Ацикловир-Фармак

Регистрационный номер: UA/1325/02/01

Импортёр: ПАТ "Фармак"
Страна: Украина
Адреса импортёра: Украина, 04080, г. Киев, ул. Фрунзе, 63

Форма

таблетки по 200 мг по 10 таблетки в блистере; по 2 блистеры в пачке из картона

Состав

1 таблетка содержит ацикловиру в перечислении на 100 % вещество 200 мг

Виробники препарату «Ацикловир-Фармак»

ПАТ "Фармак"
Страна производителя: Украина
Адрес производителя: Украина, 04080, г. Киев, ул. Фрунзе, 74
Внимание:
Данный текст является неофициальным переводом с украинской версии.

Инструкция по применению

Ацикловір-фармак

(ACICLOVIR-FARMAK)

Состав

действующее вещество: aciclovir;

1 таблетка содержит ацикловиру в перечислении на 100 % вещество 200 мг;

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, натрию кроскармелоза, повидон, полиетиленгликоль 4000, кремнию диоксид коллоидный безводен, магнию стеарат.

Врачебная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого или почти белого цвета с плоской поверхностью, черточкой и фаской.

Фармакотерапевтична группа.

Противовирусные средства для системного приложения.

Код АТХ J05А B01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Ацикловір является синтетическим аналогом пуринового нуклеозиду с ингибиторной активностью in vivo и in vitro относительно вируса герпеса человека, который включает вирус простого герпеса И и ІІ типа, вирус ветреной оспы и оперизувального герпеса, вирус Епштейна-Барр и цитомегаловирус. В культуре клеток ацикловир обнаруживает наибольшую активность против вируса простого герпеса I типа и дальше, за уменьшением активности, против вируса простого герпеса II типа, вирусу ветреной оспы и оперизувального герпеса, вируса Епштейна-Барр и цитомегаловирусу.

Інгібіторна активность ацикловиру против вышеупомянутых вирусов является высокоселективной. Фермент тимидинкиназа в нормальной неинфицированной клетке не использует ацикловир как субстрат, потому токсичное действие относительно клеток организма-хозяина минимально. Однако тимидинкиназа, закодированная в вирусах простого герпеса, вирусах ветреной оспы, оперизувального герпеса и вирусах Епштейна-Барр, превращает ацикловир в монофосфат ацикловиру - аналог нуклеозиду, который потом превращается последовательно в дифосфат и трифосфат с помощью ферментов клетки. Следом за встраиванием в вирусную ДНК ацикловиру трифосфат взаимодействует с вирусной ДНК-полімеразою, результатом чего есть прекращение синтеза цепи вирусной ДНК.

При длительных или повторных курсах лечения тяжелых больных со сниженным иммунитетом возможное уменьшение чувствительности отдельных штаммов вируса, которые не всегда отвечают на лечение ацикловиром. Большинство клинических случаев нечувствительности связано с дефицитом вирусной тимидинкинази, однако существуют сообщения о повреждении вирусной тимидинкинази и ДНК. In vitro взаимодействие отдельных вирусов простого герпеса из ацикловиром может также приводить к формированию менее чувствительных штаммов. Взаимозависимость между чувствительностью отдельных вирусов простого герпеса in vitro и клиническими результатами лечения ацикловиром до конца не выяснена.

Фармакокинетика.

Ацикловір лишь частично абсорбируется в кишечнике. Средняя пиковая стабильная концентрация(Сssmax) в плазме после приема дозы 200 мг с 4-часовым интервалом представляет 3,1 мкмоль(0,7 мкг/мл), соответственно уровень в плазме(Cssmin) будет 1,8 мкмоль(0,4 мкг/мл). Соответствующие уровни Сssmax после доз 400 мг и 800 мг с 4-часовым интервалом представляют 5,3 мкмоль(1,2 мкг/мл) и 8 мкмоль(1,8 мкг/мл), эквивалентные уровни Cssmin - 2,7 мкмоль(0,6 мкг/мл) и 4 мкмоль(0,9 мкг/мл).

У взрослых конечный период полувыведения при внутривенном введении ацикловиру представляет приблизительно 2,9 часы. Большинство препарата выводятся в неизмененном виде почками. Почечный клиренс ацикловиру существенно более высок клиренса креатинина, который указывает на то, что выведение препарата почками осуществляется путем не только гломерулярной фильтрации, но и тубулярной секреции.

9-карбоксиметоксиметилгуанин есть единственным важным метаболитом ацикловиру, который может быть определен в моче, и представляет приблизительно 10-15 % примененной дозы. Если ацикловир применяют через час после приема 1 г пробенециду, конечный период полувыведения и площадь под кривой "концентрация/время"( AUC) увеличиваются на 18 % и 40 % соответственно.

У больных с хронической почечной недостаточностью средний конечный уровень полувыведения представляет 19,5 часы. Средний уровень полувыведения ацикловиру во время гемодиализа представляет 5,7 часы. Уровень ацикловиру в плазме во время диализа снижается приблизительно на 60 %.

Концентрация препарата в цереброспинальной жидкости представляет приблизительно 50 % от соответствующей концентрации в плазме. Уровень связывания с белками плазмы относительно низкий(от 9 до 33 %) и при взаимодействии с другими лекарственными средствами не изменяется.

При одновременном применении ацикловиру и зидовудину для лечения ВИЧ-инфицированных больных не было выявлено никаких изменений фармакокинетики этих препаратов.

Клинические характеристики

Показание

- Лечение вирусных инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого герпеса, включая первичный и рецидивный генитальный герпес.

- Супрессия(профилактика рецидивов) инфекций, вызванных вирусом простого герпеса у больных с нормальным иммунитетом.

- Профилактика инфекций, вызванных вирусом простого герпеса у больных с иммунодефицитом.

- Лечение инфекций, вызванных вирусом Varicella zoster(ветреная оспа и оперизувальний герпес).

Противопоказание

Повышенная чувствительность к ацикловиру, валацикловиру или к другим компонентам препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Клинически важного взаимодействия ацикловиру с другими лекарственными средствами не выявлено.

Ацикловір выделяется главным образом в неизмененном виде почками путем канальцевой секреции, потому любые препараты, которые имеют аналогичный механизм выделения, могут увеличивать концентрацию ацикловиру в плазме. Пробенецид и циметидин продлевают период полувыведения ацикловиру и увеличивают AUC. При одновременном применении ацикловиру из имуносупресантом, который применяется при лечении больных после трансплантации органов, мофетилу микофенолатом, в плазме крови также повышается уровень ацикловиру и неактивного метаболиту мофетилу микофенолату, но учитывая широкий терапевтический индекс ацикловиру корректировать дозу не нужно.

Экспериментальное исследование 5 человек указывает на то, что сопутствующая терапия ацикловиром увеличивает AUC полностью введенного теофиллина приблизительно на 50 %. Рекомендуется измерять концентрацию в плазме теофиллина при одновременном применении ацикловиру.

Особенности применения

Пациенты с почечной недостаточностью и пациенты пожилого возраста

Ацикловір выводится из организма главным образом путем почечного клиренса, потому больным с почечной недостаточностью дозу следует уменьшать(см. раздел "Способ применения и дозы"). У больных пожилого возраста также большая вероятность нарушения функции почек, потому для этой группы пациентов тоже может быть нужным уменьшение дозы. Обе этих группы(больные с почечной недостаточностью и больные пожилого возраста) являются группами риска возникновения неврологических косвенных действий, потому должны находиться под пристальным контролем для выявления этих косвенных действий. По полученным сведениям, такие реакции являются в целом оборотными в случае прекращения лечения препаратом(см. раздел "Побочные реакции").

Длительные или повторные курсы лечения ацикловиром лиц с очень ослабленным иммунитетом могут привести к выделению вирусных штаммов со сниженной чувствительностью, которые могут не отвечать на длительное лечение ацикловиром.

Следует обращать особенное внимание в поддержку адекватного уровня гидратации больных, которые получают высокие дозы ацикловиру.

Риск поражения почек увеличивается при совместимом приложении с другими нефротоксическими препаратами.

Имеются данные клинических исследований недостаточные для того, чтобы сделать вывод, что лечение ацикловиром снижает частоту осложнений, связанных с ветреной оспой, у иммунокомпетентных пациентов.

Применение в период беременности или кормления груддю.

В писляреестрацийному реестре надзора за беременными задокументированы результаты применения беременным разных фармацевтических форм препарата Ацикловір-Фармак. Не выявлено увеличение количества врожденных пороков у детей, матери которых применяли этот препарат во время беременности, в сравнении с общей популяцией. Однако применять Ацикловір-Фармак, таблетки, нужно тогда, когда потенциальная польза препарата для беременной превышает возможный риск для плода.

При пероральном приеме 200 мг ацикловиру 5 разы на время ацикловир оказывается в грудном молоке в концентрациях, которые представляют 0,6-4,1 уровня ацикловиру в плазме крови. Потенциально ребенок, которого кормят этим молоком, может усвоить ацикловир в дозе до 0,3 мг/кг массы тела на сутки. Поэтому назначать ацикловир женщинам, которые кормят груддю, нужно с осторожностью, учитывая соотношение риск/польза.

Фертильность.

Информация относительно влияния ацикловиру на женскую фертильность отсутствует. В исследовании 20 пациенты мужского пола с нормальным числом сперматозоидов при пероральном приложении в дозе до 1 г на сутки в течение шести месяцев, не было выявлено клинически значимого влияния на количество сперматозоидов, моторику или морфологию.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

При решении вопроса о возможности управления автомобилем и другими механизмами следует учитывать клинический статус пациента и профиль косвенных действий препарата. Клинических исследований влияния ацикловиру на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами не проводилось. Кроме того, фармакология ацикловиру не дает оснований ожидать любого негативного влияния.

Способ применения и дозы

Таблетку следует принимать целой, запивая водой. При применении высоких доз ацикловиру следует поддерживать адекватный уровень гидратации организма.

Взрослые

Лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса

Для лечения инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, необходимо принимать таблетки Ацикловір-Фармак в дозе 200 мг 5 разы на сутки с приблизительно 4-часовым интервалом, за исключением ночного периода.

Лечение должно длиться 5 дни, но в случае тяжелой первичной инфекции оно может быть продолжено.

Для больных с тяжелым иммунодефицитом(например, после трансплантации костного мозга) или для больных со сниженной абсорбцией в кишечнике дозу можно удвоить до 400 мг или применять форму препарата для внутривенного введения.

Лечение нужно начинать как можно раньше после начала развития инфекции. В случае рецидивного герпеса лучше начинать лечение в продромальный период или после появления первых признаков поражения кожи.

Профилактика рецидивов(супресивна терапия) инфекций, вызванных вирусом простого герпеса

Больным с нормальным иммунитетом для предотвращения рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, таблетки Ацикловір-Фармак назначают в дозе 200 мг 4 разы на сутки с 6-часовым интервалом.

Для удобства большинство пациентов могут принимать 400 мг препарата Ацикловір-Фармак 2 разы на сутки с 12-часовым интервалом.

Лечение будет эффективным даже после уменьшения дозы таблетированного препарата Ацикловір-Фармак до 200 мг, которые принимают 3 разы на сутки с 8-часовым интервалом или даже 2 разы на сутки с 12-часовым интервалом.

У некоторых больных радикальное улучшение наблюдается после приема суточной дозы препарата Ацикловір-Фармак 800 мг.

Для наблюдения за возможными изменениями естественного течения заболевания терапию препаратом Ацикловір-Фармак нужно периодически прерывать с интервалом 6-12 месяцы.

Профилактика инфекций, вызванных вирусом простого герпеса

Для профилактики инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, больным с иммунодефицитом таблетки Ацикловір-Фармак в дозе 200 мг принимать 4 разы на сутки с 6-часовым интервалом. Для больных со значительным иммунодефицитом(например, после трансплантации костного мозга) или для больных со сниженной абсорбцией в кишечнике дозу можно удвоить до 400 мг или применять форму препарата для внутривенного введения.

Длительность профилактики зависит от длительности периода риска.

Лечение ветреной оспы и оперизувального герпеса

Для лечения инфекций, вызванных вирусами ветреной оспы тa оперизувального герпеса, принимать таблетки Ацикловір-Фармак в дозе 800 мг 5 разы на сутки с 4-часовым интервалом, за исключением ночного периода. Лечение должно длиться 7 сутки.

Больным с тяжелым иммунодефицитом(например, после трансплантации костного мозга) или больным со сниженной абсорбцией в кишечнике лучше применять внутривенное введение.

Лечение нужно начинать как можно раньше после начала заболевания, результат будет лучше, если лечение начать сразу же после появления высыпаний.

Деть

Для лечения и профилактики инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у детей с иммунодефицитом в возрасте от 2 лет можно применять дозы как для взрослых.

Для лечения ветреной оспы у детей в возрасте от 6 лет назначают 800 мг препарата Ацикловір-Фармак 4 разы на сутки, деть в возрасте от 2 до 6 лет могут получать 400 мг препарата Ацикловір-Фармак 4 разы на сутки. Длительность лечения представляет 5 дни.

Более точно дозу препарата можно рассчитать за массой тела ребенка - 20 мг/кг массы тела на сутки(не превышать 800 мг, распределенную на 4 приемы).

Специальных данных относительно применения препарата Ацикловір-Фармак для профилактики(предотвращение рецидивов) инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, или для лечения инфекций, вызванных вирусом оперизувального герпеса, у детей с нормальным иммунитетом нет.

Детям в возрасте до 2 лет данную врачебную форму препарата не применяют.

Пациенты пожилого возраста

Следует учитывать возможность нарушения функции почек у больных пожилого возраста, и дозу препарата для них нужно соответственно изменить(чудес".Почечная недостаточность"). Необходимо поддерживать адекватный уровень гидратации организма у пациентов пожилого возраста, которые получают высокие дозы препарата Ацикловір-Фармак.

Почечная недостаточность

Ацикловір-Фармак следует с осторожностью назначать больным с почечной недостаточностью. Необходимо поддерживать адекватный уровень гидратации организма.

При применении препарата с целью профилактики и лечения инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у больных с почечной недостаточностью рекомендованные пероральные дозы не приводят к накоплению ацикловиру, уровень которого превышал бы безопасный уровень, установленный для внутривенного введения. Однако для больных с тяжелой почечной недостаточностью(клиренс креатинина менее 10 мл/хв) рекомендуется установить дозу 200 мг

2 разы на сутки с интервалом приблизительно 12 часы.

При лечении инфекций, вызванных вирусом Varicella zoster(ветреная оспа и оперизувальний герпес) для больных со значительно сниженным иммунитетом рекомендуется при тяжелой почечной недостаточности(клиренс креатинина менее 10 мл/хв) установить дозу 800 мг 2 разы на сутки с приблизительно 12-часовым интервалом, а для больных с умеренной почечной недостаточностью(клиренс креатинина в пределах 10-25 мл/хв) - 800 мг 3 разы на сутки с интервалом приблизительно 8 часы.

Деть.

Таблетки Ацикловір-Фармак применяют детям в возрасте от 2 лет.

Передозировка

Симптомы.

Ацикловір лишь частично абсорбируется из желудочного-кишечного тракта. Были случаи неумышленного внутреннего приема пациентами до 20 г ацикловиру без возникновения токсичного эффекта. При случайной повторной передозировке перорального ацикловиру в течение нескольких дней возникают гастроэнтерологические(такие как тошнота и блюет) и неврологические симптомы(головная боль и спутывание сознания).

При передозировке внутривенного ацикловиру повышается уровень креатинина сыворотки крови, азота мочевины крови и, соответственно, появляется почечная недостаточность. Неврологическими проявлениями передозировки могут быть спутывание сознания, галлюцинации, возбуждения, судороги и запятая.

Лечение.

Больного нужно тщательным образом обследовать для выявления симптомов интоксикации. Поскольку уровень ацикловиру в крови хорошо выводится с помощью гемодиализа, последней следует применять в случае передозировки.

Побочные реакции

Косвенные действия, сведения о которых приведены ниже, классифицированы за органами и системами и за частотой их возникновения. Категории частоты : очень часто( ≥1/10), часто( ≥1/100 и <1/10), нечасто(≥1/1000 и <1/100), редко( ≥1/10000 и <1/1000), очень редко(<1/10 000).

Со стороны крови и лимфатической системы

Очень редко: анемия, тромбоцитопения, лейкопения.

Со стороны иммунной системы

Редко: анафилаксия.

Психические нарушения и расстройства со стороны нервной системы

Часто: головная боль, головокружение.

Очень редко: возбужденность, спутывание сознания, тремор, атаксия, дизартрия, галлюцинации, психотические симптомы, судороги, сонливость, энцефалопатия, запятая.

Вышеприведенные неврологические реакции являются в целом оборотными и обычно возникают у больных с почечной недостаточностью или другими факторами риска(см. раздел "Особенности применения").

Со стороны респираторной системы и органов грудной клетки

Редко: одышка.

Со стороны гастроэнтерологической системы

Часто: тошнота, блюет, диарея, боль в животе.

Со стороны гепатобилиарной системы

Редко: оборотное повышение уровня билирубина и печеночных ферментов.

Очень редко: желтуха, гепатит.

Со стороны кожи и подкожных тканей

Часто: зуд, высыпание(включая светочувствительность).

Нечасто: крапивница, ускорено диффузное выпадение волос. Поскольку выпадение волос может быть связано с большим количеством болезней и применяемых лекарств, четкой связи из ацикловиром выявлено не было.

Редко: ангионевротический отек.

Со стороны почек и сечевидильной системы

Редко: увеличение уровня мочевины и креатинина крови.

Очень редко: острая почечная недостаточность, боль в почках.

Боль в почках может ассоциировать с почечной недостаточностью и кристалуриею.

Общие расстройства

Часто: утомляемость, лихорадка.

Срок пригодности

4 годы.

Не применять препарат после окончания срока пригодности, отмеченного на упаковке.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 10 таблетки в блистере. По 2 блистеры в пачке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель. ПАТ "Фармак".

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Украина, 04080, г. Киев, ул. Фрунзе, 74.


ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного средства

АцикловИр-фармак

(ACICLOVIR-FARMAK)

Состав

действующее вещество: aciclovir;

1 таблетка содержит ацикловира в пересчете на 100 % вещество 200 мг;

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармелоза, повидон, полиэтиленгликоль 4000, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

Лекарственная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого или свиты белого цвета с плоской поверхностью, риской и фаской.

Фармакотерапевтичеcкая группа.

Противовирусные средства для системного применения.

Код АТХ J05А B01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Ацикловир является синтетическим аналогом пуринового нуклеозида с ингибиторной активностью in vivo и in vitro относительно вируса герпеса человека, включая вирус простого герпеса I и II типа, вирус ветряной оспы и опоясывающего герпеса, вирус Эпштейна- Барр и цитомегаловирус. В культуре клеток ацикловир проявляет наибольшую активность против вируса простого герпеса I типа и далее, по уменьшению активности, против вируса простого герпеса II типа, вируса ветряной оспы и опоясывающего герпеса, вируса Эпштейна- Барр и цитомегаловируса.

Ингибиторная активность ацикловира против вышеупомянутых вирусов является высокоселективной. Фермент тимидинкиназа в нормальной неинфицированной клетке не использует ацикловир как субстрат, поэтому токсическое действие относительно клеток организма-хозяина минимальная. Однако тимидинкиназа, закодированная в вирусах простого герпеса, вирусах ветряной оспы, опоясывающего герпеса и вирусах Эпштейна- Барр, превращает ацикловир в монофосфат ацикловира - аналог нуклеозида, который затем превращается последовательно в дифосфат и трифосфат с помощью ферментов клетки. Вслед за встраиванием в вирусную ДНК ацикловира трифосфат взаимодействует с вирусной ДНК-полимеразой, результатом чего является прекращение синтеза цепи вирусной ДНК.

При длительных или повторных курсах лечения тяжелых больных со сниженным иммунитетом возможно уменьшение чувствительности отдельных штаммов вируса, которые не всегда отвечают на лечение ацикловиром. Большинство клинических случаев нечувствительности связаны с дефицитом вирусной тимидинкиназы, однако существуют сообщения о повреждении вирусной тимидинкиназы и ДНК. In vitro взаимодействие отдельных вирусов простого герпеса с ацикловиром может также приводит к формированию менее чувствительных штаммов. Взаимозависимость между чувствительностью отдельных вирусов простого герпеса in vitro и клиническими результатами лечения ацикловиром к конца не выяснена.

Фармакокинетика.

Ацикловир только частично абсорбируется в кишечнике. Средняя пиковая стабильная концентрация(Сssmax) в плазме после приема дозы 200 мг с 4 - часовым интервалом составляет 3,1 мкмоль(0,7 мкг/мл), соответственно уровень в плазме(Cssmin) будет 1,8 мкмоль (0,4 мкг/мл). Соответствующие уровни Сssmax после доз 400 мг и 800 мг с 4 - часовым интервалом составляют 5,3 мкмоль(1,2 мкг/мл) и 8 мкмоль(1,8 мкг/мл), эквивалентные уровни Cssmin - 2,7 мкмоль(0,6 мкг/мл) и 4 мкмоль(0,9 мкг/мл).

Во взрослых конечный период полувыведения при внутривенном введении ацикловира составляет примерно 2,9 часа. Большинство препарата выводится в неизмененном виде почками. Почечный клиренс ацикловира существенно выше клиренса креатинина, что указывает на то, что выведение препарата почками осуществляется путем не только гломерулярной фильтрации, а и тубулярной секреции.

9-карбоксиметоксиметилгуанин является единственным важным метаболитом ацикловира, который может быть определен в моче, и составляет примерно 10-15 % применимой дозы. Если ацикловир применяют через время после приема 1 г пробенецида, конечный период полувыведения и площадь под кривой "Концентрация/время"(AUC) увеличиваются на 18 % и 40 % соответственно.

В больных с хронической почечной недостаточностью средний конечный уровень полувыведения составляет 19,5 ч. Средний уровень полувыведения ацикловира во время гемодиализа составляет 5,7 ч. Уровень ацикловира в плазме во время диализа снижается примерно на 60 %.

Концентрация препарата в цереброспинальной жидкости составляет примерно 50 % вот соответствующей концентрации в плазме. Уровень связывания с белками плазмы относительно низкий(вот 9 до 33 %) и при взаимодействии со вторыми лекарственными средствами не меняется.

При одновременном применении ацикловира и зидовудина для лечения ВИЧ- инфицированных больных не было выявлено никаких изменений фармакокинетики этих препаратов.

Клинические характеристики

Показания

- Лечение вирусных инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого герпеса, включая первичный и рецидивирующий генитальный герпес.

- Супрессия(профилактика рецидивов) инфекций, вызванных вирусом простого герпеса в больных с нормальным иммунитетом.

- Профилактика инфекций, вызванных вирусом простого герпеса в больных с иммунодефицитом.

- Лечение инфекций, вызванных вирусом Varicella zoster(ветряная оспа и опоясывающий герпес).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к ацикловиру, валацикловиру или к вторым компонентам препарата.

Взаимодействие со вторыми лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Клинически важного взаимодействия ацикловира со вторыми лекарственными средствами не выявлено.

Ацикловир выделяется главным образом в неизмененном виде почками путем канальцевой секреции, поэтому любые препараты, имеющие аналогичный механизм выделения, могут увеличивать концентрацию ацикловира в плазме. Пробенецид и циметидин увеличивают период полувыведения ацикловира и увеличивают AUC. При одновременном применении ацикловира с иммуносупрессантом, который применяется при лечении больных после трансплантации органов, - мофетила микофенолатом - в плазме крови также повышается уровень ацикловира и неактивного метаболита мофетила микофенолата, но, учитывая широкий терапевтический индекс ацикловира, корректировать дозу не нужно.

Экспериментальное исследование 5 человек указывает на то, что сопутствующая терапия ацикловиром увеличивает AUC полностью введенного теофиллина примерно на 50 %. Рекомендуется измерять концентрацию в плазме теофиллина при одновременном применении ацикловира.

Особенности применения

Пациенты с почечной недостаточностью и пациенты пожилого возраста

Ацикловир выводится из организма главным образом путем почечного клиренса, поэтому больным с почечной недостаточностью дозу следует уменьшать(см. раздел "Способ применения и дозы"). В больных пожилого возраста также большая вероятность нарушения функции почек, поэтому для этой группы пациентов тоже может потребоваться уменьшение дозы. Обе эти группы(больные с почечной недостаточностью и пациенты пожилого возраста) являются группами черточка возникновения неврологических побочных действий, поэтому должны находится под пристальным контролем для выявления этих побочных реакций. По полученным данным, такие реакции являются в общем обратимыми в случае прекращения лечения препаратом(см. раздел "Побочные реакции").

Длительные или повторные курсы лечения ацикловиром лиц с очень ослабленным иммунитетом могут привести к выделению вирусных штаммов с пониженной чувствительностью, которые могут не отвечать на длительное лечение ацикловиром.

Следует обращать особое внимание на поддержание адекватного уровня гидратации больных, получающих высокие дозы ацикловира.

Риск поражения почек увеличивается при совместном применении со вторыми нефротоксичными препаратами.

Имеющиеся данные клинических исследований недостаточны для того, чтобы сделать вывод, что лечение ацикловиром снижает частоту осложнений, связанных с ветряной оспой, в иммунокомпетентных пациентов.

Применение в период беременности или кормления грудью.

В пострегистрационном реестре наблюдения за беременными задокументировано результаты применения беременным различных фармацевтических форм препарата Ацикловир-Фармак. Не выявлено увеличение количества врожденных пороков в детей, матери которых применяли препарат во время беременности, по сравнению с общей популяцией. Однако применять Ацикловир-Фармак, таблетки, нужно тогда, когда потенциальная польза препарата для беременной превышает потенциальный риск для плода.

При пероральном приеме 200 мг ацикловира 5 раз в сутки ацикловир выявляется в грудном молоке в концентрациях, составляющих 0,6-4,1 уровня ацикловира в плазме крови. Потенциально ребенок, которого кормят этим молоком, может усвоить ацикловир в дозе до 0,3 мг/кг массы тела в сутки. Поэтому назначат ацикловир женщинам, кормящим грудью, нужно с осторожностью, учитывая соотношение риск/польза.

Фертильность.

Информация о влиянии ацикловира на женскую фертильность отсутствует. В исследовании 20 пациентов мужского пола с нормальным числом сперматозоидов при пероральном применении в дозе до 1 г в сутки в течение шести месяцев, не было выявлено клинически значимого влияния на количество сперматозоидов, моторику или морфологию.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или вторыми механизмами.

При решении вопроса о возможности управления автомобилем и вторыми механизмами следует принимать во внимание клинический статус пациента и профиль побочных действий препарата. Клинических исследований влияния ацикловира на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе со вторыми механизмами не проводилось. Кроме того, фармакология ацикловира не дает основан ожидать какого-либо негативного влияния.

Способ применения и дозы

Таблетку следует принимать целиком, запивая водой. При применении высоких доз ацикловира следует поддерживать адекватный уровень гидратации организма.

Взрослые

Лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса

Для лечения инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, необходимо принимать таблетки Ацикловир-Фармак в дозе 200 мг 5 раз в сутки с приблизительно 4 - часовым интервалом, за исключением ночного периода.

Лечение должно продолжаться 5 дней, но в случае тяжелой первичной инфекции оный может быть продолжено.

Для больных с тяжелым иммунодефицитом(например, после трансплантации костного мозга) или для больных с пониженной абсорбцией в кишечнике дозу можно удвоить до 400 мг или применять форму препарата для внутривенного введения.

Лечение нужно начинать как можно раньше после начала развития инфекции. В случае рецидивирующего герпеса лучше начинать лечение в продромальный период или после появления первых признаков поражения кожи.

Профилактика рецидивов(супрессивная терапия) инфекций, вызванных вирусом простого герпеса

Больным с нормальным иммунитетом для предотвращения рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, таблетки Ацикловир-Фармак назначают в дозе 200 мг 4 раза в сутки с 6 - часовым интервалом.

Для удобства большинство пациентов могут принимать 400 мг препарата Ацикловир-Фармак 2 раза в сутки с 12 - часовым интервалом.

Лечение будет эффективным даже после уменьшения дозы таблетированного препарата Ацикловир-Фармак до 200 мг, которые принимают 3 раза в сутки с 8 - часовым интервалом или даже 2 раза в сутки с 12 - часовым интервалом.

В некоторых больных радикальное улучшение наблюдается после приема суточной дозы препарата Ацикловир-Фармак 800 мг.

Для наблюдения за возможными изменениями естественного течения заболевания терапию препаратом Ацикловир-Фармак нужно периодически прерывать с интервалом 6-12 месяцев.

Профилактика инфекций, вызванных вирусом простого герпеса

Для профилактики инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, больным с иммунодефицитом таблетки Ацикловир-Фармак в дозе 200 мг принимать 4 раза в сутки с 6 - часовым интервалом. Для больных со значительным иммунодефицитом(например, после трансплантации костного мозга) или для больных с пониженной абсорбцией в кишечнике дозу можно удвоить до 400 мг или применять форму препарата для внутривенного введения.

Продолжительность профилактики зависит вот продолжительности периода черточка.

Лечение ветряной оспы и опоясывающего герпеса

Для лечения инфекций, вызванных вирусами ветряной оспы и опоясывающего герпеса, принимать таблетки Ацикловир-Фармак в дозе 800 мг 5 раз в сутки с 4 - часовым интервалом, за исключением ночного периода. Лечение должно продолжаться 7 дней.

Больным с тяжелым иммунодефицитом(например, после трансплантации костного мозга) или больным с пониженной абсорбцией в кишечнике лучше применять внутривенное введение.

Лечение нужно начинать как можно раньше после начала заболевания, результат будет лучше, если лечение начать сразу же после появления сыпи.

Дети

Для лечения и профилактики инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, в детей с иммунодефицитом вот 2 течение можно применять дозы как для взрослых.

Для лечения ветряной оспы в детей вот 6 течение назначают 800 мг препарата Ацикловир-Фармак

4 раза в сутки, дети вот 2 до 6 течение могут получать 400 мг препарата Ацикловир-Фармак 4 раза в сутки. Продолжительность лечения составляет 5 дней.

Более точную дозу препарата можно рассчитать по массе тела ребенко - 20 мг/кг массы тела в сутки(не превышать 800 мг, разделенную на 4 приема).

Специальных данных относительно применения препарата Ацикловир-Фармак для профилактики(предотвращения рецидивов) инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, или для лечения инфекций, вызванных вирусом опоясывающего герпеса, в детей с нормальным иммунитетом нет.

Детям до 2 течение данную лекарственную форму препарата не применяют.

Пациенты пожилого возраста

Следует иметь у вида возможность нарушения функции почек в больных пожилого возраста, и дозу препарата для них нужно соответственно изменить(см. "Почечная недостаточность"). Необходимо поддерживать адекватный уровень гидратации организма в пациентов пожилого возраста, получающих высокие дозы препарата Ацикловир-Фармак.

Почечная недостаточность

Ацикловир-Фармак следует с осторожностью назначат больным с почечной недостаточностью. Необходимо поддерживать адекватный уровень гидратации организма.

При применении препарата с целью профилактики и лечения инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, в больных с почечной недостаточностью рекомендованные пероральные дозы не приводят к накоплению ацикловира, уровень которого превышал бы безопасный уровень, установленный для внутривенного введения. Однако для больных с тяжелой почечной недостаточностью(клиренс креатинина менее 10 мл/мин) рекомендуется установит дозу 200 мг 2 раза в сутки с интервалом примерно 12 часов.

При лечении инфекций, вызванных вирусом Varicella zoster(ветряная оспа и опоясывающий герпес) для больных со значительно сниженным иммунитетом рекомендуется при тяжелой почечной недостаточности(клиренс креатинина менее 10 мл/мин) установит дозу 800 мг 2 раза в сутки с примерно 12 - часовым интервалом, а для больных с умеренной почечной недостаточностью(клиренс креатинина в пределах 10-25 мл/мин) - 800 мг 3 раза в сутки с интервалом примерно 8 часов.

Дети.

Таблетки Ацикловир-Фармак применяют детям вот 2 течение.

Передозировка.

Симптомы.

Ацикловир только частично абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Были случаи непреднамеренного внутреннего приема пациентами до 20 г ацикловира без возникновения токсического эффекта. При случайной повторной передозировке перорального ацикловира в течение нескольких дней возникают гастроэнтерологические(такие как тошнота и рвота) и неврологические симптомы(головная боль и спутанность сознания).

При передозировке внутривенного ацикловира повышается уровень креатинина сыворотки крови, азота мочевины крови и, соответственно, появляется почечная недостаточность. Неврологическими проявлениями передозировки могут быть спутанность сознания, галлюцинации, возбуждение, судороги и запятая.

Лечение.

Больного нужно тщательно обследовать для выявления симптомов интоксикации. Поскольку уровень ацикловира в крови хороший выводится с помощью гемодиализа, последний следует применять в случае передозировки.

Побочные реакции

Побочные действия, сведения о которых приведены нижет, классифицированы по органам и системам и по частоте их возникновения. Категории частоты : очень часто(≥1/10), часто(≥1/100 и <1/10), нечасто(≥1/1000 и <1/100), редко(≥1/10000 и <1/1000), очень редко(<1/10 000 ).

Со стороны крови и лимфатической системы

Очень редко : анемия, тромбоцитопения, лейкопения.

Со стороны иммунной системы

Редко: анафилаксия.

Психические нарушения и расстройства со стороны нервной системы

Часто: головная боль, головокружение.

Очень редко : возбуждение, спутанность сознания, тремор, атаксия, дизартрия, галлюцинации, психотические симптомы, судороги, сонливость, энцефалопатия, запятая.

Вышеприведенные неврологические реакции являются в общем обратимыми и обычно возникают в больных с почечной недостаточностью или вторыми факторами черточка(см. раздел "Особенности применения").

Со стороны респираторной системы и органов грудной клетки

Редко: одышка.

Со стороны гастроэнтерологической системы

Часто: тошнота, рвота, диарея, боль в животе.

Со стороны гепатобилиарной системы

Редко: обратимое повышение уровня билирубина и печеночных ферментов.

Очень редко : желтуха, гепатит.

Со стороны кожи и подкожных тканей

Часто: зуд, сыпь(включая светочувствительность).

Нечасто: крапивница, учащенное диффузное выпадение волос. Поскольку выпадение волос может быть связано с большим количеством болезней и применяемых лекарств, четкой связи с ацикловиром не выявлено.

Редко: ангионевротический отек.

Со стороны почек и мочевыделительной системы

Редко: повышение уровня мочевины и креатинина крови.

Очень редко : острая почечная недостаточность, боль в почках.

Боль в почках может быть ассоциирована с почечной недостаточностью и кристаллурией.

Общие расстройства

Часто: утомляемость, лихорадка.

Срок годности. 4 года.

Не применять препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 оС. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 10 таблетки в блистере. По 2 блистера в пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

ПАО "Фармак".

Местонахождение производителя и адресов места осуществления эго деятельности

Украина, 04080, г. Киев, ул. Фрунзе, 74.

Другие медикаменты этого же производителя

МИЛТ НАЗАЛЬНЫЕ КАПЛИ® — UA/14055/01/01

Форма: капли назальные по 10 мл в флаконе; по 1 флакону в пачке

ЙОД — UA/15495/01/01

Форма: пластинки или гранулированные кристаллы(субстанция) в мешках двойных полиэтиленовых для фармацевтического приложения

АТОРВАКОР® — UA/15677/01/03

Форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 40 мг, по 10 таблетки в блистере; по 3 блистеры в пачке из картона

МАСЛО ХМЕЛЯ — UA/14245/01/01

Форма: жидкость(субстанция) в флаконах стеклянных для фармацевтического приложения

АНТРАЛЬ® — UA/6893/01/02

Форма: таблетки, покрытые оболочкой, по 0,2 г, по 10 таблетки в блистере; по 3 блистеры в пачке из картона