Ю-Трип

Инструкция по применению

Состав

действующее вещество: ulinastatin;

4 мл раствора содержат улинастатину 100 000 МО;

вспомогательные вещества: м-крезол, сахароза, динатрию гидроген фосфат дигидрат, твин 80, фосфорная кислота.

Врачебная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачный бесцветный раствор.

Фармакотерапевтична группа.

Ингибиторы протеинази. Код АТХ B02AB.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Улінастатін является поливалентным ингибитором протеазы серина типа Кунітц, найденным в cечі и крови человека. Улінастатін ингибуе маркеры воспаления, трипсин, поджелудочную эластазу, полиморфонуклеарну, лейкоцитарную эластазу и производство ФНП-альфи и интерлейкина 1,8 и 6, что стимулируемое эндотоксинами. Улінастатін ослабляет повышение высвобождения нейтрофилов эластазы, таким образом замедляя рост прозапальних цитокинов, а также ингибуе секрецию прозапальних цитокинов IL - 1, IL - 6, IL - 8, IL - 10, IL - 11, TNF, N.O., PAF. Он ингибуе коагуляцию и фибринолиз и способствует микроперфузии. Имеет свойство стабилизировать лизосомальную мембрану и сокращать производство свободных кислородных радикалов.

Улінастатін ингибуе активность разнообразных гидролаз и повышенное высвобождение медиаторов воспаления и улучшает микроциркуляцию и тканевую перфузию. Он является эффективным препаратом в лечении острого панкреатита, хронического рецидивного панкреатита. Улінастатін блокирует развитие синдрома системной зажигательной реакции(SIRS) и защищает функцию важных органов. Разнообразные протеазы серина, такие как трипсин, тромбин, химотрипсин, калликреин, плазмин, эластаза, катепсин и факторы Xa, Xia и Xlla подавляются улинастатином. Уліністатін имеет локализованное противовоспалительное действие и подавляет протеолитическое действие трипсина на ряд тканей, прежде всего тканей поджелудочной железы. Улінастатін является ингибитором серин-протеинази, что снижает зажигательную реакцию, которая возникает в результате острого панкреатита. Улінастатін предотвращает повреждение органа через притеснение активности этих протеаз. Препарат также демонстрирует защитные эффекты организма в течение послеоперационного периода.

В клинической практике препарат применяется при лечении острого сепсиса, хронического рецидивного панкреатита. Улінастатін в основном подавляет зажигательные протеазы, в том числе трипсин, химотрипсин, плазмин, катепсин G, и эластазу лейкоцитов, а также протеазы в коагуляционном каскаде. Как в случае с другими ингибиторами протеазы серина, улинастатин, в соответствии с имеющимися данными, кроме блокирования пути протеазы in vitro, имеет также противовоспалительные свойства. Улінастатін ингибуе увеличенное производство прозапальних молекул, таких как простагландин H2 синтаза- 2, тромбоксан B2, интерлейкин(IL) - 8 и фактор опухолей некроза, вызванный липополисахаридом in vitro.

С целью оценки защитного эффекта и механизма действия было проведенное исследование улинастатину на животных с экспериментальным острым панкреатитом, вызванным гранично допустимой дозой церулину(5 мкг/кг/год на 3,5 часы). Улінастатін в дозе 10 000 одиниць/кг/година вводили тремя способами непрерывного внутривенного вливания :(1) 2 часы к и во время вливания церулину,(2) только во время вливания церулину и(3) начиная через 1 время после начала вливания церулину и продолжали в течение 3,5 часа. В протоколе 1 и 2 улинастатин был значительно более защитным, чем в 3. В протоколе 1 улинастатин был очень защитным во всех параметрах, которые были проверены(уровень амилазы сыворотки, содержание воды в поджелудочной железе и амилазы, распределение лизосомальных ферментов, клеточная и лизосомальная резистентность). Эти результаты значат, что введение улинастатину к и во время внутривенного вливания церулину может остановить патогенез и развитие панкреатита через притеснение цепной реакции активации панкреатических ферментов, тесно связанных с перераспределением лизосомальных ферментов и лизосомальной резистентностью.

Фармакокинетика.

После внутривенного введения 300 000 МО/10 мл в крови здорового человека концентрация уменьшается линейно через 3 часы. Период полураспада представляет приблизительно 40 минуты. Через 6 часы после введения, 24 % улинастатину находится в моче.

Период полураспада улинастатину в течение 0-3 часов после инъекции представлял 33 минуты, а в течение следующих 4 часов период полураспада представлял 2 часы.

Распределение улинастатину было исследовано после инъекции животным путем измерения радиоактивности в оперативно удаленных органах. Через 15 минуты после инъекции было установлено 44 % радиоактивности в почках и 9 % - в печенке, которая говорит о том, что почки являются главным местом метаболизма улинастатину.

Клинические характеристики

Показание

Лечение острого воспаления поджелудочной железы(панкреатиту), хронического панкреатита в стадии обострения, после эндоскопической ретроградной холангиопанкреатографии(ЕРПХГ).

Противопоказание

Гиперчувствительность к активному веществу или к любому из компонентов препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Не исследованная.

Особенности применения

Применение в период беременности или кормления груддю.

В период беременности или кормления груддю препарат не применяют.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Неизвестная.

Способ применения и дозы

Содержимое флакона возобновить в 100 мл 5 % глюкозы или 100 мл раствора натрия хлорида 0,9 %.

При остром воспалении поджелудочной железы вводят 1-2 флакона(200 000 МО) препарата путем внутривенной инфузии в течение 1 часа 2-3 разы на сутки в течение 3-5 дней.

При обострении хронического панкреатита, после эндоскопической ретроградной холангиопанкреатографии вводят 1-2 флакона(100 000-200 000 МО) препарата путем внутривенной инфузии в течение 1 часа 1-3 разы на сутки в течение 3-5 дней.

Дозу корректируют в зависимости от возраста больных и тяжести симптомов.

Передозировка

Случаи передозировки не описаны.

Специфического антидота нет.

Побочные реакции

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, блюет, диарея.

Лабораторные показатели: изменение показателей аспартаттрансаминази, аланинтрансаминази; уменьшение количеству лейкоцитов.

Общие расстройства и реакции в месте введения : повышение температуры тела; покраснение, зуд, боль в месте введения, аллергические реакции.

Срок пригодности. 2 годы.

Условия хранения.

Хранить при температуре от 2 до 8 °С в защищенном от света месте. Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость

Препарат не смешивать с другими лекарственными средствами.

Применять только растворители, которые отмечены в разделе "Способ применения и дозы".

Упаковка

Раствор для инъекций 100 000 МО по 4 мл в флаконах № 1 в картонной коробке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель.

Бхарат Сірамс енд Вакцинс Лімітед.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности

Плот № К- 27, Ананд Нагаров, Едішинал М.І.Д.С., Амбернат(Іст), район Тхане, штат Махараштра, Индия.