Целанид

Инструкция по применению

ЦЕЛАНИД

Состав

действующее вещество: lanatosidе C;

1 таблетка содержит ланатозиду С 0,25 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, кислота стеариновая, тальк.

Врачебная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета.

Фармакотерапевтична группа. Средства, которые влияют на сердечно-сосудистую систему. Сердечные гликозиды. Код АТХ С01А А06.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Целанид является гликозидом наперстянки шерстистой. Биологическая активность Целанида представляет 14000-16000 ЛОД или 3200-3800 КОД в 1 г. Основными фармакодинамичними эффектами Целанида является позитивный инотропный, негативные дромотропний и хронотропный эффекты. Целанид осуществляет кардиотоническое действие(усиливает систолу, продлевает диастолу), замедляет ритм сердца, замедляет сердечную проводимость, повышает возбудимость миокарда. В основе механизма действия гликозида лежит его влияние на калиево-натриевый насос миокардиоцитов, обмен ионов кальция и состояние циклического аденозинмонофосфату, который участвует в энергетическом обеспечении сократительного процесса клеток миокарда. У больных с хронической сердечной недостаточностью вызывает опосредствованный вазодилатационный эффект, снижает венозное давление, повышает диурез; уменьшает отеки, одышку.

Фармакокинетика.

При приеме внутренне препарат хорошо всасывается в пищеварительном тракте. Биодоступность препарата представляет 15-45 % и варьирует в широких пределах в зависимости от кислотности желудочного сока, моторики кишечнику и его кровоснабжения, врачебного взаимодействия(активированный уголь, антацидные препараты, вяжущие средства уменьшают всасываемость ланатозиду С в пищеварительном тракте, метоклопрамид и прозерин усиливают перистальтику кишечнику, резко снижая биодоступность ланатозиду С). При поступлении в системное кровообращение на 20-25 % препарат связывается с белками плазмы крови. Начальный эффект препарата проявляется через 1,5-3 часы, максимальное действие - через 4-6 часы. Период полувыведения представляет 28-36 часы. Препарат биотрансформуеться в печенке и выводится из организма в виде неактивных метаболитив с мочой и фекалиями.

Клинические характеристики

Показание. Острая и хроническая недостаточность кровообращения ІІ-ІІІ степени(ІІ- IV степени за NYHA), тахисистолична форма мерцающей аритмии, суправентрикулярна форма пароксизмальной тахикардии.

Противопоказание. Повышенная чувствительность к препарату. Глікозидна интоксикация, атриовентрикулярная блокада разной степени, выраженная брадикардия, пароксизмальная желудочковая тахикардия, синдром Адамса-Стокса-Морганьї, изолированный митральный стеноз, нестабильная стенокардия, острый инфаркт миокарда, тампонада сердца, экстрасистолия, гипертрофический субаортальный стеноз, рестриктивная кардиомиопатия, аритмия в результате интоксикации сердечными гликозидами, наличие дополнительных атриовентрикулярных путей, гиперкальциемия, гипокалиемия, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, фибрилляция желудочков.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. В сочетании с калию перманганатом, нашатырно-анисовыми каплями, перекисью водорода, серебра нитратом, сиропом малиновым, солями алкалоидов, сульфаниламидами, танином гликозида образует осадок, с кислотами и лугами - неактивные продукты.

При сочетании с барбитуратами(особенно фенобарбиталом) вследствие индукции ферментов печенки и ускорения метаболизма эффективность Целанида уменьшается. Синергизм с Целанидом проявляют препараты кальция; внутривенное введение Целанида из кальция хлоридом, пантотенатом, глюконатом может привести к увеличению токсичности и остановке сердца. Сочетание Целанида из аминазином способствует повышению свертывания крови. При совместимом применении Целанида с гепарином возможное послабление эффекта гепарина в связи с повышением сворачивания крови под воздействием Целанида. При одновременном применении Целанида из линкомицином развивается псевдомембранозный колит.

Гипертензивные средства снижают экскрецию Целанида, усиливают его токсичность. Такие же явления наблюдаются при сочетании его с диуретиками(кроме калийзберигаючих), инсулином, амфотерицином, при длительном применении глюкозы, кортикостероидов, антибиотиков, вследствие гипокалиемии и гипомагнезиемии.

При одновременном приложении с препаратами кальция, катехоламинами и диуретиками повышается риск возникновения гликозидной интоксикации. При одновременном приложении с хинидином, верапамилом, нифедипином, спиронолактоном(меньшей мерой) повышается концентрация Целанида в плазме крови. Антациды снижают абсорбцию препарата из пищеварительного тракта, потому дозу Целанида необходимо увеличить, после прекращения принятия антацида следует назначить начальную меньшую дозу препарата.

Одновременно рекомендуется применять Целанид с некоторыми лекарственными препаратами. При принятии Целанида вместе с анаболическими стероидами, тиамину хлоридом, рибофлавином, пиридоксином, кислотами фоллиевой, оротовой, метилурацилом, метионином, унитиолом, фосфаденом, инозином усиливается его инотропный эффект.

Активированный уголь, вяжущие средства уменьшают всасывание ланатозиду С в пищеварительном тракте, метоклопрамид и прозерин усиливают перистальтику кишечнику, резко снижая биодоступность ланатозиду С.

Концентрация препарата в сыворотке крови может снижаться при одновременном применении таких препаратов как каолин-пектин, некоторые слабительные средства, холестирамин, сульфасалазин, неомицин, рифампицин, некоторые цитостатики, пенициламин, метоклопрамид, адреналин, сальбутамол. Одновременное применение эфедрина гидрохлорида, адреналина гидрохлорида или норадреналина гидротартрату, а также селективных β-адреномиметичних средств с сердечными гликозидами может вызывать возникновение аритмии сердца. Действие сердечных гликозидов уменьшается при одновременном применении аминазину и других фенотиазинових производных. При одновременном применении антихолинестеразних препаратов усиливается брадикардия. В случае необходимости ее можно устранить или ослабить введением атропина сульфата. При одновременном применении кислоты етилендиаминтетраоцтовой динатриевой соли наблюдается снижение эффективности и токсичности сердечных гликозидов. Под воздействием кортикотропина может усиливаться действие сердечных гликозидов. Препараты кофеина или теофиллина иногда вызывают возникновение аритмии сердца. Не следует назначать натрия аденозинтрифосфат одновременно с сердечными гликозидами. При гипервитаминозе, вызванном эргокальциферолом, возможное усиление действия сердечных гликозидов, предопределенное развитием гиперкальциемии. Комбинация фентанила и сердечных гликозидов может повлечь артериальную гипотензию. Клиническое значение взаимодействия из парацетамолом изучено недостаточно, но даны об уменьшении выделения почками сердечных гликозидов под его влиянием.

Особенности применения. Во время лечения Целанидом больной должен находиться под контролем врача. Возможность интоксикации повышается при гипокалиемии, гипонатриемии, гиперкальциемии, гипернатриемии, гипотиреозе, выраженной дилатации полостей желудочка, легочном сердце, миокардите. Как один из методов контроля за содержимым дигитализации при назначении ланатозиду применяют мониторинг его плазменной концентрации.

С особенной осторожностью применять препарат при брадикардии и AV- блокаде I степени.

При патологии почек длительность действия препарата может увеличиваться.

Подбирать дозы необходимо особенно тщательным образом для пациентов пожилого возраста та/або ослабленных пациентов, пациентов с нарушениями функции почек, имплантированным кардиостимулятором, поскольку у них токсичные эффекты могут оказаться при применении доз, которые обычно хорошо переносятся другими пациентами.

Во время лечения Целанидом следует ограничить употребление еды, которая трудно переваривается и продуктов, которые содержат пектины. Пациентам с синдромом короткой кишки или с синдромом мальабсорбции в результате нарушения всасывания препарата могут понадобиться высшие дозы препарата. Пациентам пожилого возраста следует с особенной осторожностью применять Целанид. Учитывая то, что у пациентов пожилого возраста продлевается период полувыведения, существует повышенный риск возникновения побочных эффектов и вероятность передозировки.

Если у пациента установленная непереносимость некоторых сахаров, следует проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать это лекарственное средство.

Применение в период беременности или кормления груддю. Препарат не применять.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Следует с осторожностью применять препарат во время управления автомобилем и работы с другими механизмами.

Способ применения и дозы. Дозы и срок лечения устанавливает врач индивидуально в зависимости от клинической картины заболевания, чувствительности пациента к препарату и динамике клинического эффекта.

Для проведения терапии перорально назначать в суточной дозе 0,25-0,5 мг за 3-4 приемы. Для пидтримуючеи терапии на 3-5-й день назначать в суточной дозе до 0,25 мг за 2 приемы, в случае необходимости возможный прием по 1 таблетке(0,25 мг 1-2 разы на сутки).

Підтримуюча терапия в зависимости от клинического состояния может продолжаться месяцы и годы.

При нарушении екскреторной функции почек дозу уменьшать при клиренсе креатинина 50-80 мл/мин. Средняя пидтримуюча доза представляет 50 % от средней пидтримуючеи дозы у лиц с нормальной функцией почек; при клиренсе креатинина менее 10 мл/хв - 25 % от обычной дозы. Высшая доза для взрослых внутренне: разовая - 0,5 мг, максимальная суточная доза - 1 мг.

Деть. Не применять.

Передозировка.

Симптомы: атриовентрикулярная блокада, аритмия, фибрилляция желудочков, брадикардия, экстрасистолия, двигательные нарушения, анорексия, диарея, тошнота, блюет, сонливость, спутывание сознания, нарушения колеросприйняття, депрессия, головная боль, головокружение.

Лечение: необходимо уменьшить дозу или прекратить применение препарата. Для уменьшения проявлений побочных явлений следует промыть желудок суспензией активированного угля, применить солевое слабительное, унитиол, препараты кальция; оксигенотерапию; при нарушении ритма - противоаритмичные средства(дифенин, лидокаин). При АV- блокаде ІІ-ІІІ степени, при значительной синусовой брадикардии или брадиаритмии показанное введение атропина сульфата, применения искусственного водителя ритма, при желудочковых аритмиях - лидокаину, дифенину, фенитоину.

Побочные реакции. При повышенной индивидуальной чувствительности к препарату возможное развитие таких побочных реакций :

со стороны сердечно-сосудистой системы: политопная экстрасистолия, бигеминия или тригеминия, выраженная брадикардия, атриовентрикулярная блокада, замедление предсердно-желудочковой проводимости;

со стороны пищеварительного тракта: снижение аппетита, тошнота, блюет, диарея;

со стороны нервной системы: сонливость, спутывание сознания, депрессия, головная боль, головокружение;

со стороны кожи: аллергические реакции, крапивница, гиперемия, кожные высыпания;

другие: уменьшение диурезу, нарушение колеросприйняття; редко - тромбоцитопения.

В этих случаях необходимо уменьшить дозу или временно отменить препарат. Для уменьшения или устранения побочных эффектов применять унитиол, препараты калия, антиаритмичные средства.

Срок пригодности. 4 годы.

Условия хранения. При температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. Таблетки № 30 в банках или контейнерах; № 10х3 в блистерах в пачке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель.

Общество с ограниченной ответственностью "Опытный завод "ГНЦЛС", или

Общество с ограниченной ответственностью "Фармацевтическая компания "Здоровье", или

Общество с ограниченной ответственностью "ФАРМЕКС ГРУПП".

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Украина, 61057, Харьковская обл., город Харьков, улица Воробьева, дом 8.

( Общество с ограниченной ответственностью "Опытный завод "ГНЦЛС")

Украина, 61013, Харьковская обл., город Харьков, улица Шевченко, дом 22.

( Общество с ограниченной ответственностью "Фармацевтическая компания "Здоровье")

Украина, 08300, Киевская обл., г. Борисполь, ул. Шевченко, конур. 100.

( Общество с ограниченной ответственностью "ФАРМЕКС ГРУПП")