Доксазозин-Кв

Инструкция по применению

(DOXAZOSIN-KV)

Состав

действующее вещество: доксазозин;

1 таблетка содержит 2 мг или 4 мг доксазозину(в виде доксазозину мезилату);

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, натрию крохмальгликолят(тип А), натрию лаурилсульфат, магнию стеарат, кислота стеариновая.

Врачебная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства:

для таблеток по 2 мг: таблетки плоскоцилиндричной формы, из фаской, белого или почти белого цвета;

для таблеток по 4 мг: таблетки плоскоцилиндричной формы, из фаской и черточкой, белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтична группа. Средства, которые влияют на сердечно-сосудистую систему. Антиадренергические средства с периферическим механизмом действия. Блокаторы α-адренорецепторив.

Код АТХ С02С А04.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Механизм действия.

Доксазозин является мощным и селективным антагонистом постсинаптических α1-адренорецепторив. Блокирование этих рецепторов приводит к снижению системного артериального давления. Препарат Доксазозин-КВ предназначен для перорального приложения 1 раз в сутки пациентам, больным эссенциальной артериальной гипертензией.

Фармакодинамічні эффекты.

Было продемонстрировано, что доксазозин не вызывает нежелательных метаболических эффектов и его можно применять пациентам с сахарным диабетом, подагрой или инсулинорезистентностью.

Препарат Доксазозин-КВ также можно назначать пациентам с бронхиальной астмой, гипертрофией левого желудочка и пациентам пожилого возраста. Применение препарата способствует уменьшению гипертрофии левого желудочка, подавляет агрегацию тромбоцитов и усиливает активность тканевого активатора плазминогена. Кроме того, применение препарата повышает чувствительность до инсулина у пациентов, в которых такая чувствительность нарушена.

Также сообщалось, что дополнительно к антигипертензивному действию применения доксазозину спричяе умеренному снижению концентрации общего холестерина, липопротеидов низкой плотности и триглицеридов в плазме крови, а потому данный препарат может быть особенно эффективный для пациентов, больных артериальной гипертензией и гиперлипидемией.

Применение препарата Доксазозин-КВ пациентам, больным симптоматической доброкачественной гиперплазией предстательной железы(ДГПЗ), приводит к значительному улучшению уродинамики и уменьшению проявлений симптомов. Считается, что эффект препарата при ДГПЗ достигается за счет селективной блокады α1-адренорецепторив, расположенных в мышечной строме и капсуле предстательной железы, а также в шейке мочевого пузыря.

Фармакокинетика.

Всасывание. При пероральном приложении у человека(мужчины молодого возраста или пациенты пожилого возраста любого пола) доксазозин быстро всасывается с биодоступностью на уровне приблизительно ⅔ дозы.

Биотрансформация/элиминация. Приблизительно 98 % доксазозину связывается с белками плазмы крови. Было показано, что доксазозин интенсивно метаболизуеться в организме человека и у исследуемых экспериментальных животных и выводится из организма преимущественно с калом.

Средний период полувыведения препарата из плазмы крови представляет 22 часы, что дает возможность принимать препарат 1 раз в сутки.

При пероральном применении препарата Доксазозин-КВ концентрация метаболитив препарата в плазме крови низкая. Концентрация в плазме крови самого активного метаболиту 6 '- гидроксидоксазозину у человека в 40 разы ниже плазменной концентрации первичного соединения, которое свидетельствует о том, что антигипертензивное действие препарата предопределено преимущественно доксазозином.

Доныне существуют лишь ограниченные данные относительно применения препарата пациентам с нарушениями функции печенки и относительно влияния препаратов, способных изменять печеночный метаболизм(например, циметидину). Известно, что у пациентов с умеренной печеночной дисфункцией одноразовое применение доксазозину привело к повышению AUC на 43 % и уменьшение видимого клиренса при пероральном приложении на 40 %. Как и при применении других препаратов, что полностью метаболизуються печенкой, пациентам с признаками нарушений функции печенки препарат Доксазозин-КВ следует применять с особенной осторожностью.

Клинические характеристики

Показание

Артериальная гипертензия.

Препарат показан для лечения артериальной гипертензии, и для большинства пациентов его можно применять как монотерапию для контроля артериального давления. В случае неэффективности монотерапии для лечения артериальной гипертензии препарат можно применять в комбинации с тиазидними диуретиками, блокаторами β-адренорецепторив, блокаторами кальциевых каналов и ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента.

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы.

Препарат показан для лечения обструкции мочевыводящих путей, а также симптомов, связанных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы(ДГПЗ). Препарат можно назначать пациентам из ДГПЗ как при наличии артериальной гипертензии, так и при норме артериального давления.

Противопоказание

Применение препарата Доксазозин-КВ противопоказано таким категориям пациентов :

- пациентам с повышенной чувствительностью к действующему веществу или к производным хиназолина(например, к празозину, теразозину, доксазозину) или к любому из вспомогательных веществ препарата;

- пациентам со случаями ортостатической гипотензии в анамнезе;

- пациентам с ДГПЗ и сопутствующей обструкцией верхних мочевыводящих путей, хроническими инфекциями мочевыводящих путей и наличием камней в мочевом пузыре;

- в период кормления груддю(лишь при применении для лечения артериальной гипертензии, см. раздел "Применения в период беременности или кормления груддю");

- пациентам с артериальной гипотензию(касается только пациентов из ДГПЗ).

Доксазозин как монотерапия противопоказанный пациентам из переповненням мочевого пузыря или анурией с прогрессирующей почечной недостаточностью или без нее.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Ингибиторы фосфодиестерази- 5(ФДЕ- 5) (например, силденафил, тадалафил, варденафил)

Совместимое применение доксазозину с ингибиторами ФДЕ- 5 у некоторых пациентов может повлечь симптоматическую гипотензию(см. раздел "Особенности применения"). Исследований доксазозину во врачебных формах с длительным высвобождением действующего вещества не проводили.

Доксазозин в значительной степени связывается с белками плазмы крови(на 98 %). Результаты исследования in vitro с использованием плазмы крови человека свидетельствуют, что препарат не влияет на связывание исследуемых препаратов(например, дигоксин, фенитоин, варфарин или индометацин) с белками крови.

В клинической практике не отмечалось неблагоприятного взаимодействия при одновременном применении доксазозину и тиазидних диуретиков, фуросемида, блокаторов β-адренорецепторив, нестероидных противовоспалительных средств, антибиотиков, пероральных сахароснижающих средств, урикозуричних средств и антикоагулянтов. Однако данные формальных исследований из изучения врачебного взаимодействия отсутствуют.

Доксазозин потенцирует гипотензивное действие других α-адреноблокаторив, а также других антигипертензивных средств.

Сообщалось, что одноразовое применение доксазозину в дозе 1 мг в первый день четиридобового курса перорального применения циметидину(400 мг 2 разы на сутки) приводило к повышению среднего уровня AUC доксазозину на 10 % и не вызывало никаких статистически значимых изменений средней Cmax и среднего периода полувыведения доксазозину. Такое повышение среднего уровня AUC доксазозину на 10 % на фоне применения циметидину находится в пределах межиндивидуальной вариабельности(27 %) средних уровней AUC доксазозину сравнительно с плацебо.

Особенности применения

Ортостатическая гипотензия/синкопе.

Начало терапии. Как и при применении других блокаторов α-адренорецепторив, ортостатическая гипотензия при применении этого препарата развивалась у очень малого процента пациентов, проявляясь головокружением и слабостью, реже - потерей сознания(синкопе), особенно в начале терапии (см. раздел "Способ применения и дозы"). В связи с этим в начале терапии необходимо контролировать уровень артериального давления, чтобы минимизировать возможные постуральные эффекты.

Назначая терапию любым эффективным блокатором α-адренорецепторив, следует проинформировать пациента, как избежать симптомов ортостатической гипотензии и как вести себя при их возникновении. Пациента также нужно предупредить о необходимости избежания ситуаций, в которых существует риск получения травм, учитывая возможность возникновения головокружения или слабости в начале терапии препаратом Доксазозин-КВ.

Применение при острых сердечных состояниях.

Как и другие вазодилатирующие антигипертензивные средства, доксазозин следует с осторожностью применять пациентам с такими острыми сердечными состояниями:

- легочный отек, вызванный аортальным или митральным стенозом;

- гиперсистолическая сердечная недостаточность;

- правожелудочковая сердечная недостаточность, предопределенная тромбоэмболией легочной артерии или перикардиальным потовыделением;

- левожелудочковая сердечная недостаточность с низким давлением наполнения.

Применение при нарушениях функции печенки.

Как и при применении других препаратов, что полностью метаболизуються печенкой, пациентам с признаками нарушений функции печенки препарат Доксазозин-КВ следует назначать с особенной осторожностью (см. раздел "Способ применения и дозы"). Из-за отсутствия клинического опыта применения препарата пациентам с печеночной недостаточностью тяжелой степени назначения препарата этой категории пациентов не рекомендуется.

Применение вместе с ингибиторами ФДЕ- 5.

Применять доксазозин вместе с ингибиторами ФДЕ- 5(например, силденафил, тадалафил и варденафил) следует с осторожностью, поскольку эти лекарственные средства вызывают вазодилатацию, потому могут повлечь у некоторых пациентов симптоматическую артериальную гипотензию. Для уменьшения риску развития ортостатической гипотензии рекомендуется начинать терапию препаратами группы ингибиторов ФДЕ- 5 только при условии, если на фоне применения α-блокаторив пациент имеет стабильную гемодинамику. Кроме того, рекомендуется начинать терапию ингибиторами ФДЕ- 5 из наименьшей возможной дозы и выдерживать 6-часовой интервал между применением доксазозину и ингибиторов ФДЕ- 5. Исследований доксазозину во врачебных формах с длительным высвобождением действующего вещества не проводили.

Применение пациентам во время хирургического удаления катаракты.

У некоторых пациентов, которые принимали тамсулозин на время проведения хирургического удаления катаракты или к операции, во время вмешательства наблюдалось развитие интраоперационного синдрома атонической радужной оболочки(IFIS, вариант синдрома узкого зрачка). Зафиксированы отдельные случаи развития такого побочного эффекта и при применении других α1-блокаторив, потому нельзя исключать возможность развития этого эффекта для других препаратов данного класса лекарственных средств. Из-за того, что IFIS может приводить к повышению частоты процедурных осложнений при проведении операции, при подготовке к ней следует сообщить хирургам-офтальмологам, или применяет или применял пациент блокаторы α1-адренорецепторив.

Приапизм.

Во время применения α1-блокаторив, в том числе доксазозину, приходили сообщения о случаях длительной эрекции и приапизма. В случае эрекции, что длится больше 4 часов, пациенту следует немедленно обратиться за медицинской помощью. Если немедленно не начать лечения приапизма, возникает повреждение ткани полового члена, который может привести к необратимой потере потенции.

Скрининг на рак предстательной железы.

Карцинома предстательной железы вызывает много симптомов, которые ассоциируются из ДГПЗ, к тому же эти два заболевания могут сосуществовать. Поэтому следует исключить наличие карциномы предстательной железы, прежде чем начинать терапию доксазозином по поводу симптомов ДГПЗ.

Пациентам с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, недостаточность лактазы Лаппа и мальабсорбция глюкозы-галактозы, не следует применять этот препарат.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Пациенты с артериальной гипертензией.

Вагітнісь. Из-за отсутствия доныне надлежащих и хорошо контролируемых исследований относительно изучения применения препарата беременным беспечность применения препарата Доксазозин-КВ в период беременности остается неустановленной. Поэтому препарат следует применять лишь тогда, когда потенциальные преимущества лечения, с точки зрения врача, оправдывают потенциальный риск. Хотя в исследованиях на животных препарат не делал тератогенного действия, его приложения в очень высоких дозах, что приблизительно в 300 разы превышали максимальную рекомендованную дозу для человека, приводило к снижению продолжительности жизни плода.

Период кормления груддю. Применять доксазозин в период кормления груддю противопоказано, поскольку нет данных относительно экскреции доксазозину в молоко в период кормления груддю. Альтернативно, при необходимости применения доксазозину следует прекратить кормление груддю.

Пациенты из ДГПЗ.

Информация в данном разделе не касается пациентов из ДГПЗ.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Способность руководить автотранспортом и работать с другими механизмами может ухудшиться, особенно в начале лечения.

Способ применения и дозы

Препарат Доксазозин-КВ можно принимать как утром, так и вечером.

Препарат применяют перорально.

Артериальная гипертензия.

Препарат следует применять 1 раз в сутки. Начальная доза представляет 1 мг, чтобы возвести к минимуму риск развития ортостатической артериальной гипотензии та/або синкопе(см. раздел "Особенности применения"). После 1-2 недель начальной терапии дозу можно повысить до 2 мг, а потом, если необходимо, и до 4 мг. В большинстве пациентов ответ на терапию наблюдается при применении препарата в дозе 4 мг или более низкой. Если необходимо, дозу препарата можно повысить до 8 мг или к максимальной рекомендованной дозе - 16 мг.

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы.

Рекомендованная начальная доза препарата Доксазозин-КВ представляет 1 мг 1 раз в сутки, чтобы возвести к минимуму риск развития ортостатической артериальной гипотензии та/або синкопе(см. раздел "Особенности применения"). В зависимости от индивидуальных особенностей уродинамики пациента и симптомов ДГПЗ, дозу можно повысить до 2 мг, потом до 4 мг и к максимальной рекомендованной дозе - 8 мг. Рекомендованный интервал подбора дозы представляет 1-2 недели. Обычная рекомендованная доза препарата представляет 2-4 мг на сутки.

Пациентам пожилого возраста следует применять обычные дозы для взрослых.

Пациентам с нарушениями функции почек следует применять обычные дозы для взрослых, поскольку фармакокинетични параметры препарата при нарушениях функции почек не изменяются.

Доксазозин-КВ не выводится из организма с помощью гемодиализа.

Пациенты с нарушениями функции печенки. Доныне информация относительно применения препарата пациентам с нарушениями функции печенки и относительно влияния препаратов, способных изменять печеночный метаболизм(например, циметидину), ограниченная. Как и при применении других препаратов, что полностью метаболизуються печенкой, пациентам с признаками нарушений функции печенки препарат следует назначать с осторожностью(см. разделы "Фармакокинетика" и "Особенности применения").

Деть.

Безопасность и эффективность применения лекарственного средства Доксазозин-КВ детям не исследовались.

Передозировка

Симптомы. Если передозировка препарата привела к артериальной гипотензии, пациента следует срочно положить на спину, опустив голову вниз. В отдельных случаях можно принять другие симптоматические меры.

Лечение. Если симптоматических мероприятий недостаточно, для лечения шока первоочередный следует применить плазмозаменители. После этого при необходимости следует применить сосудосуживающие препараты. Следует наблюдать по состоянию функции почек и при необходимости применять пидтримуючи мероприятия.

Гемодиализ не показан, поскольку Доксазозин-КВ в значительной степени связывается с белками плазмы крови.

Побочные реакции

Артериальная гипертензия.

У больных артериальной гипертензией чаще всего встречались побочные реакции постурального типа(какие в редких случаях сопровождались потерей сознания), или неспецифические побочные реакции.

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы.

У пациентов из ДГПЗ наблюдался такой же профиль побочных реакций, как и у пациентов с артериальной гипертензией.

Инфекции и инвазия : инфекции дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей.

Со стороны системы крови и лимфатической системы : лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции.

Метаболические и алиментарные расстройства: подагра, повышение аппетита, отсутствие аппетита.

Психические нарушения: возбуждение, депрессия, тревожность, бессонница, нервозность.

Со стороны нервной системы: сонливость, головокружение, головная боль, инсульт, гипестезия, синкопе, тремор, ортостатическое головокружение, парестезия.

Со стороны органов зрения : нечеткость зрения, интраоперационный синдром атонической радужной оболочки.

Со стороны органов слуха и равновесия : вертиго, шум в ушах.

Со стороны сердца: усиленное сердцебиение, тахикардия, стенокардия, инфаркт миокарда, брадикардия, сердечные аритмии.

Со стороны сосудов: артериальная гипотензия, ортостатическая артериальная гипотензия, приливы.

Со стороны дыхательной системы, грудной клетки и средостения : бронхит, кашель, одышка, ринит, носовое кровотечение, усиление существующего бронхоспазма.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: боль в животе, диспепсия, сухость в рту, тошнота, запор, метеоризм, блюет, гастроэнтерит, диарея.

Гепатобіліарні расстройства: отклонение от нормы показателей функции печенки, холестаз, гепатит, желтуха.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки : зуд, высыпание на коже, крапивница, аллопеция, пурпура.

Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани : боль в спине, миалгия, артралгия, мышечные спазмы, мышечная слабость.

Со стороны почек и мочевыводящего тракта : цистит, недержание мочи, дизурия, частое мочеиспускание, гематурия, полиурия, повышенный диурез, расстройства мочеиспускания, никтурия.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез : импотенция, гинекомастия, приапизм, ретроградная эякуляция.

Общие расстройства: астения, боль в грудной клетке, гриппоподобные симптомы, периферические отеки, боль в теле, отек лица, повышенная утомляемость, общее недомогание.

Результаты исследований : увеличение массы тела.

Сообщение о побочных реакциях.

Если у вас возникнут любые побочные реакции, обратитесь к своему врачу, фармацевту или медицинской сестре. Это касается также любых возможных побочных реакций, не отмеченных в инструкции для медицинского применения лекарственного средства. Сообщая о побочных реакциях, вы можете помочь предоставить большую информацию относительно безопасности данного лекарственного средства.

Срок пригодности. 3 годы.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 30 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 10 таблетки в блистере; по 3 блистеры в пачке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель. АО "КИЕВСКИЙ ВИТАМИННЫЙ ЗАВОД".

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

04073, Украина, г. Киев, ул. Копилівська, 38.

Web- сайт: www.vitamin.com.ua.

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного средства

ДОКСАЗОЗИН-КВ

(DOXAZOSIN-KV)

Состав

действующее вещество: доксазозин;

1 таблетка содержит 2 мг или 4 мг доксазозина(в виде доксазозина мезилата);

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, натрия крахмалгликолят(тип А), натрия лаурилсульфат, магния стеарат, кислота стеариновая.

Лекарственная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства:

для таблеток по 2 мг: таблетки плоскоцилиндрической формы, с фаской, белого или свиты белого цвета;

для таблеток по 4 мг: таблетки плоскоцилиндрической формы, с фаской и риской, белого или свиты белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа. Средства, действующие на сердечно-сосудистую систему. Антиадренергические средства с периферическим механизмом действия. Блокаторы α-адренорецепторов. Код АТХ С02С А04.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Механизм действия.

Доксазозин является мощным и селективным антагонистом постсинаптических α1-адренорецепторов. Блокирование этих рецепторов приводит к снижению системного артериального давления. Препарат Доксазозин-КВ предназначен для перорального применения 1 раз в сутки пациентам, больным эссенциальной артериальной гипертензией.

Фармакодинамические эффекты.

Было продемонстрировано, что доксазозин не вызывает нежелательных метаболических эффектов и эго можно применять пациентам с сахарным диабетом, подагрой или инсулинорезистентностью.

Препарат Доксазозин-КВ также можно назначат пациентам с бронхиальной астмой, гипертрофией левого желудочка и пациентам пожилого возраста. Применение препарата способствует уменьшению гипертрофии левого желудочка, угнетает агрегацию тромбоцитов и усиливает активность тканевого активатора плазминогена. Кроме того, применение препарата повышает чувствительность к инсулину в тех пациентов, в которых такая чувствительность нарушена.

Также сообщалось, что в дополнение к антигипертензивному действию применение доксазозина вызывает умеренное снижение концентрации общего холестерина, липопротеидов низкой плотности и триглицеридов в плазме крови, поэтому данный препарат может быть особенно полезен пациентам, больным артериальной гипертензией и гиперлипидемией.

Применение препарата Доксазозин-КВ пациентам, больным симптоматической доброкачественной гиперплазией предстательной железы(ДГПЖ), приводит к значительному улучшению уродинамики и уменьшению проявлен симптомов. Считается, что эффект препарата при ДГПЖ достигается за счет селективной блокады α1-адренорецепторов, расположенных в мышечной строме и капсуле предстательной железы, а также в шейке мочевого пузыря.

Фармакокинетика.

Всасывание. При пероральном применении в человека(мужчины молодого возраста или пациенты пожилого возраста дорогого пола) доксазозин быстро всасывается с биодоступностью на уровне приблизительно ⅔ дозы.

Биотрансформация/элиминация. Приблизительно 98 % доксазозина связывается с белками плазмы крови. Было показано, что доксазозин интенсивно метаболизирутся в организме человека и в исследуемых экспериментальных животных и выводится из организма преимущественно с калом.

Средний период полувыведения препарата из плазмы крови составляет 22 часа, что дает возможность принимать препарат 1 раз в сутки.

При пероральном применении препарата Доксазозин-КВ концентрация метаболитов препарата в плазме крови низкая. Концентрация в плазме крови наиболее активного метаболита
6 '- гидроксидоксазозина в человека в 40 раз нижет плазменной концентрации первичного соединения, что свидетельствует о том, что антигипертензивное действие препарата обусловлено преимущественно доксазозином.

В данное время существуют только ограниченные данные относительно применения препарата пациентам с нарушениями функции печени и относительно влияния препаратов, способных изменять печеночный метаболизм(например, циметидина). Известно, что в пациентов с умеренной печеночной дисфункцией однократное применение доксазозина привело к повышению AUC на 43 % и уменьшению видимого клиренса при пероральном применении на 40 %. Как и при применении вторых препаратов, которые полностью метаболизируются печенью, пациентам с признаками нарушений функции печени препарат Доксазозин-КВ следует применять с особой осторожностью.

Клинические характеристики

Показания

Артериальная гипертензия.

Препарат показан для лечения артериальной гипертензии, и для большинства пациентов эго можно применять в качестве монотерапии для контроля артериального давления. В случае неэффективности монотерапии для лечения артериальной гипертензии препарат можно применять в комбинации с тиазидными диуретиками, блокаторами β-адренорецепторов, блокаторами кальциевых каналов и ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента.

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы.

Препарат показан для лечения обструкции мочевыводящих путей, а также симптомов, связанных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы(ДГПЖ). Препарат можно назначат пациентам с ДГПЖ как при наличии артериальной гипертензии, так и при норме артериального давления.

Противопоказания

Применение препарата Доксазозин-КВ противопоказано следующим категориям пациентов:

- пациентам с повышенной чувствительностью к действующему веществу или к производным хиназолина(например, к празозину, теразозину, доксазозину) или к дорогому из вспомогательных веществ препарата;

- пациентам со случаями ортостатической гипотензии в анамнезе;

- пациентам с ДГПЖ и сопутствующей обструкцией верхних мочевыводящих путей, хроническими инфекциями мочевыводящих путей и наличием камней в мочевом пузыре;

- в период кормления грудью(только при применении для лечения артериальной гипертензии, см. раздел "Применение в период беременности или кормления грудью");

- пациентам с артериальной гипотензией(касается только пациентов с ДГПЖ).

Доксазозин в качестве монотерапии противопоказан пациентам с переполнением мочевого пузыря или анурией с прогрессирующей почечной недостаточностью или без нее.

Взаимодействие со вторыми лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Ингибиторы фосфодиэстеразы - 5(ФДЭ - 5) (например, силденафил, тадалафил, варденафил)

Совместное применение доксазозина с ингибиторами ФДЭ - 5 в некоторых пациентов может вызвать симптоматическую гипотензию(см. раздел "Особенности применения"). Исследований доксазозина в лекарственных формах с длительным высвобождением действующего вещества не проводили.

Доксазозин в значительной степени связывается с белками плазмы крови(на 98 %). Результаты исследования in vitro с использованием плазмы крови человека свидетельствуют, что препарат не влияет на связывание исследуемых препаратов(например, дигоксин, фенитоин, варфарин или индометацин) с белками крови.

В клинической практике не отмечалось неблагоприятного взаимодействия при одновременном применении доксазозина и тиазидных диуретиков, фуросемида, блокаторов β-адренорецепторов, нестероидных противовоспалительных средств, антибиотиков, пероральных сахароснижающих средств, урикозурических средств и антикоагулянтов. Однако данные формальных исследований по изучению лекарственного взаимодействия отсутствуют.

Доксазозин потенцирует гипотензивное действие вторых α-адреноблокаторов, а также вторых антигипертензивных средств.

Сообщалось, что однократное применение доксазозина в дозе 1 мг в первый день четырехсуточного курса перорального применения циметидина(400 мг 2 раза в сутки) приводило к повышению среднего уровня AUC доксазозина на 10 % и не вызывало никаких статистически значимых изменений средней Cmax и среднего периода полувыведения доксазозина. Такое повышение среднего уровня AUC доксазозина на 10 % на фоне применения циметидина находится в пределах межиндивидуальной вариабельности(27 %) средних уровней AUC доксазозина по сравнению с плацебо.

Особенности применения

Ортостатическая гипотензия/синкопе.

Начало терапии. Как и при применении вторых блокаторов α-адренорецепторов, ортостатическая гипотензия при применении этого препарата развивалась в очень небольшого процента пациентов, проявляясь головокружением и слабостью, реже - потерей сознания(синкопе), особенно в начале терапии(см. раздел "Способ применения и дозы"). В связи с этим в начале терапии необходимо контролировать уровень артериального давления, чтобы минимизировать возможные постуральные эффекты.

Назначая терапию каким-либо эффективным блокатором α-адренорецепторов, следует проинформировать пациента, как избежать симптомов ортостатической гипотензии и как вести себя при их возникновении. Пациента также нужно предупредить о необходимости избежать ситуаций, в которых существует риск получения травм, учитывая возможность возникновения головокружения или слабости в начале терапии препаратом Доксазозин-КВ.

Применение при острых сердечных состояниях.

Как и другие вазодилатирующие антигипертензивные средства, доксазозин следует с осторожностью применять пациентам со следующими острыми сердечными состояниями:

- легочный отек, вызванный аортальным или митральным стенозом;

- гиперсистолическая сердечная недостаточность;

- правожелудочковая сердечная недостаточность, обусловленная тромбоэмболией легочной артерии или перикардиальным выпотом;

- левожелудочковая сердечная недостаточность с низким давлением наполнения.

Применение при нарушениях функции печени.

Как и при применении вторых препаратов, которые полностью метаболизируются печенью, пациентам с признаками нарушений функции печени препарат Доксазозин-КВ следует назначат с особой осторожностью(см. раздел "Способ применения и дозы"). Из-за отсутствия клинического опыта применения препарата пациентам с печеночной недостаточностью тяжелой степени назначение препарата этой категории пациентов не рекомендуется.

Применение вместе с ингибиторами ФДЭ - 5.

Применять доксазозин вместе с ингибиторами ФДЭ - 5(например, силденафил, тадалафил и варденафил) следует с осторожностью, так как эти лекарственные средства вызывают вазодилатацию, поэтому могут вызвать в некоторых пациентов симптоматическую артериальную гипотензию. Для уменьшения черточка развития ортостатической гипотензии рекомендуется начинать терапию препаратами группы ингибиторов ФДЭ - 5 только при условии, если на фоне применения α-блокаторов пациент имеет стабильную гемодинамику. Кроме того, рекомендуется начинать терапию ингибиторами ФДЭ - 5 с наименьшей возможной дозы и выдерживать 6-часовой интервал между применением доксазозина и ингибиторов ФДЭ - 5. Исследований доксазозина в лекарственных формах с длительным высвобождением действующего вещества не проводили.

Применение пациентам во время хирургического удаления катаракты.

В некоторых пациентов, принимавших тамсулозин во время проведения хирургического удаления катаракты или к операции, во время вмешательства наблюдалось развитие интраоперационного синдрома атонической радужной оболочки(IFIS, вариант синдрома узкого зрачка). Зафиксировано отдельные случаи развития такого побочного эффекта и при применении вторых α1-блокаторов, поэтому нельзя исключать возможность развития этого эффекта для вторых препаратов данного класса лекарственных средств. Из-за того, что IFIS может приводит к повышению частоты процедурных осложнений при проведении операции, при подготовке к ней следует сообщить хирургам-офтальмологам, применяет или ли применял пациент блокаторы α1-адренорецепторов.

Приапизм.
При применении α1-блокаторов, в том числе доксазозина, поступали сообщения о случаях длительной эрекции и приапизма. В случае эрекции, которая длится более 4 часов, пациенту следует немедленно обратиться за медицинской помощью. Если немедленно не начать лечение приапизма, возникает повреждение ткани мякинного члена, что может привести к необратимой потере потенции.

Скрининг на рак предстательной железы.

Карцинома предстательной железы вызывает многие симптомы, которые ассоциируются с ДГПЖ, причем эти два заболевания могут сосуществовать. Поэтому следует исключить наличие карциномы предстательной железы, прежде чем начинать терапию доксазозином по поводу симптомов ДГПЖ.

Пациентам с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, недостаточность лактазы Лаппа и мальабсорбция глюкозы - галактозы, не следует применять этот препарат.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Пациенты с артериальной гипертензией.

Беременность. Из-за отсутствия в данное время достаточных и хороший контролированных исследований относительно изучения применения препарата беременным безопасность применения препарата Доксазозин-КВ в период беременности остается неустановленной. Поэтому препарат следует применять только тогда, когда потенциальные преимущества лечения, с точки зрения врача, оправдывают потенциальный риск. Хотя в исследованиях на животных препарат не оказывал тератогенного действия, эго применение в очень высоких дозах, которые приблизительно в 300 раз превышали максимальную рекомендованную дозу для человека, приводило к снижению длительности жизни плода.

Период кормления грудью. Применять доксазозин в период кормления грудью противопоказано, так как нет данных относительно экскреции доксазозина в молоко в период кормления грудью. Альтернативно, при необходимости применения доксазозина следует прекратить кормление грудью.

Пациенты с ДГПЖ.

Информация в данном разделе не касается пациентов с ДГПЖ.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или вторыми механизмами.

Способность управлять автотранспортом и работать со вторыми механизмами может ухудшиться, особенно в начале лечения.

Способ применения и дозы

Препарат Доксазозин-КВ можно принимать как утром, так и вечером.

Препарат применяют перорально.

Артериальная гипертензия.

Препарат следует применять 1 раз в сутки. Начальная доза составляет 1 мг, чтобы свести к минимуму риск развития ортостатической артериальной гипотензии и/или синкопе(см. раздел "Особенности применения"). После 1-2 недель начальной терапии дозу можно повысить до 2 мг, а потом, если необходимо, и до 4 мг. В большинства пациентов ответ на терапию наблюдается при применении препарата в дозе 4 мг или нижет. Если необходимо, дозу препарата можно повысить до 8 мг или к максимальной рекомендованной дозы - 16 мг.

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы.

Рекомендованная начальная доза препарата Доксазозин-КВ составляет 1 мг 1 раз в сутки, чтобы свести к минимуму риск развития ортостатической артериальной гипотензии и/или синкопе(см. раздел "Особенности применения"). В зависимости вот индивидуальных особенностей уро-динамики пациента и симптомов ДГПЖ, дозу можно повысить до 2 мг, потом до 4 мг и к максимальной рекомендованной дозы - 8 мг. Рекомендованный интервал подбора дозы составляет 1-2 недели. Обычная рекомендованная доза препарата составляет 2-4 мг в сутки.

Пациентам пожилого возраста следует применять обычные дозы для взрослых.

Пациентам с нарушениями функции почек следует применять обычные дозы для взрослых, так как фармакокинетические параметры препарата при нарушении функции почек не изменяются.

Доксазозин-КВ не выводится из организма при помощи гемодиализа.

Пациенты с нарушениями функции печени. В данное время информация относительно применения препарата пациентам с нарушениями функции печени и относительно влияния препаратов, способных изменять печеночный метаболизм(например, циметидина), ограничена. Как и при применении вторых препаратов, которые полностью метаболизируются печенью, пациентам с признаками нарушений функции печени препарат следует назначат с осторожностью(см. разделы "Фармакокинетика" и "Особенности применения").

Дети.

Безопасность и эффективность применения лекарственного средства Доксазозин-КВ детям не исследовались.

Передозировка

Симптомы. Если передозировка препарата привела к артериальной гипотензии, пациента следует немедленно положить на спину, опустил голову вниз. В отдельных случаях можно принять другие симптоматические меры.

Лечение. Если симптоматических мэр недостаточно, для лечения шока в первую очередь следует применить плазмозаменители. После этого при необходимости следует применить сосудосуживающие препараты. Следует наблюдать за состоянием функции почек и при необходимости применять поддерживающие меры.

Гемодиализ не показан, так как Доксазозин-КВ в значительной степени связывается с белками плазмы крови.

Побочные реакции

Артериальная гипертензия.

В пациентов с артериальной гипертензией чаще встречались побочные реакции постурального типа(которые в редких случаях сопровождались потерей сознания), или неспецифические побочные реакции.

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы.

В пациентов с ДГПЖ наблюдался такой же профиль побочных реакций, как и в пациентов с артериальной гипертензией.

Инфекции и инвазии: инфекции дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции.

Метаболические и алиментарные расстройства: подагра, повышение аппетита, отсутствие аппетита.

Психические нарушения : возбуждение, депрессия, тревожность, бессонница, нервозность.

Со стороны нервной системы: сонливость, головокружение, головная боль, инсульт, гипестезия, синкопе, тремор, ортостатическое головокружение, парестезия.

Со стороны органов зрения: нечеткость зрения, интраоперационный синдром атонической радужной оболочки.

Со стороны органов слуха и равновесия: вертиго, шум в ушах.

Со стороны сердца: усиление сердцебиения, тахикардия, стенокардия, инфаркт миокарда, брадикардия, сердечные аритмии.

Со стороны сосудов: артериальная гипотензия, ортостатическая артериальная гипотензия, приливы.

Со стороны дыхательной системы, грудной клетки и средостения: бронхит, кашель, одышка, ринит, носовое кровотечение, усиление существующего бронхоспазма.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: боль в животе, диспепсия, сухость во рту, тошнота, запор, метеоризм, рвота, гастроэнтерит, диарея.

Гепатобилиарные расстройства : отклонение вот нормы показателей функции печени, холестаз, гепатит, желтуха.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: зуд, высыпания на коже, крапивница, алопеция, пурпура.

Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: боль в спине, миалгия, артралгия, мышечные спазмы, мышечная слабость.

Со стороны почек и мочевыводящего тракта: цистит, недержание мочи, дизурия, частое мочеиспускание, гематурия, полиурия, повышенный диурез, расстройство мочеиспускания, никтурия.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: импотенция, гинекомастия, приапизм, ретроградная эякуляция.

Общие расстройства : астения, боль в грудной клетке, гриппоподобные симптомы, периферические отеки, боль в теле, отек лица, повышенная утомляемость, общее недомогание.

Результаты исследований : увеличение массы тела.

Сообщение о побочных реакциях.

Если у вас возникнут какие-либо побочные реакции, обратитесь к своему врачу, фармацевту или медсестре. Это касается также любых возможных побочных реакций, не указанных в инструкции по медицинскому применению лекарственного средства. Сообщая о побочных реакциях, вы можете помочь предоставить больше информации о безопасности данного лекарственного средства.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 30 ºC.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 10 таблетки в блистере; по 3 блистера в пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. АО "КИЕВСКИЙ ВИТАМИННЫЙ ЗАВОД".

Местонахождение производителя и адресов места осуществления эго деятельности.

04073, Украина, г. Киев, ул. Копыловская, 38.

Web- сайт: www.vitamin.com.ua.