Ермуцин®

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

Ермуцин®

(Ermucin®)

Состав

действующее вещество: erdosteine;

1 капсула содержит: ердостеину 300 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, повидон, магнию стеарат;

состав оболочки : желатин, титану диоксид(E 171), железа оксид желт(E 172), индигокармин(E 132).

Врачебная форма. Твердые капсулы.

Основные физико-химические свойства: желатиновые капсулы с желтым корпусом и зеленой крышечкой, что содержат порошок от белого к почти белому цвету.

Фармакотерапевтична группа. Муколитики. Код АТХ R05CB15.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Ердостеїн - муколитическое соединение, действие которого опосредствовано ее активными метаболитами. Эти метаболити имеют свободные тиолови группы, которые вызывают разрушение дисульфидных мостиков, которые связывают волокна гликопротеинов, и таким образом уменьшают эластичность и вязкость слизи. В результате средство помогает очистке дыхательных путей от секрета и повышает эффективность мукоцилиарного механизма в удалении слизи и слизисто-гнойных выделений из верхних и нижних дыхательных путей.

Также ердостеин снижает адгезивную способность грамположительных и грамотрицательных бактерий к эпителию дыхательных путей. В результате этого антибактериального антиадгезивного эффекта, который был доказан в ходе исследований in vitro, может уменьшаться бактериальная колонизация дыхательных путей и снижаться риск бактериальной суперинфекции.

Ердостеїн также действует как акцептор свободных радикалов кислорода, предотвращает их образование локально и значимо уменьшает уровень 8-изопростану как маркера окисления перекиси липидов. На противовоспалительный эффект ердостеину in vitro и in vivo также указывало снижение синтеза некоторых прозапальних цитокинов(IL - 6, IL - 8).

Ердостеїн препятствует ингибуванню альфа-1-антитрипсину табачным дымом, предотвращая таким образом поражения, которые вызываются смогом или тютюнопалинням.

Более того, ердостеин увеличивает концентрацию IgA в дыхательных путях у пациентов с хроническим обструктивным заболеванием легких(ХОЗЛ) и предотвращает ингибуванню гранулоцитов, вызванному тютюнопалинням. Ердостеїн также увеличивает концентрацию амоксицилину в бронхиальном секрете, и, таким образом, терапевтический эффект при одновременном применении этих средств будет более скорым сравнительно с терапевтическим эффектом монотерапии амоксицилином. У пациентов из ХОЗЛ терапия ердостеином длительностью 8 месяцы уменьшала частоту обострений заболевания и к улучшала качество жизни.

Действие средства проявляется приблизительно через 3-4 дни после начала терапии. Ердостеїн сам по себе не содержит свободных SH- радикалов, потому он оказывает очень незначительное влияние на желудочно-кишечный тракт(ЖКТ) при применении рекомендованных доз, и профиль нежелательных явлений со стороны ЖКТ при его приложении не отличается от такого при применении плацебо.

Фармакокинетика.

Ердостеїн быстро абсорбируется; метаболизуеться печенкой, с образованием по меньшей мере 3 активных метаболитив, наиболее распространенным(в процентном отношении) и активным из которых есть N- тиодигликолилгомоцистеин(метаболит 1, или M1). Основные фармакокинетични параметры(для M1) : Cmax: 3,46 мкг/мл; Tmax: 1,48 часы; AUC(0-24 часы) : 12,09 мг/л/часами Уровень связывания ердостеину с белками плазмы крови представляет 64,5%. Элиминация происходит через мочу и кал, где были выявлены лишь неорганические сульфаты.

Период полувыведения(в целом для продукта, то есть для ердостеину и его метаболитив) представляет больше 5 часов. Многократное приложение и прием еды не изменяют фармакокинетичний профиль продукта. Никаких признаков кумуляции или индукции ферментов не наблюдалось.

При нарушениях функции печенки наблюдалось увеличение значений Cmax и AUC.

Кроме того, при тяжелых расстройствах функции печенки наблюдалось увеличение периода полувыведения средства. При тяжелой почечной недостаточности существует риск кумуляции метаболитив.

Клинические характеристики

Показание. Уменьшение вязкости и облегчение отхаркивания бронхиального секрета при лечении острых и хронических заболеваний верхних и нижних дыхательных путей, таких как бронхит, ринит, синусит, ларингофарингит, обострение хронического бронхита, хроническое обструктивное заболевание легких(ХОЗЛ), гиперсекреторная бронхиальная астма, бронхоэктатическая болезнь.

Профилактика рецидивных эпизодов инфекций и осложнений после хирургических вмешательств, таких как пневмония или частичный ателектаз легких.

Также этот препарат показан как сопутствующая терапия с антибиотиками в случае бактериальных инфекций дыхательных путей.

Противопоказание.

Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ, которые содержат свободные SH- группы.

Следует прекратить применение этого препарата в таких случаях:

- при расстройствах со стороны печенки(например при увеличении уровней щелочной фосфатазы или трансаминаз в сыворотке крови);

- при почечной недостаточности(клиренс креатинина < 25 мл/хв);

- при гомоцистинурии(это лекарственное средство является источником гомоцистеина, а теперь нет доступных данных относительно применения ердостеину в случае врожденных нарушений метаболизма аминокислот, особенно у пациентов, которые вынуждены соблюдать безметиониновой диету);

- при язвенной болезни в активной фазе.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Не наблюдалось никаких нежелательных взаимодействий с другими лекарственными средствами, которые часто применяются при инфекциях дыхательных путей и ХОЗЛ, такими как теофиллин, бронхолитични соединения, эритромицин, амоксицилин или сульфаметоприм. Ердостеїн потенцирует действие некоторых антибиотиков(например, амоксицилину, кларитромицину), которые могут применяться с терапевтической целью. Был доказан синергичный эффект ердостеину при одновременном приложении из будесонидом и сальбутамолом.

Особенности применения

При появлении классических симптомов гиперчувствительности терапию ердостеином следует немедленно прекратить.

Одновременное применение протикашлевих средств является нецелесообразным и может повлечь накопление секрета в бронхиальном дереве, повышая риск развития суперинфекции или бронхоспазма.

Применение в период беременности или кормления груддю.

В ходе доклинических исследований не было выявлено никаких случаев возникновения изъянов развития эмбриона/плода, однако информация относительно применения ердостеину в период беременности и лактации ограничена. В связи с этим применять это лекарственное средство в период беременности, особенно во время первого триместру, следует лишь в случае крайней необходимости, оценив пользу/риск для плода и матери.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Не наблюдалось ни одного негативного влияния на способность руководить автотранспортом, работать с другими механизмами или концентрировать внимание.

Способ применения и дозы

Препарат Ермуцин® предназначен для применения взрослым по 1 капсуле(300 мг) 2 разы на день. Лечение может длиться до 10 дней.

Твердые капсулы предназначены для непосредственного перорального приложения.

Деть. Эту врачебную форму не применяют детям.

Передозировка

Теперь не сообщалось ни об одном случае передозировки.

При передозировке или случайном приеме этого средства ребенком рекомендуется симптоматическая терапия(промывание желудка и другие поддерживающие мероприятия).

Побочные реакции

Иногда применение ердостеину может вызывать нежелательные реакции со стороны желудочно-кишечного тракта, такие как ощущение печиння и боли в желудке, тошнота, блюет и, редко, диарея. В нескольких случаях в начале терапии наблюдались агевзия или дизгевзия. Реакции гиперчувствительности, такие как кожные высыпания или неожиданная гиперпирексия, эритема, отек Квінке, возникают редко. Со стороны нервной системы возможна головная боль.

Срок пригодности. 5 годы.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25°C.

Упаковка. По 10 капсулы в алюмінієвому/ПВХ/ПВДХ блистере; по 2 или по 6 блистеры в коробке из картона.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель/заявитель.

Едмонд Фарма С.р.л., Италия(ответственный за производство нерасфасованной продукции, контроль и выпуск серий); ЛАМП САН ПРОСПЕРО СПА, Италия(ответственный за первичную и вторичную упаковку) / УАБ "МРА", Литовская Республика.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности/местонахождения заявителя

Страда Статале дей Джові, 131 - 20037 Падерно Дуньяно(МИ), Италия; Віа Деллья Паче, 25/А - 41030 Сан-Просперо(МО), Италия /

ул. Тоторіу 20-9, LT - 01121, Вильнюс, Литовская Республика.