Ефина

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

ЕФІНА
(EFINA)

Состав

действующие вещества: трипролидину гидрохлорид, псевдоэфедрину гидрохлорид;

1 таблетка содержит трипролидину гидрохлориду 2,5 мг, псевдоэфедрину гидрохлорида 60,0 мг;

вспомогательные вещества: лактоза, моногидрат; целлюлоза микрокристаллическая; крахмал кукурузный; повидон; магнию стеарат; тальк; кремнию диоксид коллоидный безводен; натрию кроскармелоза.

Врачебная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые.

Фармакотерапевтична группа. Системно действующие противоотечные средства, которые применяются при патологии полостей носа. Код АТХ R01В А52.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Ефіна - комбинация назального деконгестанту - псевдоэфедрина и антагониста Н1-гістамінових рецепторов - трипролидину.

Трипролідин - сильнодействующий антагонист Н1-гістамінових рецепторов класса алкиламинив с минимальной антихолинергичной активностью. Трипролідин обеспечивает симптоматическое облегчение в ситуациях, которые полностью или частично зависят от высвобождения гистамина.

Псевдоэфедрин - симпатомиметик, который эффективно устраняет отек слизистой оболочки верхних дыхательных путей, особенно слизистой оболочки и придатков пазух носа, поскольку является симпатомиметиком прямой и непрямого действия. Значительно меньшей мерой, чем эфедрин, возбуждает ЦНС, вызывает тахикардию и увеличивает АО.

Фармакокинетика.

Псевдоэфедрин и трипролидин хорошо абсорбируется из кишечнику после применения внутренне. После применения 1 таблетки максимальная концентрация(Сmax) трипролидину в плазме крови представляет 5,5-6,0 нг/мл и наступает приблизительно через 2 часы(Tmax) после приема. Период полувыведения трипролидину из плазмы крови представляет приблизительно 3,2 часы. Только приблизительно 1 % примененной дозы трипролидину выводится в неизмененном состоянии.

Сmax псевдоэфедрина в плазме крови представляет приблизительно 180 нг/мл и наступает приблизительно через 2 часы(T max) после приема. Период полувыведения из плазмы крови - 5,5 часы.

Псевдоэфедрин частично метаболизуеться в печенке к неактивному метаболиту. Псевдоэфедрин и его метаболити выделяются почками, 55-75 % дозы - в неизмененном состоянии. Уровень выделения псевдоефефрину повышается при подкислении мочи и соответственно снижается при увеличении рН мочи.

Клинические характеристики

Показание. Симптоматическое лечение заболеваний верхних дыхательных путей, таких как аллергический ринит, вазомоторный ринит, а также при простуде.

Противопоказание. Гиперчувствительность к псевдоэфедрину гидрохлорида, трипролидину гидрохлорида, акривастину или к любому из вспомогательных веществ препарата.

Артериальная гипертензия(тяжелый ход), тяжелая ишемическая болезнь сердца; тяжелая степень почечной недостаточности, заболевания печенки и почек тяжелой степени, бронхиальная астма, бронхит и бронхоэктазы, что сопровождается избыточной секрецией, феохромоцитома.

Не назначать больным, которые принимают другие симпатомиметики(деконгексанти, супрессоры аппетита и амфитамиподибни психостимулятори).

Не назначать пациентам, которые принимают ингибиторы моноаминоксидази, или принимали их в течение двух предыдущих недель(в том числе антибактериальный препарат фуразолидон); пациенты, которые временно принимают другую симптоматическую терапию, в составе которой есть препараты с псевдоэфедрином или трипролидином; тяжелая печеночная недостаточность; детский возраст, беременность, период кормления груддю.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

При одновременном применении Ефіни и трицикличних антидепрессантов и других симпатомиметиков или МАО-інгібіторів, или фуразолидону возможное повышение АО(см. раздел "Противопоказания").

При одновременном применении препарата с антигипертензивными средствами(например блокаторы беты, метилдопа, резерпин, дебрикосвин, гуанетидин) действие последних снижается.

При применении препарата пациентам, которые принимают сердечные гликозиды, хинидин и трициклични антидепрессанты, возможный риск развития аритмии.

Одновременное приложение с симпатомиметиками(деконгестанти, супрессоры аппетита, амфетамину психостимулятори), которые влияют на катаболизм симпатомиметических аминов, может повлечь повышение артериального давления.

Одновременное приложение с гипнотическими, седативными средствами или транквилизаторами может усиливать сонливость. Аналогичный эффект наблюдается при совместимом приложении с алкоголем.

Особенности применения

Нельзя превышать рекомендованное дозирование. Одновременно с препаратом больным не следует принимать другие лекарства, которые содержат псевдоэфедрин или трипролидин.

С осторожностью и под контролем врача применять:

§

при нарушениях функции печенки и почек, при задержке мочи, гипертрофии предстательной железы, заболеваниях желудочно-кишечного тракта, при гипертиреозе, сердечно-сосудистых заболеваниях(ІХС, аритмии, тахикардии), артериальной гипертензией, окклюзивных заболеваниях сосудов, в т.о. атеросклерозе, аневризме, у пациентов с сахарным диабетом, глаукоме, повышении внутриглазного давления, у больных пожилого возраста, у больных эпилепсией, бронхиальной астмой, бронхитом и бронхоэктазами.

Не рекомендуется одновременный прием препарата из фуразолидоном, поскольку это может привести к увеличению АО.

С осторожностью следует применять препарат для лечения пациентов, которые принимают блокаторы беты и другие антигипертензивные препараты.

Применение препарата может вызывать сонливость, головокружение, нарушение четкости зрения и психомоторной активности, которая может серьезно влиять на способность пациента к управлению автомобилем и другими механизмами. В случае появления таких симптомов следует избегать управления автомобилем и другими механизмами.

Избегать совместимого приложения с другими препаратами, которые содержат антигистамину компоненты, включая препараты для лечения простуды и кашля.

При применении для лечения детей и больных пожилого возраста более вероятное возникновение неврологических и антихолинергичних осложнений и парадоксального возбуждения.

Препарат содержит лактозу, потому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактозы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует применять препарат.

Одновременный прием с антихолинергичними средствами, такими как атропин, и некоторыми психотропными средствами может привести к возникновению тахикардии, сухости в рту, задержки мочи, нарушений со стороны желудочно-кишечного тракта(спастические боли в животе).

Поскольку препарат способен подавлять проявления аллергической кожной пробы, за несколько дней до проведения пробы необходимо отменить его приложение.

Не допускается одновременного приема Ефіни с алкоголем или препаратами, которые подавляют ЦНС.

Применение в период беременности или кормления груддю

Препарат противопоказан в период беременности или кормления груддю.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Антихолінергічні свойства трипролидину могут повлечь сонливость, головокружение, нарушение четкости зрения и психомоторную активность у некоторых пациентов, что, в свою очередь, может иметь серьезное влияние на их способность руководить автомобилем и другими механизмами. Пациенты с таким влиянием не должны руководить автомобилем и другими механизмами(см. раздел "Особенности применения").

Способ применения и дозы

Пациента следует предупредить о необходимости обратиться за советом к врачу, если симптомы болезни не исчезают в течение 7 дней. Не следует превышать рекомендованные дозы и частоту применения. Избегать совместимого приложения с другими средствами, которые имеют антигистаминный компонент, включая лекарственные средства для лечения простуды и кашля(см. раздел "Особенности применения").

Таблетки применять перорально.

Взрослые и дети от 16 лет - по 1 таблетке 3-4 разы на сутки(с интервалом между приемами 4-6 часы).

Максимальная суточная доза представляет 4 таблетки.

Длительность курса лечения устанавливается индивидуально врачом.

Отдельные группы пациентов.

Пациенты пожилого возраста.

Специальных исследований из изучения влияния псевдоэфедрина или трипролидину на больных пожилого возраста не проводили. Больные пожилого возраста более склонны к неврологическим антихолинергичних эффектам, вызванных трипролидином, включая спутывание сознания и развитие парадоксального возбуждения(см. раздел "Особенности применения").

Дозирование при нарушении функции почек.

Псевдоэфедрин выводится главным образом почками. Почечная недостаточность увеличивает уровень псевдоэфедрина в плазме крови. Псевдоэфедрин нельзя применять для лечения больных с тяжелой степенью почечной недостаточности(см. раздел "Противопоказания") и применять с осторожностью для лечения больных с умеренной степенью почечной недостаточности(см. раздел "Особенности применения").

Дозирование при нарушении функции печенки.

Трипролідин выводится главным образом путем печеночного метаболизма, потому следует взвесить на необходимость уменьшение дозы больным с тяжелой патологией печенки(см. раздел "Особенности применения").

Деть. Препарат не назначать детям в возрасте до 16 лет.

Передозировка.

При передозировке возможное усиление косвенного действия препарата.

Симптомы.

Передозировка псевдоэфедрина может привести к симптомам, связанным со стимуляцией центральной нервной и сердечно-сосудистой системы(например возбужденность, беспокойство, галлюцинации, артериальная гипертензия и аритмии, усиленное сердцебиение, нарушение мочеотделения, тошнота, блюет, жажда). В тяжелых случаях могут возникать психозы, судороги, запятая и гипертонический криз.

Может уменьшаться уровень сывороточного калия в связи с его перемещением с внеклеточной среды до внутриклеточного.

Передозировка трипролидину, вероятнее всего, может повлечь реакции, аналогичные тем, что описанные в разделе "Побочные реакции". Дополнительно могут возникать такие симптомы как атаксия, слабость, притеснение дыхания, сухость кожи и слизистых оболочек, гиперпирексия, тремор, психоз, судороги, тахикардия и аритмия.

Лечение: симптоматическая и пидтримуюча терапия.

При остром отравлении необходимо промыть желудок через зонд и применить активированный уголь(не позже 3-х часов после приема таблеток), необходимо уделять особенное внимание возобновлению правильного дыхательного газообмена, обеспечив свободную проходность дыхательных путей и установив вспомогательную или искусственную вентиляцию легких, возможная катетеризация мочевого пузыря. Форсированный кислотный диурез или диализ усиливают выведение псевдоэфедрина. Судороги и соответствующая стимуляция центральной нервной системы лечится парентеральным введением диазепаму.

Побочные реакции

Побочные эффекты классифицируют за частотой возникновение:

очень часто(³ 1/10); часто(³ 1/100 и < 1/10); нечасто(³ 1/1000 и < 1/100); редко(³ 1/10000 и < 1/1000); очень редко(< 1/10 000); частота неизвестна(определить частоту невозможно).

Псевдоэфедрин

Со стороны психики

Часто: нервозность, бессонница.

Нечасто: ажитация, беспокойство, тремор.

Редко: галлюцинации(особенно у детей).

Со стороны нервной системы

Часто: головокружение.

Нечасто: головная боль.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Редко: тахикардия, усиленное сердцебиение, повышение артериального давления, аритмия.

Наблюдалось повышение систолического артериального давления, в терапевтических дозах влияние псевдоэфедрина на артериальное давление не является клинически значимым.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто: сухость в рту, тошнота, блюет.

Нечасто: снижение аппетита.

Со стороны кожи и подкожной ткани

Редко: высыпание, аллергический дерматит, повышенная потливость.

После применения псевдоэфедрина наблюдались разные аллергические реакции со стороны кожи из или без системных признаков, таких как бронхоспазм и ангионевротический отек.

Со стороны почек и сечевидильной системы.

Нечасто: дизурия, задержка мочеотделения.

Задержка мочеотделения наблюдается главным образом у больных с обструкцией сечевидильних путей, таких как гипертрофия простаты.

Трипролідин

Со стороны психики

Частота неизвестна: парадоксальное возбуждение(наиболее чувствительные - дети и пациенты пожилого возраста : повышение энергичности, беспокойство, раздраженность), спутывание сознания(наиболее склонны - люди пожилого возраста), ночной бред, галлюцинации(главным образом у детей).

Со стороны нервной системы

Очень часто: седативный эффект, сонливость.

Часто: невнимательность, нарушение координации, головокружения.

Нечасто: головная боль.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Нечасто: ортостатическая гипотензия, усиленное сердцебиение, тахикардия, слабость.

Со стороны органов зрения

Частота неизвестна: нечеткость зрения.

Со стороны органов грудной полости и ЛОР-органів

Частота неизвестна: сгущение бронхиального секрета, заложенность носа.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто: сухость в рту, носу и горле.

Частота неизвестна: желудочно-кишечный дискомфорт, включая тошноту и блюет, анорексия, диарея, запор, повышенный аппетит, увеличение массы тела, изжога.

Со стороны кожи и подкожной ткани

Частота неизвестна: высыпание и крапивница, реакции фоточувствительности.

Со стороны почек и сечевидильной системы

Частота неизвестна: задержка мочеотделения, дизурия, полиурия.

Срок пригодности

3 годы.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света и влаги месте при температуре до 25 оС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 4 таблетки в блистере, 1 блистер в картонной упаковке(упаковка № 4);

по 10 таблетки в блистере, по 2 блистеры в картонной упаковке(упаковка № 20(10х2));

по 10 таблетки в блистере, по 10 блистеры в картонной упаковке(упаковка № 100(10х10)).

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель. Бафна Фармасьютікалс Лтд., Индия.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления его деятельности.

147, Мадгаварам - Ред Хілс Роуд, Грентліон, Вілидж Вадакараї Ченнаї Тамил Наду IN 600052, Индия.