Есцитам 10

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

Есцитам 10

(ESCITAM 10)

Есцитам 20

(ESCITAM 20)

Состав

действующее вещество: есциталопрам;

1 таблетка содержит есциталопраму гидроген оксалату 12,775 мг или 25,550 мг в перечислении на 10 мг или 20 мг есциталопраму;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрию кроскармелоза, тальк, магнию стеарат, кремнию диоксид коллоидный безводен;

смесь для пленочного покрытия: гипромелоза, титану диоксид(E 171), полиетиленгликоль 400(макрогол 400).

Врачебная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства:

Таблетки овальной формы, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с гравировкой "Е9СМ" с одной стороны, черточкой и гравировкой "10" с другой стороны(цифра с обеих сторон от черточки).

Таблетки овальной формы, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с гравировкой "Е9СМ" с одной стороны, черточкой и гравировкой "20" с другой стороны(цифра с обеих сторон от черточки).

Фармакотерапевтична группа.

Антидепрессанты. Код АТХ N06A B10.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Есциталопрам является антидепрессантом, селективным ингибитором обратного увлечения серотонину, который предопределяет клинические и фармакологические эффекты препарата. Он имеет высокое родство с основным звъязувальним элементом и смежным с ним алостеричним элементом транспортера серотонину и не имеет совсем или имеет очень слабую способность связываться с рядом рецепторов, включая серотонину 5‑HT1А-, 5‑HT2- рецепторы, дофамину D1 - и D2- рецепторы, α1‑, α2‑, β‑адренергические рецепторы, гистамину H1, М-холінорецептори, бензодиазепинови и опиатни рецепторы. Притеснение обратного увлечения 5 - HT серотонину являются лишь вероятным механизмом действия, которое может объяснить фармакологические и клинические эффекты есциталопраму.

Фармакокинетика.

Абсорбция практически полна и не зависит от приема еды. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 4 часы после приема. Биодоступность есциталопраму представляет приблизительно 80 %. Видимый объем распределения(Vd, β/F) после перорального приложения представляет от 12 до 26 л/кг. Связывания есциталопраму и его основных метаболитив с белками крови не ниже 80 %.

Метаболизм происходит в печенке к образованию метаболитив, что деметилуються и дидеметилуються. И те и другие фармакологически активные. Азот также может окисляться к N- оксидного метаболиту. Как метаболити, так и исходное соединение частично выводятся в форме глюкуронидив. После многократного приложения средняя концентрация деметил- и дидеметилметаболитив обычно представляет соответственно 28-31 % и < 5 % от концентрации есциталопраму.

Биотрансформация есциталопраму к деметилеваного метаболиту проходит с помощью цитохрома CYP2C19. Возможное незначительное участие в процессе изоферментов CYP3A4 и CYP2D6. Период полувыведения(T1/2) препарата представляет приблизительно 30 часы. Клиренс(Cloral) при пероральном приеме представляет приблизительно 0,6 л/мин.

В основных метаболитив период полувыведения длиннее. Есциталопрам и его основные метаболити выводятся через печенку(метаболический путь) и почками.

Большая часть дозы выводится в виде метаболитив с мочой. Кинетика есциталопраму линейна. Равновесная концентрация достигается приблизительно через 1 неделю. Средняя равновесная концентрация 50 нмоль/л(от 20 до 125 нмоль/л) достигается при суточной дозе 10 мг. У пациентов пожилого возраста(от 65 лет) есциталопрам выводится медленнее, чем у молодых пациентов. Системная экспозиция(AUC) у лиц пожилого возраста на 50 % выше, чем у молодых здоровых добровольцев. У пациентов с нарушением функции печенки легкой или средней степени тяжести(классы Но и В за Чайлдом-П'ю) период полувыведения был в два раза более длинным, а экспозиция на 60 % больше, чем у лиц с нормальной функцией печенки.

У пациентов со сниженной функцией почек(CLcr 10-53 мл/хв) при применении рацемического циталопраму наблюдался более длинный период полувыведения и несколько большая экспозиция.

Концентрация метаболитив в плазме не исследована, но может быть повышенной.

Пациенты со слабой метаболической функцией CYP2C19 имели вдвое высшие концентрации есциталопраму в плазме, чем пациенты с нормальной функцией CYP2C19.

Значительных изменений экспозиции при сниженной функции CYP2D6 не отмечалось.

Клинические характеристики

Показание

Лечение больших депрессивных эпизодов, панических расстройств с агорафобией или без такой, социальных тревожных расстройств(социальная фобия), генерализуемых тревожных расстройств, обсесивно-компульсивних расстройств.

Противопоказание

Повышенная чувствительность к есциталопраму или к другим компонентам препарата, одновременное лечение неселективными необоротными ингибиторами моноаминоксидази(ингибиторами МАО), поскольку существует риск развития серотонинового синдрома, который проявляется возбуждением, тремором, гипертермией. Удлинение интервала QT или врожденный синдром длинного QT. Одновременное приложение с лекарственными средствами, которые продлевают интервал QT, и из пимозидом.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Фармакодинамічні взаимодействия.

Противопоказанные комбинации.

Неселективные необоротные ингибиторы МАО.

Сообщалось о случаях серьезных реакций у пациентов, которые принимали селективные ингибиторы обратного увлечения серотонину(СІЗЗС) в комбинации с неселективным необоротным ингибитором моноаминоксидази(ІМАО), и у пациентов, которые только что закончили лечение СІЗЗС и начали прием ІМАО. В некоторых случаях развился серотониновий синдром. Комбинация есциталопраму с неселективными необоротными ІМАО противопоказана. Лечение есциталопрамом следует начинать через 14 дни потом отмены необоротного ІМАО. Лечение ингибиторами МАО должно начинаться не раньше как через 7 дни после прекращения приема есциталопраму.

Пимозид.

Через взаимодействие есциталопраму с низкими дозами пимозиду и усиление косвенного действия последнего одновременное приложение противопоказанное.

Удлинение интервала QT.

Известно, что фармакокинетични и фармакодинамични исследования есциталопраму в комбинации с другими лекарственными средствами, которые продлевают интервал QT, не проводились. Нельзя исключать общего эффекта есциталопраму и этих лекарственных средств. Поэтому одновременное применение есциталопраму с лекарственными средствами, которые продлевают интервал QT, такими как антиаритмичные препараты класса ІА и ІІІ, антипсихотики(например производные фенотиазину, пимозид, галоперидол), трициклични антидепрессанты, некоторые противомикробные препараты(например спарфлоксацин, моксифлоксацин, эритромицин IV, пентамидин, противомалярийные средства, в частности галофантрин), определены антигистаминные препараты(астемизол, мизоластин), противопоказанное.

Комбинации, которые нуждаются осторожности.

Оборотный селективный ингибитор МАО типа А(моклобемид).

Через риск развития серотонинового синдрома комбинация есциталопраму с ингибитором МАО типа А моклобемидом противопоказанная. Если доказанная необходимость этой комбинации, сначала следует назначать минимальные рекомендованные дозы с тщательным клиническим мониторингом.

Антибиотик линезолид не рекомендуется назначать пациентам, которые принимают есциталопрам. Если такая комбинация очень необходима, лечение начинают минимальной рекомендованной дозой с обязательным тщательным клиническим мониторингом.

Селегілін.

Комбинация из селегилином(необоротный ингибитор МАО типа Б) требует осторожность через риск развития серотонинового синдрома. Существует опыт безопасной комбинации селегилину в дозе до 10 мг на сутки с рацемическим циталопрамом.

Серотонінергічні средства.

Одновременное приложение из серотонинергичними лекарственными средствами(например, из трамадолом, суматриптаном и другим триптаном) может привести к развитию серотонинового синдрома.

Средства, которые снижают судорожный порог.

СІЗЗС могут снижать судорожный порог. Рекомендуется осторожность при одновременном применении препаратов, которые вызывают снижение судорожного порога, например антидепрессанты(трициклични, СІЗЗС), нейролептики(фенотиазини, тиоксантени, бутирофенони), мефлохин, бупропион и трамадол.

Литий, триптофан.

Поскольку зарегистрированы случаи усиления действия при совместимом применении СІЗЗС и литию или триптофану, рекомендуется с осторожностью одновременно назначать эти препараты.

Зверобой.

Одновременное применение СІЗЗС и растительных средств, которые содержат зверобоя, может привести к повышению частоты побочных реакций.

Антикоагулянты.

Возможное изменение эффектов пероральных антикоагулянтов вследствие одновременного приложения из есциталопрамом. У пациентов, которые принимают пероральные антикоагулянты, необходимо провести тщательный мониторинг системы свертывания крови перед и после применения есциталопраму. Одновременное применение нестероидных противовоспалительных средств может усилить склонность к кровотечению.

Алкоголь.

Есциталопрам не вступает в фармакодинамичну или фармакокинетичну взаимодействую с алкоголем. Однако комбинация с алкоголем, как и с другими психотропными лекарственными средствами, является нежелательной.

Фармакокінетичні взаимодействия.

Влияние других средств на фармакокинетику есциталопраму.

Метаболизм есциталопраму главным образом опосредствован CYP2C19. Также в метаболизме могут быть задействованные ферменты CYP3A4 и CYP2D6, хотя и меньшей мерой. Частичным катализатором метаболизма основного метаболиту S - DCT(деметилеваного есциталопраму) считается изофермент CYP2D6. Совместимое назначение есциталопраму и омепразолу 30 мг 1 раз в сутки(CYP2C19 ингибитора) приводит к умеренному(приблизительно на 50 %) повышению концентрации есциталопраму в плазме крови.

Совместимое назначение есциталопраму и циметидину 400 мг 2 разы на сутки(умеренный общий ингибитор ферментов) приблизительно на 70 % повышает концентрацию есциталопраму в плазме крови.

Таким образом, при совместимом применении есциталопраму с ингибиторами CYP2C19(например, омепразолом, езомепразолом, флувоксамином, лансопразолом, тиклопидином) или из циметидином следует быть осторожными. При одновременном приложении с вышеупомянутыми препаратами может возникнуть потребность в уменьшении дозы есциталопраму.

Влияние есциталопраму на фармакокинетику других средств.

Есциталопрам является ингибитором энзиму CYP2D6. Рекомендуется осторожность при одновременном применении есциталопраму с лекарственными средствами, что метаболизуються главным образом этим энзимом и имеют узкий терапевтический индекс, например из флекаинидом, пропафеноном и метопрололом(при сердечной недостаточности), или с некоторыми средствами, которые влияют на центральную нервную систему и метаболизуються главным образом CYP2D6, например такими антидепрессантами, как дезипрамин, кломипрамин и нортриптилин, такими антипсихотиками, как рисперидон, тиоридазин и галоперидол. Может нуждаться коррекция дозы.

Комбинация из дезипрамином или метопрололом приводила к двукратному повышению уровня в плазме этих двух средств.

Рекомендуется осторожность при одновременном приложении с лекарственными средствами, что метаболизуються CYP2C19.

Особенности применения

Нижеозначенные особенности применения касаются терапевтической группы селективных ингибиторов обратного увлечения серотонину(СІЗЗС).

Парадоксальная тревога.

У некоторых пациентов с паническими расстройствами в начале лечения селективными ингибиторами обратного увлечения серотонину(СІЗЗС) может наблюдаться усиление тревоги. Подобная парадоксальная реакция обычно исчезает в течение двух недель лечения. Чтобы уменьшить вероятность возникновения анксиогенного эффекта, рекомендуются низкие начальные дозы.

Судорожные нападения.

Необходимо отменить препарат в случае, если у пациента судорожное нападение развилось впервые или если нападения учащаются(у пациентов с установленным диагнозом эпилепсии). Следует избегать применения СІЗЗС пациентам с нестабильной эпилепсией, а пациентам с контролируемой эпилепсией - обеспечить пристальный надзор.

Мании.

СІЗЗС следует с осторожностью применять для лечения больных с манией/гипоманией в анамнезе. При появлении маникального состояния СІЗЗС следует отменить.

Сахарный диабет.

У пациентов с сахарным диабетом лечения СІЗЗС может изменять гликемичний контроль(гипогликемия или гипергликемия). Дозирование инсулина та/або перорального гипогликемического средства может нуждаться коррекции.

Суицид, суицидальни мысли или клиническое ухудшение.

Депрессия связана с риском суицидальних мыслей, самотравмування и суицида.

Этот риск существует вплоть до достижения стойкой ремиссии.

Поскольку улучшение состояния может быть не достигнуто в течение первых недель лечения или больше, следует тщательным образом наблюдать за пациентами к улучшению их состояния.

Известно, что риск суицида может повышаться на ранних стадиях выздоровления.

Другие состояния, при которых применяют есциталопрам, также могут быть связаны с риском суицидальной поведения.

Кроме того, такие состояния могут быть коморбидними с большим депрессивным расстройством.

Эти предостережения касаются также лечения больных с другими психическими расстройствами.

Пациенты с анамнезом суицидальной поведения еще к началу лечения имеют наивысший риск суицидальних мыслей или суицидальних попыток и нуждаются пристального наблюдения в течение лечения.

Метаанализ исследований с применением есциталопраму выявил повышенный риск суицидальной поведения среди пациентов в возрасте до 25 лет, которые принимали антидепрессанты, сравнительно с теми, которые принимали плацебо.

Пристальный надзор за пациентами с высоким риском особенно необходим в начале лечения и при изменении дозы.

Пациентов и лиц, которые за ними присматривают, следует предупредить о необходимости наблюдение относительно любого ухудшения состояния, суицидальной поведения или мыслей и необычных изменений в поведении, а также о необходимости немедленного обращения к врачу в случае развития этих симптомов.

Акатизия.

Применение СІЗЗС/СІЗЗСН связано с развитием акатизии - состоянию, которое характеризуется неприятным изнурительным ощущением беспокойства и потребностью двигаться и часто сопровождается неспособностью сидеть или стоять на одном месте. Такое состояние чаще всего возникает в течение первых нескольких недель лечения. Увеличение дозы может навредить пациентам, в которых развились такие симптомы.

Гіпонатріємія.

Гіпонатріємія, возможно связанная с нарушением секреции антидиуретического гормона(АДГ), на фоне приема СІЗЗС возникает редко и обычно исчезает потом отмены терапии. СІЗЗС следует назначать с осторожностью пациентам группы риска(пожилой возраст, наличие цирроза печенки или одновременное лечение препаратами, которые вызывают гипонатриемию).

Кровоизлияния.

Во время приема СІЗЗС возможное развитие кровоизлияний(экхимоз и пурпура).

Необходимо с осторожностью назначать СІЗЗС пациентам, которые принимают одновременно антикоагулянты и лекарственные средства, которые влияют на функцию тромбоцитов(например атипичные антипсихотические средства, фенотиазини, трициклични антидепрессанты, ацетилсалициловую кислоту и нестероидные противовоспалительные средства, дипиридамол и тиклопидин), а также пациентам со склонностью к кровотечениям.

ЕСТ(электросудорожная терапия).

Клинический опыт одновременного применения СІЗЗС и ЕСТ ограничен, потому рекомендуется осторожность.

Оборотные селективные ингибиторы МАО типа А.

Комбинировать есциталопрам и ингибиторы МАО типа А не рекомендуется через риск возникновения серотонинового синдрома.

Серотоніновий синдром.

Рекомендуется осторожность при одновременном применении есциталопраму с препаратами, которые делают серотонинергичну действую, такими как суматриптан или другой триптан, трамадол и триптофан. У больных, которые принимают СІЗЗС одновременно с серотонинергичними препаратами, в одиночных случаях может развиться серотониновий синдром.

Необходимо с осторожностью применять есциталопрам одновременно с лекарственными средствами, которые имеют серотонинергичну действую. Комбинация таких симптомов, как ажитация, тремор, миоклонус, гипертермия, может указывать на развитие серотонинового синдрома.

Если возникла такая ситуация, то СІЗЗС и серотонинергични препараты необходимо срочно отменить и назначить симптоматическое лечение.

Зверобой.

Одновременное применение СІЗЗС и растительных средств, которые содержат зверобоя, может привести к повышению частоты побочных реакций.

Симптомы отмены.

Симптомы отмены при окончании лечения, особенно резком, являются распространенными.

Известно, что в исследованиях при прекращении лечения побочные эффекты возникали приблизительно в 25 % пациентов, которые принимали есциталопрам, и в 15 % пациентов, которые принимали плацебо.

Риск симптомов отмены может зависеть от нескольких факторов, в т. ч. от длительности и дозы, скорости снижения дозы.

Головокружение, сенсорные нарушения(в т. ч. парестезии, ощущение удара током), расстройства сна(в т. ч. бессонница, яркие сновидения), возбуждения или тревога, тошнота та/або блюет, тремор, спутывание сознания, повышенное потовыделение, головная боль, диарея, усиленное сердцебиение, эмоциональная нестабильность, раздражительность и нарушение зрения являются самыми частыми реакциями. Обычно эти симптомы являются легкими или средними за тяжестью, но у некоторых пациентов могут быть тяжелее. Они обычно возникают в течение первых нескольких суток после прекращения лечения, но были очень редкие сообщения о подобных симптомах у пациентов, которые случайно пропустили прием дозы. Как правило, симптомы отмены проходят в течение 2 недель, однако у некоторых пациентов могут длиться больше(2-3 месяцы или больше). Таким образом, рекомендуется постепенное прекращение лечения есциталопрамом путем снижения дозы в течение нескольких недель или месяцев, в зависимости от состояния пациента.

Коронарная болезнь сердца.

Через ограничение клинического опыта рекомендуется осторожность в случае применения препарата пациентам с коронарной болезнью сердца.

Удлинение интервала QT.

Выявлено, что есциталопрам вызывает дозозависимое удлинение интервала QT. Сообщалось о случаях удлинения интервала QT и вентрикулярной аритмии, включая torsade de pointes, преимущественно у пациентов женского пола с гипокалиемией или с уже имеющимся удлинением интервала QT, или другими сердечными заболеваниями.

Рекомендуется с осторожностью применять препарат пациентам с выраженной брадикардией или пациентам с недавно перенесенным острым инфарктом миокарда или некомпенсированной сердечной недостаточностью. Электролитные расстройства, такие как гипокалиемия и гипомагниемия, повышают риск возникновения злокачественных аритмий, и их следует корректировать к началу лечения есциталопрамом. У пациентов со стабильным сердечным заболеванием к началу лечения следует сделать ЭКГ. При возникновении признаков сердечной аритмии во время лечения есциталопрамом следует прекратить терапию и сделать ЭКГ.

Закритокутова глаукома. СІЗЗС, в том числе есциталопрам, могут влиять на размер зрачка.

Этот мидриатический эффект потенциально может сузить угол глаза, что, в свою очередь, может повлечь повышение внутриглазного давления и развитие закритокутовой глаукомы, особенно в склонных к этому пациентов. Поэтому есциталопрам следует применять с осторожностью пациентам с закритокутовой глаукомой или глаукомой в анамнезе.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Клинические данные относительно применения есциталопраму в лечении беременных ограничены.

Есцитам противопоказанный беременным. Исключением являются случаи, когда после тщательного рассмотрения всех рисков и преимуществ была четко доказанная необходимость назначения препарата.

Рекомендуется тщательное обследование новорожденных, матери которых принимали Есцитам в течение периода беременности, особенно в третьем триместре. Необходимо избегать внезапного прекращения применения препарата в период беременности. В новорожденных, матери которых принимали СІЗЗС/СІЗЗСН на поздних стадиях беременности, возможное возникновение таких симптомов : респираторный дистрес, цианоз, апноэ, судороги, колебания температуры тела, трудности сосания, блюет, гипогликемия, артериальная гипертензия или гипотензия, гиперрефлексия, тремор, нервное возбуждение, раздражительность, апатия, постоянный плач, сонливость и нарушение сна.

Эти симптомы могут развиться как в результате серотонинергичних эффектов, так и быть признаками синдрома отмены.

В большинстве случаев проявления осложнений возникают сразу или через незначительное время(< 24 часы) после родов.

Согласно эпидемиологическим данным применения СІЗЗС беременным может повышать риск стойкой легочной гипертензии в новорожденных до 5 случаев на 1000 беременных. В общей популяции возникает от 1 до 2 случаев на 1000 беременных.

Поскольку есциталопрам проникает в грудное молоко, женщинам, которые кормят груддю, не рекомендуется применять препарат или следует прекратить кормление груддю. Фертильность.

Некоторые СІЗЗС могут влиять на качество спермы. Сообщения о применении некоторых СІЗЗС показали, что влияние на качество спермы у человека является оборотным. Влияние на фертильность у человека до сих пор не наблюдался.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

В целом есциталопрам не влияет на интеллектуальные функции или психомоторные реакции, но следует учитывать, что любое психоактивное средство может нарушать навыки или способность рассудительно мыслить. Следует предупредить пациентов о потенциальном риске влияния на управление автотранспортом или другими механизмами.

Способ применения и дозы

Безопасность применения доз свыше 20 мг на сутки не была установлена.

Есциталопрам применяют взрослым внутренне 1 раз в сутки независимо от приема еды.

Большой депрессивный эпизод.

Обычно назначают 10 мг 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальной чувствительности пациента суточная доза может быть увеличена к максимальной - 20 мг.

Антидепрессивный эффект обычно наступает через 2-4 недели. После исчезновения симптомов лечения необходимо продолжать в течение 6 месяцев с целью укрепления эффекта.

Панические расстройства с агорафобией или без нее.

В течение первой недели рекомендуется начальная доза 5 мг на сутки, после чего дозу можно увеличить до 10 мг на сутки. Доза может быть в дальнейшем увеличена к максимальной - 20 мг на сутки - в зависимости от индивидуальной чувствительности пациента.

Максимальный эффект при лечении панических расстройств достигается через 3 месяцы. Срок лечения представляет несколько месяцев и зависит от тяжести заболевания.

Социальные тревожные расстройства(социальная фобия).

Обычно назначают 10 мг 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальной чувствительности пациента дозу в дальнейшем можно уменьшить до 5 мг/сутки или повысить до максимальной - 20 мг/сутки. Облегчение симптомов, как правило, происходит через 2-4 недели лечения.

Поскольку социальное тревожное расстройство является заболеванием хронического хода, рекомендуется продолжить лечение в течение 3 месяцев для закрепления достигнутого эффекта.

Долговременное лечение в течение 6 месяцев назначают с целью предотвращения рецидива, учитывая индивидуальные проявления заболевания; регулярно оценивают эффективность лечения.

Социальное тревожное расстройство имеет четко определенную диагностическую терминологию конкретного заболевания, его не следует путать с гипертрофированной застенчивостью.

Фармакотерапия показана исключительно для расстройства, которое существенно влияет на профессиональную и социальную активность человека.

Значимость такого лечения сравнительно с когнитивной поведенческой терапией не исследовалась. Фармакотерапия должна быть частью общей терапевтической стратегии.

Генерализуемые тревожные расстройства.

Обычно назначают 10 мг 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальной чувствительности доза может быть увеличена максимум до 20 мг на сутки.

Рекомендуется продолжить лечение в течение 3 месяцев для укрепления эффекта.

Долговременное лечение в течение 6 месяцев назначается с целью предотвращения рецидива, учитывая индивидуальные проявления заболевания; регулярно оценивается эффективность лечения.

Обсесивно-компульсивні расстройства(ДКР).

Обычно назначают 10 мг 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальной чувствительности доза может быть увеличена до 20 мг на сутки. ДКР - хроническое заболевание, лечение должно длиться достаточный период для обеспечения полного исчезновения симптомов, который может представлять несколько месяцев или даже больше.

Пациенты пожилого возраста(свыше 65 лет).

Начальная доза представляет 5 мг. В зависимости от индивидуальной чувствительности и тяжести депрессии суточная доза может быть увеличена до 10 мг на сутки.

Почечная недостаточность

В случае наличия почечной недостаточности легкой и умеренной степени необходимости в корректировке дозы нет. С осторожностью необходимо применять препарат пациентам с тяжелой почечной недостаточностью(клиренс креатинина < 30 мл/хв).

Снижение функции печенки.

Для пациентов с умеренной и слабой печеночной недостаточностью рекомендованная начальная доза в течение первых двух недель лечения представляет 5 мг на сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до 10 мг на сутки. При серьезной печеночной недостаточности необходимы осторожность в назначении и тщательное титрование дозы.

Сниженная активность цитохрома изоферменту CYP2C19.

Для пациентов со слабой активностью изоферменту CYP2C19 рекомендованная начальная доза в течение первых двух недель лечения представляет 5 мг на сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до 10 мг на сутки.

Прекращение лечения.

Следует избегать резкого прекращения лечения. При прекращении лечения препаратом Есцитам дозу следует снижать постепенно в течение 1-2 недель, во избежание возникновения возможных симптомов отмены. Если после уменьшения дозы или прекращения лечения возникают нежелательные реакции, можно возобновить применение ранее назначенной дозы. В дальнейшем врач может продолжить уменьшать дозу, но более постепенно.

Деть.

Антидепрессанты не должны применяться для лечения детей. Суїцидальну поведение(суицидальни попытки и суицидальни мысли) и враждебность(преимущественно агрессию, оппозиционное поведение и гнев) чаще наблюдали у детей и подростков, которые принимали антидепрессанты, сравнительно с теми, которые принимали плацебо. Если, по клиническим соображениям, решению о назначении антидепрессантов все же принято, нужно обеспечить тщательный надзор за пациентом на предмет появления суицидальних настроил. Кроме того, нет данных о дальнейшей безопасности для детей и подростков относительно роста, полового дозревания, когнитивного и поведенческого развития.

Передозировка

Токсичность.

Даны о передозировке есциталопраму ограничены. Большинство случаев вызвано одновременной передозировкой других лекарственных средств. В основном наблюдались легкие симптомы или безсимптомнисть передозировки. Сообщения о летальных последствиях передозировки есциталопраму являются исключительными, большинство из них включают одновременная передозировка другими лекарственными средствами. Прием доз в пределах 400-800 мг есциталопраму не вызывал никаких тяжелых симптомов.

Симптомы.

Передозировка есциталопраму проявляется главным образом симптомами со стороны центральной нервной системы(от головокружения, тремору и ажитации к редким случаям серотонинового синдрома, судорог и запятой), пищеварительного тракта(тошнота/блюющего), сердечно-сосудистой системы(артериальная гипотензия, тахикардия, удлинение интервала QT, аритмия) и нарушением электролитного баланса(гипокалиемия, гипонатриемия).

Лечение.

Специфического антидота не существует. Следует обеспечить проходность дыхательных путей, адекватную оксигенацию и поддержать респираторную функцию. Провести промывание желудка и применить активированный уголь. Промывание желудка следует провести как можно быстрее после перорального приема препарата. Нужен постоянный мониторинг сердечных и жизненно важных функций вместе с симптоматическим пидтримуючим лечением.

В случае передозировки мониторинг ЭКГ рекомендуется пациентам с застойной сердечной недостаточностью/брадиаритмиею, пациентам, которые сопутствующий принимают препараты, которые продлевают интервал QT, или пациентам с измененным метаболизмом, например печеночной недостаточностью.

Побочные реакции

Побочные реакции чаще всего наблюдаются в течение первой или второй недели лечения, и обычно их частота и интенсивность постепенно уменьшаются при дальнейшем лечении.

Побочные реакции, характерные для всех препаратов класса СІЗЗС и есциталопраму, которые наблюдались в плацебо-контролируемых исследованиях и при медицинском приложении, перечисленные за системами органов и частотой : очень частые(≥ 1/10), частые(≥ 1/100, < 1/10), нечастые(≥ 1/1000, ≤ 1/100), редкие(≥ 1/10000, ≤ 1/1000), частота неизвестна(невозможно установить).

Со стороны системы крови и лимфатической системы : частота неизвестна - тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: редкие - анафилактические реакции.

Со стороны эндокринной системы: частота неизвестна - нарушение секреции антидиуретического гормона.

Со стороны метаболизма и обмена веществ : частые - снижение или усиление аппетита, увеличения массы тела; нечастые - уменьшение массы тела; частота неизвестна - гипонатриемия, анорексія2.

Со стороны психики: частые - тревога, беспокойство, аномальные сны, снижение либидо у мужчин и женщин, аноргазмия у женщин; нечастые - скрежетание зубами, возбуждение, нервозность, панические нападения, спутывание сознания; редкие - агрессия, деперсонализация, галлюцинации; частота неизвестна - мания, суицидальни мысли, суицидальна поведінка1.

Со стороны нервной системы: очень частые - головная боль; частые - бессонница, сонливость, головокружение, парестезия, тремор; нечастые - нарушение вкуса, нарушения сна, обморок; редкие - серотониновий синдром; частота неизвестна - дискинезия, двигательные расстройства, судороги, психомоторное беспокойство/акатизія2.

Со стороны органов зрения : нечастые - расширение зрачка, затуманивания зрения.

Со стороны органов слуха : нечастые - звон в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечастые - тахикардия; редкие - брадикардия; частота неизвестна - удлинение интервала QT на электрокардиограмме, желудочковая аритмия, включая torsade de pointes; частота неизвестна - ортостатическая гипотензия.

Респираторные расстройства: частые - синуситы, зевота; нечастые - носовое кровотечение.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень частые - тошнота; частые - диарея, запор, блюет, сухость в рту; нечастые - желудочно-кишечные кровотечения(в т. ч. ректальные).

Со стороны печенки и желчевыводящих путей : частота неизвестна - гепатит, изменения функциональных печеночных тестов.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки : частые - усиленное потовыделение; нечастые - сыпи, облысения, крапивница, зуд; частота неизвестна - кровоподтеки, отеки.

Скелетно-мышечные нарушения: частые - артралгия, миалгия.

Со стороны почек и мочевыводящих путей : частота неизвестна - задержка мочеиспускания.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез : частые - у мужчин: расстройства эякуляции, импотенция; нечастые - у женщин: метрорагия, меноррагия; частота неизвестна - галакторея, в мужчин - приапизм.

Общие расстройства: частые - усталость, пирексия; нечастые - отек.

1 О случаях суицидальних мыслей и поведения сообщалось в течение лечения есциталопрамом или вскоре после его прекращения.

2 Такие случаи известны для средств всего класса СІЗЗС.

Сообщалось о случаях удлинения интервала QT и желудочковой аритмии, включая torsade de pointes, что случались преимущественно у пациентов женского пола с гипокалиемией с уже имеющимся удлинением интервала QT, или другими сердечными заболеваниями.

Симптомы отмены.

Прекращение лечения СІЗЗС(особенно внезапное) обычно приводит к симптомам отмены. Головокружение, сенсорные расстройства(в т. ч. парестезия и ощущение удара током), расстройства сна(в т. ч. бессонница и яркие сновидения), возбуждения или тревога, тошнота та/або блюет, тремор, спутывание сознания, повышенное потовыделение, головная боль, диарея, усиленное сердцебиение, эмоциональная нестабильность, раздражительность и нарушение зрения являются самыми частыми реакциями. Обычно эти симптомы являются легкими или средними за тяжестью и преходящими, однако у некоторых пациентов могут быть тяжелыми та/або длительными. Таким образом, рекомендуется постепенное прекращение лечения есциталопрамом путем снижения дозы.

Срок пригодности

2 годы.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте, в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Упаковка

По 10 таблетки в блистере; по 3 или 6 блистеры в картонной пачке.

Категория отпуска

За рецептом.

Производитель

ООО "Фарма Старт"(фасование и упаковка из формы in bulk фирмы Сінтон Хіспанія, С.Л., Испания).

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Украина, 03124, г. Киев, бульв. І. Лепсе, 8;

К/Кастелло, №1, Пол. Лас Салінас, Сант Боі де Ллобрегат, Барселона, 08830, Испания.

В случае возникновения побочных эффектов и вопросов относительно безопасности применения лекарственного средства просим обращаться к отделу фармаконагляду ООО "Фарма Старт" за адресом: бул. Ивана Лепсе, 8, г. Киев, 03124

тел/факс:+38 044 281 2333.