Етацизин

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

ЕТАЦИЗИН

(ETHACIZIN)

Состав

действующее вещество: етацизин;

1 таблетка, покрытые оболочкой содержит етацизину 50 мг;

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, метилцеллюлоза, сахароза, кальцию стеарат; оболочка: сахароза, повидон, кальцию карбонат, магнию карбонат легок, кремнию диоксид коллоидный безводен, воск карнаубский, красители: хинолиновий желтое(Е 104), желтое мероприятие FCF(Е 110), титану диоксид(Е 171).

Врачебная форма. Таблетки, покрытые оболочкой.

Основные физико-химические свойства: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета. На поперечном разрезе видны оболочка и ядро почти белого цвета.

Фармакотерапевтична группа. Антиаритмичные средства. Код АТХ С01ВG.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Етацизин - антиаритмичный препарат IC класса. Имеет выраженное и длительное антиаритмичное действие. Подавляет скорость нарастания фронта потенциала действия, не изменяет потенциал спокойствия. Влияет преимущественно на натриевые каналы(как на внешней, так и на внутренней поверхности клеточной мембраны), уменьшает амплитуду и замедляет процессы инактивации и реактивации быстрого натриевого тока. Блокирует вход ионов кальция по медленным каналам мембраны. Продлевает длительность рефрактерных периодов передсердь и артриовентрикулярного узла. Замедляет скорость нарастания потенциала действия в предсердных и желудочковых волокнах Пуркіньє и дополнительных путях проведения возбуждения по атриовентрикулярному(АV) узлу и пучку Кента. Подавляет синоатриальне проведение, особенно при синдроме слабости синусового узла, распространяет комплекс QRS на электрокардиограмме(приблизительно на 25 %), поскольку замедляет проводимость желудочков(в системе Гіса-Пуркіньє). Имеет негативное изотропное действие, проявляет местноанестезирующую и спазмолитическую активность.

Етацизин не изменяет частоту сердечных сокращений при кратковременном приложении и уменьшает при длительном приложении.

Фармакокинетика.

При употреблении внутренне Етацизин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта и определяется в крови за 30-60 минуты. Максимальная концентрация Етацизину в плазме крови регистрируется через 2,5-3 часов. Биодоступность - 40 %. 90% связывается с белками крови. Период полувыведения представляет в среднем 2,5 часы Все указанные параметры фармакокинетики подлежат значительным индивидуальным колебанием. Етацизин интенсивно метаболизуеться во время первого прохождения сквозь печенку. Некоторые из образуемых метаболитив имеют антиаритмичную активность.

Из организма выводится с мочой в виде метаболитив.

Клинические характеристики

Показание

Желудочковая и наджелудочковая экстрасистолия; пароксизмы мерцания и трепетания передсердь; желудочковая и наджелудочковая тахикардия, в том числе и при синдроме преждевременного возбуждения желудочков.

Противопоказание

- Повышенная чувствительность к препарату или вспомогательным веществам;

- выраженные нарушения проводимости(в т.о. синоатриальна блокада, атриовентрикулярная блокада II - III степени при отсутствии искусственного водителя ритма), нарушения внутришнешлуночковой проводимости;

- выраженная гипертрофия миокарда левого желудочка;

- наличие постинфарктного кардиосклероза;

- кардиогенный шок;

- острый коронарный синдром;

- острый инфаркт миокарда и период три месяца после острого инфаркта миокарда;

- выраженное расширение полости сердца;

- снижение фракции выбросов левого желудочка(данные эхокардиографии), остановка синусового узла;

- выражена артериальная гипотензия;

- хроническая сердечная недостаточность ІІІ и ІV класса;

- выраженные нарушения функции печенки и/или почек;

- нарушение электролитного баланса(гипокалиемии, гиперкалиемии, гипомагниемии);

- одновременный прием ингибиторов моноаминооксидази(МАО);

- одновременное применение антиаритмичных средств ИС(морацизин(етмозин), пропафенон, алапинин) и ІА класса(хинидин, прокаинамид, дизопирамид, аймалин);

- нарушение ритма сердца в сочетании с блокадами проведения по системе Гіса − волокна Пуркіньє.

Взаимодействие с лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Одновременное применение антиаритмичных средств класса 1С − морацизину, енкоиниду, флекаиниду, пропафенону − противопоказанное. Комбинация блокаторов b- адренорецепторов с антиаритмичными средствами класса 1С(Етацизин) усиливает противоаритмичный эффект, особенно относительно аритмий, которые провоцируются физической нагрузкой или стрессом. Такая комбинация позволяет применять антиаритмичный препарат в небольших дозах, что снижает частоту их косвенного действия. Эта комбинация показана для лечения и профилактики пароксизмальных тахикардий, включая желудочку.

Етацизин можно принимать вместе с амиодароном(III класс). В таких случаях следует снижать дозы обоих препаратов. Для профилактики мерцания желудочков или желудочковой пароксизмальной тахикардии можно применять комбинацию мексилетин +етацизин+анаприлин.

При одновременном применении Етацизину из дигоксином усиливается антиаритмичное действие препаратов и улучшается сократительная способность миокарда. При их совместимом приложении возможны тошнота, анорексия, что связано с повышением концентрации дигоксину в сыворотке крови. В таком случае следует уменьшить дозу дигоксину.

Применение глютаминовой кислоты вместе с Етацизином нивелирует кардиодепресивну действую последнего у больных с начальными признаками нарушения кровообращения.

Етацизин не следует назначать вместе с ингибиторами МАО.

При лечении Етацизином следует учитывать его взаимодействие с етанолвмисними препаратами.

Особенности применения

При инфаркте миокарда препарат можно назначать при условиях тщательного контроля врача.

Желательно начинать лечение через 3 месяцы после развития инфаркта миокарда.

С лицом осторожностью назначать при синдроме слабости синусового узла, брадикардии, AV блокаде И степени, ишемической болезни сердца, тяжелых нарушениях периферического кровообращения, хронической сердечной недостаточности И функционального класса, закритокутовий форме глаукомы, доброкачественной гипертрофии предстательной железы, кардиомегалии(поскольку повышается риск развития аритмогенной действия), пациентам с кардиостимуляторами(увеличение риска аритмии), при печеночной/почечной недостаточности.

Подобно другим антиаритмичным препаратам Етацизин может действовать аритмогенно. Поэтому при назначении Етацизину следует учитывать следующее:

1. Сурово принимать во внимание противопоказания к применению препарата.
2. Предварительно выявить и ликвидировать гипокалиемию.
3. Предотвращать применение Етацизину одновременно с антиаритмичными препаратами 1А и ИС классу.
4. Курсовое лечение желательно начинать в стационаре(особенно в течение первых 3-5 дни применение препарата и с учетом динамики ЭКГ после пробной и повторной доз Етацизину или данных мониторинга ЭКГ).
5. Немедленно прекратить курсовое лечение в случае увеличения количества эктопических желудочковых комплексов, проявлений блокад или брадикардии. Лечение Етацизином следует также немедленно прекратить при расширении желудочковых комплексов больше чем на 25 %, уменьшение их амплитуды, при расширении зубца Р на ЭКГ больше 0,12 секунды или интервалов QT больше 500 мс. Препарат следует застотовувати с осторожностью, если интервал QT больше 400 мс.

Факторами риска аритмогенной действия Етацизину считаются: органическое поражение сердца(особенно перенесенный инфаркт миокарда), снижения фракции выбросов левого желудочка.

Аритмогенна действие препарата не непосредственно зависит от дозы. Для ее снижения рекомендуется одновременное применение Етацизину и небольших доз β-адреноблокаторив.

Во время лечения необходимо регулярно контролировать состояние больного и функцию сердечно-сосудистой системы(ЭКГ, АО, эхокардиография).

Не следует применять препарат пациентам с редкой врожденной непереносимостью фруктозы, мальабсорбции глюкозы-галактозы или недостаточностью сахарози-изомальтази.

В состав оболочки таблеток входит краситель желтое мероприятие(Е110), которое может вызывать аллергические реакции.

Пациентам с синусовым синдромом, особенно при первом применении препарата, необходимый ЭКГ контроль через 2-3 дни от начала приема препарата.

Пациентам с нарушением функций печенки при длительном лечении следует соблюдать осторожность, поскольку возможно гепатотоксическое действие(при тяжелых нарушениях функций печенки применения противопоказанное).

При лечении Етацизином нельзя употреблять алкоголь.

Применение в период беременности или кормления груддю

В период беременности или кормления груддю применения препарата противопоказанное.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

При применении препарата следует воздерживаться от управления транспортными средствами и работы с потенциально опасными механизмами.

Способ применения и дозы

Етацизин приймаюти внутренне, независимо от приема еды, начиная с 50 мг 2-3 разы на сутки. При недостаточном клиническом эффекте дозу следует увеличить(под обязательным контролем электрокардиограммы) до 50 мг 4 разы на сутки(200 мг) или 100 мг 3 разы на сутки(300 мг).

При достижении стойкого антиаритмичного эффекта проводить пидтримуючу терапию в индивидуально подобранных минимальных эффективных дозах.

Некоторым пациентам для достижения стабильного антиаритмичного действия необходимо комбинированное лечение Етацизином и β-адреноблокаторами.

Деть

Применение препарата детям противопоказано.

Передозировка

Етацизин имеет малую терапевтическую широту, потому легко может возникнуть тяжелая интоксикация(особенно при одновременном применении других антиаритмичных средств).

Симптомы: удлинение интервалов PR и расширение комплекса QRS, увеличения амплитуды зубцов Т, брадикардия, синоатриальна и АV- блокада, асистолия, пароксизмы полиморфной и мономорфной желудочковой тахикардии, снижения скоротимости миокарда, стойкое снижение артериального давления, головокружения, затуманивания зрения, головная боль, желудочно-кишечные расстройства.

Лечение: симптоматическое; для лечения желудочковой тахикардии не применять антиаритмичные средства ІА и ИС классов; натрию гидрокарбонат способен устранить расширение комплекса QRS, брадикардию и артериальную гипотензию.

Побочные реакции

Побочные эффекты зависят от величины дозы и, во избежание их, не следует назначать максимальные дозы препарата.

У лиц с индивидуальной непереносимостью возможны аллергические реакции.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: остановка синусового узла, АV- блокада, нарушение внутрижелудочковой проводимости, снижения скоротимости миокарда, уменьшения коронарного кровотока, аритмия. Аритмогенна действие, достоверность которого наибольшая после перенесенного инфаркта миокарда и при других видах сердечной патологии, которая приводит к снижению скоротимости миокарда и развитию сердечной недостаточности, проаритмогенний эффект с риском внезапного летального следствия.

Изменения на ЭКГ: удлинение интервала РQ, расширения зубца Р и комплексу QRS.

Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, покачивание при ходьбе или поворотах председателя, небольшая сонливость; в отдельных случаях отмеченная диплопия, парез аккомодации.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, боль в эпигастральном участке.

Возможное уменьшение побочных эффектов или их исчезновение после применения препарата в течение 3-4 дней. При длительном лечении Етацизином побочные реакции не усиливаются, а с прекращением приема препарата быстро исчезают.

Срок пригодности

3 годы.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 оС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблетки в блистере. По 5 блистеры в картонной пачке.

Категория отпуска

За рецептом.

Производитель

АО "Олайнфарм"/JSC "Olainfarm".

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Улица Рупніцу 5, Олайне, LV - 2114, Латвия/5 Rupnicu street, Olaine, LV - 2114, Latvia.