Бетагистин-Тева

Регистрационный номер: UA/7806/01/01

Импортёр: ратиофарм ГмбХ
Страна: Германия
Адреса импортёра: ул. Граф-Арко 3, 89079 Ульм, Германия

Форма

таблетки по 8 мг по 10 таблетки в блистере, по 3 блистеры в картонной коробке

Состав

1 таблетка содержит 8 мг бетагистину дигидрохлориду

Виробники препарату «Бетагистин-Тева»

Меркле ГмбХ(первичная и вторичная упаковка, контроль серии; разрешение на выпуск серии)
Страна производителя: Германия
Адрес производителя: ул. Граф-Арко 3, 89079 Ульм, Германия(первичная и вторичная упаковка, контроль серии);
Каталент Джермани Шорндорф ГмбХ(производство нерасфасованной продукции, контроль серии)
Страна производителя: Германия
Адрес производителя: Стейнбенштрассе, 1 и 2, 73614, Шорндорф, Германия
Внимание:
Данный текст является неофициальным переводом с украинской версии.

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

Бетагістин-Тева

(Betahistine-Teva)

Состав

действующее вещество: бетагистину дигидрохлорид;

1 таблетка содержит 8 мг или 16 мг, или 24 мг бетагистину дигидрохлориду;

вспомогательные вещества: повидон, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, кремнию диоксид коллоидный безводен, кросповидон, кислота стеариновая.

Врачебная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства:

Бетагістин-Тева 8 мг: таблетки белого или почти белого цвета, цилиндрической формы, плоские, из фаской из обеих сторон. На одной из сторон - тиснения "В8", другая сторона гладка.

Бетагістин-Тева 16 мг: таблетки белого или почти белого цвета, цилиндрической формы, плоские, из фаской из обеих сторон. На одной из сторон - тиснения "В16", на другой стороне - линия разлома.

Бетагістин-Тева 24 мг: таблетки белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, что имеют линию разлома на одной из сторон.

Фармакотерапевтична группа. Препараты для лечения вестибулярных нарушений.

Код АТХ N07C A01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Бетагістину дигидрохлорид является синтетическим аналогом гистамина для перорального приложения. Механизм действия бетагистину изучен лишь частично. Существует несколько достоверных гипотез, которые подтверждаются данными исследований, полученных у животных и с участием людей, :

Влияние бетагистину на гистаминергическую систему

Установлено, что бетагистин частично проявляет агонистическую активность относительно Н1-рецепторів, а также антагонистичную активность относительно Н3-рецепторів гистамина в нервной ткани и имеет незначительную активность относительно Н2-рецепторів гистамина. Бетагістин увеличивает обмен и высвобождение гистамина путем блокирования пресинаптических Н3-рецепторів и индукции процесса снижения количества соответствующих Н3-рецепторів.

Влияние на увеличение кровотока к кохлеарной зоне, а также ко всему головному мозгу

Фармакологические исследования на животных продемонстрировали улучшение кровообращения в сосудах stria vascularis внутреннего уха, возможно, за счет расслабления прекапилярних сфинктеров в системе микроциркуляции внутреннего уха. Бетагістин также продемонстрировал увеличение мозгового кровотока в организме человека.

Содействие вестибулярной компенсации

Бетагістин убыстряет возобновление вестибулярной функции после односторонней нейроектомии у животных, убыстряя и способствуя процессу центральной вестибулярной компенсации. Этот эффект характеризуется усилением обмена и высвобождением гистамина и реализуется в результате антагонизма Н3-рецепторів. У людей во время лечения бетагистином также уменьшалось время возобновления вестибулярной функции потом нейроектомии.

Влияние на активность нейронов в вестибулярных ядрах

Было установлено, что бетагистин имеет дозозависимое ингибуючий влияние на генерацию пиковых потенциалов в нейронах медиальных и латеральных вестибулярных ядер.

Фармакодинамічні свойства бетагистину, как это было показано у животных, могут обеспечить позитивный терапевтический эффект препарата в вестибулярной системе.

Эффективность бетагистину была показана во время исследований у пациентов с вестибулярным головокружением и болезнью Меньера, что проявлялось уменьшением тяжести и частоты нападений головокружения.

Фармакокинетика.

Всасывание. При пероральном применении бетагистин быстро и почти полностью всасывается во всех отделах желудочно-кишечного тракта. После всасывания препарат быстро и почти полностью метаболизуеться с образованием метаболиту 2-пиридилоцтовой кислоты. Уровень концентрации бетагистину в плазме крови очень низкий. Поэтому все фармакокинетични анализы проводятся путем измерения концентрации метаболиту 2-пиридилоцтовой кислоты в плазме и моче.

При приеме препарата с едой максимальная концентрация(Cmax) препарата ниже, чем при приеме натощак. При этом полное всасывание бетагистину идентично в обоих случаях, что указывает на то, что употребление еды лишь замедляет процесс всасывания препарата.

Распределение. Процент бетагистину, что связывается с белками плазмы крови, представляет менее 5 %.

Биотрансформация. После всасывания бетагистин быстро и почти полностью метаболизуеться в 2-пиридилоцтову кислоту(какая не имеет фармакологической активности). После приема бетагистину внутренне концентрация 2-пиридилоцтовой кислоты в плазме крови и в моче достигает своего максимума через 1 час после приема препарата и уменьшается с периодом полувыведения около 3,5 часа.

Выведение. 2-пиридилоцтова кислота быстро выводится с мочой. При приеме препарата в дозировании 8-48 мг около 85 % начальной дозы оказывается в моче. Выведение бетагистину почками или с калом является незначительным.

Линейность. Скорость возобновления остается постоянной при пероральном приеме
8-48 мг препарата, который указывает на линейность фармакокинетики бетагистину и дает возможность допустить, что задействован метаболический путь является ненасыщаемым.

Клинические характеристики

Показание

Болезнь и синдром Меньера, которые характеризуются тремя основными симптомами:

- головокружением, которое иногда сопровождается тошнотой и блюет;

- шумом в ушах;

- снижением слуха(туговухистю).

Симптоматическое лечение вестибулярного головокружения разного происхождения.

Противопоказание

- Гиперчувствительность к действующей или к любому из вспомогательных веществ препарата.

- Феохромоцитома.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Исследование in vivo относительно изучения взаимодействия бетагистину с другими лекарственными средствами не проводились. Данные исследования in vitro позволяют предусмотреть отсутствие ингибування активности ферментов цитохрома P450 in vivo.

Даны, полученные в условиях in vitro, свидетельствуют о притеснении метаболизма бетагистину препаратами, что ингибують активность моноаминоксидази(МАО), в том числе подтипу В МАО(например, селегилином). Следует с осторожностью применять бетагистин и ингибиторы МАО(включая селективные ингибиторы МАО-В).

Поскольку бетагистин является аналогом гистамина, взаимодействие бетагистину с антигистаминными препаратами теоретически может повлиять на эффективность одного из этих препаратов.

Особенности применения

Следует с осторожностью назначать и тщательным образом контролировать состояние пациентов из:

- язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки(в том числе в анамнезе);

- бронхиальной астмой.

Препарат содержит лактозу, потому его не следует назначать пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Беременность. Нет достаточных данных относительно применения бетагистину беременным женщинам.

Результаты исследований на животных являются недостаточными для оценки влияния на ход беременности, развитие эмбриона/плода, роды и постнатальное развитие. Потенциальный риск для человека неизвестен. Бетагістин не следует применять в период беременности, за исключением случаев бесспорной потребности.

Период кормления груддю. Неизвестно, или проникает бетагистин в грудное молоко человека. Исследования на животных относительно проникновения бетагистину в молоко не проводились. Польза от применения препарата для матери следует соотносить с преимуществами кормление груддю и потенциальным риском для ребенка.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Бетагістин показан для лечения синдрома Меньера, который характеризуется триадой основных симптомов, : головокружением, снижением слуха, шумом в ушах, а также для симптоматического лечения вестибулярного головокружения. Оба состояния могут негативно влиять на способность руководить автомобилем и работать с другими механизмами. По данным исследований, которые изучали влияние препарата на способность руководить автомобилем и работать с механизмами, бетагистин не влиял или имел несущественное влияние на эту способность.

Способ применения и дозы

Применять внутренне. Принимать под время или после употребления еды, запивая достаточным количеством жидкости.

Суточная доза для взрослых представляет 24-48 мг, равномерно распределенная на 2-3 приемы в течение суток.

Бетагістин-Тева 8 мг: по 1-2 таблетки 3 разы на сутки(утром, в обед и вечером).

Бетагістин-Тева 16 мг: по ½- 1 таблетке 3 разы на сутки(утром, в обед и вечером).

Бетагістин-Тева 24 мг: по 1 таблетке 2 разы на сутки(утром и вечером).

Дозу следует подбирать индивидуально в зависимости от эффекта. Уменьшение симптомов иногда наблюдается только через 2-3 недели лечения. Оптимальные результаты достигаются при приеме препарата в течение нескольких месяцев. Существуют данные о том, что назначение лечения в начале заболевания предотвращает его прогрессу и/или потере слуха на поздних стадиях.

Пациенты пожилого возраста

Хотя доныне данные клинических исследований в этой группе пациентов ограничены, широкий опыт применения бетагистину в писляреестрацийному периоде позволяет допустить, что коррекция дозы для этой группы пациентов не нужна.

Пациенты с почечной или печеночной недостаточностью

В этой группе пациентов специальные клинические испытания не проводились, но в соответствии с опытом писляреестрацийного приложения бетагистину коррекция дозы не нужна.

Деть

В связи с недостаточностью данных относительно безопасности и эффективности применения препарата Бетагістин-Тева его не рекомендуется назначать детям(в возрасте до 18 лет).

Передозировка

Известно несколько случаев передозировки бетагистину. У некоторых пациентов наблюдались легкие и умеренные симптомы(тошнота, сонливость, боль в животе) после приема препарата в дозах до 640 мг. Более серьезные осложнения(судороги, сердечно-легочные осложнения) наблюдались при умышленном приеме повышенных доз бетагистину, особенно в сочетании с передозировкой других лекарственных средств.

Лечение. Лечение передозировки должно включать стандартные пидтримуючи мероприятия.

Побочные реакции

Нижеозначенные побочные реакции наблюдались у пациентов с такой частотой: очень частые
( ≥ 1/10), частые(от ≥1/100 к <1/10), нечастые(от ≥1/1000 к <1/100), одиночные(от ≥1/10000 к <1/1000), редкие(<1/10000), частота неизвестна(нельзя определить по имеющимся данным).

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Частые: тошнота и диспепсия.

Со стороны нервной системы

Частые: головная боль.

В добавление к случаям, о которых сообщалось во время клинических исследований, о нижеозначенных нежелательных явлениях сообщалось спонтанно в ходе постмаркетингового приложения и известно из научной литературы. По имеющимся данным частоту нельзя установить, потому она классифицирована как неизвестна.

Побочные реакции, частота которых неизвестна.

Со стороны иммунной системы

Реакции гиперчувствительности, например анафилаксия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Жалобы на незначительные расстройства желудка(блюет, гастроинтестинальний боль, вздутие живота и метеоризм). Эти побочные эффекты обычно исчезают при приеме препарата с едой или после уменьшения дозы.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки

Наблюдались реакции гиперчувствительности кожи и подкожной жировой клетчатки, в частности ангионевротический отек, высыпание, зуд и крапивница.

Срок пригодности. 3 годы.

Условия хранения.

Таблетки по 8 мг и 16 мг хранить при температуре не выше 25 °С в недоступном для детей месте. Таблетки по 24 мг хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С в недоступном для детей месте.

Упаковка

Таблетки по 8 мг и 16 мг : по 10 таблетки в блистере; по 3 блистеры в картонной коробке.

Таблетки по 24 мг: по 10 таблетки в блистере; по 2 блистеры в картонной коробке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель. Меркле ГмбХ.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Людвіг-Меркле-Штрассе 3, 89143 Блаубойрен, Германия.

Другие медикаменты этого же производителя

ЛИЗИНОПРИЛ-ТЕВА — UA/1572/01/02

Форма: таблетки по 20 мг по 10 таблетки в блистере; по 3 или 6 блистеры в коробке

ДОКСИЦИКЛИН-ТЕВА — UA/3033/02/01

Форма: таблетки по 100 мг по 10 таблетки в блистере; по 1 блистеру в картонной коробке

КЛОТРИМАЗОЛ-ТЕВА — UA/2380/02/02

Форма: таблетки влагалищные по 200 мг № 3(3х1) в блистерах вместе с апликатором

БИСОПРОЛОЛ-ТЕВА — UA/1728/01/02

Форма: таблетки по 10 мг, по 10 таблетки в блистере; по 3 или 5 блистеры в коробке

АКТИФЕРИН — UA/9254/03/01

Форма: капсулы мягкие по 10 капсулы в блистере; по 2 блистеры в коробке