Диазепам-Зн

Инструкция по применению

ДІАЗЕПАМ-ЗН

(DIAZEPAM-ZN)

Состав

действующее вещество: diazepam;

1 таблетка содержит диазепаму 5 мг;

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный; лактоза, моногидрат; магнию стеарат; тальк; целлюлоза микрокристаллическая.

Врачебная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого или почти белого цвета круглой цилиндрической формы с плоской поверхностью и фаской.

Фармакотерапевтична группа.

Анксіолітики. Производные бензодиазепину. Код АТХ N05B A01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Действие диазепаму проявляется в усилении ГАМК-эргического(ГАМК-гамма-аміномасляна кислота) блока на синаптичному уровни, в первую очередь в лимбической системе, субкортикальних структурах, таламусе и гипоталамусе. ГАМК является главным нейротрансмиттером центральной нервной системы. Алостерична часть ГАМКА-рецептора является местом связи депрессантов центральной нервной системы, таких как бензодиазепини, в том числе и диазепам. Агонисты бензодиазепинових рецепторов имеют анксиолитичну, противосудорожную, седативную, снотворную и миорелаксуючу действую. Общую нейрональну блокаду не вызывают.

В результате присоединения бензодиазепинив к ГАМКА-рецептора растет чувствительность последнего к ГАМК. В итоге каналы иона хлора рецепторного комплекса дольше находятся в состоянии активации, благодаря чему большее количество ионов хлора способно проникнуть в нейрон, усиливая степень гиперполяризации клеточной мембраны и блокируя проведение сигнала.

Фармакокинетика.

Диазепам хорошо и быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, через 30-90 минуты достигает уровня максимальной концентрации в плазме крови, в значительной степени связывается с белками плазмы крови(приблизительно 99 %), хорошо растворимый в жирах, проникает через гематоэнцефалический барьер. Основными метаболитами есть N- дезметилдиазепам(нордазепам) и оксазепам. Диазепам и нордазепам в ходе медленного гидроксилирования превращаются в другие активные метаболити, как, например, оксазепам. Более длительное время полураспада нордазепаму(приблизительно 60 часы) увеличивает период действия препарата. При длительном приложении происходит относительное увеличение количества нордазепаму в организме. Метаболизм диазепаму в печенке осуществляется также с образованием такого метаболиту, как темазепам. Концентрация диазепаму в плазме крови снижается в две фазы: за начальной фазой быстрого распада, с 1-часовым периодом полураспада, наступает приблизительно 24−48-годинна конечная фаза элиминации, длительность которой продолжается метаболитами. Диазепам выводится из организма с мочой, главным образом в виде свободных и конъюгованих метаболитив. У младенцев, а также у лиц пожилого и старческого возраста и при заболеваниях печенки и почек период выведения из организма может увеличиваться в несколько раз. Диазепам и его метаболити проникают через плацентный барьер, проникают в грудное молоко.

Клинические характеристики

Показание

Взрослые.

Тревожные расстройства.

Бессонница(бензодиазепини показаны только при тяжелых расстройствах, особенно для пациентов, которые имеют критические патологические состояния).

Устранение мышечных спазмов, ассоциируемых со спазмами церебральной этиологии.

В составе комплексного лечения эпилепсии.

Премедикация при незначительных хирургических вмешательствах.

Противопоказание

- Повышенная чувствительность к бензодиазепинив| или к любому компоненту препарата.

- Тяжелая|тяжелая| дыхательная недостаточность.

- Синдром ночного апноэ.

- Тяжелая|тяжелая| печеночная и почечная недостаточность.

- Миастения gravis.

- Фобічні или навязчивые состояния, хронические психозы, алкогольная и наркотическая зависимость(за исключением острого абстинентного синдрома).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Фармакокінетичні взаимодействия.

Окиснювальний метаболизм диазепаму осуществляется с участием СYP3А и CYP2C19 изоферментов. Оксазепам и темазепам в дальнейшем конъюгуються с глюкуроновой кислотой.

Субстанции, которые являются модуляторами СYP3А та/або CYP2C19, потенциально могут изменять фармакокинетику диазепаму. Лекарственные средства циметидин, кетоконазол, флювоксамин, флюоксетин и омепразол ингибують СYP3А и CYP2C19, что может привести к усилению и длительному седативному эффекту. Существуют данные, что метаболическая элиминация фенитоину влияет на диазепам.

Цизаприд может привести к временному усилению седативного эффекта при пероральном применении бензодиазепинив за счет быстрого всасывания.

Рифампіцин, индуктор печеночных ферментов, убыстряет метаболизм диазепаму(повышает клиренс диазепаму) и ослабляет|ослабляет| фармакологическое действие препарата. Подобное влияние на метаболизм диазепаму могут вызывать|делать| теофиллин и тютюнопалиння.

Изониазид, эритромицин, дисульфирам|, циметидин|, флувоксамин|, флуокситин|, омепразол|, пероральные контрацептивные средства|средства| тормозят процессы биотрансформации диазепаму(снижают клиренс диазепаму), что может потенцировать фармакологическое действие препарата.

Фармакодинамічні взаимодействия.

Повышение седативного эффекта, дыхания и гемодинамики может возникать при одновременном применении диазепаму с депрессантами центрального действия, такими как нейролептики, транквилизаторы/успокоительные средства, антидепрессанты, ингибиторы МАО, снотворные, противоэпилептические средства, наркотические аналгетики, анестетики и седативные антигистаминные препараты или этанол.

Диазепам вступает во взаимодействие из|из| леводопой| (способствует ослаблению|ослаблению| ее действия), из|из| фенитоином и препаратами, которые уменьшают гипертонус|тонус| скелетной мускулатуры(способствуя усилению их действия).

Во время лечения бензодиазепинами не употреблять алкоголь.

Особенности применения

Перед началом лечения препаратом Діазепам-ЗН врачу|врач| следует провести тщательный анализ имеющихся расстройств.

Если через 7-14 дни лечения пациент не наблюдает улучшения|улучшения| или наступает|наступит| рецидив бессонницы, необходимо сообщить об этом врачу|врачу|.

Общая|общая| информация, которая касается наблюдаемых эффектов потом|потом| лечение бензодиазепинами| и другими препаратами подобного действия, которое следует учитывать при применении|употреблении| препарата Діазепам-ЗН, нижеприведена.

Одновременное применение алкоголя/депрессантов центральной нервной системы(ЦНС).

Во время лечения препаратом Діазепам-ЗН нельзя употреблять алкоголь та/або другие депрессанты ЦНС. Такая комбинация усиливает клинические эффекты бензодиазепинив, включая тяжелый седативный эффект, клинически связанный с лечением дыхательной та/або сердечно-сосудистой депрессии.

Діазепам-ЗН с осторожностью назначать пациентам, в анамнезе которых было зафиксировано злоупотребление алкоголем или наркотическими лекарственными средствами.

Діазепам-ЗН не рекомендуется назначать пациентам, зависимым от применения депрессантов ЦНС или алкоголю, за исключением периода обострения абстинентного синдрома.

Толерантность.

Регулярное применение|употребления| бензодиазепинив| или препаратов подобного действия, в частности диазепаму, на протяжении нескольких недель может привести к уменьшению эффективности их действия.

Врачебная зависимость.

Применение|употребления| бензодиазепинив| или препаратов подобного действия может привести к развитию психической и физической врачебной зависимости. Риск развития врачебной зависимости увеличивается вместе с дозой и длительностью лечения и растет у пациентов из|с| алкогольной зависимостью, а также у пациентов из|с| зависимостью к другим лекарственным препаратам в анамнезе, расстройствами личности. Таким пациентам необходим регулярный мониторинг, следует избегать повторного назначения препарата, лечения следует прекращать постепенно.

Синдром отмены.

Внезапное прекращение применения бензодиазепинив сопровождается синдромом отмены. Характерными|нрав| проявлениями|проявлениями| синдрома отмены являются|появляются| головная боль, мышечная боль, повышенная тревожность, возбуждение и эмоциональное|эмоциональная| напряжение|напряжения|, спутывание|спутать| сознанию и раздражительность. В тяжелых|тяжелых| случаях могут появиться|появляться| дереализация(расстройство восприятия окружающего мира), деперсонализация|личности|, тактильная, акустическая и световая гиперстезия|, поколювання и онемения конечностей|конечностей|, галлюцинации или эпилептические нападения.

| приступиВидновлення симптомов бессонницы и тревожности.

Резкое прекращение лечения диазепамом может спровоцировать возникновение феномена рикошета, который проявляется обострением состояния со следующей быстрой редукцией симптомов(изменения настроения, тревожности или нарушения сна, беспокойство). Чтобы предотвратить возникновение феномена рикошета/синдрома отмены, рекомендуется постепенное снижение дозы препарата.

Длительность лечения.

Длительность лечения должна быть как можно короче в зависимости от показаний, но не должна превышать при бессоннице 4 недель, состояниях тревожности - 8-12 недели, включая период постепенного снижения дозы препарата. Длительность лечения увеличивать только после тщательной оценки состояния пациента.

Пациентов следует проинформировать о начале и длительности лечения и объяснить о постепенном уменьшении дозы. Кроме того, пациента следует предупредить о возможном возникновении абстинентного синдрома, для снижения состояния беспокойства, особенно при прекращении терапии препаратом.

Антероградная амнезия.

Диазепам, как и бензодиазепини| и подобные препараты, может вызывать|вызывать| антероградную| амнезию. Антероградная амнезия может проявляться при применении терапевтических доз, риск растет при приеме високиших доз. Состояние проявляется чаще на протяжении нескольких часов после применения бензодиазепинив внутренне, потому для снижения риска пациентам следует предоставить возможность непрерывного сна 7-8 часы.

Психические и парадоксальные реакции.

Диазепам, как и бензодиазепини| и подобные препараты, может вызывать|вызывать| парадоксальные реакции, такие как беспокойство|обеспокоенности|, возбуждения, раздражительность, агрессивность, бред, гнев, кошмарные сновидения, галлюцинации, психозы|сомнамбулизм|, сомнамбулизм, нарушение личности, выраженная бессонница, неадекватное поведение и другие расстройства поведения. Эти реакции значительно чаще наблюдаются у пациентов пожилого возраста|летних|. В разе|в случае| появления таких симптомов необходимо сразу же прекратить применение препарата.

Особенные группы пациентов.

Препарат Діазепам-ЗН следует применять из|с| большой осторожностью пациентам пожилого возраста(в возрасте от 65 лет) в связи с возможным увеличением косвенных действий, которые касаются, главным образом, расстройств ориентации и координации движений(падения, травмы). Пациентам пожилого возраста и ослабленным больным необходимое снижение дозы.

Не рекомендуется применять бензодиазепини| и подобные препараты пациентам из|с| тяжелой|тяжелой| печеночной недостаточностью, поскольку|потому что| данные препараты могут убыстрять развитие печеночной энцефалопатии. Пациентам с хроническими заболеваниями печенки дозы следует уменьшать.

Диазепам следует применять из|с| осторожностью пациентам из|с| хронической дыхательной недостаточностью, поскольку|потому что| установлен|установленный|, что бензодиазепини| |обнаруживают| подавляют дыхательный центр. Может быть необходимое уменьшение дозы.

При лечении пациентов с нарушением функций почек от слабого к умеренной степени тяжести следует придерживаться обычных мер пресечений. При тяжелой почечной недостаточности препарат применять не рекомендуется.

Не рекомендуется применять бензодиазепини| и подобные препараты пациентам из|с| психозами.

Применение|употребления| при депрессии.

Бензодіазепіни не следует применять как монотерапию для лечения депрессий или тревожных состояний. У этих пациентов могут появляться|появляться| суицидальни склонности. В связи с возможностью|возможностью| преднамеренной|умышленной| передозировки этим пациентам следует назначать бензодиазепини| и подобные препараты, насколько это возможно, в наименьших дозах.

Пациентам из|с| симптомами эндогенной депрессии или тревожности, связанной с депрессией, врачу|врач| следует назначить несколько препаратов одновременно. Применение|употребления| только|лишь| препарату Діазепам-ЗН пациентам из|с| депрессией может повлечь усиление симптомов депрессии, в частности суицидальних мнений|мыслей|.

Бензодіазепіни и подобные препараты необходимо из|с| большой осторожностью применять пациентам из|с| алкогольной, врачебной и наркотической зависимостью в анамнезе. Такие пациенты во время лечения диазепамом должны находиться|находиться| под жестким|суровым| контролем, поскольку входят в группу риска развития привыкания|привыкать| и психической зависимости.

Диазепам необходимо из|с| осторожностью применять пациентам из|из| порфириею|. Применение|употребления| диазепаму может повлечь|вызывать| усиление симптомов этой болезни.

Из|с| осторожностью применять пациентам из|с| глаукомой, особенно из|с| закритокутовой| формой.

В разе|в случае| длительного лечения диазепамом показаны периодические исследования крови(морфологический анализ из|с| мазком) и функциональные пробы печенки.

Препарат содержит лактозу, потому его не следует назначать пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Во время лечения диазепамом и еще 3 дни потому нельзя употреблять|использовать| никаких|никаких| спиртных напитков.

Применение в период беременности или кормления груддю

Препарат не применять в период беременности или кормления груддю.

Диазепам проникает в грудное молоко, потому при необходимости лечения этим препаратом следует прекратить кормление груддю. Если препарат назначают женщинам репродуктивного возраста, они должны сообщить врачу относительно прекращения лечения, если они забеременели или подозревают, что забеременели.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Во время применения препарата и на протяжении 3 дней после окончания лечения нельзя руководить автотранспортными средствами и обслуживать механические устройства и выполнять работу, которая требует особенного внимания и быстрой реакции.

Способ применения и дозы

Дозирование и длительность лечения следует индивидуально подбирать для каждого пациента.

Лечение следует начинать с минимальной эффективной дозы, которая отвечает определенному показанию.

Таблетки применять внутренне.

Длительность лечения.

Длительность лечения должна быть как можно короче в зависимости от показаний. При лечении бессонницы длительность курса не должна превышать 4 недель, при состояниях тревожности - 8-12 недели, включая период постепенного снижения дозы.

В начале лечения необходимо сообщить пациенту, что терапия будет иметь ограниченный срок, и объяснить схему постепенного снижения дозы. Чтобы уменьшить тревожность через возникновение феномена рикошета, пациент должен знать о возможности его появления на протяжении срока лечения(см. раздел "Особенности применения").

Следует учитывать, что при применении бензодиазепинив с короткой длительностью действия симптомы синдрома отмены могут проявляться в интервалах между применениями разовых доз, особенно при применении больших доз. При применении бензодиазепинив с длительным действием не следует заменять их на бензодиазепини короткого действия через возможность развития синдрома отмены.

Взрослые.

Тревожные состояния|обеспокоенности|: обычная доза для взрослых - 5 мг. Максимальная доза - до 30 мг на сутки в несколько приемов. Режим дозирования устанавливает врач индивидуально.|миллиграммовых эквивалентов|

Бессонница, связанная с тревожностью у взрослых, : по 5-15 мг|миллиграммовых эквивалентов| за полчаса к сну.

Необходимо применять наименьшие эффективные дозы, которые устраняют симптомы заболевания.

Не следует продолжать лечения в полной дозе дольше 4 недель.

Длительное применение препарата не рекомендуется.

Отмену препарата следует проводить путем постепенного снижения дозы. Для пациентов, которые применяли бензодиазепини на протяжении длительного времени, может понадобиться более длительный период для уменьшения дозы. Дозу может уменьшать только врач.

Спастические состояния|достатки| мышц : мышечные спазмы - 5-15 мг|миллиграммовых эквивалентов| на сутки, распределенных на дозы по 5 мг 1-3 разы на сутки; спазмы церебральной этиологии в отдельных случаях - 5-60 мг на сутки в несколько приемов.|тяжелых|

Премедикация: 5-20 мг.

Пациенты пожилого возраста.

Пациенты пожилого возраста более чувствительны к препаратам, которые действуют на центральную нервную систему. Примененные дозы не должны превышать половину дозы, рекомендованной взрослым пациентам.

Пациенты из|с| печеночной та/або почечной недостаточностью.

Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов из|с| нарушениями функций печенки та/або почек. Может возникнуть необходимость уменьшения дозы препарату.

Дозу подбирать индивидуально для каждого пациента, в зависимости от степени|меры| недостаточности пораженного органа.

Деть

У детей препарат Діазепам-ЗН, таблетки по 5 мг, не может применяться из-за невозможности точного дозирования(разделению таблетки).

Передозировка

Симптомы: сонливость, атаксия, дизартрия и нистагм. Передозировка препарата редко может повлечь угрозу для жизни, но может привести к отсутствию рефлексов, апноэ, артериальной гипотензии, притеснения сердечно-дыхательной системы и запятой. Запятая, как правило, длится несколько часов, но может быть более длительной и циклической, особенно у пациентов пожилого возраста. Притеснение дыхания бензодиазепинами у пациентов с заболеваниями дыхательной системы имеет более тяжелый ход.

Бензодіазепіни усиливают эффекты других депрессантов центральной нервной системы, включая алкоголь.

Лечение: мониторинг основных жизненных функций организма. Симптоматическая терапия, направленная на поддержание функций сердечно-сосудистой, дыхательной системы и центральной нервной системы.

Дальнейшего всасывания можно предотвратить, если принять соответствующие меры лечения, например, применения активированного угля на протяжении 1-2 часов. Если пациент бесчувственен, ему необходимо сделать искусственное дыхание. Промывание желудка не является обычным мероприятием для выведения препарата. При притеснении нервной системы применять флумазенил - антагонист бензодиазепинив. Это следует проводить в условиях стационара. Флумазеніл имеет короткий период полувыведения(около 1 часа), потому больные, которым вводят флумазенил, нуждаются тщательного мониторинга после его приложения. Флумазеніл применять с осторожностью при одновременном введении лекарственных средств, которые снижают судорожный порог(например, трициклични антидепрессанты).

Для получения дальнейшей информации относительно правильного применения флумазенилу следует внимательно прочитать инструкцию для медицинского применения этого препарата.

При возникновении возбуждения не следует применять барбитураты.

Побочные реакции

Чаще всего возникают повышенная утомляемость, сонливость, мышечная слабость. В большинстве случаев после нескольких дней применения они спонтанно исчезают. Также их можно избежать путем снижения дозы препарата.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, боль в грудной клетке, артериальная гипотензия, недостаточность кровообращения, сердечная недостаточность, включая остановку сердца.

Со стороны нервной системы: головная боль и головокружение, дезориентация, потеря сознания, тремор, ухудшение настроения, гнев, атаксия, дизартрия, нарушение вещания. С увеличением терапевтической дозы препарата повышается риск возникновения антероградной амнезии. Амнестические эффекты могут сопровождаться аномальным поведением.

Психические нарушения: беспокойство, возбуждение, раздражительность, агрессивность, бред, враждебность, ночные кошмары, галлюцинации, психозы, изменения поведения и другие неблагоприятные поведенческие эффекты(преимущественно у детей и у лиц пожилого возраста; в случае их появления необходимо немедленно прекратить применение препарата), спутывание сознания, эмоциональная бедность, снижение внимания, депрессия.

Долговременное применение препарата(даже в терапевтических дозах) может привести к развитию физической зависимости : прекращение терапии может повлечь синдром отмены или феномен рикошета.

Были сообщения о злоупотреблении бензодиазепинами(см. раздел "Особенности применения").

Со стороны кроветворной системы: нарушение морфологического состава крови, нейтропения(в отдельных случаях).

Со стороны иммунной системы: анафилактические реакции, высыпания, зуд, крапивница.

Со стороны органов зрения : нечеткость зрения, диплопия.

Со стороны органов слуха : вертиго.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, потеря аппетита, блюет, ощущения сухости в роте или гиперсаливация, запор, колики и другие желудочно-кишечные расстройства.

Со стороны сечевидильной системы: задержка мочи, недержания мочи.

Со стороны кожи: кожные реакции.

Со стороны гепатобилиарной системы: желтуха, нарушение функций печенки.

Со стороны дыхательной системы: притеснение дыхания, включая дыхательную недостаточность.

Травмы, отравления, процедурные осложнения : повышенный риск падений и переломов при применении бензодиазепинив был зарегистрирован у пациентов пожилого возраста.

Другие: боль в суставах, мышечные спазмы, нападения судорог, изменение либидо, повышения потовыделения.

Лабораторные показатели: нарушение сердечного ритма; увеличение уровней трансаминаз, щелочной фосфатазы в крови.

Срок пригодности

3 годы.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблетки в блистере; по 2 блистеры в коробке.

Категория отпуска

За рецептом.

Производитель

ООО "Харьковское фармацевтическое предприятие "Здоровья народа".

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Украина, 61002, г. Харьков, ул. Мельникова, 41.