Аспенорм

Регистрационный номер: UA/12353/01/02

Импортёр: ООО "ФАРМЕКС ГРУПП"
Страна: Украина
Адреса импортёра: Украина, 08301, Киевская обл., г. Борисполь, ул. Шевченко, конур. 100

Форма

таблетки, покрытые оболочкой, кишечнорастворимые по 300 мг: по 10 таблетки в блистере; по 2 блистеры в картонной пачке

Состав

1 таблетка содержит ацетилсалициловой кислоты(в пересчете на 100 % сухое вещество) 300 мг

Виробники препарату «Аспенорм»

ООО "ФАРМЕКС ГРУПП"
Страна производителя: Украина
Адрес производителя: Украина, 08301, Киевская обл., г. Борисполь, ул. Шевченко, конур. 100
Внимание:
Данный текст является неофициальным переводом с украинской версии.

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

АСПЕНОРМ

(ASPENORM)

Состав

действующее вещество: acetylsalicylic acid;

1 таблетка содержит ацетилсалициловой кислоты(в пересчете на 100 % сухое вещество) 100 мг или 300 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, кросповидон;

оболочка: коликут МАЕ, пропиленгликоль, титану диоксид(Е 171), тальк.

Врачебная форма. Таблетки, покрытые оболочкой, кишечнорастворимые.

Основные физико-химические свойства: круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтична группа. Антитромбоцитарные средства. Код АТХ В01А С06.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Ацетилсалициловая кислота подавляет агрегацию тромбоцитов путем блокирования синтеза тромбоксана А2. Механизм ее действия заключается в необоротной инактивации фермента циклооксигеназы(ЦОГ- 1). Отмечен ингибуючий эффект особенно выражен для тромбоцитов, поскольку они не способны к ресинтезу указанного фермента. Отмечают также, что ацетилсалициловая кислота обнаруживает и другие ингибуючи эффекты на тромбоциты. Благодаря отмеченным эффектам ее применяют при многих васкулярних заболеваниях.

Ацетилсалициловая кислота принадлежит к группе нестероидных противовоспалительных средств(НПЗЗ) с аналгетическими, жаропонижающими и противовоспалительными свойствами. Перорально в высших дозах ацетилсалициловую кислоту применяют для облегчения боли и при легких фибрильних состояниях, таких как простуда и грипп, для снижения температуры и послабления боли в суставах и мышцах, при острых и хронических зажигательных заболеваниях, таких как ревматоидный артрит, остеоартрит и анкилозирующий спондилит.

Фармакокинетика.

После приема внутренне ацетилсалициловая кислота быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Под время и после абсорбции она превращается в основной активный метаболит - кислоту салициловую. Максимальная концентрация ацетилсалициловой кислоты в плазме крови достигается через 10-20 хв, салициловой кислоты - через 20-120 мин. Благодаря кишечнорастворимой оболочке таблеток Аспенорм 100 мг и 300 мг высвобождения активного вещества происходит не в желудке, а в щелочной среде кишечнику. Поэтому абсорбция ацетилсалициловой кислоты замедляется до 3-6 часов после применения таблетки, покрытой кишечнорастворимой оболочкой, сравнительно с обычной таблеткой ацетилсалициловой кислоты.

Ацетилсалициловая и салициловая кислоты полностью связываются с белками плазмы крови и быстро распределяются в организме. Салициловая кислота проникает через плаценту, а также попадает в грудное молоко.

Салициловая кислота испытывает метаболизм преимущественно в печенке. Метаболітами салициловой кислоты есть салицилсечева кислота, салицилфенол глюкоуронид, салицилацил глюкоуронид, гентизиновая кислота и гентизинсечева кислота.

Кинетика выведения салициловой кислоты зависит от дозы, поскольку метаболизм ограничен активностью ферментов печенки. Период полувыведения зависит от дозы и растет с 2-3 часов при применении низких доз до 15 часов при применении высоких доз. Салициловая кислота и ее метаболити выводятся из организма преимущественно почками.

Доклинические данные

Доклинический профиль безопасности ацетилсалициловой кислоты хорошо задокументирован.

Известно, что салицилаты при высоких дозах вызывают поражение почек без никаких других органических поражений.

Ацетилсалициловая кислота широко изучалась относительно мутагенности, однако не было выявлено соответствующих доказательств наличия мутагенного потенциала. То же касается исследований канцерогенности. Также известно, что салицилаты обнаруживают тератогенное влияние.

Были описанные нарушения имплантации, эмбриотоксический и фетотоксичний эффекты и нарушения способности к учебе в потомства после применения препарата в пренатальный период.

Клинические характеристики

Показание

Для снижения риска :

- смерти у пациентов с подозрением на острый инфаркт миокарда;

- заболеваемости и смерти у пациентов, которые перенесли инфаркт миокарда;

- транзиторных ишемических атак(ТІА) и инсульта у пациентов из ТІА;

- заболеваемости и смерти при стабильной и нестабильной стенокардии;

- инфаркту миокарда у пациентов с высоким риском развития сердечно-сосудистых осложнений(сахарный диабет, контролируемая артериальная гипертензия) и лиц с многофакторным риском сердечно-сосудистых заболеваний(гиперлипидемия, ожирение, тютюнопалиння, пожилой возраст и др.).

Для профилактики:

- тромбозов и эмболии после операций на сосудах(чрескожная транслюминарна катетерна ангиопластика, эндартерэктомия сонной артерии, аортокоронарне шунтирования, артериовенозное шунтирование);

- тромбозу глубоких вен и эмболии легочной артерии после долговременной иммобилизации(после хирургических операций).

Для вторичной профилактики инсульта.

Противопоказание

Гиперчувствительность к ацетилсалициловой кислоте, другим салицилатам или к любому компоненту препарата.

Астма, вызванная применением салицилатов или веществ с подобным действием, особенно НПЗЗ, в анамнезе.

Острые пептические язвы.

Геморрагический диатез.

Почечная недостаточность тяжелой степени.

Печеночная недостаточность тяжелой степени.

Сердечная недостаточность тяжелой степени.

Комбинация из метотрексатом в дозировании 15 мг/неделя или больше(см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий").

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Противопоказано одновременное приложение.

Применение ацетилсалициловой кислоты и метотрексату в дозах 15 мг/неделя и больше повышает гематологическую токсичность метотрексату(снижение почечного клиренса метотрексату противовоспалительными агентами и вытеснение салицилатами метотрексату из связи с белками плазмы).

Комбинации, которые нужно применять с осторожностью.

При применении ацетилсалициловой кислоты и метотрексату в дозах меньше чем 15 мг на неделю повышается гематологическая токсичность метотрексату(снижение почечного клиренса метотрексату противовоспалительными агентами и вытеснение салицилатами метотрексату из связи с протеинами плазмы).

Одновременное применение ацетилсалициловой кислоты с ибупрофеном препятствует необоротному ингибуванню тромбоцитов ацетилсалициловой кислотой. Лечение ибупрофеном пациентов с риском кардиоваскулярных заболеваний может ограничивать кардиопротекторное действие ацетилсалициловой кислоты.

При одновременном применении Аспенорму и антикоагулянтов, тромболитикив/других ингибиторов агрегации тромбоцитов/гемостазу повышается риск кровотечения.

При одновременном применении высоких доз салицилатов из НПЗЗ(через взаимоусиливающий эффект) повышается риск возникновения язв и желудочно-кишечных кровотечений.

При применении с селективными ингибиторами обратного увлечения серотонину повышается риск развития желудочно-кишечного кровотечения в результате возможного эффекта синергизма.

При одновременном приложении с дигоксином концентрация последнего в плазме повышается в результате снижения почечной экскреции.

При одновременном применении высоких доз ацетилсалициловой кислоты и противодиабетических препаратов из группы производных сульфонилсечевини усиливается гипогликемический эффект последних за счет вытеснения ацетилсалициловой кислотой сульфонилсечевини, связанной с белками плазмы крови.

Диуретические средства в комбинации с высокими дозами ацетилсалициловой кислоты снижают клубочковую фильтрацию благодаря снижению синтеза простагландинов в почках.

Системные глюкокортикостероиди(за исключением гидрокортизона, который применяют для заместительной терапии при болезни Аддисона) снижают уровень салицилатов в крови и повышают риск передозировки салицилатов после окончания лечения глюкокортикостероидами.

Ангіотензинперетворюючі ферменты(АПФ) в комбинации с высокими дозами ацетилсалициловой кислоты вызывают снижение фильтрации в клубочках в результате ингибування вазодилататорного эффекта простагландинов и снижения антигипертензивного эффекта.

При одновременном приложении с вальпроевой кислотой ацетилсалициловая кислота вытесняет ее из связи с белками плазмы крови, повышая токсичность последней.

Алкоголь способствует повреждению слизистой оболочки пищеварительного тракта и пролонгирует время кровотечения в результате синергизма ацетилсалициловой кислоты и алкоголя.

Одновременное приложение с урикозуричними средствами, такими как бензобромарон, пробенецид, снижает эффект выведения мочевой кислоты(в результате конкуренции выведения мочевой кислоты почечными канальцями).

Особенности применения

Аспенорм применяют с осторожностью в таких ситуациях:

- гиперчувствительность к аналгетическим, противовоспалительным, протиревматичних средствам, а также аллергия на другие вещества, которые содержатся в препарате;

- язвы желудочно-кишечного тракта, включая хронические и рекуррентные язвенные болезни или желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе;

- одновременное применение антикоагулянтов;

- нарушение функции почек или нарушения сердечно-сосудистого кровообращения(например патология сосудов почки, застойная сердечная недостаточность, гиповолемия, большие операции, сепсис или сильные кровотечения) - поскольку ацетилсалициловая кислота также увеличивает риск нарушения функции почек и острой почечной недостаточности;

- тяжелая недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогенази - поскольку ацетилсалициловая кислота может вызывать гемолиз или гемолитическую анемию. Особенно при наличии факторов, которые увеличивают риск гемолиза, таких как высокие дозы препарата, лихорадка или острый инфекционный процесс;

- нарушение функции печенки.

Ібупрофен может уменьшить ингибиторний эффект ацетилсалициловой кислоты относительно агрегации тромбоцитов. В случае применения Аспенорму перед началом приема ибупрофену как знеболювального средства пациент должен проконсультироваться с врачом.

Ацетилсалициловая кислота может обусловливать развитие бронхоспазма или приступа бронхиальной астмы, а также других реакций повышенной чувствительности. Факторы риска включают астму в анамнезе, сенную лихорадку, полипоз носа или хронические респираторные заболевания, аллергические реакции(кожные реакции, зуд, крапивница) на другие вещества в анамнезе.

Через ингибиторний эффект ацетилсалициловой кислоты относительно агрегации тромбоцитов, который хранится на протяжении нескольких дней после приема, применения препаратов, которые содержат ацетилсалициловую кислоту, может повысить вероятность/усилить кровотечение при хирургических операциях(включая незначительные хирургические вмешательства, например удаление зуба).

При применении малых доз ацетилсалициловой кислоты может снижаться выведение мочевой кислоты. Это может привести к нападению подагры у склонных к ней пациентов.

Не следует применять препараты, которые содержат ацетилсалициловую кислоту, детям и подросткам с острой респираторной вирусной инфекцией(ОРВИ), которая сопровождается или не сопровождается повышением температуры тела, без консультации с врачом. При некоторых вирусных заболеваниях, особенно при гриппе А, гриппе В и ветреной оспе, существует риск развития синдрома Рея, который является очень редкой, но опасной для жизни болезнью, которая нуждается неотложного медицинского вмешательства. Риск может быть повышенным, если ацетилсалициловая кислота применяется как сопутствующее лекарственное средство, однако причинно-следственная связь в этом случае не доказана. Если указанные состояния сопровождаются постоянным блюет, это может быть проявлением синдрома Рея.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Притеснение синтеза простагландинов может негативно повлиять на беременность та/або эмбрионное/внутриутробное развитие. Даны, что существует риск выкидыша и изъянов развития плода после применения ингибиторов синтеза простагландинов в начале беременности. Риск повышается в зависимости от увеличения дозы и длительности терапии.

Известные эпидемиологические данные относительно возникновения изъянов развития не являются последовательными, однако повышенный риск гастрошизиса нельзя исключать при применении ацетилсалициловой кислоты. Под время И и ІІ триместрах беременности препараты, которые содержат ацетилсалициловую кислоту, не следует назначать без четкой клинической необходимости. Для женщин, которые вероятно могут быть беременными или в И и ІІ триместрах беременности, доза препаратов, которые содержат ацетилсалициловую кислоту, должна быть как можно ниже, а длительность лечения как можно более короткой.

Во время ІІІ триместру беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут влиять на плод таким образом:

· сердечно-легочная токсичность(с преждевременным закрытием артериального пролива и легочной гипертензией);

· нарушение функции почек с возможным дальнейшим развитием почечной недостаточности из олигогидрамнионом.

На женщину в конце беременности и ребенка ингибиторы синтеза простагландинов могут влиять таким образом:

  • удлинение времени кровотечения, антиагрегантный эффект, который может возникнуть даже потом очень низких доз;

· послабление сокращений матки, которая может привести к задержке или удлинению длительности родов.

Принимая во внимание это, ацетилсалициловая кислота противопоказана во время ІІІ триместру беременности.

Салицилаты и их метаболити попадают в грудное молоко в небольших количествах.

Поскольку не было выявлено вредного влияния на ребенка после приема препарата женщинами в период лактации, прерывать кормление груддю, как правило, не нужно. Однако в случаях регулярного приложения или при применении высоких доз кормления груддю необходимо прекратить на ранних этапах.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Не отмечалось влиянию на способность руководить автомобилем и другими механизмами.

Способ применения и дозы

Препарат принимают внутренне, за 30-60 минуты до еды, не розжовуючи, запивая достаточным количеством жидкости.

Для снижения риска смерти пациентам с подозрением на острый инфаркт миокарда применяют препарат в дозе 100-300 мг на сутки. На протяжении 30 дней после инфаркта продолжают принимать пидтримуючу дозу 100-300 мг на сутки. Через 30 дни следует рассмотреть вопрос о дальнейшей профилактике рецидива инфаркта миокарда.

Чтобы достичь быстрой абсорбции при условии применения в случае этого показания, первую таблетку необходимо разжевать.

Для снижения риска заболеваемости и смерти пациентам, которые перенесли инфаркт миокарда, применяют 100-300 мг на сутки.

Для вторичной профилактики инсульта применяют препарат в дозе 100-300 мг на сутки.

Для снижения риска ТІА и инсульту пациентам из ТІА применяют 100-300 мг на сутки.

Для снижения риска развития заболевания и смерти пациентам со стабильной и нестабильной стенокардией назначают 100-300 мг на сутки.

Для профилактики тромбоэмболий после операций на сосудах(чрескожная транслюминарна катетерна ангиопластика, эндартерэктомия сонной артерии, аортокоронарне шунтирования, артериовенозное шунтирование) применяют препарат в дозе 100-200 мг на сутки каждого дня или 300 мг на сутки через день.

Для профилактики тромбоза глубоких вен и эмболии легочной артерии после долговременного состояния иммобилизации(после хирургических операций) - 100-200 мг на сутки или 300 мг на сутки через день.

Для профилактики инфаркта миокарда пациентам с высоким риском развития сердечно-сосудистых осложнений(сахарный диабет, контролируемая артериальная гипертензия) и лицам с многофакторным риском сердечно-сосудистых заболеваний(гиперлипидемия, ожирение, тютюнопалиння, пожилой возраст и др.) применяют 100 мг на сутки или 300 мг на сутки через день.

Деть.

Согласно показаниям(см. раздел "Показания") препарат Аспенорм не применяют детям.

Применение ацетилсалициловой кислоты детям до 16 лет может повлечь тяжелые побочные эффекты(в том числе синдром Рея, одним из признаков которого есть постоянное блюет). Просьба ознакомиться с информацией, изложенной в разделе "Особенности применения".

Передозировка

Токсичное действие салицилатов возможно в результате хронической интоксикации, которая возникла в результате длительной терапии(применение свыше 100 мг/кг/сутки больше 2 дней может повлечь токсичные эффекты), в результате острой интоксикации, которая несет угрозу жизни(передозировка) и причиной которой может быть, например, случайное приложение детьми или непредвиденная передозировка.

Хроническое отравление салицилатами может иметь скрытый характер, поскольку признаки и симптомы его неспецифические. Умеренная хроническая интоксикация, вызванная салицилатами, или салицилизм, наблюдается, как правило, только после повторных приемов больших доз.

Симптомы: головокружение, вертиго, звон в ушах, глухота, усиленное потовыделение, тошнота и блюет, головная боль, спутывание сознания. Отмеченные симптомы можно контролировать снижением дозы. Звон в ушах возможен при концентрации салицилатов в плазме крови выше, чем 150-300 мкг/мл. Серьезные побочные реакции наблюдаются при концентрации салицилатов в плазме крови выше 300 мкг/мл.

Об острой интоксикации свидетельствует выраженное изменение кислотно-щелочного баланса, который может отличаться в зависимости от возраста пациента и тяжести интоксикации. Самым частым его проявлением у детей является метаболический ацидоз. Тяжесть состояния нельзя оценить лишь на основании концентрации салицилатов в плазме. Абсорбция ацетилсалициловой кислоты может замедляться в связи с задержкой желудочного высвобождения, формированием конкрементов в желудке или в случае приема препарата в форме таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой.

Лечение.

Лечение острой интоксикации, вызванной передозировкой ацетилсалициловой кислоты, определяется степенью тяжести, клиническими симптомами и обеспечивается стандартными методами, которые применяют при отравлении. Все принятые меры должны быть направлены на ускорение удаления препарата и возобновления электролитного и кислотно-щелочного баланса.

Через комплексные патофизиологические эффекты отравления салицилатами проявления и симптомы/результаты анализов могут включать:

Симптомы

Результаты анализов

Терапевтические мероприятия

Интоксикация легкой или средней степени

Промывание желудка, повторное введение активированного угля, форсирован щелочной диурез

Тахипноэ, гипервентиляция, респираторный алкалоз

Алкалемія, алкалурия

Возобновление электролитного и кислотно-щелочного баланса

Діафорез(усиленное потовыделение)

Тошнота, блюет

Интоксикация средней или тяжелой степени

Промывание желудка, повторное введение активированного угля, форсирован щелочной диурез, гемодиализ в тяжелых случаях

Респираторный алкалоз с компенсаторным метаболическим ацидозом

Ацидемия, ацидурия

Возобновление электролитного и кислотно-щелочного баланса

Гіперпірексія

Возобновление электролитного и кислотно-щелочного баланса

Респираторные: гипервентиляция, не- кардиогенный отек легких, дыхательная недостаточность, асфиксия

Сердечно-сосудистые: дизаритмии, артериальная гипотензия, сердечно-сосудистая недостаточность

Например, изменения артериального давления, ЭКГ


Потеря жидкости и электролитов : дегидратация, олигурия, почечная недостаточность

Например, гипокалиемия, гипернатриемия, гипонатриемия, изменения функции почек

Возобновление электролитного и кислотно-щелочного баланса

Нарушение метаболизма глюкозы, кетоацидоз

Гипергликемия, гипогликемия(особенно у детей).
Повышенный уровень кетоновых тел

Звон в ушах, глухота

Желудочно-кишечные: кровотечение в желудочно-кишечном тракте

Гематологические: ингибування тромбоцитов, коагулопатия

Например, пролонгация времени кровотечения, гипопротромбинемия

Неврологические: токсичная энцефалопатия и притеснение центральной нервной системы с такими проявлениями, как летаргия, спутывание сознания, запятая и судороги

Побочные реакции

Желудочно-кишечные расстройства: частые проявления диспепсии, боль в эпигастральном участке и абдоминальная боль; в отдельных случаях - воспаление пищеварительного тракта, эрозивно-язвенные поражения пищеварительного тракта, которые могут в одиночных случаях повлечь желудочно-кишечные геморагии и перфорации с соответствующими лабораторными показателями и клиническими проявлениями.

В результате антиагрегантного действия на тромбоциты прием ацетилсалициловой кислоты может ассоциироваться с риском развития кровотечений. Наблюдались такие кровотечения, как периоперацийни геморагии, гематомы, кровотечения из органов мочеполовой системы, носовые кровотечения, кровотечения из десен; редко или очень редко - серьезные кровотечения, такие как геморагии пищеварительного тракта, церебральные геморагии(особенно у пациентов с неконтролируемой артериальной гипертензией та/або при одновременном применении антигемостатических средств), которые в одиночных случаях могли потенциально угрожать жизни.

Геморагії могут привести к острой и хронической постгеморрагической анемии/железодефицитной анемии(в результате так называемого скрытого микрокровотечения) с соответствующими лабораторными проявлениями и клиническими симптомами, такими как астения, бледность кожного покрова, гипоперфузия.

У пациентов с тяжелыми формами недостаточности глюкозо-6-фосфат-дегідрогенази фосфата наблюдались гемолиз и гемолитическая анемия.

Сообщалось о нарушении функции почек и развитии острой почечной недостаточности.

Реакции повышенной чувствительности с соответствующими лабораторными и клиническими проявлениями включают астматическое состояние, кожные реакции легкой или средней степени, а также реакции со стороны респираторного тракта, пищеварительного тракта и сердечно-сосудистой системы, включая такие симптомы, как высыпание, крапивница, отек, зуд, ринит, заложенность носа, сердечно-легочная недостаточность и очень редко - тяжелые реакции, включая анафилактический шок.

Очень редко сообщалось о транзиторной печеночной недостаточности с повышением уровня трансаминаз печенки.

Наблюдались головокружение и звон в ушах, что может свидетельствовать о передозировке.

Срок пригодности. 2 годы.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

Таблетки по 100 мг: по 10 таблетки в блистере, по 2 или по 10 блистеры в картонной пачке.

Таблетки по 300 мг: по 10 таблетки в блистере, по 2 блистеры в картонной пачке.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель.

ООО "ФАРМЕКС ГРУПП".

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Украина, 08301, Киевская обл., г. Борисполь, ул. Шевченко, конур. 100.

Обо всех случаях побочных реакций необходимо информировать производителя:

ООО "ФАРМЕКС ГРУПП", Украина, 08301, Киевская область, г. Борисполь, ул. Шевченко, конур. 100, тел.: +38(044) 391-19-19, факс: +38(044) 391-19-18, или через форму на сайте: http://www.pharmex.com.ua/kontakty/farmakonadzor



ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного срадства

АСПЕНОРМ

(ASPENORM)

Состав

действующее вещество: acetylsalicylic acid;

1 таблетка содержит ацетилсалициловой кислоты(в пересчете на 100 % сухое вещество) 100 мг или 300 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, кросповидон;

оболочка: колликут МАЕ, пропиленгликоль, титана диоксид(Е 171), тальк.

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые оболочкой, кишечнорастворимые.

Основные физико-химические свойства: круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой белого или свиты белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа.

Антитромбоцитарные средства. Код АТХ В01А С06.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Ацетилсалициловая кислота подавляет агрегацию тромбоцитов путем блокирования синтеза тромбоксана А2. Механизм ее действия заключается в необратимой инактивации фермента циклооксигеназы(ЦОГ- 1). Указанный ингибирующий эффект особенно выражен для тромбоцитов, поскольку они не способны к ресинтеза указанного фермента. Также отмечают, что ацетилсалициловая кислота оказывает и другие ингибирующие эффекты на тромбоциты. Благодаря указанным эффектам ее применяют при многих васкулярных заболеваний.

Ацетилсалициловая кислота относится к группе нестероидных противовоспалительных средств(НПВС) с анальгетическими, жаропонижающими и противовоспалительными свойствами. Перорально в более высоких дозах ацетилсалициловую кислоту применяют для облегчения боли и при легких фебрильных состояниях, таких как простуда и грипп, для снижения температуры и уменьшения боли в суставах и мышцах, при острых и хронических воспалительных заболеваниях, таких как ревматоидный артрит, остеоартрит и анкилозирующий спондилит.

Фармакокинетика.

После приема внутрь ацетилсалициловая кислота быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Во время и после абсорбции оная превращается в основной активный метаболит - кислоту салициловую. Максимальная концентрация ацетилсалициловой кислоты в плазме крови достигается через 10-20 мин, салициловой кислоты - через 20-120 мин. Благодаря кишечнорастворимой оболочке таблеток Аспенорм 100 мг и 300 мг высвобождение активного вещества происходит не в желудке, а в щелочной среде кишечника. Поэтому абсорбция ацетилсалициловой кислоты замедляется до 3-6 часов после применения таблетки, покрытой кишечнорастворимой оболочкой, по сравнению с обычной таблеткой ацетилсалициловой кислоты.

Ацетилсалициловая и салициловая кислоты полностью связываются с белками плазмы крови и быстро распределяются в организме. Салициловая кислота проникает через плаценту, а также попадает в грудное молоко.

Салициловая кислота подвергается метаболизму преимущественно в печени. Метаболитами салициловой кислоты являются салицилмочевая кислота, салицилфенол глюкоуронид, салицилацил глюкоуронид, гентизиновая кислота и гентизинмочевая кислота.

Кинетика выведения салициловой кислоты зависит вот дозы, поскольку метаболизм ограничен активностью ферментов печени. Период полувыведения зависит вот дозы и возрастает с 2-3 часов при применении низких доз до 15 часов при применении высоких доз. Салициловая кислота и ее метаболиты выводятся из организма преимущественно почками.

Доклинические данные

Доклинический профиль безопасности ацетилсалициловой кислоты хороший задокументирован.

Известно, что салицилаты при высоких дозах вызывали поражения почек без каких-либо вторых органических поражен.

Ацетилсалициловая кислота широко изучалась по поводу мутагенности, однако не было обнаружено соответствующих доказательств наличия мутагенного потенциала. То же самое касается исследований канцерогенности.

Также известно, что салицилаты оказывали тератогенное влияние.

Были описаны нарушения имплантации, эмбриотоксический и фетотоксические эффекты и нарушение способности к обучению в потомства после применения препарата в пренатальный период.

Клинические характеристики

Показания

Для снижения черточка:

- смерти в пациентов с подозрением на острый инфаркт миокарда;

- заболеваемости и смерти в пациентов, перенесших инфаркт миокарда;

- транзиторных ишемических атак(ТИА) и инсульта в пациентов с ТИА;

- заболеваемости и смерти при стабильной и нестабильной стенокардии;

- инфаркта миокарда в пациентов с высоким риском развития сердечно- сосудистых осложнений(сахарный диабет, контролируемая артериальная гипертензия) и в лиц с многофакторным риском сердечно- сосудистых заболеваний(гиперлипидемия, ожирение, курение, пожилой возраст и др.).

Для профилактики:

- тромбозов и эмболий после операций на сосудах(чрескожная транслюминарная катетерная ангиопластика, эндартерэктомия сонной артерии, аортокоронарное шунтирование, артериовенозное шунтирование);

- тромбоза глубоких вен и эмболии легочной артерии после длительной иммобилизации(после хирургических операций).

Для вторичной профилактики инсульта.

Противопоказания

Гиперчувствительность к ацетилсалициловой кислоте, вторым салицилатам или к дорогому компоненту препарата.

Астма, вызванная применением салицилатов или веществ с подобным действием, особенно НПВС, в анамнезе.

Острые пептические язвы.

Геморрагический диатез.

Почечная недостаточность тяжелой степени.

Печеночная недостаточность тяжелой степени.

Сердечная недостаточность тяжелой степени.

Комбинация с метотрексатом в дозировке 15 мг/неделю или больше(см. раздел "Взаимодействие со вторыми лекарственными средствами и другие виды взаимодействий").

Взаимодействие со вторыми лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Противопоказано одновременное применение.

Применение ацетилсалициловой кислоты и метотрексата в дозах 15 мг/неделю и больше повышает гематологическую токсичность метотрексата(снижение почечного клиренса метотрексата противовоспалительными агентами и вытеснение салицилатами метотрексата из связи с белками плазмы).

Комбинации, которые следует применять с осторожностью.

При применении ацетилсалициловой кислоты и метотрексата в дозах менее 15 мг в неделю повышается гематологическая токсичность метотрексата(снижение почечного клиренса метотрексата противовоспалительными агентами и вытеснение салицилатами метотрексата из связи с протеинами плазмы).

Одновременное применение ацетилсалициловой кислоты с ибупрофеном препятствует необратимому ингибированию тромбоцитов ацетилсалициловой кислотой. Лечение ибупрофеном пациентов с риском кардиоваскулярных заболеваний может ограничивать кардиопротекторное действие ацетилсалициловой кислоты.

При одновременном применении Аспенорма и антикоагулянтов, тромболитиков/вторых ингибиторов агрегации тромбоцитов/гемостаза повышается риск кровотечения.

При одновременном применении высоких доз салицилатов с НПВС(вследствие эффекта взаимного усиления) повышается риск возникновения язв и желудочно- кишечных кровотечений.

При применении с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина повышается риск развития желудочно-кишечного кровотечения вследствие возможного эффекта синергизма.

При одновременном применении с дигоксином концентрация последнего в плазме повышается в результате снижения почечной экскреции.

При одновременном применении высоких доз ацетилсалициловой кислоты и противодиабетических препаратов из группы производных сульфонилмочевины усиливается гипогликемический эффект последних за счет вытеснения ацетилсалициловой кислотой сульфонилмочевины, связанной с белками плазмы.

Диуретики в сочетании с высокими дозами ацетилсалициловой кислоты снижают клубочковую фильтрацию благодаря снижению синтеза простагландинов в почках.

Системные глюкокортикостероиды(за исключением гидрокортизона, который применяют для заместительной терапии при болезни Аддисона) снижают уровень салицилатов в крови и повышают риск передозировки салицилатов после окончания лечения глюкокортикостероидами.

Ангиотензинпревращающие ферменты(АПФ) в комбинации с высокими дозами ацетилсалициловой кислоты вызывают снижение фильтрации в клубочках вследствие ингибирования вазодилататорного эффекта простагландинов и снижения антигипертензивного эффекта.

При одновременном применении с вальпроевой кислотой ацетилсалициловая кислота вытесняет ее из связи с белками плазмы, повышая токсичность последней.

Алкоголь способствует повреждению слизистой оболочки пищеварительного тракта и пролонгирует время кровотечения вследствие синергизма ацетилсалициловой кислоты и алкоголя.

Одновременное применение с урикозурическими средствами, такими как бензобромарон, пробенецид, снижает эффект выведения мочевой кислоты(в результате конкуренции выведение мочевой кислоты почечными канальцами).

Особенности применения

Аспенорм применяют с осторожностью в следующих ситуациях:

- гиперчувствительность к аналгетическим, противовоспалительным, противоревматическим средствам, а также аллергия на другие вещества содержащиеся в препарате;

- язвы желудочно-кишечного тракта, включая хронические и рекуррентные язвенные болезни или желудочно- кишечные кровотечения в анамнезе;

- одновременное применение антикоагулянтов;

- нарушения функции почек или нарушения сердечно-сосудистой системы(например патология сосудов почки, застойная сердечная недостаточность, гиповолемия, обширные операции, сепсис или сильные кровотечения) - поскольку ацетилсалициловая кислота также увеличивает риск нарушения функции почек и острой почечной недостаточности;

- тяжелая недостаточность глюкозо- 6 - фосфатдегидрогеназы - поскольку ацетилсалициловая кислота может вызвать гемолиз или гемолитическую анемию. Особенно при наличии факторов, которые увеличивают риск гемолиза, например высокие дозы препарата, лихорадка или острый инфекционный процесс;

- нарушение функции печени.

Ибупрофен может уменьшить ингибиторный эффект ацетилсалициловой кислоты по агрегации тромбоцитов. В случае применения Аспенорма перед началом приема ибупрофена в качестве обезболивающего средства пациент должен проконсультироваться с врачем.

Ацетилсалициловая кислота может обусловливать развитие бронхоспазма или приступа бронхиальной астмы, а также другие реакции гиперчувствительности. Факторами черточка являются - астма в анамнезе, сенная лихорадка, полипоз носа или хронические респираторные заболевания, аллергические реакции(кожные реакции, зуд, крапивница) на другие вещества в анамнезе.

Учитывая ингибиторный эффект ацетилсалициловой кислоты по агрегации тромбоцитов, который сохраняется на протяжении нескольких дней после приема, применение препаратов, содержащих ацетилсалициловую кислоту, может повысить вероятность/усилит кровотечение при хирургических операциях(включая незначительные хирургические вмешательства, например удаление зуба).

При применении малых доз ацетилсалициловой кислоты может снижаться выведение мочевой кислоты. Это может привести к приступу подагры в пациентов, предрасположенных к подагре.

Не следует применять препараты, содержащие ацетилсалициловую кислоту, детям и подросткам с острой респираторной вирусной инфекцией(ОРВИ), которая сопровождается или не сопровождается повышением температуры тела, без консультации с врачем. При некоторых вирусных заболеваниях, особенно при гриппе А, гриппе В и ветряной оспе, существует риск развития синдрома Рея, который является очень редким, но опасным для жизни заболеванием, требующим неотложного медицинского вмешательства. Риск может быть повышенным, если ацетилсалициловая кислота применяется в качестве сопутствующего лекарственного средства, однако причинно-следственная связь в данном случае не доказана. Если указанные состояния сопровождаются постоянной рвотой, это может быть проявлением синдрома Рея.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Угнетение синтеза простагландинов может негативно повлиять на беременность и/или эмбриональное/внутриутробное развитие. Имеются данные о том, что существует риск выкидыша и пороков развития плода после применения ингибиторов синтеза простагландинов в начале беременности. Риск повышается в зависимости вот увеличения дозы и продолжительности терапии.

Известны эпидемиологические данные о возникновении пороков развития не являются последовательными, однако повышенный риск гастрошизиса не может быть исключен при применении ацетилсалициловой кислоты. Во время И и ІІ триместра беременности препараты, содержащие ацетилсалициловую кислоту, не следует назначат без четкой клинической необходимости. Для женщин, которые предположительно могут быть беременными или в И и ІІ триместрах беременности, доза препаратов, содержащих ацетилсалициловую кислоту, должна быть как можно нижет, а продолжительность лечения как можно меньше.

Во время ІІІ триместра беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут влиять на плод следующим образом:

- сердечно-легочная токсичность(с преждевременным закрытием артериального пролив и легочной гипертензией);

- нарушение функции почек с возможным последующим развитием почечной недостаточности с олигогидрамнионом.

На женщину в конце беременности и ребенко ингибиторы синтеза простагландинов могут влиять следующим образом:

- удлинение времени кровотечения, антиагрегантный эффект, который может возникнуть даже после очень низких доз;

- ослабление сокращения матки, что может привести к задержке или увеличению продолжительности родов.

Учитывая это, ацетилсалициловая кислота противопоказана во время ІІІ триместра беременности.

Салицилаты и их метаболиты попадают в грудное молоко в небольших количествах.

Поскольку не было обнаружено вредного воздействия на ребенко после приема препарата женщинами в период лактации, прерывать кормление грудью, как правило, не требуется. Однако в случаях регулярного применения или при применении высоких доз кормление грудью необходимо прекратить на ранних этапах.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или вторыми механизмами.

Не отмечалось влияния на способность управлять автомобилем и вторыми механизмами.

Способ применения и дозы

Препарат принимают внутрь, за 30-60 минут к еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.

Для снижения черточка смерти пациентам с подозрением на острый инфаркт миокарда применяют препарат в дозе 100-300 мг в сутки. На протяжении 30 дней после инфаркта продолжают принимать поддерживающую дозу 100-300 мг в сутки. Через 30 дней следует рассмотреть вопрос о дальнейшей профилактике рецидива инфаркта миокарда.

Чтобы достичь быстрой абсорбции при условии применения при этом показании, первую таблетку необходимо разжевать.

Для снижения черточка заболеваемости и смерти пациентам, перенесшим инфаркт миокарда, применяют 100-300 мг в сутки.

Для вторичной профилактики инсульта препарат применяют в дозе 100-300 мг в сутки.

Для снижения черточка ТИА и инсульта пациентам с ТИА применяют 100-300 мг в сутки.

Для снижения черточка развития заболевания и смерти пациентам со стабильной и нестабильной стенокардией назначают 100-300 мг в сутки.

Для профилактики тромбоэмболии после операций на сосудах(чрескожная транслюминарная катетерная ангиопластика, эндартерэктомия сонной артерии, аортокоронарное шунтирование, артериовенозное шунтирование) применяют препарат в дозе 100-200 мг в сутки ежедневно или 300 мг через день.

Для профилактики тромбоза глубоких вен и эмболии легочной артерии после длительного состояния иммобилизации(после хирургических операций) - 100-200 мг в сутки или 300 мг через день.

Для профилактики инфаркта миокарда пациентам с высоким риском развития сердечно- сосудистых осложнений(сахарный диабет, контролируемая артериальная гипертензия) и лицам с многофакторным риском сердечно- сосудистых заболеваний(гиперлипидемия, ожирение, курение, пожилой возраст и др.) применяют 100 мг в сутки или 300 мг через день.

Дети.

Согласно показаниям(см. раздел "Показания") препарат Аспенорм не применяется детям.

Применение ацетилсалициловой кислоты детям до 16 течение может вызвать тяжелые побочные эффекты(в том числе синдром Рея, одним из признаков которого является постоянная рвота). Просьба ознакомиться с информацией, изложенной в разделе "Особенности применения".

Передозировка

Токсическое действие салицилатов возможно вследствие хронической интоксикации, возникающей вследствие длительной терапии(применение более 100 мг/кг/сут дольше 2 дней может вызвать токсические эффекты), в результате острой интоксикации, которая несет угрозу жизни(передозировка) и причиной которой может быть, например, случайное применение детьми или непредвиденная передозировка.

Хроническое отравление салицилатами может носит скрытый характер, поскольку признаки и симптомы эго неспецифические. Умеренная хроническая интоксикация, вызванная салицилатами, или салицилизм, наблюдается, как правило, только после повторных приемов больших доз.

Симптомы: головокружение, вертиго, звон в ушах, глухота, усиленное потоотделение, тошнота и рвота, головная боль, спутанность сознания. Указанные симптомы можно контролировать снижением дозы. Звон в ушах встречается при концентрации салицилатов в плазме крови выше 150-300 мкг/мл. Серьезные побочные реакции наблюдаются при концентрации салицилатов в плазме крови выше 300 мкг/мл.

Об острой интоксикации свидетельствует выраженное изменение кислотно-щелочного баланса, который может отличаться в зависимости вот возраста пациента и тяжести интоксикации. Наиболее частым эго проявлением в детей является метаболический ацидоз. Тяжесть состояния не может быть оценена только на основании концентрации салицилатов в плазме крови. Абсорбция ацетилсалициловой кислоты может замедляться в связи с задержкой желудочного высвобождения, формированием конкрементов в желудке или в случае приема препарата у форме таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой.

Лечение.

Лечение острой интоксикации, вызванной передозировкой ацетилсалициловой кислоты, определяется степенью тяжести, клиническими симптомами и обеспечивается стандартными методами, которые применяют при отравлении. Все принимаемые меры должны быть направлены на ускорение выведения препарата и восстановление электролитного и кислотно-щелочного баланса.

Из-за комплексных патофизиологических эффектов отравления салицилатами, проявления и симптомы/результаты анализов могут включат:

Симптомы

Результаты анализов

Терапевтические меры

Интоксикация легкой или средней степени

Промывание желудка, повторное введение активированного угля, форсированный щелочной диурез

Тахипноэ, гипервентиляция, респираторный алкалоз

Алкалемия, алкалурия

Восстановление электролитного и кислотно-щелочного баланса

Диафорез(усиленное потоотделение)

Тошнота, рвота

Интоксикация средней или тяжелой степени

Промывание желудка, повторное введение активированного угля, форсированный щелочной диурез, гемодиализ в тяжелых случаях

Респираторный алкалоз с компенсаторным метаболическим ацидозом

Ацидемия, ацидурия

Восстановление электролитного и кислотно-щелочного баланса

Гиперпирексия

Восстановление электролитного и кислотно-щелочного баланса

Респираторные: гипервентиляция, некардиогенный отек легких, дыхательная недостаточность, асфиксия

Сердечно- сосудистые : дизаритмии, артериальная гипотензия, сердечно-сосудистая недостаточность

Например, изменения артериального давления, ЭКГ

Потеря жидкости и электролитов: дегидратация, олигурия, почечная недостаточность

Например, гипокалиемия, гипернатриемия, гипонатриемия, изменения функции почек

Восстановление электролитного и кислотно-щелочного баланса

Нарушение метаболизма глюкозы, кетоацидоз

Гипергликемия, гипогликемия(особенно в детей).

Повышенный уровень кетоновых тел

Звон в ушах, глухота

Желудочно- кишечные : кровотечение желудочно-кишечного тракта

Гематологические: ингибирование тромбоцитов, коагулопатия

Например, пролонгация времени кровотечения, гипопротромбинемия

Неврологические: токсическая энцефалопатия и угнетение центральной нервной системы с такими проявлениями, как летаргия, спутанность сознания, запятая и судороги

Побочные реакции

Желудочно- кишечные расстройства: частые проявления диспепсии, боль в эпигастральной области и абдоминальная боль, в отдельных случаях - воспаление желудочно-кишечного тракта, эрозивно - язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, которые могут в единичных случаях вызвать желудочно- кишечные геморрагии и перфорации с соответствующими лабораторными показателями и клиническими проявлениями.

Вследствие антиагрегантного действия на тромбоциты прием ацетилсалициловой кислоты может ассоциироваться с риском развития кровотечений. Наблюдались такие кровотечения, как периоперационные геморрагии, гематомы, кровотечения из органов мочеполовой системы, носовые кровотечения, кровотечения из десен, редко или очень редко - серьезные кровотечения, такие как геморрагии желудочно-кишечного тракта, церебральные геморрагии(особенно в пациентов с неконтролируемой артериальной гипертензией и/или при одновременном применении антигемостатических средств), которые в единичных случаях могли потенциально угрожать жизни.

Геморрагии могут привести к острой и хронической постгеморрагической анемии/ железодефицитной анемии(вследствие так называемого скрытого микрокровотечения) с соответствующими лабораторными проявлениями и клиническими симптомами, такими как астения, бледность кожных покровов, гипоперфузия.

В пациентов с тяжелыми формами недостаточности глюкозо-6-фосфат- дегидрогеназы наблюдались гемолиз или гемолитическая анемия.

Сообщалось о нарушениях функции почек и развитии острой почечной недостаточности.

Реакции повышенной чувствительности с соответствующими лабораторными и клиническими проявлениями включают астматическое состояние, кожные реакции легкой или средней степени, а также реакции со стороны дыхательных путей, желудочно-кишечного тракта и сердечно-сосудистой системы, включая такие симптомы, как высыпания, крапивница, отек, зуд, ринит, заложенность носа, сердечно-легочная недостаточность и очень редко - тяжелые реакции, включая анафилактический шок.

Очень редко сообщалось о транзиторной печеночной недостаточности с повышением уровня печеночных трансаминаз.

Наблюдались головокружение и звон в ушах, что может свидетельствовать о передозировке.

Срок годности. 2 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 оС. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

Таблетки по 100 мг: по 10 таблетки в блистере, по 2 или по 10 блистеров в картонной пачке.

Таблетки по 300 мг: по 10 таблетки в блистере, по 2 блистера в картонной пачке.

Категория отпуска

Без рецепта.

Производитель

ООО "ФАРМЕКС ГРУПП".

Местонахождение производителя и эго адресов места осуществления деятельности

Украина, 08301, Киевская обл., г. Борисполь, ул. Шевченко, дом 100.

Дата последнего пересмотра

Обо всех случаях побочных реакций необходимо информировать производителя:

ООО "ФАРМЕКС ГРУПП", Украина, 08301, Киевская обл., г. Борисполь, ул. Шевченко, дом 100, тел.: +38(044) 391-19-19, факс: +38(044) 391-19-18, или через форму на сайте: http://www.pharmex.com.ua/kontakty/farmakonadzor

Другие медикаменты этого же производителя

АЗИТРОМИЦИН-ФАРМЕКС — UA/14369/01/01

Форма: лиофилизат для раствора для инфузий по 500 мг; 1 флакон с лиофилизатом в пачке из картона

АРИТМИЛ КАРДИО — UA/16212/01/01

Форма: таблетки по 200 мг по 10 таблетки в блистере; по 3 блистеры в пачке

ЕКОНАЗОЛУ НИТРАТ — UA/13577/01/01

Форма: порошок(субстанция) в пакетах двойных полиэтиленовых для фармацевтического приложения

ИБАНДРОНАТ НАТРИЯ МОНОГИДРАТ — UA/15954/01/01

Форма: порошок кристаллический(субстанция) в двойных полиэтиленовых пакетах для фармацевтического приложения

АСПЕНОРМ — UA/14602/01/01

Форма: таблетки, покрытые оболочкой, кишечнорастворимые по 100 мг; in bulk: по 1000 или 10000 таблетки в двойных полиэтиленовых пакетах в пластиковом контейнере