Ибупрофен

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

ІБУПРОФЕН

Состав

действующее вещество: ibuprofen;

1 капсула содержит ибупрофену 200 мг;

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, гипромелоза, кремнию диоксид коллоидный безводен, кросповидон, магнию стеарат; оболочка капсулы содержит титану диоксид(Е 171), желатин.

Врачебная форма. Капсулы.

Основные физико-химические свойства: твердые желатиновые капсулы белого цвета. Содержимое капсул - смесь, которая содержит гранулы и порошок от белого к почти белому цвету. Допускается наличие агломератов частей.

Фармакотерапевтична группа. Нестероидные противовоспалительные и протиревматични средства. Производные пропионовой кислоты. Код АТХ М01А Е01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Ібупрофен - это нестероидное противовоспалительное средство(НПЗЗ), производное вещество пропионовой кислоты, который продемонстрировал свою эффективность путем притеснения синтеза простагландинов - медиаторов боли и воспаления. Ібупрофен делает аналгезивну, жаропонижающее и противовоспалительное действия. Кроме того, ибупрофен оборотно подавляет агрегацию тромбоцитов.

Фармакокинетика. Ібупрофен быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте и связывается с белками плазмы крови.

Максимальная концентрация в сыворотке крови определяется через 45 минуты после приема натощак, в синовиальний жидкости - через 3 часы после приема. В случае применения этого препарата во время употребления еды пиковые уровни наблюдаются через 1-2 часы после применения. Ібупрофен метаболизуеться в печенке, выводится почками в неизмененном виде или в форме метаболитив. Период полувыведения - почти 2 часы. У пациентов пожилого возраста не наблюдается существенных отличий в фармакокинетичному профиле.

Клинические характеристики.

Показание. Симптоматическое лечение головной боли и зубной боли, дисменореи, невралгии, боли в спине, суставах, мышцах, ревматической боли, а также при симптомах простуды и гриппа.

Противопоказание.

ñ Повышенная чувствительность к ибупрофену или к любому из вспомогательных веществ препарата.

ñ Реакции гиперчувствительности в анамнезе(например, астма, ринит, ангионевротический отек или крапивница) после применения ибупрофену, ацетилсалициловой кислоты(аспирину) или других НПЗЗ.

ñ Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки/ кровотечение в активной форме или рецидивы в анамнезе(два или больше выраженные эпизоды подтвержденной язвенной болезни или кровотечения).

ñ Желудочно-кишечное кровотечение или перфорация стенки желудочно-кишечного тракта в анамнезе, связанные с применением НПЗЗ.

ñ Тяжелая сердечная недостаточность(класс IV за классификацией NYHA), тяжелое нарушение функций печенки или тяжелое нарушение функций почек.

ñ Последний триместр беременности.

ñ Активное зажигательное заболевание кишечника.

ñ Геморрагический диатез или другие расстройства свертывания крови.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. В целом, следует соблюдать осторожность при применении НПЗЗ в комбинации с другими лекарственными средствами, которые могут повысить риск желудочно-кишечных язв, желудочно-кишечных кровотечений или ухудшения функции почек.

Ібупрофен, как и другие НПЗЗ, не следует применять в комбинации из:

- ацетилсалициловой кислотой(аспирином), поскольку это увеличивает риск возникновения побочных реакций, кроме случаев, когда аспирин(доза не выше 75 мг на день) назначал врач. При одновременном приложении ибупрофен может подавлять антиагрегантное действие низких доз аспирина. Хотя существует неуверенность относительно экстраполяции этих данных на клиническую ситуацию, нельзя исключить вероятности, что регулярное долговременное приложение ибупрофену может уменьшить кардиопротекторный эффект низких доз ацетилсалициловой кислоты. При несистематическом приложении ибупрофену такой клинически значимый эффект считается маловероятным;

- другими НПЗЗ, в том числе с селективными ингибиторами циклооксигенази- 2. Следует избегать одновременного приложения двух или больше НПЗЗ, поскольку это может повысить риск побочных эффектов.

С осторожностью следует применять ибупрофен в комбинации с такими лекарственными средствами:

антикоагулянты: НПЗЗ могут усилить эффект антикоагулянтов, таких как варфарин;

антигипертензивные средства(ингибиторы ангиотензинперетворюючего фермента(АПФ) и антагонисты ангиотензина II) и диуретики : НПЗЗ могут снижать эффект этих препаратов. У некоторых пациентов с нарушением функции почек(например у пациентов с обезвоживанием или у лиц пожилого возраста с нарушенной функцией почек) одновременное применение ингибитора АПФ или антагониста ангиотензина ІІ и препаратов, что ингибують циклооксигеназу, может приводить к дальнейшему ухудшению функции почек, включая возможную острую почечную недостаточность, которая обычно имеет оборотный характер. Следует рассматривать целесообразность применения таких комбинаций пациентам, которые применяют коксиб одновременно с ингибиторами АПФ или антагонистами ангиотензина ІІ. Потому такие комбинации следует применять с осторожностью, особенно лицам пожилого возраста. При необходимости лечения следует удостовериться в достаточном уровне гидратации пациента и учесть необходимость проведения мониторинга функции почек в начале комбинированной терапии, а также с определенной периодичностью в дальнейшем. Диуретики могут повышать риск нефротоксического влияния НПЗЗ;

кортикостероиды: повышенный риск образования язв и кровотечений в желудочно-кишечном тракте;

антитромбоцитарные средства и селективные ингибиторы обратного увлечения серотонину: повышенный риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения;

сердечные гликозиды: НПЗЗ могут усиливать нарушение сердечной функции, снижать функцию клубочковой фильтрации почек и повышать уровень гликозидов в плазме крови;

литий: существуют доказательства потенциального повышения уровней лития в плазме крови;

метотрексат: существует вероятность повышения уровней метотрексату в плазме крови;

циклоспорин: повышенный риск нефротоксичности;

мифепристон: НПЗЗ не следует применять раньше, чем через 8-12 сутки после применения мифепристону, поскольку они могут снизить его эффективность;

такролимус: возможное повышение риска нефротоксичности при одновременном применении НПЗЗ из такролимусом;

зидовудин: повышенный риск гематологической токсичности при совместимом применении зидовудину и НПЗЗ. Существуют доказательства повышения риска развития гемартроза и гематомы у ВИЧ-инфицированных пациентов, которые страдают на гемофилию, в случае сопутствующего лечения зидовудином и ибупрофеном;

хинолону антибиотики: даны, полученные на животных, указывают, что НПЗЗ могут повышать риск судорог, связанных с хинолоновими антибиотиками. У пациентов, которые одновременно принимают НПЗЗ и хинолону антибиотики, возможен повышенный риск возникновения судорог.

Особенности применения. Побочные эффекты, связанные с ибупрофеном, можно минимизировать путем применения самой низкой эффективной дозы, нужной для лечения симптомов, в течение кратчайшего периода времени.

У пациентов пожилого возраста наблюдается повышенная частота побочных реакций на НПЗЗ, особенно желудочно-кишечных кровотечений и перфораций, которые могут быть летальными.

Влияние на органы дыхания. У пациентов, которые страдают на бронхиальную астму, аллергические заболевания или имеют эти заболевания в анамнезе, может возникнуть бронхоспазм.

Другие НПЗЗ. Следует избегать одновременного приложения ибупрофену с другими НПЗЗ, включая селективные ингибиторы циклооксигенази- 2.

Системная красная волчанка и смешанное заболевание соединительной ткани. С осторожностью следует применять ибупрофен при системной красной волчанке и смешанном заболевании соединительной ткани через повышенный риск асептического менингита. Сообщалось о случаях асептического менингита и тли приема ибупрофену. Хотя этот эффект является вероятнее у пациентов с системной красной волчанкой и другими заболеваниями соединительной ткани, о таких случаях также сообщалось у некоторых пациентов, которые не страдают хроническими заболеваниями, следовательно, это следует учесть при применении этого лекарственного средства.

Влияние на сердечно-сосудистую и цереброваскулярную систему. Пациентам с артериальной гипертензией та/або сердечной недостаточностью в анамнезе следует с осторожностью начинать лечение(необходимая консультация врача), поскольку при терапии ибупрофеном, как и другими НПЗЗ, сообщалось о случаях задержки жидкости, артериальной гипертензии и отеков.

Применение ибупрофену, особенно в высоких дозах(2400 мг на сутки) или в течение длительного времени кое-что повышает риск появления артериальных тромботичних осложнений(например, инфаркт миокарда или инсульт). В целом не ожидается, что низкая доза ибупрофену(например ≤ 1200 мг на сутки) будет повышать риск инфаркта миокарда.

Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью(класс ІІ-ІІІ за классификацией NYHA), диагностированной ишемической болезнью сердца, заболеванием периферических артерий та/або цереброваскулярным заболеванием следует назначать ибупрофен только после тщательной оценки клинической картины. Следует избегать высоких доз(2400 мг на сутки).

Также следует тщательным образом оценивать клиническую картину перед началом долговременного лечения пациентов с факторами риска сердечно-сосудистых осложнений(например артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение), особенно если необходимы высокие дозы ибупрофену(2400 мг на сутки).

Влияние на почки/печенку. Следует соблюдать осторожность относительно пациентов с почечной недостаточностью в связи с возможностью ухудшения функции почек. Ібупрофен следует применять с осторожностью пациентам с заболеванием почек и печенки и, особенно, во время сопутствующей терапии диуретиками, поскольку притеснение простагландинов может привести к задержке жидкости и дальнейшему ухудшению функции почек. Таким пациентам следует применять самую низкую возможную дозу ибупрофену и регулярно контролировать функцию почек. В случае обезвоживания следует обеспечить достаточное употребление жидкости. Существует риск почечной недостаточности у детей(в возрасте от 6 лет) и подростков с обезвоживанием.

В целом систематическое применение анальгетиков, особенно комбинаций разных знеболювальних средств, может привести к длительному поражению почек с риском почечной недостаточности(анальгетическая нефропатия). Наивысший риск этой реакции существует у пациентов пожилого возраста, пациентов с почечной недостаточностью, сердечной недостаточностью и печеночной недостаточностью, а также в тех, кто получает терапию диуретиками или ингибиторами АПФ. После прекращения терапии НПЗЗ обычно происходит возвращение к состоянию, которое наблюдалось к лечению.

Как и другие НПЗЗ, ибупрофен может вызывать небольшое временное увеличение определенных показателей функции печенки, а также существенное увеличение уровней АСТ и АЛТ. В случае существенного повышения этих показателей лечения следует прекратить.

При длительном приложении ибупрофену необходимо регулярно проверять показатели функции печенки, функцию почек, а также гематологическую функцию/картину крови.

Влияние на фертильность у женщин. По некоторым данным лекарственные средства, которые подавляют синтез циклооксигеназы/простагландина, могут ухудшить фертильность у женщин, влияя на процесс овуляции. Этот процесс является оборотным после прекращения лечения.

Влияние на желудочно-кишечный тракт. НПЗЗ следует с осторожностью применять пациентам с заболеваниями желудочно-кишечного тракта в анамнезе(язвенный колит, болезнь Крона), поскольку их состояние может заостриться.

Есть сообщение о случаях желудочно-кишечного кровотечения, перфорации, язвах, которые могут быть летальными, которые возникали на любом этапе лечения всеми НПЗЗ, независимо от наличия предупредительных симптомов или расстройств со стороны желудочно-кишечного тракта в анамнезе.

Риск желудочно-кишечного кровотечения, перфорации или язвы повышается при увеличении доз НПЗЗ, у пациентов с наличием язвенной болезни в анамнезе, особенно усложненной кровотечением или перфорацией, и у лиц пожилого возраста. Такие пациенты должны начинать лечение с самой низкой имеющейся дозы. Этим пациентам, а также пациентам, которым нужно сопутствующее применение низких доз ацетилсалициловой кислоты или других лекарственных средств, которые могут повысить риск со стороны желудочно-кишечного тракта, рекомендуется комбинированная терапия защитными препаратами(например мизопростолом или ингибиторами протонной помпы).

Пациентам с наличием желудочно-кишечной токсичности в анамнезе, прежде всего пациентам пожилого возраста, следует сообщать о любых необычных симптомах со стороны желудочно-кишечного тракта(особенно о желудочно-кишечном кровотечении), в частности в начале лечения.

Длительное приложение любых знеболювальних средств для лечения головной боли может ухудшить это состояние. В таких случаях следует обратиться к врачу и прекратить лечение. Следует рассмотреть вероятность головной боли в результате злоупотребления лекарственным средством у пациентов, которые страдают на частую или ежедневную головную боль, невзирая на регулярное применение лекарственных средств против головной боли.

Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов, которые одновременно применяют препараты, которые могут повысить риск образования язв или кровотечения, такие как пероральные кортикостероиды, антикоагулянты(например, варфарин), селективные ингибиторы обратного увлечения серотонину или антитромбоцитарные средства(например, аспирин).

В случае желудочно-кишечного кровотечения или язвы у пациентов, которые получают ибупрофен, лечение следует немедленно прекратить.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки. Очень редко на фоне применения НПЗЗ могут возникать тяжелые формы кожных реакций, которые могут быть летальными, включая ексфолиативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона и синдром Лайелла. Наивысший риск таких реакций существует в начале терапии: в большинстве случаев такие реакции начинались на протяжении первого месяца лечения. При первых признаках кожного высыпания, патологических изменений слизистых оболочек или при любых других признаках гиперчувствительности ибупрофен следует отменить.

В исключительных случаях ветреная оспа может повлечь тяжелые инфекционные осложнения со стороны кожи и мягких тканей. На сегодня нельзя исключать влияния НПЗЗ на ухудшение этих инфекций, потому рекомендуется избегать применения лекарственного средства в случае ветреной оспы.

Применение в период беременности или кормления груддю. Притеснение синтеза простагландинов может негативно влиять на беременность та/або развитие эмбриона/плода. Данные исследований указывают на повышенный риск выкидыша, врожденных пороков сердца и гастрошизиса после применения ингибиторов синтеза простагландинов на ранней стадии беременности. Считается, что риск повышается с увеличением дозы и длительности терапии.

У животных применения ингибиторов синтеза простагландинов приводило к увеличению случаев перед- и писляимплантацийних выкидышей и летальности эмбриона/плода. Кроме того, сообщалось о повышенной частоте разных изъянов развития, включая изъяны со стороны сердечно-сосудистой системы, у животных, которые получали ингибиторы синтеза простагландинов в период органогенеза.

Ібупрофен не следует принимать в первые два триместра беременности, кроме случаев, когда это является крайне необходимым. Если ибупрофен применяется женщиной, которая пытается забеременеть, или в течение И и ІІ триместров беременности, следует назначать наименьшую возможную дозу на протяжении кратчайшего периода времени.

В течение ІІІ триместру беременности все ингибиторы синтеза простагландина вызывают такие риски:

- для плода: кардиопульмонарна токсичность(что характеризуется преждевременным закрытием артериального пролива и легочной гипертензией); нарушение функций почек, которое может прогрессировать к почечной недостаточности, которая сопровождается олигогидрамнионом;

- для матери в конце беременности и новорожденной : возможное увеличение времени кровотечения, антитромбоцитарный эффект, который может развиться даже при очень низких дозах; притеснение сокращений матки, которая приводит к задержке или увеличению длительности родов.

Препарат противопоказан во время ІІІ триместру беременности.

Ібупрофен обнаруживали в материнском молоке в очень низкой концентрации, потому маловероятно, чтобы он мог негативно повлиять на младенца, который кормят груддю.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. При условии применения в рекомендованных дозах препарат не влияет на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Способ применения и дозы. Только для короткодлительного перорального приложения. Капсулы необходимо запивать водой, не разжевывать. Во время короткодлительного приложения, если симптомы хранятся или ухудшаются, пациенту следует обратиться к врачу.

Нежелательные эффекты можно минимизировать путем применения самой низкой эффективной дозы в течение кратчайшего периода времени, необходимого для контроля симптомов. Если симптомы хранятся больше 5 дней от начала лечения или ухудшаются, следует обратиться к врачу.

Препарат назначать взрослым и детям с массой тела больше 20 кг(возраст - приблизительно 6 годы). Рекомендованная суточная доза препарата представляет 20-30 мг/кг массы тела. Не превышать суточную дозу 30 мг/кг массы тела.

Детям с массой тела от 20 до 30 кг(в возрасте от 6 до 11 лет) : по 200 мг(1 капсула) на прием. Повторную дозу применять при необходимости через 6 часы. Не превышать суточную дозу 600 мг(3 капсулы).

Взрослым и детям с массой тела больше 30 кг: по 200-400 мг(1-2 капсулы) на прием. Повторную дозу применять при необходимости через 4-6 часы. Не превышать суточную дозу 1200 мг(6 капсулы).

Лица пожилого возраста не нуждаются специального дозирования.

Деть. Не применять детям с массой тела менее 20 кг и в возрасте до 6 лет.

Передозировка. Большинство случаев передозировки, о которых сообщалось, были асимптоматичными. Риск симптомов возникает при дозе ибупрофену свыше 80-100 мг/кг. Применение препарата детям в дозе свыше 400 мг/кг может повлечь появление симптомов интоксикации. У взрослых эффект дозы менее выражен. Период полувыведения при передозировке представляет 1,5-3 часы.

Симптомы. Симптомы передозировки обычно начинают возникать в период 4 часов после приема чрезмерной дозы. В большинстве пациентов применения клинически значимого количества НПЗЗ вызывало симптомы передозировки легкой степени тяжести, в частности тошноту, блюет, боль в эпигастральном участке или реже - диарею. Также могут возникать шум в ушах, головная боль и желудочно-кишечное кровотечение. При более тяжелом отравлении наблюдается токсичное поражение центральной нервной системы в виде вертиго, головокружения, летаргии, сонливости, иногда - возбужденного состояния, атаксии, дезориентации или запятой. Иногда у пациентов развиваются судороги. При тяжелом отравлении может возникать гиперкалиемия, метаболический ацидоз и увеличение протромбинового времени/международного нормализованного отношения(МНВ) (вероятно, через взаимодействие с факторами свертывания крови, которые циркулируют в кровяном русле). В жидких случаях наблюдались симптомы умеренной и тяжелой степени, такие как острая почечная недостаточность, поражение печенки, гипотензия, гипотермия, цианоз, одышка/синдром острого нарушения дыхательной функции и кратковременные эпизоды апноэ(у детей после применения больших количеств лекарственного средства). У больных бронхиальной астмой возможное обострение хода астмы. Возможны нистагм, нарушение четкости зрения и потеря сознания.

Лечение. Специфического антидота не существует. Лечение должно быть симптоматическим и поддерживающим и включать обеспечение проходности дыхательных путей, мониторинг сердечной функции и основных показателей жизнедеятельности к нормализации состояния пациента. При применении небольших количеств лекарственного средства(менее чем 50 мг/кг ибупрофену) рекомендуется употребление воды для минимизации расстройств со стороны желудочно-кишечного тракта. При применении больших количеств рекомендованное пероральное применение активированного угля или промывание желудка, если прошло не больше 1 часа после применения потенциально токсичной дозы препарата и пациентом не было применено количество препарата, который представляет угрозу для жизни. Если ибупрофен уже всосался, можно применять щелочные вещества, которые способствуют выведению кислотного ибупрофену с мочой. Польза форсированного диуреза, гемодиализа и гемоперфузии, не доказана, поскольку ибупрофен имеет высокую степень связывания с протеинами плазмы. При частых или длительных спазмах мышц лечения следует проводить внутривенным введением диазепаму или лоразепаму. В случае бронхиальной астмы следует применять бронходилататори. Следует обратиться к врачу за медицинской помощью.

Побочные реакции. Нижеследующие побочные эффекты наблюдались при короткодлительном приложении ибупрофену в безрецептурних дозах. При лечении хронических заболеваний и при длительном приложении могут возникнуть дополнительные побочные эффекты. По большей части побочные реакции являются зависимыми от дозы, в частности риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения зависит от дозы и длительности лечения. Чаще всего наблюдались побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта.

Со стороны системы крови и лимфатической системы : нарушение кроветворения(анемия, лейкопения, тромбоцитопения, панцитопения, агранулоцитоз). Первыми признаками таких нарушений является лихорадка, боль в горле, поверхностные язвы в ротовой полости, гриппоподобные симптомы, тяжелая форма истощения, кровотечения и гематомы неизвестной этиологии.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, которые сопровождаются крапивницей и зудом, тяжелые реакции гиперчувствительности, симптомы которых могут включать отек лица, языка и гортани, одышку, тахикардию, артериальную гипотензию(анафилаксия, ангионевротический отек или тяжелый шок), неспецифические аллергические реакции.

Со стороны нервной системы: головная боль, асептический менінгіт1.

Со стороны сердечной системы: сердечная недостаточность, набряк2.

Со стороны сосудистой системы: артериальная гіпертензія2.

Со стороны дыхательных путей и органов средостения : реактивность дыхательных путей, включая астму, обострение астмы, бронхоспазм или одышку.

Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, тошнота, диспепсия, диарея, метеоризм, запор, блюет, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечные перфорация или кровотечение, мелена, кровавое блюет(иногда летальные), язвенный стоматит, гастрит, обострение колита и болезни Крона.

Со стороны печенки: нарушение функций печенки.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки : разные виды высыпания на коже, включая пурпуру, ексфолиативни и буллезные дерматозы, включая синдром Стівенса-Джонсона, мультиформну эритему и синдром Лайелла.

Со стороны почек и сечевидильной системы : острое нарушение функций почек, папилонекроз, особенно при длительном приложении, связанный с повышением уровня мочевины в сыворотке крови, и отек.

Лабораторные исследования: снижение уровня гемоглобина.

1 Патогенный механизм асептического менингита, вызванного лекарственными средствами, не выясненный. Имеются даны относительно асептического менингита, связанного с применением НПЗЗ, указывают на реакцию гиперчувствительности(через часовую связь с применением препарата и исчезновения симптомов потом отмены лекарственного средства). У пациентов с аутоимунними заболеваниями(системная красная волчанка и смешанное заболевание соединительной ткани) наблюдались одиночные случаи симптомов асептического менингита(ригидность затылочных мышц, головная боль, тошнота, блюет, лихорадка или дезориентация).

2 Приложения ибупрофену(особенно в высоких дозах по 2400 мг на сутки) и при долговременном лечении может быть связано с кое-что повышенным риском артериальных тромботичних осложнений(например инфаркту миокарда или инсульта).

Срок пригодности. 3 годы от даты производства препарата в упаковке in bulk.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. Капсулы № 10(10×1), № 20(10×2) в блистерах в коробке.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель. Общество с ограниченной ответственностью "Фармацевтическая фирма "Вертекс".

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, 61085, Харьковская обл., город Харьков, улица Астрономическая, дом 33, лит. "В-1".