюет, тошнота, сухость в рту, потеря аппетита, боль в животе.

Со стороны гепатобилиарной системы: повышение уровня трансаминаз крови, гепатит, особенно у пациентов с заболеваниями печенки.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки : кожные высыпания, зуд, петехіально-папульозні сыпи, фоточувствительность.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миальгия.

Со стороны иммунной системы: реакции гипетчутливости/ аллергические реакции.

Другие: мегабластна анемия, фолиева- и В12 дефицитная анемия, сидеробластна анемия, повышение температуры тела, снижения сахара у крови, обострения порфирии.

Сообщалось о внезапном развитии хронической сердечной недостаточности у пациентов, которые получали циклосерин от 1 до 1,5 г на сутки.

Срок пригодности

В стрипах: 2 годы;

В блистерах: 3 годы.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25°С в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 капсулы в стрипи. По 10 стрипив в картонной упаковке.

По 10 капсулы в блистере. По 9 или 10 блистеры в картонной упаковке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель.

Маклеодс Фармасьютикалс Лімітед.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности

Плот № 25-27, Сюрвей № 366, Премьер Індастріал Істейт, Канчигам, Даман - 396210

( Фаза II), Индия.