Бромкриптин - Кв

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

БРОМКРИПТИН-КВ

(

Bromcrіptіn - KV)

Состав

действующее вещество: бромокриптин;

1 таблетка содержит бромокриптину 2,5 мг;

вспомогательные вещества: лактоза, моногидрат; кремнию диоксид коллоидный безводен; динатрию едетат; магнию стеарат; кислота малеиновая; крахмал кукурузный.

Врачебная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы с плоской поверхностью со скошенными краями и черточкой, белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтична группа.

Средства, которые используются в гинекологии. Ингибиторы пролактину. Код ATХ G02C B01.

Агонисты дофамина. Код ATХ N04B C01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Бромокриптин - действующее вещество лекарственного средства Бромкриптин-КВ, таблетки 2,5 мг - является ингибитором секреции пролактину и стимулятором рецепторов дофамина. Область применения бромокриптину включает эндокринологические и неврологические показания. Фармакологические свойства препарата будут обсуждаться для каждого вида показаний.

Эндокринологические показания к применению

Бромокриптин подавляет секрецию пролактину, не влияя на нормальные уровни других гормонов, которые высвобождаются передней частью гипофизу.

У пациентов с акромегалией бромокриптин уменьшает повышенный уровень гормону роста в сыворотке крови, а следовательно, облегчает клинические проявления заболевания и улучшает переносимость глюкозы.

Бромокриптин предупреждает или подавляет лактацию и возобновляет зависимые от пролактину менструальные циклы и овуляцию. Он является эффективным средством лечения аменореи и отсутствия овуляции(с галактореей или без).

Бромокриптин не повышает риск тромбоэмболии; было показано, что он уменьшает размер аденом гипофизу, которые декретируют пролактин(пролактиноми).

Бромокриптин облегчает клинические симптомы синдрома поликистоза яичников.

Неврологические показания

Благодаря дофаминергичний активности бромокриптин эффективный в лечении болезни Паркинсона - при условии введения в дозах, которые превышают дозы, рекомендованные для эндокринологических показаний. Это нарушение характеризуется нигростриарной недостатком дофамина. Стимуляция рецепторов дофамина бромокриптином способна возобновить нейрохимический баланс.

Что касается клинических аспектов, бромокриптин облегчает проявления болезни Паркинсона(например, тремор, ригидность мышц, брадикинезию) и депрессию на всех стадиях болезни. Бромокриптин можно использовать в виде монотерапии или в сочетании с другими препаратами против болезни Паркинсона.

Комбинированное лечение уменьшает необходимую дозу леводопи, а следовательно, задерживает рецидивы проворных отклонений. Таким образом, лечение бромокриптином способно обеспечивать уменьшение дозы других лекарственных средств, используемых в сочетании с ним, в частности, леводопи. Это может освобождать пациентов от определенных нежелательных эффектов леводопи, таких как ухудшение состояния в конце действия дозы, феномен "включения-выключки" и дискинезия.

Фармакокинетика.

Бромокриптин быстро и в значительной степени всасывается из кишечно-желудочного тракта после перорального введения. Исходная субстанция и ее метаболити поддаются метаболизму в печенке и выводятся с калом; лишь 6 % субстанции выводится с мочой.

Связывание препарата с белками плазмы представляет 96 %.

Максимальный уровень препарата в плазме крови достигается на протяжении 1-3 часов. Эффект уменьшения уровня пролактину проявляется уже через 1-2 часы после перорального приема, достигает максимума приблизительно через 5 часы и поддерживается в течение 8-12 часов. Процесс выведения исходной субстанции из плазмы крови имеет двухфазный характер, причем период полувыведения представляет приблизительно 15 часы.

Пожилой возраст пациентов не имеет непосредственного влияния на фармакокинетични свойстве бромокриптину. Тем не менее, у пациентов с нарушением функции печенки задержка выведения может привести к повышению уровней препарата в плазме крови, которая может нуждаться коррекции дозы.

Отсутствующие свидетельства в пользу непосредственного влияния пожилого возраста пациентов на фармакокинетични свойства и переносимость бромокриптину. Тем не менее, у пациентов с нарушением функции печенки скорость выведения может быть уменьшенной, а уровень препарата в плазме крови - соответственно повышенным, что требует коррекции дозы.

Биотрансформация

Бромокриптин поддается интенсивной пресистемний биотрансформации в печенке, которая находит свое отражение в комплексном профиле метаболитив и почти полном отсутствии исходной субстанции в моче и калении. Он обнаруживает высокую афинность к CYP3A, а основным путем метаболического превращения является гидроксилирование пролинового кольца циклопептидного компоненту. Таким образом, следует ожидать, что ингибиторы та/або мощные субстраты CYP3A4 будут подавлять выведение бромокриптину и приводить к повышению его уровня. Бромокриптин также является мощным ингибитором CYP3A4. Тем не менее, учитывая низкие терапевтические концентрации свободного бромокриптину у пациентов, не следует ожидать значительных изменений метаболизма второго препарата, выведение которого опосредствует системой CYP3A4.

Клинические характеристики

Показание

Нарушение менструального цикла и женская стерильность.

Заболевания, зависимые от уровней пролактину, и состояния с наличием или отсутствием гиперпролактинемии :

- аменорея(с галактореей или без); олигоменорея;

- недостаточность лютеиновой фазы;

- вторичная гиперпролактинемия, вызванная другими лекарственными средствами(например, некоторыми психотропными или гипотензивным средствами).

Независимая от пролактину женская стерильность:

- синдром поликистоза яичников;

- ановуляторные циклы(что возникли под действием антиестрогенив, например, кломифену);

- бесплодие повʼязане из гиперпролактинемиею. Бромокриптин успешно использовали для лечения ряда женщин со стерильностью без выраженной гиперпролактинемии.

Предменструальный синдром:

- боль в груди; набухание груди, связанное с фазой цикла; метеоризм; изменения настроения.

Гіперпролактинемія у мужчин(с галактореей или без) :

- зависимый от пролактину гипогенитализм(олигоспермия, потеря либидо, импотенция).

Пролактиноми:

- консервативное лечение микро- или макроаденом гипофизу, которые выделяют пролактин;

- бромокриптин можно использовать в качестве препарат первого выбора для лечения макроаденом и как альтернатива хирургическому лечению(трансфеноидальне удаление гипофизу) у пациентов с микроаденомами;

- предоперационная подготовка с целью уменьшения размеру опухоли для ограничения надреза;

- послеоперационное лечение, если уровни пролактину остаются повышенными.

Акромегалия:

- применять как дополнительное средство во время лучевой терапии или операции для снижения уровня гормона роста в системном кровотоци пациентов с акромегалией;

- применяется как специальное средство, которое является альтернативой лучевой терапии или операции.

Притеснение лактации :

- предупреждение или притеснение лактации после родов из медицинских показаний, которые включают начальные стадии послеродового мастита. Этот препарат не рекомендуется для обычного притеснения лактации, для облегчения симптомов послеродовой боли или от нагрубания молочных желез;

- предупреждение лактации после аборта.

Доброкачественное новообразование в молочной железе:

- масталгия(в том числе связана с предменструальным синдромом или доброкачественными вогнищевими или кистозными изменениями);

- доброкачественные вогнищеви та/або кистозные состояния, в частности фиброзно-кистозная болезнь молочных желез.

Болезнь Паркинсона :

- все стадии идиопатической болезни Паркинсона, бромокриптин используется или в виде монотерапии, или в сочетании с леводопой с целью контроля состояния лиц, которые раньше не лечились, а также лиц, которые испытывают тяжелое влияние феномена "включения-выключки". Это средство может помочь пациентам, которые не реагируют на лечение леводопой или не переносят ее, а также пациентам, реакция которых на леводопу уменьшается;

- и постенцефалитичной болезни Паркинсона - препарат можно применять в виде монотерапии или в сочетании с другими препаратами для лечения болезни Паркинсона. Лечение циклической доброкачественной болезни молочных желез; предменструальный синдром(см. раздел "Особенности применения").

Противопоказание

- Гиперчувствительность к действующему веществу, других алкалоидов рожков или к любому из вспомогательных веществ;

- в случае долгосрочного лечения: признаки недостаточности сердечных клапанов, полученные во время эхокардиографии, проведенной перед началом лечения;

- токсемия беременных, послеродовая и родильная гипертония, неконтролируемая гипертония, идиопатическое или наследственное дрожание, хорея Гентінгтона;

- бромокриптин противопоказанный для применения с целью притеснения лактации у пациентов с атеросклеротической болезнью сердца или другими тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе или симптомами/наличием в анамнезе тяжелых психических расстройств. Пациенты с этими состояниями, которые нуждаются применения бромокриптину за показанием "макроаденомы", могут принимать его лишь в том случае, если ожидаемые преимущества являются весомее, чем потенциальные риски(см. раздел "Особенности применения");

- бромокриптин нельзя принимать одновременно с другими алкалоидами рожков;

- бромокриптин не следует назначать пациентам с наличием фиброзных нарушений в анамнезе или признаками недостаточности сердечных клапанов, полученными во время эхокардиографии, проведенной перед началом лечения.

Лечение в течение срока беременности описанное в разделе "Приложение в период беременности или годовування груддю".

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Переносимость бромокриптину может уменьшаться под воздействием алкоголя.

Необходимая осторожность в случае одновременного применения препарата с антигипертензивными средствами(см. раздел "Особенности применения").

Одновременное применение эритромицина, других макролидних антибиотиков и октреотиду способно повысить уровни бромокриптину в плазме.

Антагонисты дофамина(например, бутирофенони, фенотиазини) способны уменьшить эффекты бромокриптину, направленные на уменьшение уровня пролактину и борьбу с болезнью Паркинсона.

Метоклопрамид и домперидон могут ослабить эффект бромокриптину из снижения уровня пролактину.

Препараты-симпатомиметики, например фенилпропаноламин, изометептен, повышают риск токсичности.

Следует избегать одновременного приложения с другими алкалоидами рожков.

Следует с осторожностью применять бромокриптин в комплексе с ингибиторами CYP3A4(например, азольни фунгициды, ингибиторы протеазы ВИЧ) (см. раздел "Фармакокинетика").

Особенности применения

Собраны недостаточно доказательства эффективности бромокриптину в лечении предменструального синдрома и доброкачественных новообразований молочной железы. Поэтому применение Бромкриптину-КВ для лечения пациентов с этими заболеваниями не рекомендуется.

Бромокриптин не рекомендуется для применения потом или во время родов у женщин с гипертонией, атеросклеротической болезнью сердца та/або тяжелыми сердечно-сосудистыми болезнями или серьезными психическими расстройствами в анамнезе. У женщин после родов, которые используют бромокриптин, следует тщательным образом контролировать артериальное давление через регулярные промежутки времени, особенно во время первых дней лечения.

Особенная осторожность необходима пациентам, которые используют(или недавно использовали) сопутствующее лечение препаратами, способными изменять артериальное давление.

Одновременное применение бромокриптину с судиннозвужувальними средствами, такими как симпатомиметики или алкалоиды рожков, в том числе ергометрин или метилергометрин, во время родов не рекомендуется.

В редких случаях у женщин после родов, которые использовали бромокриптин для притеснения лактации, наблюдались серьезные нежелательные эффекты, в том числе инфаркт миокарда, гипертония, инсульт или психические расстройства. У некоторых пациентов перед инсультом наблюдались тяжелая головная боль та/або временные нарушения зрения.

В случае гипертонии, тяжелой и неослабной головной боли с нарушениями зрения или любыми признаками токсичности для центральной нервной системы лечения следует немедленно прекратить.

У пациентов может развиться гиперпролактинемия идиопатического или врачебного происхождения, или предопределена заболеваниями гипоталамусу или гипофизу. Бромокриптин эффективно снижает уровни пролактину у пациентов с опухолями гипофизу; однако он не лишает пациентов необходимости в применении лучевой терапии или хирургического вмешательства в случае акромегалии.

Женщинам репродуктивного возраста, которые страдают на состояния, не связанные с гиперпролактинемиею, следует применять минимальную эффективную дозу препарата. Это предостережение необходимое для избежания притеснение пролактину к уровням ниже нормы со следующим нарушением функции желтого тела. Во время лечения таким пациенткам следует применять надежный негормональный метод контрацепции, поскольку известно, что пероральные контрацептивы повышают уровни пролактину в сыворотке крови.

Женщинам, которые должны использовать бромокриптин в течение длительных периодов, необходимо гинекологическое обследование(в том числе цитологичне исследование). Женщинам, которые находятся в периоде менопаузы, предлагается проходить обследование 1 раз на 6 месяцы, а женщинам репродуктивного возраста рекомендуется обследоваться раз в году.

Известно о нескольких случаях желудочно-кишечных кровотечений и кровотечений из язвы желудка. Если это происходит, бромокриптин необходимо немедленно отменить. Пациентов, которые имеют в анамнезе язвенную болезнь, следует тщательным образом контролировать при лечении бромокриптином.

Для пациентов с акромегалией и наличием язвы желудка в анамнезе следует, если это возможно, отдавать преимущество другим средствам лечения. Если бромокриптин невозможно заменить другим средством, пациенту надо посоветовать немедленно сообщать врачу о любых нежелательных эффектах со стороны кишечно-желудочного тракта.

Пациенты с тяжелыми сердечно-сосудистыми нарушениями или психическими расстройствами, которые применяют бромокриптин за показанием "макроаденомы", должны принимать его лишь в том случае, если ожидаемые преимущества являются весомее, чем потенциальные риски.

Поскольку у пациентов с макроаденомами гипофизу болезнь может сопровождаться гипофункцией гипофизу в результате сжимания или разрушения ткани гипофизу, к началу применения бромокриптин пациентам необходимо пройти полное обследование функций гипофизу и начать соответствующую заместительную терапию в случае необходимости. Пациентам со вторичной недостаточностью надпочечников важной является заместительная терапия кортикостероидами.

Следует тщательным образом отслеживать изменения размеров опухолей у пациентов с макроаденомами гипофизу, а в случае появления разрастания опухоли следует взвесить целесообразность применения хирургических процедур.

Если у пациенток с аденомой после приема бромокриптину наступает беременность, обязательный тщательный надзор за их состоянием. Аденомы, которые секретируют пролактин, могут разрастаться в период беременности. У таких пациенток лечения бромокриптином часто приводит к уменьшению размеров опухолей и быстрого послабления дефектов поля зрения. В тяжелых случаях сжимания зрительного и других черепных нервов может предопределять необходимость в срочной операции на надпочечниках.

Нарушение поля зрения является известным осложнением макропролактиноми. Эффективное лечение бромокриптином приводит к уменьшению размеру опухоли и гиперпролактинемии, а также часто - к устранению нарушения зрения. Однако у некоторых пациентов позже может развиться вторичное нарушение поля зрения, невзирая на нормализованный уровень пролактину и уменьшение размеру опухоли. В таких случаях дефекты поля зрения могут ослабиться после уменьшения дозы бромокриптину, хотя при этом наблюдаются несколько повышены уровни пролактину и небольшое разрастание опухоли. Поэтому рекомендуется контроль зрительных полей у пациентов с целью ранней диагностики вторичного сокращения поля зрения и соответствующей коррекции дозы препарата.

У некоторых пациентов с аденомами, которые выделяют пролактин, которые использовали бромокриптин, наблюдалась ринорея спинномозговой жидкости. Имеющиеся данные свидетельствуют, что это может быть предопределено уменьшением размеру пролиферуючих опухолей.

В течение первых нескольких дней лечения у пациентов время от времени может наблюдаться гипотония.

Необходимая осторожность в случае введения высоких доз бромокриптину пациентам с наличием психических нарушений или тяжелых сердечно-сосудистых нарушений в анамнезе.

Лечения болезни Паркинсона высокими дозами препарата требует осторожности у пациентов с наличием психоза или тяжелых сердечно-сосудистых нарушений в анамнезе.

У пациентов, которые используют бромокриптин, особенно в течение длительных периодов и в высоких дозах, время от времени наблюдались плевральное и перикардиальное потовыделения, фиброз плевры и легких и констриктивний перикардит. Пациенты с плеврально-легочными нарушениями по невыявленным причинам нуждаются тщательного обзора; в таких случаях следует рассматривать целесообразность прекращения лечения бромокриптином.

У нескольких пациентов, которые использовали бромокриптин, особенно в течение длительных периодов и в высоких дозах, наблюдались случаи ретроперитонеального фиброза. Для обеспечения выявления ретроперитонеального фиброза на его ранних обратных стадиях рекомендуется отслеживать его проявления(например, боль в спине, отек нижний конечностей, нарушения функции почек) у этой категории пациентов.

В случае диагностирования или подозрения на наличие фиброзных изменений в ретроперитонеальном пространстве лечения препаратами бромокриптину следует прекратить.

В течение срока лечения следует тщательным образом наблюдать по состоянию пациентов, обращая внимание на проявления прогрессирующих фиброзных нарушений. В случае диагностирования или подозрения на наличие ретроперитонеального фиброза лечения бромокриптином следует прекратить.

Лечение бромокриптином может быть связано с сонливостью и случаями внезапного засинання, особенно у пациентов с болезнью Паркинсона. Внезапное засинання во время повседневной деятельности, в некоторых случаях даже без осознанием этого пациентом и без предупредительных признаков, наблюдалось очень редко. Пациенты должны быть проинформированы о такой возможности, и им следует рекомендовать соблюдать осторожность во время управления автотранспортом и работы со сложными механизмами в период лечения бромокриптином. Пациентам, в которых наблюдались сонливость та/або случай внезапного засинання, следует воздерживаться от управления автотранспортом или работы со сложными механизмами(см. раздел "Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами"). Более того, в таком случае следует рассмотреть возможность уменьшения дозы или прекращения лечения.

Расстройства контроля над поездами. Следует регулярно контролировать состояние пациентов на предмет развития расстройств контроля над поездами. Пациентов и лиц, которые за ними присматривают, необходимо информировать о возможности развития у пациентов, которые используют агонисты дофамина, в том числе препарат Бромкриптин-КВ, поведенческих симптомов расстройств контроля над поездами, в том числе патологического поезда к азартным играм, повышенному либидо, гиперсексуальности, склонность к импульсивным розтрат деньгам или шопоголии, а также импульсивного обжорства. В случае появления таких симптомов следует рассмотреть возможность уменьшения дозы лекарственного средства или постепенного прекращения его приложения.

Пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, тяжелой лактозной недостаточностью, с мальабсорбцией глюкозы-галактозы не следует принимать Бромкриптин-КВ.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Беременность. Для пациенток, которые желают забеременеть, бромокриптин, как и все другие препараты, необходимо отменить, когда беременность подтверждается, если нет медицинских противопоказаний для продолжения терапии. Никакого увеличения количества абортов не наблюдалось потом отмены бромокриптину в этот период. Клинический опыт показал, что назначение бромокриптину в период беременности не влияет негативно на ее ход или результат.

Если беременность возникает у пациентки с аденомой гипофиза и лечения бромокриптином было остановлено, тщательный надзор врачей в течение всего периода беременности имеет важное значение. У пациентов, в которых возникают признаки выраженного увеличения пролактиноми, например, головная боль или ухудшение поля зрения, лечения бромокриптином может быть повторно обновлена или целесообразной может быть операция.

Кормление груддю. Поскольку бромокриптин подавляет лактацию, его не следует применять матерям, которые избрали грудное кормление.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

В первые несколько дней лечения препаратом у пациентов могут наблюдаться гипотония, нарушение зрения и головокружение, следовательно, им следует быть особенно осторожными во время управления автотранспортом или механизмами.

Пациентам, в которых появляются сонливость та/або случаи внезапного засинання, следует рекомендовать отказаться от управления автотранспортом или участия в деятельности, во время которого уменьшение внимания может поставить под угрозу других людей(см. раздел "Особенности применения").

Способ применения и дозы

Дозы

Таблетки всегда следует принимать с едой. Для большинства показаний оптимальная реакция с минимумом побочных эффектов достигается путем постепенного повышения дозы.

Взрослые

Максимальную дозу следует ограничивать значением 30 мг/сутки.

Рекомендованная схема приема описана ниже

В начале лечения применять дозу 1,25 мг перед сном с ее постепенным увеличением через 2-3 дни до 2,5 мг перед сном. Потом дозу можно увеличивать на 1,25 мг с интервалами в 2-3 дни до достижения суточной дозы 2×2,5 мг. Дальнейшее увеличение дозы, если оно является необходимым, осуществлять аналогичным способом.

Предупреждение лактации

2,5 мг в день родов со следующим введением 2,5 мг дважды на сутки в течение 14 дней. Для этих показаний постепенного увеличения дозы бромокриптину не требуется.

Притеснение лактации

2,5 мг в первый день со следующим повышением дозы до 2,5 мг дважды на сутки через 2-3 дни. Курс лечения длится 14 дни; для этих показаний постепенного увеличения дозы бромокриптину не требуется.

Гіпогеніталізм/синдромы галактореи/стерильность

Бромокриптин вводить постепенно согласно предложенной схеме.

В большинстве пациентов из гиперпролактинемиею надлежащая реакция достигается путем применения дозы 7,5 мг на сутки(в несколько приемов), однако использовали и дозы до 30 мг/сутки. У стерильных пациенток без повышения уровней пролактину в сыворотке обычная доза представляет 2,5 мг дважды на сутки.

Пролактиноми

Бромокриптин вводить постепенно согласно предложенной схеме. После достижения суточной дозы 2,5 мг доза может увеличиваться на 2,5 мг на сутки с интервалами в 2-3 дни таким образом: 2,5 мг каждые 8 часы, 2,5 мг каждые 6 часы, 5 мг каждые 6 часы. Реакция у пациентов наблюдалась при применении доз до 30 мг на сутки.

Акромегалия

Бромокриптин вводить постепенно согласно предложенной схеме. После достижения суточной дозы 2,5 мг дозу можно увеличивать на 2,5 мг на сутки с интервалами в 2-3 дни таким образом: 2,5 мг каждые 8 часы, 2,5 мг каждые 6 часы, 5 мг каждые 6 часы.

Болезнь Паркинсона

Бромокриптин вводить постепенно таким образом:

1-ю неделю: 1,25 мг перед сном.

2-ю неделю: 2,5 мг перед сном.

3-ю неделю: 2,5 мг дважды на сутки.

4-ю неделю: 2,5 мг три раза на сутки.

Позже суточную дозу можно увеличивать на 2,5 мг в течение 3-14 дней в зависимости от реакции пациента. Повышение дозы можно продолжать к достижению оптимальной дозы; как правило, эта доза представляет 10-30 мг на сутки. Одновременно дозу леводопи можно постепенно уменьшать к достижению оптимального баланса.

Применение осибам пожилого возраста

Отсутствующие свидетельства в пользу того, что бромокриптин представляет особенную опасность для лиц преклонных лет.

Применение пациентам с нарушением функции печенки

У пациентов с нарушением функции печенки скорость выведения препарата может уменьшаться, и, соответственно, уровень препарата в плазме может расти, что требует коррекции доз.

Деть.

Лекарственное средство Бромкриптин-КВ, таблетки, не рекомендуются для применения детям в возрасте до 7 лет в связи с недостаточными данными относительно безопасности и эффективности.

Бромокриптин для лечения пролактиноми и гигантизма(акромегалии) показан пациентам в возрасте от 7 лет, такие случаи были описаны в литературе. Есть отдельные данные об использовании бромокриптину в педиатрической практике пациентам в возрасте до 7 лет. Даны о безопасности ограничены, особенно при долгосрочном использовании. Назначение ограничивают детские эндокринологи.

Передозировка

Признаки и симптомы. Передозировка бромокриптину, вероятно, должна вызывать симптомы чрезмерной стимуляции дофаминергичних рецепторов, и может включать блюет, тошноту, головокружение, гипотонию, ортостатическую гипотонию, тахикардию, дремоту, сонливость, летаргию, галлюцинации и спутывание сознания.

Известно об отдельных отчетах относительно случайного употребления бромокриптину детьми. У них отмечались такие нежелательные явления, как блюет, сонливость и лихорадка. Нормализация состояния пациентов происходила спонтанно через несколько часов или после надлежащего лечения.

Лечение. Следует применять общие пидтримуючи мероприятия, направленные на удаление любой части материала, которая не успела всосаться, и поддержания артериального давления в случае необходимости.

Побочные реакции

Тошнота, блюет, анорексия, головная боль, головокружение и повышенная утомляемость могут наблюдаться в течение первых дней лечения; однако эти реакции обычно не требуют прекращения применения бромокриптину.

Риск развития нежелательных реакций может быть уменьшен путем постепенного повышения дозы и приема таблеток бромокриптину с едой. В случае необходимости суточная доза может быть уменьшена с ее поддержанием на этом уровне в течение нескольких дней. После исчезновения нежелательных реакций можно попробовать постепенно повысить дозу.

Бромокриптин может повлечь ортостатическую гипотонию, следовательно, артериальное давление у амбулаторных пациентов следует измерять в вертикальном положении.

У пациентов с болезнью Паркинсона, которые используют лечение высокими дозами препарата, могут наблюдаться сонливость, галлюцинации, спутывание сознания, нарушения зрения, сухость в рту, судороги икроножных мышц и ретроперитонеальный фиброз(см. раздел "Особенности применения"). Все эти нежелательные эффекты характеризуются зависимостью от дозы.

Во время длительных курсов лечения, особенно у пациентов с феноменом Рейно в анамнезе, наблюдалось обратная, вызванная холодом бледность пальцев на руках и ногах.

В чрезвычайно редких случаях(у женщин после родов, которые использовали бромокриптин для притеснения лактации), наблюдались серьезные нежелательные эффекты, в том числе гипертония, инфаркт миокарда или инсульт, хотя наличие причинно-следственной связи между этими явлениями и применением препарата неизвестно. У некоторых пациентов перед инсультом наблюдались тяжелая головная боль та/або временные нарушения зрения.

Очень редко наблюдались недостаточность сердечных клапанов(в том числе регургитация) и связаны с этим нарушения(перикардит и перикардиальное потовыделение).

У пациентов с циррозом может развиться гипонатриемия и печеночная энцефалопатия.

Очень редко бромокриптин способен повлечь внезапное засинання днем.

В пациентов, которые используют агонисты дофамина, в том числе лекарственное средство Бромкриптин-КВ, могут наблюдаться патологический поезд к азартным играм, повышенное либидо, гиперсексуальность, склонность к импульсивной растрате денег или шопоголии, а также импульсивное обжорство(см. раздел "Особенности засосування").

Агонисты дофамина, которые принадлежат к группе алкалоидов рожков, способны повышать риск регургитации сердечных клапанов.

Нежелательные эффекты, сгруппированные за системно-органными классами, перечислены ниже:

Расстройства метаболизма и питания : анорексия.

Со стороны психики: спутывание сознания, галлюцинации, психомоторное возбуждение, бессонница, психические расстройства; гиперсексуальность, повышение либидо, патологический поезд к азартным играм.

Со стороны нервной системы: головная боль, дремота, головокружение, дискинезия, сонливость, парестезии; внезапное засинання, ринорея спинномозговой жидкости.

Со стороны органов зрения : нарушение зрения, размытость поля зрения.

Со стороны органов слуха и равновесия : шум в ушах.

Со стороны сердца: перикардиальное потовыделение, констриктивний перикардит, тахикардия, брадикардия, аритмия, инфаркт миокарда, недостаточность сердечных клапанов.

Со стороны сосудов: ортостатическая гипотония, гипертония, бледность.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения : заложен нос; плевральное потовыделение, фиброз плевры, фиброз легких, плеврит, осложнение дыхания.

Со стороны кишечно-желудочного тракта: тошнота, запор, сухость в рту, блюет, диарея, абдоминальная боль, ретроперитонеальный фиброз, кровотечение из кишечно-желудочного тракта, язвы в кишечно-желудочном тракте.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки : аллергические кожные реакции, выпадения волос.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: судороги икроножных мышц.

Осложнение общего характера и реакции в месте введения : повышенная утомляемость, периферийный отек, злокачественный нейролептический синдром*.

* Синдром отмены бромокриптину.

Срок пригодности. 2 годы.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 оС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 10 таблетки в блистере, по 3 блистеры в пачке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель. АО "КИЕВСКИЙ ВИТАМИННЫЙ ЗАВОД".

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Украина, 04073, г. Киев, ул. Копилівська, 38.

Web- сайт: www.vitamin.com.ua.

И Н С Т Р В К Ц И Я

по медицинскому применению лекарственного средства

БРОМКРИПТИН-КВ

(Bromcriptin-KV)

Состав

действующее вещество: бромокриптин;

1 таблетка содержит бромокриптина 2,5 мг;

вспомогательные вещества: лактоза, моногидрат; кремния диоксид коллоидный безводный; динатрия эдетат; магния стеарат; кислота малеиновая; крахмал кукурузный.

Лекарственная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы с плоской поверхностью со скошенными краями и риской, белого или свиты белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа.

Средства, применяемые в гинекологии. Ингибиторы пролактина. Код АТХ G02C B01.

Агонисты дофамина. Код АТХ N04B C01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Бромокриптин - действующее вещество лекарственного средства Бромкриптин-КВ, таблетки 2,5 мг - является ингибитором секреции пролактина и стимулятором рецепторов дофамина. Сфера применения бромокриптина включает эндокринологические и неврологические показания. Фармакологические свойства препарата будут обсуждаться по каждому виду показан.

Эндокринологические показания к применению

Бромокриптин подавляет секрецию пролактина, не влияя на нормальные уровни вторых гормонов, высвобождаемых передней долей гипофиза.

В пациентов с акромегалией бромокриптин снижает повышенный уровень гормона роста в сыворотке крови, а следовательно, облегчает клинические проявления заболевания и улучшает переносимость глюкозы.

Бромокриптин предупреждает или подавляет лактацию и восстанавливает пролактин зависимые менструальные циклы и овуляцию. Вон является эффективным средством лечения аменореи и отсутствия овуляции(с галактореей или без).

Бромокриптин не повышает риск тромбоэмболии; было продемонстрировано, что вон уменьшает размер аденом гипофиза, которые декретируют пролактин(пролактиномы).

Бромокриптин облегчает клинические симптомы синдрома поликистоза яичников.

Неврологические показания

Вследствие эго дофаминергической активности бромокриптин эффективен в лечении болезни Паркинсона - при назначении в дозах, превышающих дозы, рекомендованные для эндокринологических показан. Данное нарушение характеризуется нигростриарной недостаточностью дофамина. Стимуляция рецепторов дофамина бромокриптином способна восстановить нейрохимический баланс.

Что касается клинических аспектов, бромокриптин облегчает проявления болезни Паркинсона(например, тремор, ригидность мышц, брадикинезию) и депрессию на всех стадиях болезни. Бромокриптин можно использовать в виде монотерапии или в сочетании со вторыми противопаркинсоническими препаратами.

Комбинированное лечение уменьшает необходимую дозу леводопы, а следовательно, задерживает рецидивы моторных отклонений. Таким образом, лечение бромокриптином способно обеспечивать уменьшение дозы вторых лекарственных средств, используемых в сочетании с им, в частности, леводопы. Это может освобождать пациентов вот определенных побочных эффектов леводопы, таких как ухудшение состояния в конце действия дозы, феномен "включения-выключения" и дискинезия.

Фармакокинетика.

Бромокриптин быстро и во многом всасывается из желудочно-кишечного тракта после перорального введения. Исходная субстанция и эго метаболиты подвергаются метаболизму в печени и выводятся с калом; только 6 % субстанции выводится с мочей.

Связывание препарата с белками плазмы составляет 96 %.

Максимальный уровень препарата в плазме крови достигается в течение 1-3 часов. Пролактинснижающий эффект проявляется уже через 1-2 часа после перорального приема, достигает максимума примерно через 5 часов и поддерживается в течение 8-12 часов. Процесс выведения исходной субстанции из плазмы крови имеет двухфазный характер, причем период полувыведения составляет около 15 часов.

Пожилой возраст пациентов не имеет непосредственного влияния на фармакокинетические свойства бромокриптина. Тем не менее, в пациентов с нарушением функции печени задержание выведения может привести к повышению уровня препарата в плазме крови, что может потребовать коррекции дозы.

Отсутствуют свидетельства в пользу непосредственного влияния пожилого возраста на фармакокинетические свойства и переносимость бромокриптина. Тем не менее, в пациентов с нарушением функции печени скорость выведения может быть снижена, а уровень препарата в плазме крови - соответственно повышенным, что требует коррекции дозы.

Биотрансформация
Бромокриптин подвергается интенсивной пресистемной биотрансформации в печени, что находит свое отражение в комплексном профиле метаболитов и свиты полном отсутствии исходной субстанции в моче и кале. Вон проявляет высокую аффинность к CYP3A, а основным путем метаболического преобразования является гидроксилирование пролинового кольца циклопептидного компонента. Таким образом, следует ожидать, что ингибиторы и/или мощные субстраты CYP3A4 будут подавят выведение бромокриптина и приводит к повышению эго уровня. Бромокриптин также является мощным ингибитором CYP3A4. Тем не менее, учитывая низкие терапевтические концентрации свободного бромокриптина в пациентов, не следует ожидать значительных изменений метаболизма второго препарата, выведение которого опосредуется системой CYP3A4.

Клинические характеристики

Показания

Нарушение менструального цикла и женская стерильность.

Заболевания, зависящие вот уровней пролактина, и состояния с наличием или отсутствием гиперпролактинемии:
- аменорея(с галактореей или без); олигоменорея;

- недостаточность лютеиновой фазы;

- вторичная гиперпролактинемия, вызванная вторыми лекарственными средствами(например, некоторыми психотропными или гипотензивным средствами).

Независимая вот пролактина женская стерильность:

- синдром поликистоза яичников;

- ановуляторные циклы(которые возникли под действием антиэстрогенов, например, кломифена);

- бесплодие связанное с гиперпролактинемией. Бромокриптин успешно использовали для лечения ряда женщин со стерильностью без выраженной гиперпролактинемии.

Предменструальный синдром:

- боль в грудь; набухание грудь, связанное с фазой цикла; метеоризм; изменения настроения.
Гиперпролактинемия у мужчин(с галактореей или без) :

- зависимый вот пролактина гипогенитализм(олигоспермия, потеря либидо, импотенция).

Пролактиномы:
- консервативное лечение микро- или макроаденом гипофиза, которые выделяют пролактин;

- бромокриптин можно использовать как препарат первого выбора для лечения макроаденом и как альтернатива хирургическому лечению(транссфеноидальное удаление гипофиза) в пациентов с микроаденомами;

- предоперационная подготовка с целью уменьшения размера опухоли для ограничения надреза;

- послеоперационное лечение, если уровни пролактина остаются повышенными.

Акромегалия:
- применять как дополнительное средство при лучевой терапии или операции для снижения уровня гормона роста в системном кровотоке пациентов с акромегалией;

- применять как специальное средство, является альтернативой лучевой терапии или операции.
Подавление лактации :

- предупреждение или подавление лактации после родов по медицинским показаниям, включая начальные стадии послеродового маститая. Этот препарат не рекомендуется для обычного подавления лактации, для облегчения симптомов послеродовой боли или вот нагрубания молочных желез;

- предупреждение лактации после аборта.

Доброкачественное новообразование в молочной железе:

- масталгия(в том числе связанная с предменструальным синдромом или доброкачественными очаговыми или кистозными изменениями);

- доброкачественные очаговые и/или кистозные состояния, в частности фиброзно-кистозная болезнь молочных желез.

Болезнь Паркинсона :

- все стадии идиопатической болезни Паркинсона, бромокриптин используется или в виде монотерапии, или в сочетании с леводопой с целью контроля состояния лиц, которые ранее не лечились, а также лиц, которые подвержены тяжелому влиянию феномена "включение-выключение". Это средство может помочь пациентам, которые не реагируют на лечение леводопой или не переносят ее, а также пациентам, реакция которых на леводопу снижается;
- и постэнцефалитической болезни Паркинсона - препарат можно применять в виде монотера-пии или в сочетании со вторыми препаратами для лечения болезни Паркинсона.

Лечение циклической доброкачественной болезни молочных желез; предменструальный синдром(см. раздел "Особенности применения").

Противопоказания

- Гиперчувствительность к действующему веществу, вторым алкалоидам спорыньи, или к дорогому из вспомогательных веществ;

- в случае длительного лечения: признаки недостаточности сердечных клапанов, полученные во время эхокардиографии, проведенной перед началом лечения;

- токсемия беременных, послеродовая и родовая гипертония, неконтролируемая гипертония, идиопатическое или наследственное дрожание, хорея Гентингтона;

- бромокриптин противопоказан для применения с целью подавления лактации в пациентов с атеросклеротической болезнью сердца или вторыми тяжелыми сердечно- сосудистыми заболеваниями в анамнезе или симптомами/наличием в анамнезе тяжелых психических расстройств. Пациенты с этими состояниями, которые требуют применения бромокриптина по показаниям "макроаденомы", могут принимать эго только в том случае, если ожидаемые преимущества более весомы, чем потенциальные черточки(см. раздел "Особенности применения");
- бромокриптин нельзя принимать одновременно со вторыми алкалоидами спорыньи;

- бромокриптин не следует назначат пациентам с наличием фиброзных нарушений в анамнезе или с признаками недостаточности сердечных клапанов, полученных при эхокардиографии, проведенной перед началом лечения.

Лечение в течение срока беременности описано в разделе "Применение в период беременности или кормления грудью".

Взаимодействие со вторыми лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Переносимость бромокриптина может уменьшаться под влиянием алкоголя.

Необходима осторожность в случае одновременного применения препарата с антигипертензивными средствами(см. раздел "Особенности применения").

Одновременное применение эритромицина, вторых макролидных антибиотиков и октреотида способно повысить уровень бромокриптина в плазме.

Антагонисты дофамина(например, бутирофеноны, фенотиазины) способны снизить эффекты бромокриптина, направленные на снижение уровня пролактина и борьбу с болезнью Паркинсона.
Метоклопрамид и домперидон могут ослабит эффект бромокриптина со снижения уровня пролактина.
Препараты- симпатомиметики, например фенилпропаноламин, изометептен, повышают риск токсичности.
Следует избегать одновременного применения со вторыми алкалоидами спорыньи.

Следует с осторожностью применять бромокриптин в комплексе с ингибиторами CYP3A4(например, азольные фунгициды, ингибиторы протеазы ВИЧ) (см. раздел "Фармакокинетика").

Особенности применения

Собрано недостаточно доказательств эффективности бромокриптина в лечении предменструального синдрома и доброкачественных новообразований молочной железы. Поэтому применение Бромкриптина-КВ для лечения пациентов с этими заболеваниями не рекомендуется.
Бромокриптин не рекомендуется для применения после или во время родов в женщин с гипертонией, атеросклеротической болезнью сердца и/или тяжелыми сердечно- сосудистыми заболеваниями или серьезными психическими расстройствами в анамнезе. В женщин после родов, которые используют бромокриптин, следует тщательно контролировать артериальное давление через регулярные промежутки времени, особенно во время первых дней лечения.

Особая осторожность необходима пациентам, которые используют(или недавно использовали) сопутствующее лечение препаратами, способными изменять артериальное давление.

Одновременное применение бромокриптина с сосудосуживающими средствами, такими как симпатомиметики или алкалоиды спорыньи, в том числе эргометрин или метилэргометрин, во время родов не рекомендуется.

В редких случаях в женщин после родов, которые использовали бромокриптин для подавления лактации, наблюдались серьезные побочные эффекты, в том числе инфаркт миокарда, гипертония, инсульт или психические расстройства. В некоторых пациентов перед инсультом наблюдались тяжелая головная боль и/или временные нарушения зрения.

В случае гипертонии, тяжелой и неослабевающей головной боли с нарушениями зрения или каким-либо признаками токсичности для центральной нервной системы лечение следует немедленно прекратить.

В пациентов может развиться гиперпролактинемия идиопатического или лекарственного происхождения, или обусловленная ​​заболеваниями гипоталамуса или гипофиза. Бромокриптин эффективно снижает уровень пролактина в пациентов с опухолями гипофиза; однако вон не лишает пациентов необходимости в применении лучевой терапии или хирургического вмешательства в случае акромегалии.

Женщинам репродуктивного возраста, страдающим патологией, не связанной с гиперпролактинемией, следует применять минимальную эффективную дозу препарата. Это предостережение необходимо во избежание угнетения пролактина к уровней нижет нормы с последующим нарушением функции желтого тела. Во время лечения таким пациенткам следует применять надежный негормональный метод контрацепции, поскольку известно, что пероральные контрацептивы повышают уровень пролактина в сыворотке крови.
Женщинам, которые должны использовать бромокриптин в течение длительных периодов, необходимо гинекологическое обследование(в том числе цитологическое исследование). Женщинам, которые находятся в периоде менопаузы, рекомендуется проходит обследование 1 раз в 6 месяцев, а женщинам репродуктивного возраста рекомендуется обследоваться раз в часу
Известно о нескольких случаях желудочно- кишечных кровотечений и кровотечений язвы

желудка. Если это происходит, бромокриптин необходимо немедленно отменить. Пациентов с язвенной болезнью в анамнезе следует тщательно контролировать при лечении бромокрипти-ном.

Для пациентов с акромегалией и наличием язвы желудка в анамнезе следует, если это возможно, отдавать предпочтение вторым средствам лечения. Если бромокриптин невозможно заменить вторым средством, пациенту необходимо рекомендовать немедленно сообщать врачу о любых побочных эффектах со стороны желудочно-кишечного тракта.

Пациенты с тяжелыми сердечно- сосудистыми нарушениями или психическими расстройствами, которые применяют бромокриптин по показаниям "макроаденомы", должны принимать эго только в том случае, если ожидаемое преимущество превышает потенциальные черточки.

Поскольку в пациентов с макроаденомами гипофиза болезнь может сопровождаться гипофункцией гипофиза в результате сжатия или разрушения ткани гипофиза, к началу применения бромокриптин пациентам необходимо пройти полное обследование функций гипофиза и начать соответствующую заместительную терапию в случае необходимости. Пациентам со вторичной недостаточностью надпочечных желез важной является заместительная терапия кортикостероидами.

Следует тщательно отслеживать изменения размеров опухолей в пациентов с макроаденомами гипофиза, а в случае появления разрастания опухоли следует взвесить целесообразность применения хирургических процедур.

Если в пациенток с аденомой после приема бромокриптина наступает беременность, обязательно тщательное наблюдение за их состоянием. Пролактинсекретирующие аденомы могут разрастаться в период беременности. В таких пациенток лечение бромокриптином часто приводит к уменьшению размеров опухоли и быстрого ослабления дефектов поля зрения. В тяжелых случаях сжатия зрительного и вторых черепных нервов может потребовать необходимости в срочной операции на надпочечниках.

Нарушение поля зрения является известным осложнением макропролактиномы. Эффективное лечение бромокриптином приводит к уменьшению размера опухоли и гиперпролактинемии, а также часто - к устранения нарушения зрения. Однако в некоторых пациентов позже может развиться вторичное нарушение поля зрения, несмотря на нормализованный уровень пролактина и уменьшения размера опухоли. В таких случаях дефекты поля зрения могут ослабеют после уменьшения дозы бромокриптина, хотя при этом наблюдаются несколько повышенные уровни пролактина и небольшое разрастание опухоли. Поэтому рекомендуется контроль зрительных полей в пациентов с целью ранней диагностики вторичного сокращения поля зрения и соответствующей коррекции дозы препарата.

В некоторых пациентов с аденомами, выделяющих пролактин, которые использовали бромокриптин, наблюдалась ринорея спинномозговой жидкости. Имеющиеся данные свидетельствуют, что это может быть обусловлено уменьшением размера пролиферирующих опухолей.
В течение первых нескольких дней лечения в пациентов иногда может наблюдаться гипотония.
Необходима осторожность при введении высоких доз бромокриптина пациентам с наличием психических нарушений или тяжелых сердечно- сосудистых нарушений в анамнезе.

Лечение болезни Паркинсона высокими дозами препарата требует осторожности в пациентов с наличием психоза или тяжелых сердечно- сосудистых нарушений в анамнезе.

В пациентов, использующих бромокриптин, особенно в течение длительного периода и в высоких дозах, время вот времени наблюдались плевральный и перикардиальный выпот, фиброз плевры и легких и констриктивный перикардит. Пациенты с плеврально- легочными нарушениями с невыявленных причин требуют тщательного осмотра; в таких случаях следует рассматривать целесообразность прекращения лечения бромокриптином.

В нескольких пациентов, которые использовали бромокриптин, особенно в течение длительного периода и в высоких дозах, наблюдались случаи ретроперитонеального фиброза. Для обеспечения выявления ретроперитонеального фиброза на эго ранних обратных стадиях рекомендуется отслеживать эго проявление(например, боль в спине, отеки нижних конечностей, нарушение функции почек) в этой категории пациентов.

В случае диагностирования или подозрения на наличие фиброзных изменений в ретроперитонеальном пространстве лечение препаратами бромокриптина следует прекратить.

В течение срока лечения следует тщательно наблюдать за состоянием пациентов, обращая внимание на проявление прогрессирующих фиброзных нарушений. В случае диагностирования или подозрения на наличие ретроперитонеального фиброза лечения бромокриптином следует прекратить.
Лечение бромокриптином может быть связано с сонливостью и случаями внезапного засыпания, особенно в пациентов с болезнью Паркинсона. Внезапное засыпание во время повседневной деятельности, в некоторых случаях даже без осознания этого пациентом и без предупредительных признаков, наблюдалось очень редко. Пациенты должны быть проинформированы о такой возможности, и им следует рекомендовать соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и работы с механизмами в период лечения бромокриптином.

Пациентам, в которых наблюдались сонливость и/или случай внезапного засыпания, следует воздерживаться вот управления автотранспортом или работы с механизмами(см. раздел "Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или вторыми механизмами"). Более того, в таком случае следует рассмотреть возможность снижения дозы или прекращения лечения.

Расстройства контроля над влечениями. Следует регулярно контролировать состояние пациентов на предмет развития расстройств контроля над влечениями. Пациентов и лиц, которые за ними ухаживают, необходимо информировать о возможности развития в пациентов, использующих агонисты дофамина, в том числе препарат Бромкриптин-КВ, поведенческих симптомов расстройств контроля над влечениями, в том числе патологического влечения к азартным играм, повышенного либидо, гиперсексуальности, склонность к импульсивным тратам денег или шопоголия, а также импульсивного обжорства. В случае появления таких симптомов следует рассмотреть возможность снижения дозы лекарственного средства или постепенного прекращения эго применения.

Пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, тяжелой лактозной недостаточностью, мальабсорбцией глюкозы - галактозы не следует принимать Бромкриптин-КВ.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность. Для пациенток, которые желают забеременеть, бромокриптин, как и все другие препараты, необходимо отменить, когда беременность подтверждается, если нет медицинских противопоказаний для продолжения терапии. Никакого увеличения числа абортов не наблюдалось после отмены бромокриптина в этот период. Клинический опыт показал, что назначение бромокриптина в период беременности не влияет отрицательно на ее ход или результат.
Если беременность наступает в пациентки с аденомой гипофиза и лечение бромокриптином было остановлено, тщательное наблюдение врачей в течение всего периода беременности имеет важное значение. В пациентов, в которых возникают признаки выраженного увеличения пролактиномы, например, головная боль или ухудшение поля зрения, лечение бромокриптином может быть повторно восстановлено или целесообразной может быть операция.
Кормление грудью. Поскольку бромокриптин подавляет лактацию, эго не следует применять матерям, которые выбрали грудное вскармливание.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или вторыми механизмами.

В первые несколько дней лечения препаратом в пациентов могут наблюдаться гипотония, нарушение зрения и головокружение, следовательно, им следует быть особенно осторожными во время управления автотранспортом или механизмами.

Пациентам, в которых отмечаются сонливость и/или случаи внезапного засыпания, следует рекомендовать отказаться вот управления автотранспортом или участия в деятельности, при которой нарушение внимания может поставит под угрозу вторых людей(см. раздел "Особенности применения").

Способ применения и дозы

Дозы
Таблетки всегда следует принимать с пищей. Для большинства показан оптимальная реакция с минимумом побочных эффектов достигается путем постепенного повышения дозы.

Взрослые
Максимальную дозу следует ограничивать значением 30 мг/сутки.

Рекомендуемая схема приема описанная нижет

В начале лечения применять дозу 1,25 мг перед сном с ее постепенным увеличением через 2-3 дня до 2,5 мг перед сном. Затем доза может увеличиваться на 1,25 мг с интервалом 2-3 дня к достижения суточной дозы 2×2,5 мг. Дальнейшее увеличение дозы, если оный необходимо, осуществлять аналогичным образом.

Предупреждение лактации

2,5 мг в день родов с последующим введением 2,5 мг дважды в сутки в течение 14 дней. Для этих показан постепенное увеличение дозы бромокриптина не требуется.

Подавление лактации

2,5 мг в первый день с последующим повышением дозы до 2,5 мг дважды в сутки через 2-3 дня. Курс лечения длится 14 дней; для этих показан постепенное увеличение дозы бромокриптина не требуется.

Гипогенитализм/синдромы галактореи/стерильность

Бромокриптин вводит постепенно по предложенной схеме.

В большинства пациентов с гиперпролактинемией надлежащая реакция достигается путем применения дозы 7,5 мг в сутки(в несколько приемов), однако использовали и дозы до 30 мг/сутки. В стерильных пациенток без повышения уровней пролактина в сыворотке обычная доза составляет 2,5 мг дважды в сутки.

Пролактиномы
Бромокриптин вводит постепенно по предложенной схеме. После достижения суточной дозы 2,5 мг доза может увеличиваться на 2,5 мг в сутки с интервалами у 2-3 дня следующим образом: 2,5 мг каждые 8 часов, 2,5 мг каждые 6 часов, 5 мг каждые 6 часов. Реакция в пациентов наблюдалась при применении доз до 30 мг в сутки.

Акромегалия
Бромокриптин вводит постепенно по предложенной схеме. После достижения суточной дозы 2,5 мг дозу можно увеличивать на 2,5 мг в сутки с интервалами у 2-3 дня следующим образом: 2,5 мг каждые 8 часов, 2,5 мг каждые 6 часов, 5 мг каждые 6 часов.

Болезнь Паркинсона

Бромокриптин вводит постепенно следующим образом:

1-я неделя: 1,25 мг перед сном.

2-я неделя: 2,5 мг перед сном.

3-я неделя: 2,5 мг дважды в сутки.

4-я неделя: 2,5 мг три раза в сутки.

Позже суточную дозу можно увеличивать на 2,5 мг в течение 3-14 дней в зависимости вот реакции пациента. Повышение дозы можно продолжать к достижения оптимальной дозы; как правило, эта доза составляет 10-30 мг в сутки. Одновременно дозу леводопы можно постепенно уменьшать к достижения оптимального баланса.

Применение пациентам пожилого возраста

Отсутствуют свидетельства в пользу того, что бромокриптин представляет особую опасность для пожилых людей.

Применение пациентам с нарушением функции печени

В пациентов с нарушением функции печени скорость выведения препарата может уменьшаться, и, соответственно, уровень препарата в плазме может возрастать, что требует коррекции доз.

Дети.

Лекарственное средство Бромкриптин-КВ, таблетки, не рекомендуются для применения детям до 7 течение в связи с недостаточными данными о безопасности и эффективности.

Бромокриптин для лечения пролактиномы и гигантизма(акромегалии) показан пациентам с 7 течение, такие случаи были описаны в литературе. Есть отдельные данные об использовании бромокриптина в педиатрической практике пациентам до 7 течение. Данные о безопасности ограничены, особенно при долгосрочном использовании. Назначение ограничивают детские эндокринологи.

Передозировка

Признаки и симптомы. Передозировка бромокриптина, вероятно, должна вызывать симптомы чрезмерной стимуляции дофаминергических рецепторов, и может включат рвоту, тошноту, головокружение, гипотонию, ортостатическую гипотонию, тахикардию, дремоту, сонливость, летаргию, галлюцинации и спутанность сознания.

Известно об отдельных отчетах о случайном употреблении бромокриптина детьми. У них отмечались такие побочные эффекты как рвота, сонливость и лихорадка. Нормализация состояния пациентов происходила спонтанно через несколько часов или после надлежащего лечения.
Лечение. Следует применять общие поддерживающие мероприятия, направленные на удаление любой части материала, которая не успела всосаться, и поддержания артериального давления в случае необходимости.

Побочные реакции

Тошнота, рвота, анорексия, головная боль, головокружение и повышенная утомляемость могут наблюдаться в течение первых дней лечения; однако эти реакции обычно не требуют отмены применения бромокриптина.

Риск развития побочных реакций может быть снижен путем постепенного повышения дозы и приема таблеток бромокриптина с пищей. В случае необходимости суточная доза может быть уменьшена с ее поддержанием на этом уровне в течение нескольких дней. После исчезновения побочных реакций можно попробовать постепенно повысить дозу.

Бромокриптин может вызвать ортостатическую гипотонию, следовательно, артериальное давление в амбулаторных пациентов следует измерять в вертикальном положении.
В пациентов с болезнью Паркинсона, которые используют лечение высокими дозами препарата, могут наблюдаться сонливость, галлюцинации, спутанность сознания, нарушение зрения, сухость во рту, судороги икроножных мышц и ретроперитонеальный фиброз(см. раздел "Особенности применения"). Все эти нежелательные эффекты характеризуются как дозозави- симые.

При продолжительном лечении, особенно в пациентов с феноменом Рейно в анамнезе, наблюдалась обратная, вызванная холодом бледность пальцев на руках и ногах.

В чрезвычайно редких случаях(в женщин после родов, которые использовали бромокриптин для подавления лактации), наблюдались серьезные побочные эффекты, в том числе гипертония, инфаркт миокарда или инсульт, хотя наличие причинно-следственной связи между этими явлениями и применением препарата неизвестны. В некоторых пациентов перед инсультом наблюдалась тяжелая головная боль и/или временные нарушения зрения.

Очень редко наблюдались недостаточность сердечных клапанов(в том числе регургитация) и связанные с этим нарушения(перикардит и перикардиальный выпот).

В пациентов с циррозом может развиться гипонатриемия и печеночная энцефалопатия.

Очень редко бромокриптин способен вызвать внезапное засыпание днем.

В пациентов, которые используют агонисты дофамина, в том числе лекарственное средство Бромкриптин-КВ, могут возникать патологическое влечение к азартным играм, повышенное либидо, гиперсексуальность, склонность к импульсивной растрате денег или шопоголия, а также импульсивное обжорство(см. раздел "Особенности засосування").

Агонисты дофамина, которые относятся к группе алкалоидов спорыньи, способны повышать риск регургитации сердечных клапанов.

Побочные эффекты, сгруппированные по системно- органным классам, перечислены нижет:

Расстройства метаболизма и питания: анорексия.

Со стороны психики: спутанность сознания, галлюцинации, психомоторное возбуждение, бессонница, психические расстройства; гиперсексуальность, повышение либидо, патологическое влечение к азартным играм.

Со стороны нервной системы: головная боль, дремота, головокружение, дискинезия, сонливость, парестезии; внезапное засыпание, ринорея спинномозговой жидкости.

Со стороны органов зрения: нарушение зрения, розмытость поля зрения.

Со стороны органов слуха и равновесия: шум в ушах.

Со стороны сердца: выпот в перикард, констриктивный перикардит, тахикардия, брадикардия, аритмия, инфаркт миокарда, недостаточность сердечных клапанов.

Со стороны сосудов: ортостатическая гипотония, гипертония, бледность.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: заложенность носа; плевральный выпот, фиброз плевры, фиброз легких, плеврит, затруднение дыхания.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, запор, сухость во рту, рвота, диарея, абдоминальная боль, ретроперитонеальный фиброз, кровотечение из желудочно-кишечного тракта, язвенные поражения желудочно-кишечного тракта.

Со стороны кожи и подкожных тканей: кожная аллергическая реакция, выпадение волос.

Со стороны скелетно- мышечной и соединительной ткани: судороги икроножных мышц.

Осложнения общего характера и реакции в месте введения: повышенная утомляемость, периферический отек, злокачественный нейролептический синдром*.

* Синдром отмены бромокриптина.

Срок годности. 2 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 оС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 10 таблетки в блистере, по 3 блистера в пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. АО "КИЕВСКИЙ ВИТАМИННЫЙ ЗАВОД".

Местонахождение производителя и адресов места осуществления эго деятельности.

Украина, 04073, г. Киев, ул. Копыловская, 38.

Web- сайт: www.vitamin.com.ua.