Дротаверин

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

ДРОТАВЕРИН

Состав:

действующее вещество: 1 таблетка содержит дротаверину гидрохлориду в перечислении на 100 % вещество 40 мг;

вспомогательные вещества: крахмал картофельный; лактоза, моногидрат; повидон; кальцию стеарат.

Врачебная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки свитло-жовтого, свитло-жовтого с зеленоватым оттенком, желтого или желтого с зеленоватым оттенком цвета круглой формы с плоской поверхностью, из фаской. На поверхности таблеток возможная мраморность.

Фармакотерапевтична группа. Средства, которые применяются при функциональных желудочно-кишечных расстройствах.

Код ATХ А03А D02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Дротаверин - производное изохинолину, который проявляет спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру путем притеснения действия фермента фосфодиэстераза IV(ФДЕ IV), которая вызывает увеличение концентрации цАМФ и, благодаря инактивации легкой цепочки кинази миозина(MLCK), к расслаблению гладкой мышцы.

In vitro дротаверин подавляет действие фермента ФДЕ IV и не влияет на действие изоферментов фосфодиэстераза III(ФДЕ III) и фосфодиэстераза V(ФДЕ V). ФДЕ IV имеет большое функциональное значение для снижения сократительной активности гладких мышц, потому выборочные ингибиторы этого фермента могут быть полезными для лечения болезней, которые сопровождаются гиперподвижностью, а также разных заболеваний, во время которых возникают спазмы желудочно-кишечного тракта.

В клетках гладких мышц миокарда и сосудов цАМФ гидролизует по большей части изоферментом ФДЕ III, потому дротаверин является эффективным спазмолитическим средством, которое не имеет значительных побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы и сильного терапевтического действия на эту систему.

Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нервного, так и мышечного происхождения. Дротаверин действует на гладкую мускулатуру желудочно-кишечной, билиарной, мочеполовой и сосудистой систем независимо от типа их автономной иннервации.

Он усиливает кровообращение в тканях благодаря своей способности расширять сосуды.

Фармакокинетика.

Действие дротаверину является сильнее действия папаверина, абсорбция более скорая и полная, он меньше связывается с белками сыворотки крови. Преимуществом дротаверину является также то, что, в отличие от папаверина, после него парентерального введения не наблюдается такого побочного эффекта как стимуляция дыхания.

Дротаверин быстро и полностью абсорбируется после перорального приложения. Он высокой мерой(95-98 %) связывается из альбуминами плазмы крови, гама- и глобулинами беты. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается в течение 45-60 минут после перорального приложения. После первичного метаболизма 65 % примененной дозы приходит к кровообращению в неизмененном виде.

Метаболізується в печенке. Период полувыведения представляет 8-10 часы.

За 72 часы дротаверин практически полностью выводится из организма, приблизительно 50 % выводится с мочой и приблизительно 30 % ─ с калом. В основном дротаверин выводится в форме метаболитив, в неизмененной форме в моче не оказывается.

Клинические характеристики

Показание

В лечебных целях при:

- спазмах гладкой мускулатуры, связанных с заболеваниями билиарного тракта, : холецистолитиази, холангиолитиази, холецистите, перихолецистите, холангите, папиллите;

- спазмах гладкой мускулатуры при заболеваниях мочевого тракта : нефролитиазе, уретролитиази, пиелите, цистите, тенезмах мочевого пузыря.

Как вспомогательное лечение при:

- спазмах гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта : язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрите, кардио- та/або пилороспазми, энтерите, колите, спастическом колите с запором и синдроме раздраженного кишечнику, который сопровождается метеоризмом;

- головной боли напряжения;

- гинекологических заболеваниях(дисменорея).

Противопоказание.

Повышенная чувствительность к дротаверину или к любому компоненту препарата. Тяжелая печеночная, почечная или сердечная недостаточность(синдром малых сердечных выбросов).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Ингибиторы фосфодиэстеразы, такие как папаверин, снижают антипаркинсоничний эффект леводопи. Следует с осторожностью применять препарат Дротаверин одновременно с леводопой, поскольку антипаркинсоничний эффект последней уменьшается, а ригидность и тремор усиливаются.

Особенности применения

Применять с особенной осторожностью при артериальной гипотензии.

Каждая таблетка препарата Дротаверин содержит 50 мг лактозы. Не применять для лечения больных, с редкими наследственными заболеваниями, такие как непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Беременность. Как показали результаты ретроспективных клинических исследований и исследований на животных, пероральное применение препарата не вызывало никаких признаков любого прямого или непрямого влияния на беременность, эмбрионное развитие, роды или послеродовое развитие. Однако необходимо с осторожностью назначать препарат беременным женщинам.

Кормление груддю. Из-за отсутствия данных в период кормления груддю применения препарата не рекомендуется.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Если у пациентов после применения препарата наблюдается головокружение, они должны избегать потенциально опасных занятий, таких как управление автомобилем и выполнения работ, которые нуждаются повышенного внимания.

Способ применения и дозы.

Взрослые: обычная средняя доза представляет 120-240 мг на сутки за 2-3 приемы;

В случае применения дротаверину детям :

детям возрастом 6-12 годы максимальная суточная доза представляет 80 мг(распределена на 2 приемы);

детям в возрасте от 12 лет максимальная суточная доза представляет 160 мг(распределена на 2-4 приемы).

Деть. Детям в возрасте до 6 лет применения препарата противопоказано.

Применение дротаверину детям не оценивалось в клинических исследованиях.

Передозировка.

Симптомы: при значительной передозировке дротаверину наблюдались нарушения сердечного ритма и проводимости, в том числе полная блокада пучка Гіса и остановка сердца, которые могут быть летальными.

При передозировке пациент должен находиться под тщательным наблюдением врача и получать симптоматическое лечение, включая вызывание блюющего та/або промывание желудка.

Побочные реакции

Косвенные действия, что, возможно, были вызваны дротаверином, распределенные по системе органов и частотой возникновения : очень распространенные(> 1/10), распространенные(> 1/100, < 1/10), нераспространенные(> 1/1000, < 1/100), одиночные(> 1/10000, < 1/1000), крайне одиночные(< 1/10000).

Со стороны иммунной системы: одиночные: аллергические реакции, включая ангионевротический отек, крапивницу, высыпание, зуд, гиперемию кожи, лихорадку, озноб, повышение температуры тела, слабость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: одиночные: ускоренное сердцебиение, артериальная гипотензия.

Со стороны нервной системы: одиночные: головная боль, головокружение, бессонница.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: одиночные: тошнота, запор, блюет.

Срок пригодности. 5 годы.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 10 таблетки в блистере; 1 или 2, или 3 блистеры в пачке.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель. ПАТ "Київмедпрепарат".

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, 01032, г. Киев, ул. Саксаганського, 139.

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного средства

ДРОТАВЕРИН

Состав:

действующее вещество: 1 таблетка содержит дротаверина гидрохлорида в пересчете на 100 % вещество 40 мг;

вспомогательные вещества: крахмал картофельный; лактоза, моногидрат; повидон; кальция стеарат.

Лекарственная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки светло-желтого, светло-желтого с зеленоватым оттенком, желтого или желтого с зеленоватым оттенком цвета круглой формы с плоской поверхностью, с фаской. На поверхности таблеток возможна мраморность.

Фармакотерапевтическая группа. Средства, применяющиеся при функциональных желудочно- кишечных расстройствах.

Код АТХ А03А D02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Дротаверин - производное изохинолина, который оказывает спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру путем угнетения действия фермента фосфодиэстеразы IV(ФДЭ IV), что влечет к увеличению концентрации цАМФ и, благодаря инактивации легкой цепочки киназы миозина(MLCK), к расслаблению гладких мышц.

1п vitro дротаверин подавляет действие фермента ФДЭ IV и не влияет на действие изоферментов фосфодиэстеразы III(ФДЭ III) и фосфодиэстеразы V(ФДЭ V). ФДЭ IV имеет большое функциональное значение для снижения сократительной активности гладких мышц, поэтому выборочные ингибиторы этого фермента могут быть полезными для лечения болезней, сопровождающихся гиперподвижностью, а также различных заболеваний, при которых возникают спазмы желудочно-кишечного тракта.

В клетках гладких мышц миокарда и сосудов цАМФ гидролизируется в основном изоферментом ФДЭ III, поэтому дротаверин является эффективным спазмолитическим средством, которое не имеет значительных побочных эффектов со стороны сердечнососудистой системы и сильного терапевтического действия на эту систему.

Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нервного, так и мышечного происхождения. Дротаверин действует на гладкую мускулатуру желудочно- кишечной, билиарной, мочеполовой и сосудистой систем независимо вот типа их автономной иннервации.

Вон усиливает кровообращение в тканях благодаря своей способности расширять сосуды.

Фармакокинетика.

Действие дротаверина является сильнее действия папаверина, абсорбция более быстрая и полная, вон меньше связывается с белками сыворотки крови. Преимуществом дротаверина является также то, что, в отличие вот папаверина, после эго парентерального введения не наблюдается такого побочного эффекта как стимуляция дыхания.

Дротаверин быстро и полностью абсорбируется после перорального применения. Вон в высокой степени(95-98 %) связывается с альбуминами плазмы крови, гамма- и бета-глобулинами. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается в течение 45-60 минут после перорального применения. После первичного метаболизма 65 % примененной дозы поступает в кровоток в неизмененном виде.

Метаболизируется в печени. Период полувыведения составляет 8-10 часов.

За 72 часа дротаверин практически полностью выводится из организма, более 50 % выводится с мочей и приблизительно 30 % ─ с калом. В основном дротаверин выводится в форме метаболитов, в неизмененной форме в моче не обнаруживается.

Клинические характеристики

Показания

С лечебной целью при:

- спазмах гладкой мускулатуры, связанных с заболеваниями билиарного тракта: холецистолитиазе, холангиолитиазе, холецистите, перихолецистите, холангите, папиллите;

- спазмах гладкой мускулатуры при заболеваниях мочевого тракта: нефролитиазе, уретролитиазе, пиелите, цистите, тенезмах мочевого пузыря.

Как дополнительное лечение при:

- спазмах гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта: язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрите, кардио- и/или пилороспазме, энтерите, колите, спастическом колите с запором и синдроме раздраженного кишечника, сопровождающемся метеоризмом;

- головной боли напряжения;

- гинекологических заболеваниях(дисменорея).

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к дротаверину или к какому-либо компоненту препарата. Тяжелая печеночная, почечная или сердечная недостаточность(синдром малого сердечного выброса).

Взаимодействие со вторыми лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Ингибиторы фосфодиэстеразы, такие как папаверин, снижают антипаркинсонический эффект леводопы. Следует с осторожностью применять препарат Дротаверин одновременно с леводопой, так как антипаркинсонический эффект последней уменьшается, а ригидность и тремор усиливаются.

Особенности применения.

Применять с особой осторожностью при артериальной гипотензии.

Каждая таблетка препарата Дротаверин содержит 50 мг лактозы. Не применять для лечения больных с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или синдром мальабсорбции глюкозы - галактозы.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность. Как показали результаты ретроспективных клинических исследований и исследований на животных, пероральное применение препарата не вызывало никаких признаков какого-либо прямого или непрямого влияния на беременность, эмбриональное развитие, роды или послеродовое развитие. Однако необходимо с осторожностью назначат препарат беременным женщинам.

Кормление грудью. Из-за отсутствия данных в период кормления грудью, применение препарата не рекомендуется.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или вторыми механизмами.

Если в пациентов после применения препарата наблюдается головокружение, они должны избегать потенциально опасных занятий, таких как управление автомобилем и выполнения работ, которые требуют повышенного внимания.

Способ применения и дозы.

Взрослые: обычная средняя доза составляет 120-240 мг в сутки за 2-3 приема;

В случае применения дротаверина детям:

для детей 6-12 течение максимальная суточная доза составляет 80 мг(разделена на 2 приема);

для детей с 12 течение максимальная суточная доза составляет 160 мг(разделена на 2-4 приема).

Дети. Детям возрастом до 6 течение применение препарата противопоказанно.

Применение дротаверина детям не оценивалось в клинических исследованиях.

Передозировка.

Симптомы: при значительной передозировке дротаверина наблюдались нарушения сердечного ритма и проводимости, в том числе полная блокада пучка Гиса и остановка сердца, которые могут быть летальными.

При передозировке пациент должен находится под тщательным наблюдением врача и получать симптоматическое лечение, включая стимуляцию рвоты и/или промывание желудка.

Побочные реакции

Побочные действия, которые, возможно, были вызваны дротаверином, распределены по органам и частоте возникновения: очень часто(> 1/10), часто(> 1/100, <1/10), нечасто(> 1/1000, <1/100), редко(> 1/10000, <1/1000), очень редко(<1/10000).

Со стороны иммунной системы: редко: аллергические реакции, включая ангионевротический отек, крапивницу, сыпь, зуд, гиперемию кожи, лихорадку, озноб, повышение температуры тела, слабость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко: учащенное сердцебиение, артериальная гипотензия.

Со стороны нервной системы: редко: головная боль, головокружение, бессонница.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: редкие: тошнота, запор, рвота.

Срок годности. 5 течение.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 10 таблетки в блистере; 1 или 2, или 3 блистера в пачке.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель. ПАО "Киевмедпрепарат".

Местонахождение производителя и эго адресов места осуществления деятельности.

Украина, 01032, г. Киев, ул. Саксаганского, 139.