Трикасайд

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

ТРИКАСАЙД

(TRIKACIDE)

Состав

действующее вещество: метронидазол;

1 капсула содержит 500 мг метронидазолу;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кремнию диоксид коллоидный безводен, магнию стеарат;

состав капсул : желатин, титану диоксид(Е 171), красители: хинолиновий желтый(Е 104), FD&C зеленый №3(Е 143), D&C красный №28(Е 129), брильянтовий синей FCF(Е 133).

Врачебная форма. Капсулы.

Основные физико-химические свойства:

капсулы № 0, корпус зеленого цвета с надписью "500 mg", колпачок голубого цвета с надписью "pms", содержат порошок от белого к свитло-жовтого цвету.

Фармакотерапевтична группа. Антибактериальные средства для системного приложения. Производные имидазола. Код АТХ J01X D01.

Средства для лечения амебиазу и других протозойных заболеваний. Антипротозойные препараты.

Код АТХ Р01А В01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Метронидазол принадлежит к нітро-5-імідазолів и имеет широкий спектр действия. Предельные концентрации препарата в сыворотке крови, которые дают возможность отдифференцировать чувствительные штаммы(S) от штаммов с умеренной чувствительностью, а штаммы с умеренной чувствительностью - от резистентных штаммов(R), это такие: S≤4 мг/л и R>4 мг/л.

Распространенность приобретенной резистентности у определенных видов микроорганизмов может отличаться в зависимости от географического положения и времени. В связи с этим полезно иметь информацию о местной распространенности резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций. Эти данные являются лишь общими ориентирами, которые указывают на вероятность чувствительности определенного бактериального штамма к метронидазолу.

К препарату чувствительные: Peptostreptoccus spp., Clostridium spp., Bacteroides spp., Fusobacterium spp., Porphyromonas, Bilophila, Helicobacter pylori, Prevotella spp., Veilonella. Метронидазол сдерживает развитие самых простых - Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardia intestinalis(Lamblia intestinalis). К препарату непостоянно чувствительные: Bifidobacterium spp., Eubacterium spp. Нечувствительные штаммы микроорганизмов : Propionibacterium, Actinomyces, Mobiluncus.

Фармакокинетика.

Абсорбция. При пероральном приеме метронидазол быстро и почти полностью всасывается(минимум 80 % за 1 час). Максимальная концентрация в сыворотке крови, которая достигается после перорального приема препарата, подобная той, которая достигается после внутривенного введения эквивалентных доз.

Биодоступность при пероральном приеме представляет 100 % и не снижается значительно при одновременном приеме еды.

Распределение. Приблизительно через 1 час после приема одноразовой дозы 500 мг средняя максимальная концентрация в плазме представляет 10 мкг/мл. Через 3 часы средняя концентрация в плазме крови представляет 13,5 мкг/мл.

Период полувыведения - 8-10 часы, связывание с белками крови незначительно - не больше 20 %. Мнимый объем распределения высок(приблизительно 40 л, то есть 0,65 л/кг).

Распределение быстрое и значительное, с достижением концентраций, близких к уровням препарата в плазме крови, в легких, почках, печенке, коже, желчи, ликворе, слюне, семенной жидкости и влагалищном секрете.

Метронидазол проникает через плацентный барьер и проникает в грудное молоко.

Биотрансформация. Метаболизм метронидазолу происходит путем окисления в печенке. Образуются два метаболити:

- главный спиртовой метаболит, что обеспечивает приблизительно 30 % антибактериальной активности метронидазолу относительно анаэробных бактерий, период полувыведения представляет приблизительно 11 часы;

- кислотный метаболит, что присутствующий в меньшем количестве, обеспечивает приблизительно 5 % антибактериальной активности метронидазолу.

Выведение. Значительная концентрация в печенке и желчи; малая концентрация в ободовий кишке; незначительная элиминация с фекалиями. Выведение препарата осуществляется на 35-65 % почками(в виде метронидазолу и окисленных метаболитив).

Клинические характеристики

Показание

Инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами, : амебиаз; урогенитальный трихомониаз; неспецифические вагиниты; лямблиоз; хирургические инфекции, вызванные чувствительными к метронидазолу анаэробными микроорганизмами; замена внутривенного лечения инфекций, вызванных чувствительными к метронидазолу анаэробными микроорганизмами.

Противопоказание

Повышенная чувствительность к метронидазолу или к препаратам группы имидазола, или к другим компонентам препарата; детский возраст до 10 лет, что предопределенно врачебной формой.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Антабусна реакция

Существует много лекарственных средств, которые запускают антабусну реакцию на алкоголь, и их одновременное приложение с алкоголем не рекомендуется.

Комбинации, которые не рекомендуются.

Алкоголь( в качестве напитка или вспомогательного вещества). Антабусний эффект(приливы, эритема, блюет, тахикардия). Необходимо избегать потребления алкогольных напитков и приема лекарственных средств, которые содержат спирт.

Дисульфирам. Риск развития острых психотических эпизодов или спутывания сознания, которые являются обратными потом отмены препарата.

Бусульфан. При применении бусульфану в высоких дозах: увеличение вдвое концентраций бусульфану у пациентов, которые получают метронидазол.

Комбинации, которые требуют мер предосторожностей при применении.

Фермент-індукуючі антиконвульсанти. Снижение концентраций метронидазолу в плазме крови через усиление его печеночного метаболизма индуктором ферментов. Показанное клиническое наблюдение, и может понадобиться корректировка дозы метронидазолу на фоне лечения индуктором и после него.

Рифампіцин. Снижение концентраций метронидазолу в плазме крови через усиление его печеночного метаболизма рифампицином. Показанное клиническое наблюдение, и может понадобиться корректировка дозы метронидазолу на фоне лечения рифампицином и после него.

Литий. Повышение уровней лития в крови, которые могут достигать токсичных, с признаками передозировки лития. Необходимо тщательным образом контролировать уровни лития в крови, может понадобиться корректировка доз.

Комбинации, которые нуждаются особенного внимания.

Фторурацил(но, путем экстраполирования, тегафур и капецитабин). Увеличение токсичности фтор- урацилу через замедление его клиренса.

Особые проблемы относительно МЧС(международное нормализованное соотношение).

У пациентов, которые получали антибактериальную терапию, регистрировались численные случаи усиления активности пероральных антикоагулянтов. Факторами риска при этом являются тяжесть инфекции или воспаления, возраст пациента и общее положение здоровья. В этих обстоятельствах сложно определить, в какой мере на нарушение равновесия МНВ влияет сама инфекция или ии лечение. Однако некоторые группы антибиотиков в большей мере причастны к этому эффекту, особенно фторхинолони, макролиды, циклини, ко-тримоксазол и некоторые цефалоспорини.

Особенности применения

Гиперчувствительность/расстройства со стороны кожи и ии придатков. Могут возникнуть аллергические реакции, в том числе анафилактический шок, которые могут быть опасными для жизни(см. раздел "Побочные реакции"). В таком случае необходимо отменить лечение метронидазолом и начать надлежащую терапию.

Если в начале лечения у пациента появляется генерализуемая эритема и пустулезные высыпания, которые сопровождаются повышением температуры тела, следует заподозрить острый генерализован экзантематозный пустулез(см. раздел "Побочные реакции); в случае развития такой реакции лечения препаратом следует прекратить, и в дальнейшем применение метронидазолу как самостоятельно, так и в комбинации с другими препаратами противопоказанное.

Расстройства со стороны нервной системы. Препарат необходимо отменить, если у пациентов возникает атаксия, головокружение или спутывание сознания.

У пациентов с тяжелыми, хроническими или активными заболеваниями периферической и центральной нервной системы следует учитывать риск обострения неврологического статуса. В случае длительного лечения препаратом необходимо осуществлять надзор за пациентами на предмет возникновения признаков, которые могут свидетельствовать о развитии нежелательных эффектов, таких как центральная или периферическая нейропатия(парестезия, атаксия, головокружение, судороги).

Если у пациентов на фоне приема метронидазолу возникает асептический менингит, повторное назначение препарата не рекомендовано или решение о повторном назначении препарата должен приниматься учитывая результаты оценки соотношения "польза/риск" у пациентов с серьезными инфекциями.

Расстройства со стороны психики. Сразу же после начала лечения этим препаратом у пациентов могут возникать психотические реакции, которые могут сопровождаться поведением, которое подвергает пациентов опасности, особенно если у них в анамнезе есть психические расстройства(см. раздел "Побочные реакции"). Если такое случится, необходимо отменить метронидазол, сообщить об этом врачу и немедленно начать надлежащие терапевтические мероприятия.

Гематологические эффекты. У пациентов, которые имеют в анамнезе гематологические нарушения или которые получают препарат в высоких дозах та/або в течение длительного срока, необходимо регулярно выполнять анализы крови, особенно определение содержимого лейкоцитов.

У пациентов с лейкопенией решения о целесообразности продолжения лечения препаратом зависит от серьезности инфекции.

Педиатрические пациенты. Применение капсул противопоказано детям в возрасте до 10 лет через риск развития удушья. Для детей раннего возраста доступные препараты метронидазолу в других врачебных формах.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Одновременное применение метронидазолу и алкоголю не рекомендованное(см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий").

Одновременное применение метронидазолу и бусульфану не рекомендовано(см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий").

Одновременное применение метронидазолу и дисульфираму не рекомендовано(см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий").

Влияние на результаты лабораторных анализов. Метронидазол может иммобилизувати трепонемы, тем же приводя к ошибочно-позитивным результатам теста Нельсона.

Применение в период беременности или кормления груддю

Беременность. Исследования на животных не продемонстрировали тератогенного эффекта. Поскольку тератогенного эффекта не наблюдается у животных, не ожидается возникновение мальформаций у человека. Согласно данным, вещества, которые приводят к образованию изъянов развития у человека, имеют тератогенный эффект у животных во время адекватно проведенных исследований на двух видах. С клинической точки зрения, не было фетотоксичного влияния на беременность после проведенного анализа.

Однако нужны дальнейшие эпидемиологические исследования для подтверждения отсутствия риска. Поэтому метронидазол можно назначать в период беременности только в случае необходимости, когда польза от применения препарата преобладает потенциальный риск.

Кормление груддю. Метронидазол проникает в грудное молоко, потому Трикасайд не следует применять в период кормления груддю.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Лицам, которые руководят транспортными средствами и работают с механизмами, следует помнить о возможном возникновении сонливости, спутывания сознания, головокружений, галлюцинаций, судорог или нарушений зрения во время приема данного препарата и воздерживаться от управления транспортными средствами и работы с другими механизмами в период лечения.

Способ применения и дозы

Препарат принимать перорально, во время еды для уменьшения подразнювальной действия на желудочно-кишечный тракт.

При амебиазе Трикасайд принимать непрерывно в течение 7 дней. Взрослым: 1,5 г на сутки, то есть по 500 мг 3 разы на сутки.

Деть в возрасте от 10 лет: 30-40 мг/кг массы тела на сутки за 3 приемы.

В случае возникновения абсцесса печенки при амебиазе дренирования или аспирацию гноя осуществлять одновременно с терапией метронидазолом.

Лямблиоз лечить в течение 5 дней. Взрослым назначать 750-1000 мг препарата Трикасайд на сутки. Детям возрастом 10-15 годы − 500 мг на сутки.

При трихомониази женщинам(уретрит и вагинит, предопределенные трихомонадами) Трикасайд назначать на курс лечение в течение 10 дней по 500 мг метронидазолу дважды на сутки. Женщинам необходимо дополнительно назначать метронидазол в форме влагалищных свеч.

Половой партнер должен лечиться одновременно, невзирая на наличие или отсутствие у него клинических признаков трихомонадной инфекции, даже если результат лабораторных тестов негативен.

При трихомониази у мужчин(уретрит, обусловленные трихомонадами) Трикасайд назначают на курс лечение в течение 10 дней по 500 мг на сутки.

В исключительных случаях может быть необходимо повысить суточную дозу до 750 мг или даже до 1 г.

При неспецифических вагинитах назначать по 500 мг препарата Трикасайд 2 разы на сутки в течение 7 дней. Половой партнер должен лечиться одновременно.

Для лечения анаэробных инфекций(терапия первой линии или заместительное лечение) взрослым назначать 1,0-1,5 г препарата Трикасайд на сутки. Детям в возрасте от 10 лет назначать - 20-30 мг/кг массы тела на сутки за 2 приемы(для достижения назначенного дозирования применяют метронидазол в соответствующем дозировании или других врачебных формах).

Деть

Препарат в данной врачебной форме можно применять детям в возрасте от 10 лет, когда рассчитанная доза является кратной 500 мг(1 капсула Трикасайд).

Передозировка

Прием одноразовой дозы не больше 12 г наблюдался во время суицидальних попыток и случайной передозировки.

Симптомы включали тошноту, блюет, атаксию и легкую дезориентацию, озноб, потемнение мочи, анорексию, головную боль, бессонницу, сонливость, депрессию. Специфического антидота нет. В случае значительной передозировки рекомендовано провести промывание желудка и осуществлять симптоматическую терапию.

Побочные реакции

Расстройства со стороны желудочно-кишечной системы:

- незначительные желудочно-кишечные расстройства(боль в эпигастральном участке, тошнота, блюет, диарея);

- глоссит с сухостью в рту, стоматит, нарушение вкусовых ощущений, анорексия;

- панкреатит, который является обратным потом отмены препарата.

Расстройства со стороны кожи и ее придатков :

- приливы, зуд кожи, кожное высыпание, которое в отдельных случаях сопровождается повышением температуры тела;

- крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок (см. раздел "Особенности применения";

- очень редкие случаи острого генерализуемого екзентематозного пустулезу (см. раздел "Особенности применения".

Расстройства со стороны нервной системы:

- головная боль;

- периферическая сенсорная нейропатия;

- судороги, головокружения;

- спутывание сознания;

- случаи энцефалопатии и подострого мозочкового синдрома(атаксия, дизартрия, нарушение поступи, нистагм, тремор), которые могут проходить после прекращения приема препарата;

- асептический менингит(см. раздел "Особенности применения").

Нарушение зрения :

- временные нарушения зрительных функций, такие как диплопия, миопия, нечеткость зрения, снижения остроты зрения, изменения цветного зрения;

- невропатия/неврит зрительного нерва.

Расстройства со стороны психики:

- галлюцинации;

- психотические реакции с паранойей та/або бредом, которые в отдельных случаях могут сопровождаться возникновением суицидальних мыслей или попытками суицида(см. раздел "Особенности применения");

- подавленное настроение.

Расстройства со стороны крови и лимфатической системы :

− нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения.

Гепатобіліарні расстройства:

- обратное отклонение от нормы со стороны результатов оценки показателей печеночной функции, холестатический или смешанный гепатит(иногда сопровождается желтухой).

Другие:

- красновато-коричневая расцветка мочи, предопределенная водорастворимыми пигментами, которые образуются в ходе метаболизма этого лекарственного средства.

Срок пригодности. 4 годы.

Условия хранения.

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30 °С.

Упаковка

По 15 капсулы в блистере, по 1 блистеру в картонной коробке, по 30 капсулы в флаконе.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель.

Фармасайнс Інк./

Pharmascience Inc.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности

6111 Роялмаунт Авеню, 100, Монреаль, Квебек Н4Р 2Т4, Канада/

6111 Royalmount Avenue 100, Montreal, Quebec H4P 2T4, Canada.