Кетотифен

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

КЕТОТИФЕН

(KETOTIFEN)

Состав

действующее вещество: кетотифен;

1 таблетка содержит кетотифену(в виде кетотифена гидрофумарата) - 1 мг(0,001 г);

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, магнию стеарат, кремнию диоксид коллоидный безводен, тальк.

Врачебная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтична группа. Антигистаминные препараты для системного приложения. Кетотифен. Код АТХ R06A X17.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Кетотифен принадлежит к группе циклогептотиофенонив и имеет выраженный антигистаминный эффект. Он принадлежит к группе небронходилатуючих противоастматических средств. Механизм его действия связан с торможением высвобождения гистамина и других медиаторов мастацитами, с блокированием гистаминових Н1-рецепторів и притеснением фермента фосфодиэстеразы, в результате чего повышается уровень цАМФ в опасистих клетках. Подавляет эффекты ТАФ(тромбоцито-активуючого фактора). При самостоятельном приложении не купирует приступы бронхиальной астмы, а предупреждает их появление и приводит к сокращению их длительности и интенсивности, при этом в некоторых случаях они полностью исчезают.

Фармакокинетика.

Почти полностью всасывается из пищеварительного тракта. Максимальный плазменный уровень достигается через 2-4 часы. Равновесное состояние достигается после приема минимальной суточной дозы, которая представляет 2 мг. Связывается с белками плазмы крови приблизительно на 75 %. Объем распределения - 2,7 л/кг.

Около 60 % принятой дозы метаболизуеться в печенке тремя путями (деметилювання
N- окисления, N- глюкуроконъюгация) к таким метаболитив: кетотифен- N- глюкуронид(фармакологически неактивный), норкетотифен(с фармакологической активностью, подобной активности неизмененного кетотифена), N- оксид кетотифен и 10-гидроксикетотифен(с неизвестной фармакологической активностью).

Выводится бифазный, с коротким периодом полувыведения от 3 до 5 часов и более длительным - 21 час. Около 1 % выделяется в неизмененном состоянии с мочой в течение 48 часов, 60-70 % - в форме метаболитив.

Клинические характеристики

Показание

Профилактическое лечение бронхиальной астмы, особенно атопической.

Симптоматическое лечение аллергических состояний, включая аллергический ринит и конъюнктивит.

Противопоказание

Повышенная чувствительность к кетотифену или к другим компонентам препарата.

Избегать одновременного применения кетотифена и пероральных противодиабетических средств(риск развития оборотной тромбоцитопении) до той поры, пока этот феномен не будет достаточно изучен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

При одновременном применении кетотифена и пероральных противодиабетических средств существует риск развития оборотной тромбоцитопении, потому такой комбинации лекарственных средств следует избегать.

При одновременном применении атропина, средств с атропиноподибной действием и кетотифена повышается риск возникновения косвенных действий, таких как задержка мочи, констипация, сухость в рту.

Кетотифен может потенцировать эффекты других лекарственных средств, которые подавляют центральную нервную систему(седативные, снотворные).

Одновременное применение кетотифена с другими антигистаминными средствами может привести к взаимному потенцированию их эффектов.

Этанол усиливает депрессивный эффект кетотифена на центральную нервную систему.

Особенности применения

Препарат неэффективен при лечении острой аллергической реакции и приступов удушья при астме.

Максимальный терапевтический эффект препарата наступает после нескольких недель систематического приема.

Нормализация функции гипофиз-наднирковозалозной системы может длиться до 1 года. Поэтому в первые недели применения кетотифена предыдущее лечение рекомендуется продолжать и отменять его постепенно и длительное время.

В начале длительного лечения кетотифеном нельзя внезапно прекращать лечение другими противоастматическими препаратами, особенно кортикостероидами. У пациентов со стероидной зависимостью может наблюдаться развитие адренокортикальной недостаточности.

В случае интеркуррентной инфекции необходимо проводить специфическую противоинфекционную терапию.

При лечении препаратом необходимо находиться под надзором врача, учитывая возможность возникновения судорог.

Кетотифен следует осторожно назначать пациентам с эпилепсией в анамнезе через возможность снижения судорожного порога при лечении препаратом.

Во время лечения кетотифеном не следует употреблять алкоголь, поскольку он усиливает депрессивный эффект кетотифена на центральную нервную систему.

Следует прекратить прием препарата за 10-14 дни до проведения кожных тестов для определения аллергии.

Если необходимо прекратить лечение кетотифеном, дозу постепенно следует уменьшать в течение 2-4 недель, чтобы предотвратить повторное возникновение симптомов астмы.

Следует сдерживаться осторожности при применении Кетотифена пациентам с нарушением функции печенки.

Учитывая, что одновременное приложение с пероральными гипогликемическими препаратами может повлечь тромбоцитопению, следует избегать такой комбинации препаратов или тщательным образом контролировать уровень тромбоцитов, если рекомендовано именно такое лечение.

Препарат содержит лактозу, потому его не следует назначать пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Применение в период беременности или кормления груддю

Поскольку контролируемые клинические исследования у беременных не проводились, применение препарата Кетотифен возможно только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Кетотифен проникает в грудное молоко, потому женщинам в случае необходимости применения препарата следует прекратить кормление груддю.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

В начале лечения препарат Кетотифен может замедлить скорость реакций, которая требует от пациента повышенной осторожности во время управления транспортными средствами и работы с автоматизированными механизмами.

Способ применения и дозы

Таблетки принимать внутренне во время еды, запивая водой.

Дозирование.

Взрослым: по 1 таблетке(1 мг) 2 разы на сутки, утром и вечером во время еды. Пациентам, в которых наблюдается значительный седативный эффект, который наступает в первые дни применения препарата, следует принимать Кетотифен по 1 таблетке на сутки только вечером.

В случае необходимости суточную дозу можно увеличить до 4 мг, то есть по 2 таблетки 2 разы на сутки. При применении высшей дозы можно ожидать более скорого наступления терапевтического эффекта.

Деть в возрасте от 3 лет: по 1 таблетке(1 мг) 2 разы на сутки, утром и вечером, во время еды.

Пациенты пожилого возраста : нет особенных рекомендаций для пациентов пожилого возраста.

Длительность лечения.

Лечение является длительным, при этом терапевтический эффект получается после нескольких недель терапии. Лечение должно длиться не менее 2-3 месяцев, особенно у пациентов, в которых не наблюдалось улучшения самочувствия в первые недели.

Сопроводительная бронходилататорна терапия: применение кетотифена одновременно с бронходилататорами может уменьшить частоту применения бронходилататорив.

Прекращение терапии.

Прекращать лечение кетотифеном следует постепенно, в течение 2-4 недель, во избежание риска рецидивов астматических симптомов.

Деть

Применять детям в возрасте от 3 лет.

Детям в возрасте до 3 лет препарат назначать в другой врачебной форме.

Передозировка

Симптомы: возможны значительные нарушения психомоторной реакции, сонливость к выраженной седации, головная боль, дезориентация, тахикардия, снижение артериального давления, запятая(особенно у детей), симптомы возбуждения нервной системы, в том числе судороги.

Также наблюдаются брадикардия, аритмия, подавление функции центра дыхания, нистагм.

В случае возникновения вышеупомянутых симптомов пациента следует тщательным образом обследовать.

Лечение: общие мероприятия для устранения нерезорбованой количества лекарственного средства из пищеварительного тракта: вызывать блюет, промыть желудок. Применение активированного угля может иметь благоприятное действие. В случае необходимости рекомендуется проведение симптоматического лечения и мониторинг сердечно-сосудистой и дыхательной систем. При состояниях возбуждения можно применять барбитураты короткого действия или бензодиазепини.

Побочные реакции

Инфекции и инвазия : цистит.

Со стороны иммунной системы: кожные высыпания, тяжелые кожные реакции, мультиформна эритема, синдром Стівенса-Джонсона.

Метаболические нарушения: увеличение массы тела через повышение аппетита.

Психические нарушения: психомоторное возбуждение, раздражительность, бессонница, беспокойство, нервозность, дезориентация, сонливость.

Со стороны нервной системы: головокружение, седативный эффект, судороги.

Со стороны пищеварительного тракта: сухость в рту, боль в желудке, запор, тошнота, блюет, диспептични расстройства.

Со стороны гепатобилиарной системы: повышение уровня печеночных ферментов, гепатит.

Со стороны сечевидильной системы: дизурия

В начале лечения могут появиться сухость в рту и головокружение, но они обычно проходят спонтанно в ходе лечения. Редко наблюдаются симптомы стимуляции ЦНС, такие как возбуждение, раздражительность, бессонница и обеспокоенность, особенно у детей.

Срок пригодности. 5 годы.

Условия хранения.

Хранить в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Упаковка. По 10 таблетки в блистере, по 1 или 3 блистеры в пачке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель. Частное акционерное общество "Лекхім-Харків".

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, 61115, Харьковская обл., город Харьков, улица Северина Потоцького, дом 36.

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного средства

КЕТОТИФЕН

(KETOTIFEN)

Состав

действующее вещество: кетотифен;

1 таблетка содержит кетотифена(в виде кетотифена гидрофумарата) - 1 мг(0,001 г);

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, тальк.

Лекарственная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого или свиты белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа. Антигистаминные препараты для системного применения. Кетотифен. Код АТХ R06A X17.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Кетотифен относится к группе циклогептотиофенонов и имеет выраженный антигистаминный эффект. Вон относится к группе небронходилатирующих противоастматических средств. Механизм эго действия связан с торможением высвобождения гистамина и вторых медиаторов мастацитамы, с блокированием гистаминных Н1-рецепторов и угнетением фермента фосфодиэстеразы, в результате чего повышается уровень цАМФ в тучных клетках. Подавляет эффекты ТАФ(тромбоцито-активирующего фактора). При самостоятельном применении не купирует приступы бронхиальной астмы, а предотвращает их появление и приводит к сокращению их продолжительности и интенсивности, при этом в некоторых случаях они полностью исчезают.

Фармакокинетика.

Свиты полностью всасывается из пищеварительного тракта. Максимальный плазменный уровень достигается через 2-4 часа. Равновесное состояние достигается после приема минимальной суточной дозы, которая составляет 2 мг. Связывается с белками плазмы крови приблизительно на 75 %. Объем распределения - 2,7 л/кг.

Около 60 % принятой дозы метаболизируется в печени тремя путями (деметилирование
N- окисление, N - глюкуроконъюгация) к следующих метаболитов: кетотифен- N- глюкуронид(фармакологически неактивный), норкетотифен(с фармакологической активностью, подобной активности неизмененного кетотифена), N- оксид кетотифен и
10-гидроксикетотифен(с неизвестной фармакологической активностью).

Выводится бифазно, с коротким периодом полувыведения вот 3 до 5 часов и более длительным - 21 время. Около 1 % выводится в неизмененном виде с мочей в течение 48 часов, 60-70 % - в виде метаболитов.

Клинические характеристики

Показания

Профилактическое лечение бронхиальной астмы, особенно атопической.

Симптоматическое лечение аллергических состояний, включая аллергический ринит и конъюнктивит.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к кетотифена или к вторым компонентам препарата.

Избегать одновременного применения кетотифена и пероральных противодиабетических средств(риск развития оборотной тромбоцитопении) к тех пор, пока этот феномен не будет достаточно изучен.

Взаимодействие со вторыми лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

При одновременном применении кетотифена и пероральных противодиабетических средств существует риск развития обратимой тромбоцитопении, поэтому такой комбинации лекарственных средств следует избегать.

При одновременном применении атропина, средств с атропиноподобным действием и кетотифена повышается риск возникновения побочных эффектов, таких как задержание мочи, констипация, сухость во рту.

Кетотифен может потенцировать эффекты вторых лекарственных средств, угнетающих центральную нервную систему(седативные, снотворные). Одновременное применение кетотифена со вторыми антигистаминными средствами может привести к взаимному потенцированию их эффектов. Этанол усиливает депрессивный эффект кетотифена на центральную нервную систему.

Особенности применения

Препарат неэффективен при лечении острой аллергической реакции и приступов удушья при астме. Максимальный терапевтический эффект препарата наступает после нескольких недель систематического приема.

Нормализация функции гипофиз-надпочечниковой системы может продолжаться до 1 года. Поэтому в первые недели применения кетотифена предыдущее лечение рекомендуется продолжать и отменять эго постепенно и длительное время.

В начале длительного лечения кетотифеном нельзя внезапно прекращать лечение вторыми противоастматическими препаратами, особенно кортикостероидами. В пациентов со стероидной зависимостью может наблюдаться развитие адренокортикальной недостаточности.

В случае интеркуррентной инфекции необходимо проводит специфическую противоинфекционную терапию.

При лечении препаратом необходимо находится под наблюдением врача, учитывая возможность возникновения судорог.

Кетотифен следует осторожно назначат пациентам с эпилепсией в анамнезе из-за возможности снижения судорожного порога при лечении препаратом.

Во время лечения кетотифеном не следует употреблять алкоголь, поскольку вон усиливает депрессивный эффект кетотифена на центральную нервную систему.

Следует прекратить прием препарата за 10-14 дней к проведения кожных тестов для определения аллергии.

Если необходимо прекратить лечение Кетотифеном, дозу постепенно уменьшают в течение 2-4 недель, чтобы предотвратить повторное возникновение симптомов астмы.

Следует соблюдать осторожность при применении кетотифена пациентам с нарушением функции печени.

Учитывая, что одновременное применение с пероральными гипогликемическими препаратами может вызвать тромбоцитопению, следует избегать такой комбинации препаратов или тщательно контролировать уровень тромбоцитов, если рекомендуется именно такое лечение.

Препарат содержит лактозу, поэтому эго не следует назначат пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Применение в период беременности или кормления грудью

Поскольку контролируемые клинические исследования в беременных не проводились, применение препарата Кетотифен возможно только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Кетотифен проникает в грудное молоко, поэтому женщинам в случае необходимости применения препарата следует прекратить кормление грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или вторыми механизмами

В начале лечения препарат Кетотифен может замедлить скорость реакций, что требует вот пациента повышенной осторожности при управлении транспортными средствами и работе с автоматизированными механизмами.

Способ применения и дозы

Таблетки принимать внутрь во время еды, запивая водой.

Дозировка.

Взрослым: по 1 таблетке(1 мг) 2 раза в сутки, утром и вечером во время еды. Пациентам, в которых наблюдается значительный седативный эффект, наступающий в первые дни применения препарата, следует принимать Кетотифен по 1 таблетке в сутки только вечером.

В случае необходимости суточную дозу можно увеличить до 4 мг, то есть по 2 таблетки 2 раза в сутки. При применении более высокой дозы можно ожидать скорейшего наступления терапевтического эффекта.

Дети с 3 течение: по 1 таблетке(1 мг) 2 раза в сутки, утром и вечером, во время еды.

Пациенты пожилого возраста: нет особых рекомендаций для пациентов пожилого возраста.

Продолжительность лечения.

Лечение является длительным, при этом терапевтический эффект достигается после нескольких недель терапии. Лечение должно продолжаться не менее 2-3 месяцев, особенно в пациентов, в которых не наблюдалось улучшение самочувствия в первые недели.

Сопроводительная бронходилататорная терапия: применение кетотифена одновременно с бронходилататорами может уменьшить частоту применения бронходилататоров.

Прекращение терапии.

Прекращать лечение кетотифеном следует постепенно, в течение 2-4 недель, чтобы избежать черточка рецидивов астматических симптомов.

Дети

Применять детям с 3 течение.

Детям до 3 течение препарат назначат в другой лекарственной форме.

Передозировка

Симптомы: возможны значительные нарушения психомоторной реакции, сонливость к выраженной седации, головная боль, дезориентация, тахикардия, снижение артериального давления, запятая(особенно в детей), симптомы возбуждения нервной системы, в том числе судороги.

Также наблюдаются брадикардия, аритмия, угнетение функции центра дыхания, нистагм. В случае возникновения вышеуказанных симптомов пациента следует тщательно обследовать.

Лечение: общие меры по устранению нерезорбированного количества лекарственного средства в пищеварительном тракте: вызвать рвоту, промыть желудок. Применение активированного угля может иметь благоприятное воздействие. В случае необходимости рекомендуется проведение симптоматического лечения и мониторинг сердечно-сосудистой и дыхательной систем. При состояниях возбуждения можно применять барбитураты короткого действия или бензодиазепины.

Побочные реакции

Инфекции и инвазии: цистит.

Со стороны иммунной системы: кожные высыпания, тяжелые кожные реакции, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.

Метаболические нарушения : увеличение массы тела из-за повышения аппетита.

Психические нарушения : психомоторное возбуждение, раздражительность, бессонница, беспокойство, нервозность, дезориентация, сонливость.

Со стороны нервной системы: головокружение, седативный эффект, судороги.

Со стороны пищеварительного тракта: сухость во рту, боль в желудке, запор, тошнота, рвота, диспептические расстройства.

Со стороны гепатобилиарной системы: повышение уровня печеночных ферментов, гепатит.

Со стороны мочевыделительной системы: дизурия.

В начале лечения могут появится сухость во рту и головокружение, но они обычно проходят спонтанно в ходе лечения. Редко наблюдаются симптомы стимуляции ЦНС, такие как возбуждение, раздражительность, бессонница и беспокойство, особенно в детей.

Срок годности. 5 течение.

Условия хранения.

Хранить в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Упаковка. По 10 таблетки в блистере, по 1 или 3 блистера в пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. Частное акционерное общество "Лекхим-Харьков".

Местонахождение производителя и эго адресов места осуществления деятельности.

Украина, 61115, Харьковская обл., огород Харьков, улица Северина Потоцкого, дом 36.