Берлитион® 600 Капсулы

Регистрационный номер: UA/6426/02/02

Импортёр: БЕРЛІН-ХЕМІ АГ
Страна: Германия
Адреса импортёра: Глиникер Вег 125, 12489 Берлин, Германия

Форма

капсулы мягкие по 600 мг, по 15 капсулы в блистере, по 1 или по 2 блистеров в картонной коробке

Состав

1 капсулу мягкая содержит тиоктовой кислоты 600 мг

Виробники препарату «Берлитион® 600 Капсулы»

Каталент Германия Ебербах ГмбХ(производитель, ответственный за производство "in bulk", контроль серий)
Страна производителя: Германия
Адрес производителя: Гамельсбахер Штрасе 2, 69412, Ебербах, Германия
Каталент Германия Шорндорф ГмбХ(производитель, ответственный за первичную и вторичную упаковку)
Страна производителя: Германия
Адрес производителя: Штайнбайсштрасе 1 и 2, 73614 Шорндорф, Германия
БЕРЛІН-ХЕМІ АГ(производитель, ответственный за первичную и вторичную упаковку и выпуск серий)
Страна производителя: Германия
Адрес производителя: Глиникер Вег 125, 12489 Берлин, Германия
Внимание:
Данный текст является неофициальным переводом с украинской версии.

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

БЕРЛІТІОН® 600 КАПСУЛЫ

(BERLITHION® 600 CAPSULES)

Состав

действующее вещество: тиоктова кислота;

1 капсулу мягкая содержит тиоктовой кислоты 600 мг;

вспомогательные вещества: твердый жир, триглицериды средней цепи;

оболочка капсулы : сорбиту раствор, который некристаллизующийся, 70 % (E 420); глицерин(85 %); желатин; титану диоксид(Е 171); карминний лак(Е 120).

Врачебная форма. Капсулы мягкие.

Основные физико-химические свойства: мягкая желатиновая продленная капсула розового цвета, который содержит желтую пастообразную массу.

Фармакотерапевтична группа.

Другие средства, которые влияют на систему пищеварения и метаболические процессы.

Код АТХ A16A X01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Тіоктова кислота - это подобное витаминам вещество, которое образуется в организме и выполняет функцию коферменту при окислительном декарбоксилуванни a- кетокислот. Вызвана сахарным диабетом гипергликемия приводит к откладыванию глюкозы на матричных протеинах кровеносных сосудов и образования так называемых конечных продуктов прогрессирующего гликозилювання. Этот процесс приводит к уменьшению эндоневрального кровотока и эндоневральной гипоксии/ишемии, что связано с повышенным образованием свободных кислородных радикалов, которые повреждают периферические нервы. Также было отмечено обеднение в периферических нервах такого антиоксиданта, как глутатион.

В исследованиях на крысах тиоктова кислота влияла на биохимический процесс, вызванный сахарным диабетом, который был спровоцирован стрептозоцином, что уменьшало образование конечных продуктов прогрессирующего гликозилювання, улучшало эндоневральный кровоток, повышало физиологичное содержимое антиоксиданта глутатиону, который действует в пораженном диабетическим процессом нерве, подобно действию антиоксиданта относительно свободных кислородных радикалов. Такие эффекты свидетельствуют о способности тиоктовой кислоты улучшать функцию периферических нервов. Это касается сенсорных нарушений при диабетической полинейропатии, которые могут проявляться в виде дизестезий и парестезий, таких, например, как ощущение печиння, боль, ощущение онемения или ползание муравьев.

В 1995 году было проведено многоцентровое плацебоконтролеване исследование эффективности применения тиоктовой кислоты для симптоматического лечения диабетической полинейропатии, в котором были получены данные о благоприятном влиянии тиоктовой кислоты на такие исследуемые симптомы, как ощущение печиння, парестезии, ощущение онемения и боль.

Фармакокинетика.

После перорального приложения тиоктова кислота быстро абсорбируется. В результате значительного пресистемного метаболизма абсолютная биодоступность(в сравнении с внутривенным введением) тиоктовой кислоты, которая принимается внутрь, представляет приблизительно 20 %. Вследствие быстрого распределения в тканях период полураспада тиоктовой кислоты в плазме крови представляет приблизительно 25 минуты. Относительная биодоступность тиоктовой кислоты при пероральном применении твердых врачебных форм представляет свыше 60 % пропорционально к питьевому раствору. Максимальная концентрация в плазме крови - приблизительно 4 мкг/мл - была измерена приблизительно через 30 минуты после перорального приложения 600 мг тиоктовой кислоты. В экспериментах на животных(крысы, собаки) с помощью радиоактивной метки удалось выявить подавляющее выведение почками(80 - 90 %), а именно - в форме метаболитив. У человека в моче также оказывается лишь незначительное количество выведенного интактного вещества. Биотрансформация происходит, главным образом, за счет окисления боковой цепи(β-окислення) та/або путем S- метилювання соответствующих тиолив.

Тіоктова кислота взаимодействует in vitro с ионными комплексами металлов(например из цисплатином). Тіоктова кислота образует труднорастворимые комплексные соединения с молекулами сахара.

Клинические характеристики

Показание

Парестезии при диабетической полинейропатии.

Противопоказание

Повышенная чувствительность к тиоктовой кислоте или к любому другому компоненту лекарственного средства.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Эффективность цисплатину снижается при одновременном лечении лекарственным средством Берлітіон® 600 капсулы.

Тіоктова кислота есть хелатором металлу и потому, за основными принципами фармакотерапии, ее не следует применять одновременно с соединениями металлов(например с пищевыми добавками, которые содержат железо, магний, или с молочными продуктами, поскольку они содержат кальций). Если общую суточную дозу лекарственного средства Берлітіон® 600 капсулы применять за 30 минуты до завтрака, то пищевые добавки, которые содержат железо и магний, можно принимать днем или вечером.

Возможное усиление глюкозознижувальной действия инсулина или пероральных противодиабетических средств, тома, особенно на начальной стадии лечения тиоктовой кислотой, показан тщательный контроль уровня глюкозы в крови. Для избежания симптомов гипогликемии в отдельных случаях может возникнуть необходимость в снижении дозы инсулина или перорального противодиабетического средства.

Регулярное употребление алкогольных напитков является значительным фактором риска развития и прогресса клинической картины нейропатии и, таким образом, также может препятствовать эффективности лечения лекарственным средством Берлітіон® 600 капсулы. Поэтому пациентам с диабетической полинейропатиею настоятельнее рекомендуется отказаться от приема алкоголя. Это также касается периодов, когда терапия не проводится.

Особенности применения

Главный фактор эффективного лечения диабетической полинейропатии - оптимальная коррекция уровня сахара в крови больного. В начале лечения полинейропатии через регенерационные процессы возможно кратковременное усиление парестезий с ощущением ползания муравьев. При применении тиоктовой кислоты у больных сахарным диабетом необходим частый контроль уровня глюкозы в крови. В отдельных случаях необходимо уменьшить дозы противодиабетических лекарственных средств, чтобы предотвратить развитие гипогликемии.

Берлітіон® 600 капсулы содержит сорбитол, потому его не следует применять больным с таким редким наследственным заболеванием, как непереносимость фруктозы.

Сообщалось об одном случае аутоимунного инсулинового синдрома(АІС) во время лечения тиоктовой кислотой. Пациенты с определенным генотипом относительно HLA(система человеческих лейкоцитарных антигенов), например алелями HLA - DRB1*04: 06 и HLA - DRB1*04: 03, более склонные к развитию АІС при лечении тиоктовой кислотой. Алель HLA - DRB1*04: 03(соотношение относительно возможной склонности к АІС - 1,6) преимущественно распространен среди представителей европеоидной расы, кроме того, распространенность в Южной Европе больше, чем в Северной. Алель HLA - DRB1*04: 06(соотношение относительно возможной склонности к АІС - 56,6) преимущественно распространен среди пациентов Японии и Кореи. Следует принимать во внимание возможность развития АІС у пациентов, которые применяют тиоктову кислоту, при дифференцированном диагнозе спонтанной гипогликемии(см. раздел "Побочные реакции").

Применение в период беременности или кормления груддю

Фертильность.

Исследование относительно токсичного влияния на репродуктивную функцию не выявило никаких доказательств влияния на фертильность.

Беременность.

Берлітіон® 600 капсулы следует применять во время беременности лишь после тщательной оценки соотношения польза/риск.

Лактация.

Данных о проникновении тиоктовой кислоты или ее метаболитив в грудное молоко нет. Необходимо принять решение относительно прекращения кормления груддю или прекращения применения лекарственного средства Берлітіон® 600 капсулы с учитыванием пользы от кормления груддю для ребенка и пользы от терапии для женщины.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Во время лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом, работе с другими механизмами или занятии другими потенциально опасными видами деятельности, которые требуют повышенного внимания и скорости психомоторных реакций, через возможность возникновения таких побочных реакций, как гипогликемия, головокружение и нарушение зрения.

Способ применения и дозы

Взрослые.

Дозы

Суточная доза представляет 1 капсулу лекарственного средства берлитионÒ 600 капсулы(что эквивалентно 600 мг тиоктовой кислоты), которую следует принимать как одноразовую дозу примерно за 30 минуты до первого употребления еды. При интенсивных парестезиях можно начинать лечение с применением инфузионной терапии тиоктовой кислотой.

Способ применения

Капсулы лекарственного средства берлитионÒ 600 капсулы следует принимать натощак, глотая целыми и запивая достаточным количеством жидкости. Одновременный прием еды может утруждать всасывание, потому пациентам, для которых характерный длительное время освобождение желудка, особенно важно, чтобы лекарственное средство применялось за полчаса к завтраку. Поскольку диабетическая полинейропатия является хроническим заболеванием, долговременная терапия может быть необходимой. Основой лечения диабетической полинейропатии является оптимальный диабетический контроль.

Деть

берлитионÒ 600 капсулы не предназначен для лечения детей и подростков из-за отсутствия опыта клинического приложения.

Передозировка

При передозировке могут возникать тошнота, блюет и головная боль. После случайного приема или при попытке самоубийства с пероральным применением тиоктовой кислоты в дозах от 10 г до 40 г в комбинации с алкоголем наблюдалось значительные интоксикации, в некоторых случаях с летальным следствием. На начальном этапе клиническая картина интоксикации может проявляться психомоторным возбуждением или нарушением сознания и обычно сопровождается дальнейшим возникновением генерализуемых судорог и развитием лактоацидозу. Кроме этого, как последствия интоксикации высокими дозами тиоктовой кислоты были описаны гипогликемия, шок, рабдомиолиз, гемолиз, синдром дисеминованого внутрисосудистого свертывания крови, притеснения деятельности костного мозга и полиорганная недостаточность.

Лечение. Даже лишь при подозрении на сильную интоксикацию лекарственным средством Берлітіон® 600 капсулы(например прием свыше 10 капсул по 600 мг для взрослых или дозы свыше 50 мг/кг массы тела для детей) показана немедленная госпитализация и принятие мер в соответствии с общими принципами лечения отравлений(например индукция блюющего, промывания желудка, прием активированного угля и тому подобное). Лечение генерализуемых судорог, лактоацидозу и других последствий интоксикации, которые угрожают жизни, должно быть ориентировано на принципы современной интенсивной терапии и проводиться симптоматически. На сегодня не подтверждено целесообразности применения гемодиализа, гемоперфузии или методов фильтрации в рамках форсированного выведения тиоктовой кислоты.

Побочные реакции

Для оценки частоты побочных явлений были использованы такую классификацию:

очень часто: ³ 1/10;

часто: ³ 1/100 - < 1/10;

нечасто: ³ 1/1000 - < 1/100;

редко: ³ 1/10000 - < 1/1000;

очень редко: < 1/10000;

неизвестно: невозможно оценить на основе имеющихся данных.

Нарушение со стороны иммунной системы.

Очень редко: аллергические реакции, в том числе кожные высыпания, крапивница(уртикарни высыпание), зуд, затрудненное дыхание.

Неизвестно: аутоимунний инсулиновый синдром(см. раздел "Особенности применения"), экзема.

Нарушение обмена веществ и питания.

Очень редко: гипогликемия.

Нарушение со стороны нервной системы.

Часто: головокружение.

Очень редко: дисгевзия, головная боль, гипергидроз.

Нарушение со стороны органов зрения.

Очень редко: нарушение зрения.

Нарушение со стороны пищеварительного тракта.

Часто: тошнота.

Очень редко: блюет, гастроинтестинальний боль, диарея.

Общие расстройства.

Очень редко: снижение уровня глюкозы в крови, что связанное с улучшением усвоение глюкозы. Симптомы, подобные гипогликемическим, : головокружение, потливость, головная боль и нарушение зрения.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях.

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства являются важными. Это дает возможность продолжать наблюдение за соотношением польза/риск лекарственного средства. К работникам отрасли здравоохранения обращаются с просьбой сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях.

Срок пригодности

3 годы.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

15 капсулы в блистере; по 1 или по 2 блистеры в картонной коробке.

Категория отпуска

За рецептом.

Производитель

БЕРЛІН-ХЕМІ АГ.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности

Глінікер Вег 125, 12489 Берлин, Германия.

Другие медикаменты этого же производителя

КОРВИТОЛ® 100 — UA/3124/01/01

Форма: таблетки по 100 мг № 30(10х3), № 50(10х5) в блистерах

ДИКЛОБЕРЛ® 50 — UA/9701/03/01

Форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, кишечнорастворимые по 50 мг № 50(10х5), № 100(10х10) в блистерах

РЕФОРТАН® 130 — UA/13733/01/01

Форма: раствор для инфузий по 250 мл или по 500 мл в флаконе; по 1 или по 10 флаконы в картонной коробке

КОРВИТОЛ® 50 — UA/3124/01/02

Форма: таблетки по 50 мг № 30(10х3), № 50(10х5) в блистерах

АЛТАРЬ® 4 МГ — UA/6108/01/04

Форма: таблетки по 4 мг по 30 таблетки в блистере; по 1 блистеру в картонной коробке