Фривей®

Инструкция по применению

ФРИВЕЙ®

(FREEWAY)

Состав

действующее вещество: ипратропию бромид;

1 мл раствора содержит ипратропию бромиду - 0,261 мг, что эквивалентно ипратропию бромиду безводному - 0,25 мг;

вспомогательные вещества: бензалконию хлорид, динатрию едетат, натрию хлорид, 1 М кислота хлористоводородная, приготовленная из кислоты хлористоводородной концентрированной, вода очищена.

Врачебная форма. Раствор для ингаляций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтична группа. Антихолінергічні средства. Код АТХ R03BB01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Фривей®- это лекарственное средство, которое содержит четвертичное аммониевое соединение с антихолинергичними(парасимпатолитичними) свойствами. Во время доклинических исследований выявлено, что ипратропию бромид ингибуе вагусные рефлексы за счет антагонистичного взаимодействия с ацетилхолином, медиатором, который обеспечивает передачу импульса блуждающего нерва. Антихолінергічні средства предотвращают повышение внутриклеточной концентрации ионов кальция Са++. Эффект действия ацетилхолина на мускарину рецепторы гладкой мускулатуры достигается с помощью другой системы медиаторов, которая состоит из инозитола трифосфату(ІТФ) и диацилглицеролу(ДАГ).

Расширение бронхов после ингаляционного введения препарата ипратропию бромида предопределенно преимущественно местным, а не системным действием препарата.

Нет доклинических и клинических данных о негативном влиянии ипратропию бромида на секрецию слизи в дыхательных путях, мукоцилиарний клиренсе или газообмене.

Клинические исследования

В контролируемых 85-90-дневных исследованиях, которые проводились при участии пациентов с бронхоспазмом, обусловленным хроническим обструктивным заболеваниям легких(хронический бронхит и эмфизема легких) значительное улучшение функции легких наблюдалось в течение 15 минут, а максимальное улучшение - через 1-2 часы, эффект хранился в течение 4 - 6 часов.

Исследования, проведенные при участии взрослых и детей в возрасте от 6 лет, выявили бронхорозширювальну действие ипратропию бромида при лечении тяжелых бронхоспазмов, связанных с астмой. В большинстве этих исследований ипратропию бромид вводился в комбинации с ингаляционными бета-агонистами.

Невзирая на небольшое количество данных, было выявлено терапевтическое действие лекарственного средства при лечении бронхоспазма, обусловленного инфекционным воспалением бронхиол и бронхолегеневой дисплазией у младенцев и детей раннего возраста.

Фармакокинетика.

Абсорбция.

Терапевтический эффект лекарственного средства оказывается путем его местного влияния на дыхательные пути. Длительность терапевтического эффекта(бронходилатации) не связана с фармакокинетикой активных ингредиентов препарата.

После ингаляции приблизительно 10-30 % дозы препарата, в зависимости от его состава и методики ингаляции, в основном оседает в дыхательных путях. Большая часть дозы препарата проглатывает и проходит через желудочно-кишечный тракт.

Часть дозы, которая попадает в легкие, очень быстро переходит в кровь(в течение нескольких минут). Общая почечная экскреция(0-24 часы) неизмененного активного вещества составляла 46 % дозы после внутривенного введения, менее 1 % после перорального введения и приблизительно от 3 до 13 % после ингаляционного введения. Исходя из этих данных, общая системная биодоступность ипратропию бромида после перорального введения и ингаляции складывает 2 %, от 7 до 28 % соответственно. Таким образом, проковтнута часть дозы не оказывает существенного влияния на концентрацию активного вещества в плазме.

Распределение.

Фармакокінетичні параметры, которые характеризуют диспозицию ипратропию, были рассчитаны на основании показателей его концентрации в плазме крови после внутривенного введения. Наблюдается быстрое двухфазное снижение концентрации препарата в плазме крови. Мнимый объем распределения в состоянии равновесия(Vdss) представляет приблизительно 176 л(около 2,4 л/кг). Препарат в незначительном объеме(менее 20 %) связывается с белками плазмы. По доклиническим данным четвертичный амин ипратропий не проходит сквозь плацентный и гематоэнцефалический барьер.

Метаболизм.

После внутривенного введения приблизительно 60 % дозы метаболизуеться, вероятно, в печенке путем окисает. Выявлены метаболити, что образуются при гидролизе, дегидратации или отделении гидроксиметильной группы от троповой кислоты, демонстрируют слабое родство к мускаринових рецепторам и считаются неактивными.

Элиминация.

Период полувыведения конечной элиминационной фазы представляет приблизительно 1,6 часы.

Общий клиренс ипратропию представляет 2,3 л/хв, почечный - 0,9 л/мин. Приблизительно 40 % системной дозы выводится с мочой, которая отвечает экспериментальному значению почечного клиренса, - 0,9 л/мин.

При исследовании экскреционного баланса в течение 6 дней с использованием радиоактивно меченого лекарственного средства он складывал в мочу 72,1 %, 9,3 % и 3,2 % дозы меченого продукта(как неизмененного, так и в виде метаболитив) после внутривенного, перорального и ингаляционного введения соответственно. Часть экскреции через кал после внутривенного введения представляла 6,3 %, после перорального введения - 88,5 %, после ингаляционного введения - 69,4 %. Элиминация лекарственного средства после внутривенного введения, определенная с помощью радиоактивно меченого продукта, происходит главным образом через почки. Период полувыведения при элиминации, измеренный с помощью изотопно-меченого препарата(измерение для исходного соединения и метаболитив), представляет 3,6 часы.

Клинические характеристики

Показание

Раствор для ингаляций Фривей® предназначен для применения в качестве бронхорозширювального средства при пидтримуючий терапии бронхоспазма, при хронических обструктивных заболеваниях легких(ХОЗЛ), включая хронический бронхит и эмфизему легких, а также при бронхиальной астме.

Противопоказание

Повышенная чувствительность к атропину и его производным(таких, как ипратропию бромид), или к любому вспомогательному веществу.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Длительное применение лекарственного средства Фривей® с другими антихолинергичними средствами не изучено. Поэтому длительное применение лекарственного средства Фривей® с этими препаратами не рекомендуется.

Лекарственные средства, которые влияют на бета-адренергични рецепторы, и производные ксантина могут усиливать бронхорозширювальну действую.

Одновременное приложение во время ингаляции ипратропию бромида и бета-миметикив может повышать риск развития острой глаукомы у пациентов с закритокутовой глаукомой в анамнезе.

Особенности применения

Гиперчувствительность

После введения лекарственного средства могут возникать реакции гиперчувствительности немедленного типа, который подтверждается редкими случаями высыпаний, крапивницы, ангионевротического отека, отека слизистой оболочки ротовой полости и горла, бронхоспазма и анафилаксии.

Парадоксальный бронхоспазм

Как и другие ингаляционные лекарственные средства Фривей® может вызывать парадоксальный бронхоспазм, который может быть опасным для жизни. В случае парадоксального бронхоспазма, немедленно прекратить применение лекарственного средства и использовать другое лечение.

Осложнение со стороны органов зрения

Рекомендуется с осторожностью использовать лекарственное средство у больных со склонностью к развитию закритокутовой глаукомы.

Существуют немногочисленные сообщения о случаях осложнений со стороны органов зрения(таких как мидриаз, повышение внутриглазного давления, закритокутова глаукома, боль в глазах), которые возникали в результате попадания в глаз аэрозолю, который содержал только ипратропию бромид или его комбинации из бета2-агоністами.

Боль в глазах или дискомфорт, нечеткое зрение, появление ореола вокруг источника света или цветных пятен перед глазами на фоне покраснения глаз, вызванного конъюнктивной гиперемией и отеком роговицы, могут быть симптомами острой закритокутовой глаукомы. При появлении вышеупомянутых симптомов в любой комбинации следует начать лечение миотичними препаратами и немедленно обратиться к врачу.

Нужно проинструктировать пациентов относительно правильного применения препарата Фривей®.

Нельзя допускать попадание раствора или розпилюваного во время ингаляции препарата к глазам. Рекомендуется вдыхать розпилюваний с помощью небулайзера препарат через мундштук. При отсутствии мундштука препарат можно вдыхать через маску для ингаляций, но она должна плотно прилегать к лицу. Пациенты со склонностью к развитию глаукомы должны особенно тщательным образом заботиться о защите глаз.

Влияние на почки и сечевидильну систему.

Рекомендуется соблюдать осторожность при применении лекарственного средства у пациентов с обструкцией мочевыводящих путей(например, гиперплазия предстательной железы или стеноз шейки мочевого пузыря).

Расстройства моторики желудочно-кишечного тракта

Пациенты с муковисцидозом могут быть более восприимчивая к нарушениям моторика желудочно-кишечного тракта.

Местное действие

Препарат содержит консервант - бензалконию хлорид и стабилизатор - динатрию едетат. У пациентов с гиперчувствительностью дыхательных путей эти компоненты могут вызывать бронхоспазм во время ингаляции.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Беременность

Безопасность применения ипратропию бромида во время беременности не установлена. Препарат можно применять во время подтвержденной или подозреваемой беременности только в случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Доклинические исследования не выявили эмбриотоксического или тератогенного влияния ипратропию бромида при его приложении путем проведения оральных или интраназальних ингаляций в дозах, которые значительно превышают рекомендованные для применения человеком.

Кормление груддю

Неизвестно, или лекарственное средство проникает в грудное молоко. Маловероятно, что лекарственное средство, которое вводится ингаляционным путем, может попадать в организм ребенка в значительных количествах. Следует с осторожностью назначать Фривей® женщинам, которые кормят груддю.

Фертильность

Клинические данные относительно влияния ипратропию бромида на фертильность отсутствуют. Доклинические исследования, проведенные с применением ипратропию бромида, не выявили ни одного негативного влияния на фертильность.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Исследование относительно определения влияния препарата на способность руководить автомобилем и другими механическими средствами не проводились. Однако пациентов следует предупредить о том, что во время терапии с применением препарата Фривей® могут возникать побочные эффекты, такие как головокружение, нарушение аккомодации, мидриаз и нечеткость зрения. Следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или управлении механизмами. В случае возникновения любой из побочных реакций пациенту следует избегать выполнения потенциально опасных действий, таких как управление автотранспортом или управление механизмами.

Способ применения и дозы

Дозы

Дозу следует подбирать индивидуально для каждого пациента. Во время лечения пациенты должны находиться под надзором врача. Нельзя превышать рекомендованную суточную дозу.

Пациента следует проинформировать о том, что в случае отсутствия терапевтического эффекта от применения препарата или при ухудшении состояния, он должен обратиться к врачу, который назначит новую схему лечения. Срочная консультация врача необходима в случае резкого возникновения или роста духоты(диспноэ).

Если врач не назначил иначе, рекомендуется применять препарат в следующих дозах(20 капли =3D приблизительно 1 мл; 1 капля =3D 0,0125 ипратропию бромида безводного).

Підтримуюча терапия:

Взрослые(в том числе люди преклонных лет) и дети в возрасте от 14 лет:

2,0 мл(40 капли =3D 0,5 мг) 3 - 4 разы на день

Деть в возрасте от 6 до 14 лет:

Учитывая отсутствие достаточной информации относительно применения препарата в этой возрастной группе, ингаляции в указанной ниже дозе следует проводить под надзором врача:

1,0 мл(20 капли =3D 0,25 мг) 3 - 4 разы на день

Деть в возрасте до 6 лет:

Учитывая отсутствие достаточной информации относительно применения препарата в этой возрастной группе, ингаляции в указанной ниже дозе следует проводить под надзором врача:

0,4 - 1,0 мл(8 - 20 капли =3D 0,1 - 0,25 мг) 3 - 4 разы на день.

Введение препарата в суточной дозе, которая превышает 2 мг взрослым и детям в возрасте от 14 лет, а также 1 мг детям в возрасте до 14 лет необходимо осуществлять под надзором врача.

Способ применения

Рекомендованную дозу лекарственного средства следует разбавить 0,9 % раствором хлорида натрия к получению объема 3 - 4 мл, залить в небулайзер и делать ингаляцию до тех пор, пока не закончится раствор. Раствор следует готовить непосредственно перед каждым использованием; неиспользованный разбавленный раствор нужно выбросить.

Peжим дoзyвaння мoжe зaлeжaти от cпocoбy інгaляції и хapaктepиcтик небулайзера. Tpивaліcть інгaляції мoжнa кoнтpoлювaти oб'ємoм poзвeдeння раствора.

Ингаляции с применением раствора Фривей® можно проводить с помощью разных моделей небулайзерив, представленных на рынке. При применении централизованного кислородного аппарата ингаляцию лучше проводить со скоростью потока раствора 6 - 8 литры на минуту.

Препарат можно применять совместимо с лекарственными средствами, которые разреживают мокротиння и облегчают его выведение.

Нельзя применять одновременно, в одном нейбулазери, препарат Фривей® и динатрию кромогликат, поскольку это может привести к выпадению осадка.

Деть.

Лекарственное средство применяется в педиатрической практике. Детям в возрасте до 6 лет применять под надзором врача.

Передозировка

Не было выявлено никаких симптомов, характерных для передозировки. Учитывая широкий терапевтический диапазон и местное введение лекарственного средства, возникновения серьезных антихолинергичних симптомов является маловероятным. Как и для других антихолинергичних средств, ожидаемыми симптомами передозировки являются: сухость слизистой оболочки ротовой полости, нарушения аккомодации и тахикардия.

Побочные реакции

Много из указанных ниже побочных эффектов можно объяснить антихолинергичними свойствами ипратропию бромида. Как и все ингаляционные препараты, Фривей® может вызывать местное раздражение. Даны относительно побочных эффектов было получено в ходе клинических исследований и постмаркетингового надзора.

Наиболее распространенными побочными эффектами, о которых сообщалось во время клинических исследований, были: головная боль, раздражение горла, кашель, сухость слизистой оболочки ротовой полости, фарингит, нарушение моторики желудочно-кишечного тракта( в том числе запоры, диарея и рвота), тошнота и головокружение.

Частота возникновения побочных реакций указана согласно классификации MedDRA : очень часто(> 1/10); часто(> 1/100 к <1/10); нечасто(> 1/1000 к <1/100); редко(> 1/10 000 к <1/1 000); очень редко(<1/10 000); неизвестно(частоту нельзя определить на основании имеющихся данных).

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Нечасто: усиленное сердцебиение, суправентрикулярна тахикардия.

Редко: фибрилляция передсердь, увеличение частоты сердечных сокращений.

Со стороны нервной системы

Часто: головная боль, головокружение.

Со стороны органов зрения

Нечасто: нечеткость зрения, мидриаз, повышение внутриглазного давления, глаукома, боль в глазах, появление ореола вокруг источника света, конъюнктивная гиперемия, отек роговицы.

Редко: нарушение аккомодации.

Со стороны дыхательной системы, грудной клетки и средостения

Часто: раздражение горла, кашель.

Нечасто: бронхоспазм, парадоксальный бронхоспазм, спазм гортани, отек слизистой оболочки горла, сухость в горле.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто: сухость в рту, тошнота, нарушение моторики желудочно-кишечного тракта.

Нечасто: диарея, запоры, рвота, воспаление слизистой оболочки ротовой полости, отек ротовой полости.

Со стороны сечевидильной системы

Нечасто: задержка мочи.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки

Нечастые: кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек.

Редко: крапивница.

Со стороны иммунной системы

Нечасто: гиперчувствительность, анафилактические реакции.

Срок пригодности

2 годы.

Срок пригодности после первого открытия флакону 6 месяцы.

Не применять препарат после окончания срока пригодности, указанного на упаковке.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 30 ℃.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 25 мл в флаконе с капельницей. По 1 флакону в пачке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель. ПАТ "Фармак".

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, 04080, г. Киев, ул. Фрунзе, 74.