Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

АМброксол

Состав

действующее вещество: аmbroxol

1 таблетка содержит амброксолу гидрохлориду 30 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, магнию стеарат, кремнию диоксид.

Врачебная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого или почти белого цвета, с плоской поверхностью, черточкой и фаской.

Фармакотерапевтична группа. Средства, которые применяют при кашле и простудных заболеваниях. Муколитические средства.

Код АТХ R05C B06.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Доклинический доказано, что действующее вещество Амброксол, таблеток по 30 мг, ‒ амброксолу гидрохлорид ‒ увеличивает секрецию желез дыхательных путей. Амброксол усиливает выделение легочного сурфактанта путем прямого влияния на пневмоцит тип ІІ в альвеолах и клетках Клара в бронхиолах, а также стимулирует цилиарну активность, в результате чего облегчается выделение слизи и его выведение(мукоцилиарний клиренс). Улучшение мукоцилиарного клиренса было доказано во время клініко-фармакологічних исследований.

Активация секреции жидкости и увеличения мукоцилиарного клиренса облегчают выведение слизи и облегчают кашель.

Местный анестезирующий эффект амброксолу гидрохлорида наблюдали на модели кроличьего глаза, который может объясняться свойствами блокирования натриевых каналов. Исследование in vitro показали, что амброксолу гидрохлорид блокирует нейронные натриевые каналы; связывание было оборотным и зависимым от концентрации.

Амброксолу гидрохлорид продемонстрировал противовоспалительное влияние in vitro. Таким образом, амброксолу гидрохлорид значительно уменьшает высвобождение цитокину из мононуклеарных и полиморфнонуклеарных клеток крови и тканей.

В результате клинических испытаний с привлечением пациентов с фарингитом доказано значительное уменьшение боли и покраснение в горле при применении препарата.

Благодаря фармакологическим свойствам амброксолу быстро облегчалась боль во время лечения заболеваний верхних отделов дыхательных путей, что наблюдалось в ходе исследований клинической эффективности ингаляционных форм амброксолу.

Применение амброксолу гидрохлорида повышает концентрацию антибиотиков(амоксицилину, цефуроксиму, эритромицину и доксициклину) в бронхолегеневому секрете и в мокроте.

Фармакокинетика.

Абсорбция. Абсорбция амброксолу гидрохлорида из пероральных форм немедленного высвобождения быстрая и полная, с линейной зависимостью от дозы в терапевтическом диапазоне. Максимальный уровень в плазме крови достигается через 1-2,5 часы при пероральном приеме врачебных форм быстрого высвобождения и в среднем после 6,5 часа при применении форм медленного высвобождения.

Распределение. При пероральном приеме распределение амброксолу гидрохлорида с крови до тканей быстрый и выраженный, с наивысшей концентрацией активного вещества в легких. Ожидаемый объем распределения при пероральном приеме представляет 552 л. В плазме крови в терапевтическом диапазоне доз приблизительно 90 % препарата связывается с белками.

Метаболизм и выведение. Приблизительно 30 % дозы после перорального приложения выводится путем пресистемного метаболизма. Амброксолу гидрохлорид метаболизуеться главным образом в печенке путем глюкуронизации и расщепление к дибромантраниловой кислоте(приблизительно 10 % дозы). Исследования на микросомах печенки человека показали, что CYP3A4 отвечает за метаболизм амброксолу гидрохлорида к дибромантраниловой кислоте.

Через 3 дни перорального приема около 6 % дозы выводятся вместе с мочой в неизмененной форме, приблизительно 26 % дозы - в конъюгований форме.

Период полувыведения из плазмы крови представляет около 10 часов. Общий клиренс представляет приблизительно 660 мл/мин. Почечный клиренс представляет приблизительно 8 % от общего. Через 5 дни приблизительно 83% общей дозы выводится с мочой.

Фармакокинетика у особенных групп больных. У пациентов с нарушением функции печенки выведения амброксолу гидрохлорида уменьшено, что предопределяет в 1,3-2 разы высший уровень в плазме крови. Поскольку терапевтический диапазон амброксолу гидрохлорида достаточно широкий, изменять дозирование не нужно.

Возраст и пол не имеют клинически значимого влияния на фармакокинетику амброксолу гидрохлорида, потому никакая коррекция дозы не нужна.

Клинические характеристики

Показание

Секретолітична терапия при острых и хронических бронхопульмональних заболеваниях, связанных с нарушениями бронхиальной секреции и ослаблением продвижения слизи.

Противопоказание

Амброксол, таблетки по 30 мг, нельзя применять пациентам с гиперчувствительностью к амброксолу гидрохлориду или к другим компонентам препарата.

Амброксол, таблетки по 30 мг, не предназначенный для применения детям в возрасте до 6 лет в связи с дозированием. Детям в возрасте до 6 лет рекомендуется для применения Амброксол, сироп 15 мг/5 мл.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Одновременное применение препарата Амброксол, таблеток по 30 мг, и средств, которые подавляют кашель, может привести к чрезмерному накоплению слизи в результате притеснения кашлевого рефлекса. Поэтому такая комбинация возможна только после тщательной оценки врачом соотношения ожидаемой пользы и возможного риска от применения.

Особенности применения

Всего несколько сообщений пришли о тяжелых поражениях кожи : синдром Стівенса − Джонсона и токсичный эпидермальный некролиз(синдром Лайелла), связанные с применением отхаркивающих средств, таких как амброксолу гидрохлорид. По большей части их

можно было объяснить тяжестью течения основного заболевания у пациентов и одновременным применением другого препарата.

Также на начальной стадии синдрома Стівенса − Джонсона или синдрому Лайелла у пациентов могут быть неспецифические, подобные признакам начала гриппа симптомы, такие как лихорадка, ломота, ринит, кашель и боль в горле. Ошибочно при таких неспецифических, подобных признакам начала гриппа симптомах можно применить симптоматическое лечение препаратами против кашля и простуды. Поэтому при появлении новых поражений кожи или слизистых оболочек следует немедленно обратиться за медицинской помощью и прекратить лечение амброксолу гидрохлоридом.

Амброксол, таблетки по 30 мг, содержат 147 мг лактозы в максимальной рекомендованной суточной дозе(120 мг). Пациентам с редкими наследственными состояниями непереносимости галактозы, дефицита лактазы Лаппа или нарушением всасывания глюкозы и галактозы не следует принимать этот препарат.

Поскольку амброксол может усиливать секрецию слизи, препарат Амброксол, таблетки по 30 мг, следует применять с осторожностью при нарушении бронхиальной моторики и усиленной секреции слизи(например, при таком редком заболевании, как первичная цилиарна дискинезия).

Пациентам с нарушенной функцией почек или тяжелой степенью печеночной недостаточности следует принимать Амброксол, таблетки по 30 мг, только после консультации с врачом. При применении амброксолу, как и любого действующего вещества, какая метаболизуеться в печенке, а потом выводится почками, происходит накопление метаболитив, которые образуются в печенке у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Беременность. Амброксолу гидрохлорид проникает через плацентный барьер. Исследования на животных не выявили прямого или непрямого вредного влияния на ход беременности, развитие эмбриона/плода, роды или постнатальное развитие.

В результате клинических исследований применения препарата после 28-й недели беременности не выявлено ни одного вредного влияния на плод.

Однако нужно придерживаться общих предостережений относительно приема лекарств во время беременности. В частности, в И триместре беременности не рекомендуется применять Амброксол, таблетки по 30 мг.

Кормление груддю. Амброксолу гидрохлорид проникает в грудное молоко. Амброксол, таблетки по 30 мг, не рекомендуется применять в период кормления груддю.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Нет данных относительно влияния на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Соответствующие исследования не проводились.

Способ применения и дозы

Если не прописано иначе, рекомендованная доза препарата Амброксол, таблеток по 30 мг, представляет:

деть в возрасте от 6 до 12 лет: ½ таблетки 2 − 3 разы на сутки(эквивалентно 30 − 45 мг амброксолу гидрохлорида на сутки);

взрослые и дети в возрасте от 12 лет: 1 таблетка 3 разы на сутки в течение первых 2 − 3 дней(эквивалентно 90 мг амброксолу гидрохлорида на сутки). Лечение продолжать применением 1 таблетки 2 разы на сутки(эквивалентно 60 мг амброксолу гидрохлорида на сутки).

В случае необходимости терапевтический эффект для взрослых и детей в возрасте от 12 лет может быть усилен применением 2 таблеток 2 разы на сутки(эквивалентно 120 мг амброксолу гидрохлорида на сутки).

Таблетки следует глотать целыми, запивая достаточным количеством жидкости(вода, чай или фруктовый сок), после приема еды.

Амброксол, таблетки по 30 мг, не следует применять дольше 4 − 5 дни без консультации с врачом.

Деть.

Применяют детям в возрасте от 6 лет, которые не переносят сиропа или раствора для ингаляций и перорального приложения.

Передозировка

На сегодня нет сообщений относительно случаев передозировки у людей. Симптомы, известные из одиночных сообщений о передозировке и/или случаях ошибочного применения лекарств, отвечают известным косвенным действиям Амброксолу, таблетки по 30 мг в рекомендованных дозах и нуждаются симптоматического лечения.

Побочные реакции

Для оценки частоты побочных явлений были использованы такую классификацию:

Общие расстройства:

нечасто - реакции со стороны слизистых оболочек, лихорадка.

Со стороны иммунной системы, кожи и подкожной клетчатки :

редко - кожная сыпь, крапивница;

неизвестно - ангионевротический отек, зуд, анафилактические реакции, включая анафилактический шок, другие аллергические реакции, эритема, тяжелые поражения кожи : синдром Стівенса − Джонсона и токсичный эпидермальный некролиз(синдром Лайелла).

Со стороны шлунково−кишкового тракта:

часто - тошнота;

нечасто - блюет, диспепсия, боль в животе, диарея;

очень редко - слюнотечение.

Со стороны дыхательной системы:

неизвестно - диспноэ(как реакция гиперчувствительности).

Срок пригодности. 3 годы.

Условия хранения.

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

Таблетки № 20(10 × 2) в блистерах.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель/заявитель.

ООО "Тернофарм".

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности

ООО "Тернофарм".

Украина, 46010, г. Тернополь, ул. Фабричная, 4.

Тел./факс:(0352) 521-444, http://www.ternopharm.com.ua

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного средства

АМБРОКСОЛ

Состав

действующее вещество: аmbroxol

1 таблетка содержит амброксола гидрохлорида 30 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, кремния диоксид.

Лекарственная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого или свиты белого цвета, с плоской поверхностью, риской и фаской.

Фармакотерапевтическая группа. Средства, применяемые при кашле и простудных заболеваниях. Муколитические средства.

Код АТХ R05C B06.

Фармакологические свойства.

Доклинически доказано, что действующее вещество Амброксол, таблеток по 30 мг, - амброксола гидрохлорид - увеличивает секрецию желез дыхательных путей. Амброксол усиливает выделение легочного сурфактанта путем прямого воздействия на пневмоциты тип II в альвеолах и клетках Клара в бронхиолах, а также стимулирует цилиарную активность, вследствие чего облегчается выделение слизи и ее выведение(мукоцилиарный клиренс). Улучшение мукоцилиарного клиренса было доказано во время клинико-фармакологических исследований.

Активация секреции жидкости и увеличение мукоцилиарного клиренса облегчают выведение слизи и облегчают кашель.

Местный анестезирующий эффект амброксола гидрохлорида наблюдали на модели кроличьего глаза, что может объясняться свойствами блокировки натриевых каналов. Исследования in vitro показали, что амброксола гидрохлорид блокирует нейронные натриевые каналы; связывание было обратимым и зависимым вот концентрации.

Амброксола гидрохлорид продемонстрировал противовоспалительное влияние in vitro. Таким образом, амброксола гидрохлорид значительно уменьшает высвобождение цитокина с мононуклеарных и полиморфнонуклеарных клеток крови и тканей.

В результате клинических испытаний с привлечением пациентов с фарингитом доказано значительное уменьшение боли и покраснения в горле при применении препарата.

Благодаря фармакологическим свойствам амброксола быстро облегчалась боль при лечении заболеваний верхних дыхательных путей, что наблюдалось в ходе исследований клинической эффективности ингаляционных форм амброксола.

Применение амброксола гидрохлорида повышает концентрацию антибиотиков(амоксициллина, цефуроксима, эритромицина и доксициклина) в бронхолегочном секрете и в мокроте.

Фармакокинетика.

Абсорбция. Абсорбция амброксола гидрохлорида с пероральных форм немедленного высвобождения быстрая и полная, с линейной зависимостью вот дозы в терапевтическом диапазоне. Максимальный уровень в плазме крови достигается через 1 − 2,5 часа при пероральном приеме лекарственных форм быстрого высвобождения и в среднем по через 6,5 часа при применении форм медленного высвобождения.

Распределение. При пероральном приеме распределение амброксола гидрохлорида из крови в ткани быстрое и выраженное, с высокой концентрацией активного вещества в легких. Ожидаемый объем распределения при пероральном приеме составляет 552 л. В плазме крови в терапевтическом диапазоне доз примерно 90 % препарата связывается с белками.

Метаболизм и выведение. Примерно 30 % дозы после приема внутрь выводится путем пресистемного метаболизма. Амброксола гидрохлорид метаболизируется в печени путем глюкуронизации и расщепления к дибромантраниловой кислоты(примерно 10 % дозы). Исследования на микросомах печени человека показали, что CYP3A4 отвечает за метаболизм амброксола гидрохлорида к дибромантраниловой кислоты.

Через 3 дня приема около 6 % дозы выводится с мочей в неизмененном виде, около 26 % дозы − в конъюгированной форме.

Период полувыведения из плазмы крови составляет около 10 часов. Общий клиренс составляет примерно 660 мл/мин. Почечный клиренс составляет примерно 8 % вот общего. Через 5 дней примерно 83 % общей дозы выводится с мочей.

Фармакокинетика в особых групп больных. В пациентов с нарушением функции печени выведение амброксола гидрохлорида уменьшено, что приводит в 1,3 − 2 раза выше уровень в плазме крови. Поскольку терапевтический диапазон амброксола гидрохлорида достаточно широк, изменять дозировку не нужно.

Возраст и пол не имеют клинически значимого влияния на фармакокинетику амброксола гидрохлорида, поэтому любая коррекция дозы не требуется.

Клинические характеристики

Показания

Секретолитическая терапия при острых и хронических бронхопульмональных заболеваниях, связанных с нарушениями бронхиальной секреции и ослаблением продвижения слизи.

Противопоказания

Амброксол, таблетки по 30 мг, нельзя применять пациентам с гиперчувствительностью к амброксолу гидрохлориду или вторым компонентам препарата.

Амброксол, таблетки по 30 мг, не предназначен для применения в детей в возрасте до 6 течение в связи с дозировкой. Детям до 6 течение рекомендуется для применения Амброксол, сироп 15 мг/5 мл.

Взаимодействие со вторыми лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Одновременное применение препарата Амброксол, таблеток по 30 мг, и средств, угнетающих кашель, может привести к избыточному накоплению слизи вследствие подавления кашлевого рефлекса. Поэтому такая комбинация возможна только после тщательной оценки врачем соотношения ожидаемой пользы и возможного черточка применения.

Особенности применения

Всего несколько сообщений поступило о тяжелых поражениях кожи: синдром Стивенса − Джонсона и токсический эпидермальный некролиз(синдром Лайелла), связанные с применением отхаркивающих средств, таких как амброксола гидрохлорид. В основном их можно было объяснить тяжестью течения основного заболевания в пациентов и одновременным применением второго препарата.

Также на начальной стадии синдрома Стивенса − Джонсона или синдрома Лайелла в пациентов могут быть неспецифические, подобные признакам начала гриппа симптомы, такие как лихорадка, ломота, ринит, кашель и боль в горле. Ошибочно при таких неспецифических, подобных признакам начала гриппа симптомах можно применить симптоматическое лечение препаратами против кашля и простуды. При появлении новых поражен кожи или слизистых оболочек следует немедленно обратиться за медицинской помощью и прекратить лечение амброксола гидрохлоридом.

Амброксол, таблетки по 30 мг, содержит 147 мг лактозы в максимальной рекомендованной суточной дозе 120 мг. Пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактозы Лаппа или нарушением всасывания глюкозы и галактозы не следует принимать этот препарат.

Поскольку амброксола гидрохлорид может усиливать секрецию слизи, Амброксол, таблетки по 30 мг, следует применять с осторожностью при нарушении бронхиальной моторики и усиленной секреции слизи(например, при таком редком заболевании, как первичная цилиарная дискинезия).

Пациентам с нарушенной функцией почек или тяжелой степенью печеночной недостаточности следует принимать Амброксол, таблетки по 30 мг, только после консультации с врачем. При применении амброксола, как и дорогого действующего вещества, которое метаболизируется в печени, а затем выводится почками, происходит накопление метаболитов, образующихся в печени в пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность. Амброксола гидрохлорид проникает через плацентарный барьер. Исследования на животных не выявили прямого или косвенного вредного воздействия на течение беременности, развитие эмбриона/плода, роды или постнатальное развитие.

В результате клинических исследований применения препарата после 28-й недели беременности не выявлено вредного влияния на плод.

Однако нужно соблюдать общие меры безопасности, касающиеся приема лекарств во время беременности. В частности, в первом триместре беременности не рекомендуется применять Амброксол, таблетки по 30 мг.

Кормление грудью. Амброксола гидрохлорид проникает в грудное молоко. Амброксол, таблетки по 30 мг, не рекомендуется применять в период кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или вторыми механизмами.

Нэт данных о влиянии на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе со вторыми механизмами. Соответствующие исследования не проводились.

Способ применения и дозы

Если не прописано другое, рекомендованная доза препарата Амброксол, таблеток по 30 мг, составляет:

дети в возрасте вот 6 до 12 течение: ½ таблетки 2 − 3 раза в сутки(эквивалентно 30 − 45 мг амброксола гидрохлорида в сутки);

взрослые и дети в возрасте вот 12 течение: 1 таблетка 3 раза в течение первых 2 − 3 дней(эквивалентно 90 мг амброксола гидрохлорида в сутки). Лечение продолжать применением 1 таблетки 2 раза в сутки(эквивалентно 60 мг амброксола гидрохлорида в сутки).

В случае необходимости терапевтический эффект для взрослых и детей старше 12 течение может быть усилен применением 2 таблеток 2 раза в сутки(эквивалентно 120 мг амброксола гидрохлорида в сутки).

Таблетки следует глотать целыми, запивая достаточным количеством жидкости(вода, чай или фруктовый сок), после приема пищи.

Амброксол, таблетки по 30 мг, не следует применять дольше 4 − 5 дней без консультации с врачем.

Дети.

Применяют детям старше 6 течение, не переносящим сироп или раствор для ингаляций и приема внутрь.

Передозировка

На сегодня нет сообщений о случаях передозировки у людей. Симптомы, известные из единичных сообщений о передозировке и/или случаях ошибочного применения лекарств, отвечают известным побочным действиям Амброксола, таблеток по 30 мг, в рекомендованных дозах и требуют симптоматического лечения.

Побочные реакции

Для оценки частоты побочных представлен было использовано следующую классификацию:

очень часто >10 %;

часто >1 % и <10 %;

нечасто >0,1 % и <1 %;

редко >0,01 % и <0,1 %;

очень редко <0,01 %;

неизвестно невозможно оценить на основании имеющихся данных.

Общие расстройства :

нечасто − реакции со стороны слизистых оболочек, лихорадка.

Со стороны иммунной системы, кожи и подкожной клетчатки:

редко − кожная сыпь, крапивница;

неизвестно − ангионевротический отек, зуд, анафилактические реакции, включая анафилактический шок, другие аллергические реакции, эритема, тяжелые поражения кожи: синдром Стивенса − Джонсона и токсический эпидермальный некролиз(синдром Лайелла).

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

часто − тошнота;

нечасто − рвота, диспепсия, боль в животе, диарея;

очень редко − слюнотечение.

Со стороны дыхательной системы:

неизвестно − одышка(как реакция гиперчувствительности).

Срок годности. 3 года.

Условия хранения.

Хранить в сухом, защищенном вот света месте при температуре не выше 25 ºС. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

Таблетки № 20(10 × 2) в блистерах.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель/заявитель.

ООО "Тернофарм".

Местонахождение производителя и адресов места осуществления эго деятельности

ООО "Тернофарм".

Украина, 46010, г. Тернополь, ул. Фабричная, 4.

Тел./факс:(0352) 521-444, http://www.ternopharm.com.ua