Триместар Мв

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

ТРИМЕСТАР МВ

(TRIMESTAR MR)

Состав

действующее вещество: триметазидин;

1 таблетка содержит триметазидину дигидрохлориду 35 мг;

вспомогательные вещества: кальцию гiдрофосфату дигiдрат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон К30, ксантановая камедь, кремнию диоксид коллоидный безводен, магнию стеарат;

оболочка: Opadry Pink 03B84788(железа оксид красен(Е 172), титану диоксид(Е 171), полиетиленгликоль, гипромелоза).

Врачебная форма. Таблетки пролонгированного действия.

Основные физико-химические свойства: круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, розового цвета, с тиснением "35" с одной стороны и гладкие из другого.

Фармакотерапевтична группа. Кардиологические средства. Триметазидин. Код АТХ C01E B15.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Механизм действия. Благодаря сохранению энергетического метаболизма в клетках, которые страдают от гипоксии или ишемии, триметазидин предотвращает уменьшение уровня внутриклеточного АТФ, обеспечивая тем же надлежащее функционирование ионных насосов i трансмембранного натрiєво - калiєвого потоку при сохранении клеточного гомеостаза.

Триметазидин тормозит β-окиснення жирных кислот, блокируя довголанцюгову 3-кетоацил-КоА тiолазу(3-КАТ), что повышает окисает глюкозы. В клетках в условиях ишемии процесс получения энергии путем окисает глюкозы нуждается меньше кислород сравнительно с процессом получения энергии путем β-окиснення жирных кислот. Усиление процесса окисающего глюкозы оптимизирует энергетические процессы в клетках и соответственно поддерживает достаточный метаболизм энергии в условиях ишемии.

Фармакодинамічні эффекты. У пациентов с ишемической болезнью сердца триметазидин действует как метаболический агент, храня внутриклеточные уровни высокоэнергичных фосфатов в миокарде. Эффекты достигаются без сопутствующих гемодинамических эффектов.

Фармакокинетика.

Максимальная концентрация триметазидину в крови наблюдается в среднем через 5 часы после приема. В течение суток концентрация в плазме стабильна: в течение 11 часов после приема концентрация триметазидину в плазме не менее 75 % максимальной концентрации. Состояние стабильной концентрации устанавливается позже всего на 60-ту час. Прием еды не влияет на фармакокiнетичнi характеристики триметазидину. Объем распределения представляет 4,8 л/кг; связывание с белками низкое: по данным измерений in vitro - 16 %.

Триметазидин выводится в основном iз мочой, преимущественно в неизмененной форме. Период напiввиведення представляет в среднем 7 часы для здоровых молодых добровольцев и 12 часы для лиц возрастом свыше 65 лет. Полное выведение триметазидину является результатом почечного клиренса, который непосредственно коррелирует с клиренсом креатинина, и, меньшей мерой, является результатом печеночного клиренса, который с возрастом уменьшается.

Особенные группы пациентов.

Пациенты пожилого возраста. У пациентов пожилого возраста возможное повышение концентрации триметазидину через вековое снижение функции почек.

Нарушение функции почек. Концентрация триметазидину в крови увеличивается у пациентов с умеренной почечной недостаточностью(клиренс креатинина - 30-60 мл/хв) и у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью(клиренс креатинина < 30 мл/хв).

Клинические характеристики

Показание

Взрослым триметазидин показан для симптоматического лечения стабильной стенокардии при условии недостаточной эффективности или непереносимости антиангинальних препаратов первой линии.

Противопоказание

- Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому вспомогательному веществу.

- Болезнь Паркинсона, симптомы паркинсонизма, тремор, синдром "беспокойных ног" и другие двигательные расстройства, которые имеют отношение к вышеупомянутому.

- Тяжелая почечная недостаточность(клиренс креатинина < 30 мл/хв).

- Беременность, период кормления груддю.

- Детский возраст.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Взаимодействию с другими лекарственными средствами выявлено не было. В частности, триметазидин можно назначать в комбинации с гепарином, кальципарином, антагонистами витамина К, пероральными липидознижувальними препаратами, аспирином, β-блокаторами, антагонистами кальция, препаратами дигиталиса(триметазидин не влияет на уровень дигоксина в плазме крови).

Особенности применения

Этот врачебной средство не следует применять для купирования нападений стенокардии. Его не следует назначать при нестабильной стенокардии или инфаркте миокарда как первичную терапию на догоспитальному этапе или в первые дни госпитализации.

В случае нападения нестабильной стенокардии на фоне текущей терапии необходимо пересмотреть состояние пациента и откорректировать лечение(медикаментозную терапию и возможность реваскуляризации).

Триметазидин может вызывать или ухудшать симптомы паркинсонизма(тремор, акинезия, гипертонус мышц), которые следует регулярно исследовать, особенно у пациентов пожилого возраста. В сомнительных случаях пациентов нужно направлять к невропатологу для соответствующих обследований.

При появлении двигательных расстройств, таких как симптомы паркинсонизма, синдром "беспокойных ног", тремор, неустойчивость поступи, необходимо отменить триметазидин.

Эти случаи имеют низкую частоту и обычно исчезают после прекращения лечения; в большинстве пациентов ‒ в течение 4 месяцев после прекращения приема триметазидину. Если симптомы паркинсонизма хранятся свыше 4 месяцев потом отмены препарата, необходимо обратиться к невропатологу.

Возможны быть падения, связанные с неустойчивостью поступи или артериальной гипотензией, особенно у пациентов, которые получают антигипертензивное лечение(см. раздел "Побочные реакции").

Необходимо с осторожностью назначать триметазидин:

- пациентам с умеренной почечной недостаточностью(см. раздел "Способ применения и дозы" и "Фармакокинетика");

- пациентам, возрастом свыше 75 лет(см. раздел "Способ применения и дозы").

Применение в период беременности или кормления груддю.

Беременность. Даны относительно применения триметазидину беременным женщинам отсутствуют. Исследования на животных не обнаруживают прямого или непрямого токсичного влияния на репродуктивную систему. Для предотвращения любого риска применения триметазидину в период беременности противопоказано.

Кормление груддю. Неизвестно, или проникает триметазидин или его метаболити в грудное молоко. Для предотвращения любого риска для новорожденных/младенцев применения лекарственного средства противопоказано в период кормления груддю.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

По данным клинических исследований триметазидин не влияет на гемодинамику, однако во время управления транспортными средствами и работы с другими механизмами следует учитывать возможность возникновения побочных реакций.

Способ применения и дозы

Одна таблетка 35 мг триметазидину два раза на сутки во время еды. Препарат применяют перорально утром и вечером.

После 3 месяцев лечения нужно оценить результаты лечения и в случае отсутствия эффекта триметазидин необходимо отменить.

Особенные группы пациентов.

Пациенты с почечной недостаточностью.

Пациентам с умеренной почечной недостаточностью(клиренс креатинина - 30-60 мл/хв) рекомендованная доза представляет 1 таблетку на сутки утром во время завтрака(см. раздел "Особенности применения" и "Фармакокинетика").

Пациенты пожилого возраста.

У пациентов пожилого возраста концентрация триметазидину в крови может быть повышенной через вековое снижение функции почек(см. раздел "Фармакокинетика"). Пациентам с умеренной почечной недостаточностью(клиренс креатинина - 30-60 мл/хв) рекомендованная доза представляет 1 таблетку 35 мг утром во время завтрака.

Для пациентов пожилого возраста необходимо внимательно титровать дозу(см. раздел "Особенности применения").

Деть.

Безопасность и эффективность триметазидину для детей(в возрасте до 18 лет) не установлены. Данные отсутствуют.

Передозировка

Количество данных относительно передозировки триметазидином ограничено. Лечение симптоматическое.

Побочные реакции

Побочные реакции, которые были определены как косвенное действие, которое может быть связано с применением триметазидину, нижеприведены в соответствии с определенной частотой:

очень частые(≥ 1/10); частые(≥ 1/100, < 1/10); нечастые(≥ 1/1000, < 1/100); редкие(≥ 1/10000, < 1/1000); очень редкие(< 1/10000); частота неизвестна(не может быть определена согласно имеющейся информации).

Со стороны нервной системы

Частые: головокружение, головная боль;

частота неизвестна: симптомы паркинсонизма(тремор, акинезия, гипертонус мышц, неустойчивость поступи, синдром "беспокойных ног" и другие двигательные расстройства, которые имеют отношения к вышеупомянутому, которые обычно проходят после прекращения лечения), расстройства сна(бессонница, сонливость).

Со стороны сердца

Редкие: пальпитация, экстрасистолия, тахикардия.

Со стороны сосудов

Редкие: артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия, которая может ассоциировать с недомоганием, головокружением или падением, в частности у пациентов, которые применяют антигипертензивные средства, покраснения лица.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Частые: боль в абдоминальной области живота, диарея, диспепсия, тошнота и блюет;

частота неизвестна: запор.

Со стороны кожи и подкожной ткани

Часто: сыпь, зуд, крапивница;

частота неизвестна: острый генерализован экзантематозная пустулезная сыпь, ангионевротический отек.

Общие нарушения

Частые: астения.

Со стороны системы крови и лимфатической системы

Частота неизвестна: агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура.

Со стороны гепатобилиарной системы

Частота неизвестна: гепатит.

Срок пригодности. 2 годы.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 30 таблетки в блистере, по 2 блистеры в картонной коробке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель. Люпін Лімітед.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности. ПЛОТ №15-Б, ФЕЙЗ 1А, ВЕРНА ІНДАСТРІАЛ ЕРІЯ, ВЕРНА, САЛЬЦЕТ, ИНДА - 403722, Индия.