Гликлазид-Здоров'я

Инструкция по применению

(GLICLAZIDЕ-Zdorovye)

Состав

действующее вещество: gliclazide;

1 таблетка|таблетку| содержит|удерживает| гликлазиду| 80 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, кремнию диоксид коллоидный безводен, кальцию стеарат.

Врачебная форма. Таблетки|таблетки|.

Основные физико-химические свойства: таблетки|таблетки| от почти белого к кремовому цвету плоскоцилиндричной формы из фаской.

Фармакотерапевтична группа. Противодиабетические средства. Сульфонамид, производные сульфонилсечевини. Код АТХ А10В В09.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Гипогликемическое средство, производная сульфонилсечевини |второго поколения, которое имеет выраженные гипогликемические, гемоваскулярни и антиоксидантные свойства.

Гипогликемические свойства. Механизм гипогликемического действия обусловлен как увеличением секреции инсулина, так и повышением его эффективного действия. Гліклазид стимулирует секрецию инсулина b- клетками поджелудочной железы, которая сопровождается|сопровождается| мобилизацией и усилением выбросов эндогенного инсулина; потенцирует инсулиносекреторну| действие глюкозы. Повышает чувствительность тканей до инсулина за счет увеличения количества инсулинчутливих| рецепторов на клетках-мишенях. Улучшает утилизацию глюкозы за счет стимуляции мышечной гликогенсинтетази|. Делает прямую действую на внутриклеточный|внутриклеточный| транспорт ионов кальция, который улучшает бифазный ответ b- клеток поджелудочной железы на прием еды, : у больных сахарным диабетом II типа гликлазид возобновляет ранний пик инсулиносекреции(немедленный первый пик высвобождения инсулина) и увеличивает вторую фазу инсулиносекреции(отсроченная фаза). Повышение уровня постпрандиального инсулина и секреция С-пептиду хранятся даже после 2 лет применения препарата.

Гипогликемический эффект развивается постепенно; при приеме препарата сокращается промежуток времени между приемом еды и началом секреции инсулина. Нормализует гликемичний| профиль потом|потом| нескольких дней лечения.

Гематологические свойства. Гліклазид частично ингибуе адгезию и агрегацию тромбоцитов, уменьшает количество маркеров активации тромбоцитов, нормализует проницаемость сосудов, |сосудов|препятствует развитию микротромбозов, способствует предотвращению микроциркуляторным нарушением, в том числе диабетической ретинопатии, повышает фибринолитическую| активность(за счет повышения высвобождения активатора плазминогену).

Антиоксидантные свойства. Гліклазид делает антиоксидантное| действие. У пациентов с сахарным диабетом II типа гликлазид снижает в плазме уровень липидов перекисей, увеличивает активность пероксидной дисмутазы в эритроцитах, содержимое тиолив в плазме и общую антиоксидантную емкость.

Гемоваскулярні и антиоксидантные свойства гликлазиду обеспечивают уменьшение риску развития сосудистых осложнений у больных сахарным диабетом. Кроме того, при диабетической нефропатии гликлазид способствует снижению протеинурии и нормализации артериального давления|тиснения|. В|в, около| пациентов из|с| ожирением при соблюдении соответствующей диеты способствует снижению массы тела.

Фармакокинетика|. Потом|потом| приему внутренне быстро и полностью абсорбируется из|из| пищеварительного тракта. Биодоступность - приблизительно 90 %. Cmax в крови достигается через 11-14 часы. Связывание с белками плазмы представляет 94,2 %. Біотрансформується в печенке| путем окисает, гидроксилирования, глюкурування| из|с| образованием|образованием| 8 неактивных метаболитив. T½ представляет 20 часы, что дает возможность принимать препарат 2 разы на сутки. Выводится в виде метаболитив, главным образом, почками|почками|.

Клинические характеристики

Показание. Сахарный диабет II типа(инсулиннезалежний) у взрослых, при невозможности контролировать концентрацию глюкозы в крови только диетой, физическими упражнениями или уменьшением массы тела.

Противопоказание.

- Повышенная чувствительность к гликлазиду или других препаратов сульфонилсечевини;

- повышенная чувствительность к сульфаниламидам или к любому компоненту препарата;

- инсулинозависимый диабет;

- тяжелая печеночная или почечная недостаточность, в таких случаях рекомендуется назначение инсулина;

- диабетический кетоацидоз;

- диабетическая прекома и запятая;

- тяжелые травмы, ожоги или инфекционные болезни в остром периоде;

- одновременное лечение миконазолом;

- одновременное лечение квинолоном;

- период беременности и кормления груддю.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. Дополнительное назначение других лекарственных средств может усилить или ослабить влияние гликлазиду на уровень сахара в крови. Поэтому их приложение возможно лишь при согласии врача.

Препараты, одновременное назначение с которыми может повысить риск возникновения гипогликемии

Противопоказанное одновременное приложение. Миконазол(для системного приложения, гель для ротовой полости) усиливает гипогликемический эффект с возможным развитием симптомов гипогликемии и даже развитием запятой.

Квінолон усиливает гипогликемический эффект с возможным развитием тяжелой, глубокой, персистуючеи гипогликемии, симптомы которой трудно контролировать, или с развитием запятой, в частности у пациентов пожилого возраста с почечной недостаточностью.

Не рекомендованное одновременное приложение. Фенилбутазон(для системного приложения) усиливает гипогликемический эффект производных сульфонилсечевини(замищуе их связь с протеинами плазмы та/або уменьшает их выведение). Рекомендуется применять другие нестероидные противовоспалительные препараты или предупредить пациента и подчеркнуть важность самостоятельного контроля глюкозы крови. В случае необходимости дозу сахароснижающего препарата можно откорректировать под время и после лечения фенилбутазоном.

Алкоголь повышает риск возникновения гипогликемических реакций(через ингибування компенсаторных реакций), которое может привести к гипогликемической запятой. Следует избегать употребления алкоголя и препаратов, которые содержат алкоголь.

Комбинации, которые нуждаются осторожности. Aцетилсаліцилова кислота, фенелзин не усиливают гипогликемический эффект гликлазиду, но могут продлить его действие.

Циметидин, ранитидин, флуконазол, другие антидиабетические средства, НПЗП(особенно салицилаты), сульфаниламиды, ингибиторы АПФ(еналаприл, каптоприл), антагонисты Н2-рецепторів, непрямые антикоагулянты, ингибиторы моноаминоксидази, диазепам, тетрациклини, хлорамфеникол, фибрати, этанол, производные кумарина, дизопирамид усиливают гипогликемизуючий эффект гликлазиду. Барбитураты, глюкокортикостероиди, салуретики, естрогени, тиреоидные гормоны и злоупотребление слабительными средствами снижают эффективность гликлазиду. Сульфаниламидные препараты могут усилить действие гликлазиду.

Особенной осторожности нуждается дозирование iнгiбiтopiв моноаминоксидази, что усиливают секрецию инсулина.

Одновременное назначение ß- адреноблокаторив может замаскировать признаки гипогликемии. Гліклазид можно комбинировать из инсулином при инсулиннезалежному сахарном диабете или из метформином или другими производными бигуаниду(фенформин), однако в некоторых случаях может возникнуть гипогликемия через усиление гипогликемического эффекта. С другими производными сульфонилсечевини его не комбинируют.

Также к снижению уровня глюкозы может привести взаимодействие с другими сахароснижающими препаратами(инсулин, акарбоза, метформин, тилазолидиндиони, ингибиторы дипептидилпептидази- 4, антагонисты рецепторов глюкагонподибного пептиду- 1(ГПП- 1)), ß- блокаторы, флюконазол, ингибиторы АПФ(каптоприл, еналаприл), антагонисты Н2-рецепторів, сульфонамид, кларитромицин и нестероидные противовоспалительные препараты.

Препараты, одновременное назначение с которыми может повысить риск возникновения гипергликемии

Не рекомендованное одновременное приложение. Даназол делает диабетогенное действие. Если невозможно избежать применения этого препарата, необходимо предупредить пациента и подчеркнуть важность самостоятельного контроля глюкозы крови и мочи. При необходимости дозу сахароснижающего препарата можно откорректировать под время и после лечения даназолом.

Комбинации, которые нуждаются осторожности. Хлорпромазин(нейролептик) при применении высоких доз(свыше 100 мг на сутки) повышает уровень глюкозы в крови(через уменьшение высвобождения инсулину). Необходимо предупредить пациента и подчеркнуть важность самостоятельного контроля глюкозы крови. При необходимости дозу сахароснижающего препарата можно откорректировать под время и после лечения нейролептиком.

Глюкокортикоиды(для системного и местного приложения: внутрисуставные, накожные и ректальные препараты) и тетракозактид повышают уровень глюкозы в крови с возможным развитием кетоацидоза(уменьшают толерантность к углеводам). Необходимо предупредить пациента и подчеркнуть важность самостоятельного контроля глюкозы крови, особенно в начале лечения. При необходимости дозу сахароснижающего препарата можно откорректировать под время и после лечения глюкокортикоидами.

Ритодрин, сальбутамол, тербуталин(внутривенный) могут повышать уровень глюкозы крови в результате ß2- агонистического эффекта.

Препараты зверобоя(Hypericum perforatum) снижают концентрацию гликлазиду. Поэтому важно осуществлять регулярный контроль уровня глюкозы в крови.

Комбинации, которые нужно принимать во внимание

Антикоагулянты(например варфарин). При одновременном приложении с антикоагулянтами производные сульфонилсечевини могут потенцировать их антикоагулянтное действие. При необходимости дозу антикоагулянтов можно откорректировать.

Особенности применения. Препарат следует принимать на фоне диетотерапии. Во время лечения гликлазидом нельзя употреблять алкоголь через риск возникновения выраженной гипогликемии. Риск развития гипогликемии усиливается также при нерегулярном приеме еды.

При клинической неэффективности лекарственного средства или декомпенсации сахарного диабета необходимо назначить инсулинотерапию. В период беременности, а также при необходимости хирургического вмешательства следует перейти на лечение инсулином. Лечение нужно начинать с осторожности, постепенно повышая дозу с учетом вiкy, диеты, степени тяжести заболевания, физических нагрузок, под обязательным контролем вмicтy глюкозы в крови и моче. Гипогликемия возникает редко, но мoжлива при нерегулярных приемах еды, а также при одновременном употреблении алкоголя. Незначительные гипогликемические реакции, которые не нуждаются в медицинской помощи, могут возникать чаще.

Гипогликемия. Этот препарат следует назначать только при условии сдерживания пациентом регулярного режима питания(включая завтрак). Регулярный прием углеводов является очень важным. В случае задержки приема еды, получения недостаточного количества еды или низкого содержимого углеводов повышается риск возникновения гипогликемии.

Возникновение гипогликемии более достоверно при низкокалорийном или нерегулярном питании, долговременной или сильной физической нагрузке, употреблении алкоголя или одновременном применении других гипогликемических препаратов. Ухудшение контроля гликемии у пациентов, которые получают сахароснижающие препараты, может быть вызвано препаратами зверобоя(Hypericum perforatum) или любым сопутствующим лечением, которое может влиять на метаболизм гликлазиду.

При применении препаратов сульфонилсечевини возможное развитие умеренной или тяжелой гипогликемии. В случае развития тяжелой и длительной гипогликемии может возникнуть необходимость госпитализации и назначения глюкозы в течение нескольких дней.

Факторы, которые повышают риск возникновения гипогликемии, :

- соблюдение диабетической диеты;

- отказ или невозможность выполнения рекомендаций врача(особенно это касается пациентов пожилого возраста);

- неудовлетворительное, нерегулярное питание, пропуски приема еды, периоды голодания и изменения диеты;

- дисбаланс между физической нагрузкой и употреблением углеводов;

- передозировка;

- недостаточное поступление глюкозы или калорий;

- определенные нарушения эндокринной системы : нарушение функции щитовидной железы, гипопитуитаризм и адреналовая недостаточность;

- одновременное применение определенных медицинских средств(см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий");

- печеночная но/почечная недостаточность ли;

- употребление алкоголя.

Для уменьшения риску возникновения гипогликемии рекомендуется:

- при возможности начинать лечение инсулиннезалежного сахарного диабета с диеты;

- учитывать возраст пациентов; уровень сахара в крови;

- первые несколько дней терапии подбирать дозу гликлазиду в соответствии с уровнем глюкозы в крови и моче в течение суток.

Подбирать дозы нужно в таких случаях:

- возникновение слабых симптомов гипогликемии(потливость, бледность, сильное чувство голода, тахикардия, слабость); данные симптомы устраняются пероральным приемом глюкозы, подбором дозы лекарственного средства и/режиму ли питания;

- тяжелые гипогликемические реакции(запятая и неврологические нарушения, см. раздел "Передозировки");

- потеря контроля над уровнем глюкозы в крови(гипергликемия); пребывание пациента в стрессовых условиях, в т.о. лихорадка, травмы, инфекционные заболевания или хирургические вмешательства. В таких случаях может возникнуть необходимость в повышении дозы гликлазиду. Если этого недостаточно, лечение гликлазидом следует прекратить и назначить инсулин.

При применении больным с нарушением печеночной и почечной функции необходимо соблюдать осторожность. Лечение следует начинать с небольших доз и внимательно следить по состоянию больного. Фармакокинетика та/або фармакодинамика гликлазиду может изменяться у пациентов с печеночной и тяжелой почечной недостаточностью. Эпизоды гипогликемии у таких пациентов могут быть длительными, потому нуждаются соответствующего лечения.

Информация для пациента. Пациент и члены его семьи должны быть проинформированы о факторах риска и состояниях, которые могут способствовать возникновению гипогликемии, о симптомах гипогликемии и способах их устранения. Пациента следует проинформировать о важности соблюдения рекомендаций врача относительно диеты, о важности регулярного выполнения физических упражнений и регулярного мониторинга глюкозы крови.

Ухудшение контроля гликемии у пациентов, которые получают гипогликемические препараты, может быть вызвано инфекцией, лихорадкой, травмой или хирургическим вмешательством. В некоторых случаях может возникнуть необходимость назначения инсулина. Гипогликемическая эффективность любого перорального сахароснижающего средства, в том числе гликлазиду, может со временем изменяться. Это может быть следствием прогресса тяжести заболевания или результатом снижения ответа на лечение. Этот феномен известен как вторичная недостаточность, которая отличается от первичной недостаточности, когда препарат является неэффективным от самого начала лечения. Перед тем как делать вывод относительно развития вторичной недостаточности у пациента, необходимо проверить корректность назначенной дозы и сдерживания пациентом диеты.

Лабораторные показатели: Для оценки контроля уровня глюкозы в крови рекомендовано определять уровень гликолизованого гемоглобина(или уровень глюкозы в крови натощак). Может также быть полезным самостоятельный контроль пациентами уровня сахара в крови.

У пациентов с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогенази применения препаратов сульфонилсечевини может повлечь возникновение гемолитической анемии. Таким пациентам гликлазид следует назначать с осторожностью и рассмотреть вопрос относительно назначения альтернативной терапии.

Препарат содержит лактозу, тому, если у пациента установлена непереносимость некоторых сахаров, необходимо проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать это лекарственное средство.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Беременность. Отсутствующий опыт применения гликлазиду в период беременности. При планировании или наступлении беременности необходимо перевести женщину из пероральных гипогликемических препаратов на инсулин.

Кормление груддю. Отсутствующие даны о том, или екскретуеться активная субстанция в грудное молоко. Этот препарат не следует применять в период кормления груддю через возможный риск возникновения неонатальной гипогликемии.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Пациентам следует знать симптомы гипогликемии, уметь их распознавать и в случае их возникновения быть осторожными во время управления автомобилем или работы с разными механизмами, особенно в начале лечения. В начале терапии при отсутствии надлежащего контроля уровня глюкозы в крови у пациентов возможные нарушения концентрации внимания.

Способ применения и дозы.

Для перорального приложения. Назначается только взрослым.

Как и все сахароснижающие средства, препарат нуждается индивидуального подбора дозы в зависимости от индивидуального ответа пациента на лечение.

Для пациентов, в которых уровень глюкозы обычно хорошо контролируется диетой, в случае временного нарушения контроля за уровнем глюкозы препарат можно назначать на короткий срок.

Пациенты в возрасте до 65 лет.

Начальная доза. Рекомендованная начальная доза - 1 таблетка на сутки.

Повышение дозы. В зависимости от индивидуального ответа пациента на лечение дозу можно повысить на 1 таблетку. Следующее повышение дозы возможно не раньше чем через 14 дни.

Підтримуюча терапия. Доза может варьировать от 1 до 3 таблеток на сутки. Стандартная доза - 2 таблетки препарата на сутки за 2 приемы.

Максимальная суточная доза - 4 таблетки препарата за 2 приемы.

Пациенты возрастом свыше 65 лет.

Лечение препаратом начинают с дозы 40 мг(применяют препараты с соответствующим содержимым гликлазиду) 1 раз в сутки. При необходимости усиления контроля за уровнем глюкозы эту дозу можно постепенно повышать. Следующее повышение дозы возможно не раньше чем через 14 дни после предыдущего и при условии тщательного контроля за уровнем сахара в крови.

Другие пациенты группы высокого риска.

Пациентам с недостаточным или нерегулярным питанием или со значительным нарушением общего положения, а также больным с почечной или печеночной недостаточностью лечения следует начинать с минимальной дозы и сурово придерживаться рекомендаций относительно увеличения дозы, во избежание возможности развития гипогликемических реакций.

Пациенты, которые получают другие пероральные сахароснижающие препараты.

Как и другие сахароснижающие препараты сульфонилсечевини, этот препарат можно назначать вместо другого сахароснижающего препарата без любого переходного периода. При переходе из другого препарата сульфонилсечевини, который имеет более длительный период полувыведения(например хлорпропамид), на данный препарат пациент должен находиться под тщательным надзором(больше чем несколько недель), во избежание адитивного эффекта двух препаратов и развития гипогликемии.

Деть. Гліклазид, как и другие производные сульфонилсечевини, не рекомендуется применять для лечения сахарного диабета у детей.

Передозировка. Передозировка препаратов сульфонилсечевини может повлечь гипогликемию. Симптомы умеренной гипогликемии(без потери сознания и без неврологических симптомов) необходимо корректировать применением углеводов(сахару), лучше в виде раствора, коррекцией дозы сахароснижающего препарата та/або диеты. Если снижение уровня сахара невозможно немедленно устранить, нужно внутривенное введение глюкозы, которое осуществляется врачом, или внутримышечная инъекция глюкагону. Тщательный надзор за пациентом следует продолжать, пока врач не будет уверен, что пациент в безопасности.

Тяжелая гипогликемия с развитием запятой, судорог или других неврологических расстройств нуждается в неотложной медицинской помощи с немедленной госпитализацией.

При установлении диагноза гипогликемической запятой или при подозрении на развитие запятой пациенту необходимо быстро ввести внутривенно 50 мл концентрированного раствора глюкозы(20-30 %), с дальнейшим постоянным введением менее концентрированного раствора глюкозы(10 %) с частотой, которая будет поддерживать уровень глюкозы в крови свыше 1 г/л. Необходимо обеспечить постоянный надзор за пациентом. В зависимости от состояния пациента врач принимает решение относительно дальнейшей тактики.

Гліклазид имеет высокий уровень связывания с белками плазмы крови, потому применение диализа является неэффективным.

Побочные реакции. Учитывая опыт применения гликлазиду и других производных сульфонилсечевини могут наблюдаться нижеозначенные нежелательные эффекты.

Гипогликемия. Как и другие препараты сульфонилсечевини, гликлазид может повлечь возникновение гипогликемии при нерегулярном питании и особенно если прием еды был пропущен. Возникновение гипогликемии может сопровождаться характерными симптомами, а именно: сильное чувство голода, головная боль, тошнота, блюет, повышенная утомляемость, нарушение сна, возбуждения, нарушения концентрации и внимания, замедление реакций, депрессия, спутывание сознания, нарушения зрения и вещания, афазия, тремор, парезы, нарушения чувствительности, головокружения, ощущения бессилия, потеря самоконтроля, делирий, судороги, поверхностное дыхание, брадикардия, сонливость и потеря сознания, которое может привести к запятой и летальному следствию.

Кроме того, могут наблюдаться такие признаки адренергической контррегуляции, как повышенная потливость, липкая кожа, ощущение тревожности, агрессивность, тахикардия, артериальная гипертензия, ощущение сердцебиения, нападение стенокардии, аритмия.

Обычно симптомы гипогликемии исчезают после приема углеводов(сахару). Однако искусственный сахар является неэффективным. Опыт применения других препаратов сульфонилсечевини свидетельствует о том, что состояние гипогликемии может возникнуть опять, даже если сначала мероприятия помощи были эффективными.

Если эпизод гипогликемии является тяжелым или долговременным, пациент нуждается в неотложной медицинской помощи или госпитализации, даже если его состояние временно контролируется благодаря приему сахара.

Другие нежелательные эффекты.

Со стороны пищеварительного тракта: абдоминальная боль, тошнота, блюет, диспепсия, диарея и запор. Соблюдение рекомендаций относительно применения препарата во время завтрака поможет избежать или минимизировать возникновение этих проявлений.

Реже наблюдаются нижеозначенные нежелательные эффекты.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки : зуд, эритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичный эпидермальный некролиз, крапивница, высыпание, в т.ч. макулопапулезни высыпание, буллезная сыпь.

Со стороны системы крови и лимфатической системы(возникают редко) : анемия, лейкопения, тромбоцитопения, гранулоцитопения, еритроцитопения, панцитопения, агранулоцитоз, аллергический васкулит. Как правило, эти явления исчезают потом отмены препарата. Данные, которые подтверждают прямую связь данных нарушений с приемом гликлазиду, отсутствующие.

Со стороны гепатобилиарной системы: повышение уровня ферментов печенки(АЛТ, АСТ, щелочной фосфатазы). Существуют данные об одиночных случаях печеночной недостаточности(с развитием холестаза и желтухой), гепатита с регрессией потом отмены препаратов сульфанилсечевини. В случае возникновения желтухи лечения препаратом следует прекратить.

Отмеченные нежелательные эффекты обычно исчезают потом отмены препарата.

Со стороны органов зрения : временные нарушения зрения могут возникнуть, особенно в начале лечения, через изменения уровня глюкозы в крови.

Со стороны иммунной системы: ангионевротический отек, медикаментозные высыпания с эозинофилией и системными синдромами(DRESS).

Реакции, характерные для класса препаратов сульфонилсечевини, : случаи еритроцитопении, агранулоцитоза, гемолитической анемии, панцитопении, аллергического васкулита, гипонатриемии, повышенного уровня печеночных ферментов и даже нарушения функции печенки(например, с холестазом, желтухой), гепатита с регрессией потом отмены препаратов сульфонилсечевини или, в одиночных случаях, с дальнейшей печеночной недостаточностью, которая угрожала жизни.

Срок пригодности. 2 годы.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. Таблетки|таблетки| по 80 мг № 10´3, № 30 в блистерах в коробке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель. Общество с ограниченной ответственностью "Фармацевтическая компания "Здоровье".

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности. Украина, 61013, Харьковская обл., город Харьков, улица Шевченко, дом 22.