Сульпирид-Зн

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

СУЛЬПІРИД-ЗН

(SULPIRID-ZN)

Состав

действующее вещество: сульпирид;

1 мл раствора содержит сульпириду 50 мг;

вспомогательные вещества: натрию хлорид, кислота серная, вода для инъекций.

Врачебная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная, бесцветная или почти бесцветная жидкость без запаха или со слабым специфическим запахом.

Фармакотерапевтична группа. Антипсихотические средства. Код АТХ N05A L01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Сульпирид влияет на допаминергичну нервную передачу в головном мозге как допаминомиметик, благодаря чему делает активирующее действие. В высоких дозах сульпирид также делает антирепродуктивное действие.

Фармакокинетика. После внутривенного введения дозы 100 мг максимальная концентрация сульпириду в плазме крови достигается через 30 минуты и представляет

2,2 мг/л.

Сульпирид быстро распределяется в тканях организма : видимый объем распределения в стационарном состоянии представляет 0,94 л/кг. Связывания с протеинами плазмы крови представляет 40 %.

В незначительных количествах оказывается в грудном молоке и способен преодолевать плацентный барьер. Сульпирид практически не метаболизуеться в организме человека; 92 % от введенной дозы сульпириду путем внутривенной инъекции выводится в неизменном виде с мочой.

Выводится в основном почками путем клубочковой фильтрации. Его почечный клиренс представляет 126 мл/мин. Период полувыведения из плазмы - 7 часы.

Клинические характеристики

Показание

Короткодлительное лечение состояний ажитации и агрессивности у пациентов с острыми и хроническими психическими расстройствами(шизофрения, хронические нарушения нешизофренического характера : параноидальные состояния, хронический галюцинаторний психоз).

Противопоказание

Сульпірид-ЗН противопоказанный в таких случаях:

- повышенная чувствительность к сульпириду или любого из вспомогательных веществ препарата;

- пролактинозалежни опухоли(например, пролактиносекретуюча аденома гипофиза(пролактинома) и рак молочной железы);

- известный или подозреваемый диагноз феохромоцитомы;

- острая порфирия;

- комбинации с неантипаркинсоничними агонистами допамина(каберголин, ротиготин и кинаголид), комбинации из леводопой или антипаркинсоничними лекарственными средствами(включая ропинорол), комбинации из мехитазином, циталопрамом и есциталопрамом(см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий").

Препарат в данной врачебной форме предназначен лишь для взрослых больных.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Седативные средства

Следует помнить, что много лекарственных средств могут проявлять адитивний тормозное влияние на центральную нервную систему и приводить к уменьшению умственной активности. Эти средства включают производные морфина(аналгетики, средства от кашля и заместительной терапии), нейролептики, барбитураты, бензодиазепини, небензодиазепинови анксиолитични средства(такие как мепробамат), гипнотические средства, седативные антидепрессанты(амитриптилин, доксепин, миансерин, миртазапин, тримипрамин), седативные H1- антигистаминные, антигипертензивные препараты с центральным действием, баклофен и талидомид.

Препараты, которые могут повлечь развитие пароксизмальной желудочковой тахикардии(torsades de pointes)

До этого серьезного нарушения сердечного ритма могут приводить некоторые лекарственные средства, которые имеют или не имеют антиаритмичной активности. Провоцирующими факторами являются гипокалиемия(см. "Калійнезберігаючі препараты") и брадикардия(см. "Средства, которые вызывают брадикардию") или наличие врожденного или приобретенного удлинения интервала QT.

К таким средствам принадлежат, в частности, антиаритмичные агенты классов Ia и III и некоторые нейролептики.

В такое взаимодействие вступают доласетрон, эритромицин, спирамицин и винкамин только во врачебных формах для внутривенного введения.

Сопутствующее введение двух "торсадогенних"(тех, которые вызывают torsades de pointes) препаратов в целом противопоказанное. Но исключение составляют метадон и некоторые другие вещества :

- противопаразитарные средства(галофантрин, люмефантрин, пентамидин) нежелательно комбинировать с другими препаратами, которые могут обусловить развитие пароксизмальной желудочковой тахикардии типа "пируэт"(torsades de pointes);

- нейролептические средства, которые могут повлечь пароксизмальную желудочковую тахикардию типа "пируэт"(torsades de pointes), также не рекомендуются, но не противопоказанные для применения в комбинации с другими препаратами, которые могут повлечь пароксизмальную желудочковую тахикардию типа "пируэт"(torsades de pointes).

Противопоказанные комбинации(см. раздел "Противопоказания").

Циталопрам, есциталопрам

Повышенный риск развития желудочковых аритмий, особенно полиморфной желудочковой тахикардии.

Агонисты дофаминових рецепторов не для лечения болезни Паркинсона(каберголин, хинаголид, ротиготин)

Между агонистами дофамина и нейролептиками существует взаимный антагонизм.

Леводопа и антипаркинсонични препараты(включая ропинорол)

Между леводопой, антипаркинсоничними препаратами(амантадин, апоморфин, бромокриптин, ентакапон, лизурид, перголид, пирибедил, прамипексол, ропинорол, разагилин, селегилин) и нейролептиками существует взаимный антагонизм.

Агонисты допамина могут повлечь или усиливать психические расстройства. Если пациентам с болезнью Паркинсона, которые получают лечение агонистами допамина, необходимое назначение нейролептиков, дозы агонистов допамина следует постепенно снизить(розга их отмена подвергает пациента риску злокачественного нейролептического синдрома), поскольку одновременное применение препаратов противопоказано.

Мехітазин

Повышенный риск развития желудочковых аритмий, особенно полиморфной желудочковой тахикардии.

Нежелательные комбинации(см. раздел "Особенности применения").

С противопаразитарными препаратами, которые могут повлечь развитие пароксизмальной желудочковой тахикардии(torsades de pointes) (галофантрин, люмефантрин, пентамидин)

Повышенный риск желудочковых аритмий, в частности пароксизмальной желудочковой тахикардии типа "пируэт"(torsades de pointes). Если возможно, лечение противогрибковым азолом следует прекратить.

Если одновременного лечения избежать нельзя, перед его началом нужно оценить на ЭКГ состояние QT- интервала и в его поступи контролировать показатели ЭКГ.

С другими препараты, которые могут обусловить пароксизмальную желудочковую тахикардию типа "пируэт"(torsades de pointes) (антиаритмичные препараты класса Іa(хинидин, гидрохинидин, дизопирамид) и классу III(амиодарон, дронедарон, соталол, дофетилид, ибутилид) и другие препараты, такие как бепридил, цизаприд, дифеманил, доласетрон, эритромицин для внутривенного введения, левофлоксацин, мизоластин, прукалоприд, винкамин для внутривенного введения, моксифлоксацин, спирамицин для внутривенного введения и торамифен)

Высокий риск желудочковых аритмий, в частности пароксизмальной желудочковой тахикардии типа "пируэт"(torsades de pointes).

С другими нейролептиками, которые могут повлечь развитие пароксизмальной желудочковой тахикардии типа "пируэт"(torsades de pointes) (амисульприд, хлорпромазин, циамемазин, дроперидол, флупентиксол, флуфеназин, галоперидол, левомепромазин, пимозид, пипотиазид, сертиндол, сультоприд, тиаприд, вералиприд, зуклопентиксол)

Высокий риск возникновения желудочковых аритмий, в частности пароксизмальной желудочковой тахикардии типа "пируэт"(torsades de pointes).

С этанолом

Потенцирование седативных эффектов нейролептических средств.

Пациенты должны избегать употребления алкогольных напитков или приема лекарственных средств, которые содержат этиловый спирт.

С метадоном

Повышенный риск желудочковых аритмий, в частности пароксизмальной желудочковой тахикардии типа "пируэт"(torsades de pointes).

Пациентам с болезнью Паркинсона следует назначать минимальные эффективные дозы каждого из этих средств.

Комбинации, назначение которых требует осторожность.

Азитроміцин

Повышенный риск развития желудочковых аритмий, особенно полиморфной желудочковой тахикардии. В период одновременного приложения необходимо выполнять ЭКГ и осуществлять клинический контроль.

С блокаторами беты, которые применяются при сердечной недостаточности(бисопролол, карведилол, метопролол, небиволол)

Повышенный риск желудочковых аритмий, в частности пароксизмальной желудочковой тахикардии типа "пируэт"(torsades de pointes). Необходимый клинический мониторинг и контроль ЭКГ.

Средства, которые вызывают брадикардию(такими как антиаритмичные препараты класса Іa, блокаторы беты, некоторые антиаритмичные препараты класса III, некоторые блокаторы кальциевых каналов(дилтиазем, верапамил, клонидин, гуанфацин), гликозиды дигиталиса, пилокарпин, антихолинестеразни средства)

Повышенный риск желудочковых аритмий, в частности пароксизмальной желудочковой тахикардии типа "пируэт"(torsades de pointes). Необходимый клинический мониторинг и контроль ЭКГ.

Кларитроміцин

Повышенный риск развития желудочковых аритмий, особенно полиморфной желудочковой тахикардии. В период одновременного приложения необходимо выполнять ЭКГ и осуществлять клинический контроль.

Калійнезберігаючі препараты(калийнезберигаючи диуретики, самостоятельно или в комбинации, стимулирующие слабительные средства, глюкокортикоиды, тетракозактид и амфотерицин В для внутривенного приложения)

Повышенный риск желудочковых аритмий, в частности пароксизмальной желудочковой тахикардии типа "пируэт"(torsades de pointes).

Перед введением следует провести коррекцию имеющейся гипокалиемии и осуществлять клинический мониторинг и контроль электролитов и ЭКГ.

Препараты лития

Риск появления нейропсихиатрических признаков, которые указывают на злокачественный нейролептический синдром или отравление литием.

Необходимо регулярно контролировать клиническую картину и результаты лабораторных анализов, особенно в начале одновременного приложения.

Применение лития повышает риск возникновения экстрапирамидных побочных реакций.

Рокситроміцин

Повышенный риск развития желудочковых аритмий, особенно полиморфной желудочковой тахикардии. В период одновременного приложения необходимо выполнять ЭКГ и осуществлять клинический контроль.

Из сукралфатом

Уменьшение абсорбции сульпириду в желудочно-кишечном тракте.

Между введением сукралфату и сульпириду должен быть определенный интервал времени(больше 2 часов, если это возможно).

С желудочно-кишечными средствами местного действия, антацидами и активированным углем

Уменьшение абсорбции сульпириду в желудочно-кишечном тракте.

Между введением этих агентов и сульпириду должен быть определенный интервал времени(больше 2 часов, если это возможно).

Комбинации, которые следует принять во внимание.

Другие седативные средства

Более выраженное подавление функции центральной нервной системы. Через ухудшение способности к концентрации внимания управления транспортными средствами и робота с другими механизмами могут быть опасными.

Антигипертензивные средства

Повышение риска артериальной гипотензии, особенно ортостатической.

С блокаторами(кроме есмололу, соталолу и блокаторов беты, которые применяют больным с сердечной недостаточностью) беты

Сосудорасширяющее действие и риск гипотензии, в частности постуральной(адитивний эффект).

С нитратами, нитритами и родственными препаратами

Повышенный риск гипотензии, в частности постуральной.

Сульпирид может уменьшать эффективность ропиноролу.

Особенности применения

Поскольку сообщалось о случаях развития гипергликемии у пациентов, которые получали атипичные антипсихотические средства, у лиц, которые болеют диабетом или имеют факторы риска развития диабета, в начале лечения сульпиридом следует проводить надлежащий мониторинг уровня глюкозы в крови.

Кроме особенных случаев, это лекарственное средство не следует назначать лицам с болезнью Паркинсона.

Для пациентов с почечной недостаточностью рекомендуются уменьшенные дозы и усиленный мониторинг; в случае серьезной почечной недостаточности желательно проводить прерывистые курсы лечения.

Во время лечения сульпиридом необходимо более тщательное наблюдение для:

- больных эпилепсией, поскольку сульпирид может снижать судорожный порог; были сообщения о случаях возникновения судорог у пациентов, которые лечились сульпиридом(см. раздел "Побочные реакции");

- пациентов пожилого возраста, которые склонны к развитию постуральной гипотензии, а также более восприимчивые к седативному и экстрапирамидных эффектов препарата.

Пациентам с агрессивным поведением или ажитациею с импульсивностью сульпирид следует назначать вместе с седативными средствами.

При применении антипсихотикив, включая Сульпірид-ЗН, сообщалось о случаях возникновения лейкопении, нейтропении и агранулоцитоза. Инфекции незъясованого происхождения или лихорадка могут указывать на дискразию крови, которая нуждается немедленного лабораторного анализа крови.

Потенциально летальный злокачественный нейролептический синдром: в случае повышения температуры тела незъясованой этиологии лечения необходимо немедленно прекратить, поскольку это может быть одним из симптомов злокачественного синдрома, который может развиваться во время применения нейролептических средств(бледность, гипертермия, автономные расстройства, нарушения сознания, ригидность мышц).

Признаки дисфункции вегетативной нервной системы, такие как потение и изменения артериального давления, могут развиваться к появлению гипертермии и являются ранними тревожными симптомами.

Хотя этот эффект нейролептических средств может иметь идиосинкратичну природу, могут быть присутствующие факторы риска, такие как обезвоживание и органическое повреждение мозга.

Удлинение интервала QT : сульпирид может приводить к зависимому от дозы удлинению интервала QT. Этот эффект, который, как известно, повышает риск развития серьезных вентрикулярных аритмий, в частности желудочковой пароксизмальной тахикардии типа "пируэт"(torsades de pointes), чаще имеет место у пациентов с брадикардией, гипокалиемией и врожденным или приобретенным удлинением QT(когда сульпирид принимают одновременно с лекарственным средством, которое приводит к удлинению интервала QT), см. раздел "Побочные реакции".

Следовательно, прежде чем вводить этот препарат, если позволяет клиническая ситуация, следует проверить наличие у пациентов факторов риска развития этого типа аритмии : брадикардия меньше чем 55 удары за минуту, гипокалиемия, врожденное удлинение интервала QT, сопутствующее лечение лекарственным средством, которое может вызывать выраженную брадикардию(менее 55 ударов за минуту), гипокалиемию, замедление внутрисердечной проводимости или удлинение QT- интервала(см. разделы "Противопоказания" и "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий").

За исключением неотложных случаев, рекомендуется провести Экг-исследование во время начального обследования пациентов, которые должны получать лечение нейролептическим препаратом.

Инсульт

Во время рандомизированных плацебо-контролируемых клинических исследований у пациентов пожилого возраста с деменцией, которые лечились атипичными антипсихотическими средствами, наблюдали повышенный риск инсульта сравнительно с теми, кто получал плацебо. Причина этого повышения риска неизвестна. Нельзя исключать существование повышенного риска при применении других антипсихических препаратов или в других популяциях пациентов. Пациентам, которые имеют факторы риска инсульта, это лекарственное средство следует назначать с осторожностью.

Пациенты пожилого возраста с деменцией

Риск летального следствия повышается среди пациентов пожилого возраста с психозом, вызванным деменцией, которые получают лечение антипсихотическими средствами.

Анализ данных из 17 плацебо-контролируемых исследований(со средней длительностью 10 недели), которые проводили с участием пациентов, которые принимали атипичные антипсихотические средства, показал, что риск летального следствия увеличился в 1,6-1,7 раза сравнительно с плацебо.

По завершению среднего срока лечения, который представлял 10 недели, риск летального следствия представлял 4,5 % в группе пациентов, которые получали лечение, сравнительно с 2,6 % в группе плацебо.

Хотя причины летального следствия в клинических исследованиях с применением атипичных антипсихотических средств были разными, большинство летальных последствий случались через сердечно-сосудистые(например, сердечная недостаточность, внезапное летальное следствие), или инфекционные заболевания(например, пневмония).

Эпидемиологические исследования свидетельствуют о том, что лечение стандартными антипсихотическими средствами может увеличивать летальность, так же, как и в случае с атипичными антипсихотическими средствами.

Роль антипсихотического средства и индивидуальных особенностей пациента в повышении уровня летальности в эпидемиологических исследованиях остается неопределенной.

Венозная тромбоэмболия

Во время применения антипсихотических средств иногда сообщалось о летальных случаях венозной тромбоэмболии(ВТ). Поскольку больные, которые принимают антипсихотические средства, часто имеют приобретенные факторы риска развития ВТ, к и во время лечения препаратом Сульпірид-ЗН необходимо определить все факторы риска развития ВТ и принять меры(см. раздел "Побочные реакции") предосторожностей.

Не рекомендуется применять это лекарственное средство одновременно с алкоголем, леводопой, агонистами допаминових рецепторов, противопаразитарными средствами, которые могут повлечь пароксизмальную желудочковую тахикардию типа "пируэт"(torsades de pointes), с метадоном, другими нейролептиками и лекарственными средствами, которые могут повлечь пароксизмальную желудочковую тахикардию типа "пируэт"(torsades de pointes) (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий").

Сульпірид-ЗН имеет антихолинергичний эффект, потому с осторожностью следует применять у пациентов с глаукомой, кишечной непроходимостью, врожденным стенозом ЖКТ, задержкой мочи и гиперплазией простаты в анамнезе.

Сульпірид-ЗН нужно применять с осторожностью пациентам со склонностью к гипертензии, особенно пациентам пожилого возраста, через риск возникновения гипертонического криза.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Беременность. У животных наблюдалось снижение фертильности, связанное с фармакологическими свойствами лекарственного средства(пролактин опосредствованный эффект). Результаты исследования на животных не указывают на непосредственное или опосредствованное вредное влияние на ход беременности, развитие эмбрионов/плодов та/або постнатальное развитие. Относительно людей доступное очень ограниченное количество данных о влиянии на ход беременности. Почти во всех случаях нарушения развития плода или новорожденных, о которых сообщалось в контексте применения сульпириду в период беременности, допускаются альтернативные объяснения, которые кажутся достовернее. Таким образом, через ограниченный опыт применения сульпириду в период беременности его приложения не рекомендуется. Новорожденные, матери которых получали антипсихотики во время III триместру беременности, после рождения имеют риск возникновения нежелательных эффектов, в том числе экстрапирамидных симптомов та/або симптомов отмены препарата, с разной степенью тяжести и разной длительностью. Сообщалось о таких нежелательных реакциях: возбуждение, гипертонус, гипотонус, тремор, сонливость, расстройства дыхания и проблемы с питанием. В связи с этим состояние новорожденных необходимо тщательным образом контролировать.

Период кормления груддю. Поскольку сульпирид проникает в грудное молоко, кормление груддю во время лечения не рекомендуется.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Следует предупредить пациентов, особенно тех, кто руководит транспортными средствами или работает с механизмами, что применение этого лекарственного средства может приводить к развитию сонливости(см. раздел "Побочные реакции"). Во время применения препарата противопоказано руководить автотранспортом и работать с другими механизмами.

Способ применения и дозы

Препарат вводить внутримышечно. Предназначен лишь для взрослых больных. Следует всегда назначать минимальную эффективную дозу. Если клиническое состояние пациента позволяет, лечение следует начинать с низкой дозы(100 мг), после чего возможно постепенное титрование дозы. Доза представляет от 400 до 800 мг на сутки в течение 2 недель.

Деть. В данной врачебной форме препарат предназначен лишь для взрослых больных.

Передозировка

Опыт относительно передозировки сульпиридом ограничен. Могут наблюдаться дискинетични проявления со спазматической кривошиею, протрузией языка и тризмом. У некоторых больных могут развиться проявления паркинсонизма, которые являются опасными для жизни, или даже запятая.

Сульпирид частично выводится при гемодиализе. Специфический антидот для сульпириду отсутствует.

Лечение должно быть симптоматическое, реанимация при тщательном контроле сердечной деятельности и дыхательной функции(риск пролонгации интервала QT и желудочковых аритмий), который необходимо продолжать к полному выздоровлению больного. В случае развития тяжелого экстрапирамидного синдрома следует вводить антихолинергични препараты.

Побочные реакции

Со стороны нервной системы:

· ранняя дискинезия(спастическая кривошия, окулогирни кризисы, тризм), которая уменьшается при применении антихолинергичних антипаркинсоничних препаратов;

· экстрапирамидные симптомы и связаны с этим нарушения:

− паркинсонизм и связаны с этим симптомы: тремор, гипертония, гипокинезия, гиперсаливация;

− акинетични симптомы, которые сопровождаются или не сопровождаются гипертонусом и ослабляются при применении антихолинергичних антипаркинсоничних агентов; гиперкинетическая-гипертоническая, возбудительная двигательная активность; акатизия, поздняя дискинезия, для которой характерные непроизвольные ритмичные движения, в частности языка та/або лица, которая может наблюдаться в ходе длительных курсов лечения всеми нейролептиками; в этом случае антихолинергични антипаркинсонични препараты неэффективны и могут усиливать клинические проявления, успокоительный эффект или сонливость, приходили сообщения о бессоннице и обескураженности, судорогах(см. раздел "Особенности применения"), потенциально летальный злокачественный нейролептический синдром(см. раздел "Особенности применения").

Со стороны эндокринной системы: кратковременная гиперпролактинемия, что исчезает потом отмены лечения, которая может приводить к аменорее, галакторее, гинекомастии, импотенции или ригидности, увеличение молочных желез да и в молочных железах.

Общие нарушения: увеличение массы тела.

Кардиологические расстройства: удлинение QT- интервала, желудочковые аритмии, в частности пароксизмальная желудочковая тахикардия типа "пируэт"(torsades de pointes) и желудочковая тахикардия, которая может привести к фибрилляции желудочков или остановки сердца, внезапное летальное следствие(см. раздел "Особенности применения"); постуральная гипотония.

Со стороны сосудов: ортостатическая артериальная гипотензия, повышение артериального давления.

Во время применения антипсихотических средств сообщалось о случаях венозной тромбоэмболии, включая случаи эмболии легочной артерии и тромбоз глубоких вен.

Со стороны гепатобилиарной системы: увеличение активности ферментов печенки.

Со стороны кожи и подкожной ткани : макулопапулезни высыпание, крапивница.

Со стороны системы крови и лимфатической системы : лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз - частота возникновения неизвестна.

Состояния при беременности, в послеродовом и перинатальном периоде: синдром отмены в новорожденных - частота возникновения неизвестна.

Со стороны иммунной системы: анафилактические реакции.

В постмаркетинговый период сообщалось о редких случаях анафилактического шока, включая снижение артериального давления, сердцебиения, ощущение недостатка воздуха, одышку, судорожный синдром, покраснение и капельные кровоизлияния в месте введения.

Срок пригодности. 3 годы.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 2 мл в ампуле; по 10 ампулы в коробке.

По 2 мл в ампуле; по 5 ампулы в блистере; по 2 блистеры в коробке.

По 2 мл в ампуле; по 10 ампулы в блистере; по 1 блистеру в коробке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель. ООО "Харьковское фармацевтическое предприятие "Здоровья народа".

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности/мисцезна-ходження заявителя та/або представителя заявителя.

Украина, 61002, Харьковская обл., город Харьков, улица Мельникова, дом 41.