Инструкция по применению

ФОКСЕРО®

(FOXERO®)

Состав

действующее вещество: cefpodoxime;

1 таблетка содержит цефподоксиму проксетил эквивалентно цефподоксиму 100 мг или 200 мг;

вспомогательные вещества: лактоза, моногидрат; магнию стеарат; кальцию кармелоза; гидроксипропилцеллюлоза низькозамищена; натрию лаурилсульфат; опадрай белый 03A28718(гипромелоза(E 464); титану диоксид(E 171); тальк).

Врачебная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакотерапевтична группа. Антибактериальные средства для системного приложения. Другие β-лактамни антибиотики. Цефалоспорини III поколение.

Код АТC J01D D13.

Клинические характеристики.

Показание.

Инфекции, вызванные чувствительными к цефподоксиму возбудителями, :

- ЛОР-органів(включая синусит, тонзиллит, фарингит); для лечения тонзиллита и фарингита цефподоксим назначают в случае хронической или рецидивирующей инфекции, а также в случаях известной или подозреваемой нечувствительности возбудителя к широкозастосовуваних антибиотикам;

- дыхательных путей(включая острый бронхит, рецидивы или обострение хронiчного бронхита, бактериальную пневмонию);

- неускладнени инфекции верхних и нижних мочевыводящих путей(включая острый пиелонефрит и цистит);

- кожи и мягких тканей(абсцессы, целлюлит, инфицированные раны, фурункулы, фолликулит, паронихия, карбункулы и язвы);

- неускладнений гонококовый уретрит.

Противопоказание

Повышенная чувствительность к цефподоксиму, других цефалоспоринив или к любому из компонентов препарата.

Редкая наследственная непереносимость галактозы, лактазна недостаточность Лаппа или синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Способ применения и дозы

Для употребления внутренне. Таблетки следует принимать во время еды для оптимальной абсорбции.

Взрослые с нормальной почечной функцией.

Синусит: 200 мг 2 разы на сутки.

Тонзиллит и фарингит : 100 мг 2 разы на сутки.

Острый бронхит, обострение хронического бронхита и бактериальная пневмония : 100-200 мг 2 разы на сутки, в зависимости от тяжести инфекции.

Неускладнені инфекции нижних мочевыводящих путей : 100 мг 2 разы на сутки.

Неускладнені инфекции верхних мочевыводящих путей : 200 мг 2 разы на сутки.

Инфекции кожи и мягких тканей : 200 мг 2 разы на сутки.

Неускладнений гонококовый уретрит: 200 мг в виде разовой дозы.

Пациенты пожилого возраста.

Коррекция дозы для летних пациентов с нормальной функцией почек не нужна.

Деть.

Таблетки назначают детям в возрасте от 12 лет по 100 мг 2 разы на сутки. Детям до 12 лет рекомендуется применять Фоксеро®, порошок для пероральной суспензии.

Печеночная недостаточность.

Коррекция дозы для пациентов с печеночной недостаточностью не нужна.

Почечная недостаточность.

Коррекция дозы для пациентов с почечной недостаточностью при клиренсе креатинина больше 40 мл/хв/1,73м2 не нужна. Если значение клиренса креатинина ниже этого показателя, дозу необходимо корректировать соответствующим образом(см. Таблицу).

Таблица

Примечание:

1Уніфікована доза представляет 100 мг или 200 мг, в зависимости от типа инфекции.

Длительность лечения зависит от тяжести заболевания и определяется индивидуально.

Побочные реакции

Побочные реакции классифицированы за основными системами и органами и за частотой их возникновения : очень часто(> 1 / 10); часто(³ 1 / 100 к <1 / 10); нечасто(³ 1 / 1 000 к <1 / 100), редко(³ 1 / 10000 к <1 / 1 000), очень редко(<1 / 10 000); частота неизвестна(не может быть оценена на основании имеющихся данных).

Инфекции и инвазия :

редко - суперинфекция, вызванная некоторыми грибами рода Candida, нечувствительными к цефподоксиму;

очень редко - колит, связанный с применением антибиотиков.

Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы :

редко - эозинофилия;

очень редко - лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, агранулоцитоз, снижение концентрации гемоглобина, гемолитическая анемия.

Со стороны иммунной системы:

редко - гиперчувствительность;

очень редко - анафилактические реакции.

Метаболические нарушения:

редко - обезвоживание, подагра, периферийный отек, увеличение массы тела.

Со стороны костно-мышечной системы:

редко - миалгия.

Со стороны нервной системы:

нечасто - головная боль;

редко - головокружение;

очень редко - вертиго, бессонница, сонливость, невроз, раздраженность, нервозность, необычные сновидения, ухудшения зрения, спутывание сознания, ночные ужасы, парестезия.

Со стороны дыхательной системы:

редко - астма, кашель, носовое кровотечение, ринит, свистящее дыхание, бронхит, духота, плевральное потовыделение, пневмония, синусит.

Со стороны пищеварительного тракта:

часто - диарея;

нечасто - боль в животе, тошнота;

редко - ощущение жажды, тенезми, вздутие живота, блюет, диспепсия, сухость в рту, уменьшение аппетиту, запор, кандидозный стоматит, анорексия, отрыжка, гастрит, язвы в рту, псевдомембранозный колит.

При возникновении тяжелой персистувальной диареи во время терапии препаратом или по завершению курса лечения необходимо иметь в виду риск развития псевдомембранозного энтероколита(см. раздел "Особенности применения").

Гепатобіліарні нарушения :

очень редко - холестатическое поражение печенки.

Со стороны кожи и ее производных :

редко - высыпание, зуд, крапивница, повышенная потливость, макулезни высыпание, грибковый дерматит, злущування, сухость кожи, выпадения волос, везикулезни высыпания, солнечная эритема, пурпура, буллезные реакции(включая синдром Стівенса-Джонсона), токсичный эпидермальный некролиз, мультиформна эритема.

Со стороны почек и мочевыводящих путей :

редко - гематурия, инфекции мочевых путей, метрорагия, дизурия, частые мочеиспускания, протеинурия, влагалищный кандидоз.

Были зарегистрированные изменения функции почек при применении антибиотиков из той же группы, что и цефподоксим, особенно при одновременном приложении с аминогликозидами и/или мощными мочегонными средствами.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

редко - застойная сердечная недостаточность, мигрень, ускоренное сердцебиение, вазодилатация, гематома, артериальная гипертензия или гипотензия.

Со стороны органов чувств :

редко - нарушение вкусовых ощущений, раздражения глаз, нечасто - шум в ушах.

Общие расстройства и нарушения в месте введения :

редко - дискомфорт, недомогание, утомляемость, астения, медикаментозная лихорадка, боль в груди(боль может отдавать в поясница), лихорадка, генерализуемая боль, кандидоз, абсцесс, аллергическая реакция, отек лица, бактериальные инфекции, паразитарные инфекции.

Лабораторные показатели:

редко - повышение показателей функциональных печеночных тестов АсАТ, АлАТ, уровня щелочной фосфатазы, билирубина, мочевины и креатинина, ложноположительная реакция Кумбса.

Передозировка

Симптомы: тошнота, блюет, абдоминальная боль, диарея. В случаях передозировки, особенно у пациентов с почечной недостаточностью, возможное развитие энцефалопатии. Энцефалопатия, как правило, оборотная и исчезает при снижении уровня цефподоксиму в плазме.

Лечение. Гемодиализ, перитонеальный диализ. Поддерживающая и симптоматическая терапия.

Применение в период беременности или кормления груддю

Фоксеро® можно применять в период беременности лишь в случае обоснованной необходимости.

Цефподоксим проникает в грудное молоко, потому в случае необходимости его приложения следует прекратить кормление груддю.

Деть

Таблетки назначают детям в возрасте от 12 лет. Детям до 12 лет рекомендуется применять Фоксеро®, порошок для пероральной суспензии.

Особенности применения

До назначения цефалоспоринив необходимо выучить анамнез относительно наличия аллергии на пенициллин, поскольку перекрестные аллергические реакции на пенициллины происходят в 5-10 % случаи.

Следует соблюдать особенную осторожность пациентам с аллергическими реакциями на пенициллин.

Относительно пациентов с аллергическими реакциями на другие цефалоспорини следует иметь в виду вероятность возникновения перекрестных аллергических реакций на цефподоксим. Пациентам с реакциями гиперчувствительности немедленного типа на цефалоспорини в анамнезе не следует назначать цефподоксим.

Аллергические реакции(анафилаксия) на β-лактамни антибиотики могут быть серьезными, иногда даже со смертельным следствием.

При возникновении любых проявлений гиперчувствительности следует прекратить лечение.

В случаях тяжелой почечной недостаточности может возникнуть необходимость снижения дозы в зависимости от клиренса креатинина.

Возможные побочные эффекты включают желудочно-кишечные расстройства, такие как тошнота, блюет и боль в животе. Следует осторожно назначать антибиотики пациентам с заболеваниями пищеварительного тракта(особенно с колитом) в анамнезе.

Цефподоксим может вызывать пронос, антибиотик-асоцийований колит и псевдомембранозный колит. Эти побочные эффекты, которые чаще возникают у пациентов, которые получали высокие дозы на протяжении длительного периода, следует рассматривать как потенциально серьезные.

Следует провести исследование на наличие C. difficile. В случае угрозы колита лечения следует немедленно прекратить. Необходимо подтвердить диагноз сигмо- и ректоскопией и в случае клинической необходимости назначить другой антибиотик(ванкомицин). Следует избегать применений препаратов, которые вызывают задержку фекальных масс. При применении препаратов широкого спектра действия, таких как цефалоспорини, существует повышенный риск развития псевдомембранозного колита.

Как и при применении других β-лактамних антибиотиков, может развиться нейтропения, реже - агранулоцитоз, особенно при длительном лечении. Если лечение длится больше 10 дней, следует провести анализ крови, и при наличии нейтропении лечения следует прекратить.

Цефалоспорини могут индуктировать позитивную пробу Кумбса и, очень редко, могут привести к развитию гемолитической анемии. При такой реакции может возникнуть перекрестная реактивность с пенициллинами.

При одновременном приложении с потенциально нефротоксическими препаратами, такими как аминогликозиды, и/или с мощными мочегонными средствами(фуросемид) необходимо контролировать почечную функцию.

Длительное применение цефподоксиму может привести к чрезмерному росту нечувствительных микроорганизмов. Пероральные антибиотики могут изменить нормальную микробную флору толстой кишки, которая приводит к разрастанию клостридию с дальнейшим псевдомембранозным колитом.

1 таблетка по 100 мг содержит лактозы, моногидрату 9 мг.

1 таблетка по 200 мг содержит лактозы, моногидрату 18 мг.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Следует обратить внимание на риск возникновения головокружения.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Антагонисты Н2-рецепторів гистамина и антацидные средства снижают биодоступность цефподоксиму. Пробенецид снижает выведение цефалоспоринив. Цефалоспорини могут усилить антикоагулянтный эффект кумаринов и снизить контрацептивный эффект эстрогена.

Были зарегистрированы отдельные случаи позитивного теста Кумбса(см. раздел "Особенности применения").

При одновременном применении цефподоксиму с препаратами, которые нейтрализуют желудочный рН или ингибують секрецию желудочной кислоты, снижается биодоступность приблизительно на

30 %. Потому такие препараты, как антациды минерального типа, и Н2-блокатори, такие как ранитидин, которые могут привести к увеличению рН желудка, следует принимать через 2-3 часы после приема цефподоксиму.

Биодоступность увеличивается при приеме препарата во время еды.

Ложноположительная реакция на глюкозу в моче может быть выявлена при применении растворов Бенедикта/Фелінга или медного купороса, но такая реакция не была выявлена при применении тестов, которые основываются на ферментативных глюкозо-оксидазних реакциях.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Цефподоксиму проксетил - β-лактамний антибиотик III поколения цефалоспоринив для приема внутренне, являются пролекарствами цефподоксиму.

Механизм действия цефподоксиму обусловлен угнетением синтеза бактериальной стенки микроорганизмов. Стойкий к многочисленным β-лактамаз.

В условиях in vitro цефподоксим имеет бактерицидное действие относительно многочисленных грамположительных и грамотрицательных бактерий.

Цефподоксим высокоактивный относительно грамположительных микроорганизмов: Streptococcus pneumoniae; Streptococci группы A(S. pyogenes), B(S. agalactiae), C, F и G; другие streptococci(S. mitis, S. sanguis и S. salivarius); Corynebacterium diphtheriae.

Цефподоксим высокоактивный относительно грамотрицательных микроорганизмов: Haemophilus influenzaе(штаммы, которые продуцируют и не продуцируют β-лактамазу); Haemophilus para - influenzaе(штаммы, которые продуцируют и не продуцируют β-лактамазу); Branhamella catarrhalis(штаммы, которые продуцируют и не продуцируют β-лактамазу); Neisseria meningitidis; Neisseria gonorrhoeae; Escherichia coli; Klebsiella Spp. (K. Pneumoniae, K. oxytoca); Proteus mirabilis.

Цефподоксим помирночутливий относительно: метицилин-чутливи staphylococci, штаммы, которые продуцируют и не продуцируют пенициллиназу(S. aureus и S. epidermidis).

Стойкие к цефподоксиму: Enterococci; метицилин-стийки staphylococci(S. aureus и S. epidermidis); Staphylococcus saprophyticus; Pseudomonas aeruginosa и Pseudomonas Spp.; Clostridium difficile; Bacteroides fragilis и родственные виды.

Если это возможно, чувствительность должна быть определена тестированием в условиях in vitro.

Фармакокинетика.

Всасывание. Цефподоксиму проксетил всасывается в кишечнике и гидролизует в свой активный метаболит цефподоксим. При приеме цефподоксиму проксетилу(таблетка, которая содержит 100 мг цефподоксиму) перорально натощак всасывание препарата представляет 51,1%. Прием еды увеличивает период всасывания.

Распределение. Объем распределения - 32,3 л. Максимальный уровень цефподоксиму достигается в течение 2-3 часов после приема. Максимальная концентрация в плазме представляет 1,2 мг/л после приема в дозе 100 мг и 2,5 мг/л после приема в дозе 200 мг. После приема в дозах 100 мг и 200 мг 2 разы на сутки в течение 14,5 дня, фармакокинетични параметры цефподоксиму в плазме не изменялись.

Связывание с белками сыворотки представляет 40 %, главным образом с альбумином. Связывание с белками является ненасыщаемым.

Цефподоксим проникает в паренхиму легких, слизистую оболочку бронхов, плевральную жидкость, мигдалики, межклеточную жидкость и ткани простаты. Хорошая диффузия цефподоксиму также наблюдалась в почечной ткани.

Выводится преимущественно с мочой, в которой образуются высокие концентрации.

Метаболизм. Цефподоксиму проксетил являются пролекарствами цефподоксиму. В основном весь препарат, который всасывается, поддается деетерификаци, пресистемно в тонком кишечнике и превращается в его активную форму. Цефподоксим не поддается значительному метаболизму и выводится в неизмененном виде, в основном с мочой.

Выведение. Основной путь выведения препарата - почки, 80 % выводится в неизмененном виде с мочой. Период полувыведения - около 2,4 часа.

Фармацевтические характеристики

Основные физико-химические свойства

таблетки по 100 мг:

круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, от белого к почти белому цвету, с тиснением "100" на одной стороне и без тиснения на другом;

таблетки по 200 мг:

круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, от белого к почти белому цвету, с тиснением "200" на одной стороне и без тиснения на другом.

Срок пригодности

2 годы. Не применять после окончания срока пригодности, указанного на упаковке.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25º С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

10 таблетки, покрытые пленочной оболочкой, в блистере из алюминиевой фольги.

1 или 2 блистеры в картонной коробке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель.

Алкалоид АД-Скоп'є/Аlkaloid AD - Skopje.

Местонахождение

Бульвар Александра Македонского, 12, Скоп'є, 1000, Республика Македония/

Bulevar Aleksandar Makedonski 12, Skopje, 1000, Republic of Macedonia.

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению препарата

ФОКСЕРО®

(FOXERO®)

Состав

действующее вещество: cefpodoxime;

1 таблетка содержит цефподоксима проксетил эквивалентно цефподоксиму 100 мг или 200 мг;

вспомогательные вещества: лактоза, моногидрат; магния стеарат; кальция кармеллоза;

гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная; натрия лаурилсульфат; опадрай белый 03A28718(гипромелоза(E 464); титана диоксид(E 171); тальк).

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа. Антибактериальные средства для системного применения. Прочие β- лактамные антибиотики. Цефалоспорины III поколения.

Код АТC J01D D13.

Клинические характеристики.

Показания

Инфекции, вызванные чувствительными к цефподоксиму возбудителями:

- ЛОР-органов(включая синусит, тонзиллит, фарингит); для лечения тонзиллита и фарингита цефподоксим назначают при хронической или рецидивирующей инфекции, а также в случаях известной или подозреваемой резистентности возбудителя к широкоприменяемым антибиотикам;

- дыхательных путей(включая острый бронхит, рецидивы или обострения хронического бронхита, бактериальную пневмонию);

- неосложненные инфекции верхних и нижних мочевыводящих путей(включая острый пиелонефрит и цистит);

- кожи и мягких тканей(абсцессы, целлюлит, инфицированные раны, фурункулы, фолликулит, паронихия, карбункулы и язвы);

- неосложненный гонококковый уретрит.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к цефподоксиму, вторым цефалоспоринам или к дорогому из компонентов препарата.

Редкая наследственная непереносимость галактозы, лактазная недостаточность Лаппа или синдром мальабсорбции глюкозы - галактозы.

Способ применения и дозы

Для приема внутрь. Таблетки следует принимать во время еды для оптимальной абсорбции.

Взрослые с нормальной почечной функцией.

Синусит: 200 мг 2 раза в сутки.

Тонзиллит и фарингит: 100 мг 2 раза в сутки.

Острый бронхит, обострение хронического бронхита и бактериальная пневмония: 100-200 мг 2 раза в сутки, в зависимости вот тяжести инфекции.

Неосложненные инфекции нижних мочевыводящих путей : 100 мг 2 раза в сутки.

Неосложненные инфекции верхних мочевыводящих путей : 200 мг 2 раза в сутки.

Инфекции кожи и мягких тканей: 200 мг 2 раза в сутки.

Неосложненный гонококковый уретрит: 200 мг в виде разовой дозы.

Пациенты пожилого возраста.

Коррекция дозы для пожилых пациентов с нормальной функцией почек не требуется.

Дети.

Таблетки назначают детям старше 12 течение по 100 мг 2 раза в сутки. Детям до 12 течение рекомендуется применять Фоксеро®, порошок для пероральной суспензии.

Печеночная недостаточность.

Коррекция дозы для пациентов с печеночной недостаточностью не требуется.

Почечная недостаточность.

Коррекция дозы для пациентов с почечной недостаточностью при клиренсе креатинина более 40 мл/мин/1,73м2 не требуется. Если значение клиренса креатинина нижет данного, дозу необходимо корректировать соответствующим образом(см. Таблицу).

Таблица

Примечание:

1Унифицированная доза составляет 100 мг или 200 мг, в зависимости вот типа инфекции.

Продолжительность лечения зависит вот тяжести заболевания и определяется индивидуально.

Побочные реакции

Побочные реакции классифицированы по основным системам и органам и по частоте их возникновения: очень часто(> 1 / 10); часто(³ 1 / 100 к <1 / 10); нечасто(³ 1 / 1 000 к <1 / 100), редко(³ 1 / 10000 к <1 / 1 000), очень редко(<1 / 10 000); частота неизвестна(не может быть оценена на основании имеющихся данных).

Инфекции и инвазии:

редко - суперинфекция, вызванная некоторыми грибами рода Candida, не чувствительными к цефподоксиму;

очень редко - колит, связанный с применением антибиотиков.

Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы:

редко - эозинофилия;

очень редко - лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, агранулоцитоз, снижение концентрации гемоглобина, гемолитическая анемия.

Со стороны иммунной системы:

редко - гиперчувствительность;

очень редко - анафилактические реакции.

Метаболические нарушения :
редко - обезвоживание, подагра, периферийный отек, увеличение массы тела.

Со стороны костно- мышечной системы:
редко - миалгия.

Со стороны нервной системы:

нечасто - головная боль;

редко - головокружение;

очень редко - вертиго, бессонница, сонливость, невроз, раздражительность, нервозность, необычные сновидения, ухудшение зрения, спутанность сознания, ночные кошмары, парестезия.

Со стороны дыхательной системы:
редко - астма, кашель, носовое кровотечение, ринит, свистящее дыхание, бронхит, астма, плевральный выпот, пневмония, синусит.
Со стороны пищеварительного тракта:

часто - диарея;
нечасто - боль в животе, тошнота;
редко - жажда, тенезмы, вздутие живота, рвота, диспепсия, сухость во рту, снижение аппетита, запор, кандидозный стоматит, анорексия, отрыжка, гастрит, язвы во рту, псевдомембранозный энтероколит.

При возникновении тяжелой персистирующей диареи во время терапии препаратом или после завершения курса лечения необходимо иметь у вида риск развития псевдомембранозного энтероколита(см. раздел "Особенности применения").

Гепатобилиарные нарушения :

очень редко - холестатическое повреждение печени.

Со стороны кожи и ее производных:

редко - высыпания, зуд, крапивница, повышенная потливость, макулезные высыпания, грибковый дерматит, шелушение, сухость кожи, выпадение волос, везикулезные высыпания, солнечная эритема, пурпура, буллезные реакции(включая синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз, мультиформная эритема.

Со стороны почек и мочевыводящих путей :

редко - гематурия, инфекции мочевых путей, метроррагия, дизурия, частые мочеиспускания, протеинурия, вагинальный кандидоз.
Были зарегистрированы изменения функции почек при применении антибиотиков из тот же группы, что и цефподоксим, особенно при одновременном применении с аминогликозидами и/или мощными мочегонными средствами.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:
редко - застойная сердечная недостаточность, мигрень, учащенное сердцебиение, вазодилатация, гематома, артериальная гипертензия или гипотензия.

Со стороны органов чувств:

редко - нарушение вкусовых ощущений, раздражение глаз; нечасто - шум в ушах.

Общие расстройства и нарушения в месте введения:

редко - дискомфорт, недомогание, утомляемость, астения, лекарственная лихорадка, боль в грудь(боль может отдавать в поясницу), лихорадка, генерализованная боль, изменения при микробиологическом иследовании, кандидоз, абсцесс, аллергическая реакция, отек лица, бактериальные инфекции, паразитарные инфекции.
Лабораторные показатели :
редко - повышение показателей функциональных печеночных тестов АсАТ, АлАТ, уровня щелочной фосфатазы, билирубина, мочевины и креатинина, ложноположительная реакция Кумбса.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, боль в животе, диарея. В случаях передозировки, особенно в пациентов с почечной недостаточностью, возможно развитие энцефалопатии. Энцефалопатия, как правило, обратима и исчезает при снижении уровня цефподоксима в плазме.

Лечение. Гемодиализ, перитонеальный диализ. Поддерживающая и симптоматическая терапия.

Применение в период беременности или кормления грудью

Фоксеро® можно применять в период беременности только в случае обоснованной необходимости.
Цефподоксим проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости эго применения следует прекратить кормление грудью.

Дети

Таблетки назначают детям старше 12 течение. Детям до 12 течение рекомендуется применять Фоксеро®, порошок для пероральной суспензии.

Особенности применения

К назначения цефалоспоринов необходимо изучить анамнез на наличие аллергии на пенициллин, так как перекрестные аллергические реакции на пенициллины происходят в 5-10 % случаев.

Следует соблюдать особую осторожность пациентам с аллергическими реакциями на пенициллин.

Относительно пациентов с аллергическими реакциями на другие цефалоспорины следует иметь у вида вероятность возникновения перекрестных аллергических реакций на цефподоксим. Пациентам с реакциями гиперчувствительности немедленного типа на цефалоспорины в анамнезе не следует назначат цефподоксим.

Аллергические реакции(анафилаксия) на β- лактамные антибиотики могут быть серьезными, иногда даже со смертельным исходом.

При возникновении любых проявлен гиперчувствительности следует прекратить лечение.

В случаях тяжелой почечной недостаточности может потребоваться снижение дозы в зависимости вот клиренса креатинина.

Возможные побочные эффекты включают желудочно- кишечные расстройства, такие как тошнота, рвота и боль в животе. Следует соблюдать осторожность при назначении антибиотиков пациентам с заболеваниями пищеварительного тракта(особенно с колитом) в анамнезе.

Цефподоксим может вызвать понос, антибиотик- ассоциированный колит и псевдомембранозный колит. Данные побочные эффекты, которые чаще возникают в пациентов, получавших высокие дозы в течение длительного периода, следует рассматривать как потенциально серьезные.

Необходимо провести исследование на наличие C. difficile. При угрозе колита лечение следует немедленно прекратить. Необходимо подтвердить диагноз сигмо- и ректоскопией и в случае клинической необходимости назначит другой антибиотик(ванкомицин). Следует избегать применения препаратов, которые могут быть причиной задержания стула. При применении препаратов широкого спектра действия, таких как цефалоспорины, существует повышенный риск развития псевдомембранозного колита.

Как и при применении вторых β- лактамных антибиотиков, может развиться нейтропения, реже - агранулоцитоз, особенно при длительном лечении. Если лечение продолжается более 10 дней, следует провести анализ крови, и при наличии нейтропении лечение следует прекратить.

Цефалоспорины могут индуцировать положительную пробу Кумбса и, очень редко, могут привести к развитию гемолитической анемии. При такой реакции может возникнуть перекрестная реактивность с пенициллинами.

При одновременном применении с потенциально нефротоксическими препаратами, такими как аминогликозиды, и/или с мощными мочегонными средствами(фуросемид) необходимо контролировать почечную функцию.

Длительное применение цефподоксима может привести к избыточному роста нечувствительных микроорганизмов. Пероральные антибиотики могут изменить нормальную микробную флору толстой кишки, что приводит к разрастанию клостридия с последующим псевдомембранозным колитом.

1 таблетка по 100 мг содержит лактозы, моногидрата 9 мг.

1 таблетка по 200 мг содержит лактозы, моногидрата 18 мг.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе со вторыми механизмами

Следует обратить внимание на риск возникновения головокружения.

Взаимодействие со вторыми лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Антагонисты Н2-рецепторов гистамина и антацидные средства снижают биодоступность цефподоксима. Пробенецид снижает выведение цефалоспоринов. Цефалоспорины могут усилит антикоагулянтный эффект кумаринов и снизить контрацептивный эффект эстрогенов.

Были зарегистрированы отдельные случаи положительного теста Кумбса(см. раздел "Особенности применения").

При одновременном применении цефподоксима с препаратами, которые нейтрализуют желудочный рН или ингибируют секрецию желудочной кислоты, снижается биодоступность приблизительно на 30 %. Поэтому такие препараты, как антациды минерального типа, и Н2- блокаторы, такие как ранитидин, которые могут привести к увеличению рН желудка, следует принимать через 2-3 часа после приема цефподоксима.

Биодоступность увеличивается при приеме препарата во время еды.

Ложноположительная реакция на глюкозу в моче может быть проявлена при применении растворов Бенедикта/Фелинга или медного купороса, но такая реакция не наблюдалась при применении тестов, основанных на ферментативных глюкозо- оксидазных реакциях.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Цефподоксима проксетил - β- лактамный антибиотик III поколения цефалоспоринов для приема внутрь, является пролекарством цефподоксима.

Механизм действия цефподоксима обусловлен угнетением синтеза бактериальной стенки микроорганизмов. Устойчив к многочисленным β-лактамазам.

В условиях in vitro цефподоксим обладает бактерицидным действием в отношении многочисленных грамположительных и грамотрицательных бактерий.

Цефподоксим высокоактивен в отношении грамположительных микроорганизмов: Streptococcus pneumoniae; Streptococci группы A(S. pyogenes), B(S. agalactiae), C, F и G; прочие streptococci(S. mitis, S. sanguis и S. salivarius); Corynebacterium diphtheriae.

Цефподоксим высокоактивен в отношении грамотрицательных микроорганизмов: Haemophilus influenzae(штаммы, продуцирующие и не продуцирующие β-лактамазу); Haemophilus para - influenzae(штаммы, продуцирующие и не продуцирующие β-лактамазу); Branhamella catarrhalis(штаммы, продуцирующие и не продуцирующие β-лактамазу); Neisseria meningitidis; Neisseria gonorrhoeae; Escherichia coli; Klebsiella Spp. (K. Pneumoniae, K. oxytoca); Proteus mirabilis.

Цефподоксим умеренноактивен в отношении: метициллин- чувствительные staphylococci, штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу(S. aureus и S. epidermidis).

Устойчивы к цефподоксиму: Enterococci; метициллин- устойчивые staphylococci(S. aureus и S. epidermidis); Staphylococcus saprophyticus; Pseudomonas aeruginosa и Pseudomonas Spp.; Clostridium difficile; Bacteroides fragilisи родственные виды.

Если возможно, чувствительность должна быть определена тестированием в условиях in vitro.

Фармакокинетика.

Всасывание. Цефподоксима проксетил всасывается в кишечнике и гидролизуется в свой активный метаболит цефподоксим. При приеме цефподоксима проксетила(таблетка, соответствующая 100 мг цефподоксима) перорально натощак всасывание препарата составляет 51,1 %. Прием пищи увеличивает период всасывания.

Распределение. Объем распределения - 32,3 л. Максимальный уровень цефподоксима достигается в течение 2-3 часов после приема. Максимальная концентрация в плазме составляет 1,2 мг/л после приема в дозе 100 мг и 2,5 мг/л после приема в дозе 200 мг. После приема в дозах 100 мг и 200 мг 2 раза в сутки в течение 14,5 дня фармакокинетические параметры цефподоксима в плазме не изменялись.

Связывание с белками сыворотки составляет 40 %, главным образом с альбумином. Связывание с белками является ненасыщаемым.

Цефподоксим проникает в паренхиму легких, слизистую оболочку бронхов, плевральную жидкость, миндалины, межклеточную жидкость и ткани простаты. Хорошая диффузия цефподоксима также наблюдается в почечной ткани.

Выводится преимущественно с мочей, в которой создаются высокие концентрации.

Метаболизм. Цефподоксима проксетил является пролекарством цефподоксима. В основном весь препарат, который всасывается, подвергается деэтерификации, пресистемно в тонком кишечнике и превращается в эго активную форму. Цефподоксим не подвергается значительному метаболизму и выводится в неизмененном виде, в основном с мочей.

Выведение. Основной путь выведения препарата - почки, 80 % выводится в неизмененном виде с мочей. Период полувыведения - около 2,4 часа.

Фармацевтические характеристики

Основные физико-химические свойства

таблетки по 100 мг: круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, вот белого к свиты белого цвета, с тиснением "100" на одной стороне и без тиснения на другой;

таблетки по 200 мг: круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, вот белого к свиты белого цвета, с тиснением "200" на одной стороне и без тиснения на другой.

Срок годности

2 года. Не применять после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25оС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

10 таблетки, покрытых пленочной оболочкой, в блистере из алюминиевой фольги.

1 или 2 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

Алкалоид АД-Скопье/Alkaloid AD - Skopje.

Местонахождение

Бульвар Александра Македонского, 12, Скопье, 1000, Республика Македония/

Bulevar Aleksandar Makedonski 12, Skopje, 1000, Republic of Macedonia.