Тафиксил

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

ТАФІКСИЛ

(TAFIXYL)

Состав

действующее вещество: транексамова кислота;

1 таблетка содержит транексамовой кислоты 500 мг;

вспомогательные вещества: магнию стеарат, кремнию диоксид коллоидный безводен, тальк

повидон К 30, целлюлоза микрокристаллическая, гидроксипропилцеллюлоза низькозамищена, покрытие Eudragit Epo Ready Mix : кислота стеариновая, натрию лаурилсульфат, тальк, основной бутилированный метакрилатний сополимер.

Врачебная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: капсулоподибни, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого к почти белому цвету, с линией разлома с одной стороны и тиснением "500" с другой стороны.

Фармакотерапевтична группа.

Антигеморрагические средства. Ингибиторы фибринолиза.

Код АТХ В02А А02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Транексамова кислота − антифибринолитическое средство, которое является мощным конкурентным ингибитором активации плазминогену в плазмин. При значительно высших концентрациях он является неконкурентным ингибитором плазмина. Отмечено, что ингибуючий эффект транексамовой кислоты при активации плазминогена с помощью урокиназы в 6-100 разы больше, а с помощью стрептокинази - в 6-40 разы больше, чем ингибуючий эффект у аминокапроновой кислоты. Антифибринолитическое действие транексамовой кислоты приблизительно в 10 разы превышает антифибринолитическое действие аминокапроновой кислоты.

Фармакокинетика.

Абсорбция
При внутривенном введении транексамовой кислоты в дозе 500 мг максимальная концентрация в плазме крови(Сmax) достигается сразу, потом концентрация уменьшается в течение 6 часов. Период полувыведения представляет около 3 часов.

Распределение
Транексамова кислота, введенная парентеральный, распределяется в два направления: всасывается с задержкой в спинномозговую жидкость и в направлении клеток. Объем распределения представляет около 33 % от массы тела.

Транексамова кислота может проникать сквозь плацентный барьер, в грудном молоке женщин, которые кормят, ее концентрация может достигать около 1/100 Сmax.

Выведение
Транексамова кислота выводится с мочой в неизмененном виде. 90 % введенной дозы екскретуеться почками в первые 12 часы после введения(гломерулярная экскреция без канальцевой реабсорбции).

После перорального приложения 1,13 % и 39 % введенной дозы возобновлялось через 3 и 24 часы соответственно.

У пациентов с почечной недостаточностью концентрация плазмы увеличивается.

Клинические характеристики

Показание

Кратковременное лечение гиперфибринолиза или фибриногенолизу с кровотечением или риском кровотечения. Местный фибринолиз, который может возникнуть при таких состояниях, :

- простатэктомия и вмешательство на мочевом пузыре;

- меноррагия;

- носовое кровотечение(епистаксис);

- конизации шейки матки;

- травматическая гифема.

Наследственный ангионевротический отек.

Экстракции зуба у больных гемофилией.

Противопоказание

Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому вспомогательному веществу препарата. Тяжелая почечная недостаточность в связи с риском накопления лекарственного средства. Активные тромбоэмболические заболевания. Венозный или артериальный тромбоз в анамнезе. Фибринолитические состояния после коагулопатии в результате истощения. Судороги в анамнезе.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

До настоящего времени не наблюдалось клинически значимых взаимодействий с транексамовой кислотой.

Через недостаточность исследований этих взаимодействий сопутствующее лечение антикоагулянтами должно происходить лишь под тщательным контролем врача, который имеет опыт в этой отрасли.

Препарат не следует применять одновременно с хлорпромазином при субарахноидальном кровоизлиянии.

Препарат может снизить эффективность тромболитической терапии(стрептокиназа, альтеплаза, анистреплаза).

Особенности применения

В случае гематурии почечного происхождения(особенно при гемофилии) существует риск механической анурии в результате образования сгустков в мочеточниках.

Пациентам, которые принимают препарат дольше нескольких дней, рекомендуется пройти офтальмологический обзор, включая остроту зрения, цветное зрение, глазное дно, поле зрения, и оценить функцию печенки.

Пациенткам с нерегулярными менструальными кровотечениями не следует применять транексамову кислоту к установлению причины таких кровотечений. Если применение транексамовой кислоты не уменьшает интенсивность менструальных кровотечений, следует рассмотреть возможность альтернативного лечения.

Назначать препарат пациентам, которые принимают пероральные контрацептивы, следует с особенной осторожностью в связи с повышенным риском возникновения тромбозов.

Пациенты с предыдущим тромбоэмболическим заболеванием и семейной историей тромбоэмболического заболевания(пациенты с тромбофилией) должны применять транексамову кислоту лишь при наличии прямого медицинского показания и под суровым медицинским надзором.

У пациентов с нарушениями функции почек концентрация препарата в плазме крови повышена. Поэтому таким пациентам рекомендуется уменьшать дозу.

Применение транексамовой кислоты в случаях повышенного фибринолиза в результате дисеминованого внутрисосудистого свертывания крови не рекомендуется.

Пациентам с нарушениями зрения необходимо прекратить лечение.

Клинический опыт применения транексамовой кислоты для лечения меноррагий у детей в возрасте до 15 лет отсутствует.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Беременность.

Невзирая на отсутствие доказательств тератогенного эффекта на животных, следует проявлять осторожность при применении лекарств во время беременности.

Транексамова кислота проникает сквозь плаценту.

Период кормления груддю

Транексамова кислота выделяется в грудное молоко в концентрации, что приблизительно в 100 разы меньшая от концентрации в материнской крови. Антифибринолитический эффект у младенцев маловероятен.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Препарат не влияет или имеет незначительное влияние на способность руководить автотранспортом и другими механизмами.

Способ применения и дозы

Местный фибринолиз:

Рекомендованная доза - 15-25 мг/кг массы тела, то есть 2-3 таблетки по 500 мг 2-3 разы на сутки.

При нижеозначенных показаниях могут применяться следующие режимы дозирования :

Простатэктомия:

Для профилактики и лечения геморагий у пациентов с повышенным риском перед или после операций транексамову кислоту назначают в виде инъекций, после чего назначают в виде таблеток по 1 г(2 таблетки по 500 мг) 3-4 разы на сутки до исчезновения макроскопической гематурии.

Меноррагия:

Рекомендованная доза представляет 2 таблетки по 500 мг 3 разы на сутки, не больше 4 дней. При длительном менструальном кровотечении дозу увеличивают, не превышая максимальную дозу(8 таблетки по 500 мг на сутки). Не нужно начинать лечения препаратом к началу менструального кровотечения.

Носовые кровотечения:

При периодических кровотечениях назначают по 2 таблетки по 500 мг 3 разы на сутки в течение 7 дней.

Конизация шейки матки :

Назначают по 3 таблетки по 500 мг 3 разы на сутки.

Посттравматическая гифема:

Назначают 2-3 таблетки по 500 мг 3 разы на сутки. Доза представляет 25 мг/кг 3 разы на сутки.

Наследственный ангионевротический отек:

Некоторым пациентам, осведомленным о ходе обострений болезни, обычно достаточно 2-3 таблеток по 500 мг 2-3 разы на сутки в течение нескольких дней. Другим пациентам следует принимать препарат в той же дозе в течение длительного времени в зависимости от течения заболевания.

Экстракция зубов у пациентов с гемофилией:

Рекомендованная доза представляет 2-3 таблетки внутренне через каждые 8 часы. Доза представляет 25 мг/кг.

Почечная недостаточность:

При почечной недостаточности дозу следует корегувати в зависимости от уровня креатинина в сыворотке крови, в соответствии с нижеследующей таблицей:

Пациенты пожилого возраста

В случае отсутствия почечной недостаточности нет необходимости уменьшать дозу.

Способ применения.

Препарат предназначен для внутреннего приложения. Таблетки следует принимать, запивая достаточным количеством жидкости(например, один стакан воды). Таблетки можно делить.

Деть.

Препарат предназначен для применения взрослым пациентам.

Отсутствующий клинический опыт относительно применения транексамовой кислоты детям и подросткам в возрасте до 15 лет.

Дозу для этой группы пациентов следует высчитывать в соответствии с массой тела 25 мг/кг на дозу. Однако, данные относительно дозирования, эффективности и безопасности применения при таких условиях ограничены.

Передозировка

Симптомами передозировки могут быть тошнота, блюет, ортостатические симптомы та/або гипотензия. Инициируют блюет, потом промывание желудка и проводят терапию активированным углем. Нужно поддерживать высокое потребление жидкости, чтобы способствовать выведению препарата почками. У лиц со склонностью до тромбозов существует риск развития тромбозов. Необходимо рассмотреть лечение антикоагулянтами.

Побочные реакции

Со стороны иммунной системы: реакции повышенной чувствительности, включая анафилаксию.

Со стороны органов зрения : нарушение зрения, окклюзия вен/артерий сетчатки глаза.

Сосудистые расстройства: тромбоз любой локализации, тромбоэмболия.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, блюет, диарея, которые исчезают при уменьшении дозы.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки : аллергические кожные реакции.

Срок пригодности. 30 месяцы.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 30 °С в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблетки в блистере. По 2, 3, 6 или 10 блистеры в картонной упаковке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель.

Лабіана Фармацевтікалс, С.Л.У.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности

ул. Кассановая, 27-31, Корбера-де-Льобрегат, 08757(Барселона), Испания.