Кардазин-Здоров'я

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

КАРДАЗИН-ЗДОРОВ'Я

Состав

действующее вещество: trimetazidine;

1 таблетка содержит триметазидину дигидрохлориду 20 мг;

вспомогательные вещества: лактоза, моногидрат; целлюлоза микрокристаллическая; крахмал картофельный; повидон; магнию стеарат; кремнию диоксид коллоидный безводен; тальк; титану диоксид(Е 171); кандурин(серебряный блеск), что содержит алюмосиликат калию, титану диоксид(E 171); гипромелоза; краситель "Сепісперс сухой красен А, что содержит гипромелозу, целлюлозу микрокристаллическую, красный волшебный АС(Е 129).

Врачебная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, от искрасна-розового к розово-красному цвету с перламутровым оттенком.

Фармакотерапевтична группа. Кардиологические препараты. Триметазидин. Код АТХ С01Е В15.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Благодаря сохранению энергетического метаболизма в клетках, которые страдают от гипоксии или ишемии, триметазидин предотвращает уменьшение уровня внутриклеточного АТФ, обеспечивая тем же надлежащее функционирование ионных насосов i трансмембранного натрiєво - калiєвого потоку при сохранении клеточного гомеостаза.

Триметазидин тормозит β-окиснення жирных кислот, блокируя довголанцюгову 3-кетоацил-КоА тiолазу(3-КАТ), что повышает окисает глюкозы. В клетках в условиях ишемии процесс получения энергии путем окисает глюкозы нуждается меньше кислород сравнительно с процессом получения энергии путем β-окиснення жирных кислот. Усиление процесса окисающего глюкозы оптимизирует энергетические процессы в клетках и соответственно поддерживает достаточный метаболизм энергии в условиях ишемии. У пациентов с ишемической болезнью сердца триметазидин действует как метаболический агент, храня внутриклеточные уровни высокоэнергичных фосфатов в миокарде. Эффекты достигаются без сопутствующих гемодинамических эффектов.

Существуют данные о клинических исследованиях, которые продемонстрировали эффективность и безопасность применения триметазидину для лечения пациентов со стабильной стенокардией как монотерапии или в случае добавления к другим лекарственным средствам при их недостаточной эффективности.

Исследование TRIMPOL - II рандомизировано двойное слепое плацебо-контролируемое продемонстрировало, что добавление триметазидину 60 мг на день до метопрололу 100 мг(50 мг дважды на день) в течение 12 недель привело к достоверному улучшению показателей тестов с нагрузкой и улучшения клинических симптомов сравнительно с такими при применении плацебо.

Фармакокинетика.

Cmax триметазидину в крови наблюдается в среднем через 5 часы после приема таблетки. На протяжении суток концентрация в плазме стабильна: в течение 11 часов после приема таблетки концентрация триметазидину в плазме крови не менее 75 % Cmax. Состояние стабильной концентрации устанавливается позже всего на 60-ту час. Прием еды не влияет на фармакокiнетичнi характеристики триметазидину. Vd представляет 4,8 л/кг; связывание с белками низкое: по данным измерений in vitro - 16 %.

Триметазидин выводится в основном iз мочой, преимущественно в неизмененной форме. Т½ представляет в среднем 7 часы для здоровых лиц до 65 лет и 12 часы для лиц свыше 65 лет. Полное выведение триметазидину является результатом почечного клиренса, который непосредственно коррелирует из Clcr, и, меньшей мерой, является результатом печеночного клиренса, который с возрастом уменьшается.

У пациентов пожилого возраста возможное повышение концентрации триметазидину через вековое снижение функции почек.

Концентрация триметазидину в крови увеличивается у пациентов с умеренной почечной недостаточностью(Clcr - 30‑60 мл/хв) и у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью(Clcr < 30 мл/хв).

Клинические характеристики.

Показание

Взрослым триметазидин показан для симптоматического лечения стабильной стенокардии при условии недостаточной эффективности или непереносимости антиангинальних препаратов первой линии.

Противопоказание

Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Болезнь Паркинсона, симптомы паркинсонизма, тремор, синдром "беспокойных ног" и другие двигательные расстройства, которые имеют отношение к вышеупомянутому. Тяжелая почечная недостаточность(Clcr < 30 мл/хв).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Не выявленная. Триметазидин может назначаться в комбинации с гепарином, кальципарином, антагонистами витамина К, пероральными липидознижувальними препаратами, ацетилсалициловой кислотой, β-блокаторами, антагонистами кальция, препаратами дигиталиса(триметазидин не влияет на уровень дигоксина в плазме крови).

Особенности применения

Препарат не следует применять для купирования нападений стенокардии. Его не следует назначать при нестабильной стенокардии или инфаркте миокарда как первичную терапию на догоспитальному этапе или в первые дни госпитализации.

В случае возникновения нападения нестабильной стенокардии на фоне текущей терапии необходимо пересмотреть состояние болезни пациента и откорректировать лечение(медикаментозную терапию и возможность реваскуляризации).

Триметазидин может вызывать или ухудшать симптомы паркинсонизма(тремор, акинезия, гипертонус мышц), которые следует регулярно исследовать, особенно у пациентов пожилого возраста. В сомнительных случаях пациентов нужно направлять к невропатологу для соответствующих обследований. При появлении двигательных расстройств, таких как симптомы паркинсонизма, синдрома "беспокойных ног", тремору, неустойчивости поступи, необходимо отменить триметазидин. Эти случаи имеют низкую частоту и обычно исчезают после прекращения лечения; в большинстве пациентов - в течение 4 месяцев после прекращения приема триметазидину. Если симптомы паркинсонизма хранятся свыше 4 месяцев потом отмены препарата, необходимо обратиться к невропатологу.

Могут быть падения, связанные с неустойчивостью поступи или артериальной гипотензией, особенно у пациентов, которые получают антигипертензивное лечение.

Необходимо с осторожностью назначать триметазидин пациентам с умеренной почечной недостаточностью и пациентам в возрасте от 75 лет(см. раздел "Способ применения и дозы").

Препарат содержит лактозу, что следует учитывать пациентам с редкими наследственными формами непереносимости лактозы, недостаточностью лактазы, синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Применение в период беременности или кормления груддю

Даны относительно применения триметазидину беременным женщинам отсутствуют. Исследования на животных не проявляют прямого или непрямого опасного токсичного влияния на репродуктивную систему. Для предотвращения любого риска применения триметазидину в период беременности не рекомендованное.

Неизвестно, или проникает триметазидин или его метаболити в грудное молоко. Для предотвращения любого риска для новорожденных/младенцев применения препарата не рекомендованное в период кормления груддю.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Триметазидин не влияет на гемодинамику, однако были зафиксированные случаи головокружения и сонливости, которые могут повлиять на способность руководить автомобилем и работать с механизмами.

Способ применения и дозы

1 таблетка 3 разы на сутки во время еды.

После 3 месяцев лечения необходимо оценить результаты лечения и в случае отсутствия эффекта триметазидин необходимо отменить.

Пациенты пожилого возраста более чувствительны к действию триметазидину через вековое снижение функции почек. Для пациентов пожилого возраста титровать дозу необходимо с осторожностью.

Пациенты с почечной недостаточностью. Пациентам с умеренной почечной недостаточностью (Clcr -

30-60 мл/хв) рекомендованная доза представляет 1 таблетку 2 разы на сутки, то есть утром и вечером во время еды.

Деть

Безопасность и эффективность триметазидину для детей(в возрасте до 18 лет) не установлены. Данные отсутствуют.

Передозировка

Информация о передозировке триметазидину ограничена. Лечение симптоматическое.

Побочные реакции

Побочные реакции, которые были определены как косвенное действие, которое может быть связано с применением триметазидину, нижеприведены в соответствии с определенной частотой: очень частые(≥ 1/10); частые(≥ 1/100 и < 1/10); нечастые(≥ 1/1000 и < 1/100); редкие(≥ 1/10 000 и < 1/1000); очень редкие(< 10 000); частота неизвестна(не может быть определена согласно имеющейся информации).

Со стороны пищеварительной системы: частые - боль в абдоминальной области живота, диарея, тошнота, блюет, диспепсия; частота неизвестна - запор, гепатит.

Общие нарушения: частые - астения.

Со стороны нервной системы: частые - головная боль, головокружение; частота неизвестна - симптомы паркинсонизма(тремор, акинезия, гипертонус мышц), неустойчивость поступи, синдром "беспокойных ног" и другие двигательные расстройства, которые имеют отношения к вышеупомянутому, которые обычно проходят после прекращения лечения; расстройства сна(бессонница, сонливость).

Со стороны кожи и подкожной клетчатки : частые - высыпание, зуд, крапивница; частота неизвестна - острое генерализовано экзантематозное пустулезное высыпание, ангионевротический отек.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редкие - пальпитация, экстрасистолия, тахикардия, артериальная/ортостатическая гипотензия(может ассоциировать с недомоганием, головокружением или падением, в частности у пациентов, которые применяют антигипертензивные средства), покраснение лица.

Со стороны системы крови и лимфатической системы : частота неизвестна - агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура.

Срок пригодности. 3 годы.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 оС.

Упаковка. Таблетки № 10´3, № 30, № 30´2 в блистерах в коробке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель. Общество с ограниченной ответственностью "Фармацевтическая компания "Здоровье".

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, 61013, Харьковская обл., город Харьков, улица Шевченко, дом 22.