Цефуроксим 1.5 Г

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

ЦЕФУРОКСИМ 1 5 г

(CEFUROXIME 1 5 gm)

Состав

действующее вещество: цефуроксим;

1 флакон содержит цефуроксиму натрию эквивалентно цефуроксиму 1500 мг.

Врачебная форма. Порошок для раствора для инъекций.

Основные физико-химические свойства: кристаллический порошок от белого к свитло-жовтого цвету.

Фармакотерапевтична группа. Антибактериальные средства для системного приложения. Цефалоспорини второй генерации. Код АТХ J01D С02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Цефуроксим - это бактерицидный цефалоспориновий антибиотик, который имеет высокую активность относительно широкого спектра грамположительных и грамотрицательных бактерий, включая штаммы, которые продуцируют β-лактамази. Цефуроксим стойкий к действию β-лактамаз и потому, соответственно, проявляет активность относительно многих ампицилин- или амоксицилинрезистентних штаммов. Основной механизм бактерицидного действия - нарушение синтеза стенки бактериальной клетки.

Приобретенная резистентность к антибиотику отличается в разных регионах и может изменяться со временем, а для отдельных штаммов может отличаться существенно. Желательно при наличии обратиться к местным данным с чувствительности до антибиотика, особенно при лечении тяжелых инфекций.

Препарат высокоактивен против Staphylococcus aureus(метицилинчутливи штаммы) и коагулазонегативних стафилококков(метицилинчутливи штаммы), Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Streptococcus pyogenes, Escherichia coli, Streptococcus mitis(viridians group), Clostridium spp., Proteus mirabilis, Proteus rettgeri, Salmonella typhi, Salmonella typhimurium и других штаммов Salmonella, Shigella spp., Neisseria spp. (включая штаммы N. gonorrhoea, что продуцируют бета-лактамазу)Bordetella pertussis. Препарат проявляет умеренную чувствительность против Proteus vulgaris, Morganella morganii(Proteus morganii) и Bacteroides fragilis.

Микроорганизмы, нечувствительные к цефуроксиму, : Clostridium difficile, Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus, Legionella spp., метицилинрезистентни штаммы Staphylococcus aureus и коагулазонегативни стафилококки.

Некоторые штаммы таких видов также оказались нечувствительными к Цефуроксиму: Streptococcus faecalis, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp. но Bacteroides fragilis.

In vitro Цефуроксим в комбинации с аминогликозидними антибиотиками имеет по меньшей мере адитивну действие, иногда с признаками синергизма.

Фармакокинетика.

Максимальная концентрация цефуроксиму в сыворотке крови наблюдается через 30-45 минуты после внутримышечного введения. Период полувыведения цефуроксиму при внутривенном и внутримышечном введении представляет приблизительно 70 минуты. Одновременное введение пробенециду замедляет выведение цефуроксиму и вызывает повышение его концентрации в сыворотке крови.

Связывание с белками сыворотки крови колеблется от 33 % до 50 %.

В течение 24 часов от момента введения препарат практически полностью(85-90 %) выделяется в неизмененном состоянии с мочой, большая часть препарата выводится в первые 6 часы.

Цефуроксим не метаболизуеться и выводится путем гломерулярной фильтрации и тубулярной секреции.

Уровень цефуроксиму в сыворотке уменьшается в случае проведения диализа.

Концентрация цефуроксиму, что превышает МИК(минимальную ингибуючу концентрацию) для большинства распространенных патогенных микроорганизмов, достигается в костной ткани, синовиальний и внутриглазной жидкостях. Цефуроксим проникает сквозь гематоэнцефалический барьер при воспалении мозговых оболочек.

Клинические характеристики

Показание

Лечение инфекций, вызванных чувствительными к цефуроксиму микроорганизмами, или лечения инфекций к определению возбудителя инфекционного заболевания.

Инфекционные заболевания дыхательных путей : острые и хронические бронхиты, инфицированные бронхоэктазы, бактериальная пневмония, абсцесс легких, послеоперационные инфекции органов грудной клетки;

инфекционные заболевания горла, носа : синуситы, тонзилити, фарингиты;

инфекционные заболевания мочевыводящих путей : острый и хронический пиелонефриты, циститы, асимптоматичные бактериурии;

инфекционные заболевания мягких тканей : целлюлиты, еризепилоид, ранови инфекции;

инфекционные заболевания костей и суставов : остеомиелити, септические артриты;

инфекции в акушерстве и гинекологии : инфекционно-зажигательные заболевания тазовых органов;

гонорея, особенно в тех случаях, когда противопоказанный пенициллин;

другие инфекционные заболевания, включая септицемии и менингиты.

Профилактика возникновения инфекционных осложнений после операций на грудной клетке и в брюшной полости, на тазовых органах, при васкулярних, сердечно-сосудистых и ортопедических операциях.

В большинстве случаев монотерапия Цефуроксимом является эффективной, но при необходимости препарат можно применять в комбинации с аминогликозидними антибиотиками или из метронидазолом(перорально, в суппозиториях или инъекционный).

В случае имеющейся или ожидаемой смешанной аэробной и анаэробной инфекции(например перитонита, аспирационной пневмонии, абсцесса легких, органов таза и мозгу) и высокой достоверности такой инфекции(например, при операциях на толстом кишечнике и в гинекологической хирургии) приемлемым является применение Цефуроксиму у комбинации из метронидазолом.

При лечении пневмонии и обострения хронического бронхита Цефуроксим можно назначать перед применением пероральной врачебной формы цефуроксиму аксетилу, когда это необходимо.

Противопоказание

Повышенная чувствительность к цефуроксиму или к другим компонентам препарата.

Повышенная чувствительность к цефалоспоринових антибиотикам.

Наличие в анамнезе тяжелой гиперчувствительности(например, анафилактические реакции) к другим бета-лактамних антибиотиков(пенициллины, монобактами и карбапенеми).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Как и другие антибиотики, Цефуроксим может влиять на флору кишечнику, который приведет к уменьшению реабсорбции естрогенив и снижение эффективности комбинированных пероральных контрацептивных средств.

Цефуроксим выводится путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Совместимое приложение из пробенецидом не рекомендовано, поскольку при этом продлевается полупериод выведения антибиотика и увеличивается максимальная концентрация в сыворотке крови.

При лечении Цефуроксимом уровень глюкозы в крови и плазме рекомендуется определять с помощью глюкозооксидазной или гексозокиназной методики.

Цефуроксим не влияет на результаты методов энзимов определения глюкозурии.

Цефуроксим незначительной мерой может влиять на результаты использования методик, которые базируются на возобновлении меди(Бенедикта, Фелінга, Клінітест), но это не приводит к ложноположительным результатам, как в случае применения некоторых других цефалоспоринив.

Цефуроксим не влияет на результат исследования уровня креатинина щелочным пикратом.

Совместимое приложение с пероральными антикоагулянтами может привести к увеличению международного нормализованного соотношения(МЧС).

Особенности применения

Как и при применении других бета-лактамних антибиотиков, сообщали о тяжелых и порою летальных реакциях гиперчувствительности. В случае возникновения тяжелых реакций гиперчувствительности лечения цефуроксимом следует немедленно прекратить и принять соответствующие неотложные меры.

Перед началом лечения следует определить у пациента наличие в анамнезе тяжелых реакций гиперчувствительности к цефуроксиму, цефалоспоринових антибиотиков или к другим бета-лактамних антибиотиков. С осторожностью препарат назначать пациентам, у которых были реакции гиперчувствительности на другие бета-лактамни антибиотики.

Цефалоспоринові антибиотики в высоких дозах следует с осторожностью назначать больным, которые получают лечение сильнодействующими диуретиками, такими как фуросемид, или аминогликозидними антибиотиками, поскольку сообщалось о случаях нежелательного влияния на функцию почек при таком сочетании лекарств. Функцию почек необходимо мониторувати у таких пациентов так же, как и у больных пожилого возраста, а также у пациентов с почечной недостаточностью(см. раздел "Способ применения и дозы").

Как и при других схемах лечения менингита, у нескольких больных детей, которые лечились цефуроксимом, были зарегистрированные случаи потери слуха от среднего к тяжелой степени.

Как и при лечении другими антибиотиками, через 18-36 часы после инъекции цефуроксиму в спинномозговой жидкости оказывалась культура Haemophilus influenzae. Однако клиническое значение этого явления неизвестно.

Как и при применении других антибиотиков, длительное применение цефуроксиму может привести к чрезмерному росту нечувствительных микроорганизмов(таких как Candida, Enterococci, Clostridium difficile), который может нуждаться прекращения лечения.

При применении антибиотиков сообщали о случаях псевдомембранозного колита разной степени тяжести : от легкого к такому, которое угрожает жизни. Поэтому важно взвесить на установление этого диагноза у пациентов, в которых возникла диарея под время или после применения антибиотика. В случае длительной и значительной диареи или если у пациента возникают абдоминальные спазмы, лечение следует немедленно прекратить и провести дальнейшее обследование пациента.

При применении Цефуроксим в режиме последовательной терапии время перехода на пероральное применение цефуроксиму определяется тяжестью инфекции, клиническим состоянием пациента и чувствительностью микроорганизмов. При отсутствии клинического улучшения в течение 72 часов следует продолжить парентеральное введение препарата. Перед применением пероральной формы цефуроксиму следует ознакомиться с инструкцией для медицинского применения этого препарата.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Данных относительно эмбриотоксического и тератогенного действия цефуроксиму не было получено, однако, как и при применении других лекарств, его след с осторожностью назначать в первые месяцы беременности.

Цефуроксим проникает в грудное молоко, потому следует прекратить кормление груддю на период применения препарата.

Нет данных о влиянии цефуроксиму натрия на фертильность.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Сообщений о влиянии препарата Цефуроксим на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами нет.

Способ применения и дозы

Чувствительность к Цефуроксиму отличается в разных регионах и может изменяться со временем. В случае необходимости следует обратиться к местным данным с чувствительности до антибиотика.

Инъекции Цефуроксиму предназначены лишь для внутривенного или внутримышечного введения.

Препарат выпускается также в форме цефуроксиму аксетилу для перорального приложения, которое дает возможность назначать последовательно после парентерального введения препарата его пероральные формы, если это клинически целесообразно.

Внутримышечно одной инъекцией в одно место следует вводить не больше 750 мг Цефуроксиму.

Общие рекомендации.

Взрослые

При многих инфекциях достаточно 750 мг 3 разы на сутки внутримышечно или внутривенно. При более тяжелых инфекциях дозу увеличивать до 1,5 г 3 разы на сутки внутривенно. В случае необходимости частоту введения можно увеличить до 4 раз на сутки(интервал введения - 6 часы), общая доза на сутки увеличится до 3-6 г. При необходимости некоторые инфекции можно лечить по такой схеме: 750 мг или 1,5 г дважды на сутки(внутривенно или внутримышечно).

Деть(в том числе младенцы)

30-100 мг/кг на сутки разделены на 3-4 инъекции. Для большинства инфекций оптимальной дозой является 60 мг/кг на сутки.

Новорожденные

30-100 мг/кг на сутки, разделенные на 2-3 инъекции. Необходимо учитывать, что период полувыведения цефуроксиму в первые недели жизни может быть в 3-5 разы больше, чем у взрослых.

Гонорея

1,5 г путем одной инъекции или по 750 мг двумя инъекциями внутримышечно в обе ягодицы.

Менингит

Цефуроксим применяется как средство монотерапии при бактериальном менингите, если он вызван чувствительными штаммами.

Взрослые: 3 г внутривенно каждые 8 часы.

Деть(в том числе младенцы) : 200-240 мг/кг на сутки внутривенно, распределенные на 3 или 4 дозы. Такое дозирование может быть уменьшенным до 100 мг/кг на сутки внутривенно после 3 дней применения или при клиническом улучшении.

Новорожденные: начальная доза должна представлять 100 мг/кг на сутки внутривенно. Возможное уменьшение дозы до 50 мг/кг на сутки в случае клинического улучшения.

Профилактика

Обычная доза - 1,5 г внутривенно в стадии индукции анестезии при абдоминальных, тазовых и ортопедических операциях. Эту дозу можно дополнить дополнительным внутримышечным введением 750 мг через 8 и 16 часы.

При операциях на сердце, легких, пищеводе и сосудах обычная доза представляет 1,5 г внутривенно, которую следует вводить на стадии индукции анестезии и потом дополнять внутримышечным введением 750 мг 3 разы на сутки в течение следующих 24-48 часы.

При полной замене сустава 1,5 г порошка цефуроксиму смешивать с одним пакетом метилметакрилатного цемента-полимера перед добавлением жидкого мономеру.

Последовательная терапия

Пневмония: 1,5 г Цефуроксиму 2-3 разы на сутки(внутримышечно или внутривенно) в течение 48-72 часов с дальнейшим переходом на пероральные формы цефуроксиму на протяжении 7-10 дней.

Обострение хронического бронхита : 750 мг Цефуроксиму 2-3 разы на сутки(внутримышечно или внутривенно) в течение 48-72 часов с дальнейшим переходом на пероральные формы цефуроксиму на протяжении 7 дней.

Длительность как парентеральной, так и пероральной терапии определяется тяжестью инфекции и клиническим состоянием пациента.

Нарушение функции почек

Цефуроксим выводится почками. Тому, как и при применении других подобных антибиотиков, пациентам с нарушенной функцией почек рекомендуется уменьшать дозу Цефуроксиму для компенсации более медленной экскреции препарата. Нет необходимости уменьшать стандартную дозу(750 мг - 1,5 г 3 разы на сутки), если уровень клиренса креатинина больше 20 мл/мин. Взрослым с выраженным нарушением функции почек(клиренс креатинина 10-20 мл/хв) рекомендуется доза 750 мг 2 разы на сутки, в более тяжелых случаях(клиренс креатинина менее 10 мл/хв) - 750 мг 1 раз в сутки.

При гемодиализе нужно вводить 750 мг внутривенно или внутримышечно в конце каждого сеанса диализа. Дополнительно к парентеральному введению цефуроксим можно добавлять к перитонеальной диализной жидкости(обычно 250 мг на каждые 2 литры диализной жидкости). Для пациентов, которые находятся на программном гемодиализе или высокотекущей гемофильтрации в отделениях интенсивной терапии, рекомендованная доза представляет 750 мг дважды на сутки. Пациентам, которые находятся на низькопоточний гемофильтрации, нужно следовать схеме дозирования как для лечения при нарушенной функции почек.

Особенности введения препарата

Для внутримышечного введения следует прибавить 3 мл воды для инъекций до 750 мг Цефуроксиму. Осторожно стрясти к образованию непрозрачной суспензии.

Для внутривенного введения растворить 750 мг Цефуроксиму в не менее чем 6 мл воды для инъекций, 1,5 г - в 15 мл. Для инфузий, что длятся не больше 30 минут, 1,5 г цефуроксиму можно растворять в 50-100 мл воды для инъекций. Полученные растворы могут быть введены непосредственно в вену или в трубку капельницы при инфузионной терапии.

Во время хранения уже разведенных растворов могут происходить изменения насыщенности цвета.

После разведения препарат можно хранить до 48 часов в холодильнике(4 °С) или до 5 часов при температуре до 25 °С.

Деть.

Применять детям с первых дней жизни.

Передозировка

Передозировка цефалоспоринами может повлечь неврологические осложнения, включая энцефалопатию, судороги и кому.

Передозировка цефалоспоринових антибиотиков может привести к развитию симптомов раздражения головного мозга, в результате чего могут возникнуть судороги. Уровень цефуроксиму можно уменьшить путем проведения гемодиализа или перитонеального диализа.

Побочные реакции

Побочные реакции преимущественно одиночные(менее 1/10000) и в целом легкие и оборотные по своему характеру. Частота возникновения, нижеприведенная, является приблизительной, поскольку для большинства реакций нет достаточных данных для такого подсчета. Кроме того, частота случаев побочных реакций варьирует в зависимости от показания.

Для классификации побочных эффектов от очень частых к одиночным были использованы данные клинических исследований. Частота других побочных эффектов(например < 1 на 10000) приведена главным образом по маркетинговым данным и отображает частоту поступления данных о косвенном действии больше, чем частоту их возникновения.

Критерии оценки частоты возникновения побочных эффектов : очень часто ³ 1/10; часто ³ 1/100 и < 1/10; нечасто ³ 1/1000 и < 1/100; редко ³ 1/10000 и < 1/1000; очень редко < 1/10000.

Инфекции и инвазия.

Редко - чрезмерный рост нечувствительных микроорганизмов, например Candida, Clostridium difficile.

Со стороны системы крови и лимфатической системы.

Часто - нейтропения, эозинофилия.

Нечасто - лейкопения, снижение уровня гемоглобина, позитивный тест Кумбса.

Редко - тромбоцитопения.

Очень редко - гемолитическая анемия.

Цефалоспорини имеют свойство абсорбироваться на поверхности мембраны красных кровяных клеток и взаимодействовать с антителами, вызывая позитивный тест Кумбса, который может влиять на определение группы крови и очень редко, - гемолитической анемии.

Со стороны иммунной системы.

Реакции гиперчувствительности :

нечасто - кожная сыпь, крапивница и зуд;

редко - медикаментозная лихорадка;

очень редко - интерстициальный нефрит, анафилаксия, кожный васкулит.

Со стороны желудочно-кишечного тракта.

Нечасто - дискомфорт в пищеварительном тракте.

Очень редко - псевдомембранозный колит(см. раздел "Особенности применения").

Со стороны гепатобилиарной системы.

Часто - транзиторное повышение уровня печеночных ферментов.

Нечасто - транзиторное повышение уровня билирубина.

Транзиторное повышение уровня печеночных энзимов или билирубина возникало главным образом у пациентов с существующей патологией печенки, но данных о вредном влиянии на печенку нет.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки.

Очень редко - полиморфная эритема, синдром Стівенса-Джонсона и токсичный эпидермальный некролиз.

Со стороны сечевидильной системы

Очень редко - увеличение уровня креатинина сыворотки крови, азота мочевины крови и уменьшения уровня клиренсу креатинина.

Общие расстройства и реакции в месте введения.

Часто - реакции в месте введения, которые могут включать боль и тромбофлебит.

Вероятность возникновения боли в месте внутримышечного введения больше при применении высших доз, однако это вряд ли будет причиной прекращения лечения.

Срок пригодности

2 годы.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость

Цефуроксим не следует смешивать в одном шприце с аминогликозидними антибиотиками.

рН 2,74 % раствора бикарбоната натрия для инъекций существенно влияет на цвет раствора, потому этот раствор не рекомендуется для разведения Цефуроксиму. Однако в случае необходимости, если больной получает раствор бикарбоната натрия внутривенно путем инфузии, Цефуроксим можно ввести непосредственно в трубку капельницы.

1,5 г Цефуроксиму, растворенного в 15 мл воды для инъекций, можно использовать вместе с инъекцией метронидазолу(500 мг/100 мл), оба препарата хранят свою активность в течение 24 часов при температуре ниже 25 °С.

1,5 г Цефуроксиму совместимые с 1 г азлоцилину(в 15 мл растворителя) или из 5 г(в 50 мл растворителя) в течение 24 часов при температуре 4 °С и 6 часы при температуре до 25 °С.

Цефуроксим(5 мг/мл) можно хранить в течение 24 часов при температуре 25 °С в 5 % или 10 % растворе ксилитолу для инъекций. Цефуроксим совместимый с растворами, которые содержат до 1 % лидокаина гидрохлорида.

Цефуроксим совместимый с большинством общеупотребительных растворов для внутривенных инъекций. Он сохраняет свои свойства в течение 24 часов при комнатной температуре в таких растворах: 0,9 % раствор хлорида натрия для инъекций; 5 % раствор глюкозы для инъекций; 0,18 % раствор хлорида натрия с 4 % раствором глюкозы для инъекций; 5 % раствор глюкозы с 0,9 % раствором хлорида натрия для инъекций; 5 % раствор глюкозы с 0,45 % раствором хлорида натрия для инъекций; 5 % раствор глюкозы с 0,225 % раствором хлорида натрия для инъекций; 10 % раствор глюкозы для инъекций; 10 % раствор инвертированной глюкозы в воде для инъекций; раствор Рінгера; раствор Рінгера-лактату; М/6 раствор натрия лактата; раствор Хартмана.

Стабильность Цефуроксиму в 0,9 % растворе хлорида натрия для инъекций с 5 % раствором глюкозы не изменяется при наличии гидрокортизона натрия фосфата.

Цефуроксим также совместимый в течение 24 часов при комнатной температуре при разведении в растворе для инфузий:

- с гепарином(10 или 50 единицы/мл) в 0,9 % растворе хлорида натрия для инъекций;

- с раствором хлорида калия(10 или 40 мекв/л) в 0,9 % растворе хлорида натрия для инъекций.

Упаковка

Флаконы по 1500 мг. По 1 или 10 флаконы в картонной коробке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель.

Зейсс Фармас'ютікелс Пвт. Лтд./Zeiss Pharmaceuticals Pvt. Ltd

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности

Участок № 72, ЕПІП, фаза- 1, Джармаджри, Бадьи, Район-солан, Хімачал Прадеш, Индия/

Plot No. 72, EPIP, Phase-І, Jharmajri, Baddi, Distt. Solan, (H. P.), India

Заявитель

ААР Фарма Лтд

Местонахождение заявителя и его адрес места осуществления деятельности

3-й этаж, шоссе Фаррінгдон 49, Лондон, Соединенное Королевство, EC1M 3JP