Еутирокс

Инструкция по применению

ЕУТИРОКС

(EUTHYROX®)

Состав

действующее вещество: левотироксин натрию;

1 таблетка содержит левотироксину натрию 25 мкг, или 50 мкг, или 75 мкг, или 100 мкг, или 125 мкг, или 150 мкг;

вспомогательные вещества: лактоза, моногидрат; крахмал кукурузный; желатин; натрию кроскармелоза; магнию стеарат.

Врачебная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: белые круглые таблетки, плоские с обеих сторон, со скошенными краями и черточкой для разделения с обеих сторон, с гравировкой с одной стороны знаками "ЭМ + дозирование".

Фармакотерапевтична группа. Препараты гормонов для системного приложения(за исключением половых гормонов и инсулина). Препараты для лечения заболеваний щитообразной железы. Тиреоидные препараты. Левотироксин натрия. Код ATХ Н03А А01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Синтетический левотироксин, который содержится в препарате Еутирокс, обнаруживает эффекты, идентичные тем, которые имеет гормон, который секретируется щитообразной железой. Превращается в Т3(трийодтиронин) в периферических органах, и как эндогенный гормон влияет на Т3-рецептори. Нет разницы между функциями эндогенного гормона и экзогенного левотироксину.

Фармакокинетика. После приема внутренне левотироксин почти полностью всасывается в верхнем отделе тонкого кишечнику. В зависимости от галеновой формы препарата всасывается до 80 % принятой дозы. Максимальной концентрации(Тmax) достигает приблизительно через 5-6 часы.

Клиническое действие препарата проявляется через 3-5 дни после приема внутренне. Левотироксин быстро связывается со специфическими транспортными белками крови(до 99,97 %). Связь с белками не является ковалентной, таким образом, связанный гормон, который находится в плазме, способен постоянно и быстро обмениваться с фракциями свободного гормона.

Благодаря высокому уровню связывания с белками левотироксин не поддается ни гемодиализу, ни гемоперфузии.

Период полувыведения препарата представляет 7 дни. При гипертиреозе этот период сокращается до 3-4 дней, а при гипотиреозе продлевается до 9-10 дней. Оʼем распределению представляет 10-12 л. В печенке накапливается около 1/3 общих количества введенного левотироксину, который быстро вступает во взаимодействие из левотироксином, что находится в сыворотке крови. Тиреоидные гормоны метаболизуються главным образом в печенке, почках, головном мозге и мышцах. Метаболіти выводятся с мочой и фекалиями. Общий клиренс метаболизма левотироксину представляет приблизительно 1,2 л плазмы/день.

Клинические характеристики

Показание

Еутирокс 25-200 мкг

- Лечение доброкачественного еутиреоидного зоба.

- Профилактика рецидивов после оперативного лечения еутиреоидного зоба, в зависимости от уровня гормона в послеоперационный период.

- Как заместительная терапия при гипотиреозе.

- Супресивна терапия рака щитообразной железы.

Еутирокс 25-100 мкг

- Как вспомогательный препарат во время проведения антитиреоидной терапии при гипертиреозе.

Еутирокс 100/150/200 мкг

- Как диагностическое средство при проведении теста тиреоидной супрессии.

Противопоказание

- Повышена индивидуальная чувствительность до любого компонента препарата.

- Недостаточность надпочечников, гипофизарна недостаточность, тиреотоксикоз, которые не лечились.

- Острый инфаркт миокарда, острый миокардит, острый панкардит.

- Комбинированная терапия левотироксином и антитиреоидными средствами в период беременности не назначается(см. раздел "Применения в период беременности или кормления груддю").

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Сахароснижающие средства. Левотироксин может снижать эффект сахароснижающих препаратов. Рекомендуется осуществлять частый контроль уровня глюкозы крови в начале лечения тиреоидными гормонами, а также при необходимости корректировать дозу сахароснижающих лекарственных средств.

Производные кумарина. Левотироксин усиливает действие антикоагулянтных препаратов, вытесняя их из связей с белками плазмы крови, которая увеличивает риск кровоизлияний, например, кровоизлияния в спинной и главный мозг или желудочно-кишечного кровотечения, особенно у людей пожилого возраста. Поэтому следует регулярно проводить лабораторный контроль показателей коагуляции в начале и во время совместимой терапии и при необходимости корректировать суточную дозу антикоагулянтных препаратов.

Ингибиторы протеазы(например, ритонавир, индинавир, лопинавир) могут влиять на действие левотироксину. Нужный тщательный мониторинг уровня гормонов щитообразной железы. При необходимости дозу левотироксину следует откорректировать.

Фенитоин может влиять на действие левотироксину, вытесняя его из связей с белками плазмы крови, в результате чего повышается уровень фракций свободного тироксина(fT4) и свободного трийодтиронина(fT3). С другой стороны, фенитоин увеличивает печеночный метаболизм левотироксину. Рекомендуется тщательный мониторинг уровня гормонов щитообразной железы.

Холестирамин, колестипол. Прием таких ионообменных смол, как холестирамин и колестипол, тормозит всасывание левотироксину натрия. Поэтому левотироксин натрию следует принимать за 4-5 часы до приема таких препаратов.

Препараты, которые содержат алюминий(антациды, сукральфат), железо и карбонат кальция, потенциально могут снижать эффект левотироксину. Поэтому лекарственные средства, которые содержат левотироксин, следует принимать не меньше чем за 2 часы до применения препаратов, которые содержат алюминий, железо или карбонат кальция.

Салицилаты, дикумарол, фуросемид в высоких дозах(250 мг), клофибрат и другие вещества могут вытеснять левотироксин натрию из связей с белками плазмы крови, которая приводит к повышению фракции fT4.

Орлістат. Совместимое применение орлистату и левотироксину может повлечь развитие гипотиреоза та/або ухудшение контроля гипотиреоза. Это может быть вызвано снижением всасывания солей йода та/або левотироксину.

Севеламер может уменьшать всасывание левотироксину. В связи с этим рекомендуется контролировать изменения показателей функции щитообразной железы в начале и в конце совместимого лечения. При необходимости дозу левотироксину следует корректировать.
Ингибиторы тирозинкинази(например, иматиниб, сунитиниб) могут снижать эффективность левотироксину. В звʼязку с этим рекомендуется контролировать изменения показателей функции щитообразной железы в начале и в конце совместимого лечения. При необходимости дозу левотироксину следует корректировать.

Пропілтіоурацил, глюкокортикоиды, бета-симпатолитики, амиодарон и йодосодержащие контрастные средства подавляют периферические превращения Т4 в Т3. Через высокое содержание йода амиодарон может содействовать развитию как гипертиреоза, так и гипотиреоза. С особенной осторожностью препарат следует назначить больным узловым зобом неопределенной этиологии.

Сертралін, хлорохин/прогуанил снижают эффективность левотироксину и повышают уровень лабораторных показателей ТТГ в сыворотке крови.

Ферменты, индуктируемые лекарственными средствами(барбитураты, карбамазепин) могут повышать печеночный клиренс левотироксину.

Естрогени. Женщины, которые принимают контрацептивные препараты, которые содержат естрогени, а также женщины постменопаузального возраста, которые принимают гормонозамисни препараты, могут нуждаться высших доз левотироксину.

Препараты, которые содержат сою, могут подавлять кишечную абсорбцию левотироксину. В связи с этим дозу Еутироксу нужно откорректировать, особенно в начале и по завершению употребления добавок, которые содержат сою.

Особенности применения

Перед началом лечения тиреоидными гормонами или проведением проб на тиреоидную супрессию следует исключить наличие или предварительно провести лечение таких заболеваний, как коронарная недостаточность, стенокардия, атеросклероз, артериальная гипертензия, гипофизарна недостаточность, недостаточность надпочечников. Также следует исключить функциональную автономию щитообразной железы или предварительно провести лечение этого заболевания к началу проведения терапии тиреоидными гормонами.

Терапию левотироксином у пациентов с риском развития психотических расстройств следует начинать с низких доз препарата, постепенно увеличивая дозирование в начале терапии. Рекомендуется наблюдать по состоянию пациента. В случае развития психотических расстройств следует рассмотреть возможность корректировки дозы левотироксину.

Следует избегать возможностей даже незначительных проявлений гипертиреоза, вызванного применением препарата, у пациентов с коронарной недостаточностью, сердечной недостаточностью, тахиаритмиею. При лечении таких пациентов необходимо регулярно контролировать уровень тиреоидных гормонов.

В случае развития вторичного гипотиреоза причину следует выявить к назначению заместительной терапии. При необходимости следует провести курс заместительной терапии для компенсации недостаточности коры надпочечников.

При подозрении на функциональную автономию щитообразной железы следует определить уровень ТТГ или провести тиреосцинтиграфию к началу лечения препаратом.

Женщинам в постклимактерическом период, которые страдают гипотиреоз, в условиях повышенного риска развития остеопороза следует избегать очень высокого уровня левотироксину в сыворотке крови, который превышает физиологичный уровень. Поэтому необходимо тщательным образом контролировать лабораторные показатели функции щитообразной железы.

Не следует назначать левотироксин пациентам с гипертиреоидным состоянием, когда проводится терапия антитиреоидными препаратами для лечения гипертиреоза.

Тиреоидные гормоны не способствуют снижению массы тела. Назначение физиологичных доз не приводит к снижению массы тела у пациентов с щитообразной железой, которая нормально функционирует(еутиреоидний состояние). При превышении рекомендованных доз возможное возникновение тяжелых и таких, которые угрожают жизни, побочных явлений(см. раздел "Передозировки").

В разе изменению препарата Еутирокс на другое лекарственное средство с тем же действующим веществом, рекомендуется откорректировать дозирование в соответствии с реакцией пациента на примененный препарат и данных лабораторных показателей.

Совместимое применение орлистату и левотироксину может повлечь развитие гипотиреоза та/або ухудшение контроля гипотиреоза(см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий"). Пациентам, которые принимают левотироксин, следует проконсультироваться с врачом перед началом, прекращением или изменением в лечении орлистатом, поскольку орлистат и левотироксин необходимо принимать в разное время, а также корректировать дозу левотироксину. В дальнейшем рекомендуется проводить мониторинг уровня гормонов в сыворотке крови пациентов.

Пациентам, которые имеют редкую наследственную непереносимость галактозы, лактазну недостаточность или нарушение всасывания глюкозы-галактозы, не следует применять препарат, поскольку он содержит лактозу. С осторожностью применять препарат пациентам с сахарным диабетом и пациентам, которые принимают антикоагулянтные препараты(см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий").

Применение в период беременности или кормления груддю.

В период беременности или кормления груддю лечения препаратом, назначенным при гипотиреозе, следует продолжать. В период беременности может возникнуть потребность в увеличении дозы препарата. Данных относительно тератогенности та/або фетотоксичности при приеме препарата в рекомендованных терапевтических дозах нет. Прием очень высоких доз левотироксину в период беременности может негативно повлиять на плод и постнатальное развитие ребенка.

Комбинированную терапию левотироксином и антитиреоидными средствами в период беременности не назначают для лечения гипертиреозу, поскольку данная комбинация препаратов нуждается назначения высших доз антитиреоидных средств, которые способны проходить сквозь плаценту и могут повлечь развитие гипотиреоза у младенца. Тест на тиреоидную супрессию не проводится в период беременности, поскольку применение радиоактивных веществ противопоказано в период беременности.

Левотироксин выводится с грудным молоком во время кормления груддю, однако при применении препарата в рекомендованных терапевтических дозах уровень концентрации препарата в грудном молоке недостаточной для развития гипертиреоза или притеснения секреции ТТГ у младенца.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Данных относительно возможного влияния на способность руководить автотранспортом или работать со сложными механизмами нет. Однако поскольку левотироксин за своим действием является идентичным естественному гормону щитообразной железы, влияния препарата Еутирокс скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами не ожидается.

Способ применения и дозы

Для лечения каждого отдельного пациента в зависимости от его индивидуальной потребности препарат Еутирокс существует в таблетках, которые содержат от 25 мкг до 150 мкг левотироксину натрию. Поэтому пациентам обычно назначают только по 1 таблетке на сутки.

Информация относительно дозирования имеет лишь рекомендательный характер.

Суточную дозу определяют индивидуально, в зависимости от лабораторных показателей и клинической картины заболевания.

Поскольку у некоторого количества пациентов на фоне терапии левотироксином наблюдалось повышение концентраций Т4 и fT4, базальная концентрация тиреотропного гормона в сыворотке крови является более надежным показателем для дальнейшей корректировки дозы.

Терапию гормонами щитообразной железы следует начинать с низкой дозы и постепенно увеличивать(каждые 2-4 недели) к необходимой терапевтической дозе.

Деть. Для новорожденных и младенцев с врожденным гипотиреозом, где быстрое достижение терапевтического эффекта очень важно, рекомендованная начальная доза представляет от 10 до 15 мкг/кг массы тела на сутки в течение первых 3 месяцев. После этого дозу корректируют индивидуально, в зависимости от клинических показателей и уровня тиреотропного гормона(ТТГ).

Пациентам пожилого возраста, с коронарной болезнью сердца, пациентам с тяжелым или долговременным гипотиреозом лечения следует начинать с особенной осторожности, из малых доз(12,5 мкг на сутки), дозу увеличивать к пидтримуючеи через большие интервалы времени(постепенно на 12,5 мкг через каждые 2 недели), регулярно контролируя уровень гормонов щитообразной железы. Необходимо учесть, что назначение доз, меньше оптимальной, которая обеспечивает полную заместительную терапию, не приводит к полной коррекции уровня ТТГ.

Опыт применения показывает, что прием низших доз является достаточным для пациентов с низкой массой тела и для пациентов с узловым зобом большого размера.

Суточную дозу можно применять за один прием.

Суточную дозу препарата принимать утром натощак, за 30 минуты до еды, запивая небольшим количеством воды(полстакана воды).

Младенцам суточную дозу препарата давать за один прием за 30 минуты до первого кормления. Таблетку растворить в воде к получению суспензии, которую следует готовить непосредственно перед приемом препарата, и применять после добавления еще небольшого количества жидкости.

Еутирокс применять в течение всей жизни как заместительную терапию при гипотиреозе, после хирургических вмешательств(струмэктомии или тиреоидэктомии), а также для предупреждения рецидивов после удаления еутиреоидного зоба. Комплексную терапию из тиреостатиками назначать после достижения еутиреоидного состояния.

При доброкачественной форме еутиреоидного зоба длительность лечения представляет от 6 месяцев до 2 лет. Если состояние после лечения не улучшается, следует назначить хирургическое вмешательство или терапию радиоактивным йодом.

Деть. Препарат применяют детям от роду(см. раздел "Способ применения и дозы").

Передозировка

Повышение уровня Т3(трийодтиронин) является достоверным индикатором передозировки препаратом, больше чем повышение уровней Т4 и fТ4(свободный) в сыворотке крови.

В результате передозировки могут появляться симптомы, какие характерные для повышения обмена веществ(см. раздел "Побочные реакции").

В случае передозировки следует прекратить применение препарата и провести лабораторные анализы.

При симптомах, которые проявляются в виде выраженных бета-симпатомиметичних эффектов, таких как тахикардия, беспокойство, нервная возбужденность, гиперкинезия, назначают блокаторы беты. При значительном превышении дозы рекомендуется проведение плазмафереза.

В отдельных случаях в пациентов, склонных к судорогам, возможное развитие судорог, когда была превышена индивидуальная допустимая доза препарата.

Передозировка левотироксином может вызывать симптомы гипертиреоза и привести к острому психозу, особенно у пациентов с риском развития психотических расстройств.

Есть несколько сообщений о внезапном коронарном летальном случае у пациентов, которые в течение многих лет злоупотребляли(превышали рекомендованное дозирование) левотироксином.

Побочные реакции

Клинические симптомы гипертиреоза могут возникать при передозировке, в случае превышения дозы индивидуальной переносимости левотироксину, если дозу быстро увеличивать в начале лечения. Cимптоми: со стороны сердечно-сосудистой системы: сердечные аритмии(мигающая аритмия, экстрасистолия), тахикардия, стенокардия, ощущение сердцебиения, приливы; со стороны нервной системы: головная боль, бессонница, ощущение тревоги, псевдотумор мозга, тремор; со стороны пищеварительного тракта: блюет, диарея, уменьшение массы тела; со стороны кожи и костно-мышечной системы : повышенная потливость, мышечная слабость и судороги; общие расстройства: повышение температуры тела, расстройства менструального цикла. В таких случаях суточную дозу препарата нужно уменьшить или прервать лечение на несколько дней. После исчезновения побочных реакций лечения можно продолжить.

При повышенной чувствительности к компонентам препарата могут наблюдаться аллергические реакции на коже и со стороны дыхательных путей, включая кожные высыпания, зуд, крапивницу, ангионевротический отек, одышку. Приходила информация о случаях развития отека Квінке.

Срок пригодности. 3 годы.

Условия хранения. Хранить при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке. Хранить в недоступном для детей месте!

Упаковка. По 25 таблетки в блистере. По 2 или 4 блистеры в картонной коробке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель. Мерк КГаА, Германия/Merck KGaA, Germany.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности. Франкфуртер Штрассе 250, 64293 Дармштадт, Германия/Frankfurter Strasse 250, 64293 Darmstadt, Germany.