Акистан

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

АКІСТАН

AKISTAN

Состав

действующее вещество: латанопрост;

1 мл раствора капель глазных содержит 50 мкг латанопросту;

вспомогательные вещества: натрию дигидрофосфат, дигидрат; натрию гидрофосфат, додекагидрат; натрию хлорид; бензалконию хлориду 10 % м/м раствора; натрию гидроксид 10 % м/о раствору и/или кислота фосфорная 10 % м/м раствора; вода очищена.

Врачебная форма. Капли глазные, раствор.

Основные физико-химические свойства: чистый, прозрачный раствор, свободный от видимых частей.

Фармакотерапевтична группа.

Протиглаукомні препараты и миотические средства. Аналоги простагландинов.

Код ATХ S01E E01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Действующее вещество препарата, латанопрост - аналог простагландина F2a, является селективным агонистом простаноидного рецептора FP, который снижает внутриглазное давление путем увеличения оттока водянистой влаги. Снижение внутриглазного давления у человека начинается приблизительно через 3-4 часы после введения препарата, а максимальный эффект отмечается через 8-12 часы. Гипотензивное действие длится в течение по меньшей мере 24 часов.

Фармакокинетика.

Латанопрост(молекулярная масса - 432,58) - это изопропиловий эфир активного вещества, то есть пролекарства, которые сами по себе являются неактивными, но после гидролиза с образованием кислоты латанопросту становятся биологически активными.

Пролекарства хорошо проникают через роговицу, и все лекарства, которые попадают во внутриглазную жидкость, гидролизуют при прохождении через роговицу.

Исследования у человека показали, что максимальная концентрация во внутриглазной жидкости достигается приблизительно через 2 часы после местного приложения. После местного приложения у животных латанопрост распределяется главным образом в переднем сегменте, в конъюнктиве и в веках. Только незначительное количество препарата достигает заднего сегмента.

В глазу почти не происходит метаболизма кислоты латанопросту. Основной метаболизм препарата происходит в печенке. У человека период полувыведения препарата из плазмы представляет 17 минуты.

Клинические характеристики

Показание

Снижение повышенного внутриглазного давления у пациентов с видкритокутовой глаукомой и повышенным внутриглазным давлением.

Снижение повышенного внутриглазного давления у детей с повышенным внутриглазным давлением и детской глаукомой.

Противопоказание

Известная повышенная чувствительность к любому компоненту препарата Акістан.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Исчерпывающие данные о взаимодействии препарата с другими лекарственными средствами отсутствуют.

Зафиксировано парадоксальное повышение внутриглазного давления после одновременного глазного применения двух аналогов простагландинов. Поэтому не рекомендуется одновременно применять два или больше простагландины, аналоги простагландинов или их производных.

Исследования взаимодействия латанопросту проводили лишь у взрослых пациентов.

Особенности применения

Латанопрост может повлечь постепенное изменение цвета глаз за счет увеличения количества коричневого пигмента в радужной оболочке глаза. Еще к началу лечения следует проинформировать пациентов о возможности перманентного изменения цвета глаз. Лечение лишь одного глаза может привести к перманентной гетерохромии.

Изменение цвета глаз наблюдается преимущественно у больных со смешанной расцветкой радужной оболочки, например сине-коричневое, серо-коричневое, желто-коричневое или зелено-коричневое.

Изменение цвета происходит через повышение содержимого меланина в стромальних меланоците радужки, а не через увеличение количества меланоцита. Как правило, коричневая пигментация вокруг зрачка распространяется концентрически в направлении периферии пораженного глаза, однако вся радужная оболочка или ее части могут приобретать более коричневый цвет. После прекращения лечения дальнейшего усиления коричневой пигментации радужки не наблюдалось.

При наличии невусов или веснушек на радужной оболочке не отмечалось их изменения под воздействием терапии.

Опыт применения латанопросту ограничен при хронической закритокутовий глаукоме, видкритокутовий глаукоме у пациентов из псевдофакиею, а также при пигментной глаукоме. На дотопер отсутствующие даны о применении латанопросту при зажигательной и неоваскулярний глаукоме или при зажигательных заболеваниях глаз. Латанопрост не проявляет или проявляет незначительное влияние на зрачок, однако данные о применении его при острых нападениях закритокутовой глаукомы отсутствуют. В связи с этим при таких состояниях рекомендуется применять латанопрост с осторожностью, пока не будет получено больше данных.

Данные исследования относительно применения латанопросту во время периоперацийного периода при хирургическом лечении катаракты ограничены. Таким пациентам Акістан следует применять с осторожностью.

Акістан необходимо применять с осторожностью пациентам с герпетическим кератитом в анамнезе. Следует избегать применения препарата в случаях активного кератита, вызванного вирусом простого герпеса, и пациентам с рецидивирующим герпетическим кератитом в анамнезе, особенно связанным с аналогами простагландинов.

Зафиксированы случаи макулярного отека(см. раздел "Побочные реакции"), главным образом у пациентов с афакией, у пациентов из псевдофакиею и разрывом задней капсулы хрусталика или переднекамерними линзами, а также у пациентов с известными факторами риска кистозного макулярного отека(такими как диабетическая ретинопатия и окклюзия вен сетчатки). Акістан следует с осторожностью применять пациентам с афакией, пациентам из псевдофакиею и разрывом задней капсулы хрусталика или переднекамерними линзами, или пациентам с известными факторами риска кистозного макулярного отека.

Акістан можно применять с осторожностью пациентам с известными факторами риска развития ирита/увеита.

Опыт применения латанопросту пациентам с бронхиальной астмой ограничен, хотя в течение пострегистрационного периода сообщалось о некоторых случаях обострения бронхиальной астмы та/або одышки. Пока не накоплено достаточного клинического опыта, назначать латанопрост пациентам с бронхиальной астмой следует с осторожностью( см. также раздел "Побочные реакции").

Наблюдались изменения цвета кожи в периорбитальний участке, причем большинство случаев отмечено у японских пациентов. Имеются доныне данные свидетельствуют о том, что изменение расцветки кожи в периорбитальний участке не является постоянным, и в некоторых случаях она исчезала во время продолжения лечения латанопростом.

Латанопрост может постепенно изменять ресницы и пушкове волосы вокруг глаза, в которые вводился препарат, а также в прилегающих участках; к этим изменениям принадлежат увеличения длины, толщины, пигментации и количества волоса в ресницах или пушковому волосах, а также рост ресниц в неправильном направлении. Изменения в ресницах являются оборотными и исчезают после прекращения приема препарата.

Акістан содержит бензалконию хлорид, который часто используется в качестве консервант в офтальмологических препаратах. Зафиксировано, что бензалконию хлорид вызывал точечную кератопатию та/або токсичную язвенную кератопатию. Он также может вызывать раздражение глаза и изменение цвета мягких контактных линз. При частом или длительном применении препарата Акістан пациентам с сухостью глаз или заболеваниями, при которых повреждается роговица, необходимо осуществлять тщательный мониторинг состояния. Контактные линзы могут абсорбировать бензалконию хлорид, потому их следует снимать перед применением препарата Акістан, можно одевать, но могут быть повторно вставлены через 15 минуты(см. раздел "Способ применения и дозы").

Применение в период беременности или кормления груддю.

Беременность.

Безопасность применения Акістану для применения беременным женщинам не установлена. Его фармакологическое действие представляет потенциальный риск для хода беременности, для плода или новорожденного. В связи с этим Акістан не следует применять в период беременности.

Период кормления груддю

Латанопрост и его метаболити могут проникать в женское грудное молоко, потому матерям, которые кормят груддю, следует прекратить лечение препаратом Акістан или приостановить кормление груддю.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Как и применение других препаратов, закапывания глазных капель может повлечь временную нечеткость зрения. Пока этот эффект не минует, пациентам не следует руководить транспортными средствами или работать с механизмами.

Способ применения и дозы

Рекомендованная доза для взрослых, в том числе для лиц пожилого возраста

Рекомендованная терапия: по 1 капле в пораженный глаз 1 раз в сутки. Оптимальный эффект достигается при применении препарата Акістан вечером.

Акістан не следует применять чаще, чем 1 раз в сутки, поскольку при более частом приложении уменьшается эффективность снижения внутриглазного давления.

В случае пропуска дозы следует продолжить лечение, приняв следующую дозу в привычное время.

Как и для любых глазных капель, для уменьшения возможной системной абсорбции при закапывании рекомендуется на протяжении 1 минуты сжимать слезный мешок в участке медиального угла глаза(окклюзия слезных точек). Это необходимо делать сразу же после закапывания каждой капли.

Перед закапыванием глазных капель следует снимать контактные линзы, устанавливать их можно опять через 15 минуты.

При применении нескольких офтальмологических средств местного действия препараты следует применять с интервалом по меньшей мере 5 минуты.

Деть.

Капли глазные Акістан можно применять детям с таким же дозированием, как и взрослым.

Даны относительно эффективности и безопасности применения латанопросту в возрастной группе до 1 года очень ограничены. Отсутствующие доступные данные относительно применения препарата недоношенным младенцам(рожденным ранее 36 недели беременности).

У детей возрастной группы от роду до 3 лет, которые страдают главным образом на первичную врожденную глаукому, хирургическое вмешательство(например, трабекулотомия/гониотомия) остается методом первой линии.

Безопасность применения препарата детям в течение длительного периода не установлена.

Передозировка

Кроме раздражения глаза и конъюнктивной гиперемии, других побочных эффектов со стороны глаз при передозировке латанопростом не зафиксировано.

Следующая информация может быть полезной в случае случайного проглатывания препарата Акістан. В одном флаконе содержится 125 мкг латанопросту. Больше чем 90 % метаболизуеться при первом прохождении через печенку. Внутривенная инфузия препарата в дозе 3 мкг/кг здоровым добровольцам не вызывала появления любых симптомов, однако в дозе 5,5-10 мкг/кг вызывала тошноту, боль в животе, головокружение, повышенную утомляемость, приливы и повышенную потливость.

Однако при применении местно в глаза доз латанопросту, которые в 7 разы превышают клиническую дозу препарата Акістан, у пациентов с умеренной бронхиальной астмой не наблюдалось бронхостенозу.

В случае передозировки препарата Акістан следует проводить симптоматическое лечение.

Побочные реакции

Большинство нежелательных явлений связано с органами зрения. Сообщалось об изменении пигментации радужной оболочки(см. раздел "Особенности применения"). Другие офтальмологические нежелательные явления обычно являются временными и возникают после введения препарата.

Нежелательные явления распределены на категории в зависимости от частоты, с которой они случаются, следующим образом: очень часто(≥ 1/10), часто(≥ 1/100, < 1/10), нечасто(≥ 1/1000, < 1/100), редко(≥ 1/10000, < 1/1000), очень редко(< 1/10000), неизвестно(нельзя установить на основании имеющихся данных).

Инфекционные и паразитарные заболевания

Неизвестно: герпетический кератит.

Со стороны нервной системы

Неизвестно: головная боль, головокружение.

Со стороны органов зрения

Очень часто: усиленная пигментация радужной оболочки; легкая или умеренная гиперемия конъюнктивы, раздражения глаза(печиння с ощущением "песка в глазах", зуд, поколювання и ощущение постороннего тела в глазу); изменения в ресницах и пушковому волосах(увеличение длины, толщины, пигментации и количества) (подавляющее большинство случаев наблюдались у японских пациентов).

Часто: транзиторные точечные эпителиальные эрозии, преимущественно бессимптомные; блефарит; боль в глазах; фотофобия.

Нечасто: отек ввек; сухость глаз; кератит; нечеткость зрения; конъюнктивит.

Редко: ирит/увеит(большинство случаев зарегистрировано у пациентов с сопутствующими факторами склонности к этим заболеваниям); макулярный отек; симптоматические отеки и эрозии роговицы; периорбитальний отек; рост ресниц в неправильном направлении, которое иногда приводит к раздражению глаза; появление дополнительного ряда ресниц около выводных проливов мейбомиевих желез(дистихиаз).

Очень редко: периорбитальни изменения и изменения ввек, что приводят к углублению складки ввек.

Неизвестно: киста радужной оболочки.

Со стороны сердца

Очень редко: нестабильная стенокардия.

Неизвестно: ускоренное сердцебиение.

Со стороны респираторной системы, органов грудной клетки и средостения

Редко: бронхиальная астма, обострение бронхиальной астмы и одышка.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки

Нечасто: высыпание на коже.

Редко: местная кожная реакция на веках; потемнение пальпебральной кожи ввек.

Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани

Неизвестно: миалгия, артралгия.

Общие расстройства и реакции в месте введения

Очень редко: боль в груди.

О случаях кальцификации роговицы в связи с приемом глазных капель, которые содержат фосфат, некоторыми пациентами, у которых была значительно поврежденная роговица, сообщалось очень редко.

Деть

У детей чаще, чем у взрослых, наблюдаются такие нежелательные явления как назофарингит и повышение температуры тела.

Отчетность о подозреваемых побочных реакциях

Отчетность о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет осуществлять непрерывный мониторинг соотношения риск/польза для лекарственного средства. Квалифицированных работников в сфере здравоохранения просят отчитываться о любых подозреваемых нежелательных реакциях.

Срок пригодности

36 месяцы.

После первого открытия флакона срок пригодности - 28 дни.

Условия хранения

Хранить в холодильнике при температуре 2 - 8 °С в оригинальной упаковке для защиты от света. Хранить в недоступном для детей месте.

После первого открытия флакон хранить при температуре не выше 25 °С и использовать в течение 4 недель.

Упаковка

По 2,5 мл в полиэтиленовом флаконе с полиэтиленовой капельницей и крышкой полипропилена; по1 флакону в картонной коробке или по 3 флаконы в картонной коробке, или по 6 флаконы в картонной коробке вместе с инструкцией для медицинского приложения.

Категория отпуска

За рецептом.

Производитель

Фармаселект Інтернешнл Бетелігангз ГмбХ/Pharmaselect International Beteiligungs GmbH

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности

Ернст-Мелхіор-Гассе 20, 1020 Вена, Австрия/Ernst - Melchior - Gasse 20, 1020 Vienna, Austria.