Торасемид-Дарниця

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

ТОРАСЕМІД-ДАРНИЦЯ

(TORASEMIDE-DARNITSA)

Состав

действующее вещество: torasemide;

1 таблетка содержит торасемиду 5 мг или 10 мг;

вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, крахмал кукурузный, кремнию диоксид коллоидный безводен, магнию стеарат.

Врачебная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого или почти белого цвета, продовгуватой формы, с черточкой и фаской из двух сторон.

Фармакотерапевтична группа. Мочегонные препараты. Высокоактивные диуретики.

Код АТХ С03С А04.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Торасемід действует как салуретик, действие связано с притеснением ренальной абсорбции ионов натрия и хлора в восходящей части петли Генле. У человека диуретический эффект быстро достигает своего максимума на протяжении первых 2-3 часов после парентерального и перорального приложения соответственно и остается постоянным на протяжении почти 12 часов. У здоровых пробандов в диапазоне доз 5-100 мг наблюдалось пропорциональное к логарифму дозы увеличения диуреза(петлевая активность диуретика). Увеличение диуреза наблюдалось даже в случаях, когда другие мочегонные средства, например, дистально действующие эффективные диуретики тиазидового ряда уже не делали нужного эффекта, например, при почечной недостаточности. Благодаря такому механизму действия торасемид приводит к уменьшению отеков. В случае сердечной недостаточности торасемид уменьшает проявления заболевания и улучшает функционирование миокарда за счет уменьшения пре- и постнагрузка. После перорального приложения антигипертензивное действие торасемиду развивается постепенно, начиная с первой недели после начала лечения. Максимум антигипертензивного действия достигается не позже, чем через 12 недели. Торасемід снижает артериальное давление за счет снижения общего периферического сопротивления сосудов. Это влияние объясняется нормализацией нарушенного электролитного баланса, главным образом за счет уменьшения повышенной активности свободных ионов кальция в клетках мышц артериальных сосудов, что было выявлено у пациентов, которые страдают на артериальную гипертензию. Достоверно, это влияние снижает повышенную восприимчивость сосудов к эндогенным вазопрессорным веществам, например, катехоламинов.

Фармакокинетика.

После перорального применения торасемид быстро и полностью всасывается. Пиковая концентрация в сыворотке крови достигается на протяжении 1-2 часов. Биодоступность представляет приблизительно 80-90 %; при условии полного всасывания максимальное значение эффекта первого прохождения представляет 10-20 %. Еда снижает скорость(динамическую составляющую) всасывания торасемиду(уменьшается Cmax и увеличивается tmax), но не влияет на общую абсорбцию. Связывание торасемиду с белками плазмы крови представляет свыше 99 %, метаболитив М1, М3, и М5 - 86 %, 95 % и 97 % соответственно. Мнимый объем распределения(Vz) представляет 16 л. У человека торасемид метаболизуеться с образованием трех метаболитив М1, М3 и М5. Доказательства существования других метаболитив отсутствуют. Метаболіти М1, М3 и М5 образуются в результате окисления метильной группы, которая находится на фенильном кольце, к карбоновой кислоте, метаболит М3 образуется в результате гидроксилирования кольца. Метаболіти М2 и М4, выявленные в исследованиях на животных, у человека не выявлены. Фармакокинетика торасемиду и его метаболитив характеризуется линейной зависимостью. Это значит, что его максимальная концентрация в сыворотке крови и площадь под кривой содержимого в сыворотке крови увеличивается пропорционально к дозированию. Конечное время полувыведения(t1/2) торасемиду и его метаболитив у здоровых людей представляет 3-4 часы. Общий клиренс торасемиду представляет 40 мл/хв, ренальний клиренс - приблизительно 10 мл/мин. У здоровых людей приблизительно 80 % от введенной дозы выводится в виде торасемиду и его метаболитив с мочой в следующем процентном соотношении: торасемид - приблизительно 24 %, метаболит M1 - приблизительно 12 %, метаболит M3 - приблизительно 3 %, метаболит M5 - приблизительно 41 %. Основной метаболит М5 диуретического эффекта не имеет, а на счет действующих метаболитив М1 и М3, взятых вместе, приходится приблизительно 10 % всей фармакодинамичной действия. При почечной недостаточности общий клиренс и период полувыведения торасемиду не изменяются, а период полувыведения М3 и М5 продлевается. Однако фармакодинамични характеристики остаются неизменными, а степень тяжести почечной недостаточности на длительность действия не влияет. У пациентов с нарушением функций печенки или с сердечной недостаточностью период полувыведения торасемиду и метаболиту М5 незначительно продлеваются, а количество вещества, которое выводится с мочой, почти полностью равняется количеству, которое выводится у здоровых людей, потому накопление торасемиду и его метаболитив не происходит. Торасемід и его метаболити практически не выводятся при гемодиализе и гемофильтрации.

Клинические характеристики

Показание

Для дозирования 5 мг:

- эссенциальная гипертензия.

Для дозирования 5 мг и 10 мг :

- лечение и профилактика рецидивов отеков та/або потовыделений, вызванных сердечной недостаточностью.

Противопоказание

Повышенная чувствительность к действующему веществу, к лекарственным средствам сульфонилсечевини и к любому из вспомогательных веществ лекарственного средства Торасемід-Дарниця. Почечная недостаточность с анурией. Печеночная запятая или прекома. Артериальная гипотензия. Гиповолемия. Гіпонатріємія. Гипокалиемия. Аритмия. Значительное нарушение мочеиспускания, например, в результате гипертрофии предстательной железы. Период кормления груддю.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Торасемід усиливает действие других антигипертензивных средств, в частности, ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента, который может повлечь чрезмерное снижение артериального давления во время их одновременного приложения. При одновременном применении торасемиду с лекарственными средствами дигиталиса дефицит калия, вызванный применением диуретика, может привести к повышению или усилению косвенного действия обоих лекарственных средств. Торасемід может снижать эффективность антидиабетических средств. Пробенецид и нестероидные противовоспалительные средства(например, индометацин, ацетилсалициловая кислота) могут тормозить диуретическое и антигипертензивное действие торасемиду. При лечении салицилатами в высоких дозах торасемид может повысить их токсичное действие на центральную нервную систему(ЦНС). Торасемід, особенно в высоких дозах, может усилить ототоксичное и нефротоксическое действие аминогликозидних антибиотиков, например, канамицина, гентамицина, тобрамицину и цитостатических средств - активных производных платины, а также нефротоксическое действие цефалоспоринив. Торасемід может усиливать действие теофиллина, а также влияние курареподобных лекарственных средств на релаксацию мышц. Слабительные средства, а также минерало- и глюкокортикоиды могут усилить потерю калия, предопределенную торасемидом. При одновременном применении торасемиду и препаратов лития возможное повышение концентрации лития в плазме крови, которая может повлечь усиление влияния и усиление косвенных действий лития. Торасемід может снижать сосудосуживающее действие катехоламинов, например, эпинефрина и норэпинефрина. При одновременном приложении из холестерамином может снижаться всасывание торасемиду и, соответственно, его ожидаемая эффективность.

Особенности применения

Перед началом применения лекарственного средства необходимо устранить существующую гипокалиемию, гипонатриемию или гиповолемию. При длительном применении торасемиду нужен регулярный контроль электролитного баланса, в частности, калию в сыворотке крови, особенно у пациентов, которые одновременно применяют гликозиды наперстянки, глюкокортикостероиди, минералокортикостероиди или слабительные средства. Кроме этого, необходимо регулярно контролировать содержимое глюкозы, мочевой кислоты, креатинина и липидов в крови. Торасемід следует с особенной осторожностью применять пациентам, которые страдают заболеваниями печенки, которые сопровождаются циррозом печенки и асцитом, поскольку внезапные изменения водно-электролитного баланса могут привести к печеночной запятой. Терапию с применением торасемиду(как и других мочегонных средств) пациентам этой группы необходимо проводить в условиях стационара. Для предупреждения гипокалиемии и метаболического ацидоза лекарственное средство следует назначать с препаратами-антагонистами альдостерону или лекарственными средствами, которые способствуют задержке калия в организме. После применения торасемиду наблюдались случаи ототоксичности(шум в ушах и потеря слуха), которые имели оборотный характер, однако прямой связи с применением лекарственного средства не установлено.

При назначении диуретиков необходимо тщательным образом контролировать клинические симптомы нарушения электролитного баланса, гиповолемии, екстраренальной азотемии и других нарушений, которые могут проявляться в виде сухости в роте, жажды, слабости, вялости, сонливости, возбуждения, мышечной боли или судорог, миастении, гипотонии, олигурии, тахикардии, тошноты, блюет. Чрезмерный диурез может стать причиной обезвоживания организма, привести к снижению объема циркулирующей крови, тромбообразования и эмболии, особенно у пациентов пожилого возраста.

Пациентам с нарушениями водно-электролитного баланса следует прекратить применение лекарственного средства и после устранения нежелательных эффектов возобновить терапию, начиная с низших доз.

В силу того, что при лечении торасемидом может наблюдаться увеличение содержимого глюкозы в крови, для пациентов с латентным и явным сахарным диабетом необходима тщательная проверка метаболизма углеводов. Также следует регулярно контролировать картину крови(эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). В начале лечения пациентов пожилого возраста необходимо обращать особенное внимание на появление симптомов потери электролитов и сгущения крови.

В случае отсутствия достаточного клинического опыта применения не следует назначать торасемид при нижеследующих заболеваниях и состояниях : подагра; аритмии, например, синоатриальна блокада, атриовентрикулярная блокада ІІ и ІІІ степеней; патологические изменения кислотно-щелочного метаболизма; сопутствующая терапия с использованием препаратов лития, аминогликозидов или цефалоспоринив; патологические изменения картины крови, например, тромбоцитопения или анемия у пациентов без почечной недостаточности; нарушение функций почек, вызванных нефротоксическими веществами.

Вспомогательные вещества.

Лекарственное средство Торасемід-Дарниця содержит лактозу, потому если у пациента установленная непереносимость некоторых сахаров, а также пациентам с такими редкими наследственными болезнями как непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или нарушение мальабсорбции глюкозы-галактозы, следует проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать это лекарственное средство.

Применение торасемиду может быть причиной получения позитивного результата при осуществлении теста на допинг и ухудшение состояния здоровья.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Беременность. Достоверные данные относительно влияния торасемиду на эмбрион и плод у человека отсутствуют. В экспериментах на животных была показана репродуктивная токсичность торасемиду. Торасемід проникает через плацентный барьер. В связи с вышеприведенным торасемид можно применять в период беременности лишь за жизненными показаниями и в минимально возможной эффективной дозе. Диуретики непригодные для стандартной схемы лечения артериальной гипертензии или отеков у беременных, поскольку они способны снижать перфузию плацентного барьера и вызывать токсичное влияние на внутриутробное развитие плода. Если торасемид применять для лечения беременных с сердечной недостаточностью или почечной недостаточностью, то необходимо проводить тщательный мониторинг за электролитами и гематокритом, а также за развитием плода.

Период кормления груддю. На данное время не установлено, или проникает торасемид в грудное молоко человека или животных. Нельзя исключить риск применения лекарственного средства новорожденным/грудным детям. Поэтому применение торасемиду в период кормления груддю противопоказано. Если необходимо применять торасемид в этот период, то кормление груддю следует прекратить.

Фертильность. Исследования влияния торасемиду на фертильность у людей не проводили. В эксперименте на животных не выявлено такого влияния торасемиду.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Даже при надлежащем применении торасемид может повлиять на реакцию пациента к такой степени, что это повлечет значительное негативное влияние на способность руководить автотранспортом или выполнять работу с другими механизмами или выполнять работу без подстраховки. Это в значительной степени касается таких случаев как начало лечения, увеличения дозы лекарственного средства, замена лекарственного средства или при назначении сопутствующей терапии. Поэтому во время применения торасемиду надо быть очень осторожным при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Способ применения и дозы

Для дозирования 5 мг.

Эссенциальная гипертензия. Лечение начать из применения ½ таблетки лекарственного средства Торасемід-Дарниця по 5 мг на сутки, что эквивалентно 2,5 мг торасемиду. Снижение артериального давления происходит постепенно, уже на протяжении первой недели лечения, и достигает максимального значения не позже 12 недель. Если нормализация артериального давления при ежедневном приложении 2,5 мг торасемиду не происходит через 12 недели лечения, суточная доза может быть повышена до 5 мг торасемиду. При начальных высоких показателях артериального давления, а также при ограниченной функции почек можно рассчитывать на дополнительное снижение артериального давления за счет увеличения дозы. Не следует превышать отмеченную суточную дозу, поскольку при этом не ожидается дальнейшего снижения артериального давления.

Для дозирования 5 мг и 10 мг.

Отеки и потовыделения. Лечение начинается из применения 1 таблетки на сутки по 5 мг или ½ таблетки лекарственного средства Торасемід-Дарниця в дозе 10 мг. Обычно эта доза считается пидтримуючею. Если суточная доза 5 мг являются недостаточными, то следует применять 2 таблетки по 5 мг или 1 таблетку по 10 мг на сутки, которые принимать ежедневно. В зависимости от тяжести состояния больного суточная доза может быть увеличена до 20 мг торасемиду.

Таблетки применять утром, не розжовуючи и запивая незначительным количеством жидкости. Длительность лечения зависит от течения болезни. Биологическая доступность торасемиду не зависит от приема еды. Торасемід-Дарниця обычно следует применять на протяжении длительного времени или к уменьшению выраженности отеков.

Рекомендации относительно разделения таблетки. Таблетки можно легко распределить на две половины(черточка для разделения есть из обеих сторон), что обеспечивает возможность получения необходимой дозы. Таблетку разместить на твердой поверхности. Потом нажать большими пальцами дело и слева от черточки для разделения. Это обеспечивает легкое разделение таблетки.

Пациенты с нарушением функций печенки. Лечение таких пациентов надо проводить с осторожностью, поскольку возможное повышение концентрации торасемиду в плазме крови.

Пациенты пожилого возраста. Специального подбора дозы не требуется. Однако исследования относительно сравнения лечения больных пожилого возраста и молодых больных отсутствуют.

Деть.

Применять торасемид детям и подросткам не следует из-за отсутствия достаточного клинического опыта.

Передозировка

Типичная симптоматика неизвестна. Передозировка может повлечь сильный диурез, в том числе риск чрезмерной потери воды и электролитов, сонливость, аментивний синдром(одна из форм нарушения сознания), симптоматическую артериальную гипотензию, сердечно-сосудистую недостаточность и расстройства со стороны пищеварительной системы.

Лечение передозировки. Специфический антидот неизвестен. Симптомы интоксикации исчезают, как правило, при уменьшении дозирования и отмене лекарственного средства и при соответствующем замещении жидкости и электролитов(надо проводить контроль!). Торасемід не выводится из крови с помощью гемодиализа. Лечение в случае гиповолемии: замещение объема жидкости. Лечение в случае гипокалиемии: назначение препаратов калия. Лечение сердечно-сосудистой недостаточности : положение, лежа пациента и, в случае необходимости, назначить симптоматическую терапию.

Анафилактический шок(немедленные мероприятия). При первом появлении кожных реакций(таких как, например, крапивница или покраснение кожи), возбужденного состояния больного, головной боли, потливости, тошноты, цианоза следует проводить катетеризацию вены; пациента положить в горизонтальное положение, обеспечить свободное поступление воздуха, назначить кислород. В случае необходимости применять введение эпинефрина, растворов, которые замищують объем жидкости, глюкокортикоидних гормонов.

Побочные реакции

Для оценки побочных явлений была использована следующая частота проявлений : очень часто: ≥ 1/10; часто: ≥ 1/100 к < 1/10; иногда: ≥ 1/1000 к < 1/100; редко: ≥ 1/10000 к < 1/1000; очень редко: < 1/10000; неизвестно: не может быть установлено из-за отсутствия данных.

Со стороны органов зрения : очень редко: расстройства зрения.

Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата : очень редко: звон в ушах, потеря слуха.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто: расстройства пищеварительной системы(особенно в начале лечения) в том числе отсутствие аппетита, метеоризм, боль в желудке, тошнота, блюет, диарея, запор. Очень редко: панкреатит.

Со стороны печенки и желчевыводящих путей : часто: повышение концентрации некоторых печеночных ферментов(гамма-глутамил-транспептидази) в крови.

Со стороны почек и сечевидильной системы : иногда: повышение концентрации креатинина и мочевины крови, позывы до мочеиспускания. У больных с расстройствами мочеиспускания(например, при гипертрофии предстательной железы) повышенное образование мочи может привести к ее задержке и чрезмерного розтягнення мочевого пузыря.

Со стороны обмена веществ, метаболизма : часто: интенсификация метаболического алкалоза. Спазмы мышц(особенно в начале лечения). Повышения концентрации мочевой кислоты и глюкозы, а также холестерина и триглицеридов в крови. Гипокалиемия(при сопутствующей низькокалийовмистний диете), при блюет, диарее, после чрезмерного применения послабляющих средств, а также у больных с хронической дисфункцией печенки. В зависимости от дозирования и длительности лечения возможные нарушения водного и электролитного баланса, например, гиповолемия, гипокалиемия та/або гипонатриемия. При значительных потерях жидкости и электролитов вследствие усиленного мочеотделения могут наблюдаться артериальная гипотензия, головная боль, астения, сонливость, особенно в начале лечения и у пациентов пожилого возраста.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко: тромбоэмболические осложнения, спутывание сознания, артериальная гипотензия, а также расстройства кровообращения и сердечной деятельности, в том числе ишемия сердца и мозга, который может привести, например, к аритмии, стенокардии, острому инфаркту миокарда, синкопе в связи с гемоконцентрациею.

Со стороны крови и лимфатической системы : очень редко: снижение количества тромбоцитов, эритроцитов та/або лейкоцитов.

Со стороны иммунной системы: очень редко: реакции гиперчувствительности, включая зуд, екзантему, фотосенсибилизацию, тяжелые кожные реакции(высыпание).

Общие расстройства: часто: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, общая слабость(особенно в начале лечения). Иногда: сухость в рту, неприятные ощущения в конечностях(парестезии).

Срок пригодности. в 1,5 году.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

Таблетки по 5 мг: по 10 таблетки в контурной ячейковой упаковке; по 3 контурные ячейковые упаковки в пачке.

Таблетки по 10 мг: по 10 таблетки в контурной ячейковой упаковке; по 3 или по 10 контурных ячейковых упаковок в пачке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель. ПрАТ "Фармацевтическая фирма "Дарница".

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Украина, 02093, г. Киев, ул. Бориспiльська, 13.

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного средства

ТОРАСЕМИД-ДАРНИЦА

(TORASEMIDE-DARNITSA)

Состав

действующее вещество: torasemide;

1 таблетка содержит торасемида 5 мг или 10 мг;

вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

Лекарственная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого или свиты белого цвета, продолговатой формы, с риской и фаской с двух сторон.

Фармакотерапевтическая группа. Мочегонные препараты. Высокоактивные диуретики.

Код АТХ С03С А04.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Торасемид действует как салуретик, действие связано с угнетением почечной абсорбции ионов натрия и хлора в восходящей части петли Генле. В человека диуретический эффект быстро достигает своего максимума в течение первых 2-3 часов после парентерального и перорального применения соответственно и остается постоянным в течение свиты 12 часов. В здоровых пробандов у диапазоне доз 5-100 мг наблюдалось пропорциональное логарифму дозы увеличение диуреза(петлевая активность диуретика). Увеличение диуреза наблюдалось даже в тех случаях, когда другие мочегонные средства, например, дистально действующие эффективные диуретики тиазидового ряда уже не оказывали нужного эффекта, например, при почечной недостаточности. Благодаря такому механизму действия торасемид приводит к уменьшению отеков. В случае сердечной недостаточности торасемид уменьшает проявления заболевания и улучшает функционирование миокарда за счет уменьшения пре- и постнагрузки. После перорального приема антигипертензивное действие торасемида развивается постепенно, начиная с первой недели после начала лечения. Максимум антигипертензивного действия достигается не позднее, чем через 12 недель. Торасемид снижает артериальное давление за счет снижения общего периферического сопротивления сосудов. Это влияние объясняется нормализацией нарушенного электролитного баланса, главным образом за счет уменьшения повышенной активности свободных ионов кальция в клетках мышц артериальных сосудов, что было выявлено в пациентов, страдающих артериальной гипертензией. Вероятно, это влияние снижает повышенную восприимчивость сосудов к эндогенным вазопрессорным веществам, например, катехоламинам.

Фармакокинетика.

После перорального применения торасемид быстро и полностью всасывается. Пиковая концентрация в сыворотке крови достигается в течение 1-2 часов. Биодоступность составляет примерно 80-90 %; при условии полного всасывания максимальное значение эффекта первого прохождения составляет 10-20 %. Пища снижает скорость(динамическую составляющую) всасывания торасемида(уменьшается Cmax, и увеличивается tmax), но не влияет на общую абсорбцию. Связывание торасемида с белками плазмы крови составляет 99 %, метаболитов М1, М3, и М5 - 86 %, 95 % и 97 % соответственно. Воображаемый объем распределения(Vz) равен 16 л. В человека торасемид метаболизируется с образованием трех метаболитов М1, М3 и М5. Доказательства существования вторых метаболитов отсутствуют. Метаболиты М1, М3 и М5 образуются в результате окисления метильной группы, находящейся на фенильном кольце, к карбоновой кислоты, метаболит М3 образуется в результате гидроксилирования кольца. Метаболиты М2 и М4, обнаруженные в исследованиях на животных, в человека не обнаружены. Фармакокинетика торасемида и эго метаболитов характеризуется линейной зависимостью. Это означает, что эго максимальная концентрация в сыворотке крови и площадь под кривой содержания в сыворотке крови увеличивается пропорционально дозировке. Конечный период полувыведения(t1/2) торасемида и эго метаболитов у здоровых людей составляет 3-4 часа. Общий клиренс торасемида составляет 40 мл/мин, ренальный клиренс - около 10 мл/мин. У здоровых людей примерно 80 % вот введенной дозы выводится в виде торасемида и эго метаболитов в следующем процентном соотношении: торасемид - примерно 24 %, метаболит M1 - примерно 12 %, метаболит M3 - примерно 3%, метаболит M5 - примерно 41 %. Основной метаболит М5 диуретического эффекта не имеет, а на долю действующих метаболитов М1 и М3, взятых вместе, приходится примерно 10 % всего фармакодинамического действия. При почечной недостаточности общий клиренс и период полувыведения торасемида не изменяются, а период полувыведения М3 и М5 удлиняется. Однако фармакодинамические характеристики остаются неизменными, а степень тяжести почечной недостаточности на продолжительность действия не влияет. В пациентов с нарушением функции печени или с сердечной недостаточностью период полувыведения торасемида и метаболита М5 незначительно удлиняются, а количество вещества, которое выводится с мочей, свиты полностью равно количеству выводимого у здоровых людей, поэтому накопление торасемида и эго метаболитов не происходит. Торасемид и эго метаболиты практически не выводятся при гемодиализе и гемофильтрации.

Клинические характеристики

Показания

Для дозирования 5 мг:

- эссенциальная гипертензия.

Для дозирования 5 мг и 10 мг:

- лечение и профилактика рецидивов отеков и/или выпотов, вызванных сердечной недостаточностью.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к действующему веществу, к лекарственным средствам сульфонилмочевины и к дорогому из вспомогательных веществ лекарственного средства Торасемид-Дарница. Почечная недостаточность с анурией. Печеночная запятая или прекома. Артериальная гипотензия. Гиповолемия. Гипонатриемия. Гипокалиемия. Аритмия. Значительное нарушение мочеиспускания, например, вследствие гипертрофии предстательной железы. Период кормления грудью.

Взаимодействие со вторыми лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Торасемид усиливает действие вторых антигипертензивных средств, в частности, ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента, что может привести к чрезмерному снижению артериального давления при их одновременном применении. При одновременном применении торасемида с лекарственными средствами дигиталиса дефицит калия, вызванный применением диуретика, может привести к повышению или усилению побочного действия обоих лекарственных средств. Торасемид может снижать эффективность противодиабетических средств. Пробенецид и нестероидные противовоспалительные средства(например, индометацин, ацетилсалициловая кислота) могут тормозить диуретическое и гипотензивное действие торасемида. При лечении салицилатами в высоких дозах торасемид может повысить их токсическое действие на центральную нервную систему(ЦНС). Торасемид, особенно в высоких дозах, может усилит ототоксическое и нефротоксическое действие аминогликозидных антибиотиков, например, канамицина, гентамицина, тобрамицина и цитостатиков - активных производных платины, а также нефротоксическое действие цефалоспоринов. Торасемид может усиливать действие теофиллина, а также влияние курареподобных лекарственных средств на релаксацию мышц. Слабительные средства, а также минерало- и глюкокортикоиды могут усилит потерю калия, обусловленную торасемидом. При одновременном применении торасемида и препаратов лития возможно повышение концентрации лития в плазме крови, что может вызвать усиление влияния и усиления побочных действий лития. Торасемид может снижать сосудосуживающее действие катехоламинов, например, эпинефрина и норэпинефрина. При одновременном применении с колестирамином может снижаться всасывание торасемида и, соответственно, эго ожидаемая эффективность.

Особенности применения

Перед началом применения лекарственного средства необходимо устранить существующую гипокалиемию, гипонатриемию или гиповолемию. При длительном применении торасемида необходим регулярный контроль электролитного баланса, в частности, калия в сыворотке крови, особенно в пациентов, одновременно принимающих гликозиды наперстянки, глюкокортикостероиды, минералокортикостероиды или слабительные средства. Кроме этого, необходимо регулярно контролировать содержание глюкозы, мочевой кислоты, креатинина и липидов в крови. Торасемид следует с особой осторожностью применять пациентам, страдающим заболеваниями печени, которые сопровождаются циррозом печени и асцитом, поскольку внезапные изменения водно- электролитного баланса могут привести к печеночной коме. Терапию с применением торасемида(как и вторых мочегонных средств) пациентам этой группы необходимо проводит в условиях стационара. Для предупреждения гипокалиемии и метаболического ацидоза лекарственное средство следует назначат с препаратами-антагонистами альдостерона или лекарственными средствами, которые способствуют задержке калия в организме. После применения торасемида наблюдались случаи ототоксичности(шум в ушах и потеря слуха), которые имели обратимый характер, однако прямой связи с применением лекарственного средства не установлено.

При назначении диуретиков необходимо тщательно контролировать клинические симптомы нарушения электролитного баланса, гиповолемии, экстраренальной азотемии и вторых нарушений, которые могут проявятся в виде сухости во рту, жажды, слабости, вялости, сонливости, возбуждения, мышечной боли или судорог, миастении, гипотонии, олигурии, тахикардии, тошноты, рвоты. Чрезмерный диурез может пол причиной обезвоживания организма, привести к снижению объема циркулирующей крови, тромбообразованию и эмболии, особенно в пациентов пожилого возраста.

Пациентам с нарушениями водно- электролитного баланса следует прекратить применение лекарственного средства и после устранения нежелательных эффектов восстановить терапию, начиная с более низких доз.

Вследствие того, что при лечении диуретиком может наблюдаться увеличение содержания глюкозы в крови, для пациентов с латентным и явным сахарным диабетом необходима тщательная проверка метаболизма углеводов. Также следует регулярно контролировать картину крови(эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). В начале лечения пациентов пожилого возраста необходимо обращать особое внимание на появление симптомов потери электролитов и сгущения крови.

В случае отсутствия достаточного клинического опыта применения не следует назначат торасемид при следующих заболеваниях и состояниях: подагра; аритмии, например, синоатриальная блокада, атриовентрикулярная блокада II и III степеней; патологические изменения кислотно-щелочного метаболизма; сопутствующая терапия с использованием препаратов лития, аминогликозидов или цефалоспоринов; патологические изменения картины крови, например, тромбоцитопения или анемия в пациентов без почечной недостаточности; нарушение функции почек, вызванных нефротоксичными веществами.

Вспомогательные вещества.

Лекарственное средство Торасемид-Дарница содержит лактозу, поэтому если в пациента установлена непереносимость некоторых сахаров, а также пациентам с редкими наследственными болезнями, таким как непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или нарушение мальабсорбции глюкозы - галактозы, следует проконсультироваться с врачем, прежде чем принимать это лекарственное средство.

Применение торасемида может быть причиной получения положительного результата при осуществлении теста на допинг и ухудшение состояния здоровья.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность. Достоверные данные о влиянии торасемида на эмбрион и плод в человека отсутствуют. В экспериментах на животных была показана репродуктивная токсичность торасемида. Торасемид проникает через плацентарный барьер. В связи с вышеизложенным торасемид можно применять в период беременности только по жизненным показаниям и в минимально возможной эффективной дозе. Диуретики непригодны для стандартной схемы лечения артериальной гипертензии или отеков в беременных, поскольку они способны снижать перфузию плацентного барьера и вызывать токсическое воздействие на внутриутробное развитие плода. Если торасемид применять для лечения беременных с сердечной недостаточностью или почечной недостаточностью, то необходимо проводит тщательный мониторинг по электролитам и гематокрите, а также по развитию плода.

Период кормления грудью. В настоящее время не установлено, проникает торасемид ли в грудное молоко человека или животных. Нельзя исключить риск применения лекарственного средства новорожденным/грудным детям. Поэтому применение торасемида в период лактации противопоказано. Если необходимо применять торасемид в этот период, то кормление грудью следует прекратить.

Фертильность. Исследования влияния торасемида на фертильность у людей не проводили. В эксперименте на животных не выявлено такого влияния торасемида.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или вторыми механизмами.

Даже при надлежащем применении торасемид может повлиять на реакцию пациента к такой степени, что это повлечет значительное негативное влияние на способность управлять автотранспортом или выполнять работу с механизмами, или выполнять работу без подстраховки. Это во многом касается таких случаев как начало лечения, увеличение дозы лекарственного средства, замена лекарственного средства или при назначении сопутствующей терапии. Поэтому во время применения торасемида нужно быть очень осторожным при управлении автотранспортом или вторыми механизмами.

Способ применения и дозы

Для дозирования 5 мг.

Эссенциальная гипертензия. Лечение начать с применения ½ таблетки лекарственного средства Торасемид-Дарница по 5 мг в сутки, что эквивалентно 2,5 мг торасемида. Снижение артериального давления происходит постепенно, уже в течение первой недели лечения, и достигает максимального значения не позднее 12 недель. Если нормализация артериального давления при ежедневном применении 2,5 мг торасемида не происходит через 12 недель лечения, суточная доза может быть повышена до 5 мг торасемида. При начальных высоких показателях артериального давления, а также при ограниченной функции почек можно рассчитывать на дополнительное снижение артериального давления за счет увеличения дозы. Не следует превышать указанную суточную дозу, поскольку при этом не ожидается дальнейшего снижения артериального давления.

Для дозирования 5 мг и 10 мг.

Отеки и выпоты. Лечение начинается с применения 1 таблетки в сутки по 5 мг или ½ таблетки лекарственного средства Торасемид-Дарница в дозе 10 мг. Обычно эта доза считается поддерживающей. Если суточная доза 5 мг недостаточна, то следует применять 2 таблетки по 5 мг или 1 таблетка 10 мг в сутки, которую принимать ежедневно. В зависимости вот тяжести состояния больного суточная доза может быть увеличена до 20 мг торасемида.

Таблетки применять утром, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости. Продолжительность лечения зависит вот течения болезни. Биодоступность торасемида не зависит вот приема пищи. Торасемид-Дарница обычно следует применять в течение длительного времени или к уменьшению выраженности отеков.

Рекомендации по разделу таблетки. Таблетки можно легко разделить на две половины(черточка для разделения находится с обеих сторон), что обеспечивает возможность получения необходимой дозы. Таблетку разместить на твердой поверхности. Затем нажать большими пальцами справа и слева вот черточки для деления. Это обеспечивает легкое разделение таблетки.

Пациенты с нарушением функции печени. Лечение таких пациентов следует проводит с осторожностью, поскольку возможно повышение концентрации торасемида в плазме крови.

Пациенты пожилого возраста. Специального подбора дозы не требуется. Однако исследования относительно сравнения лечения больных пожилого возраста и молодых больных отсутствуют.

Дети.

Применять торасемид детям и подросткам не следует из-за отсутствия достаточного клинического опыта.

Передозировка

Типичная симптоматика неизвестна. Передозировка может вызвать сильный диурез, в том числе риск чрезмерной потери воды и электролитов, сонливость, аментивный синдром(одна из форм нарушения сознания), симптоматическую артериальную гипотензию, сердечно-сосудистую недостаточность и нарушения со стороны пищеварительной системы.

Лечение передозировки. Специфический антидот неизвестен. Симптомы интоксикации исчезают, как правило, при уменьшении дозировки и отмене лекарственного средства и при соответствующем замещении жидкости и электролитов(надо проводит контроль!). Торасемид не выводится из крови с помощью гемодиализа. Лечение в случае гиповолемии: замещение объема жидкости. Лечение в случае гипокалиемии: назначение препаратов калия. Лечение сердечно-сосудистой недостаточности: положение лежа пациента и, в случае необходимости, назначит симптоматическую терапию.

Анафилактический шок(неотложные меры). При первом появлении кожных реакций(таких как, например, крапивница или покраснение кожи), возбужденного состояния больного, головной боли, потливости, тошноты, цианоза следует проводит катетеризацию вены; пациента положить в горизонтальное положение, обеспечить свободное поступление воздуха, назначит кислород. В случае необходимости применять введение эпинефрина, растворов, замещающих объем жидкости, глюкокортикоидных гормонов.

Побочные реакции

Для оценки побочных представлен была использована следующая частота проявлен: очень часто ≥ 1/10; часто: ≥ 1/100 к <1/10; иногда: ≥ 1/1000 к <1/100; редко ≥ 1/10000 к <1/1000; очень редко <1/10000; неизвестно: не может быть установлено из-за отсутствия данных.

Со стороны органов зрения: очень редко: нарушения зрения.

Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата: очень редко: звон в ушах, потеря слуха.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто: расстройства пищеварительной системы(особенно в начале лечения) в том числе, отсутствие аппетита, метеоризм, боли в желудке, тошнота, рвота, диарея, запор. Очень редко : панкреатит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей : часто: повышение концентрации некоторых печеночных ферментов(гамма-глутамил- транспептидазы) в крови.

Со стороны почек и мочевыводящей системы: иногда: повышение концентрации креатинина и мочевины крови, позывы к мочеиспусканию. В больных с расстройствами мочеиспускания(например, при гипертрофии предстательной железы) повышенное образование мочи может привести к ее задержке и чрезмерному растяжению мочевого пузыря.

Со стороны обмена веществ, метаболизма: часто: интенсификация метаболического алкалоза. Спазмы мышц(особенно в начале лечения). Повышение концентрации мочевой кислоты и глюкозы, а также холестерина и триглицеридов в крови. Гипокалиемия(при сопутствующей диете с низким содержанием калия), при рвоте, диарее, после чрезмерного применения слабительных средств, а также в больных с хронической дисфункцией печени. В зависимости вот дозировки и длительности лечения возможны нарушения водного и электролитного баланса, например, гиповолемия, гипокалиемия и/или гипонатриемия. При значительных потерях жидкости и электролитов вследствие усиленного мочеиспускания могут наблюдаться артериальная гипотензия, головная боль, астения, сонливость, особенно в начале лечения и в пациентов пожилого возраста.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко: тромбоэмболические осложнения, спутанность сознания, артериальная гипотензия, а также расстройства кровообращения и сердечной деятельности, в том числе ишемия сердца и мозга, что может привести, например, к аритмии, стенокардии, острому инфаркту миокарда, синкопе в связи с гемоконцентрацией.

Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко: снижение количества тромбоцитов, эритроцитов и/или лейкоцитов.

Со стороны иммунной системы: очень редко: реакции гиперчувствительности, включая зуд, сыпь, фотосенсибилизацию, кожные реакции(сыпь).

Общие нарушения и реакции в месте введения: часто: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, общая слабость(особенно в начале лечения). Иногда: сухость во рту, неприятные ощущения в конечностях(парестезии).

Срок годности. 1,5 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

Таблетки по 5 мг: по 10 таблетки в контурной ячейковой упаковке; по 3 контурные ячейковые упаковки в пачке.

Таблетки по 10 мг: по 10 таблетки в контурной ячейковой упаковке; по 3 или по 10 контурных ячейковых упаковок в пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. ЧАО "Фармацевтическая фирма "Дарница".

Местонахождение производителя и адресов места осуществления эго деятельности.

Украина, 02093, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.