Цитрамон-Форте

Инструкция по применению

ЦИТРАМОН-ФОРТЕ

(Citramonum-forte)

Состав

действующие вещества: 1 таблетка содержит кислоты ацетилсалициловой 320 мг, парацетамолу 240 мг, кофеину(в пересчете на сухое вещество) 40 мг;

вспомогательные вещества: какао; кислота лимонная, моногидрат; повидон; натрию кроскармелоза; тальк; кальцию стеарат.

Врачебная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: цельные правильные, круглые цилиндры, верхняя и нижняя поверхности которых плоские, края поверхностей скошены, с черточкой для разделения с одной стороны, светло-коричневого цвета с вкраплениями, с запахом какао.

Фармакотерапевтична группа.

Аналгетики и антипиретики. Кислота ацетилсалициловая, комбинации без психолептикив.

Код АТХ N02B A51.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Комбинированный препарат, действие которого обусловлено свойствами компонентов, которые входят в его состав.

Ацетилсалициловая кислота делает жаропонижающее и противовоспалительное действие, ослабляет боль, особенно вызванную воспалительным процессом, а также умеренно подавляет агрегацию тромбоцитов и тромбообразование, улучшает микроциркуляцию в очаге воспаления.

Парацетамол делает аналгетическое, жаропонижающее и слабое противовоспалительное действие, что связано с его влиянием на центр терморегуляции в гипоталамусе и слабо выраженной способностью ингибувати синтез простагландинов в периферических тканях.

Кофеин повышает рефлекторную возбудимость спинного мозга, возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры, расширяет кровеносные сосуды костных мышц, головного мозга, сердца, почек, снижает агрегацию тромбоцитов; уменьшает сонливость, ощущение усталости, повышает умственную и физическую работоспособность. В данной комбинации кофеин в малой дозе почти не делает стимулирующего действия на центральную нервную систему, однако способствует нормализации тонуса сосудов мозга и ускорению кровотока.

Сочетание ацетилсалициловой кислоты и парацетамолу потенцирует аналгетический эффект препарата. Как аналгезивний, так и антипиретический эффекты кислоты ацетилсалициловой и парацетамолу повышаются при одновременном приложении с кофеином.

Фармакокинетика.

Ацетилсалициловая кислота при применении перорально быстро всасывается, достаточная концентрация в крови наблюдается через 30 хв, максимальная - через 2 часы. Часть препарата всасывается в желудке, большая часть - в тонкой кишке.

Парацетамол хорошо всасывается в верхних отделах пищеварительного тракта, метаболизуеться в печенке. Проникает через гематоэнцефалический барьер, попадает в спинномозговую жидкость, в синовиальну жидкость, проникает в грудное молоко. Максимальный терапевтический эффект достигается через 30-60 хв после приема. Максимальная концентрация препарата в крови наблюдается через 2-2,5 часы. Период полувыведения представляет 2-4 часы. У здоровых добровольцев выводится из организма с мочой через 4-4,5 часы, у пациентов с нарушениями функции почек - через 8-12 часы.

Кофеин повышает секрецию желудка. Механизм действия кофеина предопределен притеснением фермента фосфодиэстеразы, которая приводит к накоплению внутри клеток циклического аденозин-монофосфату. Циклический аденозинмонофосфат стимулирует метаболизм в органах и тканях, в том числе в мышцах и центральной нервной системе.

Из организма компоненты препарата и продукты метаболизма выводятся почками.

Клинические характеристики

Показание

Слабый или умеренный болевой синдром: головная или зубная боль, боль при первичной дисменорее; мигрень, артралгия, миалгия, невралгия, особенно заболевание зажигательного происхождения(фронтит, гайморит), ревматические заболевания, болезни, которые сопровождаются гипертермией разной этиологии(как жаропонижающее средство).

Противопоказание

Гиперчувствительность к компонентам препарата и к другим нестероидным противовоспалительным средствам(НПЗЗ).

Острые пептические язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе, острый панкреатит, синдром Жильбера.

Бронхиальная астма, крапивница или ринит, вызванные применением салицилатов или НПЗЗ в анамнезе.

Нарушение в системе свертывания крови : геморрагические болезни(гемофилия, геморрагический диатез), гипопротромбинемия, выраженная анемия, повышенная склонность к кровотечениям.

Притеснение костно-мозгового кроветворения(лейкопения, анемия, в том числе гемолитическая), острая гематопорфирия.

Выражена печеночная та/або почечная недостаточность.

Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогенази.

Хирургические вмешательства, которые сопровождаются значительным кровотечением.

Комбинация из метотрексатом в дозировании 15 мг на неделю или больше(см. "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий").

Комбинация с ингибиторами моноаминоксидази(МАО) и в течение 2 недель после прекращения применения ингибиторов МАО(см. "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий").

Повышенная возбудимость, бессонница, тромбоз, тромбофлебит, эпилепсия, гипертиреоз, артериальная гипертензия, атеросклероз, органические заболевания сердечно-сосудистой системы, декомпенсирована сердечная недостаточность, нарушение сердечной проводимости, пароксизмальная тахикардия, ишемическая болезнь сердца, острый инфаркт миокарда, портальная гипертензия, склонность к спазму сосудов, гипертрофия предстательной железы, тяжелые формы сахарного диабета, пожилой возраст, глаукома(в связи с наличием в таблетке кофеина).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Противопоказанные комбинации.

Применение метотрексату в дозах 15 мг на неделю и больше повышает гематологическую токсичность метотрексату(снижение почечного клиренса метотрексату противовоспалительными агентами и вытеснение салицилатами метотрексату из связи с протеинами плазмы крови).

Одновременное применение кофеина с ингибиторами МАОможе повлечь опасный подъем артериального давления.

Комбинации, которые нужно применять с осторожностью.

Ацетилсалициловая кислота.

Одновременное приложение ибупрофену препятствует необоротному ингибуванню тромбоцитов ацетилсалициловой кислотой. Лечение ибупрофеном пациентов, которые имеют риск кардиоваскулярных заболеваний, может ограничивать кардиопротекторное действие ацетилсалициловой кислоты.

При одновременном применении ацетилсалициловой кислоты и антикоагулянтов повышается риск развития кровотечения.

При одновременном применении высоких доз салицилатов из НПЗЗ(благодаря взаимоусиливающему эффекту) повышается риск возникновения язв и желудочно-кишечных кровотечений.

Одновременное приложение с урикозуричними средствами, такими как бензобромарон, пробенецид, снижает эффект выведения мочевой кислоты(благодаря конкуренции выведения мочевой кислоты почечными канальцями).

При одновременном приложении с дигоксином концентрация последнего в плазме крови повышается в результате снижения почечной экскреции.

При одновременном применении высоких доз ацетилсалициловой кислоты и пероральных антидиабетических препаратов из группы производных сульфонилсечевини или инсулина усиливается гипогликемический эффект последних за счет гипогликемического эффекта ацетилсалициловой кислоты и вытеснения сульфонилсечевини, связанной с протеинами плазмы крови.

Диуретические средства в комбинации с высокими дозами ацетилсалициловой кислоты снижают фильтрацию клубочков благодаря снижению синтеза простагландинов в почках.

Системные глюкокортикостероиди(исключая гидрокортизон), которые применяются для заместительной терапии при болезни Аддісона, в период лечения кортикостероидами снижают уровень салицилатов в крови и повышают риск передозировки после окончания лечения.

При применении с кортикостероидами повышается риск развития желудочно-кишечного кровотечения.

Ацетилсалициловая кислота усиливает действие фенитоину.

Ангіотензинперетворюючі ферменты(АПФ) в комбинации с высокими дозами ацетилсалициловой кислоты вызывают снижение фильтрации в клубочках в результате ингибування вазодилататорних простагландинов и снижения антигипертензивного эффекта.

При одновременном приложении с вальпроевой кислотой ацетилсалициловая кислота вытесняет ее из связи с протеинами плазмы крови, повышая токсичность последней.

Этиловый спирт способствует повреждению слизистой оболочки пищеварительного тракта и пролонгирует время кровотечения в результате синергизма ацетилсалициловой кислоты и алкоголя.

Усиливает действие гепарина, пероральных антикоагулянтов(производных дикумарину), резерпина, стероидных гормонов и гипогликемических средств. Одновременное назначение с другими нестероидными противовоспалительными препаратами(ибупрофен), метотрексатом, трийодтиронином увеличивает риск развития побочных эффектов. Уменьшает эффективность спиронолактону, фуросемида, антигипертензивных средств, противоподагрических препаратов, которые способствуют выведению мочевой кислоты.

Селективные ингибиторы обратного увлечения серотонину: повышают риск кровотечения из верхних отделов пищеварительного тракта через возможность синергичного эффекта.

Препарат усиливает действие средств, которые уменьшают свертывание крови и агрегацию тромбоцитов, косвенное действие кортикостероидов, сульфонилсечевини, метотрексату.

Следует избегать комбинаций с барбитуратами, противосудорожными средствами, салицилатами, рифампицином, алкоголем.

Парацетамол.

Скорость всасывания парацетамолу может увеличиваться при одновременном приложении из домперидоном и уменьшаться при одновременном приложении с холестирамином. Парацетамол повышает время выведения хлорамфеникола в 5 разы. При повторном применении парацетамол может усилить действие непрямых антикоагулянтов(производных дикумарину). Антацидные лекарственные средства могут уменьшать степень всасывания соединения, а также замедлять это всасывание. Хроническое употребление алкоголя может увеличить гепатотоксичность парацетамолу через чрезмерное образование токсичного метаболиту - фенацетину(индукция CYP 2E1), а также повлечь истощение глютатионовых депо в клетках печенки. Кроме того, индукторами CYP 2E1 есть карбамазепин, барбитураты, изониазид, фенитоин, рифампин, ритонавир и тому подобное, которые вызывают такое же действие, как и хроническое употребление алкоголя. При одновременном приложении с глюкокортикоидами(дексаметазон) повышается вероятность ульцерогенного и гепатотоксического действия препарата, усиливается риск возникновения желудочно-кишечных кровотечений. Сульфинпиразон может индуктировать усиление образования фенацетина. Парацетамол может снизить клиренс бусульфану. Длительное применение парацетамолу вместе с НПЗЗ или салицилатами увеличивает риск развития токсичной нефропатии, а также раковых заболеваний почек и мочевого пузыря. Парацетамол может взаимодействовать с кумариновыми и индадионовими антикоагулянтами, усиливая их гипотромбинемичну ответ, потому на основании соответствующего лабораторного контроля может быть необходимой модификация дозы. В больших концентрациях парацетамол может подавлять действие инсулина. Метоклопрамид убыстряет всасывание парацетамолу.

Антидепрессанты и другие стимуляторы микросомального окисления - эти препараты увеличивают продуцирование гидроксилировал активных метаболитив, что влияют на функцию печенки, предопределяя возможность развития тяжелых интоксикаций при небольших передозировках препарата. Парацетамол снижает эффективность диуретиков. Производные кумарина(варфарину) при долговременном применении парацетамолу повышают риск развития кровотечений.

Кофеин.

Кофеин повышает эффект(улучшает биодоступность) аналгетиков-антипиретиков, потенцирует эффекты производных ксантина, альфа- и бета-адреномиметикив, психостимулирующих средств.

Циметидин, гормональные контрацептивы, изониазид усиливают действие кофеина.

Кофеин снижает эффект опиоидних аналгетиков, анксиолитикив, снотворных и седативных средств, является антагонистом средств для наркоза и других препаратов, которые подавляют центральную нервную систему, конкурентным антагонистом препаратов аденозина, аденозинтрифосфорной кислоты.

При одновременном применении кофеина из ерготамином улучшается всасывание ерготамину в пищеварительном тракте, с тиреотропными средствами - повышается тиреоидный эффект.

Кофеин снижает концентрацию лития в крови.

Кофеин с высокой интенсивностью метаболизуеться ферментами микросом печенки, и это является определяющим фактором во взаимодействиях кофеина с другими лекарственными препаратами за счет снижения или повышения метаболизма этих соединений. Определенные антибиотики снижают клиренс кофеина, тем же повышая риск токсичного действия этого соединения. Наиболее важные представители таких антибиотиков - ципрофлоксацин, еноксацин, норфлоксацин, офлоксацин и эритромицин. Сопутствующее применение кофеина с барбитуратами может ослабить их гипнотический и спазмолитический эффект. Антиаритмичные препараты, например мексилетин, снижают клиренс кофеина приблизительно на 50 %, тем же повышая риск токсичного действия этого соединения. Сопутствующее применение кофеина из β-адреноблокаторами может привести к взаимному притеснению терапевтического эффекта. При сопутствующем приложении с литием кофеин увеличивает выведение этого соединения с мочой и, следовательно, снижает его терапевтический эффект.

Эффективность препарата может снижаться при одновременном приложении с холестирамином, холинолитиками, антидепрессантами, щелочными веществами.

Особенности применения

Перед применением препарата следует проконсультироваться с врачом.

Не применять препарат с другими средствами, которые содержат парацетамол, ацетилсалициловую кислоту.

Не превышать указанных доз препарата. Для кратковременного приложения.

Препарат применять с осторожностью при желудочно-кишечных язвах в анамнезе, в том числе при хронической или рецидивирующей язвенной болезни или желудочно-кишечных кровотечениях в анамнезе; одновременном применении антикоагулянтов.

Пациентам с нарушениями функции почек и печенки необходимо посоветоваться с врачом относительно возможности применения препарата.

Больным с функциональной недостаточностью печенки и почек дозу препарата Цитрамон-форте необходимо уменьшить или увеличить интервал между приемами. При нарушении функций почек и печенки интервал между приемами должен быть не менее 8 часов.

Поскольку ацетилсалициловая кислота, как и все неселективные нестероидные противовоспалительные лекарственные средства, вызывает раздражение слизистой оболочки пищеварительного тракта, это лекарственное средство нужно принимать только после еды, запивая водой, щелочными минеральными водами, раствором натрия гидрокарбоната(лучше всего - молоком).

При длительном применении препарата нужно проверять наличие крови в калении для выявления ульцерогенного действия и делать анализы крови(влияние на агрегацию тромбоцитов, некоторая антикоагулянтная активность).

При гипертермии лекарственное средство желательно назначать только в случае неэффективности других аналгетиков-антипиретиков, поскольку существует риск развития синдрома Рея. Если в результате применения препарата возникнет блюет, то следует заподозрить синдром Рея.

Необходимо учитывать, что у больных с алкогольным поражением печенки увеличивается риск гепатотоксического действия парацетамолу; препарат может влиять на результаты лабораторных исследований относительно содержимого в крови глюкозы и мочевой кислоты.

При хирургических операциях(в том числе стоматологических) применения препаратов, которые содержат ацетилсалициловую кислоту, может повысить вероятность появления/усиления кровотечения, что предопределено притеснением агрегации тромбоцитов в течение некоторое время после применения ацетилсалициловой кислоты. За 5-7 сутки до хирургического вмешательства необходимо отменить применение лекарственного средства(для снижения риска повышенной кровоточивости).

Пациент должен загодя предупредить врача о приеме препарата Цитрамон-форте.

У пациентов с аллергическими осложнениями, в том числе с бронхиальной астмой, аллергическим ринитом, крапивницей, кожным зудом, отеком слизистой оболочки и поллинозом носа, а также при их сочетании с хроническими инфекциями дыхательных путей и у больных с гиперчувствительностью к нестероидным противовоспалительным средствам возможное развитие бронхоспазма или приступа бронхиальной астмы, потому противопоказанное применение НПЗЗ этой категории пациентов.

Ацетилсалициловая кислота, которая входит в состав лекарственного средства, даже в небольших дозах может снижать выведение мочевой кислоты из организма, который может стать причиной острого нападения подагры у чувствительных пациентов.

Поскольку ацетилсалициловая кислота вызывает раздражение слизистой оболочки, препарат не применять детям через риск развития синдрома Рея. У пациентов с бронхиальной астмой, аллергическими заболеваниями, повышенной чувствительностью к НПЗЗ возможное развитие аллергической реакции или обострение основного заболевания.

Во время лечения препаратом не рекомендуется употреблять чрезмерное количество напитков, которые месят кофеин(например кофе, чая). Это может вызывать нарушение сна, тремор, ощущение напряжения, раздражительность, неприятное ощущение за грудниной через сердцебиение.

Во время лечения не употреблять алкогольные напитки(повышение риска желудочно-кишечного кровотечения).

Пациентам, которые принимают аналгетики каждый день при артритах легкой формы, необходимо проконсультироваться с врачом. Перед применением лекарственного средства необходимо посоветоваться с врачом, если пациент применяет варфарин или подобные лекарственные средства, которые имеют антикоагулянтный эффект.

Не следует применять при гиперчувствительности к аналгетическим, противовоспалительным, протиревматичних средствам, и с осторожностью, при одновременном применении антикоагулянтов и наличия нарушений кровообращения(например, патология сосудов почки, застойная сердечная недостаточность, гиповолемия, обширные операции, сепсис или сильные кровотечения), поскольку ацетилсалициловая кислота также увеличивает риск нарушения функции почек и острой почечной недостаточности. Ібупрофен может уменьшить ингибиторний влияние ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов.

Лекарственное средство может влиять на результаты лабораторных исследований относительно содержимого в крови глюкозы и мочевой кислоты.

Не рекомендуется применять лекарственное средство без консультации врача больше 5 дней как аналгезуючий и больше 3 дней как жаропонижающее средство.

Если симптомы не исчезают, обратиться к врачу.

Если головная боль становится постоянной, следует обратиться к врачу.

Противопоказано назначать больным бронхиальной астмой, при повышенной кровоточивости и с особенной осторожностью - при одновременной терапии антикоагулянтами(кумарин и гепарин), при нарушениях функции печенки и заболеваниях почек, а также при одновременном проведении противовоспалительной терапии.

Может изменить результаты анализов допингового контроля спортсменов. Утруждает установление диагноза при "остром животе".

Применение в период беременности или кормления груддю.

Препарат противопоказан в период беременности.

В III триместре беременности прием салицилатов в высоких дозах(больше чем 300 мг/сутки) может привести к перенашиванию беременности и послаблению переймив во время родов, а также к кардиопульмональной токсичности(преждевременного закрытия ductus arteriosus) у детей.

Применение ацетилсалициловой кислоты в больших дозах незадолго до родов может привести к внутричерепным кровотечениям, особенно у недоношенных детей.

При необходимости назначения препарата кормления груддю следует прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Препарат может влиять на скорость нервно-мышечной передачи, в связи с чем при лечении препаратом стоит воздержаться от управления автотранспортом и от работы с опасными механизмами.

Способ применения и дозы

Препарат применяют внутренне под время или после еды. Назначают взрослым и детям в возрасте от 16 лет по 1 таблетке 2-3 разы на сутки. Для купирования острой боли - 2 таблетки одноразово. Максимальная суточная доза представляет 6 таблетки за 3 приемы. Препарат не следует принимать свыше 5 дней как знеболювальний средство и свыше 3 дней - как жаропонижающий(без назначения и надзора врача).

Деть.

Не следует применять препараты, которые содержат ацетилсалициловую кислоту, детям с острой респираторной вирусной инфекцией(ОРВИ), которая сопровождается или не сопровождается повышением температуры тела, без консультации с врачом. При некоторых вирусных заболеваниях, особенно гриппе А, гриппе В и ветреной оспе, существует риск развития синдрома Рея, который нуждается неотложного медицинского вмешательства. Если указанные состояния сопровождаются длительным блюет, это может быть признаком синдрома Рея.

Учитывая вышеупомянутые причины, детям в возрасте до 16 лет противопоказанное применение препарата.

Передозировка

Симптомы передозировки могут проявляться при длительном применении препарата или в дозах, которые во много раз превышают рекомендованную.

Симптомы передозировки, обусловленные ацетилсалициловой кислотой.

Токсичность салицилатов может быть результатом интоксикации в результате длительного применения терапевтических доз или острой интоксикации(при применении > 100 мг/кг/сутки больше 2 дней), которая потенциально угрожает жизни, в результате случайного проглатывания детьми или случайного отравления.

Хроническое отравление салицилатами может проходить бессимптомно, потому что не имеет специфических симптомов. Интоксикация салицилатами средней степени тяжести, или салицилизм, обычно развивается лишь после повторного применения высоких доз.

Симптомы: головокружение, шум в ушах, глухота, повышенная потливость, тошнота, блюет, головная боль и притеснение сознания могут контролироваться путем снижения дозы. Шум в ушах может возникать при плазменной концентрации от 150 до 300 мкг/мл. Более тяжелые побочные эффекты возникают при концентрации свыше 300 мкг/мл. Основной особенностью острого отравления является тяжелое нарушение кислотно-щелочного баланса, которое может отличаться в зависимости от возраста пациента и тяжести интоксикации. Самым распространенным признаком у детей является метаболический ацидоз. Тяжесть отравления нельзя оценить, используя лишь данные плазменной концентрации. Всасывание ацетилсалициловой кислоты может замедляться в результате торможения освобождения желудка, формирования конкрементов в желудке или в результате применения препаратов, покрытых ентеросолюбтивной оболочкой. Неотложная помощь при отравлении ацетилсалициловой кислотой определяется степенью тяжести, стадией и клиническими симптомами и отвечает стандартным методам предоставления неотложной помощи при отравлениях. Первоочередные меры должны быть направлены на ускорение выведения лекарственного средства, а также на возобновление электролитного и кислотно-щелочного баланса. В результате комплексных патофизиологических эффектов отравления салицилатами могут возникнуть некоторые симптомы и лабораторные изменения.

Отравление легкой и средней степени тяжести : тахипноэ, гипервентиляция, дыхательный алкалоз, повышенная потливость, тошнота, блюет. Лабораторные данные: алкалоз, щелочная реакция мочи.

Тяжелое отравление: дыхательный алкалоз с компенсаторным метаболическим ацидозом, гиперпирексия, ощущение шума в ушах, глухота. Дыхательная система: от гипервентиляции, некардиогенного отека легких к остановке дыхания и асфиксии; лабораторные данные - алкалоз, щелочная реакция мочи. Сердечно-сосудистая система: от нарушений сердечного ритма, артериальной гипотензии к остановке сердца. Потеря жидкости и электролитов : дегидратация, олигурия, почечная недостаточность. Лабораторные данные - гипокалиемия, гипернатриемия, гипонатриемия, нарушение функции почек. Нарушение обмена глюкозы, кетоз лабораторно проявляются в виде гипергликемии, гипогликемии(особенно у детей), повышения уровня кетоновых тел. Пищеварительный тракт: желудочно-кишечные кровотечения. Изменения со стороны крови: от подавления функции тромбоцитов к коагулопатиям.

Лабораторные данные: удлинение протромбинового времени, гипопротромбинемия. Неврологические: токсичная энцефалопатия и притеснение центральной нервной системы от вялости, притеснение сознания к запятой и нападению судорог.

Симптомы передозировки в первые 24 часы, обусловленные парацетамолом.

Оказываются бледностью кожи, потерей аппетита, анорексией, тошнотой, блюет, болью в животе, гепатонекрозом, повышением активности печеночных трансаминаз, увеличением протромбинового индекса.

Симптомы поражения печенки наблюдаются через 12-48 часы после передозировки. Могут возникать нарушение метаболизма глюкозы и метаболический ацидоз. При тяжелом отравлении печеночная недостаточность может прогрессировать и привести к развитию токсичной энцефалопатии с нарушением сознания, кровоизлияний, гипогликемии, запятой, в отдельных случаях - с летальным следствием. Острая почечная недостаточность с острым некрозом канальцив может проявляться сильной поясничной болью, гематурией, протеинурией и развиться даже при отсутствии тяжелого поражения почек. Отмечалась также сердечная аритмия и панкреатит.

При длительном применении лекарственного средства в больших дозах со стороны органов кроветворения может развиться апластична анемия, панцитопения, агранулоцитоз, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения. При приеме больших доз со стороны центральной нервной системы возможное головокружение, психомоторное возбуждение и нарушение ориентации; со стороны сечевидильной системы − нефротоксичность(почечная колика, интерстициальный нефрит, капиллярный некроз).

Поражение печенки возможно у взрослых, которые приняли 10 г и больше парацетамолу, и у детей, которые приняли больше 150 мг/кг массы тела.

У пациентов с факторами риска(длительный прием карбамазепину, фенобарбитону, фенитоину, примидону, рифампицину, зверобоя или других лекарственных средств, которые индуктируют печеночные ферменты; злоупотребление алкоголем; недостаточность глутатионовой системы, например: расстройства пищеварения, Вич-инфекция, голодание, муковисцидоз, кахексия) прием 5 г или больше парацетамолу может привести к поражению печенки.

При передозировке необходима скорая медицинская помощь. Пациента следует немедленно доставить в больницу, даже если отсутствуют ранние симптомы передозировки.

В случае передозировки могут наблюдаться тошнота, блюет, повышенное потовыделение, психомоторное возбуждение или притеснение центральной нервной системы, сонливость, нарушение сознания, нарушения сердечного ритма, тахикардия, экстрасистолия, тремор, гиперрефлексия, судороги или может не отображаться тяжесть передозировки или риск поражения органов. Концентрацию парацетамолу в плазме крови следует измерять через 4 часы или позже после приема(более ранние определения концентрации являются недостоверными).

Лечение: промывание желудка с дальнейшим применением активированного угля(если чрезмерная доза парацетамолу была принята в пределах 1 часа), симптоматическая терапия. Специфический антидот при передозировке парацетамолу - N- ацетилцистеин. При отсутствии блюет возможное применение метионина перорально или N- ацетилцистеина внутривенно, что является эффективным в течение 24 часов но максимальный защитный эффект наступает при его приложении в течение 8 часов после передозировки. Эффективность антидота резко снижается после этого времени. Необходимо также принять загальнопидтримуючих меры. При необходимости следует применять a- адреноблокатори.

Симптомы передозировки, обусловленные кофеином.

Проявляется возбуждением, головокружением, ускоренным дыханием, блюет, дрожанием, судорогами, экстрасистолией.

Лечение: промывание желудка, повторное назначение активированного угля, форсирован щелочной диурез, оксигенотерапия, гемодиализ в тяжелых случаях, инфузия жидкости и электролитов. Симптоматическая терапия. При судорогах применяют диазепам. Специфический антидот при передозировке парацетамолу - N- ацетилцистеин.

Побочные реакции

При применении препарата у отдельных больных могут наблюдаться побочные реакции, какие характерные для препаратов ацетилсалициловой кислоты, парацетамолу или кофеину.

Со стороны пищеварительного тракта: желудочно-кишечные расстройства: диспепсия, изжога, боль в эпигастральном участке и абдоминальная боль, тошнота, блюет; в отдельных случаях - воспаление и эрозивно-язвенные поражения пищеварительного тракта, которые могут в одиночных случаях повлечь желудочно-кишечные геморагии и перфорации с соответствующими лабораторными показателями и клиническими проявлениями; редко - транзиторная печеночная недостаточность с повышением активности печеночных ферментов, как правило, без развития желтухи, гепатонекроз(дозозависимый эффект); нарушение функции печенки.

Со стороны кроветворной системы: лейкопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, метгемоглобинемия, сульфгемоглобинемия, при длительном приложении в больших дозах - апластична анемия, панцитопения, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения; геморагии могут привести к острой и хронической постгеморрагической анемии/железодефицитной анемии(в результате так называемого скрытого микрокровотечения) с соответствующими лабораторными проявлениями и клиническими симптомами, такими как астения, бледность кожного покрова, гипоперфузия.

Аллергические реакции: у пациентов с индивидуальной повышенной чувствительностью к салицилатам возможное развитие аллергических реакций кожи, включая такие симптомы, как гиперемия кожи, ощущения жара, сыпь на коже и слизистых оболочках, в т. ч. генерализованы и эритематозные высыпания; крапивница, отек, кожный зуд, ангионевротический отек. У больных бронхиальной астмой возможное увеличение частоты возникновения бронхоспазма; аллергических реакций от незначительного к умеренной степени, которые потенциально поражают кожу, дыхательные пути, пищеварительный тракт и кардиоваскулярную систему, проявляются в виде высыпаний, крапивницы, отека, зуда, некардиогенного отека легких. Очень редко наблюдали тяжелые реакции, включая анафилактический шок.

Дерматологические реакции: мультиформна экссудативная эритема(в т. ч. синдром Стівенса-Джонсона), токсичный эпидермальный некролиз(синдром Лайелла).

Со стороны центральной и периферической нервной системы: тремор, нервозность, обеспокоенность, головокружение и звон в ушах, нарушение зрения, которое может свидетельствовать о передозировке, бессонница, повышенная возбудимость, нарушение ориентации.

Со стороны мочеполовой системы: при приеме больших доз - нефротоксичность(почечная колика, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: кратковременная тахикардия и повышение артериального давления, аритмия, ощущение сердцебиения.

Со стороны эндокринной системы: гипогликемия, вплоть до гипогликемической запятой.

Со стороны системы свертывания крови : в результате антиагрегантного действия на тромбоциты, гипокоагуляции ацетилсалициловая кислота может повышать риск развития кровотечений. Наблюдались такие кровотечения, как интраоперационные геморагии, гематомы, кровотечения из органов мочеполовой системы, носовые кровотечения, кровотечения из десен, пурпура; редко или очень редко - серьезные кровотечения, такие как геморагии пищеварительного тракта, мозгу геморагии(особенно у пациентов с неконтролируемой артериальной гипертензией та/або при одновременном применении антигемостатических средств), которые в одиночных случаях могли потенциально угрожать жизни.

Срок пригодности. 2 годы.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблетки в блистере.

По 10 таблетки в блистере; по 10 блистеры в пачке.

Категория отпуска

Без рецепта: таблетки № 10.

За рецептом: таблетки № 100(10×10).

Производитель

ПАТ "Лубнифарм".

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности

Украина, 37500, Полтавская обл., г. Лубны, ул. Барвинковая, 16.

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного средства

ЦИТРАМОН-ФОРТЕ

(CITRAMONUM-FORTE)

Состав

действующие вещества: 1 таблетка содержит кислоты ацетилсалициловой 320 мг, парацетамола 240 мг, кофеина(в пересчете на сухое вещество) 40 мг;

вспомогательные вещества: какао; кислота лимонная, моногидрат; повидон; натрия кроскармелоза; тальк; кальция стеарат.

Лекарственная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: цельные правильные, круглые цилиндры, верхняя и нижняя поверхности которых плоские, края поверхностей скошенные, с риской для деления с одной стороны, светло-коричневого цвета с вкраплениями, с запахом какао.

Фармакотерапевтическая группа.

Аналгетики и антипиретики. Кислота ацетилсалициловая, комбинации без психолептиков.

Код АТХ N02B A51.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Комбинированный препарат, действие которого обусловлено свойствами компонентов, входящих в эго состав.

Ацетилсалициловая кислота оказывает жаропонижающее и противовоспалительное действие, ослабляет боль, особенно вызванную воспалительным процессом, а также умеренно угнетает агрегацию тромбоцитов и тромбообразование, улучшает микроциркуляцию в очаге воспаления.

Парацетамол оказывает аналгетическое, жаропонижающее и слабое противовоспалительное действие, что связано с эго влиянием на центр терморегуляции в гипоталамусе и слабо выраженной способностью ингибировать синтез простагландинов в периферических тканях.

Кофеин повышает рефлекторную возбудимость спинного мозга, возбуждает дыхательный и сосудистодвигательный центры, расширяет кровеносные сосуды костных мышц, главного мозга, сердца, почек, снижает агрегацию тромбоцитов; уменьшает сонливость, ощущение усталости, повышает умственную и физическую трудоспособность. В данной комбинации кофеин в малой дозе свиты не оказывает стимулирующего действия на центральную нервную систему, однако способствует нормализации тонуса сосудов мозга и ускорению кровотока.

Сочетание ацетилсалициловой кислоты и парацетамола потенцирует аналгетический эффект препарата. Как аналгезирующий, так и антипиретический эффекты кислоты ацетилсалициловой и парацетамола повышаются при одновременном применении с кофеином.

Фармакокинетика.

Ацетилсалициловая кислота при применении перорально быстро всасывается, достаточная концентрация в крови наблюдается через 30 мин, максимальная - через 2 часа. Часть препарата всасывается в желудке, большая часть - в тонкой кишке.

Парацетамол хороший всасывается в верхних отделах пищеварительного тракта, метаболизируется в печени. Проникает через гематоэнцефалический барьер, попадает в спинномозговую жидкость, в синовиальную жидкость, проникает в грудное молоко. Максимальный терапевтический эффект достигается через 30-60 мин после приема. Максимальная концентрация препарата в крови наблюдается через 2-2,5 часа. Период полувыведения составляет 2-4 часа. В здоровых добровольцев выводится из организма с мочей через 4-4,5 часа, в пациентов с нарушениями функции почек - через 8-12 часов.

Кофеин повышает секрецию желудка. Механизм действия кофеина обусловлен угнетением фермента фосфодиэстеразы, что приводит к накоплению внутри клеток циклического аденозинмонофосфата. Циклический аденозинмонофосфат стимулирует метаболизм в органах и тканях, в том числе в мышцах и центральной нервной системе.

Из организма компоненты препарата и продукты метаболизма выводятся почками.

Клинические характеристики

Показания

Слабый или умеренный болевой синдром: головная или зубная боль, боль при первичной дисменорее; мигрень, артралгия, миалгия, невралгия, особенно заболевания воспалительного происхождения(фронтит, гайморит), ревматические заболевания, болезни, сопровождающиеся гипертермией различной этиологии(как жаропонижающее средство).

Противопоказания

Гиперчувствительность к компонентам препарата и к вторым нестероидным противовоспалительным средствам(НПВС).

Острые пептические язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, желудочно- кишечные кровотечения в анамнезе, острый панкреатит, синдром Жильбера.

Бронхиальная астма, крапивница или ринит, вызванная применением салицилатов или НПВС в анамнезе.

Нарушения в системе свертывания крови: геморрагические заболевания(гемофилия, геморрагический диатез), гипопротромбинемия, выраженная анемия, повышенная склонность к кровотечениям.

Угнетение костномозгового кровообразования(лейкопения, анемия, в том числе гемолитическая), острая гематопорфирия.

Выраженная печеночная и/или почечная недостаточность.

Дефицит глюкозо- 6 - фосфатдегидрогеназы.

Хирургические вмешательства, сопровождающиеся значительным кровотечением.

Комбинация с метотрексатом в дозировании 15 мг в неделю или больше(см. "Взаимодействие со вторыми лекарственными средствами и другие виды взаимодействий").

Комбинация с ингибиторами моноаминоксидазы(МАО) и в течение 2 недель после прекращения применения ингибиторов МАО(см. "Взаимодействие со вторыми лекарственными средствами и другие виды взаимодействий").

Повышенная возбудимость, бессонница, тромбоз, тромбофлебит, эпилепсия, гипертиреоз, артериальная гипертензия, атеросклероз, органические заболевания сердечно-сосудистой системы, декомпенсированная сердечная недостаточность, нарушение сердечной проводимости, пароксизмальная тахикардия, ишемическая болезнь сердца, острый инфаркт миокарда, портальная гипертензия, склонность к спазма сосудов, гипертрофия предстательной железы, тяжелые формы сахарного диабета, пожилой возраст, глаукома(в связи с наличием в таблетке кофеина).

Взаимодействие со вторыми лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Противопоказанные комбинации.

Применение метотрексата в дозах 15 мг в неделю и более повышает гематологическую токсичность метотрексата(снижение почечного клиренса метотрексата противовоспалительными агентами и вытеснение салицилатами метотрексата из связи с протеинами плазмы крови).

Одновременное применение кофеина с ингибиторами МАО может пол причиной опасного повышения артериального давления.

Комбинации, которые нужно применять с осторожностью.

Ацетилсалициловая кислота.

Одновременное применение ибупрофена препятствует необратимому ингибированию тромбоцитов ацетилсалициловой кислотой. Лечение ибупрофеном пациентов, имеющих риск кардиоваскулярных заболеваний, может ограничивать кардиопротекторное действие ацетилсалициловой кислоты.

При одновременном применении ацетилсалициловой кислоты и антикоагулянтов повышается риск развития кровотечения.

При одновременном применении высоких доз салицилатов с НПВС(благодаря взаимоусиливающему эффекту) повышается риск возникновения язв и желудочно- кишечных кровотечений.

Одновременное применение с урикозурическими средствами, такими как бензобромарон, пробенецид, снижается эффект выведения мочевой кислоты(благодаря конкуренции выведения мочевой кислоты почечными канальцами).

При одновременном применении с дигоксином концентрация последнего в плазме крови повышается вследствие снижения почечной экскреции.

При одновременном применении высоких доз ацетилсалициловой кислоты и пероральных антидиабетических препаратов из группы производных сульфонилмочевины или инсулина усиливается гипогликемический эффект последних за счет гипогликемического эффекта ацетилсалициловой кислоты и вытеснения сульфонилмочевины, связанной с протеинами плазмы крови.

Диуретические средства в комбинации с высокими дозами ацетилсалициловой кислоты снижают фильтрацию клубочков благодаря снижению синтеза простагландинов в почках.

Системные глюкокортикостероиды(исключая гидрокортизон), которые применяются для заместительной терапии при болезни Аддисона, в период лечения кортикостероидами снижают уровень салицилатов в крови и повышают риск передозировки после окончания лечения.

При применении с кортикостероидами повышается риск развития желудочно-кишечного кровотечения.

Ацетилсалициловая кислота усиливает действие фенитоина.

Ангиотензинпревращающие ферменты(АПФ) в комбинации с высокими дозами ацетилсалициловой кислоты вызывают снижение фильтрации в клубочках вследствие ингибирования вазодилататорных простагландинов и снижения антигипертензивного эффекта.

При одновременном применении с вальпроевой кислотой ацетилсалициловая кислота вытесняет ее из связи с протеинами плазмы крови, повышая токсичность последней.

Этиловый спирт способствует повреждению слизистой оболочки пищеварительного тракта и пролонгирует время кровотечения вследствие синергизма ацетилсалициловой кислоты и алкоголя.

Усиливает действие гепарина, пероральных антикоагулянтов(производных дикумарина), резерпина, стероидных гормонов и гипогликемических средств. Одновременное назначение со вторыми нестероидными противовоспалительными препаратами(ибупрофен), метотрексатом, трийодтиронином увеличивает риск развития побочных эффектов. Уменьшает эффективность спиронолактона, фуросемида, антигипертензивных средств, противоподагрических препаратов, способствующих выведению мочевой кислоты.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина: повышают риск кровотечения из верхних отделов пищеварительного тракта из-за возможности синергического эффекта.

Препарат усиливает действие средств, уменьшающих свертывание крови и агрегацию тромбоцитов, побочное действие кортикостероидов, сульфонилмочевины, метотрексата.

Следует избегать комбинации с барбитуратами, противосудорожными средствами, салицилатами, рифампицином, алкоголем.

Парацетамол.

Скорость всасывания парацетамола может увеличиваться при одновременном применении с домперидоном и уменьшаться при одновременном применении с холестирамином. Парацетамол повышает время выведения хлорамфеникола в 5 раз. При повторном применении парацетамол может усилит действие непрямых антикоагулянтов(производных дикумарина). Антацидные лекарственные средства могут уменьшать степень всасывания соединения, а также замедлять это всасывание. Хроническое употребление алкоголя может увеличить гепатотоксичность парацетамола в результате чрезмерного образования токсического метаболита - фенацетина(индукция CYP 2E1), а также вызвать истощение глютатионовых депо в клетках печени. Кроме того, индукторами CYP 2E1 являются карбамазепин, барбитураты, изониазид, фенитоин, рифампин, ритонавир и т.п., вызывающие такое же действие, как и хроническое употребление алкоголя. При одновременном применении с глюкокортикоидами(дексаметазон) повышается вероятность ульцерогенного и гепатотоксического действия препарата, усиливается риск возникновения желудочно- кишечных кровотечений. Сульфинпиразон может индуцировать усиление образования фенацетина. Парацетамол может снизить клиренс бусульфана. Длительное применение парацетамола вместе с НПВС или салицилатами увеличивает риск развития токсической нефропатии, а также раковых заболеваний почек и мочевого пузыря. Парацетамол может взаимодействовать с кумариновыми и индадионовыми антикоагулянтами, усиливая их гипотромбинемический ответ, поэтому на основании соответствующего лабораторного контроля может быть необходимой модификация дозы. В больших концентрациях парацетамол может угнетать действие инсулина. Метоклопрамид ускоряет всасывание парацетамола.

Антидепрессанты и другие стимуляторы микросомального окисления - эти препараты увеличивают продуцирование гидроксилированных активных метаболитов, влияющих на функцию печени, обуславливая возможность развития тяжелых интоксикаций при небольших передозировках препарата. Парацетамол снижает эффективность диуретиков. Производные кумарина(варфарина) при длительном применении парацетамола повышают риск развития кровотечений.

Кофеин.

Кофеин повышает эффект(улучшает биодоступность) аналгетиков-антипиретиков, потенцирует эффекты производных ксантина, альфа- и бета-адреномиметиков, психостимулирующих средств.

Циметидин, гормональные контрацептивы, изониазид усиливают действие кофеина.

Кофеин снижает эффект опиоидных аналгетиков, анксиолитиков, снотворных и седативных средств, является антагонистом средств для наркоза и вторых препаратов, угнетающих центральную нервную систему, конкурентным антагонистом препаратов аденозина, аденозинтрифосфорной кислоты.

При одновременном применении кофеина с эрготамином улучшается всасывание эрготамина в пищеварительном тракте, с тиреотропными средствами - повышается тиреоидный эффект.

Кофеин снижает концентрацию лития в крови.

Кофеин с высокой интенсивностью метаболизируется ферментами микросом печени, и это является определяющим фактором во взаимодействиях кофеина со вторыми лекарственными препаратами за счет снижения или повышения метаболизма этих соединений. Определенные антибиотики снижают клиренс кофеина, тем самым повышая риск токсического действия этого соединения. Наиболее важные представители таких антибиотиков - ципрофлоксацин, эноксацин, норфлоксацин, офлоксацин и эритромицин. Сопутствующее применение кофеина с барбитуратами может ослабит их гипнотический и спазмолитический эффект. Антиаритмические препараты, например мексилетин, снижают клиренс кофеина приблизительно на 50 %, темы самым повышая риск токсического действия этого соединения. Сопутствующее применение кофеина с β-адреноблокаторами может привести к взаимному угнетению терапевтического эффекта. При сопутствующем применении с литием кофеин увеличивает выведение этого соединения с мочей и, следовательно, снижает эго терапевтический эффект.

Эффективность препарата может снижаться при одновременном применении с холестирамином, холинолитиками, антидепрессантами, щелочными веществами.

Особенности применения

Перед применением препарата следует проконсультироваться с врачем.

Не применять препарат со вторыми средствами, содержащими парацетамол, ацетилсалициловую кислоту.

Не превышать указанных доз препарата. Для кратковременного применения.

Препарат применять с осторожностью при желудочно- кишечных язвах в анамнезе, в том числе при хронической или рецидивирующей язвенной болезни или желудочно- кишечных кровотечениях в анамнезе; одновременном применении антикоагулянтов.

Пациентам с нарушениями функции почек и печени необходимо посоветоваться с врачем относительно возможности применения препарата.

Больным с функциональной недостаточностью печени и почек дозу препарата Цитрамон-форте необходимо уменьшить или увеличить интервал между приемами. При нарушении функций почек и печени интервал между приемами должен быть не меньше 8 часов.

Поскольку ацетилсалициловая кислота, как и все неселективные нестероидные противовоспалительные лекарственные средства, вызывает раздражение слизистой оболочки пищеварительного тракта, это лекарственное средство нужно принимать только после еды, запивая водой, щелочными минеральными водами, раствором натрия гидрокарбоната(лучше - молоком).

При длительном применении препарата нужно проверять наличие крови в кале для выявления ульцерогенного действия и делать анализы крови(влияние на агрегацию тромбоцитов, некоторая антикоагулянтная активность).

При гипертермии лекарственное средство желательно назначат только в случае неэффективности вторых аналгетиков-антипиретиков, поскольку существует риск развития синдрома Рея. Если вследствие применения препарата возникнет рвота, то следует заподозрить синдром Рея.

Необходимо учитывать, что в больных с алкогольным поражением печени увеличивается риск гепатотоксического действия парацетамола; препарат может влиять на результаты лабораторных исследований относительно содержания в крови глюкозы и мочевой кислоты.

При хирургических операциях(в том числе стоматологических) применение препаратов, содержащих ацетилсалициловую кислоту, может повысить вероятность появления/усиления кровотечения, которое обусловлено угнетением агрегации тромбоцитов на протяжении некоторого времени после применения ацетилсалициловой кислоты. За 5-7 суток к хирургического вмешательства необходимо отменить применение лекарственного средства(для снижения черточка повышенной кровоточивости).

Пациент должен заранее предупредить врача о приеме препарата Цитрамон-форте.

В пациентов с аллергическими осложнениями, в том числе с бронхиальной астмой, аллергическим ринитом, крапивницей, кожным зудом, отеком слизистой оболочки и полинозом носа, а также при их сочетании с хроническими инфекциями дыхательных путей и в больных с гиперчувствительностью к нестероидным противовоспалительным средствам возможно развитие бронхоспазма или приступа бронхиальной астмы, поэтому противопоказано применение НПВС этой категории пациентов.

Ацетилсалициловая кислота, входящая в состав лекарственного средства, даже в небольших дозах может снижать выведение мочевой кислоты из организма, что может пол причиной острого приступа подагры в чувствительных пациентов.

Поскольку ацетилсалициловая кислота вызывает раздражение слизистой оболочки, препарат не применять детям из-за черточка развития синдрома Рея. В пациентов с бронхиальной астмой, аллергическими заболеваниями, повышенной чувствительностью к НПВС возможно развитие аллергической реакции или обострения основного заболевания.

Во время лечения препаратом не рекомендуется употреблять чрезмерное количество напитков, содержащих кофеин(например кофе, чая). Это может вызывать нарушение сна, тремор, ощущение напряжения, раздражительность, неприятное ощущение за грудиной из-за сердцебиения.

Во время лечения не употреблять алкогольные напитки(повышение черточка желудочно-кишечного кровотечения).

Пациентам, принимающим аналгетики каждый день при артритах легкой формы, необходимо проконсультироваться с врачем. Перед применением лекарственного средства необходимо посоветоваться с врачем, если пациент применяет варфарин или подобные лекарственные средства, имеющие антикоагулянтный эффект.

Не следует применять при гиперчувствительности к аналгетическим, противовоспалительным, противоревматическим средствам, и с осторожностью, при одновременном применении антикоагулянтов и наличия нарушений кровообращения(например, патология сосудов почки, застойная сердечная недостаточность, гиповолемия, обширные операции, сепсис или сильные кровотечения), поскольку ацетилсалициловая кислота также увеличивает риск нарушения функции почек и острой почечной недостаточности. Ибупрофен может уменьшить ингибиторное влияние ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов.

Лекарственное средство может влиять на результаты лабораторных исследований относительно содержания в крови глюкозы и мочевой кислоты.

Не рекомендуется применять лекарственное средство без консультации врача больше 5 дней в качестве аналгезирующего и больше 3 дней в качестве жаропонижающего средства.

Если симптомы не исчезают, обратиться к врачу.

Если головная боль становится постоянной, следует обратиться к врачу.

Противопоказано назначат больным с бронхиальной астмой, при повышенной кровоточивости и с особой осторожностью - при одновременной терапии антикоагулянтами(кумарин и гепарин), при нарушениях функции печени и заболеваниях почек, а также при одновременном проведении противовоспалительной терапии.

Может изменить результаты анализов допинг-контроля спортсменов. Затрудняет установление диагноза при "Остром животе".

Применение в период беременности или кормления грудью.

Препарат противопоказан в период беременности.

В III триместре беременности прием салицилатов в высоких дозах(более чем 300 мг/сутки) может привести к перенашиванию беременности и ослаблению схваток во время родов, а также к кардиопульмональной токсичности(преждевременного закрытия ductus arteriosus) в детей.

Применение ацетилсалициловой кислоты в больших дозах незадолго к родов может привести к внутричерепным кровотечениям, особенно в недоношенных детей.

При необходимости назначения препарата кормление грудью нужно прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или вторыми механизмами.

Препарат может влиять на скорость нервно- мышечной передачи, в связи, с чем при лечении препаратом следует воздержаться вот управления автотранспортом и вот работы с опасными механизмами.

Способ применения и дозы

Препарат применяют внутрь во время или после еды. Назначают взрослым и детям старше 16 течение по 1 таблетке 2-3 раза в сутки. Для купирования острой боли - 2 таблетки однократно. Максимальная суточная доза составляет 6 таблетки в 3 приема. Препарат не следует принимать свыше 5 дней в качестве обезболивающего средства и свыше 3 дней - в качестве жаропонижающего(без назначения и наблюдения врача).

Дети.

Не следует применять препараты, содержащие ацетилсалициловую кислоту, детям с острой респираторной вирусной инфекцией(ОРВИ), которая сопровождается или не сопровождается повышением температуры тела, без консультации с врачем. При некоторых вирусных заболеваниях, особенно гриппе А, гриппе В и ветряной оспе, существует риск развития синдрома Рея, что требует неотложного медицинского вмешательства. Если указанные состояния сопровождаются продолжительной рвотой, это может быть признаком синдрома Рея.

Ввиду вышеупомянутых причин, детям до 16 течение противопоказано применение препарата.

Передозировка

Симптомы передозировки могут проявятся при длительном применении препарата или в дозах, во много раз превышающих рекомендованную.

Симптомы передозировки, обусловленные ацетилсалициловой кислотой.

Токсичность салицилатов может быть результатом интоксикации вследствие длительного применения терапевтических доз или острой интоксикации(при применении > 100 мг/кг/сутки более 2 дней), потенциально угрожающей жизни, вследствие случайного проглатывания детьми или случайного отравления.

Хроническое отравление салицилатами может проходит бессимптомно, так как не имеет специфических симптомов. Интоксикация салицилатами средней степени тяжести, или салицилизм, обычно развивается только после повторного применения высоких доз.

Симптомы: головокружение, шум в ушах, глухота, повышенная потливость, тошнота, рвота, головная боль и угнетение сознания могут контролироваться путем снижения дозы. Шум в ушах может возникать при плазменной концентрации вот 150 до 300 мкг/мл. Более тяжелые побочные эффекты возникают при концентрации свыше 300 мкг/мл. Основной особенностью острого отравления является тяжелое нарушение кислотно-щелочного баланса, которое может отличаться в зависимости вот возраста пациента и тяжести интоксикации. Наиболее распространенным признаком в детей является метаболический ацидоз. Тяжесть отравления нельзя оценить, используя только данные плазменной концентрации. Всасывание ацетилсалициловой кислоты может замедляться вследствие торможения опорожнения желудка, формирования конкрементов в желудке или вследствие применения препаратов, покрытых энтеросолюбтивной оболочкой. Неотложная помощь при отравлении ацетилсалициловой кислотой определяется степенью тяжести, стадией и клиническими симптомами и отвечает стандартным методам предоставления неотложной помощи при отравлениях. Первоочередные меры должны быть направлены на ускорение выведения лекарственного средства, а также на восстановление электролитного и кислотно-щелочного баланса. Вследствие комплексных патофизиологических эффектов отравления салицилатами могут возникнуть некоторые симптомы и лабораторные изменения.

Отравление легкой и средней степени тяжести: тахипное, гипервентиляция, дыхательный алкалоз, повышенная потливость, тошнота, рвота. Лабораторные данные : алкалоз, щелочная реакция мочи.

Тяжелое отравление : дыхательный алкалоз с компенсаторным метаболическим ацидозом, гиперпирексия, ощущение шума в ушах, глухота. Дыхательная система: вот гипервентиляции, некардиогенного отека легких к остановки дыхания и асфиксии; лабораторные данные - алкалоз, щелочная реакция мочи. Сердечно-сосудистая система: вот нарушений сердечного ритма, артериальной гипотензии к остановки сердца. Потеря жидкости и электролитов: дегидратация, олигурия, почечная недостаточность. Лабораторные данные - гипокалиемия, гипернатриемия, гипонатриемия, нарушение функции почек. Нарушение обмена глюкозы, кетоз лабораторно проявляются в виде гипергликемии, гипогликемии(особенно в детей), повышения уровня кетоновых тел. Пищеварительный тракт: желудочно- кишечные кровотечения. Изменения со стороны крови: вот угнетения функции тромбоцитов к коагулопатий.

Лабораторные данные : удлинение протромбинового времени, гипопротромбинемия. Неврологические: токсическая энцефалопатия и угнетение центральной нервной системы вот вялости, угнетения сознания к комы и приступа судорог.

Симптомы передозировки в первые 24 часа, обусловленные парацетамолом.

Проявляются бледностью кожи, потерей аппетита, анорексией, тошнотой, рвотой, болью в животе, гепатонекрозом, повышением активности печеночных трансаминаз, увеличением протромбинового индекса.

Симптомы поражения печени наблюдаются через 12-48 часов после передозировки. Могут возникать нарушения метаболизма глюкозы и метаболический ацидоз. При тяжелом отравлении печеночная недостаточность может прогрессировать и привести к развитию токсической энцефалопатии с нарушением сознания, кровоизлияниям, гипогликемии, комы, в отдельных случаях - с летальным исходом. Острая почечная недостаточность с острым некрозом канальцев может проявятся сильной поясничной болью, гематурией, протеинурией и развиться даже при отсутствии тяжелого поражения почек. Отмечалась также сердечная аритмия и панкреатит.

При длительном применении лекарственного средства в больших дозах со стороны органов кровообразования может развиться апластическая анемия, панцитопения, агранулоцитоз, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения. При приеме больших доз со стороны центральной нервной системы возможно головокружение, психомоторное возбуждение и нарушение ориентации; со стороны мочевыделительной системы − нефротоксичность(почечная колика, интерстициальный нефрит, капиллярный некроз).

Поражение печени возможно во взрослых, которые приняли 10 г и больше парацетамола, и в детей, которые приняли больше 150 мг/кг массы тела.

В пациентов с факторами черточка(длительный прием карбамазепина, фенобарбитона, фенитоина, примидона, рифампицина, зверобоя или вторых лекарственных средств, индуцирующих печеночные ферменты; злоупотребление алкоголем; недостаточность глутатионовой системы, например: расстройства пищеварения, ВИЧ-инфекция, голодание, муковисцидоз, кахексия) прием 5 г или больше парацетамола может привести к поражению печени.

При передозировке необходима скорая медицинская помощь. Пациента следует немедленно доставит в больницу, даже если отсутствуют ранние симптомы передозировки.

В случае передозировки могут наблюдаться тошнота, рвота, повышенное потовыделение, психомоторное возбуждение или угнетение центральной нервной системы, сонливость, нарушение сознания, нарушение сердечного ритма, тахикардия, экстрасистолия, тремор, гиперрефлексия, судороги или может не отображаться тяжесть передозировки или риск поражения органов. Концентрацию парацетамола в плазме крови следует измерять через 4 часа или позже после приема(более ранние измерения концентрации являются недостоверными).

Лечение: промывание желудка с дальнейшим применением активированного угля(если чрезмерная доза парацетамола была принята в пределах 1 часа), симптоматическая терапия. Специфический антидот при передозировке парацетамола - N- ацетилцистеин. При отсутствии рвоты возможно применение метионина перорально или N- ацетилцистеина внутривенно, что является эффективным в течение 24 часов, но максимальный защитный эффект наступает при эго применении в течение 8 часов после передозировки. Эффективность антидота резко снижается после этого часа. Необходимо также принять общеподдерживающие меры. При необходимости следует применять a - адреноблокаторы.

Симптомы передозировки, обусловленные кофеином.

Проявляется возбуждением, головокружением, ускоренным дыханием, рвотой, дрожанием, судорогами, экстрасистолией.

Лечение: промывание желудка, повторное назначение активированного угля, форсированный щелочной диурез, оксигенотерапия, гемодиализ в тяжелых случаях, инфузия жидкости и электролитов. Симптоматическая терапия. При судорогах применяют диазепам. Специфический антидот при передозировке парацетамола - N- ацетилцистеин.

Побочные реакции

При применении препарата в отдельных больных могут наблюдаться побочные реакции, характерные для препаратов ацетилсалициловой кислоты, парацетамола или кофеина.

Со стороны пищеварительного тракта: желудочно- кишечные расстройства: диспепсия, изжога, боль в эпигастральной области и абдоминальная боль, тошнота, рвота; в отдельных случаях - воспаление и эрозивно - язвенные поражения пищеварительного тракта, которые могут в единичных случаях вызвать желудочно- кишечные геморрагии и перфорации с соответствующими лабораторными показателями и клиническими проявлениями; редко - транзиторная печеночная недостаточность с повышением активности печеночных ферментов, как правило, без развития желтухи; гепатонекроз(дозозависимый эффект), нарушение функции печени.

Со стороны кроветворной системы: лейкопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, метгемоглобинемия, сульфгемоглобинемия, при длительном применении в больших дозах - апластическая анемия, панцитопения, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения; геморрагии могут привести к острой и хронической постгеморрагической анемии/железодефицитной анемии(вследствие так называемого скрытого микрокровотечения) с соответствующими лабораторными проявлениями и клиническими симптомами, такими как астения, бледность каждого покрова, гипоперфузия.

Аллергические реакции : в пациентов с индивидуальной повышенной чувствительностью к салицилатам возможно развитие аллергических реакций кожи, включая такие симптомы, как гиперемия кожи, ощущение жара, высыпания на коже и слизистых оболочках, в т. ч. генерализированные и эритематозные высыпания; крапивница, отек, кожный зуд, ангионевротический отек. В больных бронхиальной астмой возможно увеличение частоты возникновения бронхоспазма; аллергических реакций вот незначительной к умеренной степени, которые потенциально поражают кожу, дыхательные пути, пищеварительный тракт и кардиоваскулярную систему, проявляются в виде высыпаний, крапивницы, отека, зуда, некардиогенного отека легких. Очень редко наблюдали тяжелые реакции, включая анафилактический шок.

Дерматологические реакции : мультиформная экссудативная эритема(в т. ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз(синдром Лайелла).

Со стороны центральной и периферической нервной системы: тремор, нервозность, беспокойство, головокружение и звон в ушах, нарушение зрения, что может свидетельствовать о передозировке, бессонница, повышенная возбудимость, нарушение ориентации.

Со стороны мочеполовой системы: при приеме больших доз - нефротоксичность(почечная колика, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: кратковременная тахикардия и повышение артериального давления, аритмия, ощущение сердцебиения.

Со стороны эндокринной системы: гипогликемия, вплоть к гипогликемической комы.

Со стороны системы свертывания крови: вследствие антиагрегантного действия на тромбоциты, гипокоагуляции ацетилсалициловая кислота может повышать риск развития кровотечений.

Наблюдались такие кровотечения, как интраоперационные геморрагии, гематомы, кровотечения из органов мочеполовой системы, носовые кровотечения, кровотечения с десен, пурпура; редко или очень редко - серьезные кровотечения, такие как геморрагии пищеварительного тракта, геморрагии мозга(особенно в пациентов с неконтролируемой артериальной гипертензией и/или при одновременном применении антигемостатических средств), которые в единичных случаях могли потенциально угрожать жизни.

Срок годности. 2 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблетки в блистере.

По 10 таблетки в блистере; по 10 блистеров в пачке.

Категория отпуска

Без рецепта: таблетки № 10.

По рецепту: таблетки № 100(10×10).

Производитель. ПАО "Лубныфарм".

Местонахождение производителя и адресов места осуществления эго деятельности.

Украина, 37500, Полтавская обл., г. Лубны, ул. Барвинкова, 16.