Езафосфина

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

ЕЗАФОСФІНА

(ESAFOSFINA)

Состав

1 флакон 100 мл содержит: действующее вещество: D- фруктозо-1,6-дифосфат натриевой соли гидрат 10 г, еквівалентнo 7,5 г D‑фруктозо-1,6-дифосфорной кислоты.

Раствор содержит 100 мг/мл D- фруктозо-1,6-дифосфату натриевой соли гидрату, эквивалентно 75 мг/мл D- фруктозо-1,6-дифосфорной кислоты. Этот раствор содержит приблизительно 0,47 мг‑екв/мл фосфора;

вспомогательные вещества: натрию метабисульфит(Е 223), вода для инъекций.

Врачебная форма. Раствор для инфузий.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная или свитло-жовтого цвета жидкость.

Фармакотерапевтична группа.

Другие кардиологические лекарственные средства.

Код ATХ C01E B07.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.
Фосфат является основным анионом во внутриклеточных жидкостях. Он присутствующей в плазме крови как в неорганической, так и в органической форме, и является компонентом фосфолипидов, коферментов и нуклеиновых кислот. Фосфаты играют важную роль в разных физиологичных процессах, например участвуют в построении высокоэнергетических связей(АТФ), транспортировке кислорода к тканям(2,3-дифосфоглицерат), регулировании гликолиза, поддержании pH плазмы крови и мочи.

У взрослых уровень фосфатов в норме находится в диапазоне от 0,8 до 1,5 ммоль/л.

Гіпофосфатемію можно часто наблюдать в широком диапазоне клинических ситуаций, как острых(переливание крови, применения экстракорпорального кровообращения), так и хронических, таких как алкоголизм и похмелье, длительный прием антацидов, которые связывают фосфаты, тяжелые и распространенные ожоги, диабетический кетоацидоз, респираторный алкалоз, период выздоравливания после хирургических вмешательств, гиперпаратиреоз, недостаток витамина D. Замечено, что прием фосфатов улучшает функцию дыхательных мышц у пациентов с дыхательной недостаточностью на фоне хронической обструктивной болезни легких и недостаточного питания, которое сопровождается гипофосфатемиею. Тяжелая гипофосфатемия может также часто возникать у пациентов, которые находятся на парентеральном питании, при получении недостаточных количеств фосфатов.

Клинические признаки гипофосфатемии, такие как парестезия, гипотония мышц и гипервентиляция легких, чаще всего появляются в случае тяжелого дефицита фосфатов. При отсутствии выраженных клинических проявлений о дефиците фосфатов также может свидетельствовать нарушение некоторых метаболических функций. Также было установлено, что получение достаточного количества фосфора является важным для нормального усвоения аминокислот и углеводов во время парентерального питания. Введение органических фосфатов, что активно метаболизуються, таких как фруктозо-1,6-дифосфат, позволяет быстро возобновить физиологичный уровень фосфатов в плазме крови. Результаты биохимических исследований іn vitro и in vivo также свидетельствуют о том, что ФДФ в фармакологических дозах взаимодействует с клеточными мембранами, убыстряет поглощение клетками калия из циркулирующей крови и стимулирует увеличение внутриклеточного запаса высокоэнергетических фосфатов и накопления 2,3-дифосфоглицерату.

В смесях для полного парентерального питания совместимость фруктозо-1,6-дифосфату с катионами, в частности с ионом кальция, является намного выше, чем у неорганических фосфатов.

Фармакокинетика.
Через 5 минуты после окончания внутривенного введения в дозе 250 мг/кг концентрация препарата в плазме крови - 770 мл/л.

Через 80 хв после введения в плазме крови не зарегистрировано значимой концентрации препарата. Период полувыведения препарата из плазмы крови представляет от 10 до 15 минут. ФДФ исчезает из плазмы крови благодаря его распределению в зовнишнесудинному пространстве и быстрому превращению на монофосфаты, триозофосфати и неорганические фосфаты под действием фосфатаз и других ферментов, присутствующих в мембране эритроцитов и плазме крови.

Клинические характеристики

Показание.
- Ишемия(в составе комплексной терапии).
- Гіпофосфатемія(в т.ч. при шоковых состояниях, многократном переливании крови, хроническом алкоголизме, длительном голодании, хронической дыхательной недостаточности).
- Оперативное вмешательство с использованием экстракорпорального кровообращения.
- Парентеральное питание.
- Нарушение периферического кровообращения.

Противопоказание.

Наследственная непереносимость фруктозы, гиперфосфатемия, почечная недостаточность, повышенная чувствительность к действующему веществу или к вспомогательному веществу препарата.

Особенные меры безопасности.

Екстравазація во время инфузии может вызывать боль и местное раздражение.

Если во время инфузии раствора у новорожденных детей возникает потливость, это может быть наследственная непереносимость фруктозы. В этом случае инфузию следует немедленно прекратить и принять все меры для уравновешивания метаболической ситуации.

Необходимо контролировать уровень электролитов в плазме крови во время лечения. У пациентов с клиренсом креатинина ниже 50 мл/хв рекомендуется контролировать уровень фосфата в плазме крови и в случае потребности уменьшить дозу лекарственного средства.

ЕЗАФОСФІНА 10 г/100 мл содержит 44 ммоль натрию. Это необходимо учитывать при лечении пациентов, которые нуждаются получения контролируемых количеств натрия.

Через наличие натрия метабисульфита введения ЕЗАФОСФІНИ, раствора для инфузий 10г/100мл, может иногда приводить к возникновению тяжелых реакций гиперчувствительности и бронхоспазма.

Раствор нельзя использовать, если он не является абсолютно прозрачным.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Случаи фармакологических взаимодействий неизвестны.

Особенности применения.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Во время проведения доклинических исследований ни одного прямого или непрямого негативного влияния препарата на ход беременности, развитие зародыша/плода, роды или постнатальное развитие не выявлено.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

ЕЗАФОСФІНА не влияет или оказывает несущественное влияние на способность руководить транспортными средствами и работать с другими механизмами.

Способ применения и дозы

Готовый для применения раствор следует вводить внутривенно с помощью инфузионной системы, вложенной в пачку(или любого другого устройства для внутривенных инфузий), придерживаясь изложенных ниже инструкций. Введение раствора внутривенно следует проводить сняв крышку типа "флип-офф" из алюминиевого обтискного колпачка флакона, повернув ее.

Вводить раствор рекомендуется со скоростью около 10 мл/мин.

1. Резиновую пробку флакона протирают дезинфекцийним средством, потом из шипа капельницы снимают защитный колпачок и вводят шип в флакон с раствором.

2. Открывают зажим системы пластиковых трубок и с помощью пластикового держателя флакон подвешивают на штативе системы для внутривенных инфузий.

3. Осторожно сжимают воздушный канал до тех пор, пока он не заполнится до половины.

4. Воздух выжимается из трубок путем открытия зажима и содержания его в таком положении до тех пор, пока жидкость не появится на конце отверстия инъекционного порта.

5. Зажим закрывают, снимают колпачок с конца инъекционного порта и вводят переходник инъекционного порта в иглу. Скорость инфузии регулируется с помощью зажима.

Использовать сразу после снятия крышки. Готовый для использования раствор должен быть прозрачным, без видимых частиц и применяться для одного непрерывного введения. Случайные остатки препарата не следует использовать.

В зависимости от тяжести клинического состояния, рекомендованная суточная доза находится в пределах от 70 мг/кг до 160 мг/кг действующего вещества, что у взрослых, обычно, отвечает 1 флакону ЕЗАФОСФІНИ на сутки. Дозирование препарата, который вводится, определяется в зависимости от степени гипофосфатемии, во избежание чрезмерной фосфорной нагрузки. Для пациентов, которые находятся на полном парентеральном питании, дозирование определяется с учетом рекомендованной суточной нормы потребления фосфора.

При применении препарата в повышенных дозах рекомендуется разделить суммарную суточную дозу на два введения.

Препарат не следует применять в дозах, которые превышают рекомендованные.

Деть.

Дозирования препарата для детей устанавливают в соответствии с массой тела.

Передозировка.

Случаи передозировки неизвестны.

В любом случае, чрезмерное но/может ли слишком частое применение ЕЗАФОСФІНИ, теоретически, вызывать гиперфосфатемию, что, в свою очередь, может привести к развитию гипокальциемии.

Лечение включает немедленную отмену препарата и коррекцию электролитного дисбаланса, который стал результатом введения препарата.

Может возникнуть потребность в специальных мероприятиях по цели уменьшения фосфатемии, таких как пероральный прием фосфоровмисних хелатоутворюючих агентов или применения гемодиализа.

Побочные реакции.

Возможны:
- боль в месте введения, раздражения кожи, тромбозы, флебиты(при екстравазации);

- покраснение кожи, ускоренное сердцебиение, онемение конечностей(в случае введения препарата со скоростью больше 10 мл/хв);

- повышение температуры.

Очень редко:
- аллергические реакции разной степени тяжести, вплоть до анафилактического шока.

При возникновении побочной реакции препарат следует немедленно отменить, а неиспользованную жидкость оставить для опытов.

Срок пригодности. 2 годы.

Препарат может храниться в течение отмеченного выше срока при условии сохранения целостности упаковки и соблюдения инструкции относительно хранения лекарственного средства.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Не применять после окончания срока пригодности, отмеченного на упаковке.

Несовместимость.

ЕЗАФОСФІНА является несовместимой с другими растворами для инфузий с содержимым веществ, которые являются нерастворимыми при pH 3,5-5,8, или с растворами, которые содержат повышенные количества солей кальция в щелочной среде.

При отсутствии данных исследований совместимости, ЕЗАФОСФІНУ не следует смешивать с другими лекарственными средствами.

Упаковка.

По 100 мл раствора для инфузий в флаконе стеклянном. По 1 флакону вместе с системой для внутривенных инфузий в картонной пачке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель/заявитель.

БІОМЕДІКА ФОСКАМА ГРУПП С.П.А./BIOMEDICA FOSCAMA GROUP S.P.A.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности

Віа Мороленсе 87-03013 Ферентіно(ФР), Италия/

Via Morolense 87-03013 Ferentino (FR), Italy.