Дескет

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

ДЕСКЕТ

(DESKET)

Состав

действующее вещество: декскетопрофену трометамол;

1 мл раствора для инъекций содержит декскетопрофену трометамолу 36,9 мг, что эквивалентно декскетопрофену 25 мг(1 ампула по 2 мл содержит декскетопрофену трометамолу 73,8 мг, что эквивалентно декскетопрофену 50 мг);

вспомогательные вещества: этанол 96 %, натрия хлорид, натрию гидроксид, вода для инъекций.

Врачебная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачный, бесцветный раствор.

Фармакотерапевтична группа. Нестероидные противовоспалительные и протиревматични средства. Производные пропионовой кислоты. Декскетопрофен.

Код АТХ M01A E17.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Декскетопрофену трометамол - это соль пропионовой кислоты, которая делает аналгетическое, противовоспалительное и жаропонижающее действие и принадлежит к классу нестероидных противовоспалительных средств(НПЗЗ). Механизм ее действия базируется на уменьшении синтезу простагландинов за счет притеснения циклооксигеназы. В частности тормозится превращение арахидоновой кислоты в циклические ендопероксиди PGG2 и PGH2, из которых образуются простагландины PGE1, PGE2, PGF2a, PGD2, а также простациклин PGI2 и тромбоксан ТхА2 и ТхВ2. Кроме этого, притеснение синтеза простагландинов может влиять на другие медиаторы воспаления, такие как кинин, что может также опосредствовано влиять на основное действие препарата. Было выявлено пригничувальна действие декскетопрофену трометамолу на активность циклооксигенази- 1 и циклооксигенази- 2. Клинические исследования при разных видах боли продемонстрировали, что декскетопрофену трометамол имеет выраженное аналгетическое действие. Знеболювальна действие декскетопрофену трометамолу при внутримышечном и внутривенном введении пациентам с болью средней и сильной интенсивности была изучена при разных видах боли при хирургических вмешательствах(ортопедические и гинекологические операции, операции на брюшной полости), а также при боли в опорно-двигательном аппарате(острая боль в пояснице) и почечных коликах. Длительность знеболювальной действия после применения 50 мг декскетопрофену трометамолу, как правило, представляет 8 часы. Если пациентам, которым назначали с целью купирование послеоперационной боли морфий с помощью прибора для обезболивания, которое контролируется пациентом, назначали и декскетопрофену трометамол, им было нужно гораздо меньше морфий(на 30-45 %), чем пациентам, которые получали плацебо.

Фармакокинетика.

После внутримышечного введения декскетопрофену трометамолу максимальная концентрация достигается приблизительно через 20 минуты(10-45 минуты). Доказано, что при одноразовом внутримышечном или внутривенном введении 25-50 мг препарата площадь под кривой AUC("концентрация - время") пропорциональна к дозе. Фармакокінетичні исследования многократного применения препарата доказали, что AUC и Cmax(среднее максимальное значение) после последнего внутримышечного и внутривенного введения не отличаются от показателей после одноразового приложения, которое свидетельствует об отсутствии кумуляции лекарственного средства. Аналогично к другим лекарственным средствам с высокой степенью связывания с белками плазмы крови(99 %), объем распределения декскетопрофену представляет в среднем 0,25 л/кг. Период полураспределения представляет приблизительно 0,35 часы, а период полувыведения - 1-2,7 часы. Метаболизм декскетопрофену в основном происходит путем конъюгации с глюкуроновой кислотой и следующим выведением почками. После введения декскетопрофену трометамолу в моче оказывается только оптический изомер S -(+), что свидетельствует об отсутствии трансформации препарата в оптический изомер R -(-). После введения одноразовых и многократных доз степень влияния препарата на здоровых добровольцах пожилого возраста(от 65 лет), которые принимали участие в исследовании, была значительно выше(до 55 %), чем на молодых добровольцах, однако статистически значимой разницы в максимальной концентрации и времени ее достижения не наблюдалось. Средний период полувыведения увеличивался(до 48 %), а определенный суммарный клиренс сокращался.

Клинические характеристики

Показание

Симптоматическое лечение острой боли средней и высокой интенсивности в случаях, когда пероральное применение препарата нецелесообразно, например, при послеоперационных болях, почечных коликах и боли в пояснице(боль в спине).

Противопоказание

- Повышенная чувствительность к декскетопрофену, к любому другого нестероидного противовоспалительного средства(НПЗЗ) или к вспомогательным веществам препарата;

- если вещества аналогичного действия, например, ацетилсалициловая кислота или другие НПЗЗ провоцируют развитие приступов бронхиальной астмы, бронхоспазма, острого ринита или вызывают развитие носовых полипов, появление крапивницы или ангионевротического отека;

- в активной фазе язвенной болезни или при кровотечении, подозрению на них или при рецидивирующей язвенной болезни или кровотечении в анамнезе(не менее два подтвержденных факта язвы или кровотечения) или хроническая диспепсия;

- при желудочно-кишечном кровотечении, другому кровотечению в активной фазе или при повышенной кровоточивости;

- при желудочно-кишечном кровотечении или перфорации в анамнезе, связанных с предыдущей терапией НПЗЗ;

- при болезни Крона или при неспецифическом язвенном колите;

- при бронхиальной астме в анамнезе;

- при тяжелой сердечной недостаточности;

- при нарушении функции почек средней или тяжелой степени(клиренс креатинина < 50 мл/хв);

- при тяжелом нарушении функции печенки(10-15 баллы за шкалой Чайлда-П'ю);

- при геморрагическом диатезе и при других нарушениях свертывания крови;

- в ІІІ триместре беременности и в период кормления груддю;

- применения с целью нейроаксиального (интратекального или эпидурального введения (через содержимое этанола).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Одновременное применение таких средств из НПЗЗ не рекомендуется:

- другие НПЗЗ, в том числе салицилаты в высоких дозах(≥ 3 г/сутки). При одновременном приложении нескольких НПЗЗ повышается риск возникновения язвы в пищеварительном тракте и желудочно-кишечного кровотечения в результате их взаимно усиливающего действия;

- антикоагулянты: НПЗЗ усиливают действие антикоагулянтов, например, варфарину, в результате высокой степени связывания декскетопрофену с белками плазмы крови, а также подавление функции тромбоцитов и повреждения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки. Если одновременное приложение необходимо, его следует проводить под тщательным контролем врача и соответствующих лабораторных показателей;

- гепарин: повышается риск кровотечений(через подавление функции тромбоцитов и повреждения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки). Если одновременное приложение необходимо, его следует проводить под тщательным контролем врача и соответствующих лабораторных показателей;

- кортикостероидные средства: повышается риск розвиту язвы в пищеварительном тракте и желудочно-кишечного кровотечения;

- литий(были сообщения для нескольких НПЗЗ) : НПЗЗ повышают уровень лития в крови, которая может привести к интоксикации(понижается выведение лития почками). Поэтому в начале применения декскетопрофену, при коррекции дозы или отмене препарата необходимо проконтролировать уровень лития в крови;

- метотрексат в высоких дозах(не менее 15 мг на неделю). За счет уменьшения почечного клиренса метотрексату на фоне применения НПЗЗ в целом усиливается его негативное влияние на систему крови;

- производные гидантоина и сульфонамид : возможное усиление токсичности этих веществ.

Одновременное применение таких средств из НПЗЗ требует осторожность:

- диуретические средства, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента(АПФ), антибактериальные аминогликозиды и антагонисты рецепторов ангиотензина ІІ. Декскетопрофен снижает эффективность диуретических средств и других антигипертензивных средств. У некоторых пациентов с нарушением функции почек(например, при обезвоживании или у лиц пожилого возраста) применения средств, которые подавляют циклооксигеназу, одновременно с ингибиторами АПФ, антагонистами рецепторов ангиотензиину ІІ или антибактериальными аминогликозидами может ухудшить функцию почек, что, как правило, является оборотным процессом. При применении декскетопрофену вместе с любым диуретическим средством следует убедиться в отсутствии обезвоживания у пациента, а в начале лечения необходимо контролировать функцию почек;

- метотрексат в низких дозах(менее 15 мг на неделю) : за счет уменьшения почечного клиренса метотрексату на фоне применения НПЗЗ усиливается его негативное влияние на систему крови в целом. В первые недели одновременного приложения необходимо еженедельно проводить анализ крови. Даже при незначительном нарушении функции почек, а также у пациентов пожилого возраста лечения следует проводить под суровым надзором врача;

- пентоксифиллин: существует риск кровотечения. Необходимо усилить контроль и чаще проверять показатель времени кровотечения;

- зидовудин: существует риск увеличения токсичного влияния на эритроциты за счет влияния на ретикулоцит, что после первой недели применения НПЗЗ приводит к тяжелой анемии. В течение 1-2 недель после начала применения НПЗЗ следует сделать анализ крови и проверить содержимое ретикулоцита;

- препараты сульфонилсечевини : НПЗЗ способны усилить гипогликемическое действие этих средств за счет замещения препаратов сульфонилсечевини в соединениях с белками плазмы крови.

Следует учесть возможные взаимодействия при применении таких средств :

- блокаторы беты : НПЗЗ способны ослабить их антигипертензивное действие за счет притеснения синтеза простагландинов;

- циклоспорин и такролимус: возможное усиление нефротоксичности за счет влияния НПЗЗ на почечные простагландины. При комбинированной терапии следует контролировать функцию почек;

- тромболитические средства: повышается риск кровотечения;

- антиагрегантные средства и селективные ингибиторы обратного увлечения серотонину: повышается риск желудочно-кишечного кровотечения;

- пробенецид: возможное увеличение концентрации декскетопрофену в плазме крови, что, достоверно, предопределено притеснением почечной канальцевой секреции и конъюгации препарата с глюкуроновой кислотой и требует коррекции дозы декскетопрофену;

- сердечные гликозиды: НПЗЗ способны увеличить концентрацию гликозидов в плазме крови;

- мифепристон: через теоретическую достоверность снижения эффективности мифепристону под воздействием ингибиторов простагландинсинтетази. НПЗЗ следует назначать только через

8-12 сутки после терапии мифепристоном;

- хинолон: результаты исследований на животных показали, что при применении производных хинолону в высоких дозах в комбинации из НПЗЗ повышается риск развития судорог.

Особенности применения

С осторожностью применять пациентам с аллергическими состояниями в анамнезе. Избегать применения препарата Дескет, раствор для инъекций 25 мг/мл, в комбинации с другими НПЗЗ, в том числе с селективными ингибиторами циклооксигенази- 2. Побочные реакции можно сократить за счет применения наименьшей эффективной дозы в течение как можно более короткого времени, необходимого для улучшения состояния.

Желудочно-кишечные кровотечения, образования язвы или ее перфорация, в некоторых случаях с летальным следствием, наблюдалось для всех НПЗЗ на разных этапах лечения независимо от наличия симптомов-предвестников или наличия в анамнезе серьезной патологии со стороны пищеварительного тракта. При развитии желудочно-кишечного кровотечения применения препарата следует прекратить. Риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения, образования язвы или ее перфорация повышается с увеличением дозы НПЗЗ у пациентов на язву в анамнезе, особенно усложненной кровотечением или перфорацией, а также у пациентов пожилого возраста. У пациентов пожилого возраста повышенная частота побочных реакций НПЗЗ, особенно возникновение желудочно-кишечного кровотечения и перфорации, иногда с летальным следствием. Лечение таких пациентов следует начинать с наименьшей возможной дозы. НПЗЗ следует с осторожностью назначать пациентам с заболеваниями пищеварительного тракта в анамнезе, поскольку существует риск их обострения. Применение НПЗЗ может приводить к рецидивам неспецифического язвенного колита, а также болезни Крона у пациентов, которые находятся в фазе ремиссии. Перед началом применения декскетопрофену трометамолу пациентам, которые имеют в анамнезе эзофагит, гастрит та/або язвенную болезнь, следует питать уверенность, что эти заболевания находятся в фазе ремиссии. У пациентов с имеющимися симптомами патологии пищеварительного тракта и с заболеваниями пищеварительного тракта в анамнезе в течение применения препарата необходимо контролировать состояние пищеварительного тракта на предмет возникновения возможных нарушений, особенно это касается желудочно-кишечного кровотечения.

Для таких пациентов и пациентов, которые применяют ацетилсалициловую кислоту в малых дозах или другие средства, которые увеличивают риск возникновения побочных реакций со стороны пищеварительного тракта, следует рассмотреть возможность комбинированной терапии с препаратами-протекторами, например, мизопростолом или ингибиторами протонной помпы.

Пациентам, особенно пожилого возраста, которые имеют в анамнезе побочные реакции со стороны пищеварительного тракта, необходимо известить врача обо всех необычных симптомах, связанных с пищеварительной системой, в частности о желудочно-кишечных кровотечениях, особенно на начальных этапах лечения.

Следует с осторожностью назначать препарат пациентам, которые одновременно применяют средства, которые могут увеличить риск возникновения язвы или кровотечения, а именно - пероральные кортикостероидные средства, антикоагулянтные средства(например, варфарин), селективные ингибиторы обратного увлечения серотонину или антиагрегантные средства, такие как аспирин.

Неселективные НПЗЗ способны уменьшать агрегацию тромбоцитов и увеличивать время кровотечения за счет притеснения синтеза простагландинов. Одновременное применение декскетопрофену трометамолу и низкомолекулярного гепарина в профилактических дозах в послеоперационный период изучали в клинических исследованиях и влиянию на показатели коагуляции не было выявлено. Однако пациентам, которые применяют декскетопрофену трометамол одновременно с препаратами, которые влияют на гемостаз, например, варфарин, другие кумариновые препараты или гепарини, необходимо находиться под тщательным надзором врача.

Пациентам с артериальной гипертензией та/або застойной сердечной недостаточностью легкой или умеренной тяжести следует находиться под тщательным надзором врача через возможную задержку жидкости в организме и появление периферических отеков.

В соответствии с имеющимися клиническими и эпидемиологическими данными применения некоторых НПЗЗ, особенно в высоких дозах и в течение длительного времени, может сопровождаться некоторым увеличением риска возникновения состояний, вызванных тромбозом артерий, например, инфаркта миокарда или инсульта. Данных для исключения декскетопрофену трометамолу недостаточно.

При неконтролируемой артериальной гипертензии, застойной сердечной недостаточности, подтвержденной ишемической болезни сердца, заболевании периферических артерий та/або сосудов головного мозга декскетопрофену трометамол следует применять только после тщательной оценки состояния пациента. То же следует делать перед началом длительного лечения пациентам с факторами риска относительно сердечно-сосудистых заболеваний, например, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение.

Были сообщения об очень редких случаях развития серьезных кожных реакций(некоторые - с летальным следствием) на фоне применения НПЗЗ, в том числе ексфолиативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона и токсичный эпидермальный некролиз. Достоверно, наибольший риск их возникновения наблюдается у пациентов в начале лечения, в большинстве пациентов они возникали в течение первого месяца терапии. При появлении кожных высыпаний, признаков поражения слизистых оболочек или других симптомов гиперчувствительности препарат Дескет, раствор для инъекций 25 мг/мл следует отменить. Как и все НПЗЗ, препарат способен повышать уровень азота мочевины и креатинина в плазме крови. Подобно другим ингибиторам синтеза простагландинов его приложения может сопровождаться побочными реакциями со стороны почек, что может привести к гломерулонефриту, интерстициальному нефриту, папиллярному некрозу, нефротичного синдрому и острой почечной недостаточности.

Как и другие НПЗЗ, препарат может повлечь временное и незначительное повышение показателей некоторых печеночных проб, а также значительное повышение уровня АСТ и АЛТ. При соответствующем увеличении этих показателей лечения следует прекратить.

Следует с осторожностью назначать препарат пациентам с нарушением функции печенки та/або почек, а также пациентам с артериальной гипертензией та/або застойной сердечной недостаточностью, поскольку у них на фоне применения НПЗЗ возможное ухудшение функции почек, задержка жидкости в организме и появление периферических отеков. Через повышенный риск нефротоксичности препарат следует с осторожностью применять при лечении диуретическими средствами, а также пациентам, в которых возможное развитие гиповолемии.

Особенную осторожность следует соблюдать при лечении пациентов с заболеваниями сердца в анамнезе, в частности с предыдущими эпизодами сердечной недостаточности, поскольку на фоне применения препарата повышается риск возникновения сердечной недостаточности.

Больше всего нарушения функции почек, сердечно-сосудистой системы и печенки возникают у пациентов пожилого возраста.

Дескет, раствор для инъекций 25 мг/мл следует с осторожностью вводить пациентам с нарушением кроветворения, системной красной волчанкой и смешанными заболеваниями соединительной ткани.

Как и другие НПЗЗ, декскетопрофену трометамол способен маскировать симптомы инфекционных заболеваний во время его приложения. В изолированных случаях во время применения НПЗЗ были сообщения об активизации инфекционных процессов, которые локализуются в мягких тканях. Таким образом, если во время применения появляются или усиливаются симптомы бактериальной инфекции, пациентам рекомендуется немедленно обратиться к врачу.

Как и все другие НПЗЗ, декскетопрофену трометамол может снижать женскую фертильность, потому его не рекомендуется применять женщинам, которые планируют беременность. Женщинам, которые имеют проблемы с зачатием или проходят обследования на предмет бесплодия, следует рассмотреть возможность отмены препарата. Назначение Дескету, раствору для инъекций 25 мг/мл в И и ІІ триместрах беременности возможно в случаях крайней необходимости.

Каждая ампула препарата Дескет, раствор для инъекций 25 мг/мл содержит 200 мг этанола, что равняется 5 мл пива или 2,08 вина на дозу. Препарат может негативно влиять на лица, которые страдают на алкоголизм. Содержимое этанола следует учитывать при применении препарата в И и ІІ триместрах беременности, детям и пациентам из группы риска, например, при заболеваниях печенки, а также пациентам больным эпилепсией. Лекарственное средство содержит менее 1 ммоль натрию(23 мг) на дозу, потому практически не содержит свободного натрия.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Применение препарата Дескет, раствор для инъекций 25 мг/мл, противопоказано в ІІІ триместре беременности и в период кормления груддю.

Притеснение синтеза простагландинов может негативно повлиять на беременность та/або развитие плода. В соответствии с результатами эпидемиологических исследований применения препаратов, которые подавляют синтез простагландинов, на ранних сроках беременности увеличивает риск выкидыша, возникновения в плода изъяны сердца и несращения передней брюшной стенки. Так абсолютный риск развития аномалий сердечно-сосудистой системы увеличивался из < 1% до приблизительно 1,5 %. Считается, что опасность возникновения таких явлений повышается с увеличением дозы препарата и длительности терапии. Применение ингибиторов синтеза простагландинов у животных вызывало увеличение пре- и постимплантацийних потерь и повышения ембриофетальной летальности. Кроме того, у животных, которым применяли ингибиторы синтеза простагландинов в период органогенеза, повышалась частота возникновения изъянов развития плода, в том числе аномалий сердечно-сосудистой системы. Тем не менее, исследование декскетопрофену трометамолу на животных не выявили токсичность по отношению к репродуктивным органам. Назначение декскетопрофену трометамолу в И и ІІ триместрах беременности возможно только при крайней необходимости. При назначении декскетопрофену трометамолу женщинам, которые планируют беременность, или в И и ІІ триместрах беременности следует применять наименьшую возможную эффективную дозу в течение как можно более короткого срока лечения.

Во время ІІІ триместру все ингибиторы синтеза простагландинов вызывают следующее:

Риски для плода:

- кардиопульмональный токсичный синдром(с закупоркой артериального протока и легочной гипертензией);

- нарушение функции нырок, который может прогрессировать к почечной недостаточности с развитием маловодья;

Риски для матери и ребенка в конце беременности:

- удлинение времени кровотечения(эффект притеснения агрегации тромбоцитов), что возможно даже при условии применения низких доз;

- задержка сокращения матки с соответствующей задержкой родов и затяжными родами.

Данных относительно проникновения декскетопрофену в грудное молоко нет.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

На фоне применения препарата Дескет, раствор для инъекций 25 мг/мл возможное возникновение головокружения, сонливости и повышенной утомляемости, потому не исключается слабое или умеренное влияние на способность руководить автотранспортом или обслуживать другие механизмы. Пациенты должны это учитывать и объективно оценивать свою способность к выполнению таких работ.

Способ применения и дозы

Взрослые. Рекомендованная доза представляет 50 мг с интервалом 8-12 часы. При необходимости повторную дозу вводить через 6 часы. Максимальная суточная доза не должна превышать 150 мг. Препарат предназначен для кратковременного приложения, потому его следует применять только в период острой боли(не дольше 2-х суток). Пациентов следует переводить на пероральное применение аналгетиков, если это возможно. Побочные реакции можно сократить за счет применения наименьшей эффективной дозы в течение как можно более короткого времени, необходимого для улучшения состояния. При послеоперационных болях средней или сильной степени тяжести препарат можно применять за показаниями в тех же рекомендованных дозах в комбинации с опиоидними аналгетиками.

Пациенты пожилого возраста. Корректировка дозы обычно не нужна. Однако через физиологичное снижение функции почек рекомендуется низшая доза препарата, а именно - максимальная суточная доза представляет 50 мг при легком нарушении функции почек.

Нарушение со стороны печенки. Для пациентов с патологией печенки с легкой или средней степенью тяжести(5-9 баллы за шкалой Чайлда-П'ю) следует уменьшить максимальную суточную дозу до 50 мг и тщательным образом контролировать функцию печенки. При тяжелых заболеваниях печенки препарат противопоказан(10-15 баллы за шкалой Чайлда-П'ю).

Нарушение со стороны почек. Для пациентов с нарушением функции почек легкой степени(клиренс креатинина 50-80 мл/хв) максимальную суточную дозу следует уменьшить до 50 мг. При нарушении функции почек средней или тяжелой степени(клиренс креатинина < 50 мл/хв) препарат противопоказан.

Дети и подростки. Препарат не следует применять детям и подросткам из-за отсутствия данных относительно его эффективности и безопасности.

Внутримышечное введение. Раствор для инъекций следует медленно вводить глубоко в мышцы.

Внутривенная инфузия.

Для проведения внутривенной инфузии содержимое ампулы 2 мл развести в 30-100 мл 0,9 % раствора натрия хлорида, растворе глюкозы или растворе Рінгера-лактату. Раствор для инфузий следует готовить в асептических условиях, не допуская влияния естественного дневного света. Приготовленный раствор должен быть прозрачным. Инфузию необходимо проводить в течение 10‑30 минут. Не допускать влияния естественного дневного света на приготовленный раствор.

Дескет, раствор для инъекций 25 мг/мл, разведенный в 100 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или в растворе глюкозы можно смешивать с допамином, гепарином, гидроксизином, лидокаином, морфином, петидином и теофиллином.

Дескет, раствор для инъекций 25 мг/мл нельзя смешивать в растворе для инфузий из прометазином и пентазоцином.

Внутривенная инъекция(болюсне введение).

При необходимости содержимое 1 ампулы(2 мл раствора для инъекций) вводить внутривенно в течение не менее 15 секунд.

Препарат можно смешивать в малых объемах(например, в шприце) с растворами для инъекций гепарина, лидокаина, морфина и теофиллина.

Дескет, раствор для инъекций 25 мг/мл нельзя смешивать в малых объемах(например, в шприце) с растворами допамина, прометазину пентазоцину, петидину и гидрокортизону, потому что образуется белый осадок.

Препарат можно смешивать только с лекарственными средствами, которые указаны выше.

При внутримышечном или внутривенном инъекционном приложении препарат следует немедленно ввести после того, как он был набран из ампулы. Раствор для внутривенной инфузии следует применять сразу после его приготовления.

При хранении разведенных растворов препарата в полиэтиленовых пакетах или в пристроенных для введения изделиях из етилвинилацетату, пропионату целлюлозы, полиэтилена низкой плотности и поливинилхлорида изменений содержимого действующего вещества в результате сорбции не наблюдалось.

Препарат Дескет, раствор для инъекций 25 мг/мл предназначен для одноразового приложения, потому остатки готового раствора следует утилизировать. Перед введением препарата необходимо удостовериться, что раствор прозрачный и бесцветный. Раствор, который содержит твердые части, применять нельзя.

Деть. Препарат не следует применять детям из-за отсутствия данных относительно его эффективности и безопасности.

Передозировка.

Симптоматика передозировки неизвестна. Аналогичные лекарственные средства вызывают нарушение со стороны пищеварительного тракта(блюет, анорексия, боль в животе) и нервной системы(сонливость, головокружение, дезориентация, головная боль). При случайной передозировке следует немедленно начать симптоматическое лечение в соответствии с состоянием пациента. Декскетопрофену трометамол удаляется из организма с помощью диализа.

Побочные реакции

В нижеследующей таблице 1 отмеченные распределены за органами и системами органов и частотой возникновения косвенные действия, связь которых из декскетопрофеном трометамолом признан как минимум возможным.

Таблица 1

Нарушения со стороны пищеварительного тракта наблюдались чаще всего.

Возможное развитие язвенной болезни, перфорации или желудочно-кишечного кровотечения, иногда с летальным следствием, особенно у пациентов пожилого возраста. По имеющимся данным, на фоне применения препарата может возникать тошнота, блюет, диарея, метеоризм, запор, диспептични явления, боль в животе, мелена, блюет с примесями крови, язвенный стоматит, обострение колита и болезнь Крона. Реже наблюдается гастрит. Также отмечались отеки, артериальная гипертензия и сердечная недостаточность, что могут быть вызваны применением НПЗЗ. Как и в случае применения других НПЗЗ, возможны такие побочные реакции: асептический менингит, который в целом возникает у пациентов, больных системной красной волчанкой или на смешанные заболевания соединительной ткани, и реакции со стороны крови(пурпура, апластична и гемолитическая анемия, редко - агранулоцитоз и гипоплазия костного мозга). Возможные буллезные реакции, в том числе синдром Стівенса-Джонсона и токсичный эпидермальный некролиз(очень редко).

В соответствии с результатами клинических исследований и эпидемиологических данных, применения некоторых НПЗЗ, особенно в высоких дозах и в течение длительного времени, может сопровождаться некоторым увеличением риска развития патологии, вызванной тромбозом артерий, например, инфаркта миокарда и инсульта.

Срок пригодности. 2 годы.

Условия хранения. Для защиты от света, хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. После разведения раствор хранят в течение 24 часов при температуре от 2 до 8 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость.

Дескет, раствор для инъекций 25 мг/мл нельзя смешивать в малых объемах(например, в шприце) с растворами допамина, прометазину, пентазоцину, петидину и гидрокортизону, потому что образуется белый осадок.

Разведены растворы для инфузий, полученные, как отмечены в разделе "Внутривенные инфузии", нельзя смешивать из прометазином или пентазоцином.

Упаковка

По 2 мл в ампуле, по 5 ампулы в блистере, по 1 или 2 блистеры в пачке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель. Частное акционерное общество "Лекхiм-Харкiв".

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, 61115, Харьковская обл., город Харьков, улица Северина Потоцького, дом 36.

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного средства

ДЕСКЕТ

(DESKET)

Состав

действующее вещество: декскетопрофена трометамол;

1 мл раствора для инъекций содержит декскетопрофена трометамола 36,9 мг, что эквивалентно декскетопрофену 25 мг(1 ампула по 2 мл содержит декскетопрофена трометамола 73,8 мг, что эквивалентно декскетопрофену 50 мг);

вспомогательные вещества: этанол 96%, натрия хлорид, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачный, бесцветный раствор.

Фармакотерапевтическая группа. Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Производные пропионовой кислоты. Декскетопрофен.

Код АТХ М01А Е17.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Декскетопрофена трометамол ‒ это соль пропионовой кислоты, которая оказывает анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающее действие и относится к классу нестероидных противовоспалительных средств(НПВС). Механизм ее действия основан на уменьшении синтеза простагландинов за счет угнетения циклооксигеназы. В частности тормозится превращение арахидоновой кислоты в циклические эндопероксиды PGG2 и PGH2, из которых образуются простагландины PGE1, PGE2, PGF2α, PGD2, а также простациклин PGI2 и тромбоксаны ТхА2 и ТхВ2. Кроме этого, угнетение синтеза простагландинов может влиять на другие медиаторы воспаления, такие как кинины, что может также косвенно влиять на основное действие препарата. Было обнаружено угнетающее действие декскетопрофена трометамола на активность циклооксигеназы - 1 и циклооксигеназы - 2. Клинические исследования при различных видах боли продемонстрировали, что декскетопрофена трометамол оказывает выраженное анальгезирующее действие. Обезболивающее действие декскетопрофена трометамола при внутримышечном и внутривенном введении пациентам с болью средней и сильной интенсивности была изучена при различных видах боли при хирургических вмешательствах(ортопедические и гинекологические операции, операции на брюшной полости), а также при боли в опорно-двигательном аппарате(острая боль в пояснице) и почечных коликах. Продолжительность обезболивающего действия после применения 50 мг декскетопрофена трометамола, как правило, составляет 8 часов. Если пациентам, которым назначали с целью купирования послеоперационной боли морфий с помощью прибора для обезболивания, который контролируется пациентом, назначали и декскетопрофена трометамол, им требовалось гораздо меньше морфия(на 30-45 %), чем пациентам, получавшим плацебо.

Фармакокинетика.

После внутримышечного введения декскетопрофена трометамола максимальная концентрация достигается приблизительно через 20 минут(10-45 минут). Доказано, что при однократном внутримышечном или внутривенном введении 25-50 мг препарата площадь под кривой AUC("концентрация ‒ время") пропорциональна дозе. Фармакокинетические исследования многократного применения препарата досказали, что AUC и Cmax(среднее максимальное значение) после последнего внутримышечного и внутривенного введения не отличаются вот показателей после однократного применения, что свидетельствует об отсутствии кумуляции лекарственного средства. Аналогично вторым лекарственным средствам с высокой степенью связывания с белками плазмы крови(99 %), объем распределения декскетопрофена составляет в среднем 0,25 л/кг. Период полураспределения составляет примерно 0,35 часа, а период полувыведения ‒ 1-2,7 часа. Метаболизм декскетопрофена в основном происходит путем конъюгации с глюкуроновой кислотой и последующим выведением почками. После введения декскетопрофена трометамола в моче обнаруживается только оптический изомер S -(+), что свидетельствует об отсутствии трансформации препарата в оптический изомер R -(-). После введения однократных и многократных доз степень влияния препарата на здоровых добровольцах пожилого возраста(вот 65 течение), принимавших участие в исследовании, была значительно выше(до 55 %), чем на молодых добровольцах, однако статистически значимой разницы в максимальной концентрации и времени ее достижения не наблюдалось. Средний период полувыведения увеличивался(до 48 %), а определенный суммарный клиренс сокращался.

Клинические характеристики

Показания

Симптоматическое лечение острой боли средней и высокой интенсивности в случаях, когда пероральное применение препарата нецелесообразно, например, при послеоперационных болях, почечных коликах и боли в пояснице(боли в спине).

Противопоказания

- Повышенная чувствительность к декскетопрофену, к дорогому второму нестероидному потивовоспалительному средству(НПВС) или к вспомогательным веществам препарата;

- если вещества аналогичного действия, например, ацетилсалициловая кислота или другие НПВП провоцируют развитие приступов бронхиальной астмы, бронхоспазма, острого ринита или вызывают развитие носовых полипов, появление крапивницы или ангионевротического отека;

- в активной фазе язвенной болезни или при кровотечении, подозрении на них или при рецидивирующей язвенной болезни или кровотечении в анамнезе(не менее двух подтвержденных фактов язвы или кровотечения) или хроническая диспепсия;

- при желудочно-кишечном кровотечении, другом кровотечении в активной фазе или при повышенной кровоточивости;

- при желудочно-кишечном кровотечении или перфорации в анамнезе, связанных с предшествующей терапией НПВП;

- при болезни Крона или при неспецифическом язвенном колите;

- при бронхиальной астме в анамнезе;

- при тяжелой сердечной недостаточности;

- при нарушении функции почек средней или тяжелой степени(клиренс креатинина < 50 мл/мин);

- при тяжелом нарушении функции печени(10-15 баллов по шкале Чайлда-Пью);

- при геморрагическом диатезе и при вторых нарушениях свертываемости крови;

- в III триместре беременности и в период кормления грудью;

- применение с целью нейроаксиального (интратекального или эпидурального введения
( из-за содержания этанола).

Взаимодействие со вторыми лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Одновременное применение таких средств с НПВП не рекомендуется :

- другие НПВП, в том числе салицилаты в высоких дозах(≥ 3 г/сут). При одновременном применении нескольких НПВП повышается риск возникновения язвы в пищеварительном тракте и желудочно-кишечного кровотечения вследствие их взаимно усиливающего действия;

- антикоагулянты: НПВС усиливают действие антикоагулянтов, например, варфарина, вследствие высокой степени связывания декскетопрофена с белками плазмы крови, а также угнетение функции тромбоцитов и повреждения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки. Если одновременное применение необходимо, эго следует проводит под пристальным наблюдением врача и соответствующих лабораторных показателей;

- гепарин: повышается риск развития кровотечений(из-за угнетения функции тромбоцитов и повреждения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки). Если одновременное применение необходимо, эго следует проводит под пристальным наблюдением врача и соответствующих лабораторных показателей;

- кортикостероидные средства: повышается риск развития язвы в пищеварительном тракте и желудочно-кишечного кровотечения;

- литый(были сообщения для нескольких НПВП) : НПВП повышают уровень лития в крови, что может привести к интоксикации(снижается выведение лития почками). Поэтому в начале применения декскетопрофена, при коррекции дозы или отмене препарата необходимо проконтролировать уровень лития в крови;

- метотрексат в высоких дозах(не менее 15 мг в неделю). За счет уменьшения почечного клиренса метотрексата на фоне применения НПВП в целом усиливается эго негативное влияние на систему крови;

- производные гидантоина и сульфаниламиды: возможно усиление токсичности этих веществ.

Одновременное применение таких средств с НПВП требует осторожности:

- диуретические средства, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента(АПФ), антибактериальные аминогликозиды и антагонисты рецепторов ангиотензина II. Декскетопрофен снижает эффективность диуретических средств и вторых антигипертензивных средств. В некоторых пациентов с нарушением функции почек(например, при обезвоживании или в лиц пожилого возраста) применение средств, угнетающих циклооксигеназу, одновременно с ингибиторами АПФ, антагонистами рецепторов ангиотензина II или антибактериальными аминогликозидами может ухудшить функцию почек, что, как правило, является обратимым процессом. При применении декскетопрофена вместе с любым диуретическим средством следует убедиться в отсутствии обезвоживания в пациента, а в начале лечения необходимо контролировать функцию почек;

- метотрексат в низких дозах(менее 15 мг в неделю) : за счет уменьшения почечного клиренса метотрексата на фоне применения НПВП усиливается эго негативное влияние на систему крови в целом. В первые недели одновременного применения необходимо еженедельно проводит анализ крови. Даже при незначительном нарушении функции почек, а также в пациентов пожилого возраста лечение следует проводит под строгим наблюдением врача;

- пентоксифиллин: существует риск кровотечения. Необходимо усилит контроль и чаще проверять показатель времени кровотечения;

- зидовудин: существует риск увеличения токсического воздействия на эритроциты за счет влияния на ретикулоциты, что после первой недели применения НПВП приводит к тяжелой анемии. В течение 1-2 недель после начала применения НПВП следует сделать анализ крови и проверить содержание ретикулоцитов;

- препараты сульфонилмочевины: НПВП способны усилит гипогликемическое действие этих средств за счет замещения препаратов сульфонилмочевины в соединениях с белками плазмы крови.

Следует учесть возможные взаимодействия при применении таких средств:

- бета- блокаторы: НПВП способны ослабит их гипотензивное действие за счет подавления синтеза простагландинов;

- циклоспорин и такролимус: возможно усиление нефротоксичности за счет влияния НПВП на почечные простагландины. При комбинированной терапии следует контролировать функцию почек;

- тромболитические средства: повышается риск кровотечения;

- антиагрегантные средства и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина: повышается риск желудочно-кишечного кровотечения;

- пробенецид: возможно увеличение концентрации декскетопрофена в плазме крови, что, вероятно, обусловлено угнетением почечной канальцевой секреции и конъюгации препарата с глюкуроновой кислотой и требует коррекции дозы декскетопрофена;

- сердечные гликозиды: НПВП способны увеличить концентрацию гликозидов в плазме крови;

- мифепристон: из-за теоретической вероятности снижения эффективности мифепристона под влиянием ингибиторов простагландинсинтетазы. НПВС следует назначат только через 8-12 суток после терапии мифепристоном;

- хинолон: результаты исследований на животных показали, что при применении производных хинолона в высоких дозах в сочетании с НПВС повышается риск развития судорог.

Особенности применения

С осторожностью применять пациентам с аллергическими состояниями в анамнезе. Избегать применения препарата Дескет, раствор для инъекций 25 мг/мл в комбинации со вторыми НПВП, в том числе с селективными ингибиторами циклооксигеназы - 2. Побочные реакции можно сократить за счет применения наименьшей эффективной дозы в течение как можно более короткого периода времени, необходимого для улучшения состояния.

Желудочно- кишечные кровотечения, образование язвы или ее перфорация, в некоторых случаях с летальным исходом, наблюдалось для всех НПВП на разных этапах лечения независимо вот наличия симптомов-предвестников или наличии в анамнезе серьезной патологии со стороны пищеварительного тракта. При развитии желудочно-кишечного кровотечения препарат следует отменить. Риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения, образование язвы или ее перфорация повышается с увеличением дозы НПВС в пациентов с язвой в анамнезе, особенно осложненной кровотечением или перфорацией, а также в пациентов пожилого возраста. В пациентов пожилого возраста повышенная частота побочных реакций НПВП, особенно возникновение желудочно-кишечного кровотечения и перфорации, иногда с летальным исходом. Лечение таких пациентов следует начинать с наименьшей возможной дозы. НПВС следует с осторожностью назначат пациентам с заболеваниями пищеварительного тракта в анамнезе, поскольку существует риск их обострения. Применение НПВП может приводит к рецидивам неспецифического язвенного колита, а также болезни Крона в пациентов, находящихся в фазе ремиссии. Перед началом применения декскетопрофена трометамола пациентам, которые имеют в анамнезе эзофагит, гастрит и/или язвенную болезнь, следует быть уверенным, что эти заболевания находятся в фазе ремиссии. В пациентов с имеющимися симптомами патологии пищеварительного тракта и с заболеваниями пищеварительного тракта в анамнезе в течение применения препарата необходимо контролировать состояние пищеварительного тракта на предмет возникновения возможных нарушений, особенно это касается желудочно-кишечного кровотечения.

Для таких пациентов и пациентов, принимающих ацетилсалициловую кислоту в малых дозах или другие средства, которые увеличивают риск возникновения побочных реакций со стороны пищеварительного тракта, следует рассмотреть возможность комбинированной терапии с препаратами-протекторами, например, мизопростолом или ингибиторами протонной помпы.

Пациентам, особенно пожилого возраста, в которых в анамнезе побочные реакции со стороны пищеварительного тракта, необходимо известить врача о все необычные симптомы, связанные с пищеварительной системой, в том числе о желудочно- кишечных кровотечениях, особенно на начальных этапах лечения.

Следует с осторожностью назначат препарат пациентам, которые одновременно применяют средства, которые могут увеличить риск возникновения язвы или кровотечения, а именно ‒ пероральные кортикостероидные средства, антикоагулянтные средства(например, варфарин), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антиагрегантные средства, такие как аспирин.

Неселективные НПВП способны уменьшать агрегацию тромбоцитов и увеличивать время кровотечения за счет подавления синтеза простагландинов. Одновременное применение декскетопрофена трометамола и низкомолекулярного гепарина в профилактических дозах в послеоперационный период изучали в клинических исследованиях и влияния на показатели коагуляции не было обнаружено. Однако пациентам, которые применяют декскетопрофена трометамол одновременно с препаратами, влияющими на гемостаз, например, варфарин, другие кумариновые препараты или гепарин, необходимо находится под тщательным наблюдением врача.

Пациентам с артериальной гипертензией и/или застойной сердечной недостаточностью легкой или средней тяжести следует находится под наблюдением врача из-за возможной задержания жидкости в организме и появлений периферических отеков.

Согласно имеющимся клиническим и эпидемиологическим данным применение некоторых НПВП, особенно в высоких дозах и в течение длительного времени, может сопровождаться некоторым увеличением черточка возникновения состояний, вызванных тромбозом артерий, например, инфарктом миокарда или инсультом. Данных для исключения декскетопрофена трометамола недостаточно.

При неконтролируемой артериальной гипертензии, застойной сердечной недостаточности, подтвержденной ишемической болезни сердца, заболевании периферических артерий и/или сосудов главного мозга декскетопрофена трометамол следует применять только после тщательной оценки состояния пациента. То же следует делать перед началом длительного лечения пациентам с факторами черточка сердечно- сосудистых заболеваний, например, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение.

Были сообщения об очень редких случаях развития серьезных кожных реакций(некоторые ‒ с летальным исходом) на фоне применения НПВП, в том числе эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Вероятно, наибольший риск их возникновения наблюдается в пациентов в начале лечения, в большинства пациентов они возникали в течение первого месяца терапии. При появлении кожных высыпаний, признаков поражения слизистых оболочек или вторых симптомов гиперчувствительности препарат Дескет, раствор для инъекций 25 мг/мл следует отменить. Как и все НПВП, препарат способен повышать уровень азота мочевины и креатинина в плазме крови. Подобно вторым ингибиторам синтеза простагландинов эго применение может сопровождаться побочными реакциями со стороны почек, что может привести к гломерулонефриту, интерстициальному нефриту, папиллярному некрозу, нефротическому синдрому и острой почечной недостаточности.

Как и другие НПВС, препарат может вызвать временное и незначительное повышение показателей некоторых печеночных проб, а также значительное повышение уровня АСТ и АЛТ. При соответствующем увеличении этих показателей лечение следует прекратить.

Следует с осторожностью назначат препарат пациентам с нарушением функции печени и/или почек, а также пациентам с артериальной гипертензией и/или застойной сердечной недостаточностью, поскольку у них на фоне применения НПВП возможно ухудшение функции почек, задержание жидкости в организме и появление периферических отеков. Из-за повышенного черточка нефротоксичности препарат следует с осторожностью применять при лечении диуретическими средствами, а также пациентам, в которых возможно развитие гиповолемии.

Особую осторожность следует соблюдать при лечении пациентов с заболеваниями сердца в анамнезе, в частности с предыдущими эпизодами сердечной недостаточности, поскольку на фоне применения препарата повышается риск возникновения сердечной недостаточности.

Больше всего нарушений функции почек, сердечно-сосудистой системы и печени возникает в пациентов пожилого возраста.

Дескет, раствор для инъекций 25 мг/мл следует с осторожностью вводит пациентам с нарушением кроветворения, системной красной волчанкой и смешанными заболеваниями соединительной ткани.

Как и другие НПВС, декскетопрофена трометамол способен маскировать симптомы инфекционных заболеваний во время эго применения. В изолированных случаях во время применения НПВС были сообщения об активизации инфекционных процессов, которые локализуются в мягких тканях. Таким образом, если во время применения появляются или усиливаются симптомы бактериальной инфекции, пациентам рекомендуется немедленно обратиться к врачу.

Как и все другие НПВС, декскетопрофена трометамол может снижать женскую фертильность, поэтому не рекомендуется применять женщинам, планирующим беременность. Женщинам, которые имеют проблемы с зачатием или проходят обследование на предмет бесплодия, следует рассмотреть возможность отмены препарата. Назначение Дескета, раствора для инъекций 25 мг/мл в I и II триместрах беременности возможно в случаях крайней необходимости.

Каждая ампула препарата Дескет, раствор для инъекций 25 мг/мл содержит 200 мг этанола, что равно 5 мл пива или 2,08 вина на дозу. Препарат может негативно влиять на лиц, страдающих алкоголизмом. Содержание этанола следует учитывать при применении препарата в I и II триместрах беременности, детям и пациентам из группы черточка, например, при заболеваниях печени, а также пациентам, больным эпилепсией. Лекарственное средство содержит менее 1 ммоль натрия(23 мг) на дозу, поэтому практически не содержит свободного натрия.

Применение в период беременности или кормления грудью

Применение препарата Дескет, раствор для инъекций 25 мг/мл противопоказано в III триместре беременности и в период кормления грудью.

Угнетение синтеза простагландинов может негативно повлиять на беременность и/или развитие плода. Согласно результатам эпидемиологических исследований применение препаратов, подавляющих синтез простагландинов, на ранних сроках беременности увеличивает риск выкидыша, возникновения в плода порока сердца и несращения передней брюшной стенки. Так абсолютный риск развития аномалий сердечно-сосудистой системы увеличивался с < 1 % к около 1,5 %. Считается, что опасность возникновения таких представлен повышается с увеличением дозы препарата и продолжительности терапии. Применение ингибиторов синтеза простагландинов в животных вызывало увеличение пре- и постимплантационных потерь и повышение эмбриофетальной летальности. Кроме того, в животных, которым применяли ингибиторы синтеза простагландинов в период органогенеза, повышалась частота возникновения пороков развития плода, в том числе аномалий сердечно-сосудистой системы. Тем не менее, исследования декскетопрофена трометамола на животных не выявили токсичности по отношению к репродуктивным органам. Назначение декскетопрофена трометамола в I и II триместрах беременности возможно только при крайней необходимости. При назначении декскетопрофена трометамола женщинам, которые планируют беременность, или в I и II триместрах беременности следует применять наименьшую возможную эффективную дозу в течение как можно более короткого срока лечения.

Во время III триместра все ингибиторы синтеза простагландинов вызывают следующее:

Черточки для плода:

- кардиопульмональный токсический синдром(с закупоркой артериального пролив и легочной гипертензией);

- нарушение функции почек, которое может прогрессировать к почечной недостаточности с развитием маловодия;

Черточки для матери и ребенко в конце беременности:

- удлинение времени кровотечения(эффект подавления агрегации тромбоцитов), что возможно даже при условии применения низких доз;

- задержание сокращения матки с соответствующей задержкой родов и затяжными родами.

Данных о проникновении декскетопрофена в грудное молоко нет.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или вторыми механизмами

На фоне применения препарата Дескет, раствор для инъекций 25 мг/мл возможно возникновение головокружения, сонливости и повышенной утомляемости, поэтому не исключается слабое или умеренное влияние на способность управлять автотранспортом или обслуживать другие механизмы. Пациенты должны это учитывать и объективно оценивать свою способность к выполнению таких работ.

Способ применения и дозы

Взрослые. Рекомендуемая доза составляет 50 мг с интервалом 8-12 часов. При необходимости повторную дозу вводит через 6 часов. Максимальная суточная доза не должна превышать 150 мг. Препарат предназначен для кратковременного применения, поэтому эго следует применять только в период острой боли(не более 2-х суток). Пациентов следует переводит на пероральное применение анальгетиков, если это возможно. Побочные реакции можно сократить за счет применения наименьшей эффективной дозы в течение как можно более короткого времени, необходимого для улучшения состояния. При послеоперационных болях средней или сильной степени тяжести препарат можно применять по показаниям в тех же самых рекомендуемых дозах в сочетании с опиоидными анальгетиками.

Пациенты пожилого возраста. Корректировка дозы обычно не требуется. Однако из-за физиологического снижения функции почек рекомендуется низшая доза препарата, а именно ‒ максимальная суточная доза составляет 50 мг при легком нарушении функции почек.

Нарушения со стороны печени. Для пациентов с патологией печени легкой и средней степенью тяжести(5-9 баллов по шкале Чайлда-Пью) следует уменьшить максимальную суточную дозу до 50 мг и тщательно контролировать функцию печени. При тяжелых заболеваниях печени препарат противопоказан(10-15 баллов по шкале Чайлда-Пью).

Нарушения со стороны почек. Для пациентов с нарушением функции почек легкой степени(клиренс креатинина 50-80 мл/мин) максимальную суточную дозу следует уменьшить до 50 мг. При нарушении функции почек средней или тяжелой степени(клиренс креатинина < 50 мл/мин) препарат противопоказан.

Дети и подростки. Препарат не следует применять детям и подросткам из-за отсутствия данных об эго эффективности и безопасности.

Внутримышечное введение. Раствор для инъекций следует медленно вводит глубоко в мышцы.

Внутривенная инфузия.

Для проведения внутривенной инфузии содержимое ампулы 2 мл развести в 30-100 мл 0,9 % раствора натрия хлорида, растворе глюкозы или растворе Рингера-лактата. Раствор для инфузий следует готовит в асептических условиях, не допуская влияния естественного дневного света. Приготовленный раствор должен быть прозрачным. Инфузию необходимо проводит в течение 10-30 минут. Не допускать влияния естественного дневного света на приготовленный раствор.

Дескет, раствор для инъекций 25 мг/мл, разведенный в 100 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или в растворе глюкозы можно смешивать с допамином, гепарином, гидроксизином, лидокаином, морфином, петидином и теофиллином.

Дескет, раствор для инъекций 25 мг/мл нельзя смешивать в растворе для инфузий с прометазином и пентазоцином.

Внутривенная инъекция(болюсное введение).

При необходимости содержимое 1 ампулы(2 мл раствора для инъекций) вводит внутривенно в течение не менее 15 секунды.

Препарат можно смешивать в малых объемах(например, в шприце) с растворами для инъекций гепарина, лидокаина, морфина и теофиллина.

Дескет, раствор для инъекций 25 мг/мл нельзя смешивать в малых объемах(например, в шприце) с растворами допамина, прометазина, пентазоцина, петидина и гидрокортизона, потому что образуется белый осадок.

Препарат можно смешивать только с лекарственными средствами, которые указаны выше.

При внутримышечном или внутривенном инъекционном применении препарат следует немедленно ввести после того, как вон был набран из ампулы. Раствор для внутривенной инфузии следует применять сразу после эго приготовления.

При хранении разбавленных растворов препарата в полиэтиленовых пакетах или в приспособленных для введения изделиях из этилвинилацетата, пропионата целлюлозы, полиэтилена низкой плотности и поливинилхлорида изменений содержания действующего вещества вследствие сорбции не наблюдалось.

Препарат Дескет, раствор для инъекций 25 мг/мл предназначен для однократного применения, поэтому остатки готового раствора следует утилизировать. Перед введением препарата необходимо убедиться, что раствор прозрачный и бесцветный. Раствор, содержащий твердые частицы, применять нельзя.

Дети. Препарат не следует применять детям из-за отсутствия данных об эго эффективности и безопасности.

Передозировка.

Симптоматика передозировки неизвестна. Аналогичные лекарственные средства вызывают нарушения со стороны пищеварительного тракта(рвота, анорексия, боль в животе) и нервной системы(сонливость, головокружение, дезориентация, головная боль). При случайной передозировке следует немедленно начать симптоматическое лечение в соответствии с состоянием пациента. Декскетопрофена трометамол выводится из организма с помощью диализа.

Побочные реакции

В нижеприведенной таблице 1 указаны распределенные по органам, системам органов и частоте возникновения побочные действия, связь которых с декскетопрофена трометамолом признана как минимум возможной.

Таблица 1

Нарушения со стороны пищеварительного тракта наблюдались чаще всего.

Возможно развитие язвенной болезни, перфорации или желудочно-кишечного кровотечения, иногда с летальным исходом, особенно в пациентов пожилого возраста. По имеющимся данным, на фоне применения препарата может возникать тошнота, рвота, диарея, метеоризм, запор, диспептические явления, боль в животе, мелена, рвота с примесью крови, язвенный стоматит, обострение колита и болезни Крона. Реже наблюдается гастрит. Также отмечались отеки, артериальная гипертензия и сердечная недостаточность, которые могут быть вызваны приемом НПВС. Как и в случае применения вторых НПВП, возможны такие побочные реакции: асептический менингит, который в целом возникает в пациентов, больных системной красной волчанкой или смешанными заболеваниями соединительной ткани, и реакции со стороны крови(пурпура, апластическая и гемолитическая анемия, редко ‒ агранулоцитоз и гипоплазия костного мозга). Возможны буллезные реакции, в том числе синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз(очень редко).

Согласно результатам клинических исследований и эпидемиологических данных, применение некоторых НПВП, особенно в высоких дозах и в течение длительного времени, может сопровождаться некоторым увеличением черточка развития патологии, вызванным тромбозом артерий, например, инфаркта миокарда и инсульта.

Срок годности. 2 года.

Условия хранения. Для защиты вот света, хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. После разведения раствор хранят на протяжении 24 часов при температуре вот 2 до 8 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость.

Дескет, раствор для инъекций 25 мг/мл нельзя смешивать в малых объемах(например, в шприце) с растворами допамина, прометазина, пентазоцина, петидина и гидрокортизона, так как образуется белый осадок.

Разбавленные растворы для инфузий, полученные, как указано в разделе "Внутривенные инфузии", нельзя смешивать с прометазином или пентазоцином.

Упаковка

По 2 мл в ампуле, по 5 ампулы в блистере, по 1 или 2 блистера в пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. Частное акционерное общество "Лекхим-Харьков".

Местонахождение производителя и эго адресов места осуществления деятельности.

Украина, 61115, Харьковская обл., огород Харьков, улица Северина Потоцкого, дом 36.