Инструкция по применению

ПАЙЗИНА

(PYZINA)

Состав:

действующее вещество: pyrazinamide;

1 таблетка содержит пиразинамиду 500 мг;

вспомогательные вещества: кальцию гидрофосфат, крахмал прежелатинизований, крахмал кукурузный, кремнию диоксид коллоидный безводен, натрию лаурилсульфат, магнию стеарат, тальк.

Врачебная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: круглые таблетки белого цвета с плоской поверхностью и скошенными краями с надписью "PYZINA LUPIN" и линией разлома с одной стороны.

Фармакотерапевтична группа.

Антибактериальные средства для системного приложения. Противотуберкулезные средства. Пиразинамид.

Код АТХ J04А К01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Противотуберкулезное средство II ряда. Пиразинамид превращается в фармакологически активную пиразиноеву кислоту с участием микобактериальних пиразинамидаз в кислой среде макрофагов. В зависимости от концентрации пиразинамиду и чувствительности микобактерий туберкулеза проявляет бактериостатический или бактерицидный эффект. Активный только относительно микобактерий туберкулеза.

Фармакокинетика.

Быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Связывание с белками плазмы крови представляет 10-20 %. Максимальная концентрация в крови достигается через 2 часы и представляет около 35 мкг/мл в дозе 1,5 г и 66 мкг/мл в дозе 2 г.

Хорошо проникает в разные органы и ткани, в том числе в головной мозг. В печенке образует активный метаболит - пиразиноеву кислоту, которая потом окиснюеться, превращаясь в 5-гидроксипиразиноеву кислоту с потерей микостатичной действия. Время полувыведения - 8-10 часы. Выводится преимущественно почками путем клубочковой фильтрации(3 % - в неизмененном виде, 33 % - в виде пиразиноевой кислоты, 36 % - в виде других метаболитив).

Клинические характеристики.

Показание

Лечение всех форм туберкулеза(в комбинации с другими туберкулостатичними препаратами).

Противопоказание

Повышенная чувствительность к активному веществу, другим ингредиентам лекарственного средства или к другим близким за химической структурой лекарственным средствам(етионамид, изониазид, ниацин); тяжелые нарушения функции печенки, острая подагра, бессимптомная гиперурикемия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Одновременное применение пиразинамиду и етионамиду увеличивает риск поражения печенки, особенно у диабетиков. Во время лечения комбинацией этих лекарств следует регулярно контролировать функцию печенки. Если возникнут любые признаки нарушения функции печенки, лечения такой комбинацией лекарств следует прекратить.

Пиразинамид снижает метаболизм циклоспорина и тем же уменьшает уровень циклоспорину в сыворотке крови. У пациентов, которые лечатся циклоспорином, уровни циклоспорина в сыворотке крови следует контролировать от начала терапии пиразинамидом и после ее прекращения.

Пиразинамид может уменьшать эффективность препаратов, которые применяются для лечения
подагры, и средств, которые способствуют выведению мочевой кислоты из организма(аллопуринол, колхицин, пробенецид, сульфинпиразон). Это может повысить уровни мочевой кислоты в сыворотке крови пациентов, которые болеют подагрой и лечатся пиразинамидом. Для контроля гиперурикемии может возникнуть необходимость изменить дозирование этих медикаментов, если препараты против подагры и лекарства, которые способствуют выведению мочевой кислоты, применять вместе с пиразинамидом.

Применение пиразинамиду вместе с аллопуринолом может уменьшить метаболизм метаболитив пиразинамиду. Метаболизм пиразинамиду при этом существенно не изменяется.

Зидовудин может значительно уменьшить уровень пиразинамиду в сыворотке крови и увеличить риск анемии.

Пиразинамид мешает проведению тестов Ацетест® и Кетостикс®, поскольку он делает цвет пробы красно-коричневым.

Пиразинамид может мешать определению концентрации железа в сыворотке крови с помощью прибора Феррохем® II.

Пиразинамид можно комбинировать с другими противотуберкулезными средствами, например из изониазидом. В частности, при хронических деструктивных формах рекомендуется его сочетать из рифампицином(выраженный эффект) или етамбутолом(лучшая переносимость).

При одновременном приложении с лекарственными средствами, которые блокируют канальцеву секрецию, возможное снижение их выведения и усиление токсичных реакций. Усиливает противотуберкулезное действие офлоксацину и ломефлоксацину.

Совместимое применение пиразинамиду и изониазиду может уменьшить концентрацию изониазиду в сыворотке крови, особенно у пациентов с замедленным метаболизмом изониазиду.

Одновременное применение пиразинамиду и фенитоину может увеличить концентрацию фенитоину в сыворотке крови и, таким образом, могут возникнуть признаки интоксикации фенитоином. Если во время сопутствующего приема пиразинамиду и фенитоину имеют место побочные эффекты со стороны центральной нервной системы(например, атаксия, гиперрефлексия, нистагм, тремор), то препараты следует отменить, определить концентрации фенитоину в сыворотке крови и соответственно корректировать дозу фенитоину.

Пиразинамид может повышать эффект гипогликемических лекарственных средств.

Особенности применения

При лечении препаратом необходимо следить за функцией печенки, проводить биохимические пробы каждые 2-4 недели(тимоловая проба, определение билирубина, исследования глутаміно-щавлевокислої аминоферазы, аланинтрансамилази(АЛТ) и аспартатрансаминази(АСТ) сыворотки крови), а также определение мочевой кислоты в крови. При изменениях функции печенки следует немедленно прекратить применение препарата. Для уменьшения токсичного действия пиразинамиду следует назначать метионин, липокаин, глюкозу, витамин В12.

Пиразинамид следует с осторожностью применять пациентам с нарушением функции печенки и тем, которые имеют повышенный риск поражения печенки в связи с приемом гепатотоксических препаратов и алкоголя. Пиразинамид может усилить токсичное действие алкоголя.

Пиразинамид задерживает экскрецию уратов почками, что может проявляться как гиперурикемия, обычно без признаков подагры. Пиразинамид следует с осторожностью принимать пациентам с подагрой в анамнезе.

Пиразинамид надо осторожно назначать больным сахарным диабетом через сложность поддерживать желательные концентрации сахара в крови.

У больных на порфирию пиразинамид может повлечь острые нападения порфирии.

У пациентов с почечной недостаточностью может происходить накопление пиразинамиду в организме.

Применение в период беременности или кормления груддю.

В период беременности или кормления груддю препарат Пайзина противопоказан.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Во время лечения препаратом возникают побочные реакции со стороны нервной системы, потому в этот период следует воздерживаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами.

Способ применения и дозы

Таблетки принимать целыми, запивая водой, в виде разовой дозы после еды. Для расчета суточной дозы всегда следует брать идеальную массу тела.

Суточная доза для взрослых и детей в возрасте от 15 лет представляет 20-30 мг/кг массы тела на прием. Препарат принимать 1-3 разы на день в зависимости от переносимости. Максимальная суточная доза не должна превышать 1,5 г.

Через возможное снижение функции почек и печенки пациентам пожилого возраста следует применять пиразинамид в дозах, близких к нижнему пределу обычной дозы для взрослых, - 15 мг/кг массы тела на сутки.

Обычная доза пиразинамиду для пациентов с умеренными нарушениями функции почек представляет от

12 до 20 мг/кг массы тела на день. Нужно избегать применения пиразинамиду пациентам с клиренсом креатинина ниже 50 мл/мин.

Для пациентов, которые находятся на гемодиализе или перитонеальном диализе, назначать обычную дозу для взрослых. Желательно применять за 24 часы до начала диализа.

Если пациентам с нарушениями функции печенки применять обычные дозы, пиразинамид накапливается в организме, потому таким пациентам нужно применять низшие дозы - 15 мг/кг массы тела на сутки. Необходимо проводить функциональные пробы печенки перед началом терапии пиразинамидом и каждые 2-4 недели в течение применения препарата.

Длительность лечения зависит от течения заболевания, переносимости препарата пациентом и определяется врачом(обычно 6-8 месяцы).

Деть.

Препарат не применять детям в возрасте до 15 лет.

Передозировка

Симптомы: в отдельных случаях - нарушение функции печенки и повышения уровня трансаминаз. Эти нарушения исчезали потом отмены препарата.

Также наблюдались возбуждение, диспептични явления, нарушения функции печенки, гиперурикемия, усиление проявлений других побочных реакций.

Лечение: промывание желудка, применения активированного угля, проведения мониторинга функции печенки и определения уровня уратов в сыворотке крови. Лечение симптоматическое. Важно, чтобы пациент употреблял много жидкость. Гемодиализ эффективен.

Побочные реакции.

Со стороны пищеварительного тракта: диспептични явления, боль в эпигастрии, желудке, отсутствие аппетита, тошнота, блюет, диарея, пептическая язва, металлический привкус в рту.

Со стороны гепатобилиарной системы: нарушение функции печенки, повышения уровня печеночных трансаминаз, билирубина, тимоловой пробы; гепатомегалия; в одиночных случаях - возникновение острой атрофии печенки, которая зависит от дозы; желтуха.

Со стороны сечевидильной системы: интерстициальный нефрит; в одиночных случаях - миоглобинурична почечная недостаточность в результате рабдомиолизу, дизурия, боль при мочеиспускании.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, нарушение сна, повышенная возбудимость, депрессия; в одиночных случаях − галлюцинации, судороги, спутывание сознания, периферическая нейропатия, парестезии.

Со стороны системы крови : тромбоцитопения, эозинофилия, анемия, сидеробластна анемия, вакуолизация эритроцитов, порфирия, повышение концентрации сывороточного железа, гиперкоагуляция, склонность до образования тромбов, спленомегалия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, неприятные ощущения в области сердца, ощущения жара, гиперемия лица.

Со стороны органов дыхания : затрудненное дыхание, одышка, сухой кашель.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, припухлость суставов, скованность в суставах, миалгия, рабдомиолиз, подагрические нападения.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки : гиперемия, кожные сыпи, крапивница, зуд, фотосенсибилизация, акнет, токсико-аллергический дерматит.

3 стороне иммунной системы : анафилактоидни реакции, ангионевротический отек, лихорадка; в одиночных случаях - анафилактический шок.

Другие: общая слабость, недомогание, гиперурикемия, пеллагра, гипертермический синдром.

Срок пригодности. 3 годы.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 100 или 1000 таблетки в банках.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель.

Люпін Лімітед.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

A - 28/1, М.I.Д.Cі., Чікалтана, Аурангабад 431 210, Индия.