Инструкция по применению

Состав

действующее вещество: 1 таблетка содержит ондансетрону 4 мг или 8 мг;

вспомогательные вещества: лактоза, моногидрат; целлюлоза микрокристаллическая; крахмал картофельный; магнию стеарат; повидон; кремнию диоксид коллоидный безводен; титану диоксид(E 171); кандурин(серебряный блеск), что содержит алюмосиликат калию, титану диоксид(E 171); гипромелоза; краситель "Сепісперс сухой желтый R", который содержит гипромелозу, целлюлозу микрокристаллическую, рибофлавин(Е 101).

Врачебная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, свитло-жовтого цвета.

Фармакотерапевтична группа. Протиблювальні средства и препараты, которые устраняют тошноту. Антагонисты рецепторов серотонину(5НТ3). Код АТХ А04А А01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Ондансетрон - сильнодействующий высокоселективный антагонист 5НТ3(серотонинових) рецепторы. Препарат предупреждает или устраняет тошноту и блюют, которые вызываются цитотоксической химиотерапией та/або лучевой терапией, а также послеоперационные тошноту и блюет. Механизм действия ондансетрону до конца не выяснен. Возможно, препарат блокирует возникновение блювального рефлекса, проявляя антагонистичное действие относительно 5НТ3-рецепторів, которые локализуются в нейронах как периферической, так и центральной нервной системы. Препарат не уменьшает психомоторную активность пациента и не делает седативного эффекта.

Фармакокинетика. При приеме ондансетрону внутренне его Cmax в плазме достигается приблизительно через 1,5 часы. Биодоступность препарата - приблизительно 60 %. Основная часть введенной дозы поддается метаболизму в печенке. С мочой в неизмененном состоянии выводится менее 5 % препарата. Т½ - приблизительно 3 часы(у больных пожилого возраста - 5 часы). Связывание с белками плазмы - 70-76 %.

У пациентов с почечной недостаточностью умеренной степени(клиренс креатинина 15-60 мл/хв) уменьшаются как системный клиренс, так и объем распределения ондансетрону, результатом чего есть незначительное и клинически незначащее увеличение Т½ препарата. Фармакокинетика ондансетрону практически не изменяется у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени, которые находятся на постоянном гемодиализе(исследование проводилось в перерыве между сеансами гемодиализа). У пациентов с хронической печеночной недостаточностью тяжелой степени системный клиренс ондансетрону заметно уменьшается с увеличением Т½ (15-32 часов).

Клинические характеристики

Показание. Устранение тошноты и блюет, вызванных цитотоксической химиотерапией и лучевой терапией. Предупреждение и лечение послеоперационной тошноты и блюет.

Противопоказание. Применение ондансетрону вместе с апоморфину гидрохлоридом противопоказано, поскольку наблюдались случаи сильной артериальной гипотензии и потери сознания во время совместимого приложения. Гиперчувствительность к любому компоненту препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. Ондансетрон не убыстряет и не тормозит метаболизм других препаратов при одновременном с ним приложении. Специальные исследования показали, что ондансетрон не взаимодействует с алкоголем, темазепамом, фуросемидом, алфентанилом, трамадолом, морфином, лигнокаином, тиопенталом или пропофолом.

Ондансетрон метаболизуеться разными ферментами цитохромому Р450 печенки : CYP3A4, CYP2D6 и CYP1A2. Благодаря разнообразию ферментов метаболизма ондансетрону торможения или уменьшения активности одного из них(например генетический дефицит CYP2D6) в обычных условиях компенсируется другими ферментами и не будет иметь влияния или влияние на общий клиренс креатинина будет незначительным.

С осторожностью следует применять ондансетрон вместе с лекарственными средствами, которые продлевают интервал QT та/або вызывают нарушение электролитного баланса. Применение препарата с другими лекарственными средствами, которые продлевают интервал QT, может вызывать дополнительное удлинение этого интервала. Совместимое применение препарата из кардиотоксичними лекарственными средствами(например антрациклинами) может увеличить риск возникновения аритмий(см. раздел "Особенности применения").

Апоморфин. Применение ондасетрону вместе с апоморфину гидрохлоридом противопоказано, поскольку наблюдались случаи сильной гипотензии и потери сознания во время совместимого приложения.

Фенитоин, карбамазепин и рифампицин. У пациентов, которые лечатся потенциальными индукторами CYP3A4(например фенитоином, карбамазепином и рифампицином), клиренс ондансетрону увеличивается и его концентрация в крови уменьшается.

Серотонінергетики(например, СІЗЗС и ІЗЗСН). Серотоніновий синдром(включая изменения психического статуса, вегетативную нестабильность и нервно-мышечные нарушения) был описан после одновременного применения ондансетрону и других серотонинергичних препаратов, в том числе селективных ингибиторов обратного увлечения серотонину(СІЗЗС) и ингибиторов обратного увлечения серотонину и норадреналину(ІЗЗСН) (см. раздел "Особенности применения").

Трамадол. По данным небольшого количества клинических исследований, ондансетрон может уменьшать аналгетический эффект трамадолу.

Особенности применения. При лечении пациентов с проявлениями гиперчувствительности к другим селективным антагонистам 5НТ3-рецепторів наблюдались реакции гиперчувствительности.

Ондансетрон в дозозависимой форме продлевает интервал QT. Дополнительно по данным пислямаркетингового наблюдения были сообщения о случаях дрожания/мерцания желудочков(Torsade de Pointes) при применении ондансетрону. Следует избегать применения ондансетрону у пациентов с врожденным синдромом удлинения QT. Ондансетрон следует применять с осторожностью для лечения пациентов, которые имеют или в которых может развиться удлинение интервала QT, включая пациентов с нарушением электролитного баланса, застойной сердечной недостаточностью, брадиаритмиями или пациентов, которые лечатся другими препаратами, которые могут вызывать удлинение интервала QT или нарушение электролитного баланса. Перед началом применения следует скорректировать гипокалиемию и гипомагниемию.

После одновременного применения ондансетрону и других серотонинергичних препаратов был описан серотониновий синдром(см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий"). Если одновременное лечение ондансетроном и другими серотонинергичними препаратами клинически обоснованно, рекомендуется соответствующее наблюдение пациента.

Поскольку ондансетрон ослабляет перистальтику кишечнику, нужен тщательный надзор за пациентами с признаками подострой непроходимости кишечнику во время применения препарата.

У пациентов, которым проводится хирургическое вмешательство в аденотонзилярний участку, применение ондансетрону для профилактики тошноты и блюет может маскировать возникновение кровотечения. Поэтому такие больные подлежат тщательному надзору после применения ондансетрону.

У детей, которые получают ондансетрон вместе с гепатотоксическими химиотерапевтическими препаратами, нужно тщательным образом следить за возможными нарушениями функции печенки.

Если у пациента установленная непереносимость некоторых сахаров, следует проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать этот препарат.

Применение в период беременности или кормления груддю. Безопасность применения препарата в период беременности для человека не установлена. У животных ондансетрон не нарушал развитие эмбриона или плода и не влиял на ход беременности, пери- и постнатальное развитие. Однако, поскольку даны у животных не всегда прогностические для человека, препарат не рекомендуется применять в период беременности.

Ондансетрон проникает в грудное молоко животных. В случае необходимости применения препарата следует прекратить кормление груддю.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Психомоторные тесты показали, что ондансетрон не влияет на способность руководить механизмами и не делает седативного действия, но следует иметь в виду профиль побочных реакций препарата при решении вопроса о способности руководить автотранспортом или другими механизмами.

Способ применения и дозы. Назначать внутренне.

Тошнота и блюют, вызванные цитотоксической химиотерапией и лучевой терапией. Еметогенний потенциал терапии рака варьирует в зависимости от дозы и комбинации режимов химиотерапии и лучевой терапии, что применяются. Выбор режима дозирования ондансетрону зависит от выраженности еметогенной действия противоопухолевой терапии, которая проводится. Максимальная суточная доза ондансетрону - 32 мг.

Взрослые.

Еметогенна химиотерапия и лучевая терапия. Назначать в дозе 8 мг за 1-2 часы до начала терапии с дальнейшим приемом 8 мг через 12 часы.

Високоеметогенна химиотерапия. Пациентам, которые получают високоеметогенну химиотерапию, ондансетрон рекомендуется вводить внутривенно или внутримышечно.

Для профилактики отсроченного или длительного блюющего после первых 24 часов рекомендуется пероральное применение ондансетрону в дозе 8 мг 2 разы на сутки в течение 5 дней с момента окончания химиотерапии.

Деть в возрасте от 4 лет и подростки. Непосредственно перед химиотерапией назначать ондансетрон в виде одноразовой внутривенной инъекции. Пероральное приложение начинать через 12 часы по 4 мг каждые следующие 12 часы и продолжать до 5 дней. Общая суточная доза ондансетрону не должна превышать 32 мг.

Послеоперационны тошнота и блюет.

Взрослые. Для предотвращения послеоперационной тошноты и блюет препарат назначать в разовой дозе 16 мг за 1 час до анестезии. Альтернативное дозирование - 8 мг за 1 час до анестезии, потом еще 2 дозы с интервалами 8 часы.

Деть. В педиатрической практике при этом показании рекомендуется применять ондансетрон в виде раствора для инъекций.

Пациенты пожилого возраста. Препарат хорошо переносится лицами пожилого возраста, потому корегування режиму дозирования не нужно.

Пациенты с почечной недостаточностью. Пациентам с нарушением функции почек нет необходимости в изменении режима дозирования или пути введения препарата.

Пациенты с печеночной недостаточностью. У больных умеренной или тяжелой недостаточностью функции печенки клиренс ондансетрону существенно снижен, а Т½ из сыворотки крови значительно продлен. Для таких пациентов общая суточная доза ондансетрону не должна превышать 8 мг.

Пациенты с нарушением метаболизма спартеина/дебрисоквину. Т½ ондансетрону у лиц с нарушением метаболизма спартеина и дебрисоквину не изменяется. У таких пациентов повторный прием препарата приводит к такой же концентрации ондансетрону, что и у больных с невредимым метаболизмом, потому изменение дозирования или частоты введения не нужно.

Деть. Ондансетрон в данной врачебной форме не применять детям в возрасте до 4 лет, им можно применять препарат в виде раствора для инъекций.

Передозировка. Данных о передозировке ондансетрону недостаточно. В большинстве случаев симптомы похожи на те, которые описаны у пациентов, которым применяли рекомендованные дозы(см. раздел "Побочные реакции").

Ондансетрон продлевает интервал QT в дозозависимой форме. В случае передозировки рекомендуется проведение Экг-мониторинга.

Среди проявлений передозировка сообщалась о таких как зрительные расстройства, запор тяжелой степени, гипотензия, вазовагальни проявления с транзиторной AV- блокадой ІІ степени. Во всех случаях эти явления полностью проходили.

Специфического антидота не существует, потому в случаях передозировки необходимо применять симптоматическую и пидтримуючу терапию.

Применение ипекакуаны для лечения передозировки ондансетрону не рекомендуется, поскольку ее действие не может проявиться через антиеметичний влияние ондансетрону.

Побочные реакции.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности немедленного типа, иногда тяжелые, вплоть до анафилаксии, анафилактические реакции, ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилактический шок, зуд, кожные высыпания, крапивница.

Со стороны нервной системы: головная боль, судороги, двигательные нарушения(включая экстрапирамидные реакции, такие как окулогирний криз, дистонические реакции и дискинезия без стойких клинических последствий), нарушения поступи, хорея, миоклонус, неугомонность, ощущение печиння, протрузия языка, диплопия, парестезия.

Со стороны органов зрения : быстротечные зрительные расстройства(помутнение в глазах), преходящая слепота. В большинстве случаев слепота проходит в течение 20 минут.

Со стороны сердца: аритмии, боль в груди(с депрессией сегмента ST или без нее), дискомфорт в груди, брадикардия, удлинение интервала QT(включая дрожание/мерцания желудочков), экстрасистолы, тахикардия, включая желудочковую и наджелудочковую тахикардию, фибрилляцию передсердь, ощущение сердцебиения, синкопе, изменения ЭКГ.

Со стороны сосудов: ощущение тепла или приливов, гипотензия.

Со стороны дыхательной системы и органов грудной полости : икота.

Со стороны пищеварительного тракта: запор.

Со стороны гепатобилиарной системы: бессимптомное повышение показателей функции печенки.

Эти случаи наблюдаются главным образом у больных, которые лечатся химиотерапевтическими препаратами, которые содержат цисплатин.

Сообщалось о случаях печеночной недостаточности у больных раком, которые получали сопутствующее лечение, включая потенциально гепатоцитотоксичну химиотерапию и антибиотики.

Общие расстройства: повышение температуры тела.

Другое: гипокалиемия.

Срок пригодности. 4 годы.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. Таблетки № 10 в блистере в коробке.|таблетки|

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель. Общество с ограниченной ответственностью "Фармацевтическая компания "Здоровье".

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, 61013, Харьковская обл., город Харьков, улица Шевченко, дом 22.