Цетрин®

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

ЦЕТРИН®

(CETRINE)

Cклад

действующее вещество: цетиризину гидрохлорид;

1 таблетка содержит цетиризину гидрохлориду 10 мг;

вспомогательные вещества: лактоза, моногидрат; крахмал кукурузный; повидон; магнию стеарат; гипромелоза; полиетиленгликоли; титану диоксид(Е 171); тальк; кислота сорбиновая; полисорбати; диметикон.

Врачебная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета, с распределительной черточкой с одной стороны и гладкие с другой стороны.

Фармакотерапевтична группа. Антигистаминные средства для системного приложения. Производные пиперазина. Код АТХ R06A Е07.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Цетиризин - конкурентный антагонист гистамина, метаболит гидроксизину, блокирует
Н1-гістамінові рецепторы. Предупреждает развитие и облегчает ход аллергических реакций, имеет протисвербижни и противоэкссудативные свойства, тормозит развитие опосредствованной гистамином ранней фазы аллергической реакции, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления на поздней стадии аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, нейтрофилов и базофилов, уменьшает проникновение капилляров, предупреждает развитие отека ткани, снимает спазм гладкой мускулатуры. Устраняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических аллергенов, а также на охлаждение(при холодовой крапивнице), уменьшает гистаминоиндуковану бронхоконстрикцию при бронхиальной астме легкого хода. Почти не делает антихолинергичной и антисеротониновой действия. В терапевтических дозах почти не обнаруживает седативного эффекта. Начало действия после разового приема дозы 10 мг цетиризину наступает в пределах 20 минут в 50 % лица и в пределах 1 часа - в 95 % лица. Действие длится как минимум 24 часы после разового приема. При курсовой терапии толерантность к антигистаминному действию цетиризину не развивается. После прекращения лечения действие хранится до 3 суток.

Фармакокинетика.

Быстро всасывается из пищеварительного тракта, период достижения максимальной концентрации после приема внутренне представляет приблизительно 1 час. Биодоступность цетиризину при приеме в виде таблеток и сиропа одинаковая. Еда не влияет на полноту всасывания, но продлевает на 1 час период достижения максимальной концентрации и снижает величину максимальной концентрации на 23 %. Связывание с белками плазмы - 93 %. В незначительных количествах метаболизуеться в печенке путем О-дезалкілування с образованием фармакологически неактивного метаболиту(в отличие от других блокаторов H1- гистаминових рецепторов, какие метаболизуються в печенке при участии системы цитохрома P450). Не аккумулирует, 2/3 препарату выводится в неизмененном виде почками и приблизительно 10 % - с фекалиями. Системный клиренс - 53 мл/мин.

Период полувыведения у взрослых представляет 7-10 часы, у детей 6-12 годы - 6 часы, 2-6 годы - 5 часы.

Пациенты с нарушениями функции почек

Фармакокинетика лекарственного средства при легких нарушениях функции почек(клиренс креатинина ниже 40 мл/хв) была похожа с такой у здоровых добровольцев. У пациентов с умеренными расстройствами функции почек период полувыведения был втрое длиннее, а клиренс - на 70 % ниже, чем у здоровых добровольцев.

У пациентов, которые находятся на гемодиализе(клиренс креатинина ниже 7 мл/хв), при применении цетиризину в разовой дозе 10 мг период полувыведения был втрое длиннее, а клиренс - на 70 % ниже, чем у здоровых добровольцев. При гемодиализе цетиризин удаляется из плазмы незначительной мерой. Пациентам с умеренными или тяжелыми расстройствами функции почек необходимая коррекция дозирования.

Клинические характеристики

Показание

Назальные симптомы сезонного и хронического аллергического ринита(ринорея, зуд в носу, чихание), неназальные симптомы, связанные с конъюнктивитом. Зуд, крапивница разных типов, включая хроническую идиопатическую крапивницу.

Противопоказание

Повышенная чувствительность к цетиризину, к любым вспомогательным веществам препарата, к гидроксизину или любых производных пиперазина в анамнезе. Тяжелое нарушение функции почек при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Было проведено изучение взаимодействия цетиризину с псевдоэфедрином, циметидином, антипирином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином. Изучение не подтвердило фармакокинетичной взаимодействия этих средств из цетиризином. При совместимом приеме с теофиллином уменьшается клиренс цетиризину, что может привести к накоплению и передозировке цетиризину. Нет данных относительно усиления эффекта седативных средств при применении цетиризину в терапевтических дозах. Но следует избегать применения седативных средств во время приема цетиризину. Объем абсорбции цетиризину не снижается при приеме еды, хотя показатель абсорбции уменьшается на 1 час. Алкоголь та/або депрессанты центральной нервной системы(ЦНС) при совместимом приложении из цетиризином могут вызывать дополнительное ухудшение внимания и нарушение работоспособности, хотя цетиризин не потенцирует эффект алкоголя(при уровнях алкоголя в крови 0,5 г/л).

Особенности применения

Цетрин® екскретуеться почками, потому при почечной недостаточности следует уменьшить дозу до 5 мг на сутки. Пациентам пожилого возраста при условии нормальной функции почек корректировать дозу не нужно. При приеме в терапевтических дозах не наблюдалось клинически значимых взаимодействий с алкоголем(при уровнях алкоголя в крови 0,5 г/л). Однако рекомендуется избегать одновременного применения препарата с употреблением алкоголя. Рекомендуется с осторожностью назначать препарат пациентам с эпилепсией и пациентам с риском возникновения судорог, не применять пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, при дефиците лактазы Лаппа или нарушении мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Препарат содержит лактозу, моногидрат. Если у Вас установлена непереносимость некоторых сахаров, проконсультируйтесь с врачом, прежде чем принимать это лекарственное средство.

С осторожностью применять пациентам, склонным к задержке мочи(повреждение хребта, гиперплазия простаты), потому что цетиризин может повысить риск развития задержки мочи.

Антигистаминные препараты подавляют кожную аллергическую пробу, потому перед ее проведением прием препарата необходимо прекратить за 3 дни до исследования(период выведения).

Применение в период беременности или кормления груддю.

Беременность. Недостаточно данных относительно применения препарата в период беременности. Исследования на животных не указывают на прямое или непрямое вредное влияние на беременность, эмбрионное/фетальний развитие, роды или постнатальное развитие. Поэтому препарат беременным женщинам назначают лишь тогда, когда, по мнению врача, польза от применения преобладает потенциальный риск для плода.

Период кормления груддю. Цетиризин проникает в грудное молоко в концентрациях, которые представляют 25 - 90 % от концентраций в плазме крови в зависимости от времени, которое прошло после применения препарата. Поэтому с осторожностью следует назначать препарат женщинам, которые кормят груддю.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Лицам, которые руководят транспортными средствами или работают со сложными механизмами, следует с осторожностью применять препарат, учитывая реакцию собственного организма(см. раздел "Побочные реакции"). Не следует превышать терапевтическую дозу.

Одновременный прием препарата с другими средствами, которые подавляют ЦНС, может повлечь дополнительное ухудшение внимания и нарушение работоспособности.

Способ применения и дозы. Применять внутренне, независимо от приема еды, запивая достаточным количеством жидкости(1 стакан).

Деть в возрасте от 6 до 12 лет: по 5 мг(половина таблетки) дважды на сутки.

Взрослые и дети от 12 лет: 10 мг(1 таблетка) 1 раз в сутки.

Пациентам пожилого возраста при условии нормальной функции почек коррекция дозы не нужна.

Пациентам, которые страдают на нарушение функции почек, дозу нужно корректировать на индивидуальной основе с учетом клиренса почек, возраста и массы тела.

Пациенты с умеренными или тяжелыми расстройствами функции почек

Нет данных о соотношении польза/риск для пациентов с расстройствами функции почек. Поскольку цетиризин выводится главным образом почками, если невозможное применение альтернативного лечения, промежутки между приемами препарата следует определять индивидуально, в зависимости от функции почек.

Дозирование взрослым пациентам в зависимости от функции почек представлено в таблице 1.

Чтобы воспользоваться таблицей, нужно определить клиренс креатинина(Clкр), мл/мин. Clкр(мл/хв) можно рассчитать на основе концентрации креатинина в сыворотке крови(мг/дл) за формулой:

таблица 1

Коррекция дозирования для взрослых пациентов в зависимости от функции почек :

Детям с нарушениями функции почек дозирования корректируют индивидуально, в зависимости от значения клиренса креатинина и массы тела.

Пациентам с нарушениями функции печенки(при условии нормальной функции почек) коррекция дозы не нужна.

Пациентам с нарушениями функции печенки и почек дозу корректируют(см. таблицу 1).

Длительность лечения определяет врач в зависимости от течения заболевания.

Деть. Цетиризин в виде таблеток не назначают при лечении детей в возрасте до 6 лет, поскольку данная врачебная форма делает невозможной необходимую корректировку дозы.

Передозировка.

Передозировка цетиризину главным образом связано с влиянием на ЦНС или с эффектами, которые могут указывать на антихолинергичну действие. Побочные эффекты, о которых сообщалось после приема дозы, которая превышала по меньшей мере в 5 разы рекомендованную суточную дозу, включают: спутывание сознания, диарею, головокружение, утомляемость, головную боль, недомогание, мидриаз, зуд, беспокойство, седативный эффект, сонливость, ступор, тахикардию, тремор и задержку мочеиспускания.

На начальной стадии следует вызывать блюет у пациента. Антидоту не выявлено. Рекомендовано промывание желудка, назначения активированного угля и слабительных средств. Диализ не эффективен. В тяжелых случаях следует тщательным образом контролировать функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем.

Побочные реакции

Цетрин® в рекомендованных дозах в основном хорошо переносится пациентами.

Известно, что цетиризин в обычных дозах(10 мг на сутки) может повлечь нежелательные реакции со стороны ЦНС, сонливость, повышенную утомляемость, головную боль и головокружение. Они слабо выражены и имеют временный характер.

В некоторых случаях наблюдается парадоксальное возбуждение ЦНС.

Хотя цетиризин является селективным антагонистом H1- рецепторов и почти лишен холинолитичной активности, отмечались отдельные случаи замедленного мочеиспускания, нарушения аккомодации глаза и сухость слизистой оболочки полости рта. Также наблюдается нарушение функции печенки : повышение активности печеночных ферментов и увеличения концентрации билирубина. В большинстве случаев эти симптомы исчезали после прекращения приема цетиризину.

Клинические исследования

В результате клинических исследований сравнения цетиризину в дозе 10 мг и других антигистаминных препаратов в рекомендованных дозах, наблюдались незначительные нежелательные реакции со стороны центральной и периферической нервной системы(головокружение, головная боль); со стороны желудочно-кишечного тракта(боль в животе, сухость в рту, тошнота); со стороны дыхательной системы(фарингит); общие расстройства(повышенная утомляемость) и расстройства со стороны психики(сонливость). Известно, что при исследовании сонливость(расстройства со стороны психики) наблюдалась чаще, но в большинстве случаев отличалась легкой или умеренной степенью проявления.

Объективные тесты, как продемонстрировано в других исследованиях, доказали, что при применении препарата в рекомендованных суточных дозах у здоровых молодых добровольцев повседневная активность не нарушалась.

Существуют данные, что среди детей в возрасте от 6 месяцев до 12 лет, которые были включены в контролируемые клинические или фармакоклинични исследование, нежелательные реакции, которые отмечались со стороны желудочно-кишечного тракта(диарея), со стороны дыхательной системы(ринит) были незначительными.

Опыт писляреестрацийного приложения

Кроме побочных реакций, которые были зафиксированы во время клинических исследований и которые приведены выше, на протяжении писляреестрацийного приложения зафиксированы одиночные случаи нижеозначенных нежелательных реакций на цетиризин. Данные побочные реакции, о которых сообщалось реже, оценивались за частотой возникновения : нечасто(≥ 1/1000 к < 1/100); редко(≥ 1/10000 к < 1/1000); очень редко(< 1/10000) или неизвестно(невозможно установить из имеющихся данных).

Со стороны крови и лимфатической системы

Очень редко: тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы

Редко: гиперчувствительность.

Очень редко: анафилактический шок.

Со стороны питания и обмена веществ

Частота неизвестна - повышенный аппетит.

Со стороны психики

Нечасто: психическое возбуждение с тревожностью(ажитация).

Редко: агрессия, спутывание сознания, депрессия, галлюцинации, бессонница.

Очень редко: нервный тик.

Частота неизвестна: суицидальни мысли.

Со стороны нервной системы

Нечасто: парестезии.

Редко: судороги, двигательные расстройства.

Очень редко: дисгевзия, синкопе, тремор, дистония, дискинезия.

Частота неизвестна: амнезия, нарушение памяти.

Со стороны органов зрения и равновесия

Частота неизвестна: вертиго.

Со стороны сердца

Редко: тахикардия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Нечасто: диарея.

Со стороны гепатобилиарной системы

Редко: нарушение функции печенки(повышение уровня трансаминаз, щелочной фосфатазы, γ‑глутамилтрансферази и билирубину).

Со стороны кожи и подкожной клетчатки

Нечасто: зуд, высыпание.

Редко: крапивница.

Очень редко: ангионевротический отек, фиксирована медикаментозная эритема.

Со стороны почек и мочевыводящих путей

Очень редко: дизурия, энурез.

Частота неизвестна: задержка мочи.

Общие расстройства

Нечасто: астения, недомогание.

Редко: отеки.

Изменения результатов лабораторных и инструментальных исследований

Редко: увеличение массы тела.

Срок пригодности. 2 годы.

Не применять после окончания срока пригодности, отмеченного на упаковке.

Условия хранения. Хранить в сухом, темном, недоступном для детей месте при температуре до 25 °С

Упаковка. По 10 таблетки в блистере, по 2 или 3 блистеры в картонной коробке.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель. Д-р Редді'с Лабораторіс Лтд, Производственный участок - ІІ

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Участок № 42, 45, 46, с. Бачупалі, округ Медчал Малкайгірі, штат Телангана, Бачупалі Мандал, Индия

Сообщить о побочной реакции или отсутствии эффективности при применении лекарственного средства Вы можете за телефонами:

+ 380 44 207 51 97 или +380 50 414 39 39; а также по электронному адресу: [email protected] (круглосуточно).