Атракуриум-Ново

Регистрационный номер: UA/13801/01/01

Импортёр: Физическое лицо - предприниматель Губенко Сергей Анатолиевич
Страна: Украина
Адреса импортёра: Украина, 10028, Житомирская обл., Богунський район, г. Житомир, переулок 2-й Курганный, 8

Форма

раствор для инъекций, 10 мг/мл по 2,5 мл или по 5 мл в флаконах № 5

Состав

1 мл раствора содержит атракуриуму бесилату(в перечислении на 100 % вещество) 10 мг

Виробники препарату «Атракуриум-Ново»

Общество с ограниченной ответственностью фирма "Новофарм-биосинтез"
Страна производителя: Украина
Адрес производителя: Украина, 11700, Житомирская обл., г. Новоград-волинський, ул. Житомирская, 38
Внимание:
Данный текст является неофициальным переводом с украинской версии.

Инструкция по применению

для медицинского применения препарата

Атракуріум-Ново

(Atracurium-Novo)

Состав

действующее вещество: атракуриуму бесилат;

1 мл раствора содержит атракуриуму бесилату(в перечислении на 100 % вещество) 10 мг;

вспомогательные вещества: раствор кислоты бензолсульфоновой, вода для инъекций.

Врачебная форма. Раствор для инъекций.

Фармакотерапевтична группа. Миорелаксанты с периферическим механизмом действия.

Код АТХ М03А С04.

Клинические характеристики.

Показание. Для миорелаксации при хирургических вмешательствах и диагностических процедурах(проведение эндотрахеальной интубации и искусственной вентиляции легких).

Противопоказание. Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата, мивакуронию хлорида и других миорелаксантов - производных бензилизохинолину; миастения; тяжелые нарушения электролитного баланса, в том числе гипокалиемия и гипокальциемия; ацидоз; карциноматоз.

Способ применения и дозы. С целью предупреждения дистресу у пациентов Атракуріум-Ново не следует применять к введению пациента в обморочное состояние. Препарат следует вводить внутривенно, не применять для внутримышечного введения.

Взрослые.

Введение путем инъекции.

Атракуріум-Ново применяют путем внутривенной болюсной инъекции. Дозовый режим для взрослых представляет от 0,3 до 0,6 мг/кг массы тела в зависимости от необходимой длительности полной нервно-мышечной блокады, обеспечивает адекватную релаксацию в течение 15-35 минут. Эндотрахеальную интубацию можно проводить в течение первых 90 секунды после внутривенного введения препарата в дозах 0,5-0,6 мг/кг массы тела. При необходимости удлинения блокирующего действия препарат дополнительно вводят в дозах 0,1-0,2 мг/кг массы тела. Правильное дополнительное дозирование не увеличивает кумулятивный эффект нервно-мышечной блокады. Возобновление нормальной нервно-мышечной передачи происходит через 35 минуты. Нервно-мышечная блокада, вызванная применением Атракуріуму-Ново, может быть быстро нивелируемая применением стандартных доз антихолинестеразних препаратов.

Введение путем инфузии.

После начального введения болюсной дозы препарата 0,3-0,6 мг/кг массы тела дальнейшее поддержание нервно-мышечной блокады во время длительного хирургического вмешательства осуществляется путем длительной внутривенной инфузии препарата в режиме 0,3-0,6 мг/кг массы тела на час. Препарат может применяться путем внутривенных инфузий во время аортокоронарного шунтирования. При гипотермии тела к температуре 25-26 °С уменьшается уровень инактивации атракуриуму, потому для поддержания полной нервно-мышечной блокады в этом случае скорость инфузионного введения препарата может быть уменьшена наполовину.

Совместимость с другими растворами и период стабильности препарата нижеприведены.

Раствор для внутривенных инфузий

Период стабильности

Раствор натрия хлорида(0,9 %)

24 часов

Раствор глюкозы(5 % )

8 часы

Раствор Рінгера

8 часы

Раствор натрия хлорида(0,18 %) и раствор глюкозы(4 % )

8 часы

Раствор Хартмана

4 часов

После разведения полученный раствор будет хранить стабильность при дневном освещении в отмеченный период времени при температуре не выше 30 °С.

Деть.

Препарат применяют детям в возрасте от 1 месяца в тех же дозовых режимах, что и взрослым, рассчитывая дозу на массу тела ребенка.

Больные пожилого возраста.

Применяется в стандартном дозировании, однако начальную дозу рекомендуется назначать на нижнем пределе дозового диапазона и вводить препарат медленнее.

Почечная и печеночная недостаточность.

Препарат назначают в стандартных дозах при любых уровнях почечной или печеночной недостаточности, включая терминальные стадии.

Больные сердечно-сосудистыми заболеваниями.

Пациентам с клинически значимыми проявлениями сердечно-сосудистых заболеваний начальную дозу препарата нужно вводить в течение не менее 60 секунд.

Больные, которые лечатся в палатах интенсивной терапии.

После введения необходимой начальной болюсной дозы Атракуріуму-Ново в пределах от 0,3 к

0,6 мг/кг массы тела дальнейшее поддержание нервно-мышечной блокады обеспечивается постоянной внутривенной инфузией препарата со скоростью от 11 до 13 мкг/кг/хв(0,65-0,78 мг/кг/год). Однако существует широкая индивидуальная вариабельнисть в дозовом режиме введения препарата, который может также изменяться со временем. Некоторым больным может быть необходимым такой низкий уровень введения препарата, как 4,5 мкг/кг/хв(0,27 мг/кг/год), тогда как другим - такой высокий, как 29,5 мкг/кг/хв(1,77 мг/кг/год).

Скорость возобновления нервно-мышечной передачи у больных не зависит от длительности применения препарата и находится в пределах от 32 до 108 мин.

Мониторинг.

С целью индивидуализации дозового режима рекомендуется, как и при применении других препаратов, которые блокируют нервно-мышечную передачу, контролировать ее функцию.

Побочные реакции. Нижеприведены косвенные действия классифицированы за органами и системами и за частотой возникновения. Применяют такую классификацию частоты возникновения побочных эффектов : очень часто(≥ 1/10); часто(≥ 1/100 и < 1/10); нечасто(≥ 1/1000 и < 1/100); редко(≥ 1/10 000 и < 1/1000); очень редко(< 1/10 000). Определение "неизвестно" касается тех косвенных действий, где установить частоту из имеющихся источников невозможно.

Со стороны сердечно-сосудистой системы. Косвенное действие, предопределенное увеличенными выбросами гистамина. Часто - артериальная гипотензия(умеренная, транзиторная), гиперемия кожи.

Со стороны дыхательной системы. Косвенное действие, предопределенное увеличенными выбросами гистамина.

Нечасто - бронхоспазм.

Со стороны иммунной системы. Очень редко - анафилактическая реакция, анафилактоидна реакция.

При применении атракуриуму бесилату с другими препаратами для анастезии есть одиночные сообщения о возникновении тяжелых анафилактоидних или анафилактических реакций.

Со стороны нервной системы. Неизвестно - судороги.

Возможное возникновение судорог у больных во время интенсивного лечения при применении атракуриуму бесилату с другими препаратами. У этих больных обычно бывает один или больше факторы склонности к судорогам(травма председателя, отек мозга, вирусный энцефалит, гипоксична энцефалопатия, уремия). Причинная взаимосвязь между уровнем лауданозину в плазме и появлением судорог не установлена.

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани.

Неизвестно - миопатия, мышечная слабость.

При длительном применении миорелаксантов у тяжелых больных, которые лечатся в отделениях интенсивной терапии, возможное возникновение мышечной слабости та/або миопатии.

Со стороны кожи. Редко - крапивница.

Передозировка.

Симптомы: длительное притеснение дыхания или апноэ, артериальная гипотензия, коллапс, длительный паралич(по типу миоплегии), шок.

Лечение: введения антагонистов - антихолинестеразних средств, лучше - неостигмину метилсульфату, в дозе 1 - 3 мг внутривенно через 0,5 - 2 хв после предыдущего внутривенного введения 0,25 - 0,7 мг атропина(с целью предупреждения побочных м-холиномиметичних эффектов), при апноэ и длительном параличе - искусственная вентиляция легких под позитивным давлением(до полного возобновления дыхания). В это время необходимо поддерживать полную седацию больного. При выраженной артериальной гипотензии или шоке следует применять вазоконстриктори. Необходимое повторное обследование через 1 час после устранения нервно-мышечной блокады для исключения миорелаксации.

Применение в период беременности или кормления груддю

В период беременности Атракуріум-Ново следует применять с осторожностью и только в том случае, когда ожидаемая польза для матери преобладает потенциальный риск для плода. В акушерской практике препарат можно применять как миорелаксант при кесаревом сечении, поскольку при применении в рекомендованных дозах атракуриум бесилат и его метаболити проникают через плацентный барьер в количествах, которые не имеют клинической значимости. Неизвестно, или проникает атракуриуму бесилат и его метаболити в грудное молоко.

Деть

Препарат применяют детям в возрасте от 1 месяца.

Особенности применения

Атракуріум парализует дыхательную и другую скелетную мускулатуру и не влияет на сознание человека. Препарат должен вводиться только в сочетании с адекватной общей анестезией, под контролем опытного анестезиолога и при наличии средств для проведения эндотрахеальной интубации и искусственной вентиляции легких.

При подборе индивидуального режима дозирования Атракуріуму-Ново рекомендуется контролировать нервно-мышечную функцию.

С чрезвычайной осторожностью необходимо применять препарат больным с нарушением нервно-мышечной передачи. Применяют исключительно при наличии антагонистов и соответствующих средств для проведения интубации трахеи и оборудования для искусственной вентиляции легких. Устранение нервно-мышечной блокады антихолинестеразними средствами происходит не раньше 8 - 35 мин. Как и другие нервно-мышечные релаксанты, Атракуріум-Ново может высвобождать гистамин. Поэтому следует соблюдать осторожность при его введении пациентам с известной чувствительностью к гистамину. В рекомендованных дозах атракуриум не обнаруживает значимого вагусного или ганглиоблокирующего эффекта и не противопоказанный при брадикардии, связанной с применением многих анестетикив, или вагусной стимуляции при операции. После введения Атракуріуму-Ново в периферическую вену или при введении через эту же иглу или канюлю других препаратов инфузионную систему следует промыть адекватным количеством физраствора.

Пациентам с риском значительного снижения артериального давления, например, при гиповолемии, инъекцию Атракуріуму-Ново следует проводить на протяжении 60 секунд.

Пациентам пожилого возраста атракуриум необходимо применять в максимально низких дозах и уменьшить скорость введения препарата.

На любых стадиях нарушения функции почек или печенки, включая терминальную стадию, Атракуріум-Ново можно применять в рекомендованных дозах.

Пациентам с клинически значимой сердечно-сосудистой патологией препарат следует вводить на протяжении 60 секунд.

У пациентов с ожогами возможное развитие резистентности к атракуриуму и может понадобиться увеличение дозы в зависимости от периода, который миновал со времени ожога, и площади опекающей поверхности.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Препарат является миорелаксантом и предназначен для применения в условиях стационара исключительно медицинскими работниками.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Нервно-мышечная блокада, вызванная Атракуріумом-Ново, может быть усилена при применении таких ингаляционных средств для наркоза, как диэтиловый эфир, галоман(на 20 %), изофлуран и енфлуран(на 35 %). При введении атракуриуму бесилату выраженность нервно-мышечной блокады и/или ее длительность могут усиливаться при совместимом применении некоторых антибиотиков(аминогликозидов, полимиксинов, спектиномицину, тетрациклинив, линкомицину, клиндамицину), противоаритмичных препаратов(пропранололу, блокаторов кальциевых каналов, лидокаина, прокаинамиду, хинидину), диуретиков(фуросемиду, возможно с маннитолом, тиазидних диуретиков, ацетазоламида), магния сульфата, кетамина, солей лития, ганглиоблокаторов(триметафану, гексаметонию).

Иногда некоторые препараты могут маскировать миастению гравис(злокачественную миастению) или миастенический синдром, который может приводить к повышенной чувствительности к Атракуріуму-Ново. К таким препаратам относятся разные антибиотики, блокаторы(пропранолол, окспренолол) беты, противоаритмичные средства(прокаинамид, хинидин), протиревматични препараты(хлорохин, D- пенициламин), триметафан, хлорпромазин, стероиды, фенитоин и литий. У пациентов, которые длительное время применяют противосудорожные средства, возможные более позднее развитие и меньшая длительность нервно-мышечной блокады, вызванной Атракуріумом-Ново.

Введение недеполяризующих нервно-мышечных блокаторов в сочетании с атракуриумом бесилатом может повлечь более выраженную нервно-мышечную блокаду, чем можно было бы ожидать при введении эквивалентной общей дозы атракуриуму бесилату. Синергичный эффект, в зависимости от комбинации препаратов, может изменяться.

Деполяризующие миорелаксанты не должны вводиться для удлинения длительности нервно-мышечной блокады, вызванной недеполяризующими миорелаксантами, поскольку это может привести к развитию длительной и сложной блокады, которую трудно устранить антихолинестеразними средствами.

Атракуріум увеличивает риск развития брадикардии и/или артериальной гипотензии при применении наркотических аналгетиков. Атракуріум бесилат обусловливает перекрестные аллергические реакции из тубокурарином и другими миорелаксантами, которые способствуют высвобождению гистамина, а также при действии суксаметонию вызывает развитие нервно-мышечной блокады, стойкой к антихолинестеразних средствам.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Атракуріуму бесилат - высокоселективный недеполяризующий мышечный релаксант, конкурентный антагонист ацетилхолинових рецепторов постсинаптической мембраны. Подавляет нервно-мышечную передачу возбуждения и вызывает расслабление скелетной мускулатуры. Міорелаксантний эффект атракуриуму развивается на протяжении 1-2 хв после внутривенного введения в дозах 0,4 - 0,5 мг/кг и 0,5 - 0,6 мг/кг(интубацию можно проводить через 2 - 2,5 хв и 1,5 хв соответственно) и быстро исчезает. Максимальный эффект при введении доз в интервале 0,11 - 0,6 мг/кг достигается через 1,7 - 10 хв и зависит от дозы(после дозы 0,4 - 0,5 мг/кг - через 3-5 хв).

Средняя эффективная доза, которая вызывает миорелаксацию на 95 %, представляет 0,26 мг/кг. Длительность эффекта при введении дозы 0,3 - 0,6 мг/кг при условиях сбалансированной анестезии представляет 15 - 35 мин.

Длительность миорелаксации не коррелирует с уровнем псевдохолинестеразной активности плазмы крови и не зависит от функционального состояния печенки и почек. Атракуріуму бесилат имеет незначительные кумулятивные свойства, длительность действия при повторном введении не увеличивается. Дополнительное введение на фоне сбалансированной анестезии возможно с интервалами 15-25 хв(интервалы в некоторой степени продлеваются при сочетании из изофлураном или енфлураном). Возобновление нервно-мышечной передачи на 25 % происходит через 35 - 45 хв; на 95% - через 60 - 70 хв после проведения сбалансированной анестезии или через 40 хв от начала процесса возобновления при ингаляционной анестезии. Атракуріуму бесилат способствует умеренному высвобождению гистамина, делает умеренное гипотензивное действие. В терапевтических дозах не влияет на сознание, органы чувств, болевую чувствительность, не обнаруживает седативного и амнестического эффектов, злокачественной гипертермии.

Потом кесаревая рассечению не вызывает у новорожденных побочных явлений(даже при введении матерям больших и повторных доз), однако не исключается возможность развития притеснения дыхания или снижения тонуса скелетной мускулатуры.

Фармакокинетика. Связывание атракуриуму беcилату с белками плазмы представляет приблизительно 80 %. После внутривенного введения распределяется на протяжении 2 - 3,4 мин. Атракуріум плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, плацентный барьер. Метаболизм атракуриуму осуществляется путем элиминации Хофмана(процесс неэнзима, который происходит при физиологичных значениях рН крови и температуры тела больного), а также путем эфирного гидролиза при участии неспецифических эстераз плазмы. В результате метаболизма образуется лауданозин и другие метаболити, что не имеют миорелаксантной активности.

Главный метаболит лауданозин вызывает артериальную гипотензию. Период полувыведения атракуриуму беcилату представляет около 20 хв, лауданозину - около 3 часов. Выводится препарат с мочой(приблизительно 90 % - в виде метаболитив) и с калом(менее 10 % - в неизмененном виде).

У пациентов пожилого возраста снижается незначительной мерой общий клиренс и увеличивается объем распределения, при этом длительность эффекта и время возобновления нервно-мышечной проводимости не изменяются.

На длительность действия препарата практически не влияют нарушения функции почек, печенки или кровообращения. У пациентов с низкими уровнями атипичной холинестерази плазмы инактивация атракуриуму не изменяется. В условиях гипотермии(при температуре тела больного 25-26 °С) происходит снижение инактивации атракуриуму.

Фармацевтические характеристики

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная или свитло-жовта жидкость.

Несовместимость. Атракуріум-Ново несовместимый с щелочными растворами, поскольку в щелочной среде происходит инактивация препарата. Нельзя применять в одной инфузионной системе с препаратами крови или в одной инфузионной системе при переливании крови.

Срок пригодности. 2 годы.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре 2-8 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Не замораживать.

Упаковка.

По 2,5 мл или 5 мл в флаконе; по 5 флаконы в контурной ячейковой упаковке в пачке из картона.

Категория отпуска

За рецептом.

Производитель

ООО фирма "Новофарм-біосинтез".

Местонахождение. Украина, 11700, Житомирская обл., г. Новоград - Волынский

ул. Житомирская, 38.

Другие медикаменты этого же производителя

АТРАКУРИУМ БЕСИЛАТ — UA/16738/01/01

Форма: порошок(субстанция) в пакетах полиэтиленовых для фармацевтического приложения

ПРОПОФОЛ-НОВО — UA/9488/01/01

Форма: эмульсия для инфузий, 10 мг/мл по 10 мл или по 20 мл в бутылке; по 5 бутылки в контурной ячейковой упаковке в пачке из картона; по 50 мл или по 100 мл в бутылке; по 1 бутылке в пачке из картона

АТРАКУРИУМ-НОВО — UA/13801/01/01

Форма: раствор для инъекций, 10 мг/мл по 2,5 мл или по 5 мл в флаконах № 5