Золмигрен®

Инструкция по применению

ЗОЛМІГРЕН®

(ZOLMIGRЕN)

Состав

действующее вещество: zolmitriptan;

1 таблетка содержит золмитриптану в перечислении на 100 % вещество 2,5 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая 102, натрию крохмальгликолят(тип А), магнию стеарат;

состав оболочки : Sepifilm 752 Blanc(гидроксипропилметилцелюлоза, целлюлоза микрокристаллическая, полиетиленгликоль(макрогол 40), титану диоксид(Е 171)), железа оксид желт(Е 172).

Врачебная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой, бледного коричнево-желтого цвета.

Фармакотерапевтична группа. Средства, которые применяются при мигрени. Селективные агонисты 5НТ1-рецепторів серотонину. Золмітриптан. Код ATХ N02C C03.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Золмітриптан является селективным агонистом рекомбинантных 5-НТ1В/1D-рецепторів серотонину сосудов человека. Имеет умеренное родство с серотониновими 5-НТ1А-рецепторами, не имеет существенной афинности или фармакологической активности относительно 5НТ2-, 5НТ3-, 5НТ4-серотонінових рецепторов, a1 -, a2 -, b1- адренергических рецепторов, Н1-, Н2-гістамінових рецепторов, М-холінових рецепторов, D1 -, D2- дофаминергичних рецепторов. Препарат вызывает вазоконстрикцию преимущественно краниальних сосудов, блокирует высвобождение нейропептидов, в частности вазоактивного интестинального пептида, который есть основным эффекторным трансмиттером рефлекторного возбуждения, которое вызывает вазодилатацию, которая лежит в основе патогенеза мигрени. Приостанавливает развитие нападения мигрени без прямого аналгетического действия. Вместе с купированием мигренозного нападения ослабляет тошноту, блюет(особенно при левосторонних атаках), фото- и фонофобию. Дополнительно к периферическому действию влияет на центры ствола головного мозга, связанные с мигренью, которая объясняет стойкий повторный эффект при лечении серии из нескольких нападений мигрени у одного пациента. Высокоэффективный в комплексном лечении мигренозного статуса(серии из нескольких тяжелых, что следуют друг за другом, нападений мигрени длительностью 2-5 сутки). Устраняет мигрень, ассоциируемую с менструацией. Высокие дозы имеют седативное действие и вызывают сонливость.

Действие препарата наступает через 15-20 минуты и достигает максимума через 1 час после приема. Максимальный эффект наблюдается во время приема в период развития нападения.

Фармакокинетика.

После перорального приема хорошо всасывается в пищеварительном тракте. Абсорбция препарата не зависит от приема еды. Средняя абсолютная биодоступность представляет приблизительно 40 %. Связывание с белками плазмы - 25 %. Время достижение максимальной концентрации представляет 1 час, терапевтическая концентрация в плазме поддерживается в течение следующих 4-6 часы. При повторном приеме кумуляции препарату не наблюдается. Подлежит интенсивной биотрансформации в печенке с образованием N- десметилпохидного, что имеет в 2-6 разы большую фармакологическую активность, чем первичное соединение, и ряд неактивных метаболитив. Выводится из организма преимущественно почками в виде метаболитив, около 30 % - кишечником в неизмененном виде. Известны три основных метаболити золмитриптану: индолоцтова кислота(основной метаболит в плазме и моче), N- оксид- и N- десметиланалоги. N- десметилований метаболит - активный, а два другие метаболити - неактивные. Средний период полувыведения(Т1/2) золмитриптану представляет 2,5-3 часы. У женщин максимальная концентрация и биодоступность препарата более высока, а общий клиренс ниже, чем у мужчин. У пациентов с умеренной и выраженной почечной недостаточностью почечный клиренс золмитриптану и его метаболитив в 7-8 разы меньший, сравнительно с такими у здоровых добровольцев, период полувыведения увеличивается на час(до 3-3,5 часа), тогда как биодоступность золмитриптану и его активного метаболиту увеличивается лишь на 16 % и 35 %. При печеночной недостаточности метаболизм золмитриптану снижается пропорционально к ее степени.

Клинические характеристики

Показание

Купирование нападения мигрени с аурой и без ауры.

Противопоказание

Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата.

Умеренная или тяжелая артериальная гипертензия, а также слабо выражено неконтролируемое повышение давления. Ишемическая болезнь сердца или подобные ей симптомы, в том числе инфаркт миокарда в анамнезе. Ангиоспастическая стенокардия(стенокардия Принцметала). Цереброваскулярные нарушения и транзиторная ишемическая атака(ТІА) в анамнезе. Клиренс креатинина ниже 15 мл/мин. Одновременный прием ерготамину, производных ерготамину(включая метисергид), суматриптана, наратриптану или других агонистов рецепторов 5HT1B/1D. Заболевание периферических сосудов. Не применять пациентам пожилого возраста(от 65 лет).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Допустимое сочетание препарата с кофеином, парацетамолом, метоклопрамидом, пизотифеном, флуоксетином, рифампицином и пропранололом.

Исходя из данных, полученных с участием здоровых добровольцев, между золмитриптаном и ерготамином не наблюдается ни одного взаимодействия с точки зрения фармакокинетики или любого взаимодействия, которое имело бы клиническое значение. Поскольку теоретически может вырасти риск возникновения коронароспазму, Золмігрен® рекомендуется принимать не раньше чем через 24 часы после применения препаратов с содержимым ерготамину. И наоборот, препарат с содержимым ерготамину рекомендуется принимать не раньше чем через 6 часы после применения Золмігрену®.

После приема моклобемиду, специфического ингибитора MAO - A, наблюдалось незначительное увеличение(26 %) AUC(площади под кривой) для золмитриптану и трехкратное увеличение AUC для активного метаболиту. Поэтому пациентам, которые применяют ингибиторы MAO, - A, принимать золмитриптан рекомендуется в дозе не больше 5 мг на сутки. Препараты не следует применять одновременно во время приема моклобемиду в дозах свыше 150 мг дважды на сутки.

После приема циметидину, общего ингибитора P450, период полувыведения золмитриптану рос на 44 %, а AUC - на 48 %. Кроме того, циметидин удваивал период полувыведения и AUC активного N- диметилеваного метаболиту(183C91). Пациентам, которые применяют циметидин, принимать золмитриптан рекомендуется в дозе не больше 5 мг на сутки.

Выходя из общего профиля взаимодействия, нельзя исключать возможности взаимодействия со специфическими ингибиторами CYP 1A2. Потому при применении подобных соединений, таких как флувоксамин и хинолоны(например, ципрофлоксацин) дозирования так же рекомендуется уменьшать.

С точки зрения фармакокинетики, селегилин(ингибитор MAO - B) и флуоксетин(СІЗЗС) из золмитриптаном не взаимодействуют.

После одновременного применения триптана и селективных ингибиторов обратного увлечения серотонину(СІЗЗС) или ингибиторов обратного увлечения серотонину и норадреналину(ІЗЗСіН) сообщалось о появлении серотонинового синдрома(включая изменение психического состояния, вегетативную лабильность, нервно-мышечные аномалии).

Как и другие агонисты рецепторов 5HT1B/1D, золмитриптан может замедлять всасывание других лекарственных средств.

Следует избегать одновременного применения золмитриптану с другими 5-НТ1В/1D агонистами в течение 24 часов и наоборот.

Особенности применения

Препарат следует применять лишь в случаях, когда точно установленный диагноз мигрени. Перед началом лечения головной боли следует исключить другие неврологические состояния у пациентов, которым раньше не была диагностирована мигрень, и тем, в которых наблюдаются атипичные симптомы с установленным диагнозом мигрени.

Препарат не следует принимать при гемиплегической, базилярной и офтальмоплегической мигрени.

Возможное возникновение инсульта и других цереброваскулярных нарушений у пациентов, которые принимают агонисты 5HT1B/1D. Следует отметить, что пациенты, которые страдают на мигрень, имеют повышенный риск цереброваскулярных нарушений.

Золмігрен® не следует назначать пациентам с симптоматикой синдрома Вольфа-Паркінсона-Уайта или аритмиями, которые связаны с другими дополнительными сердечными ведущими путями.

В одиночных случаях, равно как и при применении других агонистов 5HT1B/1D, возможный коронароспазм, стенокардия и инфаркт миокарда. Золмігрен® не следует применять пациентам с факторами риска развития ишемической болезни сердца(например, тютюнопалиння, повышено артериальное давление, гиперлипидемия, сахарный диабет, наследственность) без предыдущего обследования на наличие заболеваний со стороны сердечно-сосудистой системы. Особенное внимание следует уделять женщинам в период постменопаузы и мужчинам после 40 лет с такими факторами риска. Однако обследование не дает возможность выявить каждого пациента с сердечными заболеваниями, потому попадались одиночные случаи серьезных сердечных событий у пациентов без сердечно-сосудистых нарушений в анамнезе.

Как и при применении других агонистов 5HT1B/1D, после приема золмитриптану может появиться ощущение тяжести, давления или сжимания в области сердца. При появлении боли в грудной клетке или симптомов, характерных для ишемической болезни сердца, применения Золмігрену® следует прекратить и провести обследование пациента.

Как и при применении других агонистов 5HT1B/1D, возможно транзиторное повышение артериального давления у пациентов как с повышением артериального давления в анамнезе, так и с нормальным артериальным давлением. Очень редко такое повышение артериального давления сочетало с серьезными клиническими проявлениями. Рекомендованную дозу Золмігрену® не следует превышать.

При одновременном применении триптана и травъянних собраний, которые содержат зверобоя, частота побочных реакций может увеличиваться.

Сообщалось о возникновении серотонинового синдрома(включая изменение психического состояния, вегетативную лабильность, нервно-мышечные аномалии) после одновременного применения триптана и селективных ингибиторов обратного увлечения серотонину(СІЗЗС) или ингибиторов обратного увлечения серотонину и норадреналину(ІЗЗСіН). Эти реакции могут быть тяжелыми. Если одновременное применение золмитриптану и СІЗЗС и ІЗЗСіН является клинически целесообразным, рекомендуется провести соответствующее обследование пациента, особенно в начале лечения, с увеличением дозы или применением другого серотонинергичного средству.

Длительное применение любого знеболювального при главном боли может усилить боль. В такой ситуации необходимо прекратить лечение и обратиться к врачу. Диагноз головной боли, вызванной чрезмерным лечением, следует подозревать у пациентов с частыми или ежедневными головными болями, которые не уменьшаются регулярным использованиям лекарств.

Препарат содержит лактозу, потому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует применять препарат.

Применение в период беременности или кормления груддю

Беременность

Безопасность применения золмитриптану в период беременности не установлена. Исследования на животных не выявили прямого тератогенного эффекта. Однако некоторые данные исследований эмбриотоксичности указывают на снижение жизнеспособности эмбриона. В период беременности Золмігрен® можно применять только в том случае, если возможен терапевтический эффект для матери превышает потенциальный риск для плода/ребенка.

Кормление груддю

Исследования продемонстрировали, что золмитриптан проникает в молоко животных, которые кормят. Нет данных относительно проникновения золмитриптану в человеческое грудное молоко. Поэтому женщинам в период грудного кормления применять препарат следует с осторожностью. Влияние на младенца необходимо минимизировать, для чего кормить его след не раньше чем через 24 часы после приема препарата.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Во время приема препарата небольшой группой здоровых добровольцев в дозировании до 20 мг не было отмечено существенного влияния на результаты психомоторных тестов.

Но водителей транспортных средств и лиц, работа которых связана с повышенной концентрацией внимания, необходимо предостеречь, что в случае возникновения нападения мигрени возможное развитие сонливости и других симптомов.

Способ применения и дозы

Препарат не предназначен для применения с целью профилактики нападения мигрени. Золмігрен® рекомендуется применять как можно раньше после возникновения нападения мигрени.

Взрослым назначать по 1 таблетке(2,5 мг золмитриптану). При отсутствии эффекта или при рецидиве боли возможен повторный прием 1 таблетки. В случае необходимости повторную дозу можно принимать не раньше чем через 2 часы после первой дозы.

При недостаточной эффективности дозы 2,5 мг допускается увеличение разовой дозы до 5 мг(максимальная разовая доза). Максимальная суточная доза - 10 мг.

Для пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печенки корегування дозы не нужно. Для пациентов с тяжелыми нарушениями функции печенки суточная доза препарата не должна превышать 5 мг.

При клиренсе креатинина свыше 15 мл/хв доза корегувати не нужно.

Не применять пациентам пожилого возраста(от 65 лет).

Деть

Препарат не применять для лечения детей.

Передозировка

У добровольцев, которые принимали одноразово золмитриптан в дозе 50 мг, наблюдался седативный эффект.

Период полувыведения золмитриптану складывает от 2,5 до 3 часов, потому следует наблюдать за пациентом после передозировки по крайней мере 15 часы или к исчезновению симптомов. Специфического антидота нет.

В случае тяжелой интоксикации рекомендуются процедуры интенсивной терапии, в т.о. обеспечение проходности дыхательных путей, адекватной оксигенации и вентиляции, мониторинг и поддержание функций сердечно-сосудистой системы.

Неизвестно, как гемодиализ и перитонеальный диализ влияет на концентрацию золмитриптану в сиворотци крови.

Побочные реакции

Побочные эффекты обычно имеют легкий характер, как правило, являются преходящими, появляются в течение 4 часов после приема препарата, не учащаются после него повторного приложения и исчезают спонтанно без всякого дополнительного лечения.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая крапивницу, ангионевротический отек и анафилактические реакции.

Со стороны сердца: ощущение сердцебиения, тахикардия, инфаркт миокарда, стенокардия, коронароспазм.

Со стороны сосудов: незначительное повышение артериального давления, временное повышение артериального давления.

Со стороны нервной системы: нарушение чувствительности, головокружения, головная боль, гиперестезии, парестезии, сонливость, ощущение жара.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: боль в животе, тошнота, блюет, сухость в рту, дисфагия, ишемия или инфаркт(например, интестинальна ишемия, интестинальний инфаркт, инфаркт селезенки), который может проявляться как диарея с примесями крови или болью в брюшной полости.

Со стороны почек и сечевидильной системы : полиурия, увеличение частоты мочеиспускания, императивные позывы к мочеиспусканию.

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани : мышечная слабость, боль в мышцах.

Общие расстройства: астения, ощущение тяжести, сжимания, боли или давления в горле, шее, грудной клетке и конечностях.

Определенные симптомы могут принадлежать самой мигрени.

Срок пригодности. 3 годы.

Не применять препарат после окончания срока пригодности, отмеченного на упаковке.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 оС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 2 или 10 таблетки в блистере. По 1 блистеру в пачке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель.

ПАТ "Фармак".

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Украина, 04080, г. Киев, ул. Фрунзе, 74.

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного средства

ЗОЛМИГРЕН

(ZOLMIGRЕN)

Состав

действующее вещество: zolmitriptan;

1 таблетка содержит золмитриптана в пересчете на 100 % вещество 2,5 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая 102, натрия крахмалгликолят(тип А), магния стеарат;

состав оболочки: Sepifilm 752 Blanc(гидроксипропилметилцеллюлоза, целлюлоза микрокристаллическая, полиэтиленгликоль(макрогол 40), титана диоксид(Е 171)), железа оксид желтый(Е 172).

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой бледного коричнево-желтого цвета.

Фармакотерапевтичеcкая группа. Средства, применяемые при мигрени. Селективные агонисты 5НТ1-рецепторов серотонина. Золмитриптан. Код ATХ N02C C03.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Золмитриптан является селективным агонистом рекомбинантных 5-НТ1В/1D-рецепторов серотонина сосудов человека. Обладает умеренным сродством с серотониновыми 5-НТ1А-рецепторами, не имеет существенной аффинности или фармакологической активности по отношению к 5НТ2-, 5НТ3-, 5НТ4-серотониновым рецепторам, a1 -, a2 -, b1- адренергическим рецепторам, Н1-, Н2-гистаминовым рецепторам, М- холиновым рецепторам, D1 -, D2- дофаминергическим рецепторам. Препарат вызывает вазоконстрикцию преимущественно краниальных сосудов, блокирует высвобождение нейропептидов, в частности вазоактивного интестинального пептида, который является основным эффекторным трансмиттером рефлекторного возбуждения, вызывающего вазодилатацию, которая лежит в основе патогенеза мигрени. Приостанавливает развитие приступа мигрени без прямого аналгетического действия. Наряду с купированием мигренозного приступа ослабляет тошноту, рвоту(особенно при левосторонних атаках), фото- и фонофобию. В дополнение к периферическому действию влияет на центры ствола главного мозга, связанные с мигренью, что объясняет стойкий повторный эффект при лечении серии из нескольких приступов мигрени в одного пациента. Высокоэффективен в комплексном лечении мигренозного статуса(серии из нескольких тяжелых, следующих один за вторым приступов мигрени продолжительностью 2-5 суток). Устраняет мигрень, ассоциированную с менструацией. Высокие дозы оказывают седативное действие и вызывают сонливость.

Действие препарата наступает через 15-20 минут и достигает максимума через 1 время после приема. Максимальный эффект наблюдается при приеме во время развития приступа.

Фармакокинетика.

После перорального приема хороший всасывается в пищеварительном тракте. Абсорбция препарата не зависит вот приема пищи. Средняя абсолютная биодоступность составляет около 40 %. Связывание с белками плазмы - 25 %. Время достижения максимальной концентрации составляет 1 время, терапевтическая концентрация в плазме поддерживается в течение последующих 4-6 часов. При повторном приеме кумуляции препарата не наблюдается. Подвергается интенсивной биотрансформации в печени с образованием N- десметилпроизводного, обладающего в 2-6 раз большей фармакологической активностью, чем исходное соединение, и ряд неактивных метаболитов. Выводится из организма преимущественно почками в виде метаболитов, около 30 % - кишечником в неизмененном виде. Известны три основных метаболита золмитриптана: индолуксусная кислота(основной метаболит в плазме и моче), N- оксид- и N- десметиланалоги. N - десметилированный метаболит - активный, а два вторых метаболита - неактивные. Средний период полувыведения(Т1/2) золмитриптана составляет 2,5-3 часа. В женщин максимальная концентрация и биодоступность препарата выше, а общий клиренс нижет, чем у мужчин. В пациентов с умеренной и выраженной почечной недостаточностью почечный клиренс золмитриптана и эго метаболитов в 7-8 раз меньше, по сравнению с таковыми в здоровых добровольцев, период полувыведения увеличивается на время(до 3-3,5 часа), в то время как биодоступность золмитриптана и эго активного метаболита увеличивается лишь на 16 % и 35 %. При печеночной недостаточности метаболизм золмитриптана снижается пропорционально ее степени.

Клинические характеристики

Показания

Купирование приступа мигрени с аурой и без ауры.

Противопоказания

Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата.

Умеренная или тяжелая артериальная гипертензия, а также слабо выраженное неконтролируемое повышение давления. Ишемическая болезнь сердца или подобные эй симптомы, в том числе инфаркт миокарда в анамнезе. Ангиоспастическая стенокардия(стенокардия Принцметала). Цереброваскулярные нарушения и транзиторная ишемическая атака(ТИА) в анамнезе. Клиренс креатинина нижет 15 мл/мин. Одновременный прием эрготамина, производных эрготамина(включая метисергид), суматриптана, наратриптана или вторых агонистов рецепторов 5НТ1В/1D. Заболевания периферических сосудов. Не применять пациентам пожилого возраста(старше 65 течение).

Взаимодействие со вторыми лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Допустимо сочетание препарата с кофеином, парацетамолом, метоклопрамидом, пизотифеном, флуоксетином, рифампицином и пропранололом.

Учитывая данные, полученные при участии здоровых добровольцев, между золмитриптаном и эрготамином не наблюдается никакого фармакокинетического взаимодействия или дорогого взаимодействия, имеющего клиническое значение. Поскольку теоретически может возрастать риск возникновения коронароспазма, Золмигрен рекомендуется принимать не ранее чем через 24 часа после применения препаратов с содержанием эрготамина. И наоборот, препарат с содержанием эрготамина рекомендуется принимать не ранее чем через 6 часов после применения Золмигрена.

После приема моклобемида, специфичного ингибитора MAO - A, наблюдалось незначительное увеличение(26 %) AUC(площади под кривой) для золмитриптана и трехкратное увеличение AUC для активного метаболита. Поэтому пациентам, которые применяют ингибиторы МАО-А, принимать золмитриптан рекомендуется в дозе не более 5 мг в сутки. Препараты не следует применять одновременно во время приема моклобемида в дозе свыше 150 мг дважды в сутки.

После приема циметидина, общего ингибитора P450, период полувыведения золмитриптана увеличивался на 44 %, а AUC - на 48 %. Кроме того, циметидин удваивал период полувыведения и AUC активного N- диметилированного метаболита(183C91). Пациентам, которые принимают циметидин, принимать золмитриптан рекомендуется в дозе не более 5 мг в сутки.

Исходя из общего профиля взаимодействия, нельзя исключать возможности взаимодействия со специфическими ингибиторами CYP 1A2. Поэтому при применении подобных соединений, таких как флувоксамин и хинолоны(например, ципрофлоксацин), дозировки также рекомендуется снижать.

С точки зрения фармакокинетики, селегилин(ингибитор МАО-В) и флуоксетин(СИОЗС) не взаимодействуют с золмитриптаном.

После одновременного применения триптанов и селективных ингибиторов обратного захвата серотонина(СИОЗС) или ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина(ИОЗСиН) сообщалось о появлении серотонинового синдрома(включая изменения психического состояния, вегетативную лабильность, нервно- мышечные аномалии).

Подобно вторым агонистам рецепторов 5HT1B/1D, золмитриптан может замедлять всасывание вторых лекарственных средств.

Следует избегать одновременного применения золмитриптана со вторыми 5-НТ1В/1D агонистами на протяжении 24 часов и наоборот.

Особенности применения

Препарат следует принимать только в случаях, когда точно установлен диагноз мигрени. Перед началом лечения головной боли следует исключить другие неврологические состояния в пациентов, которым ранее мигрень не диагностировалась, и тем, в которых наблюдаются атипичные симптомы с установленным диагнозом мигрени.

Препарат не следует принимать при гемиплегической, базилярной и офтальмоплегической мигрени.

Возможно возникновение инсульта и вторых цереброваскулярных нарушений в пациентов, принимающих агонисты 5НТ1В/1D. Следует отметить, что пациенты, страдающие мигренью, имеют повышенный риск цереброваскулярных нарушений.

Золмигрен не следует назначат пациентам с симптоматикой синдрома Вольфа-Паркинсона-Уайта или аритмиями, связанными со вторыми дополнительными проводящими путями сердца.

В единичных случаях, так же, как и при применении вторых агонистов 5НТ1В/1D, возможен коронароспазм, стенокардия и инфаркт миокарда. Золмигрен не следует применять пациентам с факторами черточка развития ишемической болезни сердца(например, курение, повышенное артериальное давление, гиперлипидемия, сахарный диабет, наследственность) без предварительного обследования на наличие заболеваний со стороны сердечно-сосудистой системы. Особое внимание следует уделять женщинам в период постменопаузы и мужчинам после 40 течение с такими факторами черточка. Однако обследования не дают возможности выявить каждого пациента с заболеваниями сердца, поэтому встречались единичные случаи серьезных сердечных событий в пациентов без сердечно- сосудистых нарушений в анамнезе.

Как и при применении вторых агонистов 5HT1B/1D, после приема золмитриптана может появится ощущение тяжести, давления или сдавления в области сердца. При появлении боли в грудной клетке или симптомов, характерных для ишемической болезни сердца, применение Золмигрена следует прекратить и провести обследование пациента.

Как и при применении вторых агонистов 5HT1B/1D возможно транзиторное повышение артериального давления в пациентов как с повышенным артериальным давлением в анамнезе, так и с нормальным артериальным давлением. Очень редко такое повышение артериального давления сочеталось с серьезными клиническими проявлениями. Рекомендованную дозу Золмигрена не следует превышать.

При одновременном применении триптанов и травяных сборол, которые содержат зверобой, частота побочных реакций может увеличиваться.

Сообщалось о возникновении серотонинового синдрома(включая изменение психического состояния, вегетативную лабильность, нервно- мышечные аномалии) после одновременного применения триптанов и селективных ингибиторов обратного захвата серотонина(СИОЗС) или ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина(ИОЗСиН). Эти реакции могут быть тяжелыми. Если одновременное применение золмитриптана и СИОЗС и ИОЗСиН является клинически целесообразным, рекомендутся провести соответствующее обследование пациента, особенно в начале лечения, с увеличением дозы или применением второго серотонинэргического средства.

Длительное применение дорогого обезболивающего средства при головной боли может усилит боль. В такой ситуации необходимо прекратить лечение и обратиться к врачу. Диагноз головной боли, вызванной чрезмерным лечением, следует подозревать в пациентов с частыми или ежедневными головными болями, которые не уменьшаются регулярным применением лекарств.

Препарат содержит лактозу, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует применять препарат.

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность

Безопасность применения золмитриптана в период беременности не установлена. Исследования на животных не выявили прямого тератогенного эффекта. Однако некоторые данные исследований эмбриотоксичности указывают на снижение жизнеспособности эмбриона. В период беременности Золмигрен можно применять только в том случае, если возможный терапевтический эффект для матери превышает потенциальный риск для плода/ребенко.

Кормление грудью

Исследования продемонстрировали, что золмитриптан проникает в молоко кормящих животных. Нэт данных о проникновении золмитриптана в грудное молоко человека. Поэтому женщинам в период грудного вскармливания применять препарат следует с осторожностью. Влияние на младенца необходимо минимизировать, для чего кормить эго следует не ранее чем через 24 часа после приема препарата.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или вторыми механизмами

При приеме препарата небольшой группой здоровых добровольцев в дозировке до 20 мг не было отмечено существенного влияния на результаты психомоторных тестов.

Однако водителей транспортных средств и лиц, работа которых связана с повышенной концентрацией внимания, необходимо предупредить, что в случае возникновения приступа мигрени возможно развитие сонливости и вторых симптомов.

Способ применения и дозы

Препарат не предназначен для применения с целью профилактики приступа мигрени. Золмигрен рекомендуется применять как можно раньше после возникновения приступа мигрени.

Взрослым назначат по 1 таблетке(2,5 мг золмитриптана). При отсутствии эффекта или при рецидиве боли возможен повторный прием 1 таблетки. При необходимости повторную дозу можно принимать не ранее чем через 2 часа после первой дозы.

При недостаточной эффективности дозы 2,5 мг допускается увеличение разовой дозы до 5 мг(максимальная разовая доза). Максимальная суточная доза - 10 мг.

Для пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени коррекция дозы не требуется. Для пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени суточная доза препарата не должна превышать 5 мг.

При клиренсе креатинина более 15 мл/мин дозу корректировать не нужно.

Не применять пациентам пожилого возраста(старше 65 течение).

Дети

Препарат не применять для лечения детей.

Передозировка

В добровольцев, которые принимали одноразово золмитриптан в дозе 50 мг, наблюдался седативный эффект.

Период полувыведения золмитриптана составляет вот 2,5 до 3 часов, поэтому следует наблюдать за пациентом после передозировки по крайней мере 15 часов или к исчезновения симптомов. Специфического антидота нет.

В случае тяжелой интоксикации рекомендуются процедуры интенсивной терапии, в т.ч. обеспечение проходимости дыхательных путей, адекватной оксигенации и вентиляции, мониторинг и поддержка функций сердечно-сосудистой системы.

Неизвестно, как гемодиализ и перитонеальный диализ влияет на концентрацию золмитриптана в сыворотке крови.

Побочные реакции

Побочные эффекты обычно имеют легкий характер, как правило, преходящи, появляются в течение 4 часов после приема препарата, не учащаются после эго повторного применения и исчезают спонтанно без дополнительного лечения.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая крапивницу, ангионевротический отек и анафилактические реакции.

Со стороны сердца: ощущение сердцебиения, тахикардия, инфаркт миокарда, стенокардия, коронароспазм.

Со стороны сосудов: незначительное повышение артериального давления, временное повышение артериального давления.

Со стороны нервной системы: нарушение чувствительности, головокружение, головная боль, гиперестезии, парестезии, сонливость, ощущение жара.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: боль в животе, тошнота, рвота, сухость во рту, дисфагия, ишемия или инфаркт(например, интестинальная ишемия, интестинальный инфаркт, инфаркт селезенки), что может проявятся как диарея с примесью крови или болью в брюшной полости.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: полиурия, увеличение частоты мочеиспускания, императивные позывы к мочеиспусканию.

Со стороны скелетно- мышечной системы и соединительной ткани: мышечная слабость, боль в мышцах.

Общие расстройства : астения, ощущение тяжести, сдавления, боли или давления в горле, шее, грудной клетке и конечностях.

Некоторые симптомы могут принадлежать самой мигрени.

Срок годности. 3 года.

Не применять препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 оС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 2 или 10 таблетки в блистере. По 1 блистеру в пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

ПАО "Фармак".

Местонахождение производителя и эго адресов места осуществления деятельности

Украина, 04080, г. Киев, ул. Фрунзе, 74.