Трифтазин-Дарница

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

ТРИФТАЗИН-ДАРНИЦА

(TRIFTAZIN-DARNITSA)

Состав

действующее вещество: trifluoperazine;

1 мл раствора содержит трифлуоперазину гидрохлориду 2 мг;

вспомогательные вещества: натрию цитрат, вода для инъекций.

Врачебная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная или слегка желтоватая жидкость.

Фармакотерапевтична группа.

Антипсихотические средства. Пиперазину производные фенотиазину.

Код АТХ N05A B06.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Трифтазин-Дарница - антипсихотическое средство(нейролептик), пиперазинове производное фенотиазину. Имеет антипсихотическую, седативную, противорвотную, каталептическую, гипотензивную, гипотермическую и слабую холиноблокуючу действую, также направленную против икоты.

Антипсихотическое действие связано с блокадой D2- дофаминових рецепторов мезолимбичной и мезокортикальной систем, блокадой α-адренорецепторив в центральной нервной системе, повышением высвобождения гормонов гипоталамусу и гипофизу.

Седативное действие развивается в результате блокады адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга.

Протиблювальна действие связано с блокадой периферических и центральных D2- дофаминових рецепторов, блокадой окончаний блуждающего нерва в желудочно-кишечном тракте.

Гипотермическое действие развивается за счет блокады дофаминових рецепторов гипоталамусу.

Седативное действие и влияние на вегетативную нервную систему выражены более слабо, чем в других производных фенотиазину, экстрапирамидная и протиблювальна действие - сильнее.

Фармакокинетика.

После внутримышечного введения имеет эффект "первичного прохождения" через печенку. Крепко связывается с белками плазмы крови, уровень связывания представляет 95 %. Время достижение максимальной концентрации(Тmax) в крови - 1-2 часы. Проникает сквозь гематоэнцефалический барьер, в грудное молоко. Интенсивно метаболизуеться в печенке, продукты метаболизма фармакологически неактивные. Период полувыведения(Т1/2) представляет 15-30 часы. Метаболіти выводятся из организма желчью и почками. Слабо диализуеться в связи с высоким связыванием с белками плазмы крови.

Клинические характеристики

Показание

Психотические расстройства, в том числе шизофрения.

Противопоказание

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, других препаратов фенотиазинового ряда. Декомпенсированная сердечная недостаточность, выраженная артериальная гипотензия. Депрессия ЦНС. Запятая любой этиологии. Прогрессирующие системные заболевания головного и спинного мозга. Стенокардия. Рак молочной железы. Закритокутова глаукома. Функциональная почечная и печеночная недостаточность, повреждение печенки. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в период обострения. Эпилепсия, болезнь Паркинсона. Нарушение механизма центральной регуляции дыхания(особенно у детей), синдром Рейє. Кахексия. Феохромоцитома. Пролактинзалежна опухоль. Микседема. Гиперплазия предстательной железы. Патологические изменения крови, связанные с нарушением кроветворения. Период беременности или кормления груддю.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Средства, которые подавляют функции центральной нервной системы(средства для наркоза, опиоидни аналгетики, барбитураты, анксиолитики, этанол и етанолвмисни препараты), - усиливается эффект препарата, усиливается депрессия центральной нервной системы и подавляется дыхание.

Индукторы CYP1A2(карбамазепин, фенобарбитал, рифампицин, аминоглютетимид) - снижают концентрацию и эффект Трифтазину-Дарниця.

Ингибиторы CYP1A2(амиодарон, ципрофлоксацин, флувоксамин, кетоконазол, норфлоксацин, офлоксацин, рофекоксиб) - повышают концентрацию и эффект Трифтазину-Дарниця.

α-адреноблокатори - усиливают гипотензивные эффекты препарата.

Леводопа и фенамин - снижают эффект препарата.

Противоэпилептические средства - при одновременном приложении снижается эффект противоэпилептических препаратов.

Антитиреоидные препараты - увеличивается риск развития агранулоцитоза.

Астемізол, дизопирамид, эритромицин, прокаинамид - увеличивается риск развития тахикардии.

Трициклічні антидепрессанты, мапротилин, ингибиторы МАО - возможные удлинения и усиления седативного и антихолинергичного эффектов Трифтазину-Дарниця.

Препараты лития - возможное усиление экстрапирамидных нарушений, ранние проявления признаков интоксикации литием.

Адреноміметики и симпатомиметики - одновременное приложение может привести к парадоксальному снижению артериального давления.

Взаимно усиливаются эффекты при одновременном применении этанола.

Противосудорожные препараты - возможное снижение судорожного порога.

Препараты, которые вызывают экстрапирамидные реакции(метоклопрамид) - возможное увеличение частоты и тяжести экстрапирамидных нарушений.

Антигипертензивные препараты - возможное развитие ортостатической артериальной гипотензии.

Прохлорперазин - возможна длительная потеря сознания.

Препарат может уменьшать сосудосуживающий эффект эфедрина и эпинефрина, усиливать антихолинергични эффекты других препаратов, подавлять действие амфетамина, леводопи, клонидину, гуанетидину.

Бромокриптин - фенотиазини подавляют способность бромокриптину снижать концентрацию пролактину в сыворотке крови.

Пропранолол, сульфадоксин - увеличивают концентрацию Трифтазину-Дарниця в плазме крови.

Полипептидные антибиотики - одновременное приложение может повлечь паралич дыхательных мышц.

Тразодон - наблюдается адитивний гипотензивный эффект.

Вальпроїнова кислота - при одновременном приложении наблюдается увеличение концентрации вальпроиновой кислоты в плазме крови.

Препарат может уменьшать эффект пероральных антикоагулянтов.

При одновременном приложении с препаратами, которые продлевают интервал QT(антиаритмичные, неседативные антигистаминные, противомалярийные препараты, цизаприд, диуретики, трициклични антидепрессанты), производные фенотиазину повышают риск развития желудочковых аритмий.

С осторожностью назначать одновременно с противотуберкулезными антибактериальными средствами.

Особенности применения.

С осторожностью назначать препарат пациентам с глаукомой(противопоказанный при закритокутовий форме глаукомы), сердечно-сосудистыми заболеваниями, с нарушением функции печенки, почек, цереброваскулярными, дыхательными нарушениями, желтухой, паркинсонизмом, сахарным диабетом, гипотиреозом, миастенией гравис, задержкой мочи, паралитической непроходимостью кишечнику.

Пациенты, которые получают препарат в течение длительного периода, нуждаются внимательного наблюдения с целью своевременного выявления признаков поздней дискинезии, изменений со стороны глаз, системы крови, печенки, нарушения сердечной проводимости.

При появлении признаков поздней дискинезии или злокачественного нейролептического синдрома прием препарата следует прекратить. Клинические проявления злокачественного нейролептического синдрома могут включать гиперексию, мышечную ригидность, изменения психического состояния и сознания, вегетативную нестабильность(иррегулярный пульс, изменения артериального давления, тахикардия, повышенное потовыделение, сердечная аритмия). Особенно трудно диагностировать этот синдром у пациентов с тяжелыми заболеваниями(например с пневмонией, системной инфекцией и др.). Необходимо проводить дифференциальную диагностику у пациентов с патологией ЦНС, медикаментозной лихорадкой, тепловым ударом, центральной антихолинергичной токсичностью. У некоторых пациентов, которые получали комбинированную терапию с литием, наблюдался енцефалопатичний синдром(слабость, вялость, лихорадка, дрожание, спутывание сознания, экстрапирамидные симптомы, лейкоцитоз, повышенный уровень ферментов, азота мочевины, глюкозы крови), в некоторых случаях развивались необратимые повреждения головного мозга, потому следует тщательным образом следить за ранними проявлениями неврологической токсичности и прекратить лечение сразу при появлении таких признаков.

Пациентам с синдромом Рейє, задержкой мочи, хроническими заболеваниями органов дыхания, блюет препарат назначать только после оценки соотношения пользы и риска лечения.

При лечении непсихотической тревожности трифлуоперазин большинства пациентам следует назначать после применения альтернативных препаратов(например, бензодиазепинив), которые не имеют некоторых свойственных трифлуоперазину побочных реакций.

Описанный синдром отмены, которая проявляется тошнотой, блюет, потливостью, бессонницей. Также возможный рецидив психотических симптомов, появление двигательных расстройств(акатизия, дистония, дискинезия). Поэтому отмену препарата необходимо осуществлять постепенно.

Пациенты пожилого возраста более склонны к развитию артериальной гипотензии и нервно-мышечной реакции; за такими пациентами во время лечения нужен тщательный надзор. Дозирование препарата в нижнем диапазоне достаточно для большинства пациентов пожилого возраста. Дозирование должно быть приспособленным до уровня индивидуальной реакции и соответствующим образом откорректировано. Увеличивать дозы таким пациентам необходимо постепенно. Применение препарата у больных пожилого возраста может повлечь проявления необоротной дискинезии.

Применение фенотиазинових препаратов у пациентов пожилого возраста с деменцией может повысить риск летального следствия.

Использование в экстремальных условиях может быть опасным, поскольку при применении фенотиазину возможное нарушение терморегуляции. Рекомендуется избегать влияния прямых солнечных лучей.

Применение препарата должно длиться не дольше 12 недели, поскольку это может привести к развитию постоянной поздней дискинезии, которая может оказаться необоротной.

Если у пациента развиваются реакции гиперчувствительности(в т.о. желтуха, патологические изменения крови), повторно фенотиазини назначать не следует.

При одновременном приложении с седативными препаратами, анестетиками, транквилизаторами, алкоголем возможное развитие привыкания.

Не рекомендуется в период лечения препаратом употреблять алкоголь.

Действие фенотиазину на блювальний центр может маскировать симптомы передозировки другими препаратами.

Следует регулярно проверять зрение у пациентов, которые получают долгосрочную терапию фенотиазином.

С осторожностью назначать при острой инфекции или лейкопении.

После парентерального введения пациенты должны оставаться в положении, лежа на спине в течение 30 минут под контролем артериального давления.

Применение в период беременности или кормления груддю

Препарат противопоказан в период беременности. При необходимости применения препарата кормления груддю следует прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

В период лечения препаратом необходимо воздерживаться от управления автотранспортом и от занятий потенциально опасными видами деятельности, которые требуют высокой скорости психомоторных реакций.

Способ применения и дозы

Применять внутримышечно. Начальная доза для взрослых представляет 1-2 мг. Повторное введение проводить через 4-6 часы; при более частых инъекциях возможные явления кумуляции. Суточная доза, как правило, равняется 6 мг, в исключительных случаях - 10 мг.

При депресивно-галюцинаторних и депрессивно-бредовых состояниях Трифтазин-Дарница применять вместе с антидепрессантами.

Лечение Трифтазином-Дарниця должно быть сурово индивидуализированное в зависимости от хода заболевание. Срок лечения не должен превышать 12 недели.

Деть

Не рекомендуется применять препарат для лечения детей через ограниченный клинический опыт.

Передозировка

Передозировка проявляется дискинезией, дизартрией, сонливостью и ступором, экстрапирамидными нарушениями, непроизвольными сокращениями мышц, артериальной гипотензией или гипертензией, сердечными аритмиями, судорогами, изменениями на ЭКГ, лихорадкой, вегетативными расстройствами, сухостью в роте, кишечной непроходимостью. В тяжелых случаях возможная запятая.

Лечение. Лечение является симптоматическим и пидтримуючим. При притеснении дыхания проводить искусственную вентиляцию легких, кислородную терапию. Коррекция кислотно-щелочного равновесия, водно-электролитного баланса, форсированный диурез.

Побочные реакции

Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, сонливость, головокружение, вялость, бессонница, акатизия, дистонические экстрапирамидные реакции(какие могут включать спазм шейных мышц, кривошию, екстензию мышц спины с возможным прогрессом в опистотонус, карпопедальний спазм, тризм, трудности глотания, окулогирний кризисов, протрузию языка; эти симптомы исчезают в течение нескольких часов или через 24-48 часы потом отмены препарата), псевдопаркинсонизм(маскообразное лицо, слюнотечение, движения "прокат таблетки", синдром жесткости зубчатого колеса, шаркания обувью), поздняя дискинезия(симптомы могут быть необратными, характеризуются ритмичными непроизвольными движениями языка, роту, челюсти(например, протрузия языка, пыхтения щек, сморщивания рта, жевательные движения), поздней дистонией, непроизвольным движениями конечностей(движения конечностей могут быть единственными проявлениями поздней дискинезии)), поздняя дисамнезия, злокачественный нейролептический синдром, явления психической индифферентности, запоздалая реакция на внешние раздражители, акінетико-ригідні явления, гиперкинезы, тремор, вегетативные нарушения, поздняя дискинезия лицевых мышц, дистония, нарушение терморегуляции, повышенная утомляемость, нарушение сознания, ригидность мышц, судороги.

Со стороны органов чувств : парез аккомодации, ретинопатия, помутнение хрусталика и роговицы, нарушение зрительного восприятия, конъюнктивит.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость в рту, гиперсаливация, анорексия, булимия, тошнота, блюет, диарея, запор, гастралгия, парез кишечнику, тризм, протрузия языка.

Со стороны печенки и желчевыводящих путей : холестатическая желтуха, гепатотоксичность, гепатит.

Со стороны эндокринной системы и метаболические нарушения: гипо- или гипергликемия, глюкозурия, нарушение менструального цикла(дисменорея, аменорея), гинекомастия, увеличение массы тела, галакторея, боль в груди, нарушение либидо, гиперпролактинемия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, снижение артериального давления(ортостатическая гипотензия), нарушения ритма сердца, изменения электрокардиограммы(удлинение интервала QT, приглаживания зубца Т), нападения стенокардии, желудочковая аритмия наподобие torsades de pointes, остановка сердца.

Со стороны системы крови и кроветворения : тромбоцитопения, агранулоцитоз, анемия(гемолитическая, апластична), панцитопения, лейкопения, тромбоцитопеническая пурпура, эозинофилия.

Со стороны мочеполовой системы: снижение потенции, нарушения эякуляции, приапизм, задержка мочи, олигурия, нарушение мочеотделения.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: миастения.

Дерматологические нарушения: фотодермия, покраснение кожи, депигментация кожи, ексфолиативний дерматит.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, включая высыпание, крапивницу, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Патологические результаты лабораторных исследований : ошибочно-позитивные тесты на беременность, фенилкетонурия.

Другие: слабость, отеки.

Проявления побочных реакций, что свойственные для фенотиазинив: гипотермия, ночные ужасы, депрессия, гиперхолистеринемия, гиперпирексия, отек мозга, генерализуемые и парциальные судороги, удлинение действия на ЦНС опиатов, анальгетиков, антигистаминных, барбитуратов, алкоголя, атропина, тепла, фосфорорганических инсектицидов, заложенность носа, адинамична кишечная непроходимость, атония кишечнику, миоз, мидриаз, реактивация психотических процессов, кататоничноподибни состояния, нарушения функции печенки, желтуха, билиарный стаз, иррегулярные менструации, зуд, экзема, астма, епинефриновий эффект, увеличение аппетита, вовчакоподибний синдром, пигментация кожи, эпителиальная кератопатия, лентикулярни и кореальни отложение, внезапная смерть, асфиксия, реакции в месте введения, включая боль и раздражение.

Срок пригодности. 4 годы.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС. Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость

Растворы трифлуоперазину и других препаратов фенотиазинового ряда несовместимые с растворами барбитуратов, карбонатов, раствором Рінгера(образование осадков).

Не следует вводить в одном шприце с другими лекарственными средствами.

Упаковка

По 1 мл в ампуле; по 10 ампулы в коробке; по 5 ампулы в контурной ячейковой упаковке; по

2 контурные ячейковые упаковки в пачке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель.

ПрАТ "Фармацевтическая фирма "Дарница".

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Украина, 02093, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.