Кеторолак - Здоровье

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

КЕТОРОЛАК-ЗДОРОВ'Я

(KETOROLAC-ZDOROVYE)

Состав

действующее вещество: ketorolac;

1 таблетка содержит кеторолаку трометамину 10 мг;

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, целактоза [смесь лактозы моногидрату и целлюлозы порошкообразной(75: 25)], кремнию диоксид коллоидный безводен, кальцию стеарат.

Врачебная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого или белого с кремуватим оттенком цвета, плоскоцилиндричной формы из фаской.

Фармакотерапевтична группа. Нестероидные противовоспалительные и протиревматични средства.

Код АТХ М01А В15.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Кеторолаку трометамин - ненаркотический аналгетик. Это нестероидное противовоспалительное средство, которое проявляет противовоспалительную и слабую жаропонижающую активность. Кеторолаку трометамин ингибуе синтез простагландинов и считается аналгетиком периферического действия. Свидетельств его влияния на опиатни рецепторы нет. После применения кеторолаку трометамину не наблюдалось притеснение дыхания. Кеторолаку трометамин не вызывает сужения зрачков.

Фармакокинетика. Кеторолаку трометамин быстро и полностью абсорбируется после перорального приложения из Сmax 0,87 мг/кг в плазме крови через 50 минуты после приема разовой дозы 10 мг. Т½ из плазмы крови представляет в среднем 5,4 часы(у лиц пожилого возраста - 6,2 часы). Свыше 99 % кеторолаку в плазме крови связывается с белками. Фармакокинетика кеторолаку является линейной. Стационарные уровни в плазме крови достигаются через 1 сутки при применении 4 разы на сутки. При длительном применении изменений не наблюдалось. Основным путем выведения кеторолаку и его метаболитив(конъюгатив и р-гидроксиметаболитив) есть моча(91,4 %), а остальные выводятся с калом. Диета, богатая жирами, уменьшает скорость абсорбции, но не объем, в то время как антациды не влияют на абсорбцию кеторолаку.

Клинические характеристики.

Показание. Кратковременное лечение боли умеренной интенсивности, включая послеоперационную боль.

Противопоказание. Повышенная чувствительность к компонентам лекарственного средства. Активная пептическая язва, недавнее желудочно-кишечное кровотечение или перфорация, язвенная болезнь или желудочно-кишечное кровотечение в анамнезе. Бронхиальная астма, ринит, ангионевротический отек или крапивница, вызванные применением ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных средств(НПЗЗ) (через возможность возникновения тяжелых анафилактических реакций). Бронхиальная астма в анамнезе. Не применять как аналгезуючий средство перед и во время оперативного вмешательства и после манипуляций на коронарных сосудах. Тяжелая сердечная недостаточность. Полный или частичный синдром носовых полипов, отека Квінке или бронхоспазму. Не применять пациентам, у которых было оперативное вмешательство с высоким риском кровоизлияния или с неполной остановкой кровотечения, и пациентам, которые получают антикоагулянты, включая низкие дозы гепарина(2500-5000 единицы каждые 12 часы). Печеночная или умеренная/тяжелая почечная недостаточность(ClCR в сыворотке крови свыше 160 мкмоль/л). Подозреваемое или подтвержденное цереброваскулярное кровотечение, геморрагический диатез, включая нарушение свертывания крови и высокий риск кровотечения. Одновременное лечение другими НПЗЗ(включая селективные ингибиторы циклооксигеназы(ЦОГ)), ацетилсалициловой кислотой, варфарином, пентоксифиллином, пробенецидом или солями лития. Гиповолемия, дегидратация. Риск возникновения почечной недостаточности в результате уменьшения объему жидкости.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Нельзя применять одновременно с кеторолаком. В связи с возможностью возникновения побочных эффектов кеторолак нельзя назначать с другими НПЗЗ, включая селективные ингибиторы ЦОГ- 2, и пациентам, которые получают ацетилсалициловую кислоту, варфарин, литий, пробенецид, циклоспорин. НПЗЗ не следует назначать в течение 8-12 суток после применения мифепристону, поскольку первые могут ослаблять эффект мифепристону.

Лекарственные средства в комбинации из кеторолаком следует назначать с осторожностью. У здоровых лиц из нормоволемиею кеторолак снижает диуретический эффект фуросемида приблизительно на 20 %, следовательно, с особенной осторожностью назначать препарат пациентам с сердечной декомпенсацией. НПЗЗ могут усиливать сердечную недостаточность, уменьшать скорость гломерулярной фильтрации и повышать уровни сердечных гликозидов в плазме крови в случае одновременного введения с последними. Кеторолак и другие НПЗЗ могут ослаблять эффект гипотензивных средств. В случае одновременного применения кеторолаку с ингибиторами ангиотензинперетворюючего фермента(АПФ) существует повышенный риск нарушения функции почек, особенно у пациентов с уменьшенным объемом крови в организме. Существует риск проявления нефротоксичности, если НПЗЗ назначать вместе с такролимусом. Одновременное назначение вместе с диуретиками может приводить к послаблению диуретического эффекта и повышению риска нефротоксичности НПЗЗ. Как и со всеми НПЗЗ, с осторожностью одновременно назначать кортикостероидные препараты через повышенный риск возникновения желудочно-кишечных язв или кровотечения. Существует повышенный риск развития желудочно-кишечного кровотечения, если НПЗЗ назначать в комбинации с антиагрегантными средствами и селективными ингибиторами обратного увлечения серотонину(СІЗЗС). Рекомендуется быть осторожными при одновременном назначении метотрексату, поскольку сообщалось, что некоторые ингибиторы синтеза простагландинов уменьшают клиренс метотрексату и потому, возможно, повышают его токсичность.

Пациенты, которые принимают НПЗЗ и хинолоны, могут иметь повышенный риск развития судорог.

Одновременное применение НПЗЗ из зидовудином приводит к повышению риска гематологической токсичности. Существует повышенный риск гемартроза и гематомы у ВИЧ-инфицированных, которые страдают на гемофилию и, которые лечатся одновременно зидовудином и ибупрофеном.

Маловероятно, что нижеозначенные лекарственные средства взаимодействуют из кеторолаком. Кеторолак не влияет на связывание дигоксина с белками плазмы крови. Терапевтические концентрации дигоксина, варфарину, парацетамолу, фенитоину и толбутамиду не влияли на связывание кеторолаку с белками плазмы крови. Поскольку кеторолак является высокоактивным препаратом и имеется его концентрация в плазме крови низкая, не ожидается, что он будет существенно замищувати другие препараты, связанные с белками плазмы крови. Не ожидается, что кеторолак будет изменять фармакокинетику других препаратов путем индукции или ингибування ферментов.

Противоэпилептические средства. Сообщалось об одиночных случаях возникновения нападений эпилепсии во время одновременного применения кеторолаку и противоэпилептических средств(фенитоину, карбамазепину).

Психотропные средства. При одновременном применении кеторолаку и психотропных средств(флуоксетину, тиотексену, алпразоламу) сообщалось о возникновении галлюцинаций.

Влияние на результаты лабораторных анализов. Кеторолак подавляет агрегацию тромбоцитов и может продлевать время кровотечения.

Особенности применения. Максимальная длительность лечения не должна превышать 5 дни.

Влияние на фертильность. Применения кеторолаку, как и любого другого препарата, что ингибуе синтез ЦОГ/простагландинов, может ослаблювати фертильность и не рекомендуется женщинам, которые планируют забеременеть. Если женщина не может забеременеть или проходит обследование по поводу фертильности, следует рассмотреть вопрос относительно отмены кеторолаку.

Желудочно-кишечное кровотечение, образование язв и перфорация. О желудочно-кишечных кровотечениях, образованиях язв или перфорациях, которые могут быть летальными, сообщалось при применении НПЗЗ в любое время в течение лечения, независимо от наличия симптомов-предвестников или тяжелых нарушений со стороны пищеварительного тракта в анамнезе. Риск развития тяжелых желудочно-кишечных кровотечений зависит от дозирования препарата. Это, в частности, касается пациентов пожилого возраста, которые применяют кеторолак в средней суточной дозе свыше 60 мг. Для таких пациентов, а также для пациентов, которые одновременно применяют низкие дозы ацетилсалициловой кислоты или других препаратов, которые могут увеличивать риск для пищеварительного тракта, следует рассмотреть возможность комбинированного лечения с защитными средствами(например мизопростолом или ингибиторами протонной помпы). Препарат с осторожностью применять пациентам, которые получают параллельно медикаментозное лечение, которое может увеличивать риск образования язв или кровотечения, такое как пероральные кортикостероиды, СІЗЗС или антитромбоцитарные средства, кроме ацетилсалициловой кислоты. В случае возникновения желудочно-кишечного кровотечения или образования язв у пациентов, которые получают лекарственное средство, курс лечения следует прекратить.

Нарушение дыхательной функции. Сообщалось, что НПЗЗ у пациентов с бронхиальной астмой(или с астмой в анамнезе) убыстряют возникновение бронхоспазма.

Влияние на почки. Сообщалось, что ингибиторы биосинтеза простагландинов(включая НПЗЗ) делают нефротоксическое действие. С осторожностью назначать препарат пациентам с нарушениями функции почек, сердца, печенки, поскольку применение НПЗЗ может приводить к ухудшению функции почек. Пациентам с незначительными нарушениями функции почек назначать меньшие дозы кеторолаку, а также следует тщательным образом контролировать состояние почек у таких пациентов. Как и при применении других препаратов, что ингибують синтез простагландинов, сообщалось о повышении в сыворотке крови уровня мочевины, креатинина и калия во время приема кеторолаку, что может возникать после приема одной дозы.

Нарушение со стороны сердечно-сосудистой системы, почек и печенки. С осторожностью назначать препарат пациентам с состояниями, которые приводят к уменьшению объему крови и/или почечного тока крови, когда простагландины почек играют пидтримуючу роль в обеспечении почечной перфузии. У таких пациентов необходимо контролировать функцию почек. Уменьшение объему следует корректировать и тщательным образом контролировать содержимое в сыворотке крови мочевины и креатинина, а также объем мочи, которая выводится, пока у пациента не наступит нормоволемия. У пациентов, которые находятся на почечном диализе, клиренс кеторолаку был уменьшен приблизительно вдвое сравнительно с нормальной скоростью, а время конечного полувыведения увеличивалось приблизительно втрое. Пациенты с нарушением функции печенки в результате цирроза не имели каких-то клинически важных изменений в клиренсе кеторолаку или окончательном Т½. Могут наблюдаться предельные повышения значений функциональных тестов печенки. Эти отклонения от нормы могут быть временными, могут оставаться без изменений или могут прогрессировать при продолжении лечения. Если клинические симптомы указывают на развитие заболевания печенки или если наблюдаются системные проявления, препарат следует отменить. С осторожностью назначать кеторолак пациентам с кардиоваскулярными нарушениями в анамнезе.

Задержка жидкости и отеки. Сообщалось о задержке жидкости и отеке во время применения кеторолаку, потому его следует назначать с осторожностью пациентам с сердечной декомпенсацией, артериальной гипертензией или подобными состояниями.

Сердечно-сосудистые и цереброваскулярные эффекты. Теперь нет достаточной информации, чтобы оценить такой риск для кеторолаку. Пациенты с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, диагностированной ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями должны находиться под надзором врача.

Системная красная волчанка и смешанные заболевания соединительной ткани. У пациентов с такими заболеваниями повышается риск развития асептического менингита.

Дерматологические эффекты. Препарат следует отменить при первых признаках сыпей на коже, поражениях слизистых оболочек или любых других признаках повышенной чувствительности.

Гематологические эффекты. Пациентам с нарушением свертывания крови не следует назначать препарат. У пациентов, которые получают антикоагулянтную терапию, может возникнуть повышенный риск кровотечения, если они одновременно применяют кеторолак. По состоянию пациентов, которые получают другие препараты, которые могут влиять на скорость остановки кровотечения, следует тщательным образом наблюдать при назначении им кеторолаку. Кеторолак ингибуе агрегацию тромбоцитов и продлевает время кровотечения. В отличие от длительного влияния в результате применения ацетилсалициловой кислоты, функция тромбоцитов возвращается к норме в течение 24-48 часов потом отмены кеторолаку. Кеторолак не следует назначать пациентам, которые перенесли операцию с высоким риском кровоизлияния или с неполной остановкой кровотечения. Следует быть осторожными, если обязательная остановка кровотечения является критической. Гиповолемию следует скорректировать перед тем, как начинать применение кеторолаку.

Повышение дозы кеторолаку в таблетках выше, чем суточная доза 40 мг, не повышает его эффективность, но увеличивает риск развития побочных реакций.

Кеторолак не вызывает зависимость, в случае прекращения приема препарата не было зафиксировано синдрому отмены.

Лекарственное средство содержит лактозу. Если у пациента установленная непереносимость некоторых сахаров, необходимо проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать это лекарственное средство.

Применение в период беременности или кормления груддю. Безопасность кеторолаку в период беременности не установлена. Учитывая влияние НПЗЗ на сердечно-сосудистую систему плода(риск преждевременного закрытия артериального пролива) кеторолак противопоказанный в период беременности, переймив и родов. Начало родов может быть задержано, а длительность продлена, также повышается риск возникновения кровотечения как у матери, так и у ребенка.

Некоторое количество кеторолаку проникает в грудное молоко, потому препарат противопоказан в период кормления груддю.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. У некоторых пациентов в случае применения кеторолаку могут возникать сонливость, головокружение, вертиго, бессонница, повышенная утомляемость, нарушение зрения или депрессия. Если пациенты чувствуют вышеуказанные или другие аналогичные эффекты, им не следует руководить автотранспортом или работать с другими механизмами.

Способ применения и дозы. Таблетки желательно принимать под время или после еды. Препарат рекомендуется лишь для кратковременного приложения(до 5 суток).

С целью минимизации побочных эффектов препарат следует применять в наименьшей эффективной дозе в течение кратчайшего периода времени, которое необходимо для контроля симптомов. Перед началом лечения необходимо достичь нормоволемии.

Препарат применять по 10 мг каждые 4-6 часы при необходимости. Не рекомендуется применять препарат в дозах, которые превышают 40 мг на сутки. Опіоїдні аналгетики(например морфин, петидин) можно применять параллельно: кеторолак не влияет на связывание опиоидних препаратов и не усиливает депрессию дыхания или седативное действие, что делают опиоид. Для пациентов, которые получают парентеральный кеторолак и, которым назначенно кеторолак перорально в форме таблеток, суммарная комбинированная суточная доза не должна превышать 90 мг(60 мг для лиц пожилого возраста, пациентов с нарушением функции почек и пациентов с массой тела менее 50 кг), а доза пероральной формы препарата не должна превышать 40 мг на сутки. Пациентов необходимо переводить на пероральное применение кеторолаку как можно раньше.

Пациенты пожилого возраста имеют больший риск развития тяжелых осложнений, в частности со стороны пищеварительного тракта. Во время лечения с применением НПЗЗ следует регулярно наблюдать по состоянию пациента, рекомендуется больший интервал между приемами препарата, например, 6-8 часы.

Деть. Эффективность и безопасность применения препарата детям до 16 лет не установлены, потому его не следует назначать данной категории пациентов.

Передозировка . Симптомы: головная боль, боль в эпигастрии, тошнота, блюет, желудочно-кишечное кровотечение; редко - диарея, дезориентация, возбуждение, запятая, сонливость, головокружение, звон в ушах, потеря сознания, судороги. В случаях тяжелого отравления возможны острая почечная недостаточность и поражение печенки.

Лечение: промывание желудка, применения активированного угля. Необходимо обеспечить достаточный диурез. Следует тщательным образом контролировать функцию почек и печенки. По состоянию пациентов следует наблюдать по крайней мере в течение 4 часов после приема потенциально токсичного количества кеторолаку. Частые или длительные судороги следует лечить путем внутривенного введения диазепаму. Другие мероприятия могут быть назначены в зависимости от клинического состояния пациента. Терапия симптоматическая. Кеторолак не выводится из кровообращения с помощью диализа.

Побочные реакции.

Со стороны пищеварительного тракта: пептическая язва, перфорация или желудочно-кишечное кровотечение(иногда летальная, особенно у людей пожилого возраста), диспепсия, тошнота, желудочно-кишечная боль, ощущение дискомфорта в животе, блюет(в т. ч. с примесями крови), гастрит, эзофагит, диарея, отрыжка, запор, метеоризм, ощущение переповнення желудка, молотое, ректальное кровотечение, язвенный стоматит, кровоизлияния, перфорация, панкреатит, обострение колита и болезнь Крона, спазм или печиння в эпигастральном участке.

Со стороны нервной системы: головная боль, сонливость, головокружение, тревожность, сухость в рту, усиленная жажда, нервозность, парестезия, функциональные нарушения, депрессия, эйфория, судороги, неспособность сконцентрироваться, бессонница, необычные сновидения, недомогания, повышенная утомляемость, возбуждение, вертиго, миалгия, спутывание сознания, галлюцинации, гиперкинезия, асептический менингит с соответствующей симптоматикой, психотические реакции, нарушения мышления.

Со стороны органов чувств : потеря слуха, звон в ушах, неврит зрительного нерва, нарушения зрения, нечеткость зрительного восприятия, нарушения вкусовых ощущений.

Со стороны мочеполовой системы: повышенная частота мочеиспускания, олигурия, почечная недостаточность(в т. ч. острая), гипонатриемия, гиперкалиемия, гемолитический уремический синдром, боль у стороны(с гематурией или без такой), повышенное содержание мочевины и креатинина в сыворотке крови, интерстициальный нефрит, задержка мочи, нефротичний синдром, женское бесплодие.

Со стороны гепатобилиарной системы: нарушение функции печенки, гепатит, желтуха и печеночная недостаточность, гепатомегалия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: приливы, брадикардия, бледность, артериальная гипертензия, пальпитация, боль в грудной клетке, возникновение отеков, сердечная недостаточность.

Применение некоторых НПЗЗ, особенно в высоких дозах и длительное время, может ассоциировать с повышенным риском развития артериальных тромбоэмболических осложнений(инфаркт миокарда или инсульт).

Со стороны дыхательной системы: одышка, астма, отек легких.

Со стороны системы крови : пурпура, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, апластична и гемолитическая анемия, эозинофилия.

Со стороны кожи: зуд, крапивница, фотосенсибилизация кожи, буллезные реакции, включая синдром Стівенса - Джонсона и синдром Лайелла(очень редко), ексфолиативний дерматит, высыпание(в т. ч. макулопапулезни).

Гиперчувствительность: сообщалось о развитии реакций повышенной чувствительности, которые включают неспецифические аллергические реакции и анафилаксию, реактивность дыхательных путей, включая астму, ухудшение хода астмы, бронхоспазм, отек гортани или одышку, а также разные нарушения со стороны кожи, которые включают высыпание разных типов, зуд, крапивницу, пурпуру, ангионевротический отек, в одиночных случаях - ексфолиативний и буллезный дерматит(включая эпидермальный некролиз и мультиформну эритему).

Эти реакции могут наблюдаться как у пациентов с гиперчувствительностью к кеторолаку или к другим НПЗЗ, так и без такой. Они также могут наблюдаться у лиц, в которых в анамнезе есть ангионевротический отек, бронхоспастична реактивность(например бронхиальная астма и полипы в носу). Анафілактоїдні реакции, такие как анафилаксия, могут иметь летальное следствие.

Другие: послеоперационное кровотечение из раны, гематома, носовое кровотечение, удлинение длительности кровотечения, астения, отеки, увеличения массы тела, повышенное потовыделение, повышение температуры тела.

Срок пригодности. 3 годы.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. Таблетки № 10, № 10×2 в блистерах в коробке; № 30 в контейнере в коробке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель. Общество с ограниченной ответственностью "Фармацевтическая компания "Здоровье".

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности. Украина, 61013, Харьковская обл., город Харьков, улица Шевченко, дом 22.