Алерголик

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

АЛЕРГОЛІК

(ALERGOLIK)

Состав

действующее вещество: левоцетиризину дигидрохлорид;

1 мл(25 капли) раствора содержит левоцетиризину дигидрохлориду 5 мг;

вспомогательные вещества: натрию ацетат, тригидрат; кислота уксусная ледяная; пропиленгликоль; глицерин; сахарин натрия; метилпарагидроксибензоат(Е 218); пропилпарагидроксибензоат(Е 216); вода очищена.

Врачебная форма. Капли оральные, раствор.

Основные физико-химические свойства: прозрачный, бесцветный или почти бесцветный раствор.

Фармакотерапевтична группа. Антигистаминные средства для системного приложения. Производные пиперазина. Левоцетиризин.

Код ATХ R06A Е09.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Левоцетиризин - это активный стабильный R- энантиомер цетиризину, что принадлежит к группе конкурентных антагонистов гистамина. Фармакологическое действие предопределено блокированием Н1-гістамінових рецепторов. Родство из Н1-гістаміновими рецепторами в левоцетиризину в 2 разы выше, чем в цетиризину. Влияет на гистаминзалежну стадию развития аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и облегчает ход аллергических реакций, делает антиэкссудативную, протисвербижну, противовоспалительное действие, почти не делает антихолинергичной и антисеротониновой действия.

Фармакокинетика.

Фармакокінетичні параметры левоцетиризину имеют линейную зависимость и почти не отличаются от таких в цетиризину.

Абсорбция. Препарат после перорального введения быстро и интенсивно всасывается. Степень всасывания препарата не зависит от дозы препарата и не изменяется с приемом еды, но максимальная концентрация(Сmах) препарата уменьшается и достигает своего максимального значения позже. Биодоступность достигает 100 %.

В 50 % больных действие препарата развивается через 12 минуты после приема одноразовой дозы, а в 95 % - через 0,5-1 час. Сmах в сыворотке крови достигается через 50 минуты после одноразового приема внутренне терапевтической дозы. Равновесная концентрация в крови достигается после 2 дней приема препарата. Сmах представляет 270 нг/мл после одноразового приложения и 308 нг/мл - после повторного приложения в дозе 5 мг соответственно.

Распределение. Отсутствующая информация относительно распределения препарата в тканях человека, а также относительно проникновения левоцетиризину сквозь гематоэнцефалический барьер. В исследованиях на животных наивысшая концентрация зафиксирована в печенке и почках, а самая низкая - в тканях центральной нервной системы. Объем распределения - 0,4 л/кг. Связывания с белками плазмы крови - 90 %.

Биотрансформация. В организме человека метаболизма поддается около 14 % левоцетиризину. Процесс метаболизма включает оксидирование, N - и О-деалкілування и сообщение с таурином. Деалкилирование в первую очередь происходит с участием цитохрома CYP 3А4, тогда как в процессе оксидирования участвуют исчислении и(или) неопределенные изоформи CYP. Левоцетиризин не влияет на активность цитохромних изоферментов 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, 3А4 в концентрациях, которые значительно превышают максимальные после приема дозы 5 мг перорально. Учитывая низкую степень метаболизма и отсутствие способности к притеснению метаболизма, взаимодействие левоцетиризину с другими веществами(и наоборот) маловероятно.

Выведение. Экскреция препарата происходит в основном за счет клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Период полувыведения препарата из плазмы крови у взрослых(Т1/2) представляет 7,9 +1,9 часы. Период полувыведения препарата более короток у маленьких детей. Общий клиренс у взрослых - 0,63 мл/хв/кг. В основном выведение левоцетиризину и его метаболитив из организма происходит с мочой(выводится в среднем 85,4 % примененной дозы препарата). С фекалиями выводится лишь 12,9 % примененной дозы препарата.

Общий клиренс левоцетиризину в организме коррелирует с клиренсом креатинина. Поэтому пациентам с умеренными и тяжелыми нарушениями функции почек рекомендуется подбирать интервалы между приемами левоцетиризину с учетом клиренса креатинина. При анурии в конечной стадии заболевания почек общий клиренс левоцетиризину уменьшается приблизительно на 80 % сравнительно с общим клиренсом у лиц без таких нарушений. Количество левоцетиризину, что выводится во время стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа, представляло < 10 %.

Клинические характеристики

Показание

Симптоматическое лечение аллергического ринита(в том числе круглогодичного аллергического ринита) и крапивницы.

Противопоказание

Повышенная чувствительность к левоцетиризину или к любому другому компоненту препарата, или к любым производным пиперазина.

Тяжелая форма хронической почечной недостаточности(клиренс креатинина < 10 мл/хв).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Исследования из левоцетиризином относительно взаимодействия не проводились. Исследования из цетиризином(соединение рацемата) показали, что одновременное приложение с антипирином, псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом или диазепамом не обнаруживает клинически значимых неблагоприятных взаимодействий. Совместимое приложение с теофиллином(400 мг/сутки) снижает на 16 % общий клиренс цетиризину(кинетика теофиллина не изменяется). При исследовании многократного введения ритонавиру(600 мг 2 разы на сутки) и цетиризину(10 мг на сутки) степень экспозиции цетиризину увеличивалась приблизительно на 40 %, тогда как распределение ритонавиру несколько изменялось(- 11 %) относительно параллельного применения цетиризину.

Прием еды не влияет на степень всасывания препарата, но снижает скорость его абсорбции.

Особенности применения

С осторожностью применять пациентам с хронической почечной недостаточностью(необходимая коррекция режима дозирования) и пациентам пожилого возраста(возможное снижение клубочковой фильтрации). Во время применения препарата следует воздерживаться от употребления алкоголя.

Наличие у пациентов определенных факторов, которые провоцируют задержку мочи(например, травмы спинного мозга, гиперплазия предстательной железы), необходимо принимать во внимание при назначении препарата, поскольку левоцетиризин может увеличить риск задержки мочи.

Нет данных относительно усиления эффекта седативных средств при применении в терапевтических дозах, но следует избегать применения седативных средств во время приема препарата.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Левоцетиризин противопоказанный для применения в период беременности. Левоцетиризин проникает в грудное молоко, потому при необходимости применения препарата кормления груддю следует прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Следует воздерживаться от управления транспортом или работы с другими механизмами во время лечения препаратом.

Способ применения и дозы

Препарат назначать взрослым и детям в возрасте от 6 месяцев внутренне, независимо от приема еды. Капли можно растворить в небольшом количестве воды. Если применять разведение, следует учитывать, особенно при применении детям, что объем воды, в котором растворяются капли, должен отвечать количеству жидкости, которое может проглотить пациент. Разбавленный раствор следует принимать немедленно.

Рекомендованные дозы:

- младенцы в возрасте от 6 до 12 месяцев: рекомендованная суточная доза препарата представляет 1,25 мг(6 капли) 1 раз в сутки;

- деть в возрасте от 1 до 2 лет: рекомендованная суточная доза препарата представляет 2,5 мг(12 капли). Указанную дозу применять по 1,25 мг(6 капли) 2 разы на сутки;

- деть в возрасте от 2 до 6 лет: рекомендованная суточная доза препарата представляет 2,5 мг(12 капли). Указанную дозу применять по 1,25 мг(6 капли) 2 разы на сутки;

- деть в возрасте от 6 до 12 лет: рекомендованная суточная доза препарата представляет 5 мг(25 капли) 1 раз в сутки;

- деть в возрасте от 12 лет и взрослые: рекомендованная суточная доза препарата представляет 5 мг(25 капли) 1 раз в сутки.

Больным пожилого возраста с нормальной функцией почек коррекция дозы препарата не нужна. Больным с нарушенной функцией почек расчет дозы необходимо проводить с учетом клиренса креатинина в соответствии с таблицей.

Для применения этой таблицы дозирования необходимо оценить клиренс креатинина(КЛкр) пациента в мл/мин. КЛкр(мл/хв) должен быть оценен по содержанию креатинина в сыворотке крови(мг/дл) с помощью такой формулы:

Коррекция дозы препарата больным с нарушенной функцией почек

Детям с нарушениями функции почек дозу препарата следует откорректировать индивидуально с учетом почечного клиренса и массы тела.

Больным исключительно с печеночной недостаточностью коррекция режима дозирования не нужна. Больным с печеночной и почечной недостаточностью корректировать режим дозирования в соответствии с вышеприведенной таблицей.

Длительность применения : пациентов с периодическим аллергическим ринитом(длительность симптомов заболевания представляет < 4 суток на неделю или в течение менее 4 недель) следует лечить в соответствии с заболеванием и анамнезом; лечение можно прекратить, если симптомы исчезнут, и можно возобновить опять при повторном возникновении симптомов. В случае стойкого аллергического ринита(длительность симптомов заболевания представляет > 4 суток на неделю и в течение больше 4 недель) в период контакта с аллергенами пациенту может быть предложена постоянная терапия. При хронических заболеваниях(хронический аллергический ринит, хроническая крапивница) длительность лечения представляет до 1 года(даны доступные из клинических исследований при применении рацемата).

Деть.

Применение левоцетиризину новорожденным и младенцам в возрасте до 6 месяцев не рекомендуется из-за ограниченности данных для этой возрастной категории. Препарат применять детям в возрасте от 6 месяцев.

Передозировка

Симптомы: у взрослых передозировки может сопровождаться сонливостью; у детей - сначала возбуждение и повышенная раздражительность с дальнейшей сонливостью.

Лечение. Специфического антидота к левоцетиризину нет. В случае появления симптомов передозировка рекомендуется симптоматическая и пидтримуюча терапия. Следует рассмотреть необходимость промывания желудка через короткое время после применения препарата. Гемодиализ для выведения левоцетиризину из организма не эффективный.

Побочные реакции

Метилпарагідроксибензоат и пропилпарагидроксибензоат, что входят в состав пероральных капель, могут повлечь развитие аллергических реакций(возможно, отсроченных).

Со стороны нервной системы: сонливость, головная боль, повышенная утомляемость, слабость, астения, судороги, парестезия, головокружение, обморок, тремор, дисгевзия.

Со стороны психики: нарушение сна, возбуждения, галлюцинации, депрессия, агрессия, бессонница, суицидальни мысли.

Со стороны сердца: усиленное сердцебиение, тахикардия.

Со стороны органов зрения : нарушение зрения, нечеткость зрения.

Со стороны органов слуха и равновесия : вертиго.

Со стороны печенки и желчевыводящих путей : гепатит.

Со стороны почек и сечевидильной системы : дизурия, задержка мочи.

Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, в том числе анафилаксия.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения : одышка.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, блюет, запор, сухость в рту, тошнота, боль в животе.

Со стороны кожи и подкожных тканей : ангионевротический отек, стойкие медикаментозные высыпания, зуд, высыпание, крапивница.

Со стороны костно-мышечной системы: миалгия.

Результаты исследований : увеличение массы тела, отклонения функциональных печеночных проб от нормы.

Нарушения питания и обмена веществ : повышенный аппетит.

Общие нарушения и состояние в месте введения : отек.

Срок пригодности. 2 годы.

После открытия флакона использовать в течение 3 месяцев.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 30 оС. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 мл в флаконе с пробкой-капельницей. По 1 флакону в пачке из картона.

Категория отпуска

Без рецепта.

Производитель

ПрАТ "Технолог".

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности

Украина, 20300, Черкасская обл., город. Умань, улица Стара прорезная, дом 8.

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного средства

АЛЕРГОЛИК

(ALERGOLIK)

Состав

действующее вещество: левоцетиризина дигидрохлорид;

1 мл(25 капли) раствора содержит левоцетиризина дигидрохлорида 5 мг;

вспомогательные вещества: натрия ацетат, тригидрат; кислота уксусная ледяная; пропиленгликоль; глицерин; сахарин натрия; метилпарагидроксибензоат(Е 218); пропилпарагидроксибензоат(Е 216); вода очищенная.

Лекарственная форма. Капли оральные, раствор.

Основные физико-химические свойства: прозрачный, бесцветный или свиты бесцветный раствор.

Фармакотерапевтическая группа. Антигистаминные средства для системного применения. Производные пиперазина. Левоцетиризин.

Код ATХ R06A Е09.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Левоцетиризин - это активный стабильный R - энантиомер цетиризина, принадлежащий к группе конкурентных антагонистов гистамина. Фармакологическое действие обусловлено блокированием Н1-гистаминных рецепторов. Сродство с Н1-гистаминовыми рецепторами в левоцетиризина в 2 раза выше, чем в цетиризина. Влияет на гистаминзависимую стадию развития аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противозудное, противовоспалительное действие, свиты не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия.

Фармакокинетика.

Фармакокинетические параметры левоцетиризина имеют линейную зависимость и свиты не отличаются вот таковых в цетиризина.

Абсорбция. Препарат после перорального введения быстро и интенсивно всасывается. Степень всасывания препарата не зависит вот дозы препарата и не изменяется с приемом пищи, но максимальная концентрация(Сmах) препарата уменьшается и достигает своего максимального значения позже. Биодоступность достигает 100 %.

В 50 % больных действие препарата развивается через 12 минут после приема одноразовой дозы, а в 95 % - через 0,5-1 время. Сmах в сыворотке крови достигается через 50 минут после одноразового приема внутрь терапевтической дозы. Равновесная концентрация в крови достигается после 2 дней приема препарата. Сmах составляет 270 нг/мл после одноразового применения и 308 нг/мл - после повторного применения в дозе 5 мг соответственно.

Распределение. Отсутствует информация относительно распределения препарата в тканях человека, а также относительно проникновения левоцетиризина через гематоэнцефалический барьер. В испытаниях на животных самая высокая концентрация зафиксирована в печени и почках, а самая низкая - в тканях центральной нервной системы. Объем распределения - 0,4 л/кг. Связывание с белками плазмы крови - 90 %.

Биотрансформация. В организме человека метаболизму подлежит около 14 % левоцетиризина. Процесс метаболизма включает оксидацию, N - и О-деалкилирование и соединение с таурином. Деалкилирование в первую очередь происходит с участием цитохрома CYP 3А4, тогда как в процессе оксидации принимают участие многочисленные и(или) неопределенные изоформы CYP. Левоцетиризин не влияет на активность цитохромных изоферментов 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, 3А4 в концентрациях, что значительно превышают максимальные после приема дозы 5 мг перорально. Учитывая низкую степень метаболизма и отсутствие способности к угнетению метаболизма, взаимодействие левоцетиризина со вторыми веществами(и наоборот) маловероятно.

Выведение. Экскреция препарата происходит в основном за счет клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Период полувыведения препарата из плазмы крови во взрослых(Т1/2) составляет 7,9 +1,9 часа. Период полувыведения препарата короче в маленьких детей. Общий клиренс во взрослых - 0,63 мл/мин/кг. В основном выведениее левоцетиризина и эго метаболитов из организма происходит с мочей(выводится в среднем 85,4 % применяемой дозы препарата). С фекалиями выводится только 12,9 % применяемой дозы препарата.

Общий клиренс левоцетиризина в организме коррелирует с клиренсом креатинина. Поэтому пациентам с умеренными и тяжелыми нарушениями функции почек рекомендуется подбирать интервалы между приемами левоцетиризина с учетом клиренса креатинина. При анурии в конечной стадии заболевания почек общий клиренс уменьшается приблизительно на 80 % в сравнении с общим клиренсом в лиц без таких нарушений. Количество левоцетиризина, которое выводится во время стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа, составляло < 10 %.

Клинические характеристики

Показания

Симптоматическое лечение аллергического ринита(в том числе круглогодичного аллергического ринита) и крапивницы.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к левоцетиризину или к какому-либо второму компоненту препарата, или к каким-либо производным пиперазина.

Тяжелая форма хронической почечной недостаточности(клиренс креатинина < 10 мл/мин).

Взаимодействие со вторыми лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Исследования с левоцетиризином относительно взаимодействия не проводились. Исследования с цетиризином(соединение рацемата) показали, что одновременное применение с антипирином, псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом или диазепамом не оказывает клинически значимых неблагоприятных взаимодействий. Совместное применение с теофиллином(400 мг/сутки) снижает на 16 % общий клиренс цетиризина(кинетика теофиллина не изменяется). При исследовании многоразового введения ритонавира(600 мг 2 раза в сутки) и цетиризина(10 мг в сутки) степень экспозиции цетиризина увеличивалась приблизительно на 40 %, тогда как распределение ритонавира несколько изменялось(- 11 %) относительно параллельного применения цетиризина.

Прием пищи не влияет на степень всасывания препарата, но снижает скорость эго абсорбции.

Особенности применения

С осторожностью применять пациентам с хронической почечной недостаточностью(необходима коррекция режима дозирования) и пациентам пожилого возраста(возможно снижение клубочковой фильтрации). Во время применения препарата следует воздерживаться вот употребления алкоголя.

Наличие в пациентов определенных факторов, провоцирующих задержание мочи(например, травмы спинного мозга, гиперплазия предстательной железы), необходимо принимать во внимание при назначении препарата, поскольку левоцетиризин может увеличить риск задержания мочи.

Нэт данных относительно усиления эффекта седативных средств при применении в терапевтических дозах, но следует избегать применения седативных средств во время приема препарата.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Левоцетиризин противопоказан для применения в период беременности. Левоцетиризин проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе со вторыми механизмами.

Следует воздерживаться вот управления транспортом или работы со вторыми механизмами во время лечения препаратом.

Способ применения и дозы

Препарат назначат взрослым и детям вот 6 месяцев внутрь, независимо вот приема пищи. Капли можно растворить в небольшом количестве воды. Если применять разведение, следует учитывать, особенно при применении детям, что объем воды, в котором растворяются капли, должен соответствовать количеству жидкости, которую может проглотить пациент. Разбавленный раствор следует принимать немедленно.

Рекомендуемые дозы :

- младенцы в возрасте вот 6 до 12 месяцев: рекомендуемая суточная доза препарата составляет 1,25 мг(6 капли) 1 раз в сутки;

- дети в возрасте вот 1 до 2 течение: рекомендуемая суточная доза препарата составляет 2,5 мг(12 капли). Указанную дозу применять по 1,25 мг(6 капли) 2 раза в сутки;

- дети в возрасте вот 2 до 6 течение: рекомендуемая суточная доза препарата составляет 2,5 мг(12 капли). Указанную дозу применять по 1,25 мг(6 капли) 2 раза в сутки;

- дети в возрасте вот 6 до 12 течение: рекомендуемая суточная доза препарата составляет 5 мг(25 капли) 1 раз в сутки;

- дети в возрасте вот 12 течение и взрослые: рекомендуемая суточная доза препарата составляет 5 мг(25 капли) 1 раз в сутки.

Больным пожилого возраста с нормальной функцией почек коррекция дозы препарата не нужна. Больным с нарушенной функцией почек расчет дозы необходимо проводит с учетом клиренса креатинина соответственно с таблицей.

Для применения этой таблицы дозирования необходимо оценить клиренс креатинина(КЛкр) пациента в мл/мин. КЛкр(мл/мин) должен быть оценен по содержанию креатинина в сыворотке крови(мг/дл) при помощи следующей формулы:

Коррекция дозы препарата для больных с нарушенной функцией почек

Детям с нарушениями функции почек дозу препарата следует скорректировать индивидуально с учетом почечного клиренса и массы тела.

Больным исключительно с печеночной недостаточностью коррекция режима дозирования не нужна. Больным с печеночной и почечной недостаточностью корректировать режим дозирования в соответствии с приведенной выше таблицей.

Длительность применения : пациентов с периодическим аллергическим ринитом(длительность симптомов заболевания составляет < 4 суток в неделю или в течение менее 4 недель) следует лечить в соответствии с заболеванием и анамнезом; лечение можно прекратить, если симптомы исчезнут, и можно возобновить снова при повторном возникновении симптомов. В случае устойчивого аллергического ринита(длительность симптомов заболевания составляет > 4 суток в неделю и в течение более 4 недель) в период контакта с аллергенами пациенту может быть предложена постоянная терапия. При хронических заболеваниях(хронический аллергический ринит, хроническая крапивница) длительность лечения составляет до 1 года(данные доступны из клинических исследований при применении рацемата).

Дети.

Применение левоцетиризина новорожденным и младенцам в возрасте до 6 месяцев не рекомендуется из-за ограниченности данных для этой возрастной категории. Препарат применять детям в возрасте вот 6 месяцев.

Передозировка

Симптомы: во взрослых передозировка может сопровождаться сонливостью; в детей - вначале возбуждение и повышенная раздражительность с последующей сонливостью.

Лечение. Специфического антидота к левоцетиризину нет. В случае появления симптомов передозировки рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия. Следует рассмотреть необходимость промывания желудка через короткое время после применения препарата. Гемодиализ для выведения левоцетиризина из организма не эффективен.

Побочные реакции

Метилпарагидроксибензоат и пропилпарагидроксибензоат, входящие в состав пероральных капель, могут вызвать развитие аллергических реакций(возможно, отстроченных).

Со стороны нервной системы: сонливость, головная боль, повышенная утомляемость, слабость, астения, судороги, парестезия, головокружение, обморок, тремор, дисгевзия.

Со стороны психики: нарушение сна, возбуждение, галлюцинации, депрессия, агрессия, бессонница, суицидальные мысли.

Со стороны сердца: усиленное сердцебиение, тахикардия.

Со стороны органов зрения: нарушение зрения, нечеткость зрения.

Со стороны органов слуха и равновесия: вертиго.

Со стороны печени и желчевыводящих путей : гепатит.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: дизурия, задержание мочи.

Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, в том числе анафилаксия.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: отдышка.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, рвота, запор, сухость во рту, тошнота, боль в животе.

Со стороны кожи и подкожных тканей: ангионевротический отек, стойкие медикаментозные высыпания, зуд, сыпь, крапивница.

Со стороны костно- мышечной системы: миалгия.

Результаты исследований : увеличение массы тела, отклонение функциональных печеночных проб вот нормы.

Нарушение питания и обмена веществ: повышенный аппетит.

Общие нарушения и состояние в месте введения: отек.

Срок годности. 2 года.

После вскрытия флакона использовать в течение 3 месяцев.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 30 оС. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 мл во флаконе с пробкой-капельницей. По 1 флакону в пачке из картона.

Категория отпуска

Без рецепта.

Производитель

ЧАО "Технолог".

Местонахождение производителя и адресов места осуществления эго деятельности

Украина, 20300, Черкасская обл., огород Умань, улица Старая прорезная, дом 8.