Скандонест 3 % Простой

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

СКАНДОНЕСТ 3% ПРОСТОЙ

(SCANDONEST 3% PLAIN)

Состав

действующее вещество: mepivacaine;

1,8 мл раствора(1 картридж) содержит мепивакаину гидрохлориду 54 мг;

вспомогательные вещества: натрию хлорид, натрию гидроксида, вода для инъекций.

Врачебная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная и бесцветная жидкость, свободная от видимых частей.

Фармакотерапевтична группа.

Препараты для местной анестезии. Мепівакаїн. Код АТХ N01В В03.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Мепівакаїн - это местный анестетик амидного типа с быстрым началом действия анестезии, которая предопределена оборотным притеснением проводимости нервных импульсов в вегетативных, сенсорных и двигательных нервных волокнах, а также сердечной проводимости. Применяется в стоматологии. Характерные быстрое начало обезболивания(период ожидания - от 1 до 3 минут), выражено знеболювальна действие и добрая локальная толерантность. Механизмом действия является блокирование стресозалежних натриевых каналов мембраны нервного волокна. Препарат сначала проникает сквозь мембрану нерва в нервную клетку как основа, однако активной формой является катион мепивакаину после повторного присоединения протону. При низком уровне рН, например, в воспаленных участках, только небольшая часть существует в базовом виде, который может уменьшить эффект анестезии.

Длительность действия при пульпарний анестезии представляет по меньшей мере 20-40 минуты, при обезболивании мягких тканей - от 45 до 90 минут.

Фармакокинетика.

Мепівакаїн быстро и значительно абсорбируется. Уровень связывания с протеинами плазмы крови представляет 60-78 %. Период полувыведения представляет приблизительно 2 часы.

После внутривенного введения объем распределения представляет 84 л, клиренс - 0,78 л/мин.

Мепівакаїн метаболизуеться преимущественно в печенке, метаболити выводятся почками.

Клинические характеристики

Показание

Инфильтрационная и проводниковая анестезия в стоматологии.

Несложные удаления зубов, а также препарирования полостей и обработка культе зубов под реставрации и ортопедические конструкции.

Препарат также применяют пациентам, которым противопоказанные сосудосуживающие препараты.

Противопоказание

- Повышенная чувствительность к мепивакаину, любому компоненту препарата или аллергия на локальные анестетики амидного типа;

- злокачественная гипертермия;

- нарушение проводниковой системы сердца(AV- блокада ІІ и ІІІ степени, задокументированная брадикардия), нарушения атриовентрикулярной проводимости, которые не поддерживаются кардиостимулятором;

- острая сердечная недостаточность;

- тяжелая артериальная гипотензия;

- лекарственно неконтролируемая эпилепсия;

- порфирия.

Особенные меры безопасности

Перед проведением инъекции необходимо провести кожную пробу на повышенную чувствительность к препарату.

Прежде чем применять этот медицинский препарат, необходимо:

- спросить о наличии аллергии в анамнезе пациента с определением лечения, которое он проходит на данное время, в том числе относительно одновременного применения других лекарственных средств;

- выполнить пробную инъекцию при возможном риске аллергии, вводя от 5 до 10 % дозы;

- поддерживать словесный контакт с пациентом;

- иметь реанимационное оборудование под рукой.

Риск, связанный со случайной внутрисосудистой инъекцией

Случайная внутрисосудистая инъекция(например неумышленная внутривенная инъекция в системный кровоток, неумышленная внутривенная или внутриартериальная инъекция в участке председателя или шее) может ассоциироваться с серьезными неблагоприятными реакциями, такими как судороги с дальнейшим притеснением центральной нервной системы или сердечно-дыхательной системы и запятой, что прогрессируют к остановке дыхания из-за внезапного высокого уровня мепивакаину в системном кровообращении.

Следует сделать аспирационную пробу, чтобы убедиться, что иглы не попало в сосуд, особенно во время блокирования нерва.

Инъекцию следует проводить медленно, выполняя тест на аспирацию по меньшей мере в двух плоскостях(ротация иглы - 180º), во избежание внутрисосудистого введения.

Однако отсутствие крови в шприце не гарантирует предотвращения внутрисосудистой инъекции.

Риск, связанный с интраневральной инъекцией

Случайная интраневральна инъекция может привести к тому, что лекарственное средство в ретроградной форме передвигается вдоль нерва.

Для предотвращения интраневральний инъекции и предупреждения поражений нервов в связи с блокадой нерва иглу следует слегка вынимать, если пациент во время инъекции чувствует удар электрического тока или инъекция особенно болезненная.

Если происходит поражение нерва иглой, нейротоксичный эффект может усиливаться потенциальной химической нейротоксичностью мепивакаину, поскольку это может ослабить периневральное кровоснабжение и предупредить выведение препарата с места введения.

Сопутствующее применение других лекарственных средств нуждается тщательного контроля.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Местноанестезирующие врачебные средстве. Применение местных анестетикив характеризуется адитивной токсичностью. Данный факт не имеет большого значения учитывая дозу препарата, который применяется для местной анестезии, а также концентрацию лекарственного средства в крови, но должен быть учтен при применении детям.

Общая доза мепивакаину не должна превышать максимальную рекомендованную дозу.

Блокаторы Н2-гістамінових рецепторов(циметидин). Сообщалось о повышении уровня амидных анестетикив в плазме крови после одновременного приложения из циметидином.

b- адреноблокатори и блокаторы кальциевых каналов. Усиливают притеснение проводимости и сокращение миокарда.

Седативные препараты(средства, которые подавляют центральную нервную систему). Если для пациенту применяют седативные средства, дозу анестетика следует уменьшать, поскольку последний, как и седативные средства, подавляет центральную нервную систему.

Антикоагулянты/антиагреганты. Во время лечения препаратами, которые уменьшают свертывание крови, повышается риск кровотечения(см. раздел "Особенные меры безопасности").

Антиаритмичные препараты. Наблюдается усиление проявлений побочных реакций после введения препарата.

Наркотические анальгетики, седативные препараты и средства для наркоза(хлороформ, эфир, тиопентал). Даны, что при одновременном приложении с местными анестетиками возможное появление токсичного синергизма.

Особенности применения

ЛИШЬ ДЛЯ ПРОФЕССИОНАЛЬНОГО ПРИЛОЖЕНИЯ В СТОМАТОЛОГИЧЕСКОЙ ПРАКТИКЕ.

Введение низких доз может предопределять недостаточную анестезию и приводить к повышению уровня препарата в крови в результате кумуляции препарата или его метаболитив.

При необходимости для премедикации применяют безнодиазепини.

Дозу мепивакаину следует уменьшить в случае гипоксии, гиперкалиемии или метаболического ацидоза.

Необходимо избегать ошибочных инъекций, случайного внутришнесудиного введения(см. раздел "Способ применения и дозы") и инъекций в инфицированные или воспаленные ткани(уменьшается эффективность местной анестезии) через снижение местноанестезирующего действия.

Спортсменов следует предупреждать, что этот препарат содержит активную составляющую, которая может дать позитивный результат при контроле допинга.

Существует риск неумышленной травмы в результате прикуски, особенно у детей(губы, щеки, слизистой оболочки и языка); следует предупредить пациента о том, что нельзя осуществлять жевательные движения во время действия анестезии.

Препарат содержит натрию хлорид и натрию гидроксид.

1 картридж препарата содержит натрию меньше чем 1 ммоль(23 мг); то есть практически свободный от натрия.

Препарат следует осторожно применять таким группам пациентов.

Пациенты с сердечно-сосудистыми нарушениями:

- периферические сосудистые заболевания;

- аритмии, преимущественно желудочкового происхождения;

- сердечная недостаточность;

- артериальная гипотензия.

Препарат следует с осторожностью применять пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями, поскольку они имеют меньшую способность компенсировать функциональные изменения, связанные с удлинением артериовентрикулярной проводимости, которые вызывают лекарственные средства.

Пациенты, больные эпилепсией

Все местные анестетики необходимо применять с осторожностью через возможность возникновения судорог.

Препарат противопоказан при лекарственно неконтролируемой эпилепсии.

Пациенты с заболеваниями печенки и почек

Поскольку локальные анестетики амидного типа метаболизуються главным образом в печенке и выводятся почками, следует с осторожностью применять препарат пациентам с заболеваниями печенки и почек. При печеночной недостаточности необходимо уменьшать дозу мепивакаину.

Следует применять наименьшую дозу препарата, который будет вызывать эффективное обезболивание(см. раздел "Способ применения и дозы").

Пациенты, которые принимают антикоагулянты/антиагреганты

Необходимо уделять повышенное внимание пациентам, которые принимают антикоагулянты. При проведении оральных или челюстно-лицевых операций необходимо учитывать, что у пациентов, которые принимают ингибиторы свертывания крови(например гепарин или ацетилсалициловую кислоту(аспирин)), неумышленная пункция сосуда при введении местного анестетика может привести к серьезному кровотечению и повышению риска кровотечения. У пациентов, которые применяют антикоагулянты необходимо проводить тщательный мониторинг международного нормализованного отношения(INR).

Пациенты с кровоточивым диатезом

Препарат следует с осторожностью применять пациентам с кровоточивым диатезом, который вызван прокалыванием иглой/использованиям техники анестезии/хирургическим вмешательством.

Пациенты пожилого возраста

Пациентам возрастом свыше 70 лет необходимо применять меньшие дозы препарата(недостаточность клинических данных).

Пациенты, больные сахарным диабетом

Препарат следует с осторожностью применять больным сахарным диабетом.

С особенной осторожностью следует применять препарат в таких случаях:

· тяжелое нарушение функций печенки и почек;

· стенокардия(сжатие в грудной клетке);

· артериосклероз;

· инъекция в воспаленный участок;

· значительное ухудшение свертывания крови.

Меры предосторожностей

Каждый раз во время применения местного анестетика должны иметься в наличии такие препараты/мероприятия терапии :

- противосудорожные средства(препараты для лечения нападений, например бензодиазепин или барбитураты), миорелаксанты(препараты, которые снижают напряжения в мышцах, которые произвольно сокращаются), атропин, сосудосуживающие средства(препараты для лечения низкого артериального давления) или адреналин для острых аллергических или анафилактических реакций;

- реанимационное оборудование(особенно источники кислорода) для искусственного дыхания при необходимости;

- тщательное и постоянное отслеживание сердечно-сосудистых и дыхательных(адекватность дыхания) показателей, состояния организма и состояния притомности пациента после каждой инъекции местного анестетика.

Беспокойство, тревожность, шум в ушах, головокружение, ослабление зрения, дрожания, депрессия или сонливость являются первыми признаками токсичности ЦНС(см. раздел "Передозировки").

Применение в период беременности или кормления груддю.

Беременность

Отсутствующие клинические исследования относительно применения препарата в период беременности, а также не приходила информация о случаях лечения беременных женщин раствором мепивакаину гидрохлорида 30 мг/мл. Исследования на животных не выявили достаточных данных относительно возможного действия мепивакаину гидрохлорида на репродуктивную токсичность.

Мепівакаїну гидрохлорид проникает сквозь плацентный барьер. Сравнительно с другими местными анестетиками при применении мепивакаину в течение И триместру беременности нельзя исключать повышенного риска развития изъянов в плода, на ранних сроках беременности мепивакаин можно применять только при невозможности применения других местных анестетикив.

Однако, в порядке меры пресечения, желательно избегать применения препарата в период беременности.

Кормление груддю

Не было проведено клинических исследований при участии женщин, которые кормят груддю.

Литературные данные свидетельствуют об отсутствии риска поступления лидокаина в грудное молоко матери. Однако, неизвестно в каком количестве мепивакаину гидрохлорид проникает в грудное молоко. Через недостаточность данных, невозможно полностью исключить возможный риск для новорожденного. Если введение мепивакаину необходимо в период кормления груддю, кормления можно продолжить приблизительно через 24 часы после его введения.

Фертильность

Отсутствующие даны. Не существует соответствующих исследований относительно возможных последствий влияния препарата на фертильность на уровне родителей или на постнатальное развитие детей этих родителей после применения мепивакаину гидрохлорида пре- и постнатальный.

При исследованиях на животных не было выявлено токсичного влияния мепивкаину на фертильность.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Препарат может иметь незначительное влияние на способность руководить автотранспортом или другими механизмами. После применения препарата возможные головокружения, расстройства зрения и утомляемость. Поэтому после инъекции пациент должен оставаться в кабинете стоматолога в течение по меньшей мере 30 минуты.

Способ применения и дозы

Только для обезболивания в стоматологии.

Препарат предназначен для взрослых и детей в возрасте от 4 лет.

Рекомендации относительно дозирования

Для обеспечения эффективной анестезии следует использовать необходимый минимум раствора.

Взрослым пациентам обычно достаточно доза 1-4 мл.

Детям в возрасте от 4 лет с массой тела 20-30 кг достаточно доза 0,25-1 мл; для детей с массой тела 30-45 кг - 0,5-2 мл. Количество препарата, который вводится, следует определять в зависимости от возраста и массы тела ребенка и длительности операции. Средняя доза представляет 0,75 мг мепивакаину/кг массы тела(0,025 мл раствора препарата/кг массы тела).

У пациентов пожилого возраста возможное повышение уровня мепивакаину в плазме крови через ослабленный процесс метаболизма и низкий объем распространения. Риск накопления мепивакаину особенно повышается при повторных инъекциях(например, дополнительная инъекция). Похожий эффект может возникнуть при общем ослабленном положении пациента, а также при тяжелом нарушении функций печенки и почек. В этих случаях рекомендовано уменьшить дозирование(ввести минимальное количество раствора для достаточного обезболивания).

Дозирование мепивакаину для пациентов с определенными заболеваниями(стенокардия, артериосклероз) также необходимо снижать.

Максимальная рекомендованная доза

Взрослые

Максимальная доза мепивакаину для здоровых взрослых представляет 4 мг мепивакаину/кг массы тела, что отвечает 0,133 мл препарата на 1 кг массы тела. Это значит, что пациенту с массой тела 70 кг, допустимо вводить 300 мг мепивакаину, что представляет 10 мл препарата.

Деть в возрасте от 4 лет

Количество препарата, который вводится, следует определять в зависимости от возраста и массы тела ребенка и длительности операции. Не превышать эквивалент 3 мг мепивакаину/кг массы тела(0,1 мл препарата на 1 кг массы тела).

Метод введения

Для введения препарата следует использовать специальные картриджни шприцы многократного использования. Перед применением лекарственное средство следует оценить визуально на присутствие отдельных частиц, обесцвечения и повреждения контейнера. Картридж не следует использовать в случае появления таких признаков и дефектов.

Непосредственно перед использованием картриджа резиновую пробку, обтиснену алюминиевым колпачком, который прокалывается инъекционной иглой, необходимо продезинфицировать спиртом.

Ни в коем случае нельзя окунать картриджи в любые растворы.

Раствор для инъекций нельзя смешивать с любым другим препаратом в одном шприце.

Во избежание внутрисосудистых инъекций, всегда следует тщательным образом проводить тест на аспирацию по меньшей мере в двух плоскостях(ротация иглы - 180º), хотя негативный результат аспирации не исключает неумышленной и незамеченной внутрисосудистой инъекции.

Скорость введения препарата не должна превышать 0,5 мл за 15 секунды, то есть 1 картридж за минуту.

Обычно системных реакций как результата случайной внутрисосудистой инъекции можно избежать в большинстве случаев благодаря надлежащей технике инъекции : после аспирации - медленная инъекция 0,1-0,2 мл и медленное введение остатка - не раньше чем через 20-30 секунды.

Картриджи с остатком раствора после окончания стоматологического вмешательства необходимо уничтожить. Нельзя использовать картриджи с остатком раствора для других пациентов.

Деть.

Применяют детям в возрасте от 4 лет.

Передозировка

Чаще всего описанные случаи передозировки местными анестетиками :

- абсолютная передозировка;

- относительная передозировка, такое как: случайная инъекция в кровеносный сосуд или аномальная быстрая абсорбция в системный кровоток, или замедление метаболизма и элиминации препарата.

Симптомы, что могут быть вызваны активным веществом мепивакаином, являются дозозависимыми, а серьезность их проявлений прогрессирует со временем в виде неврологических нарушений, с дальнейшими проявлениями сосудистой, респираторной токсичности и, в последнюю очередь, токсичных проявлений на сердце.

Основные проявления передозировки : металлический привкус, звон в ушах, головокружение, тошнота, блюет, беспокойство, тахипноэ.

Также возможны сонливость, нарушение сознания, беспокойство, дрожание, судороги мышц, тоніко-клонічні спазмы, запятая и паралич дыхательного центра, снижения артериального давления, нарушения проводимости, брадикардия, остановка сердца.

Нежелательные эффекты, которые показывают высокую концентрацию местного анестетика в крови, могут возникнуть или немедленно, вызванные неумышленной внутренне-сосудистой инъекцией, или при нарушении всасывания, например при инъекции в воспаленный участок или в участок с большим количеством сосудов. Также передозировка может быть предопределена введением большого количества раствора анестетика.

Лечение

Наличие реанимационного оборудования нужно обеспечить к началу стоматологической анестезии с применением местных анестетикив.

Если при введении препарата развиваются начальные признаки побочной реакции или токсичного действия, следует прекратить инъекцию и перевести пациента в горизонтальное положение.

При нарушении дыхания следует назначать кислород в зависимости от тяжести состояния; при необходимости нужно применять искусственное дыхание(рот в нос) или интубацию трахеи в сочетании с контролируемой вентиляцией легких.

При остановке сердца следует немедленно принять меры относительно сердечно-легочной реанимации.

Проводить мониторинг пульса, давления, частоты дыхания, сознания; обеспечить поддержку/ возобновления жизненных функций дыхания и кровообращения, доступ кислорода, внутривенное введение препаратов.

Артериальная гипертензия: предоставить пациенту положения с немного поднятым изголовьем, при необходимости - нифедипин под язык.

Судороги: защита пациентов от возможных повреждений, при необходимости - диазепам внутривенно.

Артериальная гипотензия: горизонтальное положение, при необходимости - внутрисосудистое вливание растворов электролитов, сосудосуживающих агентов(например, эпинефрин, кортизон внутривенно).

Брадикардия: внутривенное введение атропина.

Анафилактический шок: вызывать скорую помощь, в то же время обеспечить горизонтальное положение пациента с едва поднятыми ногами, обеспечить внутривенное введение растворов электролитов, при необходимости - эпинефрин, кортизон внутривенно.

Сердечный шок: поднять верхнюю часть тела, вызывать скорую помощь.

Остановка сердечно-сосудистой системы : искусственная вентиляция легких, непрямой массаж сердца, реанимационные мероприятия.

Побочные реакции

Побочные реакции после введения мепивакаину похожи с побочными реакциями на другие локальные анестетики амидного типа.

В целом эти косвенные действия связаны с дозированием и могут возникнуть в результате повышения уровня плазмы крови при чрезмерном дозировании, быстром всасывании, в результате неумышленной внутрисосудистой инъекции или через низкий метаболизм. Также они могут возникнуть через повышенную чувствительность, идиосинкразию или сниженную стойкость пациента к лекарственным средствам.

Серьезные побочные реакции обычно имеют системный характер.

Со стороны нервной системы: нейропатия, невралгия(невропатическая боль), парестезия(печиння, поколювання, зуд, пощипывание, локальное ощущение тепла или холода без видимой физической причины) оральных и периоральних структур; гипестезия, онемение(оральное и пероральное), дизестезия(оральная и периоральна), включая дисгевзию(металлический привкус, нарушение вкусовых ощущений), агевзию(потеря вкусовых ощущений); возбуждение та/або притеснение центральной нервной системы, головокружения, головная боль, беспокойство, нарушение сознания, нистагм, тремор, притеснение и паралич, остановка дыхания, предбесчувственное состояние(пресинкопе), обморок(синкопе), психоз, дезориентация, вертиго, нарушение дикции(дизартрия, логорея), слабость/возбуждения, нарушения координации(нарушение равновесия), сонливость. Глубокое притеснение ЦНС : судороги(в т. ч. тоніко-клонічні), потеря сознания, запятая.

При появлении этих признаков необходимо положить пациента в горизонтальное положение и сделать вентиляцию кислородом, а также постоянно следить по состоянию пациента, чтобы предотвратить возможное ухудшение, такому как судороги с дальнейшей депрессией ЦНС. Проявления возбуждения могут быть очень короткими или могут вообще не возникать, в таких случаях первым признаком может быть сонливость, которая переходит в состояние неведения и остановку дыхания. Обычно возникновение сонливости после введения мепивакаину является ранним признаком повышения уровня препарата в крови и может возникнуть в результате быстрого всасывания.

Со стороны психики: нервозность, тревожность, эйфория.

Со стороны органов зрения : нарушение остроты зрения, затуманивания зрения, нарушения аккомодации. Синдром Горнера : птоз ввек, энофтальм, диплопия(паралич глазодвигательных мышц), амавроз, слепота, мидриаз, миоз.

Со стороны органов слуха : дискомфорт и шум в ушах, гиперакузия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: притеснение сердечно-сосудистой системы; тахикардия; брадикардия; брадиаритмия; тахиаритмия(включая желудочковые аритмии(экстрасистолы и фибрилляция)); трепетание передсердь; стенокардия; артериальная гипотензия, которая может привести к коллапсу; артериальная гипертензия; нарушение проводимости сердца(атриовентрикулярная блокада); аритмия; вазодилатация; сердечно-сосудистая недостаточность, которая может привести к остановке сердца. Эти симптомы подавления сердечно-сосудистой функции обычно могут быть результатами вазовагальной реакции, особенно если пациент находится в вертикальном положении. Иногда они могут быть результатом прямого действия препарата. Неспособность распознать продромальные признаки, такие как пот, головокружение, ощущение слабости, изменения пульса, могут привести к прогрессирующей церебральной гипоксии и судорогам или серьезным сердечно-сосудистым расстройствам.

Пациента необходимо положить в горизонтальное положение и сделать вентиляцию кислородом, при необходимости проводить внутривенные инфузии и, если нет противопоказаний, введения сосудосуживающих агентов(например эфедрину).

Со стороны дыхательной системы: притеснение дыхания; тахипноэ; брадипноэ, которое может привести к апноэ(остановка дыхания); зевота; диспноэ; гипоксия(в т. ч. церебральная); гиперкапния; дисфония(хрипота).

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая кожные высыпания; крапивница; анафилактические/анафилактоидни реакции; анафилактический шок; ангионевротический отек(лица, языка, губ, горла, гортани, периорбитальний); повышение температуры тела; бронхоспазм; астма.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, блюет, язвы или лущения слизистой оболочки десен или ротовой полости; отек языка, губ, ясень, стоматит, глоссит, гингивит.

Со стороны кожи: покраснение кожи, высыпания, зуд, отек лица.

Со стороны костно-мышечной системы: посмикування мышц, озноб(дрожание).

Общие реакции и реакции в месте инъекции : отек в месте инъекции, локальный отек, боль в груди, усталость, астения(слабость), ощущение жара, боль в месте инъекции, гипертермия.

Травматизація, отравление и осложнение техники проведенной манипуляции : повреждение нервов.

При возникновении побочных эффектов введения местного анестетика следует прекратить.

Сообщение о побочных реакциях, связанных с применением препарата.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях, которые возникают после применения лекарственного средства, имеет большое значение. Это даст возможность контролировать соотношение риск/польза препарата. Работники органов здравоохранения просят сообщать о любых неблагоприятных реакциях.

Срок пригодности. 3 годы.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке.

Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость

Препарат не следует смешивать с другими лекарственными средствами.

Упаковка

Картриджи по 1,8 мл из прозрачного стекла, из одного конца закрыты резиновой пробкой, с алюминиевым колпачком, из другого - резиновая пробка-поршень.

Картонная коробка, которая содержит, :

50 картриджи(5 блистеры по 10 картриджи) по 1,8 мл раствора или 10 картриджи(1 блистер по 10 картриджи) по 1,8 мл раствора.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель.

СЕПТОДОНТ, Франция.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности

58, Рю дю Пон де Кретей, 94100 Сент-Мор где Фосс, Франция.