Инструкция по применению

для медицинского применения препарата

Кеналог 40

(Kenalog 40)

Состав

действующее вещество: триамцинолон ацетонид;

1 мл суспензии для инекций содержит триамцинолону ацетониду 40 мг;

вспомогательные вещества: натрию карбоксиметилцеллюлоза, натрию хлорид, спирт бензиловый, полисорбат 80, вода для инъекций.

Врачебная форма. Суспензия для инъекций.

Фармакотерапевтична группа. Кортикостероиды для системного приложения. Глюкокортикоиды.

Код АТС Н02А В08.

Клинические характеристики.

Показание

Триамцинолону ацетонид рекомендуется для лечения:

- аллергических состояний, включая сезонные и постоянные аллергические риниты, астму, атопический и контактный дерматит, реакции на лекарственные препараты, сывороточную болезнь и острый неинфекционный отек гортани. При анафилактических реакциях кортикостероиды не являются полезными для лечения острого явления, однако они полезные для предупреждения наступления последней фазы аллергической реакции;

- ревматических нарушений:

кортикостероиды следует применять для пациентов с тяжелым ревматоидным артритом, которые ожидают полезных эффектов протиревматичних препаратов пролонгированного действия. Они предназначены для краткосрочного лечения острой подагры, острого неспецифического анкилозивного спондилита, бурсита, епикондилиту, посттравматического остеоартрита, псориатического артрита и синовита при остеоартрите;

- дерматологических болезней:

кортикостероиды рекомендованы при герпетиформах буллезного дерматита, ексфолиативному дерматите, тяжелой полиморфной эритеме, тяжелом псориазе, тяжелом себорейному дерматите, экземе, атопическом дерматите, дискоидной волчанке, контактном дерматите, гнездовой аллопеции, пемфигуси и при разных острых и хронических дерматозах;

- глазных болезней:

кортикостероиды рекомендованы при тяжелых острых и хронических аллергических и зажигательных состояниях, включая аллергические конъюнктивиты, аллергические крайние язвы роговицы, воспаления переднего сегмента, хориоретинит, диффузный задний увеит и хороидит, оперизувальний герпес глаза, ирит и иридоциклит, кератит, неврит глаза и симпатичную офтальмию;

- эндокринных болезней:

кортикостероиды рекомендованы для лечения первичной и вторичной адренокортикальной недостаточности, урожденной гиперплазии, гиперкальциемии, что ассоциируется с злокачественной опухолью, при болезни Где Кервіна и болезни Аддісона;

- заболеваний дыхательных путей :

кортикостероиды применять для лечения аспирационного пневмонита, берилиозу, синдрому Лефлера;

- других болезней:

туберкулезный менингит, полиморфный склероз(кортикостероиды следует применять для лечения острого ухудшения полиморфного склероза; они уменьшают длительность обострения болезни, но они не останавливают прогресса заболевания).

Противопоказание.

Повышенная чувствительность к активному веществу или к любому вспомогательному веществу.

Системные инфекции, кроме случаев применения специфической антибактериальной терапии.

Хронический первичный геморрагический диатез, предопределенный недостаточностью тромбоцитарного звена гемостазу, с подкожными кровоизлияниями и кровоизлияниями из слизистых оболочек в естественные полости(болезнь Вергольфа).

Внутривенное, интратекальне и эпидуральное или интраокулярне введение.

Кортикостероїд-індукована проксимальная миопатия в анамнезе.

Способ применения и дозы.

Следует заметить, что требования относительно дозирования триамцинолону являются разными, и его дозу следует подбирать индивидуально зависимости от болезни и реакции пациента в ответ. Наименьшие возможные дозы кортикостероидов следует применять для контроля состояний, которые лечатся, и если возможное снижение дозы, то оно должно быть постепенным.

Дозирование следует определить в соответствии с размерами сустава и степени тяжести симптомов и реакции пациента в ответ.

Терапевтические результаты следует наблюдать через 2-3 недели. Однако даже больше шесть недель терапии может понадобиться для того, как начнут наблюдаться определены позитивные результаты.

Кеналог нельзя вводить внутривенно!

Внутримышечное введение

Кеналог можно вводить внутримышечно в дозах от 40 до 80 мг.

Рекомендованная начальная доза для взрослых и детей в возрасте от 12 лет представляет 60 мг.

При необходимости сразу можно ввести дозу 100-120 мг.

Рекомендованная начальная доза для детей возрастом 6-12 годы представляет 0,03-0,2 мг/кг в мышцу с интервалами 1-7 дни.

Внутримышечное введение препарата Кеналог часто может заменять начальную пероральную терапию.

Дозу следует вводить глубоко в ягодичную мышцу.

Как правило, можно ожидать, что однократная парентеральная доза будет достаточной для4-7-денного и к 3-4-недельному контролю болезни. Однократная доза 40-60 мг может вызывать ремиссию симптомов в течение сезона у пациентов с аллергическим ринитом или астмой, вызванной пыльцой.

Этот способ введения может предоставить полезные эффекты, например, при астме, но он может ассоциироваться с побочными эффектами типа лихорадки, которые являются типичными для хронического применения кортикостероидов.

Внутрисуставное введение

На данное время триамцинолону ацетонид редко используется для симптоматического лечения ревматоидного артрита; его можно вводить внутрисуставный для послабления боли и воспаления при ревматоидном артрите, подагрическом артрите(подагре), псориатическом артрите и остеоартрите. Пациентов следует предупредить не перегружать суставы после достижения симптоматического улучшения. Внутрисуставные инъекции, которые повторяются в течение более длинного периода времени, могут повлечь тяжелую деструкцию суставов и некроз костей.

Обычные внутрисуставные дозы триамцинолону ацетониду у взрослых представляют 5-10 мг для меньших суставов и 20-60 мг для больших суставов. Однако дозы 6-10 мг на инъекцию удачно применяли для меньших суставов и 40 мг на инъекцию для больших суставов. При инъекциях в несколько суставов делается введение до 80 мг триамцинолону ацетониду.

Рекомендованная начальная доза для детей возрастом 12-18 годы представляет 2,5-40 мг. Принимая во внимание клиническую реакцию в ответ, следующие дозы можно увеличивать.

Триамцинолону ацетонид можно вводить местно для облегчения бурсита и тендосиновиту. Следует быть осторожным при инъекции в пространство между сухожильным влагалищем и сухожилием, а не в само сухожилие, через возможность его разрыва. Доза зависит от размера суставу или синовиального пространству и степени воспаления.

Введение в место поражения

Введение в участок поражения инъекций триамцинолону ацетониду, как правило, имеет диапазон від5 до 10 мг, распределенные на количества, которые отвечают пораженной площади.

Рекомендованная начальная доза для детей возрастом 12-18 годы представляет 2,5-40 мг. Принимая во внимание клиническую реакцию в ответ, следующие дозы можно увеличивать.

Как правило, большие площади требуют несколько инъекций и меньших доз на место инъекции. Обычно 2-3 инъекции через каждые 2-3 недели адекватно отвечают этому требованию. Введение в пораженный участок подходит для лечения больших поражений, например, псориаза и гнездовой аллопеции.

Деть

Триамцинолон ацетонид в виде внутримышечной инъекции не рекомендуется для применения детям, в возрасте до 6 лет; а также в виде внутрисуставной инъекции или введения в участок поражения для детей в возрасте до 12 лет не рекомендуется, если на то не имеет четких показаний. Во время лечения следует тщательным образом наблюдать за ростом и развитием ребенка(см. разделы "Противопоказания" и "Особенности применения").

Нарушение функции почек

Не нужно ни одной корректировки дозы.

Нарушение функции печенки

При тяжелом нарушении функции печенки лечения следует начать с половины дозы, поскольку у таких пациентов эффект кортикостероидов может быть усилен.

Инъекции триамцинолону ацетониду можно разводить или смешивать с определенными местными анестетиками(см. детальную информацию в разделе "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий").

Побочные реакции

Побочные эффекты, которые могут иметь место во время применения препарата Кеналог, приведены в соответствии с классификацией по органам и системам органов.

За исследованиями:

повышенный уровень общего содержания холестерина, повышенный уровень липопротеина низкой плотности и триглицеридов, изменения показателей ЭКГ в результате дефицита калия, гипокалиемичний алкалоз, повышенное выведение кальция.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

ухудшение сердечной функции, задержка жидкости, сердечная аритмия, гипертензия, некротический васкулит/лимфангит, тромбофлебит, облитерирующий ендартериит.

Со стороны кровяной и лимфатической систем:

гранулоцитоз, лимфопения, моноцитопения, лейкоцитоз.

Со стороны нервной системы:

головная боль, доброкачественная внутричерепная гипертензия(псевдоопухоль головного мозга), вертиго, потеря сознания, неврит или парестезия.

Со стороны органов зрения :

задняя подкапсулярная катаракта, глаукома, повреждение зрительного нерва с отеком зрительного нерва(связано с псевдоопухолью головного мозга), повышения интраокулярного давления, экзофтальм, утончение роговицы или склеры, обострения вирусных или грибковых болезней глаза.

Респираторные, торакальни и медиастинальные нарушения:

охрипшая голоса, раздражения и сухость в горле(после применения пероральных кортикостероидных ингаляторов), активизация туберкулеза легких.

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

сухость в ротовой полости, язва двенадцатиперстной кишки(включая желудочно-кишечное кровотечение), перфорация, диспепсия, панкреатит, вздутие живота, язвенный эзофагит.

Со стороны кожи и подкожных тканей :

угревые сыпи, поражения, кровоподтеки, экхимозы, покраснения лица, атрофия, чрезмерное оволосиння, плохое заживление ран, увеличения потовыделения, стрии, телеангиектазия и потончал кожи, дерматит, петехии и экхимозы, изменения, характерные для системного красного вовчака, отсутствие реакции на кожные пробы, изменения в месте введения.

Со стороны скелетно-мышечного аппарата и соединительной ткани :

миопатия, остеонекроз, остеопороз(наибольшая потеря костной ткани наблюдается в первые 6 месяцы лечения), мышечная слабость, утомляемость, потеря мышечной массы, компрессионные переломы хребта, асептический некроз бедренной и плечевой головок, патологические переломы трубчатих костей и спонтанные переломы, разрывы сухожилий.

Со стороны эндокринных желез:

задержка натрия в организме, который приводит к гипокалиемии, подавление функции надпочечников, синдром Кушинга, замедление роста детей, ухудшения состояния у пациентов, больных сахарным диабетом, гипогликемия, нарушение менструального цикла и аменорея, повышение массы тела, отрицательный азотистый и кальциевый балансы, повышенный аппетит.

Со стороны метаболизма и пищеварения :

порфирия.

Инфекции и инвазия :

ротоглоточный кандидоз, септический некроз(особенно у пациентов с системной красной волчанкой или ревматоидным артритом).

Общие нарушения и нарушения условий введения :

бессосудистый некроз, локальное обесцвечение кожи, атрофия кожи, поражения сухожилия при местном приложении.

Со стороны иммунной системы:

анафилактоидни реакции, анафилаксия, включая анафилактические реакции и анафилактический шок, ангионевротический отек(отек Квінке), сыпи, зуд и крапивница, особенно при наличии у больного медикаментозной аллергии в анамнезе.

Со стороны репродуктивной функции и молочных желез :

нарушение менструального цикла и вазомоторные симптомы.

Психические нарушения:

эйфория, психическая зависимость, депрессия, бессонница, судороги, осложнения имеющихся психических расстройств и эпилепсии, психиатрические реакции(включая аффективные расстройства, такие как раздражительность, эйфорическое, депрессивное и лабильное настроение и суицидальни мысли), психические реакции(включая манию, бред, галлюцинации, осложнения шизофрении), нарушения поведения, раздражительность, страх, нарушение сна, когнитивная дисфункция, включая амнезию и спутывание сознания.

Синдром отмены(абстинентный синдром) :

при отмене могут наблюдаться лихорадка, миалгия, артралгия, ринит, конъюнктивит, болевые участки кожи из свербижем, потеря массы тела. Очень резкое снижение дозы при длительном лечении может привести к острой недостаточности надпочечников, гипотензии и летального следствия.

Внутрисуставное введение:

всасывание триамцинолону после инъекции внутрисуставным способом введения является должным. Однако во время применения пациент должен находиться под тщательным надзором врача.

Побочные реакции после внутрисуставного введения возникают редко. В некоторых случаях наблюдалась транзиторная гиперемия и головокружение. Могут наблюдаться местные симптомы, такие как печиння в городе инъекции, транзиторная боль, покраснение, стерильный абсцесс, гипер- или гипопигментация, артропатия Шарко и периодическое повышение дискомфорта в суставах. Локальная жировая атрофия может наблюдаться, если инъекция не была сделана в суставную щель, но она является временной и исчезает через промежуток времени от нескольких недель до месяца.

Внутримышечное введение:

при внутримышечном введении отмечалась резкая боль. Также наблюдались стерильный абсцесс, кожная и подкожная атрофия, гиперпигментация, гипопигментация и артропатия Шарко.

При появлении тяжелых побочных эффектов лечения следует прекратить.

Передозировка

Существуют одиночные сообщения о летальном следствии через острую передозировку.

Как правило, лишь после нескольких недель применения очень высоких доз могут возникать большинство нежелательных эффектов, в первую очередь синдром Кушинга, а также беспокойство, волнение, депрессии, желудочно-кишечная колика или кровотечение, экхимозы, артериальная гипертензия, гипергликемия.

Специфического антидота нет. Применять пидтримуюче и симптоматическое лечение.

Гемодиализ не является эффективным методом ускоренного выведения триамцинолону из организма.

Применение в период беременности или кормления груддю

Достоверность кортикостероидов проникать сквозь плацентный барьер отличается между разными препаратами и их формами.

Применение кортикостероидов беременным животным может повлечь у них аномалии развития плода, включая волчью пасть; задержку внутриутробного развития и влияния на рост и развитие мозга. Длительное лечение или повторное назначение в период беременности кортикостероидов может повышать риск задержки внутриутробного развития. Теоретически возможное возникновение гипоадренализму при влиянии кортикостероидов на плод в пренатальном или неонатальном периоде.

Как и другие препараты, кортикостероиды следует назначать, только если польза для матери и ребенка превышает вероятный риск.

Деть

Триамцинолону ацетонид в виде внутримышечной инъекции не рекомендуется для детей в возрасте до 6 лет. В виде внутренне суставной инекции или введение в участок поражения для детей в возрасте до 12 лет не рекомендуется, если на то нет четких показаний. Во время лечения следует тщательным образом наблюдать за ростом и развитием ребенка.

Особенности применения

Кеналог нельзя вводить внутривенно.

Поскольку осложнения лечения глюкокортикоидами(также триамцинолоном) зависят от размера дозы и длительности лечения, то в каждом отдельном случае следует провести оценку риск/польза относительно дозы и длительности лечения, и определить ежедневная или кратковременная терапия должна быть применена.

Соответствующие и всесторонние исследования, которые демонстрировали бы безопасность Кеналога при инъекциях в носовую раковину, субконъюнктивных, субтенонових, ретробульбарных и интраокулярних(интравитреальних) инъекциях - не проводились. Были сообщения об эндофтальмите, воспалении глаза, повышения внутриглазного давления и зрительных расстройствах(в том числе потеря зрения) при применении в виде интраокулярних(интравитреальних) инъекций. Были сообщения об одиночных случаях слепоты после инъекций суспензии кортикостероидов в носовую раковину и при внутриочаговой инъекции в голову пациента.

Были полученные сообщения об одиночных случаях серьезных анафилактических реакций и анафилактического шока, включая летальное следствие, независимо от способа применения.

В течение длительной терапии введение свободных протеинов является важным для препятствия склонности к постепенной потере массы тела, которая иногда ассоциируется с негативным азотным балансом и атрофией скелетных мышц.

Пациенты или лица, которые присматривают за ними, должны быть предупреждены о возможности возникновения тяжелых психических расстройств в следствие приема стероидов для системного приложения. Типичные симптомы появляются через несколько дней или недель с начала лечения. Риск может повышаться вместе с повышением дозы или системного действия, невзирая на то, что уровень дозирования не позволяет прогнозировать начало, тип, тяжесть или длительность реакции. Большинство реакций исчезают после снижения дозы или прекращения приема препарата, имея в виду, что все же может быть необходимым специфическое лечение. Пациенты или лица, которые присматривают за ними, должны обращаться за медицинской помощью, если проявляются психические симптомы которые их тревожат, особенно если возникают депрессивные настроения или суицидальни мысли. Пациенты или лица, которые присматривают за ними, должны быть готовы к возможным психическим расстройствам, которые могут возникать сразу потом или в течение снижения дозы та/або прекращения приема системных стероидов, при том, что сообщения о таких побочных реакциях были крайне жидкими.

Особенного внимания нуждается решение о применении системных стероидов у пациентов с тяжелыми аффективными нарушениями у них самих или у их ближайших родственников. Это включает депрессивные или маниакально-депрессивные заболевания или предыдущие стероидные психозы.

Препарат следует применять с особенной осторожностью: при свежем кишечном анастомозе, дивертикулите, тромбофлебите, тяжелом аффективном расстройстве в анамнезе(особенно при предыдущем стероидном психозе), экзантематозных заболеваниях, хроническом нефрите или почечной недостаточности, метастатической карциноме, остеопорозе(постклимактерические женщины являются частично группой риска); пациентам с пептической язвой в стадии обострения(или пептической язвой в анамнезе). При миастении gravis. При латентной или неактивной форме туберкулеза; наличию местной или системной вирусной инфекции, системной грибковой инфекции или активной инфекции не контролируемой антибиотиками. При острых психозах, остром гломерулонефрите. Артериальной гипертензии; застойной сердечной недостаточности; глаукоме(или глаукоме в семейном анамнезе), предыдущей стероидной миопатии или эпилепсии. Печеночной недостаточности.

Эффекты кортикостероидов могут быть выраженнее у пациентов с гипотиреозом или циррозом и менее выраженными у пациентов с гипертиреозом.

Пациентам с гипопротромбинемией аспирин вместе с кортикостероидами надо применять с осторожностью.

Все кортикостероиды повышают выведение кальция.

Пациенты на кортикостероидной терапии, которые испытали сильный стресс, должны принимать быстродействующую кортикостероидную поддержку, а дозу следует увеличить к, под время и после стрессовой ситуации.

Притеснение надпочечников может длиться несколько месяцев после прекращения лечения; поэтому в течение периодов стресса может понадобиться заместительная терапия.

Кортикостероиды могут маскировать признаки инфекции и уменьшить резистентность к инфекции.

Терапия кортикостероидами может повысить риск туберкулеза у пациентов с латентным туберкулезом или с позитивной пробой Манту. Применение кортикостероидов при активном туберкулезе следует ограничить к сверхострой или дисеминованой болезни, при которой кортикостероид применяется вместе с соответствующим противотуберкулезным режимом лечения.

Кортикостероиды могут увеличить риск появления серьезной или летальной инфекции у лиц, которые имеют вирусную инфекцию, такую как ветреная оспа или корь.

Пациентам, которые принимают кортикостероидную терапию, не следует проходить вакцинацию.

Кортикостероиды следует с осторожностью применять пациентам с простым герпесом глаз через возможность перфорации роговицы.

Кортикостероиды могут повлечь психические расстройства с диапазоном от эйфории, бессонницы, перепадов настроения, изменения личности к тяжелой депрессии и выраженному проявлению психоза. Кортикостероиды также могут усилить существующую эмоциональную нестабильность или тенденции к психозу.

Кортикостероиды следует с осторожностью принимать пациентам с неспецифическим язвенным колитом, дивертикулитом, свежим анастомозом, активными или латентными пептическими язвами, почечной недостаточностью, гипертонией, остеопорозом и миастенией gravis.

Повышается риск появления ветреной оспы у пациентов на кортикостероидной терапии, которые раньше не болели этим вирусным заболеванием. Таким пациентам следует избегать контакта с инфекционными пациентами. Если они имели контакт с ними, то рекомендуется проведение пассивной иммунизации.

Следует тщательным образом наблюдать за ростом и развитием ребенка, который находится на долговременной кортикостероидной терапии.

Кортикостероиды могут иметь сильное влияние на пациентов с циррозом печенки или гипотиреозом.

Внутрисуставное назначение кортикостероидов может повлечь системные побочные эффекты дополнительно к местным побочным эффектам.

Следует избегать внутрисуставного введения кортикостероидов в раньше воспаленные или нестабильные суставы. При применении внутрисуставной инъекции следует проверить синовиальну жидкость на предмет исключения септического процесса. Значительное повышение болевого ощущения, которое сопровождается локальной припухлостью, дальнейшим ограничением моторики сустава, лихорадкой и общим недомоганием, указывают на наличие септического артрита. При возникновении этого осложнения и подтверждении сепсиса следует начать соответствующую терапию антибиотиками.

Вызвана приемом препарата вторичная адренокортикальная недостаточность может быть минимизирована благодаря постепенному снижению дозы. Этот тип недостаточности может длиться месяцами после прекращения терапии.

Такие параметры лабораторных анализов могут увеличиться во время лечения кортикостероидами : количество лейкоцитов(больше чем 20000/мм3) без признаков воспаления или новообразования, глюкоза в крови, холестерин, триглицериды и липопротеиды низкой плотности.

Триамцинолон может увеличить уровни глюкозы в крови, которая может привести к появлению глюкозурии или сахарного диабета.

Снижение в моче уровней 17-кетостероиду и 17-гидроксистероиду может возникнуть вторично после притеснения надпочечников во время терапии триамцинолоном.

Особенная информация о некоторых вспомогательных веществах препарата Кеналог

1 мл препарата Кеналог(1 ампула) содержит 9,9 мг спирта бензилового. Его не следует вводить преждевременно рожденным или новорожденным младенцам. Он может повлечь токсичные и анафилактоидни реакции у младенцев и детей в возрасте до 3 лет.

Этот лекарственный препарат содержит менее 1 ммоль(23 мг) натрию на дозу, которая не имеет клинического значения при применении.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Лечение препаратом Кеналог 40 незначительно или умеренно влияет на способность пациента руководить автомобилем и другими механическими средствами.

В первую или вторую неделю лечения могут возникать такие нежелательные реакции со стороны центральной нервной системы: седативный эффект, депрессия, головная боль, бессонница, изменения личности, мания, галлюцинации и психозы. При возникновении таких симптомов следует воздержаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами, пока они не исчезнут.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

При одновременном приложении вместе с амфотерицином Б и калий-незберигаючими средствами пациент должен быть под надзором относительно возможного развития гипокалиемии.

Антихолінестеразні средства оказывают антагонистичное влияние по отношению к кортикостероидам.

Кортикостероиды проявляют антагонизм по отношение к антигипертензивным средствам и диуретикам. Гіпокаліємічний эффект диуретиков, в том числе ацетазоламиду, является боль выраженной.

Противотуберкулезные средства: концентрация изониазиду в сыворотке крови может повышаться.

Циклоспорин: проводят тщательное отслеживание признаков повышения токсичности циклоспорина при одновременном его приложении с кортикостероидами.

Естрогени, включая оральные контрацептивы: период полувыведения кортикостероидов и концентрация могут повышаться, а клиренс - снижаться.

Индукторы печеночных ферментов(в том числе барбитураты, фенитоин, карбамазепин, рифампицин, примидон, аминоглутетимид) : могут повышать метаболический клиренс Кеналога. пациент должен находиться под тщательным надзором относительно возможного снижения эффектов стероидов с соответствующей корректировкой дозирования.

Гормон роста человека : эффект ускорения роста могу тормозиться.

Кетоконазол: может быть снижение клиренса кортикостероидов, и как следствие усиления их эффектов.

Тиреоидные препараты: метаболический клиренс адренокортикоидив снижается у пациентов, больных гипотиреозом и повышается у больных гипертиреозом. Изменение тиреоидного статуса пациента может нуждаться корректировки дозирований адренокортикоидив.

Комбинация кортикостероиду с нестероидными противовоспалительными средствами повышает риск появления пептических язв и желудочно-кишечного кровотечения.

Лекарственные средства, которые содержат ацетилсалициловую кислоту, следует с осторожностью принимать вместе с кортикостероидами при гипотромбинемии.

Концентрации салицилатов в сыворотке крови в стабильном состоянии уменьшаются при внутрисуставной инъекции кортикостероидов, включая триамцинолон.

Сообщалось, что сопутствующий прием кортикостероидов и миорелаксантов противостоит нервно-мышечной блокаде.

Клинические исследования показали, что при сопутствующем приеме кортикостероиды усиливают или ослабляют действие пероральных антикоагулянтов.

Было продемонстрировано, что фенитоин увеличивает метаболизм кортикостероидов в печенке и снижает эффективность триамцинолону.

Сопутствующая противогриппозная вакцинация и иммунодепрессивная терапия(кортикостероидами) ассоциировалась с ухудшением реакции иммунитета на вакцину.

Кортикостероидная терапия имеет тенденцию к увеличению глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом, потому могут быть необходимыми большие дозы инсулина.

Сопутствующий прием фенобарбитала и кортикостероиду может привести к снижению уровней в плазме крови и терапевтических эффектов кортикостероиду.

Риск появления гипокалиемии может повыситься, если триамцинолон вводить сопутствующий с симпатомиметиками и теофиллином, который снижает уровни калия в плазме, и с диуретиками, которые выводят калий; гипокалиемия также может усилить эффекты сердечных гликозидов.

Кортикостероидные препараты для введения в пораженный участок можно разводить водой для инъекций или 0,9 % раствором натрия хлорида для инъекций.

Через 7 дни неиспользованную разведенную суспензию следует утилизировать.

Перед введением в пораженный участок кортикостероиды можно смешивать с местными анестетиками. Приготовленные препараты следует применить немедленно; неиспользованные порции следует утилизировать. Пригодные анестетики: 1 % или 2 % раствор лидокаина гидрохлорида или 1 % раствор прокаина гидрохлорида.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Триамцинолону ацетонид - производный триамцинолону, предназначенный для широкого приложения. Хотя триамцинолон сам по себе оказывается почти в два раза мощнее, чем преднизон при изучении моделей воспаления у животных, триамцинолону ацетонид почти в 8 разы эффективнее, чем преднизон.

Основные эффекты триамцинолону у человека связаны с глюкокортикоидной действием и притеснением зажигательной реакции. Активность глюкокортикоидов приводит к усилению глюконеогенеза и уменьшению утилизации глюкозы в тканях. Катаболизм протеина ускоряется, а синтез из пищевого белка уменьшается, хотя общее влияние на азотистый баланс зависит от других факторов, включая диету, дозу и длительность лечения. При применении доз 12-24 мг на сутки может повлечь негативный азотистый баланс. Жиры метаболизуються, и жировые отложения на плечах, лице и животе увеличиваются. Триамцинолон имеет незначительную минералокортикоидну активность. Во время лечения кортикостероидами количество эритроцитов и нейтрофилов увеличивается; количество эозинофилов и базофилов уменьшается. Также уменьшается масса лимфоидной ткани.

Кортикостероиды предотвращают или подавляют первые признаки воспалительного процесса, то есть покраснение, болючисть, локальное увеличение температуры тела, потливость, а также более поздние осложнения, включая пролиферацию фибробластов или отложения коллагена.

Фармакокинетика.

Абсорбция и распределение

При применении 120 мг триамцинолону ацетониду внутримышечно максимальная концентрация препарата в плазме крови представляет 44-54 мкг/100 мл через 8-10 часы; этот уровень снижается до 8,9 мкг/100 мл через 72 часов после введения.

Через три дня после внутрисуставной инъекции всасывается от 58 % до 67 % триамцинолону ацетониду. Сравнение площади под кривой зависимости "концентрация в плазме - время"(AUC) при внутрисуставной и внутримышечной инъекциях указывает на полное всасывание препарата при обоих способах введения.

Метаболизм

Как и преднизон, триамцинолон, вероятно, метаболизуеться в печенке. Менее чем 15 % препарату выводится в неизменном виде с мочой. После абсорбции через кожу кортикостероиды для местного приложения ведут себя так же, как и системные кортикостероиды, а именно - метаболизм проходит главным образом в печенке.

Были выявлены три метаболити триамцинолону, и картина метаболизма для всех трех способов применения препарата аналогичная. Метаболіти триамцинолону включают 6-бета-гидрокситриамцинолону ацетонид, 21-карбокси-6-бета-гидрокситриамцинолону ацетонид и 21-карбокситриамцинолону ацетонид.

Выведение

Во время фармакокинетичних клинических исследований не выявлена достаточная системная резорбция местных кортикостероидов, в результате которой значительное количество препарата было бы присутствующим в грудном молоке. Кортикостероиды, которые применяются систематически, проникают в грудное молоко в количестве, которое вряд ли будет иметь негативное влияние на ребенка.

После 40 мг внутримышечной дозы триамцинолону ацетониду выведенная радиоактивность в моче достигла 12,5 % введенной дозы. После 32 мг пероральной дозы триамцинолону препарат был присутствующим в моче на протяжении четырех дней у одного пациента, и на протяжении пяти дней - в другого. После одноразовой внутримышечной дозы 80 мг триамцинолону ацетониду препарат был присутствующим в моче на протяжении 7 дней у двух пациентов и 11 дни - у одного пациента.

Местные кортикостероиды и их неактивные метаболити проникают в желчь в небольшом количестве после системной резорбции.

Период полувыведения перорального триамцинолону из плазмы крови представляет от 2 к больше чем 5 часы.

Согласно результатам, фармакокинетика зависит от дозы. Группа приема 5мг/кг имела средний период полувыведения 85 минуты; группа приема 10 мг/кг - 88 минуты. Общий клиренс организма представлял 61,6 л/год для группы приема 5 мг/кг и 48,2 л/год для группы приема 10 мг/кг; разница была статистически значимой. Фармакокинетика триамцинолону и его эфиру фосфата исследовалась после внутривенной инъекции 5 мг/кг и 10 мг/кг. Одна группа принимала 80 мг триамцинолону ацетониду.

Фармацевтические характеристики

Основные физико-химические свойства: суспензия белого цвета, практически без видимых механических включений и комочков, с легким запахом спирта бензилового.

Срок пригодности. 3 годы.

Условия хранения.

Хранить при температуре от 8 до 25 °С. Не замораживать. Хранить в вертикальном положении. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 1 мл суспензии для инъекций в ампуле; по 5 ампулы в блистере в картонной коробке.

Категория отпуска

За рецептом.

Производитель

КРКА, д.д., Ново место, Словения/

КRKA, d.d., Novo mesto, Slovenia.

Местонахождение

Шмар'єшка цеста 6, 8501 Ново место, Словения/

Smarjeska cesta 6, 8501 Novo mesto, Slovenia.