Цианокобаламин(Витамин В12)

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

ЦІАНОКОБАЛАМІН(ВІТАМІН В12)

[CYANOCOBALAMIN (VITAMIN B12)]

Состав

действующее вещество: cyanocobalamin;

1 мл раствора содержит цианокобаламину(витамину В12) 0,5 мг;

вспомогательные вещества: натрию хлорид, вода для инъекций.

Врачебная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная, ярко-красного цвета жидкость.

Фармакотерапевтична группа. Вітамін В12(цианокобаламин и его аналоги).

Код АТХ В03В А01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Вітамін В12(цианокобаламин) делает метаболическую, гемопоетичну действую. В организме(преимущественно в печенке) превращается в коферментну форму - аденозилкобаламин, или кобамамид, который является активной формой витамина В12. Кобамамид входит в состав многочисленных ферментов, в частности в состав редуктази, что возобновляет фоллиевую кислоту в тетрагидрофолиеву. Имеет высокую биологическую активность. Кобамамид участвует в переносе метильних и других одинуглеродных фрагментов, потому он необходим для образования дезоксирибозы и ДНК, креатина, метионина - донора метильних групп, в синтезе липотропного фактора - холину, для превращения метилмалоновой кислоты в янтарную, что входит в состав миелина, для утилизации пропионовой кислоты. Кобамамид необходим для нормального кроветворения, поскольку способствует дозреванию эритроцитов. Участвует в синтезе и накоплении в эритроцитах соединений, которые содержат сульфгидрильные группы, что увеличивает их толерантность к гемолизу. Активирует систему свертывания крови, в высоких дозах повышает тромбопластичну активность и активность протромбина. Снижает уровень холестерина в крови. Положительно влияет на функцию печенки и нервной системы. Повышает способность тканей до регенерации.

Фармакокинетика.

При парентеральном приложении витамин В12 быстро приходит в системный кровоток. В крови связывается из транскобаламинами I и II, которые транспортируют его в ткани. Депонируется преимущественно в печенке. Связь с белками плазмы - 90 %. Время достижение максимальной концентрации(ТCmax) после подкожного или внутримышечного введения представляет около 1 часа. Из печенки выводится с желчью в кишечник и опять всасывается в кровь. Период полувыведения(Т1/2) из печенки - 500 дни. Выводится при нормальной функции почек - 7-10 % почками, около 50 % - с каловыми массами; при сниженной функции почек - 0-7 % почками
70-100 % - с каловыми массами. Проникает сквозь плацентный барьер.

Клинические характеристики

Показание

Лечение злокачественных, постгеморрагических и железодефицитных анемий, апластичних анемий у детей, анемий алиментарного характера, вызванных токсичными веществами и лекарственными средствами, связанных с дефицитом витамина В12, независимо от причин дефицита(резекция желудка, глистни инвазии, нарушения процесса всасывания из кишечнику, беременность). Полиневриты, невралгии тройчатого нерва, радикулит, каузалгии, мигрень, диабетические невриты, амиотрофический боковой склероз, детский церебральный паралич, болезнь Дауна, алкогольный делирий. Применяют при дистрофии у детей, после перенесенных инфекционных заболеваний, при спру(вместе с фоллиевой кислотой), заболеваниях печенки(гепатиты, цирроз, болезнь Боткина), лучевой болезни, псориазе, герпетиформном дерматите, нейродермитах, фотодерматозах.

Противопоказание

Гіперчутливіть к компонентам препарата. Еритремії, эритроцитоз. Новообразование, за исключением случаев, которые сопровождаются мегалобластичной анемией и дефицитом витамина В12. Острые тромбоэмболические заболевания. Стенокардия, напряжение высокого функционального класса.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Аминогликозиды, салицилаты, противоэпилептические препараты, колхицин, препараты калия снижают абсорбцию препарата, влияют на его кинетику. При одновременном приложении с канамицином, неомицином, полимиксинами, тетрациклинами всасывание цианокобаламину уменьшается. Фармацевтически несовместимый с аскорбиновой кислотой, солями тяжелых металлов(инактивация цианокобаламину), тиамина бромидом, пиридоксином, рибофлавином(ион кобальта, который содержится в молекуле цианокобаламину, разрушает другие витамины).

При одновременном приложении с тиамином усиливается риск развития аллергических реакций, вызванных тиамином.

Хлорамфеникол снижает гемопоетичну ответ на препарат.

При одновременном приложении из цитаменом снижается эффект цитамену.

Пероральные контрацептивы снижают концентрацию цианокобаламину в крови.

Особенности применения

Нельзя применять цианокобаламин с препаратами, которые повышают свертывание крови. В период лечения цианокобаламином необходимо контролировать показатели периферической крови : на 5-8 день лечения определяют содержимое ретикулоцита, концентрацию железа. Количество эритроцитов, гемоглобина и цветной показатель необходимо контролировать в течение 1 месяца 1-2 разы на неделю, а дальше - 2-4 разы на месяц. Ремиссия достигается при повышении количества эритроцитов до 4,0-4,5*1012/л, при достижении нормальных размеров эритроцитов, исчезновении анизо- и пойкилоцитозу, нормализации содержимого ретикулоцита потом ретикулоцитарного кризис. После достижения гематологической ремиссии контроль периферической крови проводится не реже 1 раза в 4-6 месяцы.

Относительно пациентов со склонностью к тромбообразованию и больным стенокардией в процессе лечения необходимо соблюдать осторожность и контролировать свертывание крови.

При тенденции развития лейко- и эритроцитоза дозу препарата необходимо уменьшить или временно приостановить лечение.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Применение в период беременности возможно лишь под надзором врача, с осторожностью, учитывая соотношение риск/польза(есть отдельные данные о тератогенном действии витамина В12 в высоких дозах). Применение в период кормления груддю возможно лишь после оценки соотношения риск/польза.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Во время лечения необходимо воздерживаться от управления автотранспортом и потенциально опасных видов деятельности, которые нуждаются повышенного внимания и скорости психомоторных реакций.

Способ применения и дозы

Ціанокобаламін вводят внутримышечно, подкожно или внутривенно, а при боковом фуникулярному миелози и амиотрофическом боковом склерозе также интралюмбально.

Взрослые.

При В12-дефіцитних анемиях препарат применяют в дозах 100-200 мкг(0,1-0,2 мг) через день к достижению ремиссии.

При появлении симптомов фуникулярного миелозу и при макроцитарних анемиях с повреждением нервной системы цианокобаламин применяют в разовой дозе 400-500 мкг(0,4-0,5 мг) и больше. На первой неделе вводят ежедневно, а потом - с интервалами 5-7 дни(одновременно назначают фоллиевую кислоту). В тяжелых случаях вводят в спинномозговой канал, начиная с разовой дозы 15-30 мкг, и при каждой следующей инъекции дозу увеличивают(50, 100, 150, 200 мкг). Інтралюмбально инъекции делают каждые 3 дни, всего на курс необходимо 8-10 инъекции. В период ремиссии при отсутствии явлений фуникулярного миелозу для пидтримуючеи терапии назначают по 100 мкг дважды на месяц, при наличии неврологических симптомов - по 200-400 мкг 2-4 разы в течение месяца.

При боковом амиотрофическом склерозе, энцефаломиелите, неврологических заболеваниях с болевым синдромом вводят в растущих дозах от 200 до 500 мкг на инъекцию(при улучшении - 100 мкг на день). Курс лечения - 14 дни. При травмах периферических нервов назначают 200-400 мкг 1 раз в 2 дни в течение 40-45 дней.

При гепатитах и циррозах печенки взрослым назначают по 15-30 мкг на день или по 100 мкг через день в течение 25-40 дней.

При диабетической невропатии, спру, лучевой болезни вводят 60-100 мкг ежедневно в течение 20-30 дней.

При дефиците витамина В12 для лечения - внутримышечно и внутривенно по 1 мг каждый день в течение 1-2 недель, пидтримуюча доза - 1-2 мг внутримышечно или внутривенно от 1 раза на неделю до 1 раза на месяц. Длительность лечения цианокобаламином и проведения повторных курсов зависят от течения заболевания и эффективности лечения.

Деть.

Вводят только подкожно.

При постгеморрагических и железодефицитных анемиях назначают по 30-100 мкг 2-3 разы на неделю. При апластичних анемиях у детей вводят по 100 мкг к наступлению клініко-гематологічного улучшения. При анемиях алиментарного характера в детском возрасте назначают по 30 мкг в течение 15 дней.

При дистрофиях у детей раннего возраста, болезни Дауна и детском церебральном параличе назначают по 15-30 мкг через день.

При гепатитах и циррозах печенки детям назначают по 15-30 мкг на день или по 100 мкг через день в течение 25-40 дней.

Деть

В этой врачебной форме и в таком дозировании препарат не применяют детям в возрасте до 3 лет. Вводят только подкожно.

Передозировка

При передозировке возможны отек легких, застойная сердечная недостаточность, тромбоз периферических сосудов. Терапия симптоматическая.

Побочные реакции

Со стороны крови: гиперкоагуляция.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, боль в области сердца.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, нервное возбуждение.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, включая кожные проявления(гиперемия, обрызгивалʼянка, высыпание, зуд, дерматит), отеки, в т. ч. отек Квінке; нарушение дыхания, в т. ч. приступ духоты, анафилактический шок, анафилактоидни реакции.

Со стороны обмена веществ : акнет, буллезные высыпания, тошнота, потливость, нарушение пуринового обмена.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: послабление опорожнений.

Общие нарушения: недомогание, лихорадка.

Местные реакции: гиперемия, зуд, боль, отек, уплотнение и некроз в месте инʼекции.

Несовместимость

При применении в одном растворе цианокобаламину с аскорбиновой кислотой, пиридоксином происходит взаимное разрушение витаминов, с никотиновой кислотой - разрушение цианокобаламину, с рибофлавином - накопление ионов кобальта.

Срок пригодности

2 годы.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 1 мл в ампулах. По 10 ампулы в пачке с перегородками; или по 5 ампулы в одностороннем блистере, по 2 блистеры в пачке.

Категория отпуска.

За рецептом.

Производитель

Частное акционерное общество "Лекхім-Харків".

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, 61115, Харьковская обл., город Харьков, улица Северина Потоцького, дом 36.

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного средства

ЦиАНОКОБАЛАМиН(ВиТАМиН В12)

[CYANOCOBALAMIN (VITAMIN B12)]

Состав

действующее вещество: cyanocobalamin;

1 мл раствора содержит цианокобаламина(витамина В12) 0,5 мг;

вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная, ярко-красного цвета жидкость.

Фармакотерапевтическая группа. Витамин В12(цианокобаламин и эго аналоги).

Код АТХ В03В А01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Витамин В12(цианокобаламин) оказывает метаболическое, гемопоэтическое действие. В организме(преимущественно в печени) превращается в коферментную форму - аденозилкобаламин, или кобамамид, который является активной формой витамина В12. Кобамамид входит в состав многочисленных ферментов, в частности в состав редуктазы, которая возобновляет фолиевую кислоту в тетрагидрофолиевую. Имеет высокую биологическую активность. Кобамамид принимает участие в переносе метильных и вторых одноуглеродных фрагментов, поэтому вон необходим для образования дезоксирибозы и ДНК, креатина, метионина - донора метильных групп, в синтезе липотропного фактора - холина, для превращения метилмалоновой кислоты в янтарную, которая входит в состав миелина, для утилизации пропионовой кислоты. Кобамамид необходим для нормального кровообразования, поскольку способствует дозреванию эритроцитов. Принимает участие в синтезе и накоплении в эритроцитах соединений, которые содержат сульфгидрильные группы, что увеличивает их толерантность к гемолизу. Активирует систему свертывания крови, в высоких дозах повышает тромбопластическую активность и активность протромбина. Снижает уровень холестерина в крови. Положительно влияет на функцию печени и нервной системы. Повышает способность тканей к регенерации.

Фармакокинетика.

При парентеральном применении витамин В12 быстро поступает в системный кровоток. В крови связывается с транскобаламинами I и II, которые транспортируют эго в ткани. Депонируется преимущественно в печени. Связь с белками плазмы - 90 %. Время достижения максимальной концентрации(ТСmax) после подкожного или внутримышечного введения составляет около 1 часа. Из печени выводится с желчью в кишечник и опять всасывается в кровь. Период полувыведения(Т1/2) из печени - 500 дней. Выводится при нормальной функции почек - 7-10 % почками, около 50 % - с каловыми массами; при сниженной функции почек -
0-7 % почками, 70-100 % - с каловыми массами. Проникает сквозь плацентарный барьер.

Клинические характеристики

Показания

Лечение злокачественных, постгеморрагических и железодефицитных анемий, апластических анемий в детей, анемий алиментарного характера, вызванных токсичными веществами и лекарственными средствами, связанных с дефицитом витамина В12, независимо вот причин дефицита(резекция желудка, глистные инвазии, нарушения процесса всасывания из кишечника, беременность). Полиневриты, невралгии тройничного нерва, радикулит, каузалгии, мигрень, диабетические невриты, амиотрофический боковой склероз, детский церебральный паралич, болезнь Дауна, алкогольный делирий. Применяют при дистрофии в детей, после перенесенных инфекционных заболеваний, при спру(вместе с фолиевой кислотой), заболеваниях печени(гепатиты, цирроз, болезнь Боткина), лучевой болезни, псориазе, герпетиформном дерматите, нейродермитах, фотодерматозах.

Противопоказания

Гиперчувствительность к компонентам препарата. Эритремии, эритроцитоз. Новообразования, за исключением случаев, которые сопровождаются мегалобластической анемией и дефицитом витамина В12. Острые тромбоэмболические заболевания. Стенокардия, напряжение высокого функционального класса.

Взаимодействие со вторыми лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Аминогликозиды, салицилаты, противоэпилептические препараты, колхицин, препараты калия снижают абсорбцию препарата, влияют на эго кинетику. При одновременном применении с канамицином, неомицином, полимиксинами, тетрациклинами всасывание цианокобаламина уменьшается. Фармацевтически несовместим с аскорбиновой кислотой, солями тяжелых металлов(инактивация цианокобаламина), тиамина бромидом, пиридоксином, рибофлавином(ион кобальта, который содержится в молекуле цианокобаламина, разрушает другие витамины).

При одновременном применении с тиамином усиливается риск развития аллергических реакций, вызванных тиамином.

Хлорамфеникол снижает гемопоэтический ответ на препарат.

При одновременном применении с цитаменом снижается эффект цитамена.

Пероральные контрацептивы снижают концентрацию цианокобаламина в крови.

Особенности применения

Нельзя применять цианокобаламин с препаратами, которые повышают свертывание крови. В период лечения цианокобаламином необходимо контролировать показатели периферической крови: на 5-8 день лечения определяют содержание ретикулоцитов, концентрацию железа. Количество эритроцитов, гемоглобина и цветной показатель необходимо контролировать в течение 1 месяца 1-2 раза в неделю, а дальнейшее - 2-4 раза в месяц. Ремиссия достигается при повышении количества эритроцитов до 4,0-4,5*1012/л, при достижении нормальных размеров эритроцитов, исчезновении анизо- и пойкилоцитоза, нормализации содержания ретикулоцитов после ретикулоцитарного кризис. После достижения гематологической ремиссии контроль периферической крови проводится не реже 1 раза в 4-6 месяцев.

Относительно пациентов со склонностью к тромбообразованию и больных стенокардией в процессе лечения необходимо соблюдать осторожность и контролировать свертывание крови.

При тенденции развития лейко- и эритроцитоза дозу препарата необходимо уменьшить или временно приостановить лечение.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Применение в период беременности возможно только под контролем врача, с осторожностью, учитывая соотношение риск/польза(есть отдельные данные о тератогенном действии витамина В12 в высоких дозах). Применение в период кормления грудью возможно только после оценки соотношения риск/польза.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или вторыми механизмами.

Во время лечения необходимо воздерживаться вот управления автотранспортом и потенциально опасных видов деятельности, которые требуют повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Способ применения и дозы

Цианокобаламин вводят внутримышечно, подкожно или внутривенно, а при боковом фуникулярном миелозе и амиотрофическом боковом склерозе также интралюмбально.

Взрослые.

При В12-дефицитных анемиях препарат применяют в дозах 100-200 мкг(0,1-0,2 мг) через день к достижения ремиссии.

При появлении симптомов фуникулярного миелоза и при макроцитарных анемиях с повреждением нервной системы цианокобаламин применяют в разовой дозе 400-500 мкг
( 0,4-0,5 мг) и более. В первую неделю вводят ежедневно, а затем - с интервалами 5-7 дней(одновременно назначают фолиевую кислоту). В тяжелых случаях вводят в спинномозговой канал, начиная с разовой дозы 15-30 мкг, и при каждой последующей инъекции дозу увеличивают(50, 100, 150, 200 мкг). Интралюмбально инъекции делают каждые 3 дня, всего на курс необходимо 8-10 инъекций. В период ремиссии при отсутствии представлен фуникулярного миелоза для поддерживающей терапии назначают по 100 мкг дважды в месяц, при наличии неврологических симптомов - по 200-400 мкг 2-4 раза в течение месяца.

При боковом амиотрофическом склерозе, энцефаломиелите, неврологических заболеваниях с болевым синдромом вводят в возрастающих дозах вот 200 до 500 мкг на инъекцию(при улучшении - 100 мкг на день). Курс лечения - 14 дней. При травмах периферических нервов назначают 200-400 мкг 1 раз у 2 дня в течение 40-45 дней.

При гепатитах и циррозе печени взрослым назначают по 15-30 мкг в день или по 100 мкг через день в течение 25-40 дней.

При диабетической невропатии, спру, лучевой болезни вводят 60-100 мкг ежедневно в течение 20-30 дней.

При дефиците витамина В12 для лечения - внутримышечно и внутривенно по 1 мг каждый день в течение 1-2 недель, поддерживающая доза - 1-2 мг внутримышечно или внутривенно вот 1 раза в неделю до 1 раза в месяц. Длительность лечения цианокобаламином и проведение повторных курсов зависят вот течения заболевания и эффективности лечения.

Дети.

Вводят только подкожно.

При постгеморрагических и железодефицитных анемиях назначают по 30-100 мкг 2-3 раза в неделю. При апластических анемиях в детей вводят по 100 мкг к наступления клинико-гематологического улучшения. При анемиях алиментарного характера в детском возрасте назначают по 30 мкг на протяжении 15 дней.

При дистрофиях в детей раннего возраста, болезни Дауна и детском церебральном параличе назначают по 15-30 мкг через день.

При гепатитах и циррозе печени детям назначают по 15-30 мкг в день или по 100 мкг через день в течение 25-40 дней.

Дети

В такой лекарственной форме и в таком дозировании препарат не применяют детям в возрасте до 3 течение.

Вводят только подкожно.

Передозировка

При передозировке возможны отек легких, застойная сердечная недостаточность, тромбоз периферических сосудов. Терапия симптоматическая.

Побочные реакции

Со стороны крови: гиперкоагуляция.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, боль в области сердца.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, нервное возбуждение.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, включая кожные проявления(гиперемия, крапивница, высыпания, зуд, дерматит), отеки, в т. ч. отек Квинке; нарушения дыхания, в т. ч. приступ удушья, анафилактический шок, анафилактоидные реакции.

Со стороны обмена веществ: акнет, буллезная сыпь, тошнота, потливость, нарушение пуринового обмена.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: ослабление стула.

Общие нарушения : недомогание, лихорадка.

Местные реакции : гиперемия, зуд, боль, отек, уплотнение и некроз в месте инъекции.

Несовместимость

При применении в одном растворе цианокобаламина с аскорбиновой кислотой, пиридоксином происходит взаимное разрушение витаминов, с никотиновой кислотой - разрушение цианокобаламина, с рибофлавином - накопление ионов кобальта.

Срок годности

2 года.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 1 мл в ампулах. По 10 ампулы в пачке с перегородками; или по 5 ампулы в одностороннем блистере, по 2 блистера в пачке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель

Частное акционерное общество "Лекхим-Харьков".

Местонахождение производителя и эго адресов места осуществления деятельности

Украина, 61115, Харьковская обл., огород Харьков, улица Северина Потоцкого, дом 36.