Глемонт Таблетки Жевательные

Инструкция по применению

для медицинского применения препарата

ГЛЕМОНТ ТАБЛЕТКИ ЖЕВАТЕЛЬНЫЕ

(GLEMONT CHEWABLE TABLETS)

Состав

действующее вещество: монтелукаст;

1 таблетка содержит монтелукасту натрию эквивалентно монтелукасту 4 мг или 5 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, маннит(Е 421), натрию кроскармелоза, гидроксипропилцеллюлоза, магнию стеарат, аспартам(Е 951), ароматизатор вишневый.

Врачебная форма. Таблетки жевательны.

Основные физико-химические свойства:

таблетки жевательны по 4 мг: овальные, белого или почти белого цвета двояковыпуклые таблетки с гравированием "G" с одной стороны и "390" с другой стороны;

таблетки жевательны по 5 мг: круглые, белого или почти белого цвета двояковыпуклые таблетки с гравированием "G" с одной стороны и "391" с другой стороны.

Фармакотерапевтична группа.

Противоастматические средства для системного приложения. Антагонисты лейкотриенових рецепторов.

Код АТХ R03D C03.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Цистеїніллейкотрієни(LTC4, LTD4, LTE4) являются мощными эйкозаноидами воспаления, которые выделяются разными клетками, в том числе опасистими клетками и эозинофилами. Эти важные проастматични медиаторы связываются с цистеиниллейкотриеновими рецепторами(CysLT), присутствующими в дыхательных путях человека, и вызывают такую реакцию, как бронхоспазм, выделение мокротиння, проницаемость сосудов и увеличения количества эозинофилов.

Монтелукаст является активным соединением, которое с высокой выборочностью и химическим родством связывается из CysLT1- рецепторами. Монтелукаст вызывает значительное блокирование цистеиниллейкотриенових рецепторов дыхательных путей, что было подтверждено его способностью ингибувати бронхоконстрикцию у астматических пациентов, вызванную вдыханием LTD4. Даже низкая доза 5 мг вызывает значительную блокаду стимулируемой LTD4 бронхоконстрикции. Монтелукаст вызывает бронходилатацию в течение 2 часов после перорального приложения; этот эффект был адитивним к бронходилатации, вызванной β-агонистами.

Лечение монтелукастом подавляет бронхоспазм как на ранней, так и на поздней стадии, снижая реакцию на антигены. Монтелукаст, сравнительно с плацебо, уменьшает число эозинофилов периферической крови у взрослых пациентов и детей. В отдельном исследовании прием монтелукасту значительно уменьшал число эозинофилов в дыхательных путях(за измерениями мокротиння). У взрослых пациентов и детей в возрасте от 2 до 14 лет монтелукаст, сравнительно с плацебо, уменьшает число эозинофилов периферической крови и улучшает клинический контроль астмы.

Фармакокинетика.

Абсорбция

После перорального приема монтелукаст быстро и практически полностью всасывается. После приема препарата в форме жевательных таблеток в дозе 5 мг натощак Cmax у взрослых достигается через 2 часы. Биодоступность представляла 73 % и снижалась до 63 % при употреблении обычной еды.

Распределение

Свыше 99 % монтелукасту связывается с белками плазмы. Объем распределения монтелукасту в стационарной фазе в среднем представляет от 8 до 11 литров. При исследовании меченого монтелукасту прохождения через гематоэнцефалический барьер было минимальным. Во всех других тканях концентрации меченого радиоизотопом материала через 24 часы после приема дозы также оказались минимальными.

Метаболизм

Монтелукаст активно метаболизуеться. В исследованиях с терапевтическими дозами концентрации метаболитив монтелукасту в стационарном состоянии плазмы крови у взрослых и пациентов детского возраста не определяются.

Во время исследований in vitro с использованием микросом печенки человека доказано, что цитохромы Р450 3А4, 2А 6 и 2С9 участвуют в метаболизме монтелукасту. Результаты дальнейших исследований микросом печенки человека in vitro свидетельствуют, что в терапевтических концентрациях монтелукаст не подавляет цитохромы Р450 3А4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 и 2D6. Участие метаболитив в терапевтическом действии монтелукасту является минимальным.

Выведение

Клиренс монтелукасту из плазмы крови здоровых взрослых добровольцев в среднем представляет 45 мл/мин. После пероральной дозы обозначенного изотопом монтелукасту 86 % выводится с калом в течение 5 дней и меньше чем 0,2 % - с мочой. В совокупности с биодоступностью монтелукасту при пероральном назначении этот факт указывает, что его метаболити почти полностью выводятся с желчью.

Фармакокинетика у разных групп пациентов

Для пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести коррекция дозы не нужна. Исследования при участии пациентов с почечной недостаточностью не проводились. Поскольку монтелукаст и его метаболити выводятся с желчью, коррекция дозы для пациентов с почечной недостаточностью не считается необходимой. Данных о характере фармакокинетики монтелукасту у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью(свыше 9 баллов за шкалой Чайлда - Пью) нет.

При приеме больших доз монтелукасту(что в 20 и 60 разы превышали дозу, рекомендованную для взрослых) наблюдалось снижение концентрации теофиллина в плазме крови. Этого эффекта не наблюдается при приеме рекомендованной дозы 10 мг один раз на день.

Фармакокінетичні исследования показали, что профили концентрации жевательных таблеток по 4 мг у детей в возрасте от 2 до 5 лет и жевательных таблеток по 5 мг у детей в возрасте от 6 до 14 лет аналогичные профилю концентрации покрытых оболочкой таблеток по 10 мг у взрослых.

Жевательные таблетки по 5 мг следует применять для пациентов в возрасте от 6 до 14 лет, а жевательные таблетки 4 мг - для пациентов в возрасте от 2 до 5 лет.

Клинические характеристики

Показание

Жевательные таблетки Монтелукаст 4 мг рекомендованные для детей в возрасте от 2 до 5 лет;

жевательные таблетки Монтелукаст 5 мг рекомендованные для детей в возрасте от 6 до 14 лет:

- как дополнительное лечение бронхиальной астмы у пациентов с персистувальной астмой от легкого к умеренной степени, которая недостаточно контролируется ингаляционными кортикостероидными препаратами, а также при недостаточном клиническом контроле астмы с помощью β-агонистив краткосрочного действия, что применяются при необходимости;

- как альтернативный способ лечения вместо низких доз ингаляционных кортикостероидов для пациентов с персистуючею астмой легкой степени, в которых не было недавно серьезных приступов астмы, которые нуждаются перорального приема кортикостероидов, а также для тех пациентов, в которых выявлена непереносимость ингаляционных кортикостероидных препаратов;

- как профилактика астмы, доминирующим компонентом которой является бронхоспазм, индуктируемый физическими нагрузками;

- для облегчения симптомов сезонного и круглогодичного аллергического ринита.

Противопоказание

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Монтелукаст можно назначать вместе с другими препаратами для профилактики или длительного лечения астмы. При исследовании взаимодействия между лекарственными средствами рекомендованная клиническая доза монтелукасту не имела значительного клинического влияния на фармакокинетику таких препаратов : теофиллин, преднизон, преднизолон, пероральные контрацептивы(етинилестрадиол/норэтиндрон 35/1), терфенадин, дигоксин и варфарин.

У пациентов, которые одновременно принимали фенобарбитал, площадь под кривой "концентрация - время"(AUC) монтелукасту снижалась приблизительно на 40 %. Поскольку монтелукаст метаболизуется СYР 3А4, необходимо быть осторожным, особенно относительно детей, если монтелукаст назначают одновременно с индукторами СYР 3 А4, например фенитоином, фенобарбиталом и рифампицином.

В исследованиях in vitro было показано, что монтелукаст является мощным ингибитором CYP 2C8. Однако данные клинического исследования взаимодействия лекарственных средств, которые включают монтелукаст и розиглитазон(препарат, что метаболизуеться с помощью CYP 2C8), показали, что монтелукаст не является ингибитором CYP 2C8 in vivo. Таким образом, монтелукаст не влияет в значительной степени на метаболизм препаратов, что метаболизуються с помощью этого фермента(например, паклитакселу, розиглитазону и репаглиниду).

Особенности применения

Пациентов необходимо предупредить, что Монтелукаст не следует применять для снятия острых астматических нападений. Рекомендуется продолжать лечение соответствующими лекарствами для снятия нападений. В случае острого нападения следует применять ингаляционные бета-агонисты короткого действия. Пациентам необходимо как можно быстрее проконсультироваться с врачом в случае, если им нужно больше, чем обычно, количество ингаляций β-агонистив короткого действия.

Не следует резко заменять монтелукастом терапию ингаляционными или пероральными кортикостероидными препаратами.

В одиночных случаях у пациентов, которые получают противоастматические средства, в том числе монтелукаст, может наблюдаться системная эозинофилия, иногда вместе с клиническими проявлениями васкулита, так называемый синдром Чарга - Страуса(гранулематозный аллергический ангиит), лечение которого проводится с помощью системной кортикостероидной терапии. Такие случаи обычно были связаны с уменьшением или отменой терапии кортикостероидными препаратами. Предположение о том, что антагонисты лейкотриенових рецепторов могут быть связаны с появлением синдрома Чарга - Страуса, невозможно ни опровергнуть, ни подтвердить, потому врачей необходимо предупредить о возможности возникновения у пациентов эозинофилии, васкулитного сыпи, ухудшения легочной симптоматики, осложнения со стороны сердечной системы та/або нейропатии. Пациентам, в которых развивались вышеупомянутые симптомы, необходимо пройти повторное исследование, а схему их лечения следует пересмотреть.

Глемонт таблетки жевательные содержат аспартам, который есть производным фенилаланина и представляет опасность для больных фенилкетонурией.

Общие рекомендации относительно применения препарата.

Терапевтическое действие препарата относительно контроля астматических параметров длится на протяжении дня. Пациентам следует рекомендовать продолжать прием препарата, даже когда астма является контролируемой, а также во время обострения астматического статуса.

Корегування дозы для пациентов с печеночной недостаточностью легкой или умеренной степени или почечной недостаточностью не нуждается. Данных о характере фармакокинетики монтелукасту у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью(свыше 9 баллов за шкалой Чайлда - Пью) нет, потому рекомендации относительно корегування дозы отсутствуют.

Дозирование препарата является одинаковым для пациентов мужского и женского пола.

Монтелукаст как альтернативный способ лечения вместо низких доз ингаляционных кортикостероидов при персистувальний астме легкой степени.

Монтелукаст не рекомендуется как монотерапия больным с персистувальной астмой умеренной степени. Монтелукаст как альтернативное лекарственное средство вместо низких доз ингаляционных кортикостероидных препаратов для детей, больных персистувальну астмой легкой степени, может быть применен лишь для пациентов без тяжелых астматических нападений в недавнем анамнезе, которые нуждаются перорального применения кортикостероидов, а также для тех пациентов, которые не могут принимать ингаляционные кортикостероидные препараты.

Персистувальна астма легкой степени - это астма, при которой проявление симптомов астмы происходит чаще 1 раза на неделю, но реже 1 раза на сутки, ночные нападения наблюдаются чаще 2 раз на месяц, но реже 1 раза на неделю, между эпизодами функция легких остается в норме. Если невозможно достичь удовлетворительного контроля астмы(как правило, в течение 1 месяца), следует оценить необходимость дополнительной или другой противовоспалительной терапии, которая базируется на поэтапной системе лечения астмы. Контроль астмы у пациентов необходимо периодически оценивать.

Применение монтелукасту перед физическими нагрузками для предотвращения астматического нападения.

У больных в возрасте от 2 до 5 лет бронхоспазм, вызванный физическими нагрузками, может быть основным признаком персистувальной астмы, которая нуждается лечения ингаляционными кортикостероидными препаратами. Состояние пациента следует оценивать на протяжении 2-4 недель после начала лечения монтелукастом. Если не наблюдается удовлетворительного результата лечения, следует принять решение о дополнительном или другом лечении.

Лечение монтелукастом сравнительно с другими способами лечения астмы. Если лечение монтелукастом проводится как дополнительная терапия к лечению ингаляционными кортикостероидными препаратами, нельзя резко вводить монтелукаст вместо ингаляционных кортикостероидов.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Препарат предназначен для применения детям.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Препарат предназначен для применения детям.

Способ применения и дозы

Препарат следует применять детям под надзором взрослых.

Деть в возрасте от 2 до 5 лет.

Пациентам с астмой и аллергическим ринитом(сезонным и круглогодичным) рекомендованная доза представляет 1 жевательную таблетку по 4 мг 1 раз в сутки.

Деть в возрасте от 6 до 14 лет.

Пациентам с астмой и аллергическим ринитом(сезонным и круглогодичным) рекомендованная доза представляет 1 жевательную таблетку по 5 мг 1 раз в сутки.

Для лечения астмы жевательную таблетку следует принимать вечером за 1 час до или через 2 часы после приема еды. Для облегчения симптомов аллергического ринита время приема подбирают индивидуально.

Индивидуальный подбор дозы для данной возрастной категории не нуждается.

Для пациентов в возрасте от 15 лет рекомендуется применять таблетки монтелукасту с дозированием 10 мг.

Деть.

Применяют детям в возрасте от 2 лет. Детям в возрасте от 6 месяцев до 2 лет применяют препарат в виде гранул по 4 мг.

Передозировка

Ни одной информации относительно лечения передозировок монтелукастом нет. В исследованиях хронической астмы монтелукаст назначали в дозах до 200 мг/день взрослым пациентам в течение 22 недель, а при кратковременных исследованиях - до 900 мг/день в течение приблизительно одной недели, при этом клинически значимые побочные реакции отсутствовали.

При постмаркетинговом приложении и во время клинических исследований приходили сообщения об острой передозировке монтелукастом в результате приема препарата взрослыми и детьми в дозах, которые превышают 1000 мг(приблизительно 61 мг/кг, ребенок в возрасте 42 месяцы). Полученные клинические и лабораторные данные отвечали профилю безопасности для взрослых пациентов и детей.

В большинстве сообщений о случаях передозировки наблюдались побочные эффекты, которые отвечали профилю безопасности монтелукасту и включали боль в животе, сонливость, жажду, головную боль, блюет и психомоторную гиперактивность.

Неизвестно, или выводится монтелукаст с помощью перитонеального диализа или гемодиализа. Лечение симптоматическое.

Побочные реакции

Побочные реакции, зарегистрированные во время клинических исследований с частотой от ≥ 1/100 к <1/10:

инфекции и инвазия : инфекции верхних дыхательных путей;

со стороны нервной системы: головная боль;

со стороны желудочно-кишечного тракта: боль в животе;

общие расстройства: жажда.

Побочные реакции, зарегистрированные в постмаркетинговом периоде, :

со стороны кровеносной и лимфатической системы: тенденция к усилению кровоточивости;

со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, в том числе анафилаксия, еозинофильна инфильтрация печенки;

со стороны психики: нарушение сна, в том числе ночные кошмары, галлюцинации, бессонница, раздражительность, гнев, нетерпеливость, возбуждение, включая агрессивное поведение или враждебность, тремор, депрессии, дезориентация, очень редко - суицидальни намерения и поведение;

со стороны нервной системы: вялость и головокружение, парестезия/гипестезия, нападения;

со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения;

со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея, сухость в рту, диспепсия, тошнота, блюет;

со стороны гепатобилиарной системы: повышение уровней трансаминаз сыворотки(АЛТ, АСТ), гепатит(холестатический гепатит, печинковоклитинни нарушение);

со стороны кожи и подкожных тканей : ангионевротический отек, гематома, крапивница, зуд, высыпание, нодозная узелковая эритема;

со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани : артралгия, миалгия, включая мышечные судороги;

общие расстройства и местные реакции : астения/усталость, ощущение дискомфорта, отек, лихорадка.

В одиночных случаях во время лечения монтелукастом больных астмой описано возникновение носового кровотечения, синдрома Чарга - Страус(СЧС) (смотри раздел "Особенности применения").

Срок пригодности

2 годы.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблетки в блистере, по 3 блистеры в картонной коробке.

По 30 таблетки в пластиковом контейнере, в картонной коробке. В каждый контейнер вместе с таблетками укладывается полимерный цилиндр с влагопоглотителем(силикагель).

Категория отпуска

За рецептом.

Производитель

Гленмарк Фармасьютикалз Лтд. / Glenmark Pharmaceuticals Ltd.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Село Кішанпура, Бадді-Налагарх Роуд, техсил Бадьи, р-н Солан,(Х.П.) 173 205, Индия /

Village Kishanpura, Baddi-Nalagarh Road, Tehsil Baddi, Distt. Solan (H.P.) 173 205, India.