Коаксил®

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

КОАКСИЛ®

(COAXIL®)

Состав

действующее вещество: tianeptine sodium(tianeptine);

1 таблетка, покрытые оболочкой, содержит 12,5 мг натрия тианептину;

вспомогательные вещества: магнiю стеарат, крахмал кукурузный, манiт(Е 421), тальк;

оболочка: воск белый, натрию кармелоза, этилцеллюлоза, глицерол моноолеат, полисорбат 80, повидон, кремнию диоксид коллоидный безводен, натрию гидрокарбонат, сахароза, тальк, титану диоксид(Е 171).

Врачебная форма. Таблетки, покрытые оболочкой.

Основные фiзико - хiмiчнi свойства: таблетки, покрытые оболочкой, белого цвета, овальной формы.

Фармакотерапевтична группа. Психоаналептики. Антидепрессанты. Код ATХ N06A X14.

Фармакологiчнi властивостi.

Фармакодинамика.

Тіанептин является антидепрессантом.

В экспериментальных исследованиях было доказано, что:

- тианептин повышает спонтанную активность пирамидных клеток гиппокампа и убыстряет их возобновление после функционального притеснения;

- повышает обратное увлечение серотонину нейронами коры головного мозга и гиппокампа.

Клинические исследования показали, что тианептин имеет влияние:

- на изменения настроения, занимая промежуточную позицию между седативными антидепрессантами i стимулирующими антидепрессантами за бiполярною классификацией;

- на соматические расстройства, особенно желудочно-кишечные, связанные с тревожностью i изменениями настроения.

Кроме того, тианептин не влияет на:

- сон и внимание;

- холiнергiчну систему(отсутствие антихолiнергiчних симптомiв).

Фармакокинетика.

Тіанептин быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном трактi.

Быстро распределяется в организме, уровень связывания с протеинами плазмы является высоким и представляет приблизительно 94 %. Препарат экстенсивно метаболiзується в печенке путем бета-окисает и N - деметиляцiї.

Тіанептин имеет короткий период полувыведения - 2,5 часы и выводится из организма с мочой: в основном - в виде метаболитив, незначительная часть(8 %) - в неизмененном виде.

Пациенты пожилого возраста и пациенты с почечной недостаточностью. У пациентов пожилого возраста(от 70 лет), которые в течение длительного времени применяют лекарственные средства, и у пациентов с почечной недостаточностью период напiввиведення увеличивается на 1 час.

Пациенты с печеночной недостаточностью. Клинические исследования продемонстрировали, что фармакокинетични параметры тианептину практически не изменяются, даже при наличии цирроза печенки у больных хроническим алкоголизмом.

Клинические характеристики

Показание

Лечение больших депрессивных эпизодов(в т.о. типичных).

Противопоказание

- Гиперчувствительность к действующему веществу или к любым вспомогательным веществам.

- Деть в возрасте до 15 лет.

- Одновременное приложение с ингибиторами МАО.

При переходе из лечения ингибиторами МАО на применение тианептину необходимо сделать двухнедельный перерыв. В случае перехода из лечения тианептином на применение ингибиторов МАО необходимо сделать 24-часовой перерыв.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Нерекомендованные комбинации.

Одновременное приложение с ингибиторами МАО необоротного действия(ипрониазид) может повлечь кардиоваскулярный коллапс или пароксизмальную гипертензию, гипертермию, судороги, летальное следствие.

Особенности применения

Суицид/суицидальни мысли или клиническое ухудшение.

Депрессия связана с повышенным риском возникновения суицидальних мыслей, причинением собе вреда и суицидом(событий, связанных с суицидом). Риск суицида хранится к достижению клинически значимой ремиссии. Учитывая, что состояние пациента может улучшиться не в первые недели лечения, а позже, необходимо осуществлять тщательный надзор за пациентом во время инициации лечения включительно к улучшению состояния. Общий опыт лечения антидепрессантами свидетельствует о том, что риск возникновения суицида может увеличиваться на ранних стадиях улучшения. Пациенты, которые имеют в анамнезе события, связанные с суицидом, или те, кто проявляет высокий уровень суицидальних мыслей перед началом лечения, имеют высший риск возникновения суицидальних мыслей или суицидальних попыток и должны быть под тщательным надзором во время лечения.

Цель-анализ клинических плацебо-контролируемых исследований с антидепрессантами с участием взрослых пациентов с психическими расстройствами показал повышение риску суицидальной поведения на фоне применения антидепрессантов сравнительно с плацебо у пациентов в возрасте до 25 лет. Особенно в начале лечения и во время изменения дозирования пациенты, в частности пациенты группы высокого риска, должны находиться под тщательным надзором. Пациентов и тех, кто заботится о них, следует предупредить о необходимости наблюдения и немедленного обращения к врачу при возникновении любого клинического ухудшения, суицидальной поведения или мыслей и необычных изменений в поведении.

Как и с другими психотропными лекарственными средствами, следует избегать употребления алкоголя во время лечения.

В случае необходимости проведения общей анестезии необходимо предупредить анестезиолога о применении Коаксилу® и отменить его прием за 24-48 часы до операции.

В случае неотложного операционного вмешательства операцию можно проводить без предыдущей отмены препарата, но под тщательным медицинским надзором в предоперационном периоде.

Отмена препарата осуществляется согласно общим принципам отмены психотропных лекарственных средств : если лечение необходимо прекратить, дозу Коаксилу® постепенно следует снижать в течение 7-14 дней.

В состав препарата входит сахароза, потому он противопоказан пациентам с непереносимостью фруктозы, синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы или дефицитом сахаразо-изомальтази(редкие наследственные заболевания).

Пациенты с наркотической или алкогольной зависимостью в анамнезе должны находиться под тщательным надзором для предотвращения превышения суточной дозы препарата.

Не следует превышать рекомендованную суточную дозу.

Применение детям и подросткам.

Тіанептин не рекомендовано применять при лечении депрессии пациентам в возрасте от 15 до 18 лет в связи с недостаточностью данных относительно безопасности и эффективности применения в этой возрастной группе. В клинических исследованиях с участием детей и подростков, которым применяли другие антидепрессанты, суицидальна поведение(суицидальни попытки и суицидальни мысли), враждебность(преимущественно агрессия, оппозиционное поведение и гнев) наблюдались чаще, чем у пациентов, которые принимали плацебо.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Беременность.

Сохранение психического равновесия является желательным на протяжении всей беременности. Если для обеспечения этого баланса нужна медикаментозная терапия, лечение следует начать или продолжить в период беременности в нужном дозировании, желательно в монотерапии.

Результаты исследований на животных являются убедительными, но клинических данных недостаточно. Учитывая вышеупомянутое, желательно избегать применения тианептину независимо от срока беременности. Если начало или продолжение лечения тианептином в период беременности имеет жизненную необходимость, необходимо осуществлять надзор за новорожденным ребенком с учетом фармакологического профиля лекарственного средства.

Кормление груддю.

Трициклічні антидепрессанты проникают в грудное молоко, потому кормление груддю не рекомендовано во время лечения.

Фертильность.

Исследования из фертильности не выявили влияния на фертильность крыс. Клинические данные отсутствуют.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Некоторые пациенты могут чувствовать снижение внимания. Водители i операторы машин повиннi учитывать возможность возникновения сонливости при применении препарата Коаксил®.

Способ применения и дозы

Для перорального приложения.

Для взрослых рекомендованная доза представляет 1 таблетку(12,5 мг) 3 разы на сутки(утром, днем и вечером) перед едой.

Применение детям см. в разделе "Деть".

Больные хроническим алкоголизмом(с циррозом печенки или без) не нуждаются коррекции дозы.

Для пациентов пожилого возраста(от 70 лет) и пациентов с почечной недостаточностью доза представляет 2 таблетки на сутки.

Деть.

Препарат противопоказан детям в возрасте до 15 лет.

Тіанептин не рекомендовано применять при лечении депрессии пациентам в возрасте от 15 до 18 лет в связи с недостаточностью данных относительно безопасности и эффективности применения в этой возрастной группе(см. раздел "Особенности применения").

Передозировка

Симптомы.

Имеются данные относительно случаев передозировки тианептином(максимальная доза однократного приема 2 250 мг) свидетельствуют о таких симптомах как: спутывание сознания, судороги, сонливость, сухость в рту, респираторный дистрес-синдром, преимущественно при применении тианептину с алкоголем.

Лечение.

В случае передозировки необходимо:

- прекратить прием препарата и тщательным образом присматривать за пациентом;

- промыть желудок в течение первых 2 часов после передозировки; если прошло больше 2 часов, рекомендовано принять активированный уголь;

- контролировать состояние сердечно-сосудистой и дыхательной системы, показатели метаболизма и функцию почек;

- провести симптоматическую терапию, ШВЛ(искусственную вентиляцию легких) и коррекцию расстройств функции почек и метаболизма.

Специфического антидота к тианептину не существует.

Побочные реакции

Во время клинических исследований тианептину наблюдались побочные реакции средней тяжести, преимущественно такие: тошнота, запор, боль в абдоминальном участке, сонливость, головная боль, сухость в рту и головокружение.

Во время клинических исследований и в течение существования тианептину на фармацевтическом рынке сообщалось о нижеозначенных побочных реакциях, которые за частотой распределены таким образом, : очень часто(≥ 1/10); часто(≥ 1/100 к < 1/10); нечасто(≥ 1/1000 к < 1/100); редко(≥ 1/10000 к < 1/1000); очень редко(≥ 1/100000 к < 1/10000); частота неизвестна(невозможно определить согласно имеющейся информации).

* По данным писляреестрацийного наблюдения.

Срок пригодности. 3 годы.

Условия хранения.

Хранить в недоступном для детей месте. Не нуждается особенных условий хранения.

Упаковка

По 30 таблетки в блистере из алюминиевой фольги и ПВХ-плівки; по 1 блистеру в коробке из картона.

Категория отпуска

За рецептом.

Производитель

Лаборатории Серв'є Індастрі, Франция/

Les Laboratoires Servier Іndustrie, France.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

905 рут где Саранч, 45520 Жіді, Франция/

905 route de Saran, 45520 Gidy, France.

Заявитель

ЛЄ ЛАБОРАТУАР СЕРВ'Є, Франция/

LES LABORATOIRES SERVIER, France.

Местонахождение заявителя

50, рю Уголовно, 92284 Сюрен Седекс, Франция/

50, rue Carnot, 92284 Suresnes Сedex, France.