Езафосфина

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

ЕЗАФОСФІНА

(ESAFOSFINA)

Состав

1 флакон порошка лиофилизированного содержит: действующее вещество: D- фруктозо-1,6-дифосфат натриевой соли гидрат 5 г, эквивалентно 3,75 г D‑фруктозо-1,6-дифосфорной кислоты.

1 флакон растворителя содержит: вспомогательное вещество: вода для инъекций.

Возобновленный раствор содержит 100 мг/мл D- фруктозо-1,6-дифосфату натриевой соли гидрату, эквивалентно 75 мг/мл D- фруктозо-1,6-дифосфорной кислоты. Этот раствор содержит приблизительно 0,47 мг-екв/мл фосфора.

Врачебная форма. Порошок лиофилизированный для раствора для инфузий.

Основные физико-химические свойства: гигроскопичный кристаллический порошок белого или светлый желтого цвета.

Возобновленный(приготовленный) раствор - прозрачная бесцветная или свитло-жовтого цвета жидкость.

Фармакотерапевтична группа.

Другие кардиологические лекарственные средства.

Код ATХ C01E B07.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.
Фосфат является основным анионом во внутриклеточных жидкостях. Он присутствующей в плазме крови как в неорганической, так и в органической форме, и является компонентом фосфолипидов, коферментов и нуклеиновых кислот. Фосфаты играют важную роль в разных физиологичных процессах, например участвуют в построении высокоэнергетических связей(АТФ), транспортировке кислорода к тканям(2,3-дифосфоглицерат), регулировании гликолиза, поддержании pH плазмы крови и мочи.

У взрослых уровень фосфатов в норме находится в диапазоне от 0,8 до 1,5 ммоль/л.

Гіпофосфатемію можно часто наблюдать в широком диапазоне клинических ситуаций, как острых(переливание крови, применения экстракорпорального кровообращения), так и хронических, таких как алкоголизм и похмелье, длительный прием антацидов, которые связывают фосфаты, тяжелые и распространенные ожоги, диабетический кетоацидоз, респираторный алкалоз, период выздоравливания после хирургических вмешательств, гиперпаратиреоз, недостаток витамина D. Замечено, что прием фосфатов улучшает функцию дыхательных мышц у пациентов с дыхательной недостаточностью на фоне хронической обструктивной болезни легких и недостаточного питания, которое сопровождается гипофосфатемиею. Тяжелая гипофосфатемия может также часто возникать у пациентов, которые находятся на парентеральном питании, при получении недостаточных количеств фосфатов.

Клинические признаки гипофосфатемии, такие как парестезия, гипотония мышц и гипервентиляция легких, чаще всего появляются в случае тяжелого дефицита фосфатов. При отсутствии выраженных клинических проявлений о дефиците фосфатов также может свидетельствовать нарушение некоторых метаболических функций. Также было установлено, что получение достаточного количества фосфора является важным для нормального усвоения аминокислот и углеводов во время парентерального питания. Введение органических фосфатов, что активно метаболизуються, таких как фруктозо-1,6-дифосфат, позволяет быстро возобновить физиологичный уровень фосфатов в плазме крови. Результаты биохимических исследований іn vitro и in vivo также свидетельствуют о том, что ФДФ в фармакологических дозах взаимодействует с клеточными мембранами, убыстряет поглощение клетками калия из циркулирующей крови и стимулирует увеличение внутриклеточного запаса высокоэнергетических фосфатов и накопления 2,3-дифосфоглицерату.

В смесях для полного парентерального питания совместимость фруктозо-1,6-дифосфату с катионами, в частности с ионом кальция, является намного выше, чем у неорганических фосфатов.

Фармакокинетика.
Через 5 минуты после окончания внутривенного введения в дозе 250 мг/кг концентрация препарата в плазме крови - 770 мл/л. Через 80 хв после введения в плазме крови не зарегистрировано значимой концентрации препарата. Период полувыведения препарата из плазмы крови представляет от 10 до 15 минут. ФДФ исчезает из плазмы крови благодаря его распределению в зовнишнесудинному пространстве и быстрому превращению на монофосфаты, триозофосфати и неорганические фосфаты под действием фосфатаз и других ферментов, присутствующих в мембране эритроцитов и плазме крови.

Клинические характеристики

Показание.
- Ишемия(в составе комплексной терапии).

- Гіпофосфатемія(в т. ч. при шоковых состояниях, многократном переливании крови, хроническом алкоголизме, длительном голодании, хронической дыхательной недостаточности).

- Оперативное вмешательство с использованием экстракорпорального кровообращения.

- Парентеральное питание.

- Нарушение периферического кровообращения.

Противопоказание.

Наследственная непереносимость фруктозы, гиперфосфатемия, почечная недостаточность, повышенная чувствительность к действующему веществу или к вспомогательному веществу препарата.

Особенные меры безопасности.

Екстравазація во время инфузии может вызывать боль и местное раздражение.

Если во время инфузии раствора у новорожденных детей начинается потливость, это может быть наследственная непереносимость фруктозы. В этом случае инфузию следует немедленно прекратить и принять все меры для уравновешивания метаболической ситуации.

Необходимо контролировать уровень электролитов в плазме крови во время лечения. У пациентов с клиренсом креатинина ниже 50 мл/хв рекомендуется контролировать уровень фосфата в плазме крови и в случае потребности уменьшить дозу лекарственного средства.

ЕЗАФОСФІНА 5 г/50 мл содержит 30 ммоль натрию. Это необходимо учитывать при лечении пациентов, которые нуждаются получения контролируемых количеств натрия.

Раствор нельзя использовать, если он не является абсолютно прозрачным.

Взаимодействие с другими с лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Случаи фармакологических взаимодействий неизвестны.

Особенности применения.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Во время проведения доклинических исследований ни одного прямого или непрямого негативного влияния препарата на ход беременности, развитие зародыша/плода, роды или постнатальное развитие не выявлено.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

ЕЗАФОСФІНА не влияет или оказывает несущественное влияние на способность руководить транспортными средствами и работать с другими механизмами.

Способ применения и дозы

Сначала раствор возобновляют в асептических условиях таким способом:

1. Из флакона с порошком снимают алюминиевый обтискний колпачок, пробку протирают дезинфекцийним средством.

2. Снимают один из защитных колпачков двустороннего шипа и втыкают его в соответствующее место на флаконе с порошком.

3. Из флакона с водой снимают алюминиевый обтискний колпачок, пробку протирают дезинфекцийним средством. Снимают другой защитный колпачок и втыкают второй конец шипа в соответствующее место на флаконе с растворителем.

4. Держа два флакона таким образом, чтобы флакон с растворителем находился сверху, осторожно стряхивают их, чтобы растворитель по каплям перешел в флакон с порошком. После того, как флакон с водой опустеет, шип и флакон из-под растворителя снимают, а флакон с полученным раствором тщательным образом стряхивают к полному возобновлению.

Возобновленный раствор вводят внутривенно таким способом:

1. Резиновую пробку флакона опять протирают дезинфекцийним средством, потом из шипа капельницы снимают защитный колпачок и вводят шип в флакон с возобновленным раствором.

2. Открывают зажим системы пластиковых трубок и с помощью пластикового держателя флакон подвешивают на штативе системы для внутривенных инфузий;

3. Осторожно сжимают воздушный канал до тех пор, пока он не заполнится до половины.

4. Воздух выжимается из трубок путем открытия зажима и содержания его в таком положении до тех пор, пока жидкость не появится на конце инъекционного порта.

5. Зажим закрывают, снимают колпачок с конца инъекционного порта и вводят переходник инъекционного порта в иглу. Скорость инфузии регулируется с помощью зажима.

Проводить инфузию препарата рекомендуется со скоростью около 10 мл/мин.

Использовать сразу после снятия крышки. Возобновленный раствор и готовый для использования раствор должен быть прозрачным, без видимых частиц и должен применяться для одного непрерывного введения. Случайные остатки препарата не следует использовать.

В зависимости от тяжести клинического состояния, рекомендованная суточная доза находится в пределах от 70 мг/кг до 160 мг/кг действующего вещества, что у взрослых, обычно, отвечает 1-2 флаконам ЕЗАФОСФІНИ на сутки. Дозирование препарата, который вводится, определяется в зависимости от степени гипофосфатемии, во избежание чрезмерной фосфорной нагрузки. Для пациентов, которые находятся на полном парентеральном питании, дозирование определяется с учетом рекомендованной суточной нормы потребления фосфора.

При применении препарата в повышенных дозах рекомендуется разделить суммарную суточную дозу на два введения. Препарат не следует применять в дозах, которые превышают рекомендованные.

Деть.

Дозирования препарата для детей устанавливают в соответствии с массой тела.

Передозировка.

Случаи передозировки неизвестны.

В любом случае, чрезмерное но/может ли слишком частое применение ЕЗАФОСФІНИ, теоретически, вызывать гиперфосфатемию, что, в свою очередь, может привести к развитию гипокальциемии.

Лечение включает немедленную отмену препарата и коррекцию электролитного дисбаланса, который стал результатом введения препарата.

Может возникнуть потребность в специальных мероприятиях по цели уменьшения фосфатемии, таких как пероральный прием фосфоровмисних хелатоутворюючих агентов или применения гемодиализа.

Побочные реакции.

Возможны:
- боль в месте введения, раздражения кожи, тромбозы, флебиты(при екстравазации);
- покраснение кожи, ускоренное сердцебиение, онемение конечностей(в случае введения препарата со скоростью больше 10 мл/хв);

- возможное повышение температуры.

Очень редко:

- аллергические реакции разной степени тяжести, вплоть до анафилактического шока.

При возникновении побочной реакции препарат следует немедленно отменить, а неиспользованную жидкость оставить для опытов.

Срок пригодности. 5 годы.

Препарат может храниться в течение отмеченного выше срока при условии сохранения целостности упаковки и соблюдения инструкции относительно хранения лекарственного средства.

Возобновленный раствор остается стабильным в течение 24 часов при комнатной температуре.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Не применять после окончания срока пригодности, отмеченного на упаковке.

Несовместимость.

ЕЗАФОСФІНА является несовместимой с другими растворами для инфузий с содержимым веществ, которые являются нерастворимыми при pH 3,5-5,8, или с растворами, которые содержат повышенные количества солей кальция в щелочной среде.

При отсутствии данных исследований совместимости, ЕЗАФОСФІНУ не следует смешивать с другими лекарственными средствами.

Упаковка.

1 флакон с порошком лиофилизированным для раствора для инфузий 5 г в комплекте с 1 флаконом растворителя 50 мл и системой для внутривенных инфузий в картонной пачке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель/заявитель

БІОМЕДІКА ФОСКАМА ГРУПП С.П.А./BIOMEDICA FOSCAMA GROUP S.P.A.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Віа Мороленсе 87-03013 Ферентіно(ФР), Италия/

Via Morolese 87-03013 Ferentino (FR), Italy.