Дезлоратадин

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

ДЕЗЛОРАТАДИН

(DESLORATADINE)

Состав

действующее вещество: дезлоратадин;

1 мл сиропа содержит 0,5 мг дезлоратадину;

вспомогательные вещества: пропиленгликоль; сорбиту раствор, который некристаллизующийся; кислота лимонная безводна; натрию цитрат; натрию бензоат(Е 211); динатрию едетат; сахар белый кристаллический; ароматизатор малиновый; краситель кармоизин(Е 122); вода очищена.

Врачебная форма. Сироп.

Основные физико-химические свойства: прозрачная жидкость малинового цвета с характерным малиновым запахом.

Фармакотерапевтична группа. Антигистаминные средства для системного приложения. Дезлоратадин.

Код ATХ R06A X27.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Дезлоратадин является селективным блокатором периферических гистаминових Н1-рецепторів, который не вызывает седативного эффекта. Дезлоратадин - первичный активный метаболит лоратадину. В ходе доклинических исследований дезлоратадину и лоратадину качественных или количественных расхождений относительно токсичности двух препаратов в сравнимых дозах(с учетом концентрации дезлоратадину) не выявлено.

После перорального приема препарат селективно блокирует периферические Н1-гістамінові рецепторы и не проникает сквозь гематоэнцефалический барьер.

Многочисленные исследования показали, что, кроме антигистаминной активности, дезлоратадин делает противоаллергическое и противовоспалительное действие. Установлено, что дезлоратадин подавляет каскад разных реакций, которые лежат в основе развития аллергического воспаления, а именно:

· выделение прозапальних цитокинов, включая ІЛ- 4, ІЛ- 6, ІЛ- 8 и ІЛ- 13;

· выделение прозапальних хемокинив, таких как RANTES;

· продукцию супероксидного аниону активированными полиморфноядерными нейтрофилами;

· адгезию и хемотаксис эозинофилов;

· экспрессию молекул адгезии, таких как Р-селектин;

· IgE- зависимое выделение гистамину, простагландину D2 и лейкотриену С4;

· острый аллергический бронхоспазм в исследованиях на животных.

Фармакокинетика.

Дезлоратадин начинает определяться в плазме крови в течение 30 минут после применения. Дезлоратадин контролирует симптомы на протяжении 24 часов. Максимальная концентрация дезлоратадину в плазме крови достигается в среднем через 3 часы, период полувыведения представляет в среднем 27 часы. Степень кумуляции дезлоратадину отвечает его периоду полувыведения(приблизительно 27 часы) и кратности применения(1 раз в сутки). Биодоступность дезлоратадину была пропорциональна к дозе в диапазоне от 5 до 20 мг.

Дезлоратадин умеренно(83-87 %) связывается с белками плазмы крови. При применении дезлоратадину в дозе от 5 до 20 мг 1 раз в сутки в течение 14 дней признаков клинически значимой кумуляции препарата не выявлено.

При проведении фармакокинетичних исследований в педиатрической практике было выявлено, что показатели AUC и Cmax дезлоратадину(при применении в рекомендованных дозах) могут быть приравнены к таким же показателям у взрослых, которые принимали дезлоратадин в форме сиропа в дозе 5 мг.

Результаты исследований показали, что дезлоратадин не подавляет CYP3A4 или CYP2D6 и не является ни субстратом, ни ингибитором Р-глікопротеїду.

Еда(жирный высококалорийный завтрак) или грейпфрутовый сок не влияют на распределение дезлоратадину.

Клинические характеристики

Показание

Для устранения симптомов, связанных с аллергическим ринитом, таких как чихание, выделение из носа, зуд, отек и заложенность носа, а также зуд и покраснение глаз, слезотечение, зуд неба и кашель.

Для устранения симптомов, связанных с крапивницей, таких как зуд и высыпание.

Противопоказание

Повышенная индивидуальная чувствительность к дезлоратадину, лоратадину или к любому компоненту препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Клинически значимых изменений в плазменной концентрации дезлоратадину при одновременном приложении с эритромицином, кетоконазолом, азитромицином, флуоксетином или циметидином выявлено не было. Дезлоратадин не усиливает негативное действие алкоголя на психомоторную функцию.

В связи с тем, что фермент, который отвечает за метаболизм дезлоратадину, не установлен, взаимодействую с другими лекарственными средствами полностью исключить нельзя.

Особенности применения

Дезлоратадин не усиливает такие эффекты алкоголя, как нарушение психомоторной функции и сонливость.

Применение препарата больным с почечной недостаточностью тяжелой степени следует осуществлять под контролем врача.

Лекарственное средство содержит сорбит, потому его не следует применять пациентам с врожденной непереносимостью фруктозы.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Безопасность применения препарата беременным не установлена, потому не рекомендуется применять дезлоратадин во время беременности.

Дезлоратадин проникает в грудное молоко, потому женщинам, которые кормят груддю, применять препарат не рекомендуется.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Пациентов следует проинформировать, что очень редко возможное возникновение сонливости, которая может повлиять на их способность руководить автомобилем и сложной техникой.

Способ применения и дозы

Для устранения симптомов, связанных с аллергическим ринитом(в том числе интермитуючим и персистуючим) и крапивницей, дезлоратадин применяют независимо от приема еды в нижеозначенных дозах.

Деть:

- в возрасте от 6 до 11 месяцев: по 2 мл сиропа(1 мг дезлоратадину) 1 раз в сутки;

- в возрасте от 1 до 5 лет: по 2,5 мл сиропа(1,25 мг дезлоратадину) 1 раз в сутки;

- в возрасте от 6 до 11 лет: по 5 мл сиропа(2,5 мг дезлоратадину) 1 раз в сутки.

Взрослые и дети в возрасте от 12 лет: по 10 мл сиропа(5 мг дезлоратадину) 1 раз в сутки.

Для дозирования препарата рекомендуется использовать мерную ложку с подилками.

Длительность лечения зависит от тяжести и течения заболевания.

Лечение интермитуючего аллергического ринита(наличие симптомов менее 4 дней на неделю или менее 4 недель) необходимо проводить с учетом данных анамнеза : прекратить после исчезновения симптомов и возобновить после повторного их возникновения. При персистуючему аллергическом рините(наличие симптомов больше 4 дней на неделю или больше 4 недель) необходимо продолжать лечение в течение всего периода контакта с аллергеном.

Деть.

Эффективность и безопасность применения сиропа детям в возрасте до 6 месяцев не установлены, потому не рекомендуется применять его пациентам этой возрастной категории.

Передозировка

В случае передозировки принимают стандартные меры, направленные на удаление неабсорбированного активного вещества, применяют симптоматическое лечение.

При применении дезлоратадину в дозах до 45 мг(что в 9 разы превышает рекомендованные) клинически значимые нежелательные реакции не наблюдаются, возможное усиление проявлений побочных реакций.

Дезлоратадин не удаляется путем гемодиализа; возможность его удаления путем перитонеального диализа не установлена.

Побочные реакции

Самыми распространенными нежелательными явлениями были повышенная утомляемость, сухость в рту и головная боль. У детей в возрасте от 6 до 23 месяцев наиболее частыми нежелательными явлениями были диарея, лихорадка и бессонница.

Другие побочные эффекты, о которых очень редко сообщалось во время постмаркетингового периода, отмечены ниже.

Нарушение психики : галлюцинации.

Со стороны нервной системы: головокружение, сонливость, бессонница, психомоторная гиперактивность, судороги.

Со стороны сердца: тахикардия, ощущение сердцебиения.

Со стороны пищеварительного тракта: боль в животе, тошнота, блюет, диспепсия, диарея, сухость в рту.

Со стороны печенки и желчевыводящих путей : увеличение уровня ферментов печенки, повышения уровня билирубина, гепатит.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной тканей: миалгия.

Общие нарушения: реакции гиперчувствительности(такие как анафилаксия, отек Квінке, одышка, зуд, высыпание и крапивница).

Срок пригодности

2 годы.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 30 оС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 60 мл в банках. По 1 банке вместе с мерной ложкой в пачке из картона.

Категория отпуска

Без рецепта.

Производитель

ПрАТ "Технолог".

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Украина, 20300, Черкасская обл., город Умань, улица Стара прорезная, дом 8.

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного средства

ДЕЗЛОРАТАДИН

(DESLORATADINE)

Состав

действующее вещество: дезлоратадин;

1 мл сиропа содержит 0,5 мг дезлоратадина;

вспомогательные вещества: пропиленгликоль; сорбита раствор не кристаллизирующийся; кислота лимонная безводная; натрия цитрат; натрия бензоат(Е 211); динатрия эдетат; сахар белый кристаллический; ароматизатор малиновый; краситель кармоизин(Е 122), вода очищенная.

Лекарственная форма. Сироп.

Основные физико-химические свойства: прозрачная жидкость малинового цвета с характерным малиновым запахом.

Фармакотерапевтическая группа. Антигистаминные средства для системного применения. Дезлоратадин.

Код ATХ R06A X27.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Дезлоратадин является селективным блокатором периферических гистаминовых Н1-рецепторов, не вызывающим седативного эффекта. Дезлоратадин - первичный активный метаболит лоратадина. В ходе доклинических исследований дезлоратадина и лоратадина качественных или количественных расхождений относительно токсичности двух препаратов в сопоставимых дозах(с учетом концентрации дезлоратадина) не обнаружено.

После перорального приема препарат селективно блокирует периферические Н1-гистаминовые рецепторы и не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Многочисленные исследования показали, что, кроме антигистаминной активности, дезлоратадин оказывает противоаллергическое и противовоспалительное действие. Установлено, что дезлоратадин подавляет каскад различных реакций, лежащих в основе развития аллергического воспаления, а именно:

· выделение провоспалительных цитокинов, включая ИЛ- 4, ИЛ- 6, ИЛ- 8 и ИЛ- 13;

· выделение провоспалительных хемокинов, таких как RANTES;

· продукцию супероксидного аниона активированными полиморфноядерными нейтрофилами;

· адгезию и хемотаксис эозинофилов;

· экспрессию молекул адгезии, таких как Р-селектин;

· IgE- зависимое выделение гистамина, простагландина D2 и лейкотриена С4;

· острый аллергический бронхоспазм в исследованиях на животных.

Фармакокинетика.

Дезлоратадин начинает определяться в плазме в течение 30 минут после применения. Дезлоратадин контролирует симптомы в течение 24 часов. Максимальная концентрация дезлоратадина в плазме достигается в среднем через 3 часа, период полувыведения составляет в среднем 27 часов. Степень кумуляции дезлоратадина соответствует эго периоду полувыведения(приблизительно 27 часов) и кратности применения(1 раз в сутки). Биодоступность дезлоратадина была пропорциональна дозе в диапазоне вот 5 до 20 мг.

Дезлоратадин умеренно(83-87 %) связывается с белками плазмы крови. При применении дезлоратадина в дозе вот 5 до 20 мг 1 раз в сутки в течение 14 дней признаков клинически значимой кумуляции препарата не обнаружено.

При проведении фармакокинетических исследований в педиатрической практике было выявлено, что показатели AUC и Cmax дезлоратадина(при применении в рекомендуемых дозах) могут быть приравнены к таким же показателям во взрослых, принимающих дезлоратадин в форме сиропа в дозе 5 мг.

Результаты исследований показали, что дезлоратадин не угнетает CYP3A4 или CYP2D6 и не является ни субстратом, ни ингибитором Р-гликопротеида.

Пища(жирный высококалорийный завтрак) или грейпфрутовый сок не влияют на распределение дезлоратадина.

Клинические характеристики

Показания

Для устранения симптомов, связанных с аллергическим ринитом, таких как чихание, выделения из носа, зуд, отек и заложенность носа, а также зуд и покраснение глаз, слезотечение, зуд неба и кашель.

Для устранения симптомов, связанных с крапивницей, таких как зуд и высыпание.

Противопоказания

Повышенная индивидуальная чувствительность к дезлоратадину, лоратадину и к какому-либо компоненту препарата.

Взаимодействие со вторыми лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Клинически значимых изменений в плазменной концентрации дезлоратадина при одновременном применении с эритромицином, кетоконазолом, азитромицином, флуоксетином или циметидином выявлено не было. Дезлоратадин не усиливает негативное действие алкоголя на психомоторную функцию.

В связи с тем, что фермент, отвечающий за метаболизм дезлоратадина, не установлен, взаимодействие со вторыми лекарственными средствами полностью исключить нельзя.

Особенности применения

Дезлоратадин не усиливает такие эффекты алкоголя, как нарушение психомоторной функции и сонливость.

Применение препарата больным с почечной недостаточностью тяжелой степени следует осуществлять под контролем врача.

Лекарственное средство содержит сорбит, поэтому эго не следует применять пациентам с врожденной непереносимостью фруктозы.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Безопасность применения препарата беременным не установлена, поэтому не рекомендуется применять дезлоратадин во время беременности.

Дезлоратадин проникает в грудное молоко, поэтому женщинам, кормящим грудью, применять препарат не рекомендуется.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или вторыми механизмами.

Пациентов следует проинформировать, что в очень редких случаях возможно возникновение сонливости, которое может повлиять на их способность управлять автомобилем и сложной техникой.

Способ применения и дозы

Для устранения симптомов, связанных с аллергическим ринитом(в том числе интермиттирующим и персистирующим) и крапивницей, дезлоратадин принимают независимо вот приема пищи в следующих дозах.

Дети:

- в возрасте вот 6 до 11 месяцев: по 2 мл сиропа(1 мг дезлоратадина) 1 раз в сутки;

- в возрасте вот 1 до 5 течение: по 2,5 мл сиропа(1,25 мг дезлоратадина) 1 раз в сутки;

- в возрасте вот 6 до 11 течение: по 5 мл сиропа(2,5 мг дезлоратадина) 1 раз в сутки.

Взрослые и дети вот 12 течение: по 10 мл сиропа(5 мг дезлоратадина) 1 раз в сутки.

Для дозирования препарата рекомендуется использовать мерную ложку с метками.

Длительность лечения зависит вот тяжести и течения заболевания.

Лечение интермиттирующего аллергического ринита(наличие симптомов менее 4 дней в неделю или менее 4 недель) необходимо проводит с учетом данных анамнеза: прекратить после исчезновения симптомов и возобновить после повторного их возникновения. При персистирующем аллергическом рините(наличие симптомов более 4 дней в неделю или более 4 недель) необходимо продолжать лечение в течение всего периода контакта с аллергеном.

Дети.

Эффективность и безопасность применения сиропа детям до 6 месяцев не установлены, поэтому не рекомендуется применять эго пациентам этой возрастной категории.

Передозировка

В случае передозировки принимают стандартные меры, направленные на удаление неабсорбированного активного вещества, применяют симптоматическое лечение.

При применении дезлоратадина в дозах до 45 мг(что в 9 раз превышает рекомендуемые) клинически значимые нежелательные реакции не наблюдались, возможно усиление проявлен побочных реакций.

Дезлоратадин не удаляется путем гемодиализа; возможность эго удаления путем перитонеального диализа не установлена.

Побочные реакции

Самыми распространенными нежелательными явлениями были повышенная утомляемость, сухость во рту и головная боль. В детей в возрасте вот 6 до 23 месяцев наиболее частыми нежелательными явлениями были диарея, лихорадка и бессонница.

Другие побочные эффекты, о которых очень редко сообщалось во время постмаркетингового периода, перечислены нижет.

Нарушения психики : галлюцинации.

Со стороны нервной системы: головокружение, сонливость, бессонница, психомоторная гиперактивность, судороги.

Со стороны сердца: тахикардия, ощущение сердцебиения.

Со стороны пищеварительного тракта: боль в животе, тошнота, рвота, диспепсия, диарея, сухость во рту.

Со стороны печени и желчевыводящих путей : увеличение уровня ферментов печени, повышение уровня билирубина, гепатит.

Со стороны скелетно- мышечной и соединительной тканей: миалгия.

Общие нарушения : реакции гиперчувствительности(такие как анафилаксия, отек Квинке, одышка, зуд, сыпь и крапивница).

Срок годности

2 года.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 30 оС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 60 мл в банках. По 1 банке вместе с мерной ложкой в пачке из картона.

Категория отпуска

Без рецепта.

Производитель

ЧАО "Технолог".

Местонахождение производителя и эго адресов места осуществления деятельности

Украина, 20300, Черкасская обл., огород Умань, улица Старая прорезная, дом 8.