Бетагис

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

Бетагіс

(Betagis)

Состав

действующее вещество: бетагистину дигидрохлорид;

1 таблетка содержит: бетагистину дигидрохлориду 16 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая; маннит(E 421); кислота лимонная, моногидрат; кремнию диоксид коллоидный безводен; крахмал картофельный; тальк.

Врачебная форма. Таблетки.

основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, с черточкой, белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтична группа. Средства для лечения вестибулярных нарушений.

Код АТХ N07C A01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Механизм действия бетагистину изучен лишь частично. Существует несколько достоверных гипотез, которые были подтверждены данными исследований, проведенными на животных и с участием людей.

Влияние бетагистину на гистаминергическую систему.

Установлено, что бетагистин частично проявляет агонистическую активность относительно Н1-рецепторів, а также антагонистичную активность относительно Н3-рецепторів гистамина в нервной ткани и имеет незначительную активность относительно Н2-рецепторів гистамина. Бетагістин увеличивает обмен и высвобождение гистамина путем блокирования пресинаптических Н3-рецепторів и индукции процесса снижения количества соответствующих Н3-рецепторів.

Бетагістин может увеличивать кровоток в кохлеарной зоне, а также во всем головном мозге.

Известно, что фармакологические исследования на животных продемонстрировали улучшение кровообращения в сосудах stria vascularis внутреннего уха, возможно, за счет расслабления прекапилярних сфинктеров в системе микроциркуляции внутреннего уха. Бетагістин также продемонстрировал увеличение мозгового кровотока в организме человека.

Бетагістин способствует вестибулярной компенсации.

Бетагістин убыстряет возобновление вестибулярной функции после односторонней нейрэктомии у животных, стимулируя и способствуя процессу центральной вестибулярной компенсации. Этот эффект характеризуется усилением регуляции обмена и высвобождения гистамина и реализуется в результате антагонизма H3- рецепторов. У людей во время лечения бетагистином также уменьшалось время возобновления вестибулярной функции после нейрэктомии.

Бетагістин изменяет активность нейронов в вестибулярных ядрах.

Было также установлено, что бетагистин имеет дозозависимое ингибуючий влияние на генерацию пиковых потенциалов в нейронах латеральных и медиальных вестибулярных ядер.

Фармакодинамічні свойства бетагистину, как это было показано у животных, могут обеспечить позитивный терапевтический эффект препарата в вестибулярной системе.

Эффективность бетагистину была показана во время исследований у пациентов с вестибулярным головокружением и болезнью Меньера, что было продемонстрировано путем уменьшения тяжести и частоты нападений головокружения.

Фармакокинетика.

Всасывание. При внутреннем приеме бетагистин быстро абсорбируется из пищеварительного тракта. Биодоступность препарата достигает 100 %. После всасывания бетагистин быстро и почти полностью метаболизуеться с образованием метаболиту 2-пиридилоцтовой кислоты(какая не имеет фармакологической активности). Уровень концентрации бетагистину в плазме крови очень низкий, потому все фармакокинетични анализы проводятся путем измерения концентрации метаболиту 2-пиридилоцтовой кислоты в плазме крови и мочи.

После приема бетагистину внутрь максимальная концентрация 2-пиридилоцтовой кислоты в плазме крови(но в моче) определяется через 1 час после применения и уменьшается с периодом полувыведения около 3-4 часов.

При приеме с едой максимальная концентрация(Сmax) препарата ниже, чем при приеме натощак. При этом полное всасывание бетагистину идентично в обоих случаях, что указывает на то, что прием еды лишь замедляет процесс всасывания препарата.

Распределение. Процент бетагистину, что связывается с белками плазмы крови, представляет менее 5 %.

Выведение. Из организма 2-пиридилоцтова кислота быстро выводится с мочой. При приеме препарата в дозировании 8-48 мг около 85 % начальной дозы оказывается в моче. Выведение бетагистину почками или с калом является незначительным.

Линейность. Скорость возобновления остается постоянной при пероральном приеме 8-48 мг препарата, который указывает на линейность фармакокинетики бетагистину и дает возможность допустить, что задействован метаболический путь является ненасыщаемым.

Клинические характеристики

Показание

Болезнь и синдром Меньера, которые характеризуются тремя основными симптомами:

- головокружением, которое иногда сопровождается тошнотой и блюет;

- снижением слуха(туговухистю);

- шумом в ушах.

Симптоматическое лечение вестибулярного головокружения разного происхождения.

Противопоказание

Повышенная индивидуальная чувствительность к бетагистину или к любому из компонентов препарата.

Феохромоцитома.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Исследование in vivo, направленные на изучение взаимодействия бетагистину с другими лекарственными средствами, не проводились. Данные исследования in vitro дают возможность предусмотреть отсутствие ингибування активности цитохромних ферментов Р450 in vivo.

Даны, полученные в условиях in vitro, свидетельствуют о притеснении метаболизма бетагистину препаратами, что ингибують активность моноаминоксидази(МАО), в том числе подтипу В МАО(например селегилином). Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении бетагистину и ингибиторов МАО(включая избирательно подтип В МАО).

Поскольку бетагистин является аналогом гистамина, взаимодействие бетагистину с антигистаминными препаратами теоретически может повлиять на эффективность одного из этих препаратов.

Особенности применения

Во время лечения препаратом необходимо тщательным образом контролировать состояние пациентов с бронхиальной астмой та/або язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе.

Применение в период беременности или кормления груддю

Беременность. Нет достаточных данных относительно применения бетагистину беременным. Известно, что результаты исследований бетагистину на животных являются недостаточными для оценки влияния на ход беременности, развитие эмбриона/плода, роды и постнатальное развитие. Потенциальный риск для человека неизвестен. Бетагістин не следует применять в период беременности, за исключением случаев неотложной потребности.

Период кормления груддю. Неизвестно, или проникает бетагистин в грудное молоко человека. Известно, что исследований на животных относительно проникновения бетагистину в молоко не проводили. Польза от применения препарата для матери следует соотносить с преимуществами кормление груддю и потенциальным риском для ребенка.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Бетагістин показан для лечения синдрома Меньера, который характеризуется триадой основных симптомов, : головокружением, снижением слуха, шумом в ушах, а также для симптоматического лечения вестибулярного головокружения. Оба состояния могут негативно влиять на способность руководить автомобилем и работать с другими механизмами. По данным клинических исследований, бетагистин не влиял или имел несущественное влияние на способность пациента к деятельности, которая нуждается повышенного внимания и скорости психомоторных реакций.

Способ применения и дозы

Таблетки Бетагіс принимать внутренне под время или после еды. Дозу препарата и длительность курса лечения определяет врач индивидуально для каждого пациента в зависимости от показаний и степени тяжести заболевания.

Взрослым обычно назначать от 24 мг до 48 мг бетагистину на сутки(по ½- 1 таблетке 3 разы на сутки).

Улучшение состояния отмечается через 2-3 недели. Наилучшие результаты достигаются при курсе лечения Бетагісом в течение нескольких месяцев. Существующие данные свидетельствуют о том, что назначение препарата в начале заболевания предотвращает его прогрессу и/или потере слуха на поздних стадиях.

Пациенты пожилого возраста.

Хотя на данное время данные исследований в этой группе пациентов ограничены, широкий опыт применения бетагистину допускает, что коррекция дозы для этой популяции пациентов не нужна.

Почечная/печеночная недостаточность.

В этой группе пациентов специальные клинические испытания не проводили, но учитывая опыт применения бетагистину коррекция дозы не нужна.

Деть

В связи с недостаточностью данных относительно безопасности и эффективности применения бетагистину в педиатрической практике не рекомендуется назначать препарат детям.

Передозировка

Описано несколько случаев передозировки бетагистином с возникновением умеренных симптомов тошноты, блюет, боли в эпигастральном участке, головной боли, сонливости после приема препарата в дозе до 640 мг. Серьезные осложнения - судороги, сердечно-легочные нарушения - возможны при умышленном приеме повышенных доз бетагистину, особенно в сочетании с передозировкой другими лекарственными средствами.

Лечение. Специфические антидоты неизвестны. Лечение симптоматическое, должно включать стандартные пидтримуючи мероприятия.

Побочные реакции

Побочные реакции за частотой возникновения классифицируют за такими категориями:

очень частые(> 1/10), частые(> 1/100 и < 1/10), нечастые(> 1/1000 и < 1/100), жидкие(> 1/10000 и < 1/1000), очень жидкие(< 1/10000), неизвестно(частота не определена по данным).

Со стороны иммунной системы.

Реакции гиперчувствительности(в т.о. анафилаксия).

Со стороны желудочно-кишечного тракта.

Частые: тошнота и диспепсия.

В некоторых случаях возможные жалобы на незначительные расстройства желудка(блюет, ощущение дискомфорта, боли в абдоминальном участке в результате вздутия и метеоризма), чаще - у пациентов с хроническими заболеваниями пищеварительного тракта. Эти побочные эффекты обычно исчезают при приеме препарата с едой или после уменьшения дозы.

Со стороны нервной системы.

Частые: головная боль.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки.

Наблюдались реакции гиперчувствительности кожи и подкожной жировой клетчатки, в частности ангионевротический отек, высыпание, зуд и крапивница.

Срок пригодности. 3 годы.

Условия хранения. Хранить в недоступном для детей месте, в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС.

Упаковка. По 10 таблетки в блистере; по 3 блистеры в картонной пачке. По 18 таблетки в блистере; по 5 блистеры в картонной пачке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель. ООО "Фарма Старт", Украина.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, 03124, г. Киев, бул. І. Лепсе, 8.