Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

АСТЕР

(ASTER)

Состав

действующие вещества: парацетамол, кофеин;

1 таблетка содержит 500 мг парацетамолу и 65 мг кофеина;

вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизований, повидон, натрию кроскармелоза, целлюлоза микрокристаллическая, кремнию диоксид коллоидный безводен, магнию стеарат.

Врачебная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки капсулоподибной формы, белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтична группа. Аналгетики и антипиретики. Парацетамол, комбинации без психолептикив. Код АТX N02B E51.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Парацетамол является аналгетиком-антипиретиком. Эффект базируется на ингибуванни синтезу простагландинов в центральной нервной системе. Кофеин действует как усилитель, увеличивая эффективность действия парацетамолу.

Фармакокинетика.

Парацетамол и кофеин быстро адсорбируются в желудочно-кишечном тракте и распределяются в большинстве тканей организма. Связывание парацетамолу с белками плазмы крови является минимальным при приеме в терапевтических дозах.

Парацетамол и кофеин метаболизуються преимущественно в печенке и выделяются с мочой в виде продуктов превращения. Среднее время полураспада в плазме крови после перорального приема представляет: для парацетамолу - около 2,3 часа, для кофеина - около 4,9 часа.

Клинические характеристики

Показание

Препарат делает умеренное болеутоляющее и жаропонижающее действие. Показаниями для применения является головная боль, включая мигрень, зубную боль, невралгии, ревматическую боль, периодические боли у женщин; для облегчения симптомов простуды и гриппа, боли в горле.

Противопоказание

Повышенная чувствительность к парацетамолу, кофеину или к любому другому компоненту препарата, тяжелые нарушения функции печенки та/або почек, острый гепатит, вирусный гепатит, врожденная гипербилирубинемия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогенази, алкоголизм, заболевание крови, выраженная анемия, тяжелая гемолитическая анемия, лейкопения, тромбоз, тромбофлебит, состояния повышенного возбуждения; нарушение сна; выраженное повышение артериального давления; органические заболевания сердечно-сосудистой системы; закритокутова глаукома; эпилепсия, гипертиреоз, декомпенсирована сердечная недостаточность, нарушение сердечной проводимости, тяжелый атеросклероз, тяжелая гипертоническая болезнь, склонность к спазму сосудов, острый инфаркт миокарда, пароксизмальная тахикардия, ишемическая болезнь сердца, астма, ринит, крапивница или тяжелые аллергические реакции, которые возникали после приема аспирина или других болеутоляющих лекарственных средств; острый панкреатит, гипертрофия предстательной железы, тяжелые формы сахарного диабета, активная язвенная болезнь или рецидив язвы в анамнезе. Возраст пациента свыше 60 лет. Противопоказано в период беременности или кормления груддю.

Не применять вместе с ингибиторами моноаминоксидази(МАО) и в течение 2 недель после прекращения применения ингибиторов МАО; противопоказано пациентам, которые принимают трициклични антидепрессанты или блокаторы беты.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

При одновременном применении парацетамолу с гепатотоксическими средствами повышается вероятность кумуляции и передозировки парацетамолу, увеличивается токсичное влияние препаратов на печенку. Одновременное применение высоких доз парацетамолу из изониазидом повышает риск развития гепатотоксического синдрома.

Одновременное применение индукторов микросомальних ферментов печенки, включая барбитураты, а также ингибиторы моноаминоксидази, трициклични антидепрессанты, зверобоя обычного, антисудорожные препараты(включая глютетимид, фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин), рифампицин и алкоголь могут усиливать токсичное влияние парацетамолу на печенку в результате повышения степени превращения препарата на гепатотоксические метаболити.

Скорость всасывания парацетамолу может увеличиваться при одновременном приложении из метоклопрамидом и домперидоном и уменьшаться при одновременном приложении с холестирамином. Антикоагулянтный эффект варфарину и других кумаринов может усилиться(с повышением риска кровотечения) при одновременном долговременном регулярном ежедневном применении парацетамолу.

Барбитураты уменьшают жаропонижающий эффект парацетамолу.

Парацетамол снижает эффективность диуретиков.

Одновременное применение средств, которые способствуют задержке эвакуации содержимого желудка, таких как пропантелин, может приводить к задержке всасывания парацетамолу и его началу действия.

Одновременное применение флуклоксацилину вместе с парацетамолом может приводить к метаболическому ацидозу, особенно у пациентов с факторами риска исчерпания глутатиону, например, с сепсисом, недостаточным питанием или хроническим алкоголизмом.

Парацетамол приводит к росту уровня ацетилсалициловой кислоты и хлорамфеникола в плазме крови.

Пробенецид и салициламид влияют на выведение парацетамолу и его концентрацию в плазме крови.

Снижение эффективности ламотриджину вместе с его повышенным печеночным клиренсом было зарегистрировано у пациентов с сопутствующей терапией парацетамолом.

При одновременном применении парацетамолу и зидовудину сообщалось об увеличении склонности к возникновению нейтропении. В связи с этим данный препарат можно применять одновременно из зидовудином только после тщательной оценки соотношения "польза/риск" при таком лечении.

Одновременное применение кофеина с ингибиторами МАО может повлечь опасный подъем артериального давления. Кофеин усиливает эффект(улучшает биодоступность) аналгетиков-антипиретиков, потенцирует эффекты производных ксантина, альфа- и бета-адреномиметикив, психостимулирующих средств.

Циметидин, гормональные контрацептивы, изониазид усиливают действие кофеина.

Кофеин снижает эффект опиоидних аналгетиков, анксиолитикив, снотворных и седативных средств, является антагонистом средств для наркоза и других препаратов, которые подавляют центральную нервную систему, конкурентным антагонистом препаратов аденозина, аденозинтрифосфата. При одновременном применении кофеина из ерготамином улучшается всасывание ерготамину из желудочно-кишечного тракта, с тиреотропными средствами - повышается тиреоидный эффект. Кофеин снижает концентрацию лития в крови.

Одновременное применение клозапину и кофеину может увеличить риск возникновения токсичных эффектов клозапину. Ципрофлоксацин и норфлоксацин снижают метаболизм кофеина в печенке.

Не применять одновременно с алкоголем.

Особенности применения

Препарат содержит парацетамол, потому не следует применять препарат его с другими препаратами, которые содержат парацетамол, и применяются, например, для снижения температуры, лечения боли, симптомов гриппа и простуды или бессонницы. Одновременное приложение вместе с другими препаратами, которые содержат парацетамол, может привести к передозировке. Передозировка парацетамолу может повлечь печеночную недостаточность, которая может привести к пересадке печенки или к летальному концу.

При заболеваниях печенки или почек перед применением препарата нужно посоветоваться с врачом. У пациентов с нарушением функции печенки, а также у пациентов, кто принимает высокие дозы препарата на протяжении длительного времени, рекомендовано регулярно проводить функциональные печеночные пробы. Пациенты с заболеваниями печенки поддаются высшему риску передозировки.

Парацетамол может быть гепатотоксическим в дозах, которые превышают 6-8 г на сутки. Гепатотоксические явления могут возникать даже на фоне приема терапевтических доз препарата, после кратковременного лечения и у пациентов без существующей ранее дисфункции печенки. Негативное влияние на печенку возможно при применении низких доз препарата в случае одновременного употребления алкоголя, применении индукторов печеночных ферментов или других веществ, токсичных для печенки(см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий").

С осторожностью применять при существующий повышенной чувствительности к другим НПЗП.

При возникновении симптомов или признаков синдрома Стивенса-Джонсона или признаков токсичного эпидермального некролиза(например, прогрессирующая сыпь на коже, часто с пузырями или поражениями слизистых оболочек) следует немедленно прекратить лечение препаратом и обратиться за медицинской помощью.

С осторожностью применять при заболеваниях верхних отделов желудочно-кишечного тракта.

Длительное злоупотребление алкоголем значительно повышает риск гепатотоксичности парацетамолу. Этот риск является наивысшим для лиц с хроническим применением алкоголя с кратковременным периодом абстиненции(12 часы).

Следует избегать употребления алкоголя во время применения Астеру.

Время протромбации следует контролировать для пациентов, которые применяют пероральные антикоагулянты и высшие дозы парацетамолу.

Пациентам с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогенази и пациентам с гемолитической анемией в анамнезе применения Астеру противопоказано.

АСТЕР не рекомендуется детям в возрасте до 12 лет.

Препарат может влиять на результаты лабораторных исследований относительно содержимого в крови глюкозы и мочевой кислоты. Пациентам, которые принимают аналгетики каждый день при артритах легкой формы, необходимо проконсультироваться с врачом.

Зафиксированы случаи нарушения функции печенки/печеночной недостаточности у пациентов, которые имели сниженный уровень глутатиону, например, при серьезном истощении организма, анорексии, низком индексе массы тела или хроническом алкоголизме.

У пациентов со снижением уровня глутатиону, например, при тяжелых инфекциях, таких как сепсис, при приеме парацетамолу повышается риск возникновения метаболического ацидоза. Симптомами метаболического ацидоза являются глубокое, ускоренное или затрудненное дыхание, тошнота, блюет, потеря аппетита. Следует немедленно обратиться к врачу в случае появления таких симптомов.

Препарат содержит кофеин, потому его не рекомендуется применять под конец дня в связи возможным развитием бессонницы.

Во время лечения препаратом не рекомендуется употреблять чрезмерное количество напитков, которые содержат кофеин(таких как кофе, чай и некоторые другие напитки). Это может привести к проблеме со сном, к тремору, неприятного ощущения за грудниной через сердцебиение.

Не превышать отмеченных доз.

Если симптомы не исчезают, необходимо обратиться к врачу.

Если головная боль становится постоянной, следует обратиться к врачу.

Хранить препарат вне поля зрения детей и в недоступном для детей месте.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Противопоказано применение препарата в период беременности, поскольку повышается риск спонтанного выкидыша, связанного с применением кофеина.

Парацетамол и кофеин проникают в грудное молоко. Противопоказано применение препарата в период кормления груддю. Исследования на животных в рекомендованных дозах не выявили никакого риска для процесса лактации или для детей, которые выкармливаются груддю. Кофеин может проявлять стимулирующее влияние на младенцев в период кормления груддю, но значительной токсичности не наблюдалось.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Если во время лечения препаратом наблюдается головокружение, следует воздержаться от управления транспортными средствами и другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Препарат предназначен для перорального приложения.

Взрослым и детям в возрасте от 12 лет: по 1-2 таблетки 4 разы на сутки. Не принимать больше 8 таблеток(4000 мг/520 мг, парацетамол/кофеин) в течение 24 часов.

Не превышать рекомендованную дозу.

Следует применять самую низкую дозу препарата, необходимую для получения лечебного эффекта.

Интервал между приемами должен представлять не меньше чем 4 часы.

Не принимать вместе с другими лекарственными средствами, которые содержат парацетамол.

Деть.

Препарат применять детям в возрасте от 12 лет.

Передозировка

Передозировка парацетамолу может повлечь печеночную недостаточность, которая может привести к пересадке печенки или к летальному концу. Поражение печенки возможно у взрослых, которые приняли 10 г и больше парацетамолу, и у детей, которые приняли больше 150 мг/кг массы тела. У пациентов с факторами риска(длительное лечение карбамазепином, фенобарбитоном, фенитоином, примидоном, рифампицином, зверобоем или другими лекарственными средствами, которые индуктируют ферменты печенки; регулярное употребление чрезмерных количеств этанола; глутатионова кахексия(расстройства пищеварения, муковисцидоз, Вич-инфекция, голод, кахексия)) применения 5 г или больше парацетамолу может привести к поражению печенки.

Симптомы передозировки в первые 24 часы: бледность, тошнота, блюет, анорексия и абдоминальная боль. Поражение печенки может стать явным через 12-48 часы после передозировки. Могут возникать нарушение метаболизма глюкозы и метаболический ацидоз. При тяжелом отравлении печеночная недостаточность может прогрессировать в энцефалопатию, кровоизлияния, гипогликемию, запятую и иметь летальное следствие. Повышение уровней печеночных трансаминаз, лактатдегидрогенази и билирубину вместе со снижением уровня протромбина может отмечаться через 12-48 часы после острой передозировки. Продленный протромбиновий время указывает на нарушение функции печенки. Острая почечная недостаточность с острым некрозом канальцив может проявляться сильной поясничной болью, гематурией, протеинурией и развиться даже при отсутствии тяжелого поражения печенки. Отмечались также сердечная аритмия и панкреатит.

При длительном применении препарата в больших дозах со стороны органов кроветворения может развиться апластична анемия, панцитопения, агранулоцитоз, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения. При приеме больших доз со стороны ЦНС − головокружения, психомоторное возбуждение и нарушение ориентации; со стороны сечевидильной системы − нефротоксичность(почечная колика, интерстициальный нефрит, капиллярный некроз).

При передозировке необходима скорая медицинская помощь. Лечение нужно начать немедленно.

Пациента следует немедленно доставить в больницу, даже если отсутствуют ранние симптомы передозировки. Симптомы могут быть ограничены тошнотой и блюет или могут не отображать тяжесть передозировки или риска поражения органов. Следует рассмотреть лечение активированным углем, если чрезмерная доза парацетамолу была принята в пределах 1 часа. Концентрацию парацетамолу в плазме крови следует измерять через 4 часы или позже после приема(более ранние концентрации не являются достоверными). Лечение N‑ацетилцистеином можно применить в течение 24 часов после приема парацетамолу, но максимальный защитный эффект получают при его приложении в течение 8 часов после приема. Эффективность антидота резко снижается после этого времени. При необходимости пациенту внутривенно ввести N- ацетилцистеин согласно рекомендованному дозированию. При отсутствии блюет можно применить метионин перорально как соответствующую альтернативу в отдаленных районах вне больницы.

Большие дозы кофеина могут повлечь боль в эпигастральном участке, блюет, диурез, ускоренное дыхание, экстрасистолию, тахикардию или сердечную аритмию, влияние на ЦНС(головокружение, бессонница, беспокойство, нервное возбуждение, раздражительность, состояние аффекта, тревожность, тремор, судороги). Клинически важные симптомы передозировки кофеином связаны также с поражением печенки парацетамолом. Специфического антидота нет, но пидтримуючи мероприятия, такие как применение антагонистов адренорецепторов беты, могут облегчить кардиотоксичний эффект. Необходимо промыть желудок, рекомендованная оксигенотерапия, при судорогах - диазепам. Терапия симптоматическая.

Побочные реакции

Побочные реакции при применении парацетамолу возникают редко при условии сдержки рекомендованных доз.

Критерии оценки частоты развития побочных реакций лекарственного средства : редко(≥ 1/10000 < 1/1000); очень редко(<1/10000).

Парацетамол

Со стороны системы крови и лимфатической системы :

редко - тромбоцитопения, агранулоцитоз, анемия, нарушение со стороны стволовых клеток, сульфгемоглобинемия и метгемоглобинемия(цианоз, одышка, боль в сердце), гемолитическая анемия, кровоподтеки или кровотечения.

Кардиальные нарушения:

редко - отек.

Со стороны органов зрения :

редко - расстройства функции зрения.

Сосудистые расстройства:

редко - отек.

Со стороны иммунной системы:

редко - анафилаксия, реакции гиперчувствительности, включая высыпание на коже и слизистых оболочках(обычно генерализуемые высыпания, эритематозные высыпания, крапивница), потливость, ангиоедема, синдром Стівенса-Джонсона, кожный зуд, ангионевротический отек, мультиформна экссудативная эритема, токсичный эпидермальный некролиз(синдром Лайелла), острый генерализован экзантематозный пустулез, фиксирована медикаментозная эритема.

Психические расстройства:

редко - депрессия, спутывание сознания, галлюцинации.

Со стороны нервной системы:

редко - тремор, головная боль.

Со стороны пищеварительного тракта:

редко - желудочно-кишечное кровотечение, боль в эпигастрии, диарея, тошнота, блюет, изжога.

Со стороны гепатобилиарной системы:

редко - нарушение показателей функции печенки, повышения активности печеночных ферментов, без развития желтухи, печеночная недостаточность, гепатонекроз(дозозависимый эффект).

Со стороны кожи и подкожной клетчатки :

редко - зуд, высыпание, потливость, пурпура, ангионевротический отек, крапивница, синдром Стівенса-Джонсона.

Общие расстройства и расстройства в месте введения :

редко - головокружение, тошнота, лихорадка, седация.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения :

редко - бронхоспазм у пациентов, чувствительных к ацетилсалициловой кислоте или других НПЗП.

Кофеин

Психические расстройства:

очень редко - бессонница, беспокойство.

Со стороны пищеварительного тракта:

очень редко - тошнота.

Одновременный прием препарата в рекомендованных дозах с продуктами, которые содержат кофеин, может усилить побочные эффекты, предопределенные кофеином, такие как головокружение, повышенная возбудимость, бессонница, беспокойство, тревожность, раздраженность, головная боль, нарушение со стороны желудочно-кишечного тракта и ускоренное сердцебиение.

Срок пригодности. 5 годы.

Условия хранения.

Для лекарственного средства не требуется специальных условий хранения. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблетки в блистере; по 1, или по 2, или по 3 блистеры в картонную пачку; или по 12 таблетки в блистере, по 1 или по 2 блистеры в картонную пачку.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель. Санека Фармасьютікалз АО.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Нітрянська 100, 920 27 Глоговець, Словацкая Республика.